Сингуляр (монтелукаст). Состав, механизм действия, формы выпуска. Аналоги.

Монтелукаст или Сингуляр — что лучше? Топ 5 фактов!

Сравнение препаратов

Проблемы аллергии и бронхиальной астмы являются достаточно актуальными в наше время. Различные фармакологические компании, занимаясь решением данных проблемы, производят на фармакологический рынок огромное количество препаратов, помогающих справится с этими проблемами и улучшить качество жизни пациентов. Среди обилия таких препаратов тяжело выбрать, какой будет эффективней, дешевле. Монтелукаст и Сингуляр – препараты, применяемые в терапии бронхиальной астмы, а так же аллергических проявлений. В чем разница между ними? И какой из них лучше?

Состав

Монтелукаст и Сингуляр это по сути аналоги, так как активным (действующим) веществом данных препаратов является монтелукаст. Это определяет одинаковые свойства и действие для обоих лекарственных средств. По составу Монтелукаст и Сингуляр различаются только количеством этого самого монтелукаста, а так же вспомогательными веществами (дополнительными компонентами, необходимыми для придания формы, вкуса, однако не влияющими на действие препарата).

Механизм действия

Главным механизмом бронхиальной астмы (хроническое воспалительное заболевание дыхательных путей, которое сопровождается одышкой и кашлем) является гиперчувствительность бронхиального дерева (ветви бронхов), что поддерживается специфическими медиаторами воспаления (активными веществами, передающими нервные импульсы от клетки к клетке) названными цистеиниловыми лейкотриенами. Действие Монтелукаста направлено на специфическое подавление активности CysLT1 рецепторов (чувствительных окончаний) цистеиниловых лейкотриенов, что угнетает главную причину проявлений бронхиальной астмы.

Показания

Монтелукаст и Сингуляр имеют такие показания к применению:

  • длительное лечение и профилактика бронхиальной астмы;
  • предупреждение возникновения ночных и дневных приступов удушья;
  • профилактика приступов, спровоцированных физической нагрузкой;
  • применение у пациентов с аллергическими реакциями на ацетилсалициловую кислоту;
  • лечение круглогодичного или сезонного аллергического ринита (воспаление слизистой оболочки носа).

Противопоказания

Основными противопоказаниями для применения Монтелукаста и Сингуляра являются:

  • возраст пациента менее 6 лет
  • индивидуальная гиперчувствительность (аллергические реакции) к действующему веществу лекарственных средств – монтелукасту.
  • беременность
  • лактация (кормление грудью).

Стоит отметить, что в инструкции по применению данных лекарственных средств указаны беременность и кормление грудью лишь по той причине, что не было проведено клинических испытаний для исследования опасности применения Монтелукаста и Сингуляра у беременных. Так же неизвестно, выделяется ли монтелукаст с грудным молоком при кормлении грудью.

Побочные действия

Монтелукаст и Сингуляр имеют внушающее количество побочных действий среди которых:

  • нарушения сна, как в виде кошмаров, так и в виде ярких сновидений;
  • возбуждение;
  • раздражительность, вплоть до агрессивности;
  • бессонница;
  • головные боли;
  • тревога;
  • тошнота;
  • рвота;
  • диарея;
  • нарушения в работе печени, приводящие к желтухе и гепатиту (воспаление ткани печени);
  • панкреатит (воспаление поджелудочной железы);
  • артралгии (боли в суставах);
  • миалгии (боли в мышцах);
  • носовые кровотечения;
  • аллергические реакции в виде сыпи и зуда.

Формы выпуска и цена

Лекарственный препарат Монтелукаст представлен на российском рынке в таких формах выпуска:

  • таблетки жевательные 28шт. – 608 р.;
  • таблетки покрытые пленочной оболочкой 10мг 30шт. – 534 р.

Лекарственное средство Сингуляр имеет такие формы выпуска:

  • таблетки 4 мг, 28 шт. – 1726 р.;
  • таблетки 5 мг, 28 шт. – 1776 р.;
  • таблетки 10 мг, 28 шт. – 1533 р.;
  • таблетки 10 мг, 14 шт. – 1059 р.;
  • таблетки жевательные 4 мг, 14 шт. – 1036 р.;
  • таблетки жевательные 5 мг, 14 шт. – 1057 р..

Монтелукаст или Сингуляр что лучше?

Монтелукаст и Сингуляр имеют одинаковое активное вещество, а значит главным критерием их сравнения остается их доступность. Сингуляр представлен обилием таблетированных форм различных дозировок, что позволяет более эффективно подобрать препарат для каждого человека индивидуально. Стоит так же отметить, что Сингуляр имеет жевательные формы таблеток для более удобного применения. Однако цены на Сингуляр превосходят цены на Монтелукаст в разы. Возрастает ли от этого эффективность? Однозначно нет. Поэтому именно Монтелукаст остается предпочтительным препаратом при выборе средства для лечения.

Монтелукаст или Сингуляр что лучше? Отзывы

Большинство отзывов о данных препаратах схожи:

  • Эффективные препараты, лечат аллергический кашель и аллергический ринит, только вот Монтелукаст стоит дешевле, чем аналоги;
  • Монтелукаст помогает не хуже дорогих аналогов, убедился в этом, купив ребенку на замену Сингуляр. Дороже – не значит лучше;
  • Сингуляр эффективен, быстро устранил нетипичный кашель и аллергический ринит у ребенка 3,5 лет, удобно применять, ребенку нравится на вкус, только в России стоит очень дорого.

Эффективность применения лекарств Монтелукаст и Сингуляр не вызывает сомнения, критикуются высокие цены, особенно на Сингуляр.

Сингуляр (10 мг)

Инструкция

  • русский
  • қазақша

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 10 мг

Состав

Одна таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит

активное вещество – монтелукаст натрия 10.4 мг (эквивалентно 10 мг свободной кислоты),

вспомогательные вещества: гидроксипропилцеллюлоза, целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, натрия кроскармеллоза, магния стеарат,

пленочная оболочка: гидроксипропилцеллюлоза, метилгидроксипропилцеллюлоза, титана диоксид (Е171), красители железа оксид красный (Е172), железа оксид желтый (Е172), воск карнаубский.

Описание

Квадратные таблетки с закругленными краями, покрытые пленочной оболочкой бежевого цвета, с гравировкой «SINGULAIR» на одной стороне таблетки и «MSD 117» на другой стороне

Фармакотерапевтическая группа

Препараты для лечения обструктивных заболеваний дыхательных путей. Другие препараты для лечения обструктивных заболеваний дыхательных путей для системного использования. Лейкотриеновых рецепторов антагонисты. Монтелукаст

Код АТХ R03DC03

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Всасывание. Монтелукаст быстро абсорбируется после перорального применения. У взрослых при приеме натощак таблеток, покрытых пленочной оболочкой, в дозе 10 мг, средняя максимальная концентрация (Cmax) в плазме крови достигалась через 3 часа (Tmax) после приема препарата. Средняя биодоступность при пероральном применении составляет 64%. Прием обычной пищи не влиял на биодоступность при пероральном применении и на Cmax. Безопасность и эффективность были подтверждены в клинических исследованиях при применении таблеток, покрытых пленочной оболочкой, 10 мг, независимо от приема пищи.

Для таблеток жевательных по 5 мг Cmax достигалась через 2 часа после приема натощак у взрослых. Средняя биодоступность при пероральном применении составляла 73% и снижалась до 63% при приеме со стандартной пищей.

Распределение. Монтелукаст более чем на 99% связывается с белками плазмы крови. Объем распределения монтелукаста в равновесном состоянии составляет, в среднем, 8-11 литров. Исследования с применением радиоактивно-меченого монтелукаста указывают на минимальное распределение при проникновении через гематоэнцефалический барьер. Кроме того, концентрации радиоактивно-меченого вещества через 24 часа после приема дозы были минимальными во всех других тканях.

Метаболизм. Монтелукаст активно метаболизируется. При применении терапевтических доз, концентрации метаболитов монтелукаста в плазме крови находятся ниже предела обнаружения при равновесном состоянии у взрослых и детей. Метаболизм монтелукаста происходит, главным образом, посредством системы цитохрома P450 2C8. Небольшое влияние оказывают CYP 3A4 и 2C9, хотя при назначении итраконазола, который является ингибитором CYP 3A4, фармакокинетика монтелукаста у здоровых добровольцев, получавших монтелукаст 10 мг 1 раз/сут, не менялась. Клинические исследования микросом печени человека in vitro показали, что терапевтические концентрации монтелукаста в плазме крови не ингибируют цитохромы P450 3A4, 2C9, 1A2, 2A6, 2C19 или 2D6. Роль метаболитов в терапевтическом эффекте монтелукаста является минимальной.

Выведение. Плазменный клиренс монтелукаста у здоровых взрослых, в среднем, составляет 45 мл/минуту. После перорального применения радиоактивно-меченого монтелукаста 86% радиоактивности выводится в течение 5 дней с калом и менее 0.2% – с мочой, что указывает на то, что монтелукаст и его метаболиты выводятся, практически полностью, с желчью.

Особенности фармакокинетики у различных групп пациентов. Нет необходимости в коррекции дозы у пациентов пожилого возраста или при нарушении функции печени от легкой до умеренной степени тяжести. Исследования с участием пациентов с нарушениями функции почек не проводились. Поскольку монтелукаст и его метаболиты выводятся с желчью, не предполагается, что будет необходимой коррекция дозы монтелукаста у пациентов с нарушениями функции почек. Нет данных относительно фармакокинетики монтелукаста у пациентов с тяжелой формой нарушения функции печени (>9 по шкале Чайлд-Пью).

При применении высоких доз монтелукаста (в 20 и 60 раз превышающих рекомендованную дозу для взрослых) наблюдалось снижение концентрации теофиллина в плазме крови. Этот эффект не наблюдался при применении препарата в рекомендованной дозе 10 мг 1 раз/сут.

Фармакодинамика

Цистеиновые лейкотриены (LTC4, LTD4, LTE4) являются эйкозаноидами воспаления, которые выделяются из различных клеток, включая тучные клетки и эозинофилы. Эти важные проастматические медиаторы связываются с цистеиновыми лейкотриеновыми рецепторами (CysLT). CysLT тип-1 (CysLT1) рецепторы находятся в дыхательных путях (включая гладкомышечные клетки и макрофаги дыхательных путей) и на других провоспалительных клетках (включая эозинофилы и некоторые миелоидные стволовые клетки). CysLTs взаимосвязаны с патофизиологией астмы и аллергического ринита. При астме эффекты лейкотриенов включают бронхоспазм, секрецию мокроты, проницаемость сосудов и мобилизацию эозинофилов. При аллергическом рините CysLTs под воздействием аллергена высвобождаются из слизистой оболочки носа, как на ранних, так и на поздних фазах реакций с симптомами аллергического ринита. Интраназальная проба с CysLTs показала повышение сопротивляемости дыхательных путей носа и симптомы заложенности носа.

Монтелукаст является активным соединением, которое с высокой избирательностью и химическим сродством конкурентно связывает CysLT1-рецепторы. Клинические исследования установили, что монтелукаст подавляет бронхоспазм, вызванный вдыханием LTD4, даже при назначении в дозе 5 мг, и вызывает бронходилатацию в течение 2 часов после приема внутрь. Монтелукаст также оказывает аддитивное действие на эффект β-агонистов. Лечение монтелукастом подавляет бронхоспазм как на ранней, так и на поздней стадии, снижая реакцию на антигены. Лечение монтелукастом значительно снижает количество эозинофилов в дыхательных путях (подтверждено анализом мокроты) и в периферической крови, улучшая контроль над клиническим течением бронхиальной астмы.

Показания к применению

-дополнение к базовой терапии бронхиальной астмы для пациентов с 15 лет с персистирующей астмой легкой и средней степени тяжести при недостаточной эффективности ингаляционных кортикостероидов и β-агонистов короткого действия по требованию

-лечение аспиринчувствительных пациентов с бронхиальной астмой и предупреждение бронхоспазма, вызванного физической нагрузкой

лечение аллергических ринитов у пациентов с бронхиальной астмой.

Способ применения и дозы

Для пациентов с астмой или с астмой и сопутствующим сезонным аллергическим ринитом в возрасте 15 лет и старше, доза составляет 10 мг в сутки (1 таблетка), вечером.

Общие рекомендации. Терапевтическое действие препарата Сингуляр с изменением показателей течения бронхиальной астмы развивается в течение 1 дня. Пациентам следует сообщить, что следует продолжать прием Сингуляра, даже если достигнут контроль астмы, а также в периоды ухудшения течения астмы. Сингуляр не следует принимать одновременно с другими препаратами, содержащими такое же действующее вещество – монтелукаст.

Нет необходимости в коррекции дозы для пациентов с нарушением функции почек или с нарушениями функции печени от легкой до умеренной степени тяжести. Нет данных относительно пациентов с тяжелой формой нарушения функции печени. Дозировка для мальчиков и девочек одинаковая.

Лечение Сингуляром в зависимости от других методов лечения астмы. При применении Сингуляра в качестве дополнительной терапии к ингаляционным кортикостероидам, не следует резко снижать дозу или отменять ингаляционные кортикостероиды.

Ингаляционные кортикостероиды. Лечение Сингуляром можно применять как дополнительную терапию у пациентов, у которых применение ингаляционных кортикостероидов и, по необходимости, β-агонистов короткого действия, не обеспечивает достаточного клинического контроля астмы. Сингуляр не должен заменять ингаляционные кортикостероиды.

Для детей в возрасте от 6 до 14 лет выпускаются жевательные таблетки по 5 мг.

Побочные действия

Побочные действия распределены по группам со следующей частотой их возникновения: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100,

Блокаторы лейкотриеновых рецепторов (Сингуляр, Аколат)

Препараты, содержащие блокаторы лейкотриеновых рецепторов (АТC R03DC):

Частые формы выпуска Монтелукаста (Montelukast, код АТХ (ATC) R03DC03)
Название, производительФорма выпускаУпак., штЦена, р
Сингуляр (Singulair), Нидерланды, Мерк Шарп Доумтабл. жеват. 4мг14680-1860
281.300- 2.200
табл. жеват. 5мг71070-1370
14870-1.940
281.290-2.300
табл. 10мг14950-1.800
281.490-2.380
Алмонт, Мальта, Актавистабл. жеват. 4мг28600-1.310
981.820-2.950
табл. жеват. 5мг28760-1.480
981.820-3.370
табл. 10мг28840-1.650
981.820-3.800
Монтелар (Montelar), Турция, Сандозтабл. жеват. 4мг14420-1.080
28680-1.380
табл. жеват. 5мг14380-950
28720-1.500
табл. 10мг14380-980
28680-1.500
Синглон (Singlon), Польша, Гедеон Рихтертабл. 4мг28730-1.600
табл. 5мг14400-540
28670-1.400
табл. 10мг28750-1.520
Монтелукаст (Montelukast, Россия, Вертекс)табл. жеват. 5мг10420-530
28580-1.000
табл 10мг30505-930
Редкие формы выпуска Монтелукаста (Montelukast, код АТХ (ATC) R03DC03)
Название, производительФорма выпускаУпак., штЦена, р
Глемонт (Glemont), Индия, Гленмарктабл. жеват. 4мг28580-800
табл. жеват. 5мг28550-770
Экталуст, Россия, Канонфарматабл. жеват. 4мг14нет
табл. жеват. 5мг14440-550
табл. 10мг14490-680
Снятые с продаж формы выпуска Зафирлукаста (Zafirlukast, код АТХ (ATC) R03DC01)
Аколат (Accolate), Англия, Астра Зенекатабл. 20мг28нет
Читайте также:  Препараты для разжижения крови: список и обзор самых популярных

Коммерческие названия за границей (за рубежом) – для Монтелукаста – Airlukast, Asthator, Asthmatin, Emlucast, Lukotas, Monkasta, Montair, Montecad, Montek, Montelo-10, Monteflo, Monti, Odimont, Singulair; для Зафирлукаста – Accolate, Accoleit, Aeronix, Azimax, Olmoran, Resma, Vanticon, Zuvair.

Задать вопрос или опубликовать отзыв о лекарстве (пожалуйста, не забудьте указать название препарата в тексте сообщения) можно здесь .

Сингуляр (Монтелукаст) в таблетках 5 и 10мг – инструкция по применению.

Клинико-фармакологическая группа:

Антагонист лейкотриеновых рецепторов. Препарат для лечения бронхиальной астмы и аллергического ринита.

Фармакологическое действие

Антагонист лейкотриеновых рецепторов. Монтелукаст селективно ингибирует CysLT1-рецепторы цистеиниловых лейкотриенов (LTC4, LTD4, LTE4) эпителия дыхательных путей, а также предотвращает у больных бронхиальной астмой бронхоспазм, обусловленный вдыханием цистеинилового лейкотриена LTD4. Дозы 5 мг достаточно для купирования бронхоспазма, индуцированного LTD4. Применение монтелукаста в дозах, превышающих 10 мг 1 раз в сутки, не повышает эффективность препарата.

Монтелукаст вызывает бронходилатацию в течение 2 ч после приема внутрь и может дополнять бронходилатацию, вызванную бета2-адреномиметиками.

Фармакокинетика

После приема внутрь монтелукаст быстро и практически полностью всасывается из ЖКТ. Прием обычной пищи не влияет на Cmax в плазме крови и биодоступность таблеток, покрытых оболочкой, и жевательных таблеток. У взрослых при приеме натощак таблеток, покрытых оболочкой, в дозе 10 мг Cmax в плазме крови достигается через 3 ч. Биодоступность при приеме внутрь составляет 64%.

После приема внутрь натощак препарата в форме жевательных таблеток в дозе 5 мг Cmax у взрослых достигается через 2 ч. Биодоступность составляет 73%.

Связывание монтелукаста с белками плазмы крови составляет более 99%. Vd в среднем составляет 8-11 л.

При однократном приеме препарата в форме таблеток, покрытых оболочкой, в дозе 10 мг 1 раз в сутки наблюдается умеренная (около 14%) кумуляция активного вещества в плазме.

Монтелукаст активно метаболизируется в печени. При применении в терапевтических дозах концентрация метаболитов монтелукаста в плазме в равновесном состоянии у взрослых и детей не определяется.

Предполагается, что в процесс метаболизма монтелукаста вовлечены изоферменты цитохрома Р450 (3А4 и 2С9), при этом в терапевтических концентрациях монтелукаст не ингибирует изоферменты цитохрома Р450: 3А4, 2С9, 1А2, 2А6, 2С19 и 2D6.

T1/2 монтелукаста у молодых здоровых взрослых составляет от 2.7 до 5.5 ч. Клиренс монтелукаста составляет у здоровых взрослых в среднем 45 мл/мин. После перорального приема монтелукаста 86% выводится с калом в течение 5 дней и менее 0.2% – с мочой, что подтверждает то, что монтелукаст и его метаболиты выводятся почти исключительно с желчью.

Показания к применению препарата СИНГУЛЯР®

Профилактика и длительное лечение бронхиальной астмы у взрослых и детей в возрасте 6 лет и старше, включая:

  • предупреждение дневных и ночных симптомов заболевания;
  • лечение бронхиальной астмы у пациентов с повышенной чувствительностью к ацетилсалициловой кислоте;
  • предупреждение бронхоспазма, вызванного физической нагрузкой.

Купирование дневных и ночных симптомов сезонных аллергических ринитов (у взрослых и детей в возрасте 6 лет и старше) и постоянных аллергических ринитов (у взрослых и детей в возрасте 6 лет и старше).

Способ применения и дозировка

Препарат принимают внутрь 1 раз в сутки независимо от приема пищи. Для лечения бронхиальной астмы Сингуляр® следует принимать вечером. При лечении аллергических ринитов препарат можно принимать в любое время суток. При сочетанной патологии (бронхиальная астма и аллергический ринит) препарат следует принимать вечером.

Взрослым и подросткам в возрасте 15 лет и старше препарат назначают в дозе 10 мг (1 таблетка, покрытая оболочкой) в сутки.

Детям в возрасте от 6 до 14 лет назначают в дозе 5 мг (1 таблетка жевательная) в сутки. Подбора дозы для этой возрастной группы не требуется.

Терапевтическое действие препарата Сингуляр® на показатели, отражающие течение бронхиальной астмы, развивается в течение первого дня. Пациенту следует продолжать принимать Сингуляр® как в период достижения контроля симптомов бронхиальной астмы, так и в период обострения заболевания.

Для пожилых пациентов, пациентов с почечной недостаточностью, пациентов с легкими или среднетяжелыми нарушениями функции печени, а также в зависимости от пола специального подбора дозы не требуется.

Сингуляр® можно добавлять к лечению бронходилататорами и ингаляционными ГКС.

Побочное действие

В целом, препарат Сингуляр® хорошо переносится. Побочные эффекты обычно бывают легкими и, как правило, не требуют отмены препарата. Общая частота побочных эффектов при лечении препаратом Сингуляр® сопоставима с их частотой при приеме плацебо.

Взрослые и дети в возрасте 15 пет и старше с бронхиальной астмой

В двух 12-недельных плацебо-контролируемых клинических исследованиях с аналогичным дизайном единственными побочными эффектами, оцененными как связанные с приемом препарата, наблюдавшиеся у >1% пациентов, принимавших Сингуляр®, и чаще, чем в группе пациентов, принимавших плацебо, были боль в животе и головная боль. Различия по частоте данных побочных эффектов между двумя группами лечения были статистически незначимыми.

При более длительном лечении (в течение 2 лет) профиль побочных эффектов не изменился.

Дети в возрасте от 6 до 14 лет с бронхиальной астмой

Профиль безопасности препарата у детей был целом, схожим с профилем безопасности у взрослых и сопоставим с профилем безопасности плацебо.

В 8-недельном плацебо-контролируемом клиническом исследовании единственным побочным эффектом, оцененным как связанный с приемом препарата, наблюдавшимся у >1% пациентов, получавшим Сингуляр®, и чаще, чем в группе пациентов, получавших плацебо, была головная боль. Различие по частоте между двумя группами лечения было статистически незначимым.

В исследованиях по оценке темпа роста профиль безопасности у пациентов данной возрастной группы соответствовал ранее описанному профилю безопасности препарата Сингуляр®.

При более длительном лечении (более 6 мес) профиль побочных эффектов не изменился.

Взрослые и дети в возрасте 15 лет и старше с сезонным аллергическим ринитом

Пациенты принимали Сингуляр® 1 раз в сутки утром или вечером, в целом препарат хорошо переносился. Профиль безопасности препарата был схожим с профилем безопасности плацебо. В плацебо-контролируемых клинических исследованиях не были зарегистрированы побочные реакции, которые бы расценивались как связанные с приемом препарата, наблюдались бы у >1% пациентов, получавших Сингуляр®, и чаще, чем в группе пациентов, принимавших плацебо. В 4-недельном плацебо-контролируемом клиническом исследовании профиль безопасности препарата был схожим с таковым в 2-недельных исследованиях. Частота возникновения сонливости при приеме препарата во всех исследованиях была такой же, как при приеме плацебо.

Дети в возрасте от 2 до 14 лет с сезонным аллергическим ринитом

Пациенты принимали Сингуляр® 1 раз в сутки вечером, в целом препарат хорошо переносился. Профиль безопасности препарата был схожим с профилем безопасности плацебо. В данном клиническом исследовании не были зарегистрированы побочные реакции, которые бы расценивались как связанные с приемом препарата, наблюдались бы у >1% пациентов, получавших Сингуляр®, и чаще, чем в группе пациентов, получавших плацебо.

Взрослые и дети в возрасте 15 лет и старше с круглогодичным аллергическим ринитом

Пациенты принимали Сингуляр® 1 раз в сутки вечером, в целом препарат хорошо переносился. Профиль безопасности препарата был схожим с профилем безопасности, наблюдавшимся при лечении пациентов с сезонным аллергическим ринитом и при приеме плацебо. В данных клинических исследованиях не были зарегистрированы побочные эффекты, которые бы расценивались как связанные с приемом препарата, наблюдались бы у >1% пациентов, получавших Сингуляр®, и чаще, чем в группе пациентов, получавших плацебо. Частота возникновения сонливости при приеме препарата была такой же, как при приеме плацебо.

Обобщенный анализ результатов клинических исследований

Был проведен обобщенный анализ 41 плацебо-контролируемого клинического исследования (35 исследований с участием пациентов в возрасте 15 лет и старше, 6 исследований с участием пациентов в возрасте от 6 до 14 лет) с использованием утвержденных методов оценки суицидальности. Среди 9929 пациентов, получавших Сингуляр®, и 7780 пациентов, получавших в данных исследованиях плацебо, был выявлен 1 пациент с суицидальной настроенностью в группе пациентов, получавших Сингуляр®. Ни в одной из групп лечения не было совершено ни одного самоубийства, суицидальной попытки или других подготовительных действий, указывавших на суицидальное поведение.

Отдельно был проведен обобщенный анализ 46 плацебо-контролируемых клинических исследований (35 исследований с участием пациентов в возрасте 15 лет и старше; 11 исследований с участием пациентов в возрасте от 3 месяцев до 14 лет) для оценки неблагоприятных поведенческих эффектов. Среди 11673 пациентов, принимавших в этих исследованиях препарат Сингуляр®, и 8827 пациентов, принимавших плацебо, процент больных, имеющих как минимум один неблагоприятный поведенческий эффект, составил 2.73% среди пациентов, получавших Сингуляр®, и 2.27% среди пациентов, получавших плацебо; отношение шансов составило 1.12 (95%-доверительный интервал [0.93; 1.36]).

Побочные эффекты, зарегистрированные во время постмаркетингового применения препарата

Инфекционные и паразитарные заболевания: инфекции верхних дыхательных путей.

Cо стороны свертывающей системы крови: повышение склонности к кровотечениям.

Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, в т.ч. анафилаксия; очень редко (

Монтелукаст или Сингуляр — что лучше? Топ 5 фактов!

Сравнение препаратов

Проблемы аллергии и бронхиальной астмы являются достаточно актуальными в наше время. Различные фармакологические компании, занимаясь решением данных проблемы, производят на фармакологический рынок огромное количество препаратов, помогающих справится с этими проблемами и улучшить качество жизни пациентов. Среди обилия таких препаратов тяжело выбрать, какой будет эффективней, дешевле. Монтелукаст и Сингуляр – препараты, применяемые в терапии бронхиальной астмы, а так же аллергических проявлений. В чем разница между ними? И какой из них лучше?

Состав

Монтелукаст и Сингуляр это по сути аналоги, так как активным (действующим) веществом данных препаратов является монтелукаст. Это определяет одинаковые свойства и действие для обоих лекарственных средств. По составу Монтелукаст и Сингуляр различаются только количеством этого самого монтелукаста, а так же вспомогательными веществами (дополнительными компонентами, необходимыми для придания формы, вкуса, однако не влияющими на действие препарата).

Механизм действия

Главным механизмом бронхиальной астмы (хроническое воспалительное заболевание дыхательных путей, которое сопровождается одышкой и кашлем) является гиперчувствительность бронхиального дерева (ветви бронхов), что поддерживается специфическими медиаторами воспаления (активными веществами, передающими нервные импульсы от клетки к клетке) названными цистеиниловыми лейкотриенами. Действие Монтелукаста направлено на специфическое подавление активности CysLT1 рецепторов (чувствительных окончаний) цистеиниловых лейкотриенов, что угнетает главную причину проявлений бронхиальной астмы.

Показания

Монтелукаст и Сингуляр имеют такие показания к применению:

  • длительное лечение и профилактика бронхиальной астмы;
  • предупреждение возникновения ночных и дневных приступов удушья;
  • профилактика приступов, спровоцированных физической нагрузкой;
  • применение у пациентов с аллергическими реакциями на ацетилсалициловую кислоту;
  • лечение круглогодичного или сезонного аллергического ринита (воспаление слизистой оболочки носа).

Противопоказания

Основными противопоказаниями для применения Монтелукаста и Сингуляра являются:

  • возраст пациента менее 6 лет
  • индивидуальная гиперчувствительность (аллергические реакции) к действующему веществу лекарственных средств – монтелукасту.
  • беременность
  • лактация (кормление грудью).

Стоит отметить, что в инструкции по применению данных лекарственных средств указаны беременность и кормление грудью лишь по той причине, что не было проведено клинических испытаний для исследования опасности применения Монтелукаста и Сингуляра у беременных. Так же неизвестно, выделяется ли монтелукаст с грудным молоком при кормлении грудью.

Читайте также:  Фокусин - 7 отзывов, цена от 210 руб., инструкция по применению

Побочные действия

Монтелукаст и Сингуляр имеют внушающее количество побочных действий среди которых:

  • нарушения сна, как в виде кошмаров, так и в виде ярких сновидений;
  • возбуждение;
  • раздражительность, вплоть до агрессивности;
  • бессонница;
  • головные боли;
  • тревога;
  • тошнота;
  • рвота;
  • диарея;
  • нарушения в работе печени, приводящие к желтухе и гепатиту (воспаление ткани печени);
  • панкреатит (воспаление поджелудочной железы);
  • артралгии (боли в суставах);
  • миалгии (боли в мышцах);
  • носовые кровотечения;
  • аллергические реакции в виде сыпи и зуда.

Формы выпуска и цена

Лекарственный препарат Монтелукаст представлен на российском рынке в таких формах выпуска:

  • таблетки жевательные 28шт. – 608 р.;
  • таблетки покрытые пленочной оболочкой 10мг 30шт. – 534 р.

Лекарственное средство Сингуляр имеет такие формы выпуска:

  • таблетки 4 мг, 28 шт. – 1726 р.;
  • таблетки 5 мг, 28 шт. – 1776 р.;
  • таблетки 10 мг, 28 шт. – 1533 р.;
  • таблетки 10 мг, 14 шт. – 1059 р.;
  • таблетки жевательные 4 мг, 14 шт. – 1036 р.;
  • таблетки жевательные 5 мг, 14 шт. – 1057 р..

Монтелукаст или Сингуляр что лучше?

Монтелукаст и Сингуляр имеют одинаковое активное вещество, а значит главным критерием их сравнения остается их доступность. Сингуляр представлен обилием таблетированных форм различных дозировок, что позволяет более эффективно подобрать препарат для каждого человека индивидуально. Стоит так же отметить, что Сингуляр имеет жевательные формы таблеток для более удобного применения. Однако цены на Сингуляр превосходят цены на Монтелукаст в разы. Возрастает ли от этого эффективность? Однозначно нет. Поэтому именно Монтелукаст остается предпочтительным препаратом при выборе средства для лечения.

Монтелукаст или Сингуляр что лучше? Отзывы

Большинство отзывов о данных препаратах схожи:

  • Эффективные препараты, лечат аллергический кашель и аллергический ринит, только вот Монтелукаст стоит дешевле, чем аналоги;
  • Монтелукаст помогает не хуже дорогих аналогов, убедился в этом, купив ребенку на замену Сингуляр. Дороже – не значит лучше;
  • Сингуляр эффективен, быстро устранил нетипичный кашель и аллергический ринит у ребенка 3,5 лет, удобно применять, ребенку нравится на вкус, только в России стоит очень дорого.

Эффективность применения лекарств Монтелукаст и Сингуляр не вызывает сомнения, критикуются высокие цены, особенно на Сингуляр.

“Монтелукаст”: аналоги, инструкция по применению, состав и отзывы

Современная фармакология представляет массу лекарственных средств, применяемых с разной целью. В идеале при появлении каких-то жалоб человек должен незамедлительно обращаться к медикам. Только врач способен провести тщательное обследование, поставить диагноз правильно и определить подходящую схему лечения. Но так происходит далеко не всегда.

Часто люди, почувствовав недомогание, отправляются в аптеку, приобретают лекарства самостоятельно. При этом перед ними встает выбор: купить этот препарат или отдать предпочтение его аналогу (дженерику). Сегодняшняя статья познакомит вас с медикаментом под названием «Монтелукаст». Аналоги, синонимы и заменители препарата будут представлены вашему вниманию.

Характеристика вещества

Монтелукаст, аналоги которого будут представлены вашему вниманию сегодня, является действующим веществом нескольких лекарственных средств. Это соединение представляет собой оптически активный порошок белого цвета. Он отлично растворяется во многих жидкостях. Компонент лекарственных средств (монтелукаст) имеет бронхолитическое действие. Он работает с рецепторами медиаторов, которые активизируются при заболеваниях нижних отделов дыхательных путей, в частности бронхиол и бронхов.

После приема внутрь монтелукаст быстро всасывается, достигая пика эффективности через 2-3 часа. Подвергается метаболизму в печени, а выводится с желчью. Использование лекарственного соединения обещает следующее:

  1. Уменьшение отечности и спазма гладкой мускулатуры.
  2. Нормализацию работы сосудов дыхательной системы (нижних и верхних отделов).
  3. Улучшение транспортировки слизи, посредством уменьшения ее секреции.

Из представленного компонента изготавливаются таблетки двух видов: жевательные и для приема внутрь, покрытые оболочкой. Дозировка монтелукаста в одно пилюле может отличаться. Следует обращать на это внимание при покупке медикамента.

О препарате «Монтелукаст»

Инструкция по применению (цена, аналоги будут представлены для вас далее) характеризует данное лекарство как бронхорасширяющий и антилейкотриеновый медикамент. Выпускается он в виде жевательных таблеток, содержащих 5 или 10 мг действующего вещества. Стоимость препарата зависит от того, какую форму вы предпочтете. Например, 28 таблеток дозировкой 5 мг можно приобрести за 900 рублей, а пилюли по 10 мг в количестве 30 штук обойдутся вам около 700 рублей.

Перед тем как искать заменители таблеток «Монтелукаст» (аналоги), необходимо узнать цель применения медикамента. Назначается данное лекарство при лечении бронхиальной астмы и с целью ее профилактики. Таблетки помогают при рините, вызванном сезонной аллергией. Эффективность препарата «Монтелукаст» доказана у пациентов при сильной физической нагрузке (предотвращает бронхоспазм). Важно знать, что препарат противопоказан при высокой чувствительности к действующему веществу, детям до 2 лет и беременным женщинам. Если необходимость использования таблеток возникает во время грудного вскармливания, то лактацию следует прекратить. При неправильном употреблении он может спровоцировать побочные реакции:

  • расстройство пищеварительной функции;
  • головокружение и головные боли;
  • отечность слизистой носа, заложенность.

Реже лекарство вызывает реакции ЦНС, аллергию, нарушение работы кровеносной и сердечной системы, гриппозное состояние.

Инструкция по применению

Дозировка препарата «Монтелукаст» подробно расписана в инструкции. Для лечения бронхиальной астмы используется 10 мг препарата в сутки (перед сном). С целью профилактики доза может быть снижена вдвое: до 5 мг действующего вещества. Во время аллергического ринита используют от 4 до 10 мг медикамента (в зависимости от тяжести заболевания и оцененной эффективности лекарства). Продолжительность терапевтического курса определяет врач, учитывая все особенности течения патологии. Медикамент «Монтелукаст» может назначаться в комбинации с кортикостероидами и бронходилататорами.

Когда возникает необходимость в замене лекарства?

Если по каким-то причинам вы не можете принимать «Монтелукаст», аналоги инструкция по применению рекомендует выбирать совместно с врачом. Не принимайте заменители самостоятельно, не давайте медикаменты детям без назначения педиатра. При отсутствии препарата «Монтелукаст» в аптеках, можно заменить его на схожие по составу средства:

  • «Сингуляр».
  • «Экталуст».
  • «Монтелар».
  • «Монлер».
  • «Синглон» и так далее.

Иногда целью потребителя становится экономия. Найти такие заменители таблеток «Монтелукаст» (аналоги дешевле) не так сложно. Рассмотрим более подробно средства, которые могут удовлетворить запросы покупателя и дать эффект, схожий с тем, который дает заявленное лекарство.

«Сингуляр»: популярный заменитель

Данное средство, как и его предшественник, выпускается в виде жевательных таблеток. В одной пилюле присутствует 4, 5 или 10 мг действующего вещества. Можно сказать, что «Сингуляр», «Монтелукаст» – аналоги структурные. Если сравнить стоимость медикамента, то можно назвать его дорогим. Таблетки по 5 мг количеством 14 штук обойдутся вам в 1200 рублей.

В отличие от российского препарата «Монтелукаст», «Сингуляр» выпускается в Америке. Данный медикамент можно использовать во время беременности и лактации. Производитель говорит, что перед этим нужно обязательно посоветоваться с врачом. В каждой таблетке препарата «Сингуляр» – рассказывает аннотация – содержится аспартам. Пациенты с фенилкетонурией должны быть об этом предупреждены. Не следует принимать данное лекарство с целью купирования обострения бронхиальной астмы.

«Монтелар»: аналог подешевле

Если вы хотите использовать экономичные заменители препарата «Монтелукаст» (аналоги), цена данного лекарства вам понравится. Выпускается медикамент в тех же дозировках, что и его предшественники. Стоит 14 пилюль по 5 мг около 650 рублей. Это почти в два раза дешевле, чем цена предыдущего аналога. Выпускается медикамент «Монтелар» в Швейцарии.

Не назначается лекарственное средство лицам, имеющим повышенную чувствительность к составляющим, а также пациентам с фенилкетонурией. Противопоказано использовать «Монтелар» детям до 6 лет. Из отзывов об этом средстве можно узнать, что таблетки реже провоцируют побочные реакции, чем их предшественник («Монтелукаст» 10 мг). Аналогичное по действию средство способно провоцировать головные боли и дискомфорт в животе, аллергию и гриппозное состояние. Препарат «Монтелар» не в силах заменить ингаляционных медикаментов для экстренного применения.

«Экталуст»: недорогой препарат

Имеют таблетки «Монтелукаст» аналоги еще более доступные. Таким стал препарат «Экталуст». Упаковка, содержащая 14 таблеток по 5 мг каждая, стоит порядка 500 рублей. В составе присутствует все то же действующее вещество – монтелукаст. Применяется данный медикамент для лечения и профилактики бронхиальной астмы, при аспириновой астме, с целью предотвращения бронхоспазма и одышки при физических нагрузках. Ночные приступы аллергического ринита можно успешно снять таблетками «Экталуст».

Противопоказано лечение заявленным аналогом детей до 2 лет, а в дозе 5 мг нельзя давать препарат детям до 6 лет. С целью лечения бронхиальной астмы таблетки следует принимать вечером. При аллергическом рините медикамент назначается за час до трапезы или через два после нее (в удобное время суток).

Таблетки «Монлер»

Вам уже известно, какие есть более дешевые заменители препарата «Монтелукаст» (аналоги). Цена таблеток «Монлер» составляет около 700 рублей за 14 пилюль по 5 мг. Это дороже, чем стоимость исходного лекарства. Особых отличий от российского предшественника у этого медикамента нет. Следует заметить, что этот препарат лучше переносится потребителями. Практика показывает, что таблетки «Монлер» очень редко провоцируют побочные реакции. При этом они такие, что не возникает необходимость в отмене лечения.

Другие препараты

Используется для лечения бронхиальной астмы «Монтелукаст». Аналоги препарата могут иметь другой состав, но при этом оказывать подобное действие на организм пациента. Бронхолитические медикаменты расслабляют гладкую мускулатуру, снимают спазм мышечной ткани, облегчают дыхание и способствуют расширению бронхов. Эти медикаменты могут применяться самостоятельно или в комплексе с другими для лечения астмы. В свободной продаже вы можете встретить следующие лекарства-заменители «Монтелукаста»:

Альтарнативу исходному медикаменту следует выбирать с учетом индивидуальных особенностей организма и течения болезни.

Отзывы потребителей

О препарате «Монтелукаст» пациенты отзываются неплохо. Большинство потребителей остаются довольны данным лекарственным средством. Оно действительно им помогло предотвратить приступы бронхиальной астмы и облегчить носовое дыхание при аллергическом рините. Жевательные таблетки, рассказывают пользователи, имеют приятный вкус. Это позволяет без какого-либо труда давать медикамент ребенку. Ведь далеко не каждый маленький пациент захочет принимать горькое лекарство. Несомненным плюсом таблеток «Монтелукаст» является возможность их долгого использования. Так, например, кортикостероиды, которые часто назначаются для лечения бронхиальной астмы, нельзя использовать долго. Период лечения такими препаратами строго ограничен.

Пациенты рассказывают о том, что им приходилось прибегать к аналогам таблеток «Монтелукаст» по нескольким причинам. Бронхиальная астма, к сожалению, не исчезает во время беременности. Напротив, в этот период заболевание может обостриться. Поэтому будущие мамы вынуждены предупреждать обострение имеющийся патологии. С этой целью используется препарат «Сингуляр». Если терапия необходима ребенку до 2 лет, то целесообразно применить другие аналоги таблеток «Монтелукаст», отказавшись от замены структурными препаратами.

В заключение

Сегодня вы познакомились с таблетками «Монтелукаст». Инструкция по применению, цена, отзывы, аналоги и их особенности представлены вашему вниманию. Производитель рекомендует свой препарат к продаже исключительно по рецепту. Несмотря на это, медикамент не является запрещенным. Он находится в свободном доступе. Большинство аптечных сетей продают «Монтелукаст», как и его аналоги, без назначения врача. Если вы относитесь к той категории людей, которые предпочитают заниматься самолечением, то внимательно изучите инструкцию перед использованием медикамента. Во время терапии следите за самочувствием. Как показывают отзывы потребителей, препарат начинает действовать уже в течение первых суток. Производитель эту информацию подтверждает. Если же вам не становится легче и через 2-3 дня регулярного приема, то обязательно обратитесь за медицинской помощью. Не превышайте установленную аннотацией дозу. Это может быть чревато неприятными последствиями.

При бронхиальной астме пациент должен регулярно проходить обследования, принимать средства для профилактики приступов и иметь при себе препараты для экстренной помощи. Данное заболевание не допускает самолечения и халатного отношения. Крепкого вам здоровья и легкого дыхания!

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая – 89.3 мг, лактозы моногидрат – 89.3 мг, кроскармеллоза натрия – 6 мг, гипролоза – 4 мг, магния стеарат – 1 мг.
Состав пленочной оболочки: гипромеллоза – 1.73 мг, гипролоза – 1.73 мг, титана диоксид – 1.5 мг, краситель железа оксид желтый – 0.036 мг, краситель железа оксид красный – 0.004 мг.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой от светло-желтого до коричневато-желтого цвета, круглые, двояковыпуклые, с гравировкой “M9UT” и “10” на одной стороне.

Читайте также:  Сонник НЛО, к чему снится НЛО, во сне НЛО

Фармакологическое действие

Монтелукаст – активное при пероральном приеме соединение, которое обладает высоким сродством и селективностью к CysLT1 -рецепторам. Монтелукаст в дозе менее 5 мг купирует бронхоспазм, обусловленный индукцией LTD4. Бронходилатирующий эффект наблюдается в течение 2 ч после перорального применения. Бронходилатирующий эффект бета2-адреномиметиков усиливается при приеме монтелукаста. Монтелукаст подавляет как раннюю, так и позднюю стадии бронхоспазма, вызванного воздействием антигенов. Монтелукаст снижает число эозинофилов в периферической крови у взрослых и детей, а также значительно снижает число эозинофилов в дыхательных путях. У пациентов с повышенной чувствительностью к ацетилсалициловой кислоте, получающих ингаляционные и/или пероральные ГКС, добавление к терапии монтелукаста обеспечивает лучший контроль заболевания.

Показания к применению

Способ применения

Применение препарата Монтеласт при беременности возможно в случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Решение об отмене грудного вскармливания на период применения препарата Монтеласт принимается на основании оценки о предполагаемой пользе для матери и потенциального риска для ребенка.

Передозировка

1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит:

активное вещество: 10,4 мг монтелукаста натрия (эквивалент монтелукаста 10 мг); вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, натрия кроскармеллоза, гидроксипропилцеллюлоза, магния стеарат.

Состав пленочного покрытия таблетки: гидроксипропилцеллюлоза,

метилгидроксипропилцеллюлоза, титана диоксид Е 171, красители железа оксид красный и железа оксид желтый Е 172, воск карнаубский.

Фармакологическое действие

Цистеиниловые лейкотриены (LTC4, LTD4, LTE4) являются мощными противовоспалительными эйкозаноидами, высвобождающимися из различных клеток, включая тучные клетки и эозинофилы. Эти важные проастматические медиаторы связываются с цистеиниловыми лейкотриеновыми рецепторами (CysLT). CysLT тип-1 (CysLT 1) рецепторы находятся в дыхательных путях (включая гладкомышечные клетки и макрофаги дыхательных путей) и на других провоспалительных клетках (включая эозинофилы и определенные миелоидные стволовые клетки). CysLTs взимосвязаны с патофизиологией астмы и аллергическим ринитом. При астме лейкотриен-опосредованные эффекты включают бронхоспазм, выделение секрета слизистой оболочкой, проницаемость сосудов, привлечение эозинофилов. При аллергическом рините CysLTs высвобождаются из слизистой оболочки носа после воздействия аллергена на протяжении ранней и поздней фазы реакции, а также ассоциированы с симптомами аллергического ринита. Интраназальная проба с CysLTs продемонстрировала повышение резистентности носовых дыхательных путей и симптомы заложенности носа.

Монтелукаст является активным веществом, которое при пероральном применении связывается с высокой афинностью и селективностью с CysLTi-рецепторами. В клинических исследованиях монтелукаст ингибировал бронхоспазм, вызванный ингаляцией LTD4, в дозе 5 мг. Бронходилатация наступала в течение 2 часов после перорального применения. Бронхорасширяющий эффект, вызванный р-агонистами, дополнялся эффектом монтелукаста. Лечение монтелукастом ингибирует как раннюю, так и позднюю фазы бронхоконстрикции вследствие антигенной стимуляции. Монтелукаст, по сравнению с плацебо, снижает уровень эозинофилов в периферической крови у взрослых и детей. В отдельном исследовании при лечении монтелукастом существенно снижалось количество эозинофилов в дыхательных путях (определено по анализу мокроты) и в периферической крови, и улучшался клинический контроль астмы.

В исследованиях с участием взрослых монтелукаст в дозе 10 мг 1 раз в сутки, по сравнению с плацебо, продемонстрировал значительное улучшение показателя утреннего ОФВ1 (изменение от исходного на 10,4 % по сравнению с 2,7 %), утренней максимальной объёмной скорости выдоха (МОСВ) (изменение от исходного на 24,5 л/мин по сравнению с 3,3 л/мин) и значительное уменьшение общего применения Р-агонистов (изменение от исходного: -26,1 % по сравнению с -4,6 %). Облегчение дневных и ночных симптомов астмы, по оценкам пациентов, было значительно лучше, чем при применении плацебо.

Исследования с участием взрослых пациентов продемонстрировали способность монтелукаста дополнять клинический эффект ингаляционных кортикостероидов (% изменение от исходного показателя для ингаляционного беклометазона в комбинации с монтелукастом по сравнению с беклометазоном, соответственно, для ОФВ1: 5,43 % по сравнению с 1,04 %; применение Р-агонистов: -8,70 % по сравнению с 2,64 %). По сравнению с ингаляционным беклометазоном (200 мкг 2 раза в сутки, спейсерное устройство), монтелукаст продемонстрировал более быстрый начальный ответ, хотя на протяжении 12- недельного исследования беклометазон приводил к более выраженному среднему терапевтическому эффекту (% изменение от исходного для монтелукаста по сравнению с беклометазоном, соответственно, для ОФВ1: 7,49 % по сравнению с 13,3 %; применение Р- агониста -28,28 % по сравнению с -43,89 %). Однако при сравнении с беклометазоном, у большего количества пациентов, получавших лечение монтелукастом, достигнут подобный клинический ответ (т.е., у 50 % пациентов, получавших лечение беклометазоном, достигнуто улучшения ОФВ1 приблизительно на 11 % или больше по сравнению с исходным, в то время как у 42 % пациентов, получавших лечение монтелукастом, достигнут такой же ответ).

Было проведено клиническое исследование для оценки применения монтелукаста для симптоматического лечения сезонного аллергического ринита у пациентов в возрасте 15 лет и старше с астмой и сопутствующим сезонным аллергическим ринитом. В этом исследовании монтелукаст (таблетки по 10 мг, при применении 1 раз в сутки) продемонстрировал статистически значимое улучшение суточных показателей симптомов ринита по сравнению с плацебо. Суточный показатель симптомов ринита – это среднее значение дневных (средние показатели относительно заложенности носа, ринореи, чихания, зуда в носу) и ночных (средние показатели относительно заложенности носа при пробуждении, трудности засыпания, ночных пробуждений) показателей симптомов ринита. Общие оценки пациентов и врачей эффективности препарата при аллергическом рините были статистически лучше по сравнению с плацебо. Оценка эффективности при астме не была первичной целью этого исследования.

В 8-недельном исследовании с участием детей в возрасте от 6 до 14 лет монтелукаст в дозе 5 мг 1 раз в сутки, по сравнению с плацебо, существенно улучшал респираторную функцию (ОФВ1 8,71 % по сравнению с 4,16 % изменением от исходного показателя; изменение от исходного показателя утренней МОСВ 27,9 л/мин по сравнению с 17,8 л/мин) и снижения частоты применения Р-агонистов «по необходимости» (изменение от исходного показателя: – 11,7 % по сравнению с +8,2 %).

Значительное снижение показателя относительно бронхоспазма, связанного с физической нагрузкой (БФН), наблюдалось на 12-й неделе исследования у взрослых (максимальное снижение ОФВ1 22,33 % для монтелукаста по сравнению с 32,40 % для плацебо; время до восстановления в пределах 5 % от исходного ОФВ1 44,22 минуты по сравнению с 60,64 минуты). Этот эффект был последовательным на протяжении 12-недельного периода исследования. Снижение БФН также было продемонстрировано в коротком исследовании с участием детей в возрасте от 6 до 14 лет (максимальное снижение ОФВ1 18,27 % по
сравнению с 26,11 %; время до восстановления в пределах 5 % от исходного ОФВ1 17,76 минут по сравнению с 27,98 минут). Эффект в обоих исследованиях был продемонстрирован к концу интервала дозирования препарата (1 раз в сутки).

У пациентов с чувствительностью к аспирину, получавших одновременно ингаляционные и/или пероральные кортикостероиды, лечение монтелукастом, по сравнению с плацебо, приводило к значительному улучшению контроля астмы (изменение от исходного показателя ОФВ1 8,55 % по сравнению с -1,74 % и изменение от исходного в снижении общего применения (3-агониста -27,78 % по сравнению с 2,09 %).

Фармакокинетика

Монтелукаст быстро абсорбируется после перорального применения. Для таблеток, покрытых пленочной оболочкой, по 10 мг, средняя максимальная концентрация (С тах) в плазме крови достигалась через 3 часа (Т тах) после применения препарата взрослыми натощак. Биодоступность при пероральном применении в среднем составляет 64 %. Прием обычной пищи не влиял на биодоступность при пероральном применении и на С тах. Безопасность и эффективность были подтверждены в клинических исследованиях при применении таблеток, покрытых пленочной оболочкой, 10 мг, независимо от приема пищи. Для таблеток жевательных, по 5 мг, С тах достигалась через 2 часа после приема натощак у взрослых. Средняя биодоступность при пероральном применении составляла 73 % и снижалась до 63 % при приеме со стандартной пищей.

Монтелукаст более чем на 99 % связывается с белками плазмы крови. Объем распределения монтелукаста в равновесном состоянии составляет в среднем 8-11 литров. Исследования на крысах с применением радиоактивно меченого монтелукаста указывают на минимальное распределение при проникновении через гематоэнцефалический барьер. Кроме того, концентрации радиоактивно меченого вещества через 24 часа после приема дозы были минимальными во всех других тканях.

Монтелукаст активно метаболизируется. В исследованиях при применении терапевтических доз концентрации метаболитов монтелукаста в плазме крови находятся ниже предела обнаружения при равновесном состоянии у взрослых и детей.

In vitro исследования на микросомах печени человека указывают на то, что цитохромы Р450 ЗА4, 2А6, 2С8 и 2С9 принимают участие в метаболизме монтелукаста. По результатам дополнительных исследований микросом печени человека in vitro, терапевтические концентрации монтелукаста в плазме крови не ингибируют цитохромы Р450 ЗА4, 2С9, 1А2, 2А6, 2С19 или 2D6. Роль метаболитов в терапевтическом эффекте монтелукаста является минимальной.

Плазменный клиренс монтелукаста у здоровых взрослых составляет в среднем 45 мл/мин. После перорального применения радиоактивно меченого монтелукаста 86 %

радиоактивности выводится в течение 5 дней с калом и 9 по шкале Чайлд – Пью).

При применении высоких доз монтелукаста (в 20 и 60 раз превышающих рекомендованную дозу для взрослых) наблюдалось снижение концентрации теофиллина в плазме крови. Этот эффект не наблюдался при применении препарата в рекомендованной дозе 10 мг 1 раз в сутки.

Показания к применению

Противопоказания

Гиперчувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ.

Беременность и период лактации

Беременность. Исследования на животных не демонстрируют вредного воздействия относительно влияния на беременность или эмбриональное/фетальное развитие. Ограниченная информация, из имеющейся базы данных относительно беременностей, не указывает на причинно-следственную взаимосвязь между применением препарата СИНГУЛЯР и возникновением мальформаций (таких как дефекты конечностей), о которых редко сообщалось в ходе всемирного постмаркетингового опыта применения.

СИНГУЛЯР можно применять в период беременности только в случае крайней необходимости.

Кормление грудью. В исследованиях на крысах продемонстрировано, что монтелукаст проникает в молоко.

Неизвестно, проникает ли монтелукаст в грудное молоко у женщин.

СИНГУЛЯР можно применять в период кормления грудью только в тех случаях, еслиего применение является безусловно необходимым.

Способ применения и дозы

Общие рекомендации. Терапевтическое действие препарата СИНГУЛЯР с изменением показателей течения бронхиальной астмы развивается в течение 1 дня. СИНГУЛЯР можно применять независимо от приема пищи. Пациентам следует сообщить, что им необходимо принимать препарат СИНГУЛЯР, даже если удалось достичь контроля астмы, а также в периоды ухудшения течения астмы. СИНГУЛЯР не следует принимать одновременно с другими препаратами, содержащими такое же действующее вещество – монтелукаст.

Нет необходимости в коррекции дозы для пациентов пожилого возраста, для пациентов с нарушением функции почек или с нарушениями функции печени от легкой до умеренной степени тяжести. Нет данных относительно пациентов с тяжелой формой нарушения функции печени. Дозировка для мужчин и женщин одинаковая.

Лечение препаратом СИНГУЛЯР в зависимости от других методов лечения астмы Препарат СИНГУЛЯР можно добавлять к уже проводящемуся лечению пациента. Ингаляционные кортикостероиды. Лечение препаратом СИНГУЛЯР можно применять как дополнительную терапию у пациентов, у которых применение ингаляционных кортикостероидов и по необходимости Р-агонистов короткого действия не обеспечивает достаточного клинического контроля астмы. СИНГУЛЯР не должен заменять ингаляционные кортикостероиды.

Для детей в возрасте от 6 до 14 лет выпускаются жевательные таблетки в дозировке 5 мг.

Побочное действие

Монтелукаст применялся в клинических исследованиях:

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой (по 10 мг), – приблизительно у 4 000 взрослых пациентов с астмой в возрасте 15 лет и старше;

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой (по 10 мг), – приблизительно у 400 пациентов с астмой и сезонным аллергическим ринитом в возрасте 15 лет и старше;

Таблетки жевательные (по 5 мг) – приблизительно у 1 750 детей в возрасте от 6 до 14 лет.

В ходе клинических исследований о следующих побочных реакциях сообщалось часто (от >1/100 до

Ссылка на основную публикацию