Фосфомицин группа антибиотиков

Фосфомицин (Fosfomycin)

Содержание

Структурная формула

Русское название

Латинское название вещества Фосфомицин

Химическое название

(2R-цис)-(3-Метилоксиранил)фосфоновая кислота (в виде кальциевой, динатриевой или трометамоловой соли)

Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Фосфомицин

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

Фармакология

Является структурным аналогом фосфоэнол пирувата. Инактивирует N-ацетил-глюкозамино−3-o-энолпирувил-трансферазу, необратимо блокирует конденсацию уридиндифосфат-N-ацетил-глюкозамина с фосфоэнола пируватом, подавляет синтез УДФ-N-ацетилмурамовой кислоты, ингибируя таким образом начальный этап образования пептидогликана клеточной стенки бактерий. Обладает антиадгезивным действием — препятствует прилипанию бактерий к эпителиальным клеткам урогенитального тракта.

Эффективен в отношении большинства грамположительных (Enterococcus spp., в т.ч. Enterococcus faecalis, Staphylococcus spp., в т.ч. Staphylococcus aureus, Staphylococcus ep >в т.ч. Citrobacter diversus, Citrobacter freundii; Enterobacter spp., в т.ч. Enterobacter aerogenes; Klebsiella spp., в т.ч. Klebsiella pneumoniae; Morganella morganii, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris; Serratia spp., в т.ч. Serratia marcescens).

В тестах in vitro и in vivo не выявлено мутагенного и генотоксического действия. Не обнаружено влияния на фертильность у самок и самцов крыс.

При введении беременным кроликам доз 1000 мг/кг/сут (примерно в 9 и 2,7 раз превышают дозу для человека, в пересчете на массу тела или на площадь поверхности тела, соответственно) выявлены признаки фетотоксичности и токсичности у самок.

При приеме внутрь быстро всасывается из ЖКТ и диссоциирует на фосфомицин и трометамол. Биодоступность 34–65% (прием пищи понижает биодоступность). Cmax достигается через 2–2,5 ч. Не связывается с белками плазмы. Т1/2 из плазмы 4 ч. Не метаболизируется. Распределяется по органам и тканям, высокие концентрации создаются в почках, предстательной железе, стенке мочевого пузыря и др. МПК в моче сохраняется на протяжении 24–48 ч. Выводится в неизмененном виде, преимущественно почками, путем клубочковой фильтрации, 18–28% — кишечником.

Применение вещества Фосфомицин

Для перорального применения: инфекции мочевыводящих путей, вызываемые чувствительными микроорганизмами: цистит (острый и рецидивирующий), бактериальный неспецифический уретрит, бессимптомная массивная бактериурия у беременных, профилактика и лечение инфекции при хирургических вмешательствах и трансуретральных диагностических исследованиях.

Для парентерального применения: инфекции различной локализации, вызываемые чувствительными микроорганизмами, в т.ч. с множественной лекарственной резистентностью: септицемия, бронхит, бронхиолит, бронхоэктатическая болезнь, острая и хроническая пневмония, абсцедирующая пневмония и гнойный плеврит, пиоторакс, перитонит, пиелонефрит, цистит, аднексит, инфекции малого таза, параметрит, бартолинит. При тяжелом течении инфекций применяют в комбинации с другими антибиотиками (чаще с бета-лактамными).

Противопоказания

Гиперчувствительность, выраженная почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 10 мл/мин).

Ограничения к применению

Нарушение функции печени и почек, беременность (только под контролем врача), кормление грудью, возраст младше 5 лет и старше 75 лет.

Применение при беременности и кормлении грудью

Возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода (адекватных и строго контролируемых исследований по применению во время беременности не проводилось, следует учитывать способность фосфомицина проникать через плаценту).

Категория действия на плод по FDA — B.

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия вещества Фосфомицин

При приеме внутрь

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль (10,3%), головокружение (2,3%), слабость (1,7%); ЖКТ : диарея (10,4%), тошнота (5,2%), диспепсия (1,8%); ЖКТ : 0,1–5,0% — нарушение функции печени, в т.ч. повышение активности АЛТ , АСТ , ЩФ , ЛДГ , гипербилирубинемия, диарея; в т.ч. повышение концентрации мочевины в плазме крови, протеинурия, снижение или повышение концентрации Na + и K + , жажда, лихорадка, периферические отеки, болезненность и инфильтрат в месте в/м введения.

Взаимодействие

Метоклопрамид уменьшает концентрацию фосфомицина в сыворотке и моче.

Передозировка

Лечение: обильное питье (для увеличения диуреза), симптоматическая терапия.

Инструкция по применению лекарств, аналоги, отзывы

Инструкция от таблеток Listel.Ru

Только самые актуальные официальные инструкции по применению лекарственных средств! Инструкции к лекарствам на нашем сайте публикуются в неизменном виде, в котором они и прилагаются к препаратам.

Фосфомицин *

ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ПРЕПАРАТЫ РЕЦЕПТУРНОГО ОТПУСКА НАЗНАЧАЮТСЯ ПАЦИЕНТУ ТОЛЬКО ВРАЧОМ. ДАННАЯ ИНСТРУКЦИЯ ТОЛЬКО ДЛЯ МЕДИЦИНСКИХ РАБОТНИКОВ.

Описание действующего вещества Фосфомицин/ Fosfomycin.

Формула: C3H7O4P, химическое название: (2R-цис)-(3-Метилоксиранил)фосфоновая кислота (в виде кальциевой, динатриевой или трометамоловой соли).
Фармакологическая группа: противомикробные, противопаразитарные и противоглистные средства/ антибиотики/ другие антибиотики.
Фармакологическое действие: бактерицидное, антибактериальное широкого спектра.

Фармакологические свойства

Фосфомицин представляет собой структурный аналог фосфоэнол пирувата. Фосфомицин подавляет фермент N-ацетил-глюкозамино−3-o-энолпирувил-трансферазу, необратимо блокирует конденсацию фосфоэнолпирувата с уридиндифосфат-N-ацетил-глюкозамином, угнетает образование УДФ-N-ацетилмурамовой кислоты, таким образом, ингибируя начальный этап формирования пептидогликана стенки клеток бактерий. Фосфомицин имеет и антиадгезивное действие — не допускает прилипание бактерий к клеткам эпителия урогенитального тракта.

Фосфомицин эффективен в отношении многих грамотрицательных (Citrobacter spp., включая и Citrobacter freundii, Citrobacter diversus; Escherichia coli, Klebsiella spp., включая и Klebsiella pneumoniae; Enterobacter spp., включая и Enterobacter aerogenes; Proteus vulgaris, Proteus mirabilis, Morganella morganii, Serratia spp., включая и Serratia marcescens) и грамположительных (Staphylococcus spp., включая и Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus aureus; Enterococcus spp., включая и Enterococcus faecalis, Streptococcus spp., в.т.ч. Streptococcus faecalis) возбудителей.

После приема внутрь фосфомицин быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте и диссоциирует на трометамол и фосфомицин. Биодоступность составляет 34–65% (прием пищи уменьшает биодоступность). Максимальная концентрация достигается через 2–2,5 часов. С белками плазмы фосфомицин не связывается. Период полувыведения из плазмы составляет 4 часа. Фосфомицин не метаболизируется. Распределяется по тканям и органам, высокие концентрации создаются в почках, стенке мочевого пузыря, предстательной железе. На протяжении 1 – 2 суток в моче сохраняется МПК. Выводится фосфомицин в неизмененном виде, в основном почками при клубочковой фильтрации, кишечником выводится 18–28% .

В тестах in vivo и in vitro у фосфомицина не было выявлено генотоксического и мутагенного действия. Влияния на фертильность у самцов и самок крыс не обнаружено. При использовании у беременных кроликов доз 1000 мг/кг/сут (примерно в 2,7 и 9 раз больше дозы для человека, в пересчете на площадь поверхности тела или на массу тела, соответственно) были выявлены признаки токсичности у самок и фетотоксичности.

Показания

Для приема внутрь: инфекции мочевыводящих путей, которые вызваны чувствительными микроорганизмами: цистит (рецидивирующий и острый), бессимптомная массивная бактериурия у беременных, бактериальный неспецифический уретрит, терапия и профилактика инфекции при трансуретральных диагностических исследованиях и хирургических вмешательствах. Для парентерального использования: инфекции различной локализации, которые вызваны чувствительными микроорганизмами, включая и с множественной лекарственной устойчивостью: септицемия, перитонит, бронхиолит, бронхит, бронхоэктатическая болезнь, гнойный плеврит, хроническая и острая пневмония, абсцедирующая пневмония, пиоторакс, цистит, пиелонефрит, инфекции малого таза, аднексит, бартолинит, параметрит. При тяжелых инфекциях используют вместе с другими антибиотиками (чаще всего с бета-лактамными).

Способ применения фосфомицина и дозы

Фосфомицин принимается внутрь, вводится внутримышечно, внутривенно. Режим дозирования должен устанавливается индивидуально. Внутрь (после еды или за 2 часа до еды), лучше перед сном. В острой фазе заболевания обычно разовая доза составляет 3 г (для взрослых) и 2 г (для детей) однократно. При хроническом течении болезни, а также у больных пожилого возраста — двукратно, по 3 г с интервалом 1 сутки. Для профилактики — 3 г за 3 часа до вмешательства и 3 г через 1 сутки после его проведения. При почечной недостаточности удлиняют интервалы между приемами и снижают дозы.

Читайте также:  Нольпаза — для чего назначают препарат и как его принимать

Внутривенно: для взрослых средняя доза составляет 70 мг/кг, обычно суточная доза для взрослых равна 2–4 г, вводится каждые 6-8 часов, для детей — 100–200 мг/кг, разделить на 2 введения. Длительность терапии — 7–10 дней. Внутримышечно: суточная доза (4 г) делится на 2 введения с промежутком 2 часа, или по 2 г в каждую ягодицу одномоментно. Внутривенно инфузионно: в 100–500 мл воды для инъекций развести дозу фосфомицина и вводить в течение 1–2 часов. Внутривенно струйно: суточная доза вводится 2–4 раздельными дозами, разведенная в 20 мл 5% раствора декстрозы или воды для инъекций (1–2 г лекарственного препарата), вводить в течение 5 минут.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность, почечная недостаточность (при клиренсе креатинина меньше 10 мл/мин).

Ограничения к применению

Нарушение функционального состояния почек и печени, беременность (только под наблюдением врача), кормление грудью, возраст пациентов более 75 лет и менее 5 лет.

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности возможно использование фосфомицина, но если ожидаемые эффекты лечения выше возможного риска для плода (строго контролируемых и адекватных исследований по использования фосфомицина во время беременности нет, стоит учитывать то, что фосфомицин проникает через плаценту). На время терапии фосфомицином необходимо прекратить кормление грудью.

Побочные действия фосфомицина

При приеме внутрьнервная система: головная боль, слабость, головокружение, инсомния, мигрень, сонливость, нервозность, недомогание, парестезия;
система пищеварения: диарея, диспепсия, тошнота, анорексия, сухость во рту, метеоризм, запор, рвота;
прочие: ринит, фарингит, вагинит, дисменорея, нелокализованная боль, боли в животе и спине, кожная сыпь, дизурия, гриппоподобный синдром, лихорадка, гематурия, лимфадеопатия, миалгия, нарушение менструального цикла, зуд.
При парентеральном введениинервная система: парестезия, судороги (при использовании высоких доз), головокружение, головная боль;
кровь и система кровообращения: дискомфорт в груди, сердцебиение, ощущение сдавления в грудной клетке, панцитопения, анемия, агранулоцитоз, гранулоцитопения, тромбоцитопения, лейкопения, эозинофилия, болезненность по ходу вены, флебит; система пищеварения: нарушения функционального состояния печени, включая и увеличение активности АСТ, АЛТ, ЛДГ, ЩФ, диарея, гипербилирубинемия, псевдомембранозный колит, стоматит, желтуха, тошнота, абдоминальная боль, рвота, анорексия;
аллергические реакции: эритема, анафилактический шок, зуд кожи, крапивница; прочие: болезненность в месте введения, экзантема, кашель, нарушение функционального состояния почек, включая и увеличение концентрации мочевины в плазме крови, бронхоспазм, протеинурия, повышение или снижение содержания K+ и Na+, жажда, периферические отеки, лихорадка, инфильтрат и болезненность в месте внутримышечного введения.

Взаимодействие фосфомицина с другими веществами

Метоклопрамид уменьшает содержание фосфомицина в моче и сыворотке крови.

Передозировка

Пи передозировке фосфомицином возможно усиление побочных реакций. Необходимо: обильное питье (для увеличения диуреза), проведения симптоматического лечения.

Фосфомицин – инструкция по применению, показания, форма выпуска, побочные эффекты, аналоги и цена

При инфицировании организма бактериальной инфекцией для подавления ее роста и жизнедеятельности врачами используются антимикробные средства. Популярным является Фосфомицин, который быстро проникает в бактериальные клетки и уничтожает синтез важных для них веществ. Ознакомление с инструкцией по применению препарата поможет выяснить особенности использования. Не занимайтесь самолечением, это опасно.

Антибиотик Фосфомицин

Согласно медицинской классификации, Фосфомицин относится к антибактериальным средствам для системного применения. Это означает, что лекарство используется перорально, парентерально в виде раствора. Активным веществом состава является фосфомицин натрия, который способен уничтожать патогенные микроорганизмы, избавляя человека от признаков заболеваний.

Состав и форма выпуска

Фосфомицин имеет единственную форму выпуска – порошок, который можно использовать по-разному. Его состав и описание:

Белый кристаллический порошок для приготовления раствора для инъекций или самостоятельного использования

Концентрация фосфомицина натрия, г на флакон

Фосфомицина трометамол

Коробка по 10 флаконов

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фосфомицин является антибиотиком, чей принцип действия связан с подавлением первого этапа синтеза пептидогликана в клеточной стенке микроорганизма. Активное вещество относится к структурным аналогам фосфоэнола пирувата, вступает во взаимодействие с ферментом ацетилглюкозамин-енолпируват-трансферазой и специфически избирательно ингибирует его необратимым образом.

Препарат показывает активность в отношении грамотрицательных, грамположительных бактерий (псевдомонад, кишечной палочки, протеев, клебсиелл, стафилококков, энтерококков, стрептококков). Фосфомицин натрия обладает 60%-ной абсорбцией, связывается с белками плазмы на 10%. 90% дозы выводится почками с мочой. Период выведения составляет 3-4 часа. Компонент не поддается метаболизму, хорошо проникает в ткани и жидкости организма.

Показания к применению

В инструкции по применению указаны показания для использования препарата. К ним относятся факторы:

  • лечение инфекционно-воспалительных заболеваний нижних отделов мочевыводящих путей;
  • острый бактериальный цистит, обострение его хронического течения;
  • острый бактериальный уровезикальный синдром;
  • бактериальный неспецифический уретрит;
  • бессимптомная массивная бактериурия;
  • инфекции мочевых путей после проведения операций;
  • профилактика инфицирования мочевой системы при трансуретральных диагностических методах обследования и хирургических вмешательствах;
  • септицемия, бронхиолит, хроническая и острая пневмония;
  • перитонит, пиоторакс, бронхоэктатическая болезнь;
  • пиелонефрит, аднексит, гнойный плеврит с вязкой мокротой;
  • бартолинит, параметрит, абсцесс при пневмонии.

Инструкция по применению Фосфомицина

Использовать порошок можно перорально внутрь или парентерально (внутривенно, внутримышечно, при помощи инфузий и струйных капельниц). В зависимости от способа применения отличается дозировка, режим и курс. Срок терапии зависит от характера и тяжести течения заболевания, индивидуальных особенностей пациента, продолжается примерно 7-10 дней.

Для внутреннего применения

Пероральным способом принимать Фосфомицин рекомендуется за два часа до или через два часа после еды, оптимально делать это вечером. Острые периоды заболевания предполагают прием 3 г порошка для взрослых и 2 г для детей. При хронических течениях болезней или пациентам пожилого возраста назначается 6 г/сутки через день. Для профилактики инфекционных осложнений мочевыводящих путей принимают 3 г внутрь за три часа до процедуры и столько же через сутки после. При почечной недостаточности доза корректируется.

Внутривенно и внутримышечно

Средняя взрослая доза препарата для внутривенного введения составляет 70 мг/килограмм веса (2-4 г). Вводят лекарство каждые 6-8 часов. Детям суточная дозировка назначается в размере 100-200 мг/кг массы тела в два приема/день. Курс длится 7-10 дней. Внутримышечная дозировка равна 4 г в два приема с интервалом два часа. Либо можно ввести две одновременные инъекции по 2 г в разные ягодицы. Перед использованием разовая доза растворяется в 100-500 мл 0,9% раствора хлорида натрия, вводится капельно 1-2 часа дважды/сутки.

Инфузионное и струйное введение

Для инфузий 1-4 г Фосфомицина растворяют в 100-500 мл воды для инъекций и вводят 60-120 минут. Для внутривенного струйного введения 1-2 г порошка растворяются в 20 мл воды или 5% растворе декстрозы и вводят 2-4 инъекциями/сутки длительностью пять минут каждая. Курс применения медикамента определяется индивидуально и зависит от характера заболевания, типа возбудителя.

Особые указания

Перед применением Фосфомицина следует изучить инструкцию и пункт особых указаний. Некоторые выдержки оттуда:

  • перед назначением лекарства у пациента собирается аллергический анамнез, чтобы исключить риск развития анафилактического шока;
  • препарат с осторожностью назначается при расположенности к аллергическим реакциям, бронхиальной астме, сыпи, крапивнице, при наличии артериальной гипертензии, сердечной недостаточности;
  • при возникновении тяжелых последствий после ввода раствора нужно принять неотложные меры для лечения шока;
  • длительная терапия Фосфомицином предполагает периодический контроль функции печени, почек, гематологических показателей;
  • при нарушениях функциях печени возможно обострение болезни;
  • длительность применения препарата должна быть минимально необходимой, чтобы предотвратить развитие резистентности микроорганизмов;
  • риск развития побочных реакций усилен у пожилых больных ввиду снижения функции почек и клиренса фосфомицина натрия, после 75 лет возможно усиление гепатотоксичности медикамента;
  • лекарство рекомендуется вводить методом внутривенной инфузии, во время парентерального использования нередко возникновение флебита и боли в месте инъекции;
  • остатки неиспользованного разведенного средства уничтожаются;
  • при применении препарата рекомендуется воздерживаться от управления транспортом, опасными механизмами.
Читайте также:  Какие средства от морщин действительно помогают. Как избавиться от морщин

Фосфомицин при беременности

Во время беременности и грудного вскармливания не рекомендуется применять Фосфомицин, поскольку он проникает через барьер плаценты и обнаруживается в грудном молоке. При лактации (кормлении грудью) использование порошка разрешено только при крайней необходимости и под строгим наблюдением кормящей матери, новорожденного лечащим доктором.

В детском возрасте

Препарат противопоказан для применения в детском возрасте, если на то нет крайней необходимости. Грудные и дети младшего возраста не должны получать лечение препаратом, но если это необходимо, требуется постоянный контроль функционирования систем организма лечащим врачом. Терапия Фосфомицином продолжается минимальное время, желательно выбирать парентеральный способ введения средства.

Взаимодействие с алкоголем

Как и при лечении любыми группами антибиотиков, во время терапии Фосфомицином запрещен прием алкоголя, спиртсодержащих напитков и лекарств. Это связано с усилением риска развития гепатотоксичности препарата, появления побочных реакций, передозировки. Этанол повышает нагрузку на печень, что может привести к сбою ее работы, проявлению признаков интоксикации.

Лекарственное взаимодействие

Терапия препаратом иногда предполагает его сочетание с прочими лекарственными средствами. Возможные комбинации, запреты:

  • в тяжелых бактериальных случаях врачи комбинируют Фосфомицин с бета-лактамными антибиотиками, но только перорально;
  • метоклопрамид снижает концентрацию активного вещества в сыворотке крови, моче;
  • внутривенное введение раствора нельзя сочетать с другими антибактериальными средствами в одном и том же шприце – сначала вводится Фосфомицин, затем следующий антибиотик;
  • Ванкомицин усиливает эффективность препарата по отношению к резистентным штаммам золотистого стафилококка.

Побочные действия и передозировка

Пациенты, принимавшие Фосфомицин, отмечают проявление побочных действий. Симптомы для разных систем организма:

  • головная боль, парестезия, судороги, нервное напряжение;
  • головокружение, оцепенение, гипестезия;
  • диарея, рвота, псевдомембранозный колит;
  • тошнота, изжога, стоматит, дизурия, дизентерия;
  • боль в животе, анорексия, желтуха;
  • дискомфорт в груди, сжатие грудной клетки, учащенное сердцебиение;
  • агранулоцитоз, лейкопения, анемия, тромбоцитопения;
  • кожные высыпания, крапивница, эритема, анафилактический шок, зуд;
  • протеинурия, снижение или повышение концентрации натрия и калия;
  • боль по ходу вен, флебит, метеоризм, мигрень;
  • запор, миалгия, нарушения менструального цикла;
  • гипербилирубинемия, гематурия, гранулоцитопения, лимфаденопатия;
  • ринит, бронхоспазм, кашель, слабость, нервозность;
  • приливы крови к лицу, боль в спине, недомогание, лихорадка;
  • жажда, периферические отеки, боль в горле;
  • вагинит, дисменорея, боль и инфильтрат в месте введения.

По мнению врачей, передозировка препаратом может произойти при превышении потребляемой дозы или длительной продолжительности лечения. Случайные и намеренные случаи проявляются усиленными побочными эффектами, включая рвоту, диарею, общую слабость организма пациента. Избавиться от признаков передозировки можно путем промывания желудочно-кишечного тракта, приемом сорбентов, проведением симптоматической терапии.

Фосфомицин (Fosfomycin)

Владелец регистрационного удостоверения:

Лекарственные формы

рег. №: ЛП-004680 от 02.02.18 – Действующее

Фосфомицин
рег. №: ЛП-004680 от 02.02.18 – Действующее

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Фосфомицин

Порошок для приготовления раствора для в/в введения белого или белого с желтоватым оттенком цвета.

1 фл.
фосфомицин динатрия2.64 г
что соответствует содержанию фосфомицина2 г

Вспомогательные вещества: янтарная кислота – 0.051 г.

2 г – Флаконы вместимостью 20 мл (1) – пачки картонные.
2 г – Флаконы вместимостью 20 мл (10) – пачки картонные.
2 г – Флаконы вместимостью 20 мл (50) – коробки картонные (для стационаров).
2 г – Флаконы вместимостью 20 мл (1) (1-50 шт.) – коробки картонные (для стационаров).
2 г – Флаконы вместимостью 20 мл (1) – упаковки контурные ячейковые (1) (в комплекте с растворителем – вода д/и 10 мл ампулы 2 шт. и ножом для вскрытия ампул) – пачки картонные.

Порошок для приготовления раствора для в/в введения белого или белого с желтоватым оттенком цвета.

1 фл.
фосфомицин динатрия5.28 г
что соответствует содержанию фосфомицина4 г

Вспомогательные вещества: янтарная кислота – 0.102 г.

4 г – Флаконы вместимостью 20 мл (1) – пачки картонные.
4 г – Флаконы вместимостью 20 мл (10) – пачки картонные.
4 г – Флаконы вместимостью 20 мл (50) – коробки картонные (для стационаров).
4 г – Флаконы вместимостью 20 мл (1) (1-50 шт.) – коробки картонные (для стационаров).
4 г – Флаконы вместимостью 20 мл (1) – упаковки контурные ячейковые (1) (в комплекте с растворителем – вода д/и 10 мл ампулы 2 шт. и ножом для вскрытия ампул) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Антибиотик широкого спектра действия. Механизм действия связан с подавлением первого этапа синтеза пептидогликана клеточной стенки бактерий. Являясь структурным аналогом фосфоэнола пирувата, вступает в конкурентное взаимодействие с ферментом N-ацетил-глюкозамино-3-o-энолпирувил-трансферазой, в результате этого происходит специфическое, избирательное и необратимое ингибирование этого фермента.

Активен в отношении большинства грамотрицательных бактерий: Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli, Proteus mirabilis, Klebsiella pneumoniae; грамположительных бактерий: Staphylococcus spp. (в т.ч. Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis), Streptococcus spp. (в т.ч. Enterococcus faecalis).

Фармакокинетика

Показания активных веществ препарата Фосфомицин

Открыть список кодов МКБ-10

Код МКБ-10Показание
N10Острый тубулоинстерстициальный нефрит (острый пиелонефрит)
N11Хронический тубулоинтерстициальный нефрит (хронический пиелонефрит)
N30Цистит
N34Уретрит и уретральный синдром
N41Воспалительные болезни предстательной железы
O08.0Инфекция половых путей и тазовых органов, вызванная абортом, внематочной и молярной беременностью
Z29.2Другой вид профилактической химиотерапии (введение антибиотиков с профилактической целью)

Режим дозирования

Для приема внутрь и в/в введения.

Схема лечения устанавливается индивидуально, с учетом стадии воспалительного процесса, реактивности организма, чувствительности микроорганизмов к фосфомицину.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: нечасто – диспептические симптомы, в т.ч. тошнота, диарея; редко – боли в животе, рвота.

Аллергические реакции: редко – сыпь, крапивница, зуд.

Со стороны нервной системы: нечасто – головная боль, головокружение; редко – парестезии.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко – тахикардия.

Прочие: редко – усталость, апластическая анемия.

Противопоказания к применению

У грудных детей применение фосфомицина возможно только в случаях крайней необходимости под наблюдением врача.

​Фосфомицин-ЛекТ – инструкция по применению

Регистрационный номер

Торговое наименование:

Международное непатентованное или группировочное наименование:

Лекарственная форма:

порошок для приготовления раствора для приема внутрь

Состав:

1 пакет содержит:
действующее вещество: фосфомицина трометамол 5,631 г (3.0 г фосфомицина);
вспомогательные вещества: сахароза – 2,213 г, ароматизатор апельсиновый – 0,140 г, натрия сахаринат – 0,016 г.

Описание

Порошок белого или почти белого цвета с цитрусовым запахом. Допускается наличие единичных гранул.
При растворении в 50 мл воды образуется практически бесцветный со слабым молочным оттенком раствор.

Фармакотерапевтическая группа:

Код ATX:

Фармакологические свойства

Фармакодинамика
Фосфомицин [моно (2-аммоний-2-гидроксиметил-1,3-пропандиол)(2Я-цис)-(3-метилокси-ранил) фосфонат] – антибактериальное средство широкого спектра действия, производное фосфоновой кислоты, предназначенное для лечения инфекций мочевыводящих путей. Механизм действия связан с подавлением первого этапа синтеза клеточной стенки бактерий. Являясь структурным аналогом фосфоэнолпирувата, конкурентно необратимо ингибирует фермент УДФ-N-ацетилглюкозамиенолпирувилтрансферазу, который катализирует реакцию образования УДФ-М-ацетил-3-0-(1-карбоксивинил)-D-глюкозамина из фосфоенолпирувата и УДФ-N-ацетил-D-глюкозамина. Также фосфомицин способен снижать адгезию бактерий со слизистыми оболочками мочевого пузыря, которая может играть роль предрасполагающего фактора для рецидивирующих инфекций. Механизм действия фосфомицина объясняет отсутствие перекрестной резистентности с другими антибиотиками и взаимное усиление действия с антибиотиками других классов, например, с бета-лактамными антибиотиками. Фосфомицин активен в отношении широкого спектра грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, обычно выделяемых при инфекциях мочевыводящих путей, таких как Escherichia coli, Citrobacter spp., Klebsiella spp., Proteus spp., Serratia spp., Pseudomonas aeruginosa, Enterococcus faecalis. Возникновение резистентности в лабораторных условиях объясняется мутацией генов glpT и uhp, которые контролируют транспорт L-альфа-глицерофосфатов и глюкозофосфатов, соответственно.

Фармакокинетика
Всасывание
При приеме внутрь фосфомицин хорошо всасывается из кишечника и достигает биодоступности порядка 50%. Максимальная концентрация в плазме наблюдается через 2-2,5 часа после перорального приема и составляет 22-32 мг/л. Период полувыведения из плазмы равен 4 часам. Прием с пищей замедляет всасывание, не влияя на концентрацию в моче.

Распределение
Фосфомицин распределяется в почках, стенках мочевого пузыря, простате и семенных железах. Постоянная концентрация фосфомицина в моче, превышающая Минимальную Бактериостатическую концентрацию (МБсК), достигается через 24-48 часов после перорального приема. Фосфомицин не связывается белками плазмы, не метаболизируется и преодолевает плацентарный барьер. После однократной инъекции фосфомицин выделяется в грудное молоко в малых количествах.

Выведение
Фосфомицин выводится в неизмененном виде, в основном, почками путем клубочковой фильтрации (40-50% принятой дозы обнаруживается в моче), причем период полувыведения составляет около 4 часов, и в меньшей степени – кишечником (18-28% дозы). Возникновение второй пиковой концентрации в сыворотке через 6 и 10 часов после приема фосфомицина позволяет предположить, что фосфомицин подвержен кишечнопеченочной рециркуляции. Фармакокинетические свойства фосфомицина не зависят от возраста и беременности. Фосфомицин кумулируется у пациентов с почечной недостаточностью; между фармакокинетическими параметрами фосфомицина и скоростью клубочковой фильтрации установлена линейная зависимость.

Показания к применению

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к фосфомицину микроорганизмами:

– острый бактериальный цистит, острые приступы рецидивирующего бактериального цистита;
– бактериальный неспецифический уретрит;
– бессимптомная массивная бактериурия у беременных;
– послеоперационные инфекции мочевыводящих путей.

Профилактика инфекций при хирургическом вмешательстве на мочевыводящих путях и при трансуретральных диагностических исследованиях.

Противопоказания

– Повышенная чувствительность к фосфомицину, другим компонентам препарата;
– тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина 1/10), часто (>1/100 до 1/1000, до 1/10000 до

Фосфомицин

Фосфомицин: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Fosfomycin

Код ATX: J01XX01

Действующее вещество: фосфомицин (fosfomycin)

Производитель: Красфарма, ОАО (Россия)

Актуализация описания и фото: 22.11.2018

Цены в аптеках: от 317 руб.

Фосфомицин – антибактериальный препарат.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма – порошок для приготовления раствора для внутривенного введения: гигроскопичный, белого или белого с желтоватым оттенком цвета (0,5 г – во флаконах вместимостью 10 мл, в картонной коробке 1 или 10 флаконов; 1 г – во флаконах вместимостью 10 или 20 мл, в картонной коробке 1 или 10 флаконов; упаковка для стационаров – в картонной пачке 50 флаконов).

Состав порошка, содержащегося в 1 флаконе:

  • действующее вещество: фосфомицин динатрия – 0,5 или 1 г (в перерасчете на фосфомицин);
  • вспомогательный компонент: янтарная кислота – 0,0128 или 0,0255 г.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Фосфомицин обладает бактерицидным свойством. Механизм его действия обусловлен способностью нарушать на ранних стадиях синтез пептидогликана клеточной стенки бактерии. Проникая в микробную клетку по системам транспорта D-глюкоза-6-фосфата, фосфомицин необратимо ингибирует УДФ-N-ацетилглюкозамиенолпирувилтрансферазу – фермент, катализирующий реакцию образования УДФ-N-ацетил-3-0-(1-карбоксивинил)-D-глюкозамина из фосфоенолпирувата и УДФ-N-ацетил-D-глюкозамина.

In vitro фосфомицин активен в отношении следующих микроорганизмов:

  • грамположительные аэробы: Staphylococcus spp., в том числе Staphylococcus aureus, Staphylococcus pyogenes, Staphylococcus epidermidis (включая некоторые штаммы, устойчивые к метициллину), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus группы viridans, стрептококки групп C, F и G, Bacillus anthracis, Enterococcus faecalis;
  • грамотрицательные аэробы: Aeromonas hydrophila, Citrobacter spp., Campylobacter jejuni, Escherichia coli, Enterobacter spp. (умеренно чувствительны), Haemophilus influenzae, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca (умеренно чувствительны), Morganella morganii (большинство штаммов умеренно чувствительны), Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri (умеренно чувствительны), Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens, Salmonella spp., Shigella spp., Vibrio spp. (умеренно чувствительны), Yersinia enterocolitica;
  • некоторые анаэробы: Actinomyces spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Fusobacterium spp., Veillonella spp., Prevotella spp. и Clostridium perfringens (умеренно чувствительны).

К действию фосфомицина устойчивы следующие микроорганизмы: Bacteroides spp., Mycobacterium spp., Listeria monocytogenes, Borrelia spp., Legionella spp., Acinetobacter spp., Enterococcus faecium.

Вторичная устойчивость бактерий к фосфомицину развивается редко.

Фармакокинетика

После внутривенного введения фосфомицина в дозе 1 г максимальная плазменная концентрация составляет 46 мг/л и отмечается через 15 минут.

Препарат характеризуется очень низкой связью с белками плазмы (1%).

Фосфомицин обладает низкой молекулярной массой, благодаря чему хорошо распределяется во многих тканях и органах. В бактерицидных концентрациях определяется в тканях глаза, плевральной жидкости, тканях легких, желчи, перитонеальной жидкости, синовиальной жидкости, мышцах, подкожно-жировой клетчатке, костях, эндокарде клапанов сердца.

В случае воспаления мозговых оболочек значительно возрастает концентрация препарата в спинномозговой жидкости.

Фосфомицин проникает и накапливается в фагоцитах (макрофагах и нейтрофилах). Быстро проникает через гематоэнцефалический барьер. Проникает через плаценту. В небольших количествах выделяется с грудным молоком.

В зависимости от дозы период полувыведения в среднем составляет у взрослых 1,5–2 ч, у детей – 0,69–1,04 ч.

Выводится в основном почками (от 90 до 100% дозы) в виде активной формы в течение суток. Малая часть препарата экскретируется кишечником, однако этот путь элиминации существенного значения не имеет.

Легко удаляется из плазмы с помощью гемодиализа.

Показания к применению

Согласно инструкции, Фосфомицин применяется для лечения вызванных чувствительными к нему микроорганизмами инфекционно-воспалительных заболеваний следующих систем организма:

  • нижние дыхательные пути (включая пневмонию и инфекции у больных муковисцидозом);
  • мочевыводящие пути (включая острый пиелонефрит и обострение хронического пиелонефрита);
  • мягкие ткани (включая ожоговые раны), в том числе у пациентов с нарушением периферического кровообращения (при сахарном диабете, заболеваниях артерий нижних конечностей);
  • кости и суставы;
  • органы малого таза: эндометрит, сальпингит, пельвиоперитонит;
  • желудочно-кишечный тракт: перитонит, холангит, острый холецистит.

В комбинации с антибиотиками других групп Фосфомицин используют для лечения сепсиса, бактериального эндокардита, инфекций центральной нервной системы (бактериального менингита, в том числе послеоперационного).

Ссылка на основную публикацию