Современная классификация антибиотиков

Список новейших антибиотиков широкого спектра

Антибиотики широкого спектра сегодня являются наиболее востребованными лекарственными препаратами. Такую популярность они заслужили благодаря собственной универсальности и способности бороться сразу с несколькими раздражителями, оказывающих негативное влияние на здоровье человека.

Медики не рекомендуют применять подобные средства без предварительных клинических исследований и без рекомендаций врачей. Ненормированное использование антибиотиков может усугубить ситуацию и стать причиной возникновения новых заболеваний, а также оказать негативное влияние на иммунитет человека.

Антибиотики нового поколения


Риск применения антибиотиков благодаря современным медицинским разработкам практически сведен к нулю. Новые антибиотики имеют усовершенствованную формулу и принцип действия, благодаря чему их активные компоненты затрагивают исключительно на клеточном уровне патогенного агента, не нарушая полезной микрофлоры организма человека. И если раньше такие средства использовались в борьбе с ограниченным количеством патогенных агентов, сегодня они будут эффективны сразу против целой группы возбудителей.

Антибиотики делятся на следующие группы:

  • тетрациклиновая группа — Тетрациклин;
  • группа аминогликозидов — Стрептомицин;
  • амфениколы антибиотики — Хлорамфеникол;
  • пенициллиновый ряд препаратов — Амоксициллин, Ампициллин, Билмицин или же Тикарциклин;
  • антибиотики группы карбапенемов — Имипенем, Меропенем или Эртапенем.

Вид антибиотика определяется врачом после тщательного исследования заболевания и исследования всех его причин. Лечения препаратом по назначению врача проходит эффективно и без осложнений.

Важно: Даже если ранее употребление того или иного антибиотика вам помогло, это еще не значит, что при возникновении похожих или полностью идентичных симптомов следует принимать тот же препарат.

Лучшие антибиотики широкого применения нового поколения

Тетрациклин

Обладает наиболее широким спектром применения;

Рекомендуемая цена – 76 рублей.

Тетрациклин от чего помогает:

при бронхите, тонзиллите, фарингите, простатите, экземе и различных инфекциях ЖКТ и мягких тканей.

Авелокс

Наиболее эффективный антибиотик при хронических и острых заболеваниях;

Страна производитель – Германия (компания Bayer);

Рекомендуемая цена – 773 руб;

Препарат обладает очень широким спектром применения и включен Минздравом РФ в список необходимых лекарственных средств;

Практически не имеет побочных эффектов.

Амоксициллин

Наиболее безвредный и универсальный препарат;

Страна производитель – Словения;

Рекомендуемая цена – 77 рублей;

Применяется как при заболеваниях с характерным повышением температуры, так и при прочих заболеваниях;

Наиболее эффективен при:

  • инфекции дыхательных путей и ЛОР-органов (в том числе гайморит, бронхит, ангина, отит);
  • инфекции ЖКТ;
  • инфекции кожи и мягких тканей;
  • инфекции мочеполовой системы;
  • болезнь Лайма;
  • дизентерия;
  • менингит;
  • сальмонеллез;
  • сепсис.

Аугментин

Лучший комплексный антибиотик, рекомендуемый для детей;

Страна производитель – Великобритания;

Рекомендуемая цена – 150 рублей;

От чего помогает ?

бронхита, тонзиллита, гайморита, а также различных инфекций дыхательных путей.

Амоксиклав

Эффективный препарат с очень широким спектром применения, практически безвреден;

Страна производитель – Словения;

Рекомендуемая цена – 220 рублей;

Препарат рекомендуют к применению, как детям, так и взрослым.

  • минимум противопоказаний и побочных действий;
  • приятный вкус;
  • быстродействие;
  • не содержит красителей.

Сумамед

Быстродействующий препарат с очень широким спектром применеия;

Страна производитель – Хорватия;

Рекомендуемая цена – 480 рублей;

Наиболее эффективен при борьбе с инфекциями, поражающими дыхательные пути, такими как: ангина, синусит, бронхит, пневмония. Также применяется при борьбе с инфекционными заболеваниями кожи и мягких тканей, мочеполовой, а также при кишечных заболеваниях.

Цефамандол

Высокоактивен в отношении грамотрицательных микроорганизмов;

Страна производитель – Россия;

Наиболее эффективен при борьбе с грамположительными и грамотрицательными бактериями, микоплазмами, легионеллами, сальмонеллами, а также возбудителями, передающимися половым путем.

Авиказ

Быстродействующий препарат, практически не имеющий побочных эффектов;

Страна производитель – США;

Наиболее эффективен при лечении заболеваний мочевыводящих путей и почек.

Инванз

Аппарат распространяется в ампулах (уколы), один из наиболее быстродействующих антибиотиков;

Страна производитель – Франция;

Рекомендуемая цена – 2300 рублей;

Наиболее эффективный препарат при лечении:

  • пиелонефритах и инф. мочевыводящих путей;
  • инфек. заболеваниях малого таза, эндометритах, послеоперационных инф-ях и септических абортах;
  • бактериальных поражениях кожи и мягких тканей, включая диабетическую стопу;
  • пневмониях;
  • септицемиях;
  • абдоминальных инфекций.

Дорипрекс

Синтетический противомикробный препарат с бактерицидной активностью;

Страна производитель – Япония;

Данный препарат является наиболее эффективным при лечении:

  • внутрибольничных пневмоний;
  • тяжёлых интраабдоминальных инфекций;
  • осложнённых инф. мочевыделительной системы;
  • пиелонефритах, с осложнённым течением и бактериемией.

Антибиотики. Основные классификации антибиотиков. Классификация по химическому строению. Механизм антимикробного действия антибиотиков.

Антибиотики — группа соединений природного происхождения или их полусинтетических и синтетических аналогов, обладаю­щих антимикробным или противоопухолевым действием.

К настоящему времени известно несколько сотен подобных ве­ществ, но лишь немногие из них нашли применение в медицине.

Основные классификации антибиотиков

В основу классификации антибиотиков также положено не­сколько разных принципов.

По способу получения их делят:

  • на природные;
  • синтетические;
  • полусинтетические (на начальном этапе получают естествен­ным путем, затем синтез ведут искусственно).
  • по преимуществу актиномицеты и плесневые грибы;
  • бактерии (полимиксины);
  • высшие растения (фитонциды);
  • ткани животных и рыб (эритрин, эктерицид).

По направленности действия:

  • антибактериальные;
  • противогрибковые;
  • противоопухолевые.

По спектру действия — числу видов микроорганизмов, на кото­рые действуют антибиотики:

  • препараты широкого спектра действия (цефалоспорины 3-го поколения, макролиды);
  • препараты узкого спектра действия (циклосерин, линкомицин, бензилпенициллин, клиндамицин). В некоторых случаях могут быть предпочтительнее, так как не подавляют нормальную микрофлору.

Классификация по химическому строению

По химическому строению антибиотики делятся:

  • на бета-лактамные антибиотики;
  • аминогликозиды;
  • тетрациклины;
  • макролиды;
  • линкозамиды;
  • гликопептиды;
  • полипептиды;
  • полиены;
  • антрациклиновые антибиотики.

Основу молекулы бета-лактамных антибиотиков составляет бета-лактамное кольцо. К ним относятся:

  • пенициллины

группа природных и полусинтетических анти­биотиков, молекула которых содержит 6-аминопенициллано-вую кислоту, состоящую из 2 колец — тиазолидонового и бета-лактамного. Среди них выделяют:

. биосинтетические (пенициллин G — бензилпенициллин);

  • аминопенициллины (амоксициллин, ампициллин, бекампи-циллин);

. полусинтетические «антистафилококковые» пенициллины (оксациллин, метициллин, клоксациллин, диклоксациллин, флуклоксациллин), основное преимущество которых — ус­тойчивость к микробным бета-лактамазам, в первую оче­редь стафилококковым;

  • цефалоспорины — это природные и полусинтетические антибио­тики, полученные на основе 7-аминоцефалоспориновой кисло­ты и содержащие цефемовое (также бета-лактамное) кольцо,

т. е. по структуре они близки к пенициллинам. Они делятся на иефалоспорины:

1-го поколения — цепорин, цефалотин, цефалексин;

  • 2-го поколения — цефазолин (кефзол), цефамезин, цефаман-дол (мандол);
  • 3-го поколения — цефуроксим (кетоцеф), цефотаксим (кла-форан), цефуроксим аксетил (зиннат), цефтриаксон (лонга-цеф), цефтазидим (фортум);
  • 4-го поколения — цефепим, цефпиром (цефром, кейтен) и др.;
  • монобактамы — азтреонам (азактам, небактам);
  • карбопенемы — меропенем (меронем) и имипинем, применяе­мый только в комбинации со специфическим ингибитором почечной дегидропептидазы циластатином — имипинем/цилас-татин (тиенам).

Аминогликозиды содержат аминосахара, соединенные глико-зидной связью с остальной частью (агликоновым фрагментом) молекулы. К ним относятся:

  • синтетические аминогликозиды — стрептомицин, гентамицин (гарамицин), канамицин, неомицин, мономицин, сизомицин, тобрамицин (тобра);
  • полусинтетические аминогликозиды — спектиномицин, амика-цин (амикин), нетилмицин (нетиллин).

Основу молекулы тетрациклинов составляет полифункцио­нальное гидронафтаценовое соединение с родовым названием тетрациклин. Среди них имеются:

  • природные тетрациклины — тетрациклин, окситетрациклин (клинимицин);
  • полусинтетические тетрациклины — метациклин, хлортетрин, доксициклин (вибрамицин), миноциклин, ролитетрациклин. Препараты группы макролидв содержат в своей молекуле мак-роциклическое лактоновое кольцо, связанное с одним или не­сколькими углеводными остатками. К ним относятся:
  • эритромицин;
  • олеандомицин;
  • рокситромицин (рулид);
  • азитромицин (сумамед);
  • кларитромицин (клацид);
  • спирамицин;
  • диритромицин.

К линкозамидам относятся линкомицин и клиндамицин. Фар­макологические и биологические свойства этих антибиотиков очень близки к макролидам, и, хотя в химическом отношении это совершенно иные препараты, некоторые медицинские ис­точники и фармацевтические фирмы — производители хими-опрепаратов, например делацина С, относят линкозамины к группе макролидов.

Препараты группы гликопептидов в своей молекуле содержат замещенные пептидные соединения. К ним относятся:

  • ванкомицин (ванкацин, диатрацин);
  • тейкопланин (таргоцид);
  • даптомицин.

Препараты группы полипептидов в своей молекуле содержат остатки полипептидных соединений, к ним относятся:

  • грамицидин;
  • полимиксины М и В;
  • бацитрацин;
  • колистин.

Препараты группы поливное в своей молекуле содержат не­сколько сопряженных двойных связей. К ним относятся:

  • амфотерицин В;
  • нистатин;
  • леворин;
  • натамицин.

К антрациклиновым антибиотикам относятся противоопухоле­вые антибиотики:

  • доксорубицин;
  • карминомицин;
  • рубомицин;
  • акларубицин.

Есть еще несколько достаточно широко используемых в на­стоящее время в практике антибиотиков, не относящихся ни к одной из перечисленных групп: фосфомицин, фузидиевая ки­слота (фузидин), рифампицин.

В основе антимикробного действия антибиотиков, как и дру­гих химиотерапевтических средств, лежит нарушение мгтабо-лизма микробных клеток.

Механизм антимикробного действия антибиотиков

По механизму антимикробного действия антибиотики можно разделить на следующие группы:

  • ингибиторы синтеза клеточной стенки (муреина);
  • вызывающие повреждение цитоплазматической мембраны;
  • подавляющие белковый синтез;
  • ингибиторы синтеза нуклеиновых кислот.

К ингибиторам синтеза клеточной стенки относятся:

  • бета-лактамные антибиотики — пенициллины, цефалоспори-ны, монобактамы и карбопенемы;
  • гликопептиды — ванкомицин, клиндамицин.

Механизм блокады синтеза бактериальной клеточной стенки ванкомицином. отличается от такового у пенициллинов и це-фалоспоринов и соответственно не конкурирует с ними за места связывания. Поскольку пептидогликана нет в стенках живот­ных клеток, то эти антибиотики обладают очень низкой ток­сичностью для макроорганизма, и их можно применять в вы­соких дозах (мегатерапия).

Читайте также:  Повышенный прогестерон у женщин причины и последствия

К антибиотикам, вызывающим повреждение цитоплазматиче­ской мембраны (блокирование фосфолипидных или белковых компонентов, нарушение проницаемости клеточных мембран, изменение мембранного потенциала и т. д.), относятся:

  • полиеновые антибиотики — обладают ярко выраженной проти­вогрибковой активностью, изменяя проницаемость клеточной мембраны путем взаимодействия (блокирования) со стероид­ными компонентами, входящими в ее состав именно у грибов, а не у бактерий;
  • полипептидные антибиотики.

Самая многочисленная группа антибиотиков — подавляющие бел­ковый синтез. Нарушение синтеза белка может происходить на всех уровнях, начиная с процесса считывания информации с ДНК и кончая взаимодействием с рибосомами — блокирование связывания транспортной т-РНК с ЗОБ-субъединицами рибо­сом (аминогликозиды), с 508-субъединицами рибосом (макро-лиды) или с информационной и-РНК (на 308-субъединице ри­босом — тетрациклины). В эту группу входят:

  • аминогликозиды (например, аминогликозид гентамицин, угне­тая белковый синтез в бактериальной клетке, способен нару­шать синтез белковой оболочки вирусов и поэтому может об­ладать противовирусным действием);
  • макролиды;
  • тетрациклины;
  • хлорамфеникол (левомицетин), нарушающий синтез белка микробной клеткой на стадии переноса аминокислот на рибо­сомы.

Ингибиторы синтеза нуклеиновых кислот обладают не только антимикробной, но и цитостатической активностью и поэтому используются как противоопухолевые средства. Один из анти­биотиков, относящихся к этой группе, — рифампицин — инги-бирует ДНК-зависимую РНК-полимеразу и тем самым блоки­рует синтез белка на уровне транскрипции.

Современная классификация антибиотиков

Антибиотик – вещество «против жизни» — препарат, который используют для лечения болезней, вызванных живыми агентами, как правило, различными болезнетворными бактериями.

Антибиотики делятся на множество видов и групп по самым различным основаниям. Классификация антибиотиков позволяет наиболее эффективно определить сферу применения каждого вида препарата.

Современная классификация антибиотиков

1. В зависимости от происхождения.

  • Природные (натуральные).
  • Полусинтетические – на начальной стадии производства вещество получают из натурального сырья, а затем продолжают искусственно синтезировать препарат.
  • Синтетические.

Строго говоря, собственно антибиотиками являются только препараты, полученные из натурального сырья. Все остальные медикаменты носят название «антибактериальные препараты». В современном мире понятие «антибиотик» подразумевает все виды препаратов, способных бороться с живыми возбудителями болезни.

Из чего производят природные антибиотики?

  • из плесневых грибов;
  • из актиномицетов;
  • из бактерий;
  • из растений (фитонцидов);
  • из тканей рыб и животных.

2. В зависимости от воздействия.

  • Антибактериальные.
  • Противоопухолевые.
  • Противогрибковые.

3. По спектру воздействия на то или иное количество различных микроорганизмов.

  • Антибиотики с узким спектром действия.
    Данные препараты предпочтительны для лечения, поскольку воздействуют целенаправленно на определенный вид (или группу) микроорганизмов и не подавляют здоровую микрофлору организма больного.
  • Антибиотики с широким спектром воздействия.

4. По характеру воздействия на клетку бактерии.

  • Бактерицидные препараты – уничтожают возбудителей болезни.
  • Бактериостатики – приостанавливают рост и размножение клеток. Впоследствии иммунная система организма должна самостоятельно справиться с оставшимися внутри бактериями.

5. По химической структуре.
Для тех, кто изучает антибиотики, классификация по химическому строению является определяющей, поскольку структура препарата определяет его роль в лечении различных заболеваний.

1. Бета-лактамные препараты

1. Пенициллин – вещество, вырабатываемое колониями плесневых грибов вида Penicillinum. Природные и искусственные производные пенициллина обладают бактерицидным эффектом. Вещество разрушает стенки клеток бактерий, что приводит к их гибели.

Болезнетворные бактерии приспосабливаются к медикаментам и становятся резистентны к ним. Новое поколение пенициллинов дополнено тазобактамом, сульбактамом и клавулановой кислотой, которые защищают препарат от разрушения внутри клеток бактерий.

К сожалению, пенициллины часто воспринимаются организмом как аллерген.

Группы пенициллиновых антибиотиков:

  • Пенициллины натурального происхождения – не защищены от пеницилиназы – фермента, которые вырабатывают модифицированные бактерии и которые разрушают антибиотик.
  • Полусинтетики – устойчивы к воздействию бактериального фермента:
    биосинтетический пенициллин G — бензилпенициллин;
    аминопенициллин (амоксициллин, ампициллин, бекампицеллин);
    полусинтетический пенициллин (препараты метициллина, оксациллина, клоксациллина, диклоксациллина, флуклоксациллина).

Используется в лечении болезней, вызванных бактериями, устойчивыми к воздействую пенициллинов.

Сегодня известно 4 поколения цефалоспоринов.

  1. Цефaлексин, цефадроксил, цепoрин.
  2. Цефaмезин, цефуроксим (aксетил), цефазoлин, цефаклор.
  3. Цефотaксим, цефтриaксон, цефтизадим, цефтибутен, цефоперазон.
  4. Цефпиром, цефепим.

Цефалоспорины также вызывают аллергические реакции организма.

Цефалоспорины применяют при хирургических вмешательствах, чтобы предотвратить осложнения, при лечении ЛОР-заболеваний, гонореи и пиелонефрита.

2. Макролиды
Обладают бактериостатическим эффектом – предотвращают рост и деление бактерий. Макролиды воздействуют непосредственно на очаг воспаления.
Среди современных антибиотиков макролиды считаются наименее токсичными и дают минимум аллергических реакций.

Макролиды накапливаются в организме и применяются короткими курсами 1-3 дня. Применяются при лечении воспалений внутренних ЛОР-органов, легких и бронхов, инфекций органов малого таза.

Эритрoмицин, рокситромицин, кларитрoмицин, азитромицин, азaлиды и кетолиды.

Группа препаратов натурального и искусственного происхождения. Обладают бактериостатическим действием.

Используют тетрациклины в лечении тяжелых инфекций: бруцеллеза, сибирской язвы, туляремии, органов дыхания и мочевыводящих путей. Основной недостаток препарата — бактерии очень быстро приспосабливаются к нему. Наиболее эффективен тетрациклин при местном применении в виде мазей.

  • Природные тетрациклины: тетрaциклин, окситетрациклин.
  • Полусентитеческие тетрациклины: хлортетрин, доксициклин, метациклин.

Аминогликозиды относятся к бактерицидным высокотоксичным препаратам, активным в отношении грамотрицательных аэробных бактерий.
Аминогликозиды быстро и эффективно уничтожают болезнетворные бактерии даже при ослабленном иммунитете. Для запуска механизма уничтожения бактерий требуются аэробные условия, то есть антибиотики данной группы не «работают» в мертвых тканях и органах со слабым кровообращением (каверны, абсцессы).

Применяют аминогликозиды в лечении следующих состояний: сепсис, перитонит, фурункулез, эндокардит, пневмония, бактериальное поражение почек, инфекции мочевыводящих путей, воспаление внутреннего уха.

Препараты-аминогликозиды: стрептомицин, кaнамицин, амикaцин, гентамицин, неoмицин.

Препарат с бактериостатическим механизмом воздействия на бактериальных возбудителей болезни. Применяется для лечения серьезных кишечных инфекций.

Неприятным побочным эффектом лечения левомицетином является поражение костного мозга, при котором происходит нарушение процесса выработки кровяных клеток.

Препараты с широким спектром воздействия и мощным бактерицидным эффектом. Механизм воздействия на бактерии заключается в нарушении синтеза ДНК, что приводит к их гибели.

Фторхинолоны применяются для местного лечения глаз и ушей, вследствие сильного побочного эффекта. Препараты оказывают воздействие на суставы и кости, противопоказаны при лечении детей и беременных женщин.

Применяют фторхинолоны в отношении следующих возбудителей болезней: гонококк, шигелла, сальмонелла, холера, микоплазма, хламидия, синегнойная палочка, легионелла, менингококк, туберкулезная микобактерия.

Препараты: левофлоксацин, гемифлоксацин, спарфлоксацин, моксифлоксацин.

Антибиотик смешанного типа воздействия на бактерии. В отношении большинства видов оказывает бактерицидный эффект, а в отношении стрептококков, энтерококков и стафилококков – бактериостатическое воздействие.

Препараты гликопептидов: тейкопланин (таргоцид), даптомицин, ванкомицин (ванкацин, диатрацин).

8. Противотуберкулезные антибиотики
Препараты: фтивaзид, метазид, сaлюзид, этионамид, протионамид, изониазид.

9. Антибиотики с противогрибковым эффектом
Разрушают мембранную структуру клеток грибов, вызывая их гибель.

10. Противолепрозные препараты
Используются для лечения проказы: солюсульфон, диуцифон, диафенилсульфон.

11. Противоопухолевые препараты – антрациклинновые
Доксорубицин, рубомицин, карминомицин, акларубицин.

12. Линкозамиды
По своим лечебным свойствам очень близки к макролидам, хотя по химическому составу – это совершенно другая группа антибиотиков.
Препарат: делацин С.

13. Антибиотики, которые применяются в медицинской практике, но не относятся ни к одной из известных классификаций.
Фосфомицин, фузидин, рифампицин.

Таблица препаратов – антибиотиков

Классификация антибиотиков по группам, таблица распределяет некоторые виды антибактериальных препаратов в зависимости от химической структуры.

Группа препаратовПрепаратыСфера примененияПобочные эффекты
ПенициллинПенициллин.
Аминопенициллин: aмпициллин, амоксициллин, бекaмпициллин.
Полусинтетические: метициллин, оксациллин, клоксaциллин, диклоксациллин, флуклоксациллин.
Антибиотик с широким спектром воздействия.Аллергические реакции
Цефалоспорин1 поколение: Цефалексин, цефадроксил, цепорин.
2: Цефамезин, цефуроксим (аксетил), цефазолин, цефаклор.
3: Цефотаксим, цефтриаксон, цефтизадим, цефтибутен, цефоперазон.
4: Цефпиром, цефепим.
Хирургические операции (для предотвращения осложнений), ЛОР-заболевания, гонорея, пиелонефрит.Аллергические реакции
МакролидыЭритромицин, рокситромицин, кларитромицин, азитромицин, азалиды и кетолиды.ЛОР-органы, легкие, бронхи, инфекции органов малого таза.Наименее токсичны, не вызывают аллергических реакций
ТетрациклинТетрациклин, окситетрациклин,
хлортетрин, доксициклин, метациклин.
Бруцеллез, сибирская язва, туляремия, инфекции дыхательных и мочевыводящих органов.Вызывает быстрое привыкание
АминогликозидыСтрептомицин, канамицин, амикацин, гентамицин, неомицин.Лечение сепсиса, перитонитов, фурункулеза, эндокардита, пневмонии, бактериального поражения почек, инфекций мочевыводящих путей, воспаления внутреннего уха.Высокая токсичность
ФторхинолоныЛевофлоксацин, гемифлоксацин, спарфлоксацин, моксифлоксацин.Сальмонелла, гонококк, холера, хламидия, микоплазма, синегнойная палочка, менингококк, шигелла, легионелла, туберкулезная микобактерия.Воздействуют на опорно-двигательный аппарат: суставы и кости. Противопоказаны детям и беременным женщинам.
ЛевомицетинЛевомицетинКишечные инфекцииПоражение костного мозга

Основная классификация антибактериальных препаратов осуществляется в зависимости от их химической структуры.

7.4. Классификация антибиотиков

Антибиотики классифицируют и характеризуют по их происхождению, химической структуре, механизму действия, спектру действия, частоте развития лекарственной устойчивости и др. (см. табл. 4, 5, 6, рис. 10).

Основные группы антибактериальных препаратов

Подгруппы или поколения

1 поколение или природные пенициллины: бензилпенициллин, бициллины,

Читайте также:  Мягкий и твердый шанкр у мужчин - фото, причины, лечение.

2 поколение или полусинтетические пенициллиназоустойчивые антистафилококковые антибиотики: оксациллин.

3 поколение или аминопенициллины, полусинтетические пенициллины широкого спектра действия: ампициллин и амоксициллин.

4 поколение или карбоксипенициллины: карбенициллин.

5 поколение или уреидо- и пиперазинопенициллины: азлоциллин, мезлоциллин, пиперациллин.

6-е поколение или амидинопенициллины: мециллинам.

Комбинации пенициллинов и ингибиторов b-лактамаз (клавулановой кислоты, сульбактама, тазобактама). Наиболее эффективными считаются комбинации ампициллина с сульбактамом, амоксициллина с клавулановой кислотой

1 поколение: цефазолин, цефалоридин, цефалексин.

3 поколение: цефотаксим, цефтриаксон, цефтазидим.

1 поколение: стрептомицин, канамицин.

3 поколение: тобрамицин, амикацин, нетилмицин.

Природные тетрациклины: тетрациклин и окситетрациклин

Полусинтетические тетрациклины: метациклин, доксициклин

2 -ое поколение или «новые» макролиды:

азитромицин, кларитромицин, рокситромицин, мидекамицин.

Группа левомицетина (хлорамфеникола)

Представлена линкомицином и клиндамицином

Группа анзамицинов (рифампицинов)

Представлена рифампицином и рифамицином

Полимиксины В и Е

I поколение (производные 8-оксихинолина):

нитроксолин, налидиксовая кислота.

II поколение – фторхинолоны: ципрофлоксацин, офлоксацин, ломефлоксацин, норфлоксацин

Препараты «разных» групп

Фузидин, новобиоцин, фосфомицин и др.

Представлены фуразолидоном, фурагином и др.

Представлены метронидазолом и тинидазолом

изониазид, рифампицин, пиразинамид, этамбутол, стрептомицин.

этионамид, протионамид, циклосерин, амикацин, офлоксацин

Наиболее известен хлорофиллипт

I. Препараты короткого действия: норсульфазол, этазол.

II. Препараты средней длительности действия: сульфаметоксазол (входит в состав ко-тримоксазола).

III. Препараты длительного действия:

Классификация антибиотиков по спектру действия

– хинолоны, включая фторхинолоны;

– триметоприм (медленное бактерицидное действие)

– макролиды (в зависимости от вида возбудителя и концентрации могут проявлять бактерицидный эффект);

– хлорамфеникол (на пневмококк, менингококк и H. influenzae – бактерицидно);

– фузидин (при увеличении дозы – бактерицидный эффект);

По происхождению различают антибиотики природные или естественные (получены из бактерий, грибов, животных, растений и т.п.), полусинтетические и синтетические.

По химической структуре – тетрациклиновые, b-лактамы, макролиды, аминогликозиды, полипептиды, актиномицины, стрептомицины, ациклические, гетероциклические и др.

По направленности ингибирующего действия различают противобактериальные, противогрибковые, противовирусные, противопротозойные и противоопухолевые антибиотики.

По спектру действия антибиотики делятся на следующие группы:

– узкого спектра, подавляющие грам(+)или грам(-) кокки;

– узкого спектра, подавляющие грам(-) бактерии;

– широкого спектра, подавляющие грам(+) и грам(-) кокки, бактерии, риккетсии, хламидии и др.

Классификация антибиотиков по механизму действия

I. Ингибиторы синтеза

II. Ингибиторы функций и структуры цитоплазматической мембраны

Полимиксины и бацитрацин

III. Ингибиторы синтеза нуклеиновых кислот:

ингибиторы матричных функций ДНК

Хлорохин и противоопухолевые АБ

ингибиторы РНК-полимеразы (транскрипции)

Анзамицины (рифампицин), актиномицин

ингибиторы ДНК-полимеразы (нарушение репликации ДНК)

Хинолоны (включая фторхинолоны – вызывают суперспирализацию ДНК), нитрофураны, новобиоцин

IV. Ингибиторы синтеза белка (нарушают сборку белка на рибосомах):

– нарушают последовательность аминокислот в пептидной цепочке (необратимо связываясь с 30S субъединицей рибосом)

Аминогликозиды и тетрациклины

– торможение синтеза белка в начале сборки пептидной цепи (связываются с 50S субъединицей рибосом)

– нарушение образования пептидных связей (блокируют пептидил-трансферазную реакцию связываясь с 50S субъединицей рибосом)

– нарушение транспорта аминокислот к рибосомам (ингибируют связывание аминоацил-т-РНК с рибосомами)

– нарушение наращивания пептидной цепи на рибосомах (связываются с 50S субъединицей рибосом)

– предотвращают связывание аминоацил-тРНК

V. Модификаторы энергетического метаболизма (антиметаболиты):

– ингибиторы синтеза фолиевой кислоты

– антагонисты пиридоксина, антибактериальное действие за счет хелатирования металлов

Все о классификации антибиотических медикаментов

Антибиотики представляют собой химические соединения, используемые для уничтожения или ингибирования роста болезнетворных бактерий.

Антибиотики – это группа органических антибактериальных средств, полученных из бактерий или плесени, которые являются токсичными для других бактерий.

Тем не менее, этот термин теперь используется в более широком смысле, и включает в себя антибактериальные средства, произведенные из синтетических и полусинтетических соединений.

История антибиотиков

Пенициллин был первым антибиотиком, который успешно использовался при лечении бактериальных инфекций. Александр Флеминг впервые обнаружил его в 1928 году, но его потенциал для лечения от инфекций на тот период времени не был признан.

Десять лет спустя британский биохимик Эрнст Чейн и австралийский патолог Флори очистили, доработали пенициллин и показали эффективность препарата против многих серьезных бактериальных инфекций. Это положило начало производству антибиотиков, и с 1940 года препараты уже активно использовались для лечения.

Ближе к концу 1950-х годов ученые начали экспериментировать с добавлением различных химических групп к сердцевине молекулы пенициллина для генерации полусинтетических версий лекарственного средства. Таким образом, препараты пенициллинового ряда стали доступны для лечения инфекций, вызванных разными подвидами бактерий, такими как стафилококки, стрептококки, пневмококки, гонококки и спирохеты.

Лишь туберкулезная палочка (микобактерия туберкулеза) не поддавалась воздействию пенициллиновых препаратов. Этот организм оказался весьма чувствительным к стрептомицину, антибиотику, который был выделен в 1943 г. Помимо того, стрептомицин продемонстрировал активность против многих других видов бактерий, в том числе бациллы брюшного тифа.

Двумя следующими значительными открытиями стали вещества грамицидин и тироцидин, которые производятся бактериями рода Bacillus. Обнаруженные в 1939 году американским микробиологом французского происхождения Рене Дюбо, они были ценны в лечении поверхностных инфекций, но слишком токсичны для внутреннего использования.

В 1950-е годы исследователи обнаружили цефалоспорины, которые связаны с пенициллином, но выделены из культуры Cephalosporium Acremonium.

Следующее десятилетие открыло человечеству класс антибиотиков, известных как хинолоны. Группы хинолонов прерывают репликацию ДНК – важный шаг в размножения бактерий. Это позволило сделать прорыв в лечении инфекций мочевыделительной системы, инфекционного поноса, а также других бактериальных поражений организма, в том числе костей и белых кровяных телец.

Классификация антибактериальных препаратов

Антибиотики могут быть классифицированы по нескольким направлениям.

Наиболее распространенный метод – классификация антибиотиков по механизму действия и химическому строению.

По химической структуре и механизму действия

Группы антибиотиков, разделяющие ту же самую или аналогичную химическую структуру, как правило, показывают аналогичные модели антибактериальной активности, эффективности, токсичности и аллергенного потенциала (таблица 1).

Таблица 1 – Классификация антибиотиков по химической структуре и механизму действия (включая международные названия).

Виды антибиотиков (химическая структура)Механизм действияНазвания препаратов
В-лактамные антибиотики:

  • Пенициллины;
  • Цефалоспорины;
  • Карбапенемы.
Ингибирование бактериального синтеза клеточной стенки
    • Пенициллин;
    • Амоксицилин;
    • Флуклоксациллин.
    • Цефокситин;
    • Цефотаксим;
    • Цефтриаксон;
  • Карбапенемы: Имипенем.
МакролидыИнгибирование бактериального синтеза белка
  • Эритромицин;
  • Азитромицин;
  • Кларитромицин.
ТетрациклиныИнгибирование бактериального синтеза белка
  • Тетрациклин;
  • Миноциклин;
  • Доксициклин;
  • Лимециклин.
ФторхинолоныИнгибирует синтез бактериальной ДНК
  • Норфлоксацин;
  • Ципрофлоксацин;
  • Эноксацин;
  • Офлоксацин.
СульфамидыБлокирует бактериальный метаболизм клеток путем ингибирования ферментов
  • Ко-тримоксазол;
  • Триметоприм.
АминогликозидыИнгибирование бактериального синтеза белка
  • Гентамицин;
  • Амикацин.
ИмидазолыИнгибирует синтез бактериальной ДНКМетронидазол
ПептидыИнгибирование бактериального синтеза клеточной стенкиБацитрацин
ЛинкозамидыИнгибирование бактериального синтеза белка
  • Клиндамицин;
  • Линкомицин.
ДругиеИнгибирование бактериального синтеза белка
  • Фузидиевая кислота;
  • Мупироцин.

Антибиотики работают через различные механизмы их воздействия. Некоторые из них проявляют антибактериальные свойства путем ингибирования бактериального синтеза клеточной стенки. Эти представители называются β-лактамные антибиотики. Они специфически действуют на стенки определенных видов бактерий, угнетая механизм связывания боковых цепочек пептидов их клеточной стенки. В результате клеточная стенка и форма бактерий меняется, что приводит к их гибели.

Другие противомикробные средства, такие как аминогликозиды, хлорамфеникол, эритромицин, клиндамицин и их разновидности, ингибируют белковый синтез в бактериях. Основной процесс синтеза белков у клеток бактерий и клеток живых существ схож, но белки, участвующие в процессе, разные. Антибиотики, используя эти различия, связывают и ингибируют белки бактерий, тем самым, предотвращая синтез новых белков и новых бактериальных клеток.

Антибиотики, такие как полимиксин В и полимиксин Е (колистин) соединяются с фосфолипидами в клеточной мембране бактерии и препятствуют выполнению их основных функций, выступая в качестве селективного барьера. Клетка бактерии погибает. Так как другие клетки, включая клетки человека, имеют подобные или идентичные фосфолипиды, эти препараты довольно токсичны.

Некоторые группы антибиотиков, такие как сульфонамиды, являются конкурентными ингибиторами синтеза фолиевой кислоты (фолата), который является важным предварительным шагом в синтезе нуклеиновых кислот.

Сульфаниламиды способны ингибировать синтез фолиевой кислоты, поскольку они сходны с промежуточным соединением — пара-аминобензойной кислотой, которая в последствии с помощью фермента превращается в фолиеву кислоту.

Сходство в структуре между этими соединениями приводит к конкуренции между пара-аминобензойной кислотой и сульфонамидом за фермент, ответственный за превращение промежуточного продукта в фолиеву кислоту. Эта реакция обратима после удаления химического вещества, которое приводит к ингибированию, и не приводит к гибели микроорганизмов.

Такой антибиотик, как рифампицин, препятствует синтезу бактерий путем связывания бактериального фермента, ответственного за дублирование РНК. Клетки человека и бактерии используют сходные, но не идентичные ферменты, поэтому применение препаратов в терапевтических дозах не влияет губительно на клетки человека.

По спектру действия

Антибиотики могут быть классифицированы по их спектру действия:

  • препараты узкого спектра действия;
  • медикаменты широкого спектра действия.
Читайте также:  Воспаление кишечника, симптомы и лечение

Агенты узкого диапазона действия (например, пенициллин) влияют в первую очередь на грамположительные микроорганизмы. Антибиотики широкого спектра воздействия, такие как доксициклин и хлорамфеникол, влияют как на грамположительные, так и некоторые грамотрицательные микроорганизмы.

Термины грамположительные и грамотрицательные используются для проведения различия между бактериями, у которых клетки стенок состоят из толстого сетчатого пептидогликана (пептид-сахар полимера), и бактериями, имеющими клеточные стенки только с тонкими слоями пептидогликана.

По происхождению

Антибиотики могут быть классифицированы по происхождению на природные антибиотики и антибиотики полусинтетического происхождения (химиопрепараты).

К категории антибиотиков природного происхождения относятся следующие группы:

  1. Бета-лактамные препараты.
  2. Тетрациклиновый ряд.
  3. Аминогликозиды и аминогликозидные средства.
  4. Макролиды.
  5. Левомицетин.
  6. Рифампицины.
  7. Полиеновые препараты.

В настоящее время существует 14 групп антибиотиков полусинтетического происхождения. К ним относят:

  1. Сульфаниламиды.
  2. Группа фторхинолов/хинолонов.
  3. Имидазоловые препараты.
  4. Оксихинолин и его производные.
  5. Производные нитрофурана.

к оглавлению ↑

Использование и применение антибиотиков

Основной принцип применения противомикробных препаратов основан на гарантии, что пациент получает то средство, к которому чувствителен целевой микроорганизм, при достаточно высокой концентрации, чтобы быть эффективными, но не вызывают побочных эффектов, и в течение достаточного промежутка времени, чтобы гарантировать, что инфекция полностью ликвидирована.

Антибиотики различаются по спектру временного воздействия. Некоторые из них весьма специфичны. Другие, такие как тетрациклин, действуют против широкого спектра различных бактерий.

Они особенно полезны в борьбе со смешанными инфекциями и при лечении инфекций, когда нет времени для проведения тестов на чувствительность. В то время как некоторые антибиотики, такие как полусинтетические пенициллины и хинолоны, могут быть приняты перорально, другие должны применяться в виде внутримышечных или внутривенных инъекций.

Способы применения противомикробных препаратов представлены на рисунке 1.

Способы введения антибиотиков

Проблемой, которая сопровождает антибактериальную терапию с первых дней открытия антибиотиков, является сопротивление бактерий к антимикробным препаратам.

Лекарственное средство может убить практически всех бактерий, вызывающих заболевания у пациента, но несколько бактерий, которые являются генетически менее уязвимыми к данному препарату, могут выжить. Они продолжают воспроизводиться и передают свою устойчивость другим бактериям через процессы генного обмена.

Беспорядочное и неточное использование антибиотиков способствует распространению бактериальной резистентности.

Медицинская микробиология: конспект лекций для вузов (Александр Седов)

Настоящим изданием мы продолжаем серию «Конспект лекций. В помощь студенту», в которую входят лучшие конспекты лекций по дисциплинам, изучаемым в гуманитарных вузах. Материал приведен в соответствие с учебной программой курса «Медицинская микробиология». Используя данную книгу при подготовке к сдаче экзамена, студенты смогут в предельно сжатые сроки систематизировать и конкретизировать знания, приобретенные в процессе изучения этой дисциплины; сосредоточить свое внимание на основных понятиях, их признаках и особенностях; сформулировать примерную структуру (план) ответов на возможные экзаменационные вопросы. Данная книга не является альтернативой учебникам для получения фундаментальных знаний, но служит пособием для успешной сдачи экзаменов.

Оглавление

  • Вопрос 1. Основы микробиологии. Классификация микроорганизмов
  • Вопрос 2. Особенности морфологии микроорганизмов
  • Вопрос 3. Необязательные структурные компоненты бактериальной клетки
  • Вопрос 4. Питание и особенности метаболизма бактерий
  • Вопрос 5. Особенности белкового и углеводного обмена у бактерий
  • Вопрос 6. Рост и размножение. Генетика бактерий
  • Вопрос 7. Функциональные единицы генома. Изменчивость бактериальной клетки
  • Вопрос 8. Нормальная микрофлора тела человека
  • Вопрос 9. Нормальная микрофлора кожи и верхних дыхательных путей
  • Вопрос 10. Микробиоценоз верхних отделов желудочно-кишечного тракта
  • Вопрос 11. Микробиоценоз средних и нижних отделов желудочно-кишечного тракта
  • Вопрос 12. Микробиоценоз мочеполовой системы
  • Вопрос 13. Дисбактериоз
  • Вопрос 14. Лечение дисбактериозов
  • Вопрос 15. Понятие о химиотерапии
  • Вопрос 16. Классификация химиопрепаратов по химическому строению
  • Вопрос 17. Классификация антибиотиков
  • Вопрос 18. Механизм действия антибиотиков. Осложнения антимикробной терапии

Приведённый ознакомительный фрагмент книги Медицинская микробиология: конспект лекций для вузов (Александр Седов) предоставлен нашим книжным партнёром — компанией ЛитРес.

Вопрос 17. Классификация антибиотиков

1. Основные классификации антибиотиков

В основу классификации антибиотиков также положено несколько разных принципов.

По способу получения их делят на:

• полусинтетические (на начальном этапе получают естественным путем, затем синтез ведут искусственно).

Продуцентами большинства антибиотиков являются:

но их можно получить и из:

• высших растений (фитонциды)

• тканей животных и рыб (эритрин, эктерицид).

По направленности действия :

По спектру действия (числу видов микроорганизмов, на которые действуют антибиотики) они делятся на:

• препараты широкого спектра действия (цефалоспорины 3-го поколения, макролиды);

• препараты узкого спектра действия (циклосерин, линкомицин, бензилпенициллин, клиндамицин).

Заметим, что препараты узкого спектра в некоторых случаях могут быть предпочтительнее, так как не подавляют нормальную микрофлору.

2. Классификация по химическому строению

По химическому строению антибиотики делятся на:

Бета-лактамные антибиотики – основу из молекулы составляет бета-лактамное кольцо. К ним относятся:

пенициллины это группа природных и полусинтетических антибиотиков, молекула которых содержит 6-аминопенициллановую кислоту, состоящую из двух колец – тиазолидонового и бета-лактамного. Среди них выделяют:

биосинтетические (пенициллин G – бензилпенициллин),

аминопенициллины (амоксициллин, ампициллин, бекампициллин),

полусинтетические «антистафилококковые» пенициллины (оксациллин, метициллин, клоксациллин, диклоксациллин, флуклоксациллин), основное преимущество которых – устойчивость к микробным бета-лактамазам, в первую очередь, стафилококковым;

цефалоспорины это природные и полусинтетические антибиотики, полученные на основе 7-аминоцефалоспориновой кислоты и содержащие цефемовое (также бета-лактамное) кольцо, т. е. по структуре они близки к пенициллинам. Они делятся на цефалоспорины:

1-го поколения: цепорин, цефалотин, цефалексин;

2-го поколения – цефазолин (кефзол), цефамезин, цефамандол (мандол);

3-го поколения – цефуроксим (кетоцеф), цефотаксим (клафоран), цефуроксим аксетил (зиннат), цефтриаксон (лонгацеф), цефтазидим (фортум);

4-го поколения – цефепим, цефпиром (цефром, кейтен) и другие.

монобактамы азтреонам (азактам, небактам);

карбопенемы меропенем (меронем) и имипинем. Причем имипинем применяют только в комбинации со специфическим ингибитором почечной дегидропептидазы циластатином – имипинем/циластатин (тиенам);

Аминогликозиды – они содержат аминосахара, соединенные гликозидной связью с остальной частью (агликоновым фрагментом) молекулы. К ним относятся: стрептомицин, гентамицин (гарамицин), канамицин, неомицин, мономицин, сизомицин, тобрамицин (тобра) и полусинтетические аминогликозиды – спектиномицин, амикацин (амикин), нетилмицин (нетиллин);

Тетрациклины – основу молекулы составляет полифункциональное гидронафтаценовое соединение с родовым название тетрациклин. Среди них имеются природные тетрациклины – тетрациклин, окситетрациклин (клинимицин) и полусинтетические тетрациклины – метациклин, хлортетрин, доксициклин (вибрамицин), миноциклин, ролитетрациклин;

Макролиды – препараты этой группы содержат в своей молекуле макроциклическое лактоновое кольцо, связанное с одним или несколькими углеводными остатками. К ним относятся: эритромицин, олеандомицин, рокситромицин (рулид), азитромицин (сумамед), кларитромицин (клацид), спирамицин, диритромицин;

Линкозамиды – к ним относятся: линкомицин и клиндамицин. Фармакологические и биологические свойства этих антибиотиков очень близки к макролидам, и, хотя в химическом отношении это совершенно иные препараты, некоторые медицинские источники и фармацевтические фирмы – производители химиопрепаратов, например, делацина С, относят линкозамины к группе макролидов;

Гликопептиды – препараты этой группы в своей молекуле содержат замещенные пептидные соединения. К ним относятся: ванкомицин (ванкацин, диатрацин), тейкопланин (таргоцид), даптомицин;

Полипептиды – препараты этой группы в своей молекуле содержат остатки полипептидных соединений, к ним относятся: грамицидин, полимиксины М и В, бацитрацин, колистин;

Полиены – препараты этой группы в своей молекуле содержат несколько сопряженных двойных связей. К ним относятся: амфотерицин В, нистатин, леворин, натамицин;

Антрациклинновые антибиотики – к ним относятся противоопухолевые антибиотики – доксорубицин, карминомицин, рубомицин, акларубицин.

Есть еще несколько достаточно широко используемых в настоящее время в практике антибиотиков, не относящихся ни к одной из перечисленных групп – фосфомицин, фузидиевая кислота (фузидин) рифампицин.

В основе антимикробного действия антибиотиков, как и других химиотерапевтических средств, лежит нарушение метаболизма микробных клеток.

Оглавление

  • Вопрос 1. Основы микробиологии. Классификация микроорганизмов
  • Вопрос 2. Особенности морфологии микроорганизмов
  • Вопрос 3. Необязательные структурные компоненты бактериальной клетки
  • Вопрос 4. Питание и особенности метаболизма бактерий
  • Вопрос 5. Особенности белкового и углеводного обмена у бактерий
  • Вопрос 6. Рост и размножение. Генетика бактерий
  • Вопрос 7. Функциональные единицы генома. Изменчивость бактериальной клетки
  • Вопрос 8. Нормальная микрофлора тела человека
  • Вопрос 9. Нормальная микрофлора кожи и верхних дыхательных путей
  • Вопрос 10. Микробиоценоз верхних отделов желудочно-кишечного тракта
  • Вопрос 11. Микробиоценоз средних и нижних отделов желудочно-кишечного тракта
  • Вопрос 12. Микробиоценоз мочеполовой системы
  • Вопрос 13. Дисбактериоз
  • Вопрос 14. Лечение дисбактериозов
  • Вопрос 15. Понятие о химиотерапии
  • Вопрос 16. Классификация химиопрепаратов по химическому строению
  • Вопрос 17. Классификация антибиотиков
  • Вопрос 18. Механизм действия антибиотиков. Осложнения антимикробной терапии

Приведённый ознакомительный фрагмент книги Медицинская микробиология: конспект лекций для вузов (Александр Седов) предоставлен нашим книжным партнёром — компанией ЛитРес.

Ссылка на основную публикацию