Тебантин – инструкция по применению, дозы, показания

Тебантин

Состав

1 капсула Тебантина содержит активное вещество — габапентин по 100 мг 300 мг и 400 мг.

Дополнительные составляющие относительно массы действующего вещества:

  • 1,33 мг — 3,99 мг — 5,32 мг — магния стеарата;
  • 3,99 мг — 11,97 мг — 15,96 мг — талька;
  • 5,54 мг — 16,62 мг — 22,16 мг — крахмала прежелатинизированного;
  • 22,14 мг — 66,42 мг — 88,56 мг — лактозы моногидрата.
  • красители (оксид железа желтого и красного);
  • желатин;
  • титана диоксид.

Форма выпуска

Тебантин выпускают в форме капсул по 100 мг, 300 мг и 400 мг. В упаковку входит 50 или 100 капсул.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика и фармакокинетика

Тебантин – лекарственное средство, проявляющее противоэпилептическую, болеутоляющую (при невропатии) активность, а также обладающее анксиолитическим и нейропротективным эффектами.

Габапентин является активным веществом препарата и относится к структурным аналогам ГАМК (гамма-аминомаслянной кислоты). Молекулы Габапентина отличаются липофильностью благодаря чему легко проникают через гематоэнцефалический барьер. Полностью определить механизм действия препарата до сих пор не удалось, но известно, что Габапентин изменяет работу кальциевых каналов и участвует в высвобождении нейротрансмиттеров. В проведенных (in vitro) исследованиях, препарат Тебантин влияет на глютамат-синтетазы и ГАМК-синтетазы, изменяя их активность, а также увеличивает синтез ГАМК в структуре головного мозга.

Прием пищи не влияет на всасывание Габапентина. Биологическая доступность в пределах 60%. При приеме однократной дозы пиковая концентрация в плазме наблюдается уже через 180 мину и сокращается до 120 минут при повторном приеме. Терапевтическая концентрация достигается на вторые сутки применения и сохраняется в течение всего курса терапии. T1/2 — 5,2-6,1 часа. 63,6% принимаемой дозы выводится почками. Малая часть Габапентина подвергается трансформации в печени, не изменяя активности ее ферментов Проникает через ГЭБ и обнаруживается в молоке кормящей матери. 20% плазменной концентрации определяется в синовиальной жидкости. Выводится при процедуре гемодиализа. У лиц пожилого возраста и пациентов, страдающих нарушениями функции почек, период полувыведения Габапентина увеличивается. При нарушении функции печени экскреция препарата снижается пропорционально понижению КК (клиренс креатинина).

Показания к применению Тебантина

Показания к применению таблеток лекарственного средства Тебантин предполагают их использование в терапии больных эпилепсией и невропатией. При эпилепсии, взрослым и пациентам в возрасте после 12 лет, препарат назначают, как в монотерапии, так и в комплексе с другими средствами для лечения парциальных эпилептических приступов, включая приступы, сопровождающиеся вторичной генерализацией.

Также пациентам детского возраста (от 3-х до 12-ти лет) назначают Тебантин в качестве вспомогательного лекарственного средства при лечении парциальных приступов, включая приступы, сопровождающиеся вторичной генерализацией. Действие Габапентина на детей до 3-х лет, а также на пациентов до 12-ти лет в качестве монотерапии, не изучалось. Препарат Тебантин может назначаться пациентам с невропатией и невропатическим болевым синдромом.

Противопоказания

  • возраст пациента до 3-х лет;
  • острый панкреатит;
  • лактация;
  • гиперчувствительность к составляющим Тебантина.

Побочные действия

ЦНС (центральная нервная система):

  • сонливость;
  • головокружение;
  • нистагм;
  • атаксия;
  • ухудшение зрения (амблиопия, диплопия);
  • тремор;
  • головная боль;
  • дизартрия;
  • нарушение процессов мышления;
  • амнезия;
  • депрессия;
  • эмоциональная лабильность;
  • чувство беспокойства;
  • раздражительность и повышенная нервная возбудимость;
  • нарушение сознания;
  • тики;
  • понижение чувствительности;
  • гипо- или арефлексия;
  • враждебность и гиперкинезы (у пациентов младше 12 лет).
  • изменение АД (в любую сторону);
  • вазодилатация.

ЖКТ (желудочно-кишечный тракт):

  • тошнота;
  • метеоризм;
  • рвота;
  • геморрагический панкреатит;
  • анорексия;
  • диарея илизапор;
  • повышение аппетита;
  • гингивит;
  • ощущение сухости в ротовой полости;
  • изменение цвета эмали зубов или их поражение.
  • миалгия;
  • чрезмерная ломкость костей;
  • артралгия.
  • многоформная экссудативная эритема;
  • синдром Стивенса-Джонсона;
  • лихорадка.
  • нарушение содержания глюкозы в крови;
  • повышение активности трансаминаз.
  • отек лица;
  • увеличение массы тела;
  • абдоминальная боль;
  • периферические отеки;
  • боль в спине;
  • астения;
  • жар;
  • пурпура;
  • симптомы присущие гриппу.

Тебантин, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Тебантин показан для приема внутрь. Таблетки проглатывают целыми в независимости от приема пищи. Дозировка габапентина и продолжительность курса терапии определяется исключительно лечащим врачом в зависимости от патологии и течения заболевания. Для пациентов страдающих эпилепсией доза препарата подбирается индивидуально.

Взрослым пациентам и подросткам старше 12 лет рекомендуют среднюю поддерживающую суточную дозу, составляющую 900-1200 мг. Поддерживающая доза определяется на протяжении нескольких суток лечения, используя нижеописанную схему: 1-й день терапии – суточная доза составляет 300 мг действующего вещества Габапентин (1 капсула препарата Тебантин 300 мг). 2-й день терапии — суточная доза составляет 600 мг (1 капсула по 300 мг или 2 капсулы по 100 мг в три приема). 3-й день терапии — суточная доза составляет 900 мг (1 капсула 300 мг в три приема). С 4-го дня терапии назначают в суточной дозе 900 мг (могут увеличить до 1200 мг) Габапентина.

Существует альтернативная схема подбора индивидуальной дозы Тебантина, в которой рекомендуют прием первой суточной дозы, составляющей 900 мг (300 мг три раза в день). После, первоначальную дозу титруют, ежедневно увеличивая ее на 300-400 мг, и останавливаются при достижении необходимого терапевтического эффекта. Выведенная, таким образом, индивидуальная доза разбивается на три приема в сутки. Максимальная доза Тебантина в сутки — 2400 мг в пересчете на действующее вещество. Данных о безопасности и эффективности доз, превышающих максимальную дозу, нет.

Пациентам в возрасте от 5- ти до 12- ти лет, страдающим эпилепсией рекомендуют начать терапию с первой суточной дозы 10 мг/кг веса, увеличивая ее вдвое (20 мг/кг) на второй день лечения. На третьи сутки доза увеличивается до 25-35 мг/кг и остается на этом уровне с возможной корректировкой лечащим врачом соответственно достигнутому эффекту. При эпилепсии в детском возрасте 3-х — 4-х лет рекомендуемая суточная доза габапентина равняется 40 мг/кг веса. Терапевтическую дозу определяют постепенно на протяжении 3-х дней, от приема первой суточной дозы, составляющей 10 мг/кг и до нужной дозы, увеличивая первоначальную не более чем вдвое за 1 день. Максимальная суточная доза, для пациентов этого возраста должна быть не выше 50 мг/кг веса.

Взрослым пациентам для терапии невралгии, как правило, рекомендуют проводить курс лечения в суточных дозах 900-1800 мг. По показаниям и при хорошей переносимости лекарственного средства дозу Тебантина можно увеличить до 3600 мг. Терапию начинают с дозы 300 мг в сутки, поэтапно увеличивая дозу препарата каждый последующий день на 300 мг, до достижения суточной дозы 900 мг (3-й день). При неэффективности суточной дозы 900 мг ее можно увеличить вдвое (до 1800 мг) на протяжении 7 дней. Доза габапентина, которая превышает 300 мг в сутки, делится на несколько приемов (в основном на три приема). Альтернативная схема проведения терапии заключается в назначении суточной дозы препарата, составляющей 900 мг деленной на три приема (3 капсулы по 300 мг).

При неэффективности и отсутствии противопоказаний постепенно (в течение 7 дней) увеличивают дозу до 1800 мг. Эта схема лечения, как правило, применяется при остро выраженных болях. Инструкция по применению Тебантина 300 мг при невралгии, указывает максимальную суточную дозу препарата, составляющую 3600 мг. Необходимо учитывать, что при тяжелом общем состоянии больного, низком весе, а также после проведения трансплантации органов, суточную дозу лекарственного средства можно повышать не более чем на 100 мг в день. Возможно, понадобится корректировка дозы препарата Тебантин, пациентам пожилого возраста. При патологиях почек суточная доза габапентина, как и продолжительность курса лечения, определяется исключительно лечащим врачом и зависит от показателей КК (клиренс креатинина в мл/мин).

  • КК 80 и выше — не более 3600 мг;
  • КК 50-79 — не более 1800 мг;
  • КК 30-49 — не более 900 мг;
  • КК 15-29 — не более 600 мг;
  • КК менее 15 — не более 300 мг.

Прием суточной дозы препарата разбивают на три раза. Если нет необходимости в применении максимальной дозы, назначают Тебантин по 100 мг три раза в сутки и принимают через день (300 мг в сутки с перерывом в 24 часа). В случае назначения габапентина пациентам с КК менее 15, проходящим процедуру гемодиализа и ранее не принимавшим данный препарат, рекомендуют насыщающую дозу лекарственного средства (300-400 мг).

После каждого сеанса гемодиализа, составляющего 4 часа, принимают 200-300 мг препарата. В дни свободные от гемодиализа Тебантин не принимают. Отмена препарата Тебантин, как и перевод пациента на другое лекарственное средство с противоэпилептической активностью, осуществляется постепенно, из-за риска возникновения эпилептических приступов.

Передозировка

При передозировке Тебантином наблюдали головокружения, развитие сонливости, дизартрии, двоения в глазах и диарею. Случаев острой интоксикации, которая могла бы угрожать жизни пациента, не выявлено, даже при десятикратно превышенной дозе.

Специфического антидота нет. Показана поддерживающая симптоматическая терапия. При необходимости назначают проведение гемодиализа.

Взаимодействие

При комплексном приеме Тебантина с другими противоэпилептическими препаратами (вальпроевая кислота, Фенитоин, Фенобарбитал, Карбамазепин) их концентрация в крови не изменяется. При назначении с пероральными контрацептивами Габапентин не влияет на их эффективность, однако при применении комбинированной терапии с другими противоэпилептическими препаратами, которые снижают действие пероральных противозачаточных средств, возможно снижение их эффекта.

Почечная элиминация Габапентина снижается при приеме Циметидина. Антацидные лекарственные средства, препараты содержащие магний или алюминий (кислотонейтрализующие) могут влиять на биодоступность Габапентина, снижая ее на 24%. В связи с этим рекомендуют прием Тебантина не ранее чем через 2 часа после применения антацидов.

Побочные эффекты Тебантина со стороны ЦНС могут усилить напитки, содержащие алкоголь, а также препараты, действующие на ЦНС. Возможно получение ложноположительного результата в лабораторные исследования, при помощи лакмусовой бумажки, при проведении анализа на общий белок в моче. Следует подтверждать данные такого анализа с использованием альтернативных методов исследования.

Условия продажи

Условия хранения

При температуре не выше 25 °C.

Срок годности

Особые указания

Необходим постоянный контроль уровня глюкозы в крови у пациентов, страдающих сахарным диабетом. Может возникнуть необходимость в корректировке доз противодиабетических препаратов.

При непереносимости пациентом лактозы нужно учитывать, что капсулы препарата Тебантин содержал лактозу.

При выявлении первых симптомов острого панкреатита (тошнота, непрекращающаяся боль в брюшной полости, повторная рвота) терапию следует прекратить. Пациенту необходимо назначить тщательное обследование (лабораторные и клинические тесты), что бы подтвердить или опровергнуть диагноз — острый панкреатит.

При появлении головокружения, сонливости, повышенной утомляемости, атаксии, прибавки веса, тошноты или рвоты у взрослых пациентов, а также гиперкинезии, враждебности и сонливости у детей, необходимо прекратить терапию и проконсультироваться с лечащим врачом.

В период проведения терапии следует соблюдать осторожность при вождении автомобиля.

От чего применяют Тебантин?

Эпилепсия и невропатия – сложные заболевания, требующие постоянного контроля за самочувствием и приема специализированных лекарственных средств. Среди наиболее часто применяемых Тебантин, выпускаемый форме капсул.

Описание, свойства и характеристики

Препарат Тебантин относят к числу противосудорожных и болеутоляющих медикаментов. Основное назначение – подавление эпилептических и парциальных приступов у взрослых и детей, а также профилактика их проявления. Помимо этого, лекарственное средство назначается пациентам с невропатией и невропатическим болевым синдромом в качестве анальгетика. В отличие от многих аналогов и заменителей капсулы предполагают малое количество противопоказаний и редко вызывают опасные побочные реакции, обладая доказанной эффективностью.

Основной компонент лекарственного средства – габапентин, который формируется в желатиновых капсулах на 100, 300 и 400 миллиграммов. Вещество относится к числу структурных аналогов гамма-аминомаслянной кислоты.

Габапентин проявляет болеутоляющую и противоэпилептическую активность, обладает нейропротекторными характеристиками. Молекулы компонента легко преодолевают гематоэнцефалический барьер, поскольку являются липофильными.

Механизм действия габапентина до конца не изучен, имеются сведения об изменении последним работы кальциевых каналов и высвобождении нейротрансмиттеров.

Биодоступность вещества составляет до 60%, максимальная концентрация достигается спустя три часа после применения стандартной разовой дозировки. Концентрация для устойчивого терапевтического эффекта достигается на второй день и сохраняется на протяжении всего периода лечения.

Период полувыведения вещества – около 5-6 часов, полное выведение осуществляется преимущественно через почки. 20% плазменной концентрации наблюдается в синовиальной жидкости.

Период полувыведения у пожилых людей, а также пациентов, страдающих почечной и (или) печеночной недостаточностью, увеличивается.

Препарат выпускается в виде капсул в желатиновой оболочке. В упаковку медикамента входит от 50 до 100 дозировок, отпуск осуществляется по рецепту врача. Средняя стоимость в аптечных сетях России – 750-800 рублей. Производитель – ОАО «Гедеон Рихтер». 1103, Будапешт, Венгрия.

Показания и основное назначение

Основное назначение лекарства – снятие судорог и болевого синдрома невропатической и эпилептической природы. У взрослых и детей применяют Тебантин от приступов эпилепсии и невропатии следующим образом:

  1. Для снятия парциальных приступов с вторичной генерализацией и без нее. В качестве монотерапии или дополнения у пациентов старше 12 лет.
  2. Против парциальных приступов у больных с вторичной генерализацией и без нее как дополнение у пациентов в возрасте от 3 до 12 лет.
Читайте также:  Таблетки Сенадексин - инструкция по применению, цена, отзывы, фото

Таким образом, медикамент назначается в качестве основного лекарственного средства или вводится в состав комплексной терапии. Минимальный возраст пациента при этом должен составлять 3 года. В педиатрии препарат эффективен как дополнительное лекарство, действие при монотерапии изучено не до конца.

Режим подбора дозировок

Таблетки необходимо принимать перорально, не разжевывая, с небольшим количеством воды. Режим подбора дозировки определяется показаниями, возрастом и массой тела пациента. Расчет стандартной дозировки:

    При парциальных судорогах в возрасте старше 12 лет: суточная доза – от 900 до 1200 миллиграммов. Используется схема постепенного увеличения дозировки с 300 до 900-1200 миллиграммов. Количество медикамента разделяется на три равных приема в сутки.

Для снятия нейропатического болевого синдрома применяется следующая схема приема лекарственного средства:

  1. в первый день: три раза в сутки по капсуле на 100 мг или единовременный прием капсулы на 300 мг;
  2. второй: две капсулы по 300 миллиграммов или три приема по две капсулы на 200 мг;
  3. третий: три капсулы по 300 мг в сутки.

Альтернативная схема (при сильном болевом синдроме) предполагает ежедневный прием по 900 миллиграммов лекарства, разделенного на три применения. Максимальная доза – 1800 мг при применении в течение недели. Важное условие – постепенное увеличение дозы и постепенное уменьшение.

Для достижения максимального терапевтического и анальгетического эффекта допускается увеличение дозы до 3600 миллиграммов по рекомендации лечащего врача. В таких ситуациях суточное количество препарата также разделяют на три применения. Однако ослабленным пациентам после оперативного вмешательства, а также людям с выраженным дефицитом массы тела не рекомендуется принимать более 100 миллиграммов Тебантина в день.

Режим приема пищи не влияет на всасывание компонентов состава.

Возможен индивидуальный подбор дозировок по ограничениям и противопоказаниям. В частности, такой подход требуется при почечной и печеночной недостаточности и в возрасте старше 50 лет. Прием также осуществляется перорально трижды в сутки.

Вероятные негативные побочные эффекты

Основные негативные побочные эффекты приходятся на центральную нервную и сердечно-сосудистую системы. Наиболее часто проявляются:

  • сонливость и общее недомогание;
  • головокружение и мигрени;
  • тремор;
  • дизартрия;
  • повышенная психоэмоциональная возбудимость;
  • вазодилатация;
  • нестабильность артериального давления;

Редко возможно нарушение зрения, расстройства работы органов пищеварительной системы (метеоризм, тошнота и рвота, нестабильность аппетита, диарея, запор, панкреатит, сухость во рту). Иные болезненные проявления в редких случаях:

  • артралгия;
  • ломкость костей;
  • лейкопения;
  • фарингит, ринит;
  • одышка и кашель;
  • звон в ушах;
  • аллергические реакции при повышенной чувствительности к составу (кожная сыпь, лихорадка, экссудативная эритема);

При сложных проявлениях побочных эффектов, усиленной болезненности и недомогании, допускается скорректировать дозировку по индивидуальным особенностям пациента. При существенных преувеличениях установленных инструкцией дозировок возможно проявление общего недомогания и сонливости, головной боли, головокружения, двоения в глазах. Для устранения проблемы применяется гемодиализ, симптоматическая терапия. Специфического антидота к Тебантину не разработано.

Противопоказания и ограничения

Несмотря на сложность механизма действия, лекарственное средство имеет сравнительно немного ограничений в применении. Абсолютным противопоказанием является повышенная чувствительность к составу (в частности, к основному веществу). Другие ограничения:

  • возраст пациента младше 3 лет;
  • беременность и грудное вскармливание;

Концентрация в крови веществ, обладающих противоэпилептическим действием, при совместном приеме соответствующих медикаментов не изменяется. Не рекомендуется совместный прием с антацидными препаратами, поскольку в таких ситуациях возможно уменьшение биодоступности Тебантина в среднем на 25%. Чтобы избежать негативного эффекта, необходимо делать перерывы между приемами данных лекарств около двух часов.

Усиление побочных эффектов вероятно при совместном приеме алкогольных напитков, а также медикаментов, воздействующих непосредственно на центральную нервную систему. При проявлении признаков острого панкреатита (тошнота и рвота, боли и тяжесть в правом боку) необходимо прекратить лечение Тебантином и провести симптоматическую терапию. Относительным ограничением может стать лактазная недостаточность, поскольку Тебантин содержит лактозу.

При возникновении нарушения психоэмоционального состояния, раздражительности, агрессии, повышенной утомляемости, увеличении массы тела необходимо приостановить прием капсул и проконсультироваться с врачом. С осторожностью необходимо вести деятельность, требующую быстроты реакции и повышенную концентрацию внимания, а также управлять транспортным средством.

Аналоги лекарства в аптеках России

При необходимости можно подобрать аналоги препарата Тебантин по основному действующему веществу, а также механизму воздействия. Большая часть заменителей реализуется через аптечные сети исключительно при предоставлении рецепта врача.

НаименованиеДействующее веществоПроизводительСтоимость (рублей)
Прегабалин РихтерПрегабалинОАО «Гедеон Рихтер» (Венгрия), ЗАО «Гедеон Рихтер-РУС» (Россия)350-400
ГабагаммаГабапентинArtesan Pharma (Германия)350-400
ЛамикталЛамотриджинГлаксоСмитКляйн Трейдинг (Россия)500-600
КеппраЛеветирацетамUCB Pharma (Бельгия)800-900
СейзарЛамотриджинAlkaloid AD (Республика Македония)700-900
ВимпатЛакосамидUCB Pharma S.A. (Бельгия)1000-1200

Аналоги и заменители необходимо подбирать при непереносимости габапентина, недостаточной эффективности Тебантина или появлении выраженных негативных побочных реакций после приема капсул. Подбор осуществляет лечащий врач на основании показаний и индивидуальных особенностей пациента. Не все препараты используются в педиатрии.

Важное при применении Тебантина

Тебантин эффективно снимает и предотвращает судороги, боли при эпилепсии и невропатии у взрослых и детей при систематическом применении. Преимуществом лекарства является сравнительно небольшое количество противопоказаний при высокой эффективности по сравнению с аналогами и заменителями. Подбор дозировок может стать сложным процессом, который будет зависеть от индивидуальных особенностей пациента, возраста и массы тела. Необходимо учесть и сложности лечения в педиатрии.

Поделись с друзьями

Сделайте полезное дело, это не займет много времени

Тебантин

Тебантин: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Tebantin

Код ATX: N03AX12

Действующее вещество: Габапентин (Gabapentin)

Производитель: ОАО «Гедеон Рихтер». 1103, Будапешт, Венгрия

Актуализация описания и фото: 12.08.2019

Цены в аптеках: от 739 руб.

Тебантин – противоэпилептический лекарственный препарат с болеутоляющей активностью (при невропатии) и анксиолитическим и нейропротективным действием.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма Тебантина – капсулы Coni-Snap: твердые желатиновые, крышечка розовато-коричневого цвета, цвет корпуса зависит от дозы препарата; заполнены капсулы белым или почти белым кристаллическим порошком (по 10 шт. в блистерах, 5 или 10 блистеров в картонной пачке):

  • доза 100 мг: капсула размер №3, белого цвета корпус;
  • доза 300 мг: капсула размер №1, светло-желтый корпус;
  • доза 400 мг: капсула размер №0, желтовато-оранжевый корпус.

В 1 капсуле содержатся:

  • действующее вещество: габапентин – 100, 300 или 400 мг;
  • вспомогательные компоненты: тальк, моногидрат лактозы, стеарат магния, крахмал прежелатинизированный;
  • крышечка капсулы: краситель железа оксид красный (Е172), краситель железа оксид желтый (Е172), титана диоксид (Е171), желатин;
  • корпус капсулы: краситель железа оксид красный (Е172) и краситель железа оксид желтый (Е172) – для дозы 300 и 400 мг, титана диоксид (Е171), желатин.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Габапентин – липофильное вещество, структура которого сходна со структурой нейтротрансмиттера гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК). В то же время по механизму действия габапентин отличается от некоторых других взаимодействующих с ГАМК-рецепторами препаратов: он не проявляет ГАМК-эргические свойства и не оказывает влияния на захват и метаболизм ГАМК.

Согласно данным предварительных исследований, габапентин способен связываться с α2-δ субъединицей потенциалзависимых кальциевых каналов и подавлять поток ионов кальция, который играет важную роль в возникновении нейропатической боли. Действие габапентина при нейропатической боли также обусловлено следующими механизмами:

  • увеличение синтеза ГАМК;
  • уменьшение глутаматзависимой гибели нейронов;
  • подавление высвобождения нейротрансмиттеров моноаминовой группы.

В клинически значимых концентрациях габапентин не способен связываться с рецепторами других распространенных препаратов либо трансмиттеров (в том числе с рецепторами ГАМКА и ГАМКВ, N-метил-D-аспартата, глицина, глутамата или бензодиазепиновыми). В отличие от карбамазепина и фенитоина данное вещество не способно к взаимодействию с натриевыми каналами in vitro.

Данные некоторых тестов in vitro свидетельствуют о том, что габапентин может частично ослаблять эффекты агониста глутаматных рецепторов N-метил-D-аспартата, однако эта закономерность верна только для концентрации более 100 мкмоль, которую невозможно достигнуть in vivo.

Габапентин способен несколько уменьшать выброс моноаминовых нейротрансмиттеров и модифицировать активность ферментов глутамат-синтетазы и ГАМК-синтетазы in vitro. Эксперименты на крысах свидетельствуют о повышении обмена ГАМК в некоторых участках головного мозга, однако значение данных эффектов для противосудорожной активности габапентина не установлено. У животных данное вещество способно легко проникать в ткани головного мозга и предупреждать судороги, которые обусловлены генетическими факторами либо вызваны химическими препаратами (в том числе ингибиторами синтеза ГАМК) или максимальным электрошоком.

Фармакокинетика

Препарат быстро абсорбируется, а максимальная концентрация в плазме наблюдается через 3 часа. После повторного введения для достижения максимальной концентрации необходимо на 1 час меньше, чем при однократном приеме. Абсолютная биодоступность габапентина в капсулах – примерно 60%. При увеличении дозы препарата биодоступность данного вещества уменьшается.

Одновременный прием Тебантина с пищей, в том числе содержащей большое количество жиров, увеличивает Сmах и AUC габапентина примерно на 14% и в то же время существенно не влияет на фармакокинетику вещества.

При приеме 300–4800 мг габапентина средние величины AUC и Сmах возрастают с увеличением дозы. При дозах не более 600 мг отклонение от линейности обоих показателей невелико, а при больших дозах увеличение является не столь значительным.

При однократном пероральном приеме концентрация препарата в плазме у детей 4–12 лет сходна с таковой у взрослых пациентов. Равновесное состояние при повторных приемах достигалось через 1-2 суток и сохранялось в течение всего курса терапии.

В организме человека габапентин практически не метаболизируется. Кроме того, данное вещество не обладает способностью индуцировать окислительные ферменты печени со смешанной функцией, которые принимают участие в метаболизме лекарственных препаратов.

Габапентин практически не способен связываться с белками плазмы (менее 3%), а объем его распределения составляет 57,7 л. Концентрация габапентина в ликворе – 20% от концентрации в плазме в равновесном состоянии. Данное вещество может преодолевать гематоэнцефалический барьер и попадать в грудное молоко.

Выведение Тебантина из плазмы имеет линейную зависимость. Период полувыведения не зависит от дозы и составляет от 5 до 7 часов. Клиренс из плазмы, почечный клиренс и константа скорости выведения габапентина прямо пропорциональны клиренсу креатинина. Габапентин выводится в неизмененном виде через почки, а также удаляется из плазмы при гемодиализе.

У пожилых пациентов и больных с нарушениями функции почек клиренс габапентина из плазмы снижается. При клиренсе креатинина менее 30 мл/мин период полувыведения составляет примерно 52 часа. При лечении пациентов с нарушением функции почек и находящихся на гемодиализе лиц рекомендована коррекция дозы.

Показания к применению

  • парциальные эпилептические приступы с вторичной генерализацией (или без нее) у детей старше 12 лет и взрослых пациентов – монотерапия или дополнительное лечение;
  • парциальные эпилептические приступы с вторичной генерализацией (или без нее) у детей 3–12 лет – дополнительное лечение;
  • нейропатическая боль у взрослых пациентов старше 18 лет – купирование и лечение.

Противопоказания

  • воспаление поджелудочной железы (панкреатит) в острой форме;
  • лактация (период грудного вскармливания);
  • детский возраст до 3 лет (все виды терапии);
  • детский возраст 3–12 лет (монотерапия);
  • непереносимость лактозы, недостаточность лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
  • гиперчувствительность к габапентину и вспомогательным компонентам препарата.

С осторожностью препарат следует назначать пациентам с нарушением функции почек.

При беременности Тебантин применяют только в случае превышения предполагаемой пользы для матери над возможным риском для плода.

Инструкция по применению Тебантина: способ и дозировка

Капсулы Тебантин принимают внутрь, не разжевывая, запивая жидкостью в достаточном количестве. Эффективность препарата не зависит от режима питания. При трехкратном приеме важно учитывать, что перерыв между двумя дозами не должен быть больше 12 часов.

Парциальные судороги у детей старше 12 лет и взрослых

Детям старше 12 лет и взрослым пациентам клинически значимый желаемый противоэпилептический эффект обычно обеспечивает доза 900–1200 мг/сут, спустя несколько дней от начала титрования.

Рекомендуемая суточная доза и основная схема дозирования (А):

  • I день: 300 мг – 1 раз в сутки по 1 капсуле 300 мг или 3 раза в сутки по 1 капсуле 100 мг;
  • II день: 600 мг – 2 раза в сутки по 1 капсуле 300 мг или 3 раза в сутки по 2 капсулы 100 мг;
  • III день: 900 мг – 3 раза в сутки по 1 капсуле 300 мг или 3 раза в сутки по 3 капсулы 100 мг;
  • IV день и далее: дозу можно увеличить до 1200 мг, разделив в равных дозах на 3 приема (например, 3 раза в сутки по 1 капсуле 400 мг).

Альтернативный режим дозирования (Б): в 1-й день терапии принимается стартовая доза – 900 мг габапентина в сутки, разделенные на 3 приема по 1 капсуле 300 мг; на следующий день дозу можно увеличить до 1200 мг в сутки и далее (в зависимости от полученного эффекта) повышать в сутки на 300–400 мг, но не превышая максимальной суточной дозы в 2400 мг (при трехкратном приеме). Эффективность и безопасность применения более высоких доз препарата изучены недостаточно.

Парциальные судороги у детей 3–12 лет с массой тела более 17 кг

Тебантин применяется у детей от 3 до 12 лет с массой тела > 17 кг для дополнительной терапии, поскольку данных о безопасности и эффективности его применения у этой возрастной категории в качестве монотерапии недостаточно.

Рекомендуемая суточная доза препарата составляет 25–35 мг/кг и распределяется на 3 приема.

Схема выбора эффективной дозы с помощью титрования: 1-й день – 10 мг/кг/сут, 2-й день – 20 мг/кг/сут, 3-й день – 30 мг/кг/сут. В случае необходимости в дальнейшем суточную дозу габапентина можно повышать до 35 мг/кг/сут, разделяя на 3 приема. По данным долгосрочных клинических исследований подтверждается хорошая переносимость доз до 40–50 мг/кг/сут.

Начальный режим дозирования до достижения терапевтических доз габапентина (рекомендуемые суточные дозы габапентина в зависимости от массы тела):

  • дети с массой 17–25 кг (600 мг в сутки): 1-й день – 200 мг 1 раз в сутки, 2-й день – 200 мг 2 раза в сутки, 3-й день – 200 мг 3 раза в сутки;
  • дети с массой более 26 кг (900 мг в сутки): 1-й день – 300 мг 1 раз в сутки, 2-й день – 300 мг 2 раза в сутки, 3-й день – 300 мг 3 раза в сутки.

Поддерживающие дозы Тебантина (вес ребенка/доза): 17–25 кг – 600 мг/сут, 26–36 кг – 900 мг/сут, 37–50 кг – 1200 мг/сут, 51–72 кг – 1800 мг/сут.

Нейропатическая боль

При терапии нейропатической боли оптимальную терапевтическую дозу определяет лечащий врач способом титрования на основании индивидуальной реакции пациента, переносимости препарата и его эффективности. Доза может доходить до 3600 мг в сутки (максимально).

Рекомендуемая суточная доза и основная схема дозирования (А):

  • I день: 300 мг – 1 раз в сутки по 1 капсуле 300 мг или 3 раза в сутки по 1 капсуле 100 мг;
  • II день: 600 мг – 2 раза в сутки по 1 капсуле 300 мг или 3 раза в сутки по 2 капсулы 100 мг;
  • III день: 900 мг – 3 раза в сутки по 1 капсуле 300 мг или 3 раза в сутки по 3 капсулы 100 мг.

Альтернативный режим дозирования для терапии интенсивной боли (Б): в 1-й день принимается стартовая суточная доза – 900 мг габапентина (разделенная на 3 приема), далее дозу можно увеличивать на протяжении 7 дней до 1800 мг в сутки.

С целью достижения требуемого анальгетического эффекта в некоторых случаях дозу допускается повышать максимально до 3600 мг в сутки, разделяя на 3 приема. В проводимых клинических исследованиях за 1-ю неделю дозу увеличивали до 1800 мг, а за 2-ю и 3-ю – до 2400 и 3600 мг соответственно.

Ослабленным пациентам, больным с низкой массой тела или после трансплантации органов дозу Тебантина разрешено повышать строго на 100 мг в сутки.

При почечной недостаточности с клиренсом креатинина (КК)

Тебантин

Инструкция по применению:

Тебантин – противосудорожное средство.

Форма выпуска и состав

Тебантин выпускается в форме капсул желатиновых Coni-Snap:

  • в дозе 100 мг: размер №3, с крышечкой розовато-коричневого и корпусом белого цвета;
  • в дозе 300 мг: размер №1, с крышечкой розовато-коричневого и корпусом светло-желтого цвета;
  • в дозе 400 мг: размер №0, с крышечкой розовато-коричневого и корпусом желтовато-оранжевого цвета.

Содержимое капсул: кристаллический порошок почти белого или белого цвета.

Упаковка капсул: 10 шт. в блистере, 5 или 10 блистеров в картонной пачке.

Активное вещество: габапентин, в 1 капсуле – 100, 300 или 400 мг.

Вспомогательные капсулы: крахмал прежелатинизированный, магния стеарат, лактозы моногидрат, тальк.

Состав крышечки: желатин, титана диоксид (Е171), краситель железа оксид красный (Е172), краситель железа оксид желтый (Е172).

Состав корпуса: капсулы №3 – желатин, титана диоксид (Е171); капсулы №1 и №0 – желатин, титана диоксид (Е171), краситель железа оксид красный (Е172), краситель железа оксид желтый (Е172).

Показания к применению

  • парциальные судороги (в том числе с вторичной генерализацией): у подростков от 12 лет и взрослых – в качестве монопрепарата или дополнительной терапии, у детей 3–12 лет – в комплексной терапии;
  • нейропатическая боль у пациентов от 18 лет.

Противопоказания

  • мальабсорбция глюкозы или галактозы, непереносимость лактозы, недостаточность лактазы;
  • острый панкреатит;
  • детский возраст до 3 лет, до 12 лет – в качестве монотерапии, до 18 лет – при нейропатической боли;
  • период лактации;
  • индивидуальная повышенная чувствительность к любому компоненту препарата.

Относительные: почечная недостаточность, беременность.

Способ применения и дозировка

Капсулы следует принимать внутрь вне зависимости от приема пищи: проглатывать целиком с достаточным количеством жидкости. Между приемами должен быть интервал не более 12 часов.

Парциальные судороги

Детям от 12 лет и взрослым Тебантин назначают в суточной поддерживающей дозе 900–1200 мг после титрования.

На начальном этапе титрования дозы может быть предложено 2 схемы:

  1. Первый день – по 100 мг 3 раза в сутки или 300 мг 1 раз в сутки, второй день – по 200 мг 3 раза в сутки или по 300 мг 2 раза в сутки, третий – по 300 мг 3 раза в сутки, четвертый (если требуется дальнейшее повышение дозы) – по 400 мг 3 раза в сутки.
  2. Первый день – по 300 мг 3 раза в сутки. Если требуется, далее суточную дозу увеличивают до 1200 мг (3 раза в сутки по 400 мг).

Увеличивать дозу в зависимости от эффекта можно на 300–400 мг в сутки, но максимальная суточная доза должна быть не более 2400 мг в 3 приема.

Детям от 3 до 12 лет Тебантин показан в качестве дополнительной терапии.

Схема титрования суточной дозы для детей 3–12 лет:

  • первый день – 10 мг/кг;
  • второй день – 20 мг/кг;
  • третий день – 30 мг/кг.

Таким образом, обычно детям на этапе титрования препарат назначают в следующих дозах:

  • дети с массой тела 17–25 кг: первый день – 200 мг 1 раз в сутки, второй день – по 200 мг 2 раза в сутки, третий день – по 200 мг 3 раза в сутки;
  • дети с массой тела от 26 кг: первый день – 300 мг 1 раз в сутки, второй день – по 300 мг 2 раза в сутки, третий день – по 300 мг 3 раза в сутки.

Если эффекта препарата недостаточно, далее суточную дозу повышают до 35 мг/кг (в 3 приема). В отдельных случаях возможно увеличение дозы до 40–50 мг/кг/сутки.

Суточные поддерживающие дозы для детей 3–12 лет в зависимости от веса:

  • 17–25 кг – 600 мг;
  • 26–36 кг – 900 мг;
  • 37–50 кг – 1200 мг;
  • 51–72 кг – 1800 мг.

Нейропатическая боль у пациентов старше 18 лет

Оптимальную терапевтическую дозу устанавливает врач индивидуально методом титрования в зависимости от эффективности препарата и его переносимости.

Рекомендуемая схема подбора дозы:

  • первый день – по 100 мг 3 раза в сутки или 300 мг 1 раз в сутки;
  • второй день – по 200 мг 3 раза в сутки или по 300 мг 2 раза в сутки;
  • третий день – по 300 мг 3 раза в сутки.

Альтернативный вариант: начальная доза – по 300 мг 3 раза в сутки. Если требуется, в течение 7 дней суточную дозу постепенно увеличивают до 1800 мг.

Высшая допустимая суточная доза – 3600 мг в 3 приема. В этом случае дозу рекомендуется увеличивать следующим образом: в течение первой недели до 1800 мг, за вторую неделю – до 2400 мг, за третью неделю – до 3600 мг.

Пациентам с низкой массой тела и больным, которые перенесли трансплантацию органов, дозу Тебантина допускается повышать строго на 100 мг в сутки.

Рекомендуемые дозы пациентам с нарушениями функции почек

Суточную дозу препарата больным с почечной недостаточностью в зависимости от клиренса креатинина (КК, мл/минуту) снижают следующим образом:

  • ≥ 80 – 900–2400 мг;
  • 50–79 – 600–1800 мг;
  • 30–49 – 300–900 мг;
  • 15–29 – 150*–600 мг;
  • 4.86 11111 Рейтинг: 4,9 – 14 голосов

Тебантин®

Инструкция

  • русский
  • қазақша

Торговое название

Тебантин®

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Состав

Одна капсула содержит

активное вещество- габапентин 300 мг,

вспомогательные вещества: магния стеарат, тальк, крахмал прежелатинизированный, лактозы моногидрат,

Состав капсул, в процентах:

состав

состав

Описание

Твердые желатиновые капсулы размером № 1, с корпусом жёлтого цвета и крышечкой розовато – коричневого цвета.

Содержимое капсул – белый или почти белый кристаллический порошок.

Фармакотерапевтическая группа

Противоэпилептические препараты. Противоэпилептические препараты другие. Габапентин

Код АТХ N03AX12

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После перорального приема максимальная концентрация (Cmax) габапентина в плазме крови достигается в течение 2 – 3 часов. Существует тенденция к снижению биодоступности габапентина при увеличении дозы препарата. Абсолютная биодоступность габапентина составляет 60%. Прием пищи, в том числе жирной, не оказывает клинически значимого влияния на фармакокинетику габапентина.

Повторное назначение не влияет на фармакокинетику габапентина. Хотя плазменная концентрация препарата в рамках клинических исследований варьировала от 2 мкг/мл до 20 мкг/мл, данная величина не предсказывала эффективность и безопасность препарата. Параметры фармакокинетики представлены в таблице 1.

Таблица 1. Сводка средних фармакокинетических параметров габапентина после назначения препарата каждые восемь часов

Cmax -максимальная равновесная плазменная концентрация

AUC(0-8)– стабильная площадь под кривой концентрация – время в плазме (от 0 до 8 часов после приема препарата)

Ae% = процент препарата, выведенного почками в неизменном виде в течение от 0 до 8 часов после приема

Габапентин не связывается с белками плазмы крови. Объем распределения препарата составляет 57,7 л. Концентрация габапентина в спинномозговой жидкости пациентов с эпилепсией составляет примерно 20% от равновесной плазменной концентрации. Габапентин проникает в грудное молоко.

Метаболизм габапентина в организме человека до конца не известен. Препарат не индуцирует окислительные ферменты печени, участвующие в метаболизме лекарственных средств.

Габапентин выводится почками в неизмененном виде. Время полувыведения габапентина не зависит от дозы и составляет в среднем 7 часов.

У пациентов пожилого возраста и пациентов с нарушением функций почек плазменный клиренс габапентина снижен. Константа скорости элиминации, плазменный клиренс, почечный клиренс прямо пропорциональны клиренсу креатинина.

Габапентин элиминируется из плазмы крови с помощью гемодиализа. Пациентам с нарушением функции почек или находящимся на гемодиализе рекомендуется пересмотр дозы препарата.

Фармакокинетика габапентина у детей старше 5 лет, при расчете дозы на кг веса (мг/кг) подобна таковой у взрослых.

Биодоступность габапентина (фракция всосавшегося препарата) снижается при увеличении дозы препарата, что говорит о нелинейности фармакокинетики препарата, а именно параметров биодоступности (F): Ae%, CL/F, Vd/F. Фармакокинетика элиминации (параметры фармакокинетики, не включающие F, такие как CLr и T1/2) имеет линейную закономерность. Равновесная плазменная концентрация габапентина предсказуема, исходя из данных однократного приема препарата.

Фармакодинамика

Тебантин®- противосудорожный препарат. Габапентин – активное вещество препарата по структуре подобен нейротрансмиттеру ГАМК (гамма – аминомасляная кислота), однако, механизм действия отличается от механизма действия других веществ, взаимодействующих с ГАМК–рецепторами, таких как вальпроат, барбитураты, бензодиазепины, ингибиторы ГАМК – трансферазы, ингибиторы захвата ГАМК, агонисты ГАМК и ГАМК–предшественники. Он не обладает ГАМК-ергическими свойствами и не влияет на связывание, захват и деградацию ГАМК. В исследованиях in vitro было показано, что габапентин с высоким сродством связывается с α2-σ-субъединицей вольтаж-зависимых кальциевых каналов и подавляет поток ионов кальция, играющий важную роль в возникновении нейропатической боли.

Другими механизмами, участвующими в действиии габапентина при нейропатической боли, являются: уменьшение глутаматзависимой гибели нейронов, увеличение синтеза ГАМК, подавление высвобождения нейротрансмиттеров моноаминовой группы. Габапентин в клинически значимых концентрациях не связывается с рецепторами других распространенных препаратов или нейротрансмиттеров, включая рецепторы ГАМКА, ГАМКВ, бензодиазепиновые, глутамата, глицина или N-метил-d-аспартата (NMDA). В отличие от фенитоина и карбамазепина габапентин не взаимодействует с натриевыми каналами in vitro. Габапентин несколько уменьшает выброс моноаминовых нейротрансмиттеров и модифицирует активность ферментов ГАМК-синтетазы и глутамат-синтетазы in vitro.

Показания к применению

– дети от 6 до 12 лет: в составе комплексной терапии для лечения парциальных эпилептических приступов, в том числе протекающих с вторичной генерализацией.

– взрослые и дети старше 12 лет: в виде монотерапии или в составе комплексной терапии для лечения парциальных эпилептических приступов, в том числе протекающих с вторичной генерализацией.

Периферическая нейропатическая боль

– лечение периферической нейропатической боли (например, при болезненной диабетической нейропатии или при постгерпетической невралгии и другие) у взрослых пациентов

Способ применения и дозы

Тебантин® используется для перорального применения, может приниматься

вместе с едой или отдельно от нее, капсулу следует проглатывать целиком и запивать достаточным количеством жидкости (стакан воды).

Независимо от показаний в первые 3 дня приема проводится титрование дозы, схема которого представлена в таблице 2. Данная схема рекомендована для взрослых и подростков старше12 лет.

Схема дозирования – начальное титрование

300 мг 1 раз в сутки

300 мг 2 раза в сутки

300 мг 3 раза в сутки

Отмена препарата Тебантин® должна производиться постепенно, независимо от показаний, в течение, как минимум, 1 недели.

При эпилепсии обычно требуется длительная терапия. Доза определяется лечащим врачом в соответствии с индивидуальной переносимостью и эффективностью.

Взрослые и подростки (старше 12 лет)

Эффективные дозы при эпилепсии (по данным клинических исследований) от 900 до 3600 мг в сутки. Лечение может начинаться с титрования дозы препарата, как описано в таблице 2, либо с дозы 300 мг 3 раза в день в 1-й день. Затем, в зависимости от индивидуальной переносимости и эффективности доза может увеличиваться на 300 мг/день каждые 2-3 дня до максимальной дозы 3600 мг/сут. Для некоторых пациентов бывает необходимо более медленное титрование габапентина. Наиболее короткий срок достижения дозы 1800 мг/сут – 1 неделя, 2400 мг/сут – 2 недели, 3600 мг – 3 недели.

В долгосрочных открытых клинических исследованиях доза 4800 мг/сут хорошо переносилась пациентами. Суточная доза должна делиться на 3 приема. Максимальный интервал между приемами препарата не должен превышать 12 часов во избежание перерывов в противосудорожной терапии и предупреждения возникновения судорожных приступов.

Дети в возрасте от 6 до 12 лет

Стартовая доза препарата должна составлять 10 – 15 мг/кг/сут. Эффективная доза должна быть достигнута титрованием препарата в течение трех дней. Эффективная доза Тебантина® у детей 6 лет и старше составляет

25 – 35 мг/кг/сут. Доказано, что доза 50 мг/кг/сут хорошо переносилась пациентами в рамках долгосрочных клинических исследований. Суточная доза должна быть разделена на равные части (прием 3 раза в сутки); максимальный интервал между приемами препарата не должен превышать 12 часов.

Необходимости в мониторинге уровня габапентина в сыворотке крови нет. Препарат может применяться в комбинации с другими противоэпилептическими препаратами без боязни изменения концентрации габапентина и других противоэпилептических препаратов в плазме.

Периферическая нейропатическая боль

Лечение может начинаться с титрования дозы препарата, как описано в таблице 2, либо стартовая доза 900 мг/сут должна быть разделена на 3 приема. Затем, в зависимости от индивидуальной переносимости и эффективности, доза может увеличиваться по 300 мг/сут каждые 2-3 дня до максимальной – 3600 мг/сут. Для некоторых пациентов бывает необходимо более медленное титрование габапентина. Наиболее короткий срок достижения дозы 1800 мг/сут – 1 неделя, 2400 мг/сут – 2 недели, 3600 мг/сут – 3 недели.

Эффективность и безопасность габапентина при лечении периферической нейропатической боли (например, болезненной диабетической нейропатии или постгерпетической невралгии) не изучались в рамках долгосрочных клинических исследованиях длительностью более 5 месяцев. Если пациенту требуется более длительное (более 5 месяцев) лечение габапентином по поводу нейропатической боли, перед продолжением терапии врач должен оценить клинический статус пациента и определить необходимость дополнительной терапии.

Инструкция при всех показаниях

Пациентам с тяжелым общим состоянием или определенными отягчающими факторами, такими как низкая масса тела, состояние после трансплантации и т.д, титрование следует проводить медленнее, либо уменьшая шаговую дозу, либо удлиняя интервалы между увеличением дозы.

Применение у пациентов пожилого возраста (старше 65 лет)

Пациентам пожилого возраста иногда требуется индивидуальный подбор дозы в связи с возможным снижением функции почек (см. таблицу 3). У пациентов пожилого возраста чаще наблюдается развитие сонливости, периферических отеков и слабости.

Применение у пациентов с почечной недостаточностью

Пациентам с выраженной почечной недостаточностью и/или пациентам на гемодиализе требуется индивидуальный подбор дозы препарата (см. таблицу 3). У этих пациентов рекомендовано применение капсул габапентина по 100 мг.

Таблица 3. Дозы при нарушении функции почек.

Клиренс креатинина (мл/мин)

Общая суточная доза габапентина*

Тебантин

Тебантин – лекарственный препарат противоэпилептического действия.

Форма выпуска и состав

Тебантин выпускается в форме твердых желатиновых капсул:

  • капсулы 100 мг: размер №3, корпус белый, крышечка розовато-коричневая; содержимое – белый или почти белый порошок кристаллической структуры (по 10 штук в блистерах, в картонной упаковке 5 или 10 блистеров);
  • капсулы 300 мг: размер №1, корпус светло-желтый, крышечка розовато-коричневая; белый или почти белый порошок кристаллической структуры (по 10 штук в блистерах, в картонной упаковке 5 или 10 блистеров);
  • капсулы 400 мг: размер №0, корпус желтовато-оранжевый, крышечка розовато-коричневая; содержимое – белый или почти белый порошок кристаллической структуры (по 10 штук в блистерах, в картонной упаковке 5 или 10 блистеров).

Состав 1 капсулы:

  • действующее вещество: габапентин – 100, 300 или 400 мг;
  • вспомогательные компоненты: тальк, магния стеарат, лактозы моногидрат, крахмал прежелатинизированный;
  • желатиновая капсула: титана диоксид, желатин, краситель железа оксид желтый, краситель железа оксид красный.

Показания к применению

  • нейропатические боли у пациентов в возрасте старше 18 лет (так как безопасность и эффективность у детей и подростков до 18 лет не установлены);
  • вторично-генерализованные парциальные судороги или парциальные судороги без вторичной генерализации у детей старше 12 лет и взрослых пациентов (в качестве дополнительной терапии или монотерапии);
  • вторично-генерализованные парциальные судороги или парциальные судороги без вторичной генерализации у детей 3-12 лет (в качестве дополнительного терапевтического средства).

Противопоказания

  • острый панкреатит;
  • непереносимость лактозы, недостаточность лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
  • период кормления грудью;
  • детский возраст до 3 лет (в качестве дополнительной терапии);
  • детский возраст от 3 до 12 лет (в качестве средства монотерапии);
  • гиперчувствительность к основному или вспомогательным компонентам лекарственного средства.

Тебантин с осторожностью назначают больным с почечной недостаточностью.

Способ применения и дозировка

Капсулы принимают внутрь, независимо от приема пищи, не разжевывают, проглатывают целиком и запивают достаточным количеством жидкости.

При парциальных судорогах для обеспечения противоэпилептического эффекта взрослым пациентам и детям старше 12 лет Тебантин назначают в дозе 900-1200 мг в сутки. Рекомендуемые схемы лечения:

  • схема А: первый день – 300 мг (по 100 мг трижды в сутки или 300 мг однократно), второй день – 600 мг (по 200 мг трижды в сутки или по 300 мг дважды в сутки), третий день – 900 мг (по 300 мг трижды в сутки), четвертый день – 1200 мг (по 400 мг трижды в сутки);
  • схема Б: первый день – 900 мг (по 300 мг трижды в сутки), в последующие дни можно увеличить суточную дозу до 1200 мг (по 400 мг трижды в сутки).

Максимальная суточная доза Тебантина – 2400 мг (по 800 мг трижды в сутки).

В качестве дополнительной терапии при парциальных судорогах детям 3-12 лет с массой тела более 17 кг назначают по 25-35 мг/кг веса в сутки, разделенные на три приема. Рекомендуемые начальные дозы:

  • дети в возрасте от 3 до 12 лет с массой тела 17-25 кг: первый день – 200 мг в сутки однократно, второй день – по 200 мг дважды в сутки, третий день – по 200 мг трижды в сутки;
  • дети в возрасте от 3 до 12 лет с массой тела более 26 кг: первый день – 300 мг в сутки однократно, второй день – по 300 мг дважды в сутки, третий день – по 300 мг трижды в сутки.

Начиная с четвертого дня терапии суточную дозу габапентина можно повысить до 35 мг/кг в сутки в три приема. По данным клинических исследований дозы препарата в 40-50 мг/кг в сутки переносились пациентами хорошо.

Рекомендуемые поддерживающие суточные дозы для детей в возрасте от 3 до 12 лет, с массой тела:

  • 17-25 кг – по 600 мг;
  • 26-36 кг – по 900 мг;
  • 37-50 кг – по 1200 мг;
  • 51-72 кг – по 1800 мг.

При нейропатических болях взрослым пациентам старше 18 лет дозу препарата Тебантин устанавливают путем титрования, учитывая эффективность терапии и переносимость лекарственного средства. Максимальная суточная доза составляет 3600 мг в сутки в три приема.

Рекомендуемые схемы лечения:

  • схема А: первый день – 300 мг (по 100 мг трижды в сутки или 300 мг однократно), второй день – 600 мг (по 200 мг трижды в сутки или по 300 мг дважды в сутки), третий день – 900 мг (по 300 мг трижды в сутки);
  • схема Б (при интенсивных болях): первый день – 900 мг (по 300 мг трижды в сутки), в последующие 7 дней можно увеличить суточную дозу до 1800 мг в сутки.

Больным с низкой массой тела, ослабленным лицам и пациентам, перенесшим трансплантацию органов, дозу повышают постепенно, не более чем на 100 мг в сутки.

При почечной недостаточности (если клиренс креатинина менее 80 мл/мин), людям пожилого возраста со сниженным клиренсом креатинина и пациентам на гемодиализе дозу препарата Тебантин подбирают индивидуально, учитывая степень нарушения почечной функции.

Побочные действия

Возможные побочные эффекты при лечении парциальных судорог:

  • пищеварительная система: боль в животе, сухость в ротовой полости или глотке, поражения зубов, гингивит, рвота, тошнота, изменение цвета зубной эмали, диспепсия, анорексия, повышение аппетита, диарея или запор, метеоризм, гепатит, повышение активности ферментов печени, желтуха, панкреатит;
  • дыхательная система: ринит, фарингит, при совместном назначении с другими противоэпилептическими препаратами – пневмония и кашель;
  • сердечно-сосудистая система: увеличение просвета кровеносных сосудов, сердцебиение, при назначении с другими препаратами – повышение артериального давления;
  • кроветворная система: снижение количества тромбоцитов и лейкоцитов;
  • центральная и периферическая нервная система: головная боль, атаксия, повышенная нервная возбудимость, тремор, дизартрия, галлюцинации, нарушение мышления, тревожность, сонливость, амнезия, нистагм (зависит от дозы), подергивание мышц, нарушение координации, двигательные расстройства (дистония, дискинезия, хореоатетоз), беспокойство, бессонница, головокружение, депрессия, гиперкинезы, нарушение мышления, тики, ослабление, усиление или отсутствие рефлексов, спутанность сознания, враждебность, эмоциональная лабильность, парестезии (дозозависимые);
  • органы чувств: шум в ушах, диплопия, амблиопия;
  • костно-мышечная система: переломы, мышечная боль, артралгия;
  • половая система: увеличение объема грудных желез у мужчин и молочных желез у женщин, импотенция;
  • мочевыделительная система: острая почечная недостаточность, недержание мочи, при назначении с другими противоэпилептическими средствами – инфекция мочевых путей;
  • обмен веществ: отек лица, генерализованный отек, периферические отеки, увеличение массы тела, колебания уровня глюкозы у пациентов с сахарным диабетом;
  • дерматологические и аллергические реакции: крапивница, акне, кожный зуд и сыпь, облысение, лихорадка, пурпура, многоформная экссудативная эритема, ангионевротический отек;
  • прочие реакции: лихорадка, гриппоподобный синдром, недомогание, боль в груди, утомляемость, боли в спине, общая слабость, гриппоподобный синдром.

Возможные побочные эффекты при лечении нейропатической боли:

  • пищеварительная система: сухость в ротовой полости, рвота, тошнота, диспепсия, диарея или запор, боль в животе, метеоризм;
  • дыхательная система: фарингит, одышка;
  • центральная и периферическая нервная система: парестезии, нарушение мышления, головная боль, нарушение походки, сонливость, дезориентация, тремор;
  • органы чувств: амблиопия;
  • обмен веществ: увеличение массы тела, периферические отеки;
  • дерматологические реакции: сыпь на коже;
  • прочие реакции: боль в спине, головная боль, боль различной локализации, случайные травмы, инфекции, астения, гриппоподобный синдром.

После резкой отмены препарата Тебантин наиболее часто возникали следующие реакции: тошнота, повышенное потоотделение, бессонница, беспокойство, боли различной локализации.

Особые указания

Габапентин неэффективен при абсансах.

Во время лечения пациентов с сахарным диабетом необходимо контролировать уровень глюкозы в крови; в некоторых случаях возникает необходимость в коррекции дозы гипогликемического средства.

При признаках острого панкреатита лечение следует прекратить и провести тщательное обследование больного, чтобы выявить острый панкреатит на ранних стадиях.

Информация для пациентов с непереносимостью лактозы: в 1 капсуле 100 мг содержится 22,14 мг лактозы, в 1 капсуле 300 мг – 66,42 мг лактозы, а в 1 капсуле 400 мг – 88,56 мг лактозы.

Изменение дозы, отмену препарата или его замену на другое альтернативное противоэпилептическое средство проводят постепенно в течение не менее 1 недели. При резкой отмене препарата Тебантин возможно провоцирование эпилептического статуса.

При появлении головокружения, тошноты или рвоты, атаксии, сонливости, увеличении массы тела и повышенной утомляемости у взрослых и враждебности, гиперкинезии и сонливости у детей прием препарата необходимо прекратить и проконсультироваться с врачом.

Во время лечения следует воздерживаться от управления автотранспортом и занятий другой потенциально опасной деятельностью.

Лекарственное взаимодействие

При комбинировании габапентина с другими противоэпилептическими препаратами, снижающими эффективность пероральных контрацептивов, возможно уменьшение или прекращение контрацептивного действия соответствующих препаратов.

Капсулы следует принимать через 2 часа после приема антацидов, содержащих алюминий или магний, так как при одновременном применении они на 24% снижают биодоступность габапентина.

Циметидин незначительно уменьшает выведение габапентина почками, что не имеет клинического значения.

При одновременном применении с этанолом и препаратами, влияющими на центральную нервную систему, возможно усиление побочных эффектов Тебантина со стороны центральной нервной системы.

При совместном применении с другими противосудорожными препаратами отмечались случаи ложноположительных результатов при определении общего белка в моче с помощью полуколичественных тестов (рекомендуется использовать более специфичные методы).

Сроки и условия хранения

Хранить при температуре не более 25 °C. Беречь от детей.

Срок годности – 5 лет.

Нашли ошибку в тексте? Выделите ее и нажмите Ctrl + Enter.

Ссылка на основную публикацию