Тамоксифен Гексал – официальная инструкция по применению, аналоги

Тамоксифен

Есть противопоказания. Перед началом приема проконсультируйтесь с врачом.

Коммерческие названия за границей (за рубежом) – Istubal, Valodex.

Другие противоопухолевые препараты здесь .

Задать вопрос или опубликовать отзыв о лекарстве (пожалуйста, не забудьте указать название препарата в тексте сообщения) можно здесь .

Препараты, содержащие Тамоксифен (Tamoxifen, код АТХ (ATC) L02BA01):

Часто встречающиеся формы выпуска (более 100 предложений в аптеках Москвы)
НазваниеФорма выпускаУпаковка, штСтрана, производительЦена в Москве, рПредложений в Москве
Веро- Тамоксифентаблетки 10мг30Россия, Верофарм40- (средняя 42) -125152↗
Веро- Тамоксифентаблетки 20мг30Россия, Верофарм80- (средняя 100↘) -211229↗
Тамоксифен (Tamoxifen)таблетки 10мг30Финляндия, Орион и Германия, Гексал38- (средняя 192↗) -215620↗
Тамоксифен (Tamoxifen)таблетки 20мг30 и 100Финляндия, Орионза 30шт: 67- (средняя 184↗) -204;
за 100шт: 548 – (средняя 619) -699
358↘
Тамоксифен Гексал (Tamoxifen Hexal)таблетки 20мг30Германия, Гексал112- (средняя 147↗) -172232↗
Тамоксифен Гексал (Tamoxifen Hexal)таблетки 10мг30Германия, Гексал76- (средняя 90) -115101↗
Редко встречающиеся формы выпуска (менее 100 предложений в аптеках Москвы)
НазваниеФорма выпускаУпаковка, штСтрана, производительЦена в Москве, рПредложений в Москве
Нолвадекс (Nolvadex) – оригиналтаблетки 20мг30Англия, Зенека29801
Тамоксифен- ЛЭНСтаблетки 10мг30Россия, Дальхимфарм40- (средняя 49) -10831↗
Тамоксифен- ЛЭНСтаблетки 20мг30Россия, Дальхимфарм99-1153
Тамоксифена цитраттаблетки 10мг30Россия, Альхимфарм40- (средняя 43) -10528
Тамоксифен- Эбеветаблетки 20мг30Австрия, Эбеве1250-18502↘

Тамоксифен – официальная инструкция по применению. Препарат рецептурный, информация предназначена только для специалистов здравоохранения!

Клинико-фармакологическая группа

Антиэстрогенный препарат с противоопухолевым действием.

Фармакологическое действие

Тамоксифен является нестероидным антиэстрогенным средством, обладающим также слабыми эстрогенными свойствами. Его действие основано на способности блокировать рецепторы эстрогенов. Тамоксифен, а также некоторые его метаболиты конкурируют с эстрадиолом за места связывания с цитоплазматическими рецепторами эстрогена в тканях молочной железы, матки, влагалища, передней доли гипофиза и опухолях с высоким содержанием рецепторов эстрогена. В противоположность рецепторному комплексу эстрогена рецепторный комплекс тамоксифена не стимулирует синтез ДНК в ядре, а угнетает деление клетки, что приводит к регрессии опухолевых клеток и их гибели.

Фармакокинетика

После приема внутрь тамоксифен хорошо всасывается. Cmax в сыворотке достигается в пределах от 4 до 7 ч после приема однократной дозы. Css тамоксифена в сыворотке крови обычно достигается после 3-4 недельного приема.

Метаболизируется в печени с образованием нескольких метаболитов. Выведение тамоксифена из организма имеет двухфазный характер с начальным T1/2 от 7 до 14 ч и с последующим медленным терминальным T1/2 в течение 7 дней. Выделяется главным образом в виде конъюгатов, в основном, с каловыми массами и лишь небольшие его количества выделяются с мочой.

Показания к применению препарата ТАМОКСИФЕН

  • эстрогенозависимый рак молочных желез у женщин (особенно в менопаузе) и грудных желез у мужчин.

Препарат может быть применен для лечения рака яичников, рака эндометрия, рака почки, меланомы, сарком мягких тканей при наличии в опухоли эстрогенных рецепторов, а также для лечения рака предстательной железы при резистентности к другим лекарственным средствам.

Режим дозирования

Режим дозирования обычно устанавливается индивидуально в зависимости от показаний. Суточная доза составляет 20-40 мг. В качестве стандартной дозы рекомендуется прием 20 мг тамоксифена внутрь ежедневно длительно. При появлении признаков прогрессирования заболевания прием препарата отменяют.

Таблетки следует принимать не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости, в 1 прием утром или, разделяя необходимую дозу на 2 приема, утром и вечером.

Побочное действие

При лечении тамоксифеном наиболее часто встречаются побочные реакции, связанные с его антиэстрогенным действием, проявляющиеся в виде приступообразных ощущений жара (приливов), влагалищных кровотечений или выделений, зуда в области гениталий, алопеции, болей в области очага поражения, оссалгии, увеличения массы тела. Менее часто или редко наблюдались следующие побочные реакции: задержка жидкости, анорексия, тошнота, рвота, запор, повышенная утомляемость, депрессия, спутанность сознания, головная боль, головокружение, сонливость, повышение температуры тела, кожная сыпь, нарушение зрения, включая изменения роговицы, катаракту, ретинопатию и ретробульбарный неврит.

В начале лечения возможно местное обострение болезни – увеличение размера мягкотканных образований, иногда сопровождающееся выраженной эритемой пораженных участков и прилегающих областей – которое обычно проходит в течение 2-х недель.

Может возрасти вероятность возникновения тромбофлебитов и тромбоэмболии.

Иногда могут наблюдаться транзиторная лейкопения и тромбоцитопения, а также увеличение уровня печеночных ферментов, очень редко сопровождающееся более тяжелыми нарушениями функции печени, таких как жировая инфильтрация печени, холестаз и гепатит.

У некоторых пациентов с метастазами в кости в начале лечения наблюдалась ги перкальциемия.

Тамоксифен вызывает аменорею или нерегулярность наступления менструаций у женщин в предклимактерическом периоде, а также обратимое развитие кистозных опухолей яичников.

При длительном лечении тамоксифеном могут наблюдаться изменения эндометрия, включающих гиперплазию, полипы и в единичных случаях – рак эндометрия, а также развитие фибромы матки.

Противопоказания к применению препарата ТАМОКСИФЕН

  • беременность и кормление грудью;
  • повышенная чувствительность к тамоксифену и/или любому другому ингредиенту препарата.

С осторожностью — почечная недостаточность, сахарный диабет, заболевания глаз (в т.ч. катаракта), тромбоз глубоких вен и тромбоэмболическая болезнь (в т.ч. в анамнезе), гиперлипидемия, лейкопения, тромбоцитопения, гиперкальциемия.

Применение препарата ТАМОКСИФЕН при беременности и кормлении грудью

Противопоказание: беременность и кормление грудью.

Применение при нарушениях функции почек

С осторожностью — почечная недостаточность.

Особые указания

Женщины, получающие тамоксифен, должны подвергаться регулярному гинекологическому обследованию. При появлении кровянистых выделений из влагалища или влагалищных кровотечениях прием препарата следует прекратить. У больных с метастазами в кости периодически во время начального периода лечения следует определять концентрацию кальция в сыворотке крови. В случае выраженных нарушений прием тамоксифена следует временно прекратить.

При появлении признаков тромбоза вен нижних конечностей (боль в ногах или их отечность), эмболии легочной артерии (одышка) прием препарата следует прекратить. Тамоксифен может вызывать овуляцию, что повышает риск беременности, в связи с чем женщинам, которые ведут активную половую жизнь, во время (и в течение примерно 3 месяцев после) лечения тамоксифеном рекомендуется применение механического или негормонального противозачаточного средства.

В период терапии необходимо периодически контролировать показатели свертывания крови, содержание кальция в крови, картину крови (лейкоциты, тромбоциты), показатели функции печени, АД, проводить осмотр у окулиста.

У больных с гиперлипидемией в процессе лечения необходимо контролировать концентрацию холестерина и ТГ в сыворотке крови.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Передозировка

Острая передозировка тамоксифена у человека не наблюдалась. Следует ожидать, что передозировка может вызвать усиление вышеописанных побочных реакций.

Специфических антидотов не существует, лечение должно быть симптоматическим.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном назначении тамоксифена и цитостатиков повышается риск тромбообразования.

Антациды, блокаторы Н2-гистаминовых рецепторов и другие препараты подобного действия, повышая значение рН в желудке, могут вызывать преждевременное растворение и потерю защитного эффекта кишечнорастворимой таблетки. Интервал между приемом тамоксифена и этих препаратов должен составлять 1-2 ч.

Имеются сообщения об усилении тамоксифеном антикоагуляционного эффекта препаратов кумаринового ряда (например, варфарина).

Препараты, снижающие выведение кальция (например, диуретики тиазидового ряда), могут увеличивать риск развития гиперкальциемии.

Совместное применение тамоксифена и тегафура может способствовать развитию активного хронического гепатита к цирроза печени.

Одновременное применение тамоксифена с другими гормональными препаратами (особенно, эстрогенсодержащими контрацептивами) приводит к ослаблению специфического действия обоих препаратов.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Список Б. Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.

Тамоксифен Гексал (Tamoxifen Hexal) инструкция по применению

Владелец регистрационного удостоверения:

Произведено:

Контакты для обращений:

Лекарственные формы

рег. №: П N011849/01 от 17.11.11 – Бессрочно

Тамоксифен Гексал
рег. №: П N011849/01 от 17.11.11 – Бессрочно
рег. №: П N011849/01 от 17.11.11 – Бессрочно
рег. №: П N011849/01 от 17.11.11 – Бессрочно

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Тамоксифен Гексал

Таблетки, покрытые оболочкой белого или слегка желтоватого цвета, круглые, двояковыпуклые, с однородной гладкой поверхностью.

1 таб.
тамоксифена цитрат15.2 мг,
что соответствует содержанию тамоксифена10 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат – 71.3 мг, натрия крахмала гликолат – 10 мг, повидон – 2.5 мг, целлюлоза микрокристаллическая – 24.8 мг, магния стеарат – 1.2 мг.

Состав оболочки: краситель белый опадрай – 2.5 мг (лактоза – 0.9 мг, титана диоксид – 0.65 мг, гипромеллоза – 0.7 мг, полиэтиленгликоль 4000 – 0.25 мг).

10 шт. – упаковки ячейковые контурные (3) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (10) – пачки картонные.

Таблетки, покрытые оболочкой белого или слегка желтоватого цвета, круглые, двояковыпуклые, с насечкой на одной стороне, с однородной гладкой поверхностью.

1 таб.
тамоксифена цитрата30.4 мг,
что соответствует содержанию тамоксифена20 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат – 142.6 мг, натрия крахмала гликолат – 20 мг, повидон – 5 мг, целлюлоза микрокристаллическая – 49.6 мг, магния стеарат – 2.4 мг.

Состав оболочки: краситель белый опадрай – 5 мг (лактоза – 1.8 мг, титана диоксид – 1.3 мг, гипромеллоза – 1.4 мг, полиэтиленгликоль 4000 – 0.5 мг).

10 шт. – упаковки контурные ячейковые (3) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки контурные ячейковые (10) – пачки картонные.

Таблетки, покрытые оболочкой белого или слегка желтоватого цвета, круглые, двояковыпуклые, с однородной гладкой поверхностью.

1 таб.
тамоксифена цитрат45.6 мг,
что соответствует содержанию тамоксифена30 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат – 213.9 мг, натрия крахмала гликолат – 30 мг, повидон – 7.5 мг, целлюлоза микрокристаллическая – 74.4 мг, магния стеарат – 3.6 мг.

Состав оболочки: краситель белый опадрай – 7.5 мг (лактоза – 2.7 мг, титана диоксид – 1.95 мг, гипромеллоза – 2.1 мг, полиэтиленгликоль 4000 – 0.75 мг).

10 шт. – упаковки ячейковые контурные (3) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (10) – пачки картонные.

Таблетки, покрытые оболочкой белого или слегка желтоватого цвета, круглые, двояковыпуклые, с насечкой на одной стороне, с однородной гладкой поверхностью.

1 таб.
тамоксифена цитрат60.8 мг,
что соответствует содержанию тамоксифена40 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат – 285.2 мг, натрия крахмала гликолат – 40 мг, повидон – 10 мг, целлюлоза микрокристаллическая – 99.2 мг, магния стеарат – 4.8 мг.

Состав оболочки: краситель белый опадрай – 10 мг (лактоза – 3.6 мг, титана диоксид – 2.6 мг, гипромеллоза – 2.8 мг, полиэтиленгликоль 4000 – 1 мг).

10 шт. – упаковки ячейковые контурные (3) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (10) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Тамоксифен является нестероидным антиэстрогенным средством, обладающим также слабыми эстрогенными свойствами. Его действие основано на способности блокировать рецепторы эстрогенов. Тамоксифен, а также некоторые его метаболиты конкурируют с эстрадиолом за места связывания с цитоплазматическими рецепторами эстрогена в тканях молочной железы, матки, влагалища, передней доли гипофиза и опухолях с высоким содержанием рецепторов эстрогена. В противоположность рецепторному комплексу эстрогена рецепторный комплекс тамоксифена не стимулирует синтез ДНК в ядре, а угнетает деление клетки, что приводит к регрессии опухолевых клеток и их гибели.

Фармакокинетика

Всасывание и распределение

После приема внутрь тамоксифен хорошо всасывается. C max в сыворотке достигается в пределах от 4 до 7 ч после приема однократной дозы.

Равновесная концентрация тамоксифена в сыворотке крови обычно достигается после 3-4 недельного приема. Связь с белками плазмы – 99%.

Метаболизм и выведение

Метаболизируется в печени с образованием нескольких метаболитов.

Выведение тамоксифена из организма имеет двухфазный характер с начальным T 1/2 от 7 до 14 ч и с последующим медленным терминальным T 1/2 в течение 7 дней. Выделяется главным образом в виде конъюгатов, в основном, с каловыми массами и лишь небольшие его количества выделяются с мочой.

Показания препарата Тамоксифен Гексал

  • эстрогенозависимый рак молочных желез у женщин (особенно в менопаузе) и грудных желез у мужчин.

Препарат может быть применен для лечения рака яичников, рака эндометрия, рака почки, меланомы, сарком мягких тканей при наличии в опухоли эстрогенных рецепторов, а также для лечения рака предстательной железы при резистентности к другим лекарственным средствам.

Открыть список кодов МКБ-10

Код МКБ-10Показание
C43Злокачественная меланома кожи
C49Злокачественное новообразование других типов соединительной и мягких тканей
C50Злокачественное новообразование молочной железы
C54.1Злокачественное новообразование эндометрия
C56Злокачественное новообразование яичника
C61Злокачественное новообразование предстательной железы
C64Злокачественное новообразование почки, кроме почечной лоханки

Режим дозирования

Режим дозирования обычно устанавливается индивидуально в зависимости от показаний.

Суточная доза составляет 20-40 мг. В качестве стандартной дозы рекомендуется прием 20 мг тамоксифена внутрь ежедневно длительно. При появлении признаков прогрессирования заболевания прием препарата отменяют.

Таблетки следует принимать не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости, в 1 прием утром, или, разделив необходимую дозу на 2 приема утром и вечером.

Побочное действие

При лечении тамоксифеном наиболее часто встречаются побочные реакции, связанные с его антиэстрогенным действием , проявляющиеся в виде приступообразных ощущений жара (приливов), влагалищных кровотечений или выделений, зуда в области гениталий, алопеции, болей в области очага поражения, оссалгии, увеличения массы тела.

Менее часто или редко наблюдались следующие побочные реакции: задержка жидкости, анорексия, тошнота, рвота, запор, повышенная утомляемость, депрессия, спутанность сознания, головная боль, головокружение, сонливость, повышение температуры тела, кожная сыпь, нарушение зрения, включая изменения роговицы, катаракту, ретинопатию и ретробульбарный неврит. В начале лечения возможно местное обострение болезни – увеличение размера мягкотканных образований, иногда сопровождающееся выраженной эритемой пораженных участков и прилегающих областей – которое обычно проходит в течение 2-х недель.

Может возрасти вероятность возникновения тромбофлебитов и тромбоэмболий.

Иногда могут наблюдаться транзиторная лейкопения и тромбоцитопепия, а также увеличение уровня печеночных ферментов, очень редко сопровождающееся более тяжелыми нарушениями функции печени, таких как жировая инфильтрация печени, холестаз и гепатит.

У некоторых пациентов с метастазами в кости в начале лечения наблюдалась гиперкальциемия.

Тамоксифен вызывает аменорею или нерегулярность наступления менструаций у женщин в предклимактерическом периоде, а также обратимое развитие кистозных опухолей яичников.

При длительном лечении тамоксифеном могут наблюдаться изменения эндометрия, включающих гиперплазию, полипы и в единичных случаях – рак эндометрия, а также развитие фибромы матки.

Противопоказания к применению

  • беременность;
  • период лактации (грудного вскармливания);
  • повышенная чувствительность к тамоксифену и/или любому другому ингредиенту препарата.

С осторожностью: почечная недостаточность, сахарный диабет, заболевания глаз (в т.ч. катаракта), тромбоз глубоких вен и тромбоэмболическая болезнь (в т.ч. в анамнезе), гиперлипидемия, лейкопения, тромбоцитоиения, гиперкальциемия, сопутствующая терапия непрямыми антикоагулянтами.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано применение препарата при беременности.

Нет достаточных данных о том, проникает ли тамоксифен в грудное молоко, поэтому в период лактации не следует применять препарат или необходимо решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Применение при нарушениях функции почек

Особые указания

Женщины, получающие тамоксифен должны подвергаться регулярному гинекологическому обследованию. При появлении кровянистых выделений из влагалища или влагалищных кровотечениях прием препарата следует прекратить.

У больных с метастазами в кости периодически во время начального периода лечения следует определять концентрацию кальция в сыворотке крови. В случае выраженных нарушений прием тамоксифена следует временно прекратить.

При появлении признаков тромбоза вен нижних конечностей (боль в ногах или их отечность), эмболии легочной артерии (одышка) прием препарата следует прекратить.

Тамоксифен может вызывать овуляцию, что повышает риск беременности, в связи с чем женщинам, которые ведут активную половую жизнь, во время (и в течение примерно 3 месяцев после) лечения тамоксифеном рекомендуется применение механического или негормонального противозачаточного средства. В период терапии необходимо периодически контролировать показатели свертывания крови, содержание кальция в крови, картину крови (лейкоциты, тромбоциты), показатели функции печени, АД, проводить осмотр у окулиста.

У больных с гиперлипидемией в процессе лечения необходимо контролировать концентрацию холестерина и триглицеридов в сыворотке крови.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Передозировка

Острая передозировка тамоксифеном у человека не наблюдалась. Следует ожидать, что передозировка может вызвать усиление вышеописанных побочных реакций.

Специфических антидотов не существует, лечение должно быть симптоматическим.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном назначении тамоксифена и цитостатиков повышается риск тромбообразования.

Антациды, блокаторы гистаминовых H 2 -рецепторов и другие препараты подобного действия, повышая значение рН в желудке, могут вызывать преждевременное растворение и потерю защитного эффекта кишечнорастворимой таблетки. Интервал между приемом тамоксифена и этих препаратов должен составлять 1-2 ч.

Имеются сообщения об усилении тамоксифеном антикоагуляционного эффекта препаратов кумаринового ряда (например варфарина).

Препараты, снижающие выведение кальция (например, диуретики тиазидового ряда), могут увеличивать риск развития гиперкальциемии.

Совместное применение тамоксифена и тегафура может способствовать развитию активного хронического гепатита и цирроза печени.

Одновременное применение тамоксифена с другими гормональными препаратами (особенно, эстрогенсодержащими контрацептивами) приводит к ослаблению специфического действия обоих препаратов.

Условия хранения препарата Тамоксифен Гексал

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С.

Тамоксифен Гексал – инструкция по применению

Регистрационный номер:

Торговое название препарата:

Международное непатентованное название:

Лекарственная форма:

Состав

Активное вещество:
тамоксифена цитрат 15,2 мг или 30,4 мг или 45,6 мг или 60,8 мг, что эквивалентно 10 мг, 20 мг, 30 мг или 40 мг тамоксифена соответственно.

Вспомогательные вещества:
лактоза 1Н2О 71,3 мг или 142,6 мг или 213,9 мг или 285,2 мг; натрия крахмала гликолат 10,0 мг или 20,0 мг или 30,0 мг или 40,0 мг; повидон 2,5 мг или 5,0 мг или 7,5 мг или 10,0 мг; целлюлоза микрокристаллическая 24,8 мг или 49,6 мг или 74,4 мг или 99,2 мг; магния стеарат 1,2 мг или 2,4 мг или 3,6 мг или 4,8 мг.

Оболочка
Краситель белый опадри 2,5 мг или 5,0 мг или 7,5 мг или 10,0 мг, состоящий из: лактозы 0,9 мг или 1,8 мг или 2,7 мг или 3,6 мг, титана диоксида 0,65 мг или 1,3 мг или 1,95 мг или 2,6 мг, гипромеллозы 0,7 мг или 1,4 мг или 2,1 мг или 2,8 мг, ПЭГ 4000 0,25 мг или 0,5 мг или 0,75 мг или 1,0 мг.

Описание

Таблетки 10 мг:
таблетки покрытые оболочкой, круглые, белые, или слегка желтоватого цвета, двояковыпуклые, с однородной гладкой поверхностью.

Таблетки 20 мг:
таблетки, покрытые оболочкой, круглые, белые, или слегка желтоватого цвета с насечкой на одной стороне, двояковыпуклые, с однородной гладкой поверхностью.

Таблетки 30 мг:
таблетки, покрытые оболочкой, круглые, двояковыпуклые, белого или слегка желтоватого цвета с однородной гладкой поверхностью.

Таблетки 40 мг:
таблетки, покрытые оболочкой, круглые, двояковыпуклые, белые, или слегка желтоватого цвета с насечкой на одной стороне, с однородной гладкой поверхностью.

Фармакотерапевтическая группа

Код ATX: L02BA01.

Фармакологические свойства

Тамоксифен – это нестероидный препарат из группы трифенилэтиленов, обладающий комбинированным спектром фармакологического действия как антагониста, так и агониста эстрогенов в различных тканях. У пациентов с раком молочной железы в клетках опухоли тамоксифен главным образом проявляет антиэстрогенное действие, препятствуя связыванию эстрогенов с эстрогеновыми рецепторами.

Тамоксифен, а также некоторые его метаболиты конкурируют с эстрадиолом за места связывания с цитоплазматическими рецепторами эстрогена в тканях молочной железы, матки, влагалища, передней доли гипофиза и опухолях с высоким содержанием рецепторов эстрогена. В противоположность рецепторному комплексу эстрогена рецепторный комплекс тамоксифена не стимулирует синтез ДНК в ядре, а угнетает деление клетки, что приводит к регрессии опухолевых клеток и их гибели.

У женщин с эстроген-положительными/неспецифицированными опухолями молочной железы адъювантная терапия тамоксифеном значительно сокращает рецидивы заболевания и увеличивает продолжительность жизни до 10 лет. Более выраженный эффект достигается при лечении в течение пяти лет, нежели чем при 1- или 2-годичном лечении и не зависит от возраста, климактерического состояния, дозы тамоксифена или вспомогательной химиотерапии.

Приблизительно у 10-20 % женщин в постменопаузальном периоде тамоксифен приводит к снижению концентрации общего холестерина и липопротеинов низкой плотности в плазме крови. Кроме того, имеются сообщения, что у женщин в постменопаузальном периоде тамоксифен сохраняет минеральную плотность костной ткани.

Изменчивость клинического ответа на применение тамоксифена может быть связана с полиморфизмом изофермента CYP2D6.

Низкая скорость метаболизма может быть сопряжена с пониженным терапевтическим ответом. Не выработаны рекомендации по лечению тамоксифеном «медленных» метаболизаторов изофермента CYP2D6.

Фармакокинетика

После приема внутрь тамоксифен хорошо всасывается. Максимальная концентрация в сыворотке достигается в пределах от 4 до 7 часов после приема однократной дозы. Равновесная концентрация тамоксифена в сыворотке крови при применении 20-40 мг/сутки обычно достигается после 3-4 недельного приема. Связь с белками плазмы крови составляет 98 %. Метаболизируется в печени с образованием нескольких метаболитов.

Основной сывороточный метаболит, N-дезметилтамоксифен, и последующие метаболиты обладают практически такими же антиэстрогенными свойствами, как и исходное вещество. Тамоксифен и его метаболиты накапливаются в печени, легких, головном мозге, поджелудочной железе, коже и костях. Тамоксифен метаболизируется главным образом при помощи изофермента CYP3A4 до N-дезметилтамоксифена, который в дальнейшем метаболизируется при помощи изофермента CYP2D6 до другого активного метаболита – эндоксифена. У пациентов с недостаточностью фермента CYP2D6 концентрация эндоксифена приблизительно на 75% ниже, чем у пациентов с нормальной активностью CYP2D6. Применение сильных ингибиторов изофермента CYP2D6 в такой же степени снижает концентрацию эндоксифена в крови.

Выведение тамоксифена из организма имеет двухфазный характер с начальным периодом полувыведения от 7 до 14 часов и с последующим медленным терминальным периодом полувыведения в течение 7 дней. Выделяется главным образом в виде конъюгатов, в основном, через кишечник и лишь небольшие его количества выделяются почками.

Показания к применению

Противопоказания

  • Повышенная чувствительность к тамоксифену и/или любому другому компоненту препарата.
  • Беременность и кормление грудью.
  • Детский возраст (до 18 лет).

С осторожностью

Почечная недостаточность, сахарный диабет, заболевания глаз (в т.ч. катаракта), тромбоз глубоких вен и тромбоэмболическая болезнь (в т.ч. в анамнезе), гиперлипидемия, лейкопения, тромбоцитопения, гиперкальциемия, сопутствующая терапия непрямыми антикоагулянтами, редкие наследственные формы непереносимости лактозы, дефицит лактазы или нарушение всасывания глюкозы/галактозы (т.к. в составе таблетки содержится лактоза).

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Грудное вскармливание невозможно во время терапии тамоксифеном, поскольку он ингибирует лактацию. При прекращении применения тамоксифена выработка молока не начинается в течение нескольких месяцев вследствие сохранения терапевтического эффекта препарата. Неизвестно, проникает ли тамоксифен в грудное молоко, поэтому при необходимости лечения препаратом Тамоксифен Гексал в период грудного вскармливания следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Способ применения и дозы

Побочное действие

Со стороны крови и лимфатической системы
часто: анемия;
нечасто: лейкопения, тромбоцитопения;
редко: агранулоцитоз, нейтропения;
очень редко: панцитопения.

Со стороны эндокринной системы
часто: гиперкальциемия (особенно у пациентов с метастазами в кости в начале терапии).

Со стороны обмена веществ и питания
очень часто: задержка жидкости в организме;
часто: увеличение концентрации триглицеридов в плазме;
очень редко: значительное повышение плазменной концентрации триглицеридов иногда в сочетании с панкреатитом;
частота неизвестна: увеличение массы тела, анорексия.

Со стороны нервной системы
часто: головная боль, головокружение;
частота неизвестна: депрессия, спутанность сознания, светобоязнь, сонливость.

Со стороны органа зрения
часто: нарушение зрения (иногда обратимое, включая катаракту, ретинопатию, изменения роговицы);
редко: нейропатия зрительного нерва, неврит зрительного нерва (в редких случаях с развитием слепоты).

Со стороны сосудов
часто: судороги ног, транзиторные ишемические атаки, тромбоэмболия в т.ч. тромбоэмболия легочных артерий (риск развития тромбоэмболических осложнений повышается при комбинированной терапии с другими цитотоксическими препаратами), тромбоз глубоких вен нижних конечностей;
нечасто: инсульт.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения
нечасто: интерстициальный пневмонит.

Со стороны желудочно-кишечного тракта
очень часто: тошнота;
часто: рвота, диарея, запор.

Со стороны печени и желчевыводящих путей
часто: увеличение активности «печеночных» трансаминаз, жировая дистрофия печени;
нечасто: цирроз печени;
очень редко: холестаз, гепатит, желтуха, некроз клеток печени, печеночная недостаточность (в т. ч. с летальным исходом).

Со стороны кожи и подкожных тканей
очень часто: сыпь;
часто: крапивница, алопеция, реакции гиперчувствительности (включая ангионевротический отек);
редко: васкулит;
очень редко: системная красная волчанка, полиморфная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, буллезный пемфигоид.

Со стороны костно-мышечной и соединительной ткани
часто: миалгия;
очень редко: оссалгия (боль в костях).

Со стороны половых органов и молочных желез
очень часто: вагинальное кровотечение, выделения из влагалища, нарушение менструального цикла (включая аменорею у женщин в предменопаузальном периоде);
часто: зуд в области гениталий, увеличение фиброидов матки, пролиферативные изменения эндометрия (неоплазия, гиперплазия, полипы, редко эндометриоз);
нечасто: рак эндометрия;
редко: поликистоз яичников, саркома матки (чаще злокачественная смешанная опухоль Мюллера), полипоз влагалища, снижение либидо у мужчин, импотенция у мужчин.

Врожденные, семейные и наследственные изменения
очень редко: поздняя кожная порфирия.

Общие расстройства и нарушения в месте введения
очень часто: приступообразные ощущения жара («приливы») (вследствие антиэстрогенного эффекта тамоксифена);
редко: боль в области пораженных тканей (особенно в начале терапии);
частота неизвестна: повышение температуры тела, повышенная утомляемость.

В начале лечения возможно местное обострение болезни – увеличение размера мягкотканых образований, иногда сопровождающееся выраженной эритемой пораженных участков и прилегающих областей – которое обычно проходит в течение 2-х недель.

Передозировка

Лечение: специфического антидота не существует, лечение должно быть симптоматическим.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При одновременном применении тамоксифена и цитостатиков повышается риск тромбообразования.

Имеются сообщения об усилении тамоксифеном антикоагуляционного эффекта препаратов кумаринового ряда, например, варфарина (требуется тщательное наблюдение для коррекции дозы антикоагулянтов).

Препараты, снижающие выведение кальция (например, диуретики тиазидового ряда), могут увеличивать риск развития гиперкальциемии.

Совместное применение тамоксифена и тегафура может способствовать развитию активного хронического гепатита и цирроза печени.

Одновременное применение тамоксифена с другими гормональными препаратами (особенно, эстрогенсодержащими контрацептивами) приводит к ослаблению специфического действия обоих препаратов.

При одновременном применении тамоксифена с препаратами, метаболизирующимися изоферментом CYP3A4 (например, рифампицин), возможно снижение плазменной концентрации тамоксифена. Клинический эффект не известен.

Из-за возможного снижения плазменной концентрации и клинического эффекта тамоксифена при одновременном применении с мощными ингибиторами изофермента CYP2D6 (например, пароксетин, флуоксетин, хинидин, цинакальцет, бупропион, антидепрессанты из группы селективных ингибиторов обратного захвата серотонина) такой комбинированной терапии, по возможности, следует избегать.

При одновременном применении тамоксифена и бромокриптина наблюдается увеличение плазменной концентрации тамоксифена и N-дезметилтамоксифена.

Не следует применять тамоксифен одновременно с анастразолом, поскольку он может ослабить фармакокинетическое действие последнего.

Особые указания

При лечении тамоксифеном описывалось повышение частоты заболеваемости раком эндометрия и саркомой матки (чаще всего злокачественной смешанной опухолью Мюллера). Основной механизм данной патологии неизвестен, но он может быть связан с эстрогеноподобным действием тамоксифена. При появлении кровянистых выделений из влагалища или вагинальных кровотечений применение препарата следует прекратить и провести комплексное обследование пациентки.

Имеются сообщения, что у пациентов с раком молочной железы после лечения тамоксифеном возникают дополнительные очаги первичной опухоли, не локализующиеся в эндометрии и в противоположной пораженной молочной железе. Причинно- следственная связь не была установлена, клиническая значимость наблюдений неизвестна.

У пациентов с метастазами в кости периодически в начале лечения следует определять концентрацию кальция в сыворотке крови. В случае выраженных нарушений применение тамоксифена следует временно прекратить.

При появлении признаков тромбоза вен нижних конечностей (боль в ногах или их отечность), эмболии легочной артерии (одышка) применение препарата следует прекратить.

Препарат Тамоксифен Гексал может вызывать овуляцию, что повышает риск беременности, в связи с чем женщинам, которые ведут активную половую жизнь, во время (и в течение примерно 3 месяцев после) лечения тамоксифеном рекомендуется применение механического или негормонального противозачаточного средства.

В период терапии необходимо периодически контролировать показатели свертывания крови, содержание кальция в крови, картину крови (лейкоциты, тромбоциты), показатели функции печени, артериальное давление, проводить осмотр у окулиста.

В случае тяжелой тромбоцитопении, лейкопении или гиперкальциемии необходима индивидуальная оценка риска/ожидаемой пользы и тщательное медицинское наблюдение за пациентом.

У пациентов с гиперлипидемией в процессе лечения необходимо контролировать концентрацию холестерина и триглицеридов в сыворотке крови.

В начале лечения тамоксифеном пациент должен пройти офтальмологическое обследование. Если в период лечения тамоксифеном возникают нарушения со стороны зрения (катаракта или ретинопатия), то необходимо в кратчайшие сроки провести офтальмологическое обследование, так как некоторые подобные нарушения могут быть устранены после прекращения лечения при условии распознания на ранней стадии.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

Из-за возможного развития таких побочных эффектов как головокружение, сонливость, нарушение зрения, в период лечения препаратом Тамоксифен Гексал следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. При появлении описанных нежелательных явлений следует воздержаться от выполнения указанных видов деятельности.

Специальные меры предосторожности при уничтожении неиспользованных лекарственных препаратов

Форма выпуска

Условия хранения

Срок годности

Условия отпуска из аптек

Производитель

Произведено
Салютас Фарма ГмбХ, Отто-фон-Гюрике Аллее 1, 39179 Барлебен, Германия.

Претензии потребителей направлять в ЗАО «Сандоз»:
123317, г. Москва, Пресненская наб., д. 8, стр. 1.

Тамоксифен ГЕКСАЛ

Тамоксифен ГЕКСАЛ: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Tamoxifen HEXAL

Код ATX: L02BA01

Действующее вещество: тамоксифен (Tamoxifen)

Производитель: Салютас Фарма, ГмбХ (Германия)

Актуализация описания и фото: 09.07.2019

Цены в аптеках: от 139 руб.

Тамоксифен ГЕКСАЛ – противоопухолевый антиэстрогенный препарат.

Форма выпуска и состав

Препарат выпускается в форме таблеток, покрытых оболочкой: белого или желтоватого цвета, круглые, двояковыпуклые, с гладкой однородной поверхностью, в дозах 20 и 40 мг на одной из сторон нанесена разделительная риска (по 10 шт. в контурных ячейковых упаковках, в картонной пачке 3 или 10 упаковок и инструкция по применению Тамоксифена ГЕКСАЛ).

В 1 таблетке содержатся:

  • действующее вещество: тамоксифена цитрат – 15,2; 30,4; 45,6 или 60,8 мг, что эквивалентно содержанию 10, 20, 30 или 40 мг тамоксифена соответственно;
  • вспомогательные компоненты: натрия крахмала гликолят, лактоза 1Н2O, повидон, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая;
  • состав оболочки: краситель белый опадрай (лактоза, полиэтиленгликоль 4000, титана диоксид, гипромеллоза).

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Тамоксифен ГЕКСАЛ – противоопухолевый гормональный препарат. Его действующее вещество – тамоксифен, является нестероидным средством группы трифенилэтиленов, обладающим антиэстрогенным и слабыми эстрогенными свойствами. Комбинированное фармакологическое действие тамоксифена распространяется на различные ткани. При раке молочной железы он препятствует связыванию в клетках новообразования эстрогенов с эстрогеновыми рецепторами, проявляя главным образом антиэстрогенное действие. В опухолях с высоким содержанием рецепторов эстрогена, тканях матки, влагалища, молочной железы и передней доли гипофиза тамоксифен и его метаболиты составляют конкуренцию эстрадиолу за места связывания с цитоплазматическими рецепторами эстрогена. Рецепторный комплекс тамоксифена в отличие от рецепторного комплекса эстрогена не стимулирует синтез ДНК (дезоксирибонуклеиновая кислота) в ядре. Он подавляет процесс деления клетки, вызывая регрессию опухолевых клеток и их гибель.

Адъювантная терапия тамоксифеном при эстроген-положительных или неспецифицированных опухолях молочной железы способствует значительному сокращению числа рецидивов заболевания и увеличению продолжительности жизни до 10 лет. Лечение препаратом в течение пяти лет позволяет достичь более выраженного эффекта, чем при курсе терапии продолжительностью один или два года. Возраст, климактерическое состояние, доза тамоксифена или вспомогательной химиотерапии на клиническую эффективность не влияют.

Применение тамоксифена в постменопаузальном периоде приводит к снижению концентрации общего холестерина и липопротеинов низкой плотности в плазме крови примерно у 10–20% женщин, способствует сохранению минеральной плотности костной ткани.

Непостоянство клинического ответа на терапию тамоксифеном может быть обусловлено полиморфизмом изофермента CYP2D6. Следует учитывать, что при низкой скорости метаболизма тамоксифена терапевтический ответ может существенно снижаться. Специальных рекомендаций по лечению пациентов с медленным метаболизмом изофермента CYP2D6 нет.

Фармакокинетика

После приема внутрь тамоксифен всасывается достаточно хорошо. Его максимальная концентрация в сыворотке после приема однократной дозы достигается в течение 4–7 часов. На фоне регулярного применения тамоксифена в суточной дозе 20–40 мг в течение 21–28 дней достигается равновесная концентрация тамоксифена в сыворотке крови.

Связывание с белками плазмы крови – 98%.

Метаболизм тамоксифена происходит в печени при помощи изофермента CYP3A4 с образованием основного сывороточного метаболита N-дезметилтамоксифена, который при участии изофермента CYP2D6 метаболизируется до другого активного метаболита – эндоксифена и нескольких последующих метаболитов, обладающих антиэстрогенными свойствами, идентичными исходному веществу. По сравнению с пациентами с нормальной активностью CYP2D6, у больных с недостаточностью фермента CYP2D6 уровень концентрации эндоксифена ниже приблизительно на 75%. В такой же степени на уровень снижения концентрации эндоксифена в крови влияет одновременное применение сильных ингибиторов изофермента CYP2D6.

Накапливание тамоксифена и его метаболитов происходит в печени, поджелудочной железе, легких, коже, головном мозге и костях.

Для тамоксифена характерны две фазы периода полувыведения (T1/2). Начальный T1/2 составляет 7–14 часов, последующий терминальный T1/2 длится до 7 дней.

Выводится препарат в виде конъюгатов главным образом через кишечник, остальная часть – через почки.

Показания к применению

  • ранний рак молочной железы с эстроген-положительными рецепторами – в качестве адъювантной терапии;
  • рак молочной железы;
  • местнораспространенный или метастатический рак молочной железы с эстроген-положительными рецепторами;
  • рак грудных желез у мужчин после кастрации;
  • солидные новообразования с гиперэкспрессией рецепторов эстрогена, резистентные к стандартным методам терапии.

Противопоказания

  • период беременности;
  • кормление грудью;
  • возраст до 18 лет;
  • гиперчувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью рекомендуется применять таблетки Тамоксифен ГЕКСАЛ при почечной недостаточности, катаракте и других заболеваниях глаз, сахарном диабете, тромбозе глубоких вен и тромбоэмболической болезни (включая анамнез), лейкопении, тромбоцитопении, гиперлипидемии, гиперкальциемии, сопутствующей терапии непрямыми антикоагулянтами, при лечении пациентов с непереносимостью лактозы, дефицитом лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции.

Тамоксифен ГЕКСАЛ, инструкция по применению: способ и дозировка

Таблетки Тамоксифен ГЕКСАЛ принимают внутрь, проглатывая целиком (не нарушая целостность пленочной оболочки) и запивая небольшим количеством жидкости.

Режим дозирования и продолжительность лечения врач устанавливает индивидуально с учетом клинических показаний.

Назначенную дозу тамоксифена принимают утром или делят на два приема – утренний и вечерний.

Рекомендованное дозирование: стандартная доза – 20 мг в день. Максимальная суточная доза – 40 мг.

Обычно требуется длительная терапия. Так при адъювантной терапии рака молочной железы лечение тамоксифеном рекомендуется продолжать в течение 5 лет.

Прием Тамоксифена ГЕКСАЛ необходимо отменить в случае появления признаков прогрессирования заболевания.

Побочные действия

Нежелательные нарушения классифицированы следующим образом: очень часто – ≥ 1/10; часто – ≥ 1/100 и

Тамоксифен ГЕКСАЛ (Tamoxifen HEXAL)

Действующее вещество:

Содержание

Фармакологические группы

Нозологическая классификация (МКБ-10)

3D-изображения

Состав и форма выпуска

Таблетки, покрытые оболочкой1 табл.
тамоксифен (в виде цитрата)10 мг
20 мг
30 мг
40 мг

в контурной ячейковой упаковке 10 шт.; в коробке 3 или 10 упаковок.

Фармакологическое действие

Конкурентно (вместо эндогенного лиганда) связывает эстрогенные рецепторы в органах-мишенях, блокируя образование эстрогенрецепторного комплекса.

Показания препарата Тамоксифен ГЕКСАЛ

Метастазирующая карцинома молочной железы, вспомогательная терапия после хирургического лечения карциномы молочной железы.

Противопоказания

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано при беременности (перед началом лечения беременность должна быть исключена). Во время лечения должна обеспечиваться надежная контрацепция.

Побочные действия

Боли в костях и очагах опухолевого роста, тошнота, рвота, приливы, подавление менструации в предклимактерическом периоде, зуд в области гениталий, вагинальные кровотечения, отечность, тромбоцитопения, кисты яичника, флебиты, тромбоэмболия, нарушение зрения, кожная сыпь.

Взаимодействие

Взаимоослабление эффекта с эстрогенами. При одновременном назначении с препаратами, понижающими свертывание крови, возможно потенцирование гипокоагуляции (повышение риска кровотечений).

Способ применения и дозы

Внутрь. Обычно назначают по 20–40 мг ежедневно. При длительной терапии рекомендуется прием 30 мг ежедневно.

Меры предосторожности

Следует соблюдать особую осторожность при тромбоцитопении, лейкопении и гиперкальциемии (обязательный контроль содержания кальция и тромбоцитов в крови).

Условия хранения препарата Тамоксифен ГЕКСАЛ

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Тамоксифен ГЕКСАЛ

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Синонимы нозологических групп

Рубрика МКБ-10Синонимы заболеваний по МКБ-10
C50 Злокачественные новообразования молочной железыГормонозависимая форма рецидивирующего рака молочной железы у женщин в менопаузе
Гормонозависимый рак молочной железы
Диссеминированная карцинома молочной железы
Диссеминированный рак молочной железы
Диссеминированный рак молочной железы с гиперэкспрессией HER2
Злокачественная опухоль молочной железы
Злокачественное новообразование молочной железы
Карцинома молочной железы
Контралатеральный рак молочной железы
Местно-распространенный или метастатический рак молочной железы
Местно-распространенный рак молочной железы
Местно-рецидивирующий рак молочной железы
Метастазирующая карцинома молочной железы
Метастазы опухолей молочной железы
Метастатическая карцинома молочной железы
Неоперабельная карцинома молочной железы
Неоперабельный рак молочной железы
Опухоли молочных желез
Рак груди у женщин с метастазами
Рак груди у мужчин с метастазами
Рак грудной железы
Рак грудных желез у мужчин
Рак молочной железы
Рак молочной железы с отдаленными метастазами
Рак молочной железы в постменопаузе
Рак молочной железы гормональнозависимый
Рак молочной железы с локальными метастазами
Рак молочной железы с метастазами
Рак молочной железы с регионарными метастазами
Рак молочных желез с метастазами
Рак соска и ареолы молочной железы
Распространенные гормонозависимые формы рака молочной железы
Распространенный рак молочной железы
Рецидивирующий рак молочной железы
Рецидивы опухолей молочной железы
РМЖ
Эстрогензависимый рак молочной железы
Эстрогенозависимый рак молочной железы

Цены в аптеках Москвы

Название препаратаСерияГоден доЦена за 1 ед.Цена за упак., руб.Аптеки
Тамоксифен ГЕКСАЛ
таблетки, покрытые оболочкой 20 мг, 30 шт.

175.00 В аптеку139.00 В аптекуТамоксифен ГЕКСАЛ
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 20 мг, 30 шт.

Оставьте свой комментарий

Текущий индекс информационного спроса, ‰

Зарегистрированные цены ЖНВЛП

Регистрационные удостоверения Тамоксифен ГЕКСАЛ

  • П N011849/01

Официальный сайт компании РЛС ® . Главная энциклопедия лекарств и товаров аптечного ассортимента российского интернета. Справочник лекарственных препаратов Rlsnet.ru предоставляет пользователям доступ к инструкциям, ценам и описаниям лекарственных средств, БАДов, медицинских изделий, медицинских приборов и других товаров. Фармакологический справочник включает информацию о составе и форме выпуска, фармакологическом действии, показаниях к применению, противопоказаниях, побочных действиях, взаимодействии лекарств, способе применения лекарственных препаратов, фармацевтических компаниях. Лекарственный справочник содержит цены на лекарства и товары фармацевтического рынка в Москве и других городах России.

Запрещена передача, копирование, распространение информации без разрешения ООО «РЛС-Патент».
При цитировании информационных материалов, опубликованных на страницах сайта www.rlsnet.ru, ссылка на источник информации обязательна.

Еще много интересного

© РЕГИСТР ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ РОССИИ ® РЛС ® , 2000-2020.

Все права защищены.

Не разрешается коммерческое использование материалов.

Информация предназначена для медицинских специалистов.

ТАМОКСИФЕН ГЕКСАЛ
(TAMOXIFEN HEXAL)

Регистрационный номер:

Торговое название препарата: Тамоксифен Гексал

Международное непатентованное название:

Лекарственная форма:

Состав
1 таблетка содержит:
Активное вещество: тамоксифена цитрат 15,2 мг, или 30,4 мг, или 45,6 мг, или 60,8 мг, что эквивалентно 10 мг, 20 мг, 30 мг и 40 мг тамоксифена соответственно.
Вспомогательные вещества: лактоза 1Н2О, натрия крахмал гликолат, повидон, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат.
Состав оболочки: лактоза, титана диоксид, гипромеллоза, полиэтиленгликоль 4000.

Описание
Таблетки по 10 мг: таблетки покрытые оболочкой, круглые белые или слегка желтоватого цвета, двояковыпуклые, с однородной гладкой поверхностью.
Таблетки по 20 мг: таблетки покрытые оболочкой, круглые, белые или слегка желтоватого цвета с насечкой на одной стороне, двояковыпуклые, с однородной гладкой поверхностью.
Таблетки по 30 мг: таблетки покрытые оболочкой, круглые, двояковыпуклые, белого, или слегка желтоватого цвета с однородной гладкой поверхностью.
Таблетки по 40 мг: таблетки покрытые оболочкой, круглые, двояковыпуклые, белого, или слегка желтоватого цвета с насечкой на одной стороне, с однородной гладкой поверхностью.

Фармакотерапевтическая группа:

Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Тамоксифен является нестероидным антиэстрогенным средством, обладающим также слабыми эстрогенными свойствами. Его действие основано на способности блокировать рецепторы эстрогенов. Тамоксифен, а также некоторые его метаболиты конкурируют с эстрадиолом за места связывания с цитоплазматическими рецепторами эстрогена в тканях молочной железы, матки, влагалища, передней доли гипофиза и опухолях с высоким содержанием рецепторов эстрогена. В противоположность рецепторному комплексу эстрогена рецепторный комплекс тамоксифена не стимулирует синтез ДНК в ядре, а угнетает деление клетки, что приводит к регрессии опухолевых клеток и их гибели.

Фармакокинетика
После приема внутрь тамоксифен хорошо всасывается. Максимальная концентрация в сыворотке достигается в пределах от 4 до 7 часов после приема однократной дозы. Равновесная концентрация тамоксифена в сыворотке крови обычно достигается после 3-4 недельного приема. Связь с белками плазмы – 99%
Метаболизируется в печени с образованием нескольких метаболитов. Выведение тамоксифена из организма имеет двухфазный характер с начальным периодом полувыведения от 7 до 14 часов и с последующим медленным терминальным периодом полувыведения в течение 7 дней. Выделяется главным образом в виде конъюгатов, в основном, с каловыми массами и лишь небольшие его количества выделяются с мочой.

Показания к применению
Эстрогенозависимый рак молочных желез у женщин (особенно в менопаузе) и грудных желез у мужчин.
Препарат может быть применен для лечения рака яичников, рака эндометрия, рака почки, меланомы, сарком мягких тканей при наличии в опухоли эстрогенных рецепторов, а также для лечения рака предстательной железы при резистентности к другим лекарственным средствам.

Противопоказания

  • Повышенная чувствительность к тамоксифену и/или любому другому ингредиенту препарата.
  • Беременность и кормление грудью.

С осторожностью: почечная недостаточность, сахарный диабет, заболевания глаз (в т.ч. катаракта), тромбоз глубоких вен и тромбоэмболическая болезнь (в т.ч. в анамнезе), гиперлипидемия, лейкопения, тромбоцитопения, гиперкальциемия, сопутствующая терапия непрямыми антикоагулянтами.

Способ применения и дозы
Режим дозирования обычно устанавливается индивидуально в зависимости от показаний. Суточная доза составляет 20-40 мг. В качестве стандартной дозы рекомендуется прием 20 мг тамоксифена внутрь ежедневно длительно. При появлении признаков прогрессирования заболевания прием препарата отменяют.
Таблетки следует принимать не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости, в один прием утром, или, разделяя необходимую дозу на два приема утром и вечером.

Побочное действие
При лечении тамоксифеном наиболее часто встречаются побочные реакции, связанные с его антиэстрогенным действием, проявляющиеся в виде приступообразных ощущений жара (приливов), влагалищных кровотечений или выделений, зуда в области гениталий, алопеции, болей в области очага поражения, оссалгии, увеличения массы тела.
Менее часто или редко наблюдались следующие побочные реакции: задержка жидкости, анорексия, тошнота, рвота, запор, повышенная утомляемость, депрессия, спутанность сознания, головная боль, головокружение, сонливость, повышение температуры тела, кожная сыпь, нарушение зрения, включая изменения роговицы, катаракту, ретинопатию и ретробульбарный неврит.
В начале лечения возможно местное обострение болезни – увеличение размера мягкотканных образований, иногда сопровождающееся выраженной эритемой пораженных участков и прилегающих областей – которое обычно проходит в течение 2-х недель.
Может возрасти вероятность возникновения тромбофлебитов и тромбоэмболий.
Иногда могут наблюдаться транзиторная лейкопения и тромбоцитопения, а также увеличение уровня печеночных ферментов, очень редко сопровождающееся более тяжелыми нарушениями функции печени, таких как жировая инфильтрация печени, холестаз и гепатит.
У некоторых пациентов с метастазами в кости в начале лечения наблюдалась гиперкальциемия.
Тамоксифен вызывает аменорею или нерегулярность наступления менструаций у женщин в предклимактерическом периоде, а также обратимое развитие кистозных опухолей яичников.
При длительном лечении тамоксифеном могут наблюдаться изменения эндометрия, включающих гиперплазию, полипы и в единичных случаях – рак эндометрия, а также развитие фибромы матки.

Передозировка
Острая передозировка тамоксифеном у человека не наблюдалась. Следует ожидать, что передозировка может вызвать усиление вышеописанных побочных реакций. Специфических антидотов не существует, лечение должно быть симптоматическим.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами
При одновременном назначении тамоксифена и цитостатиков повышается риск тромбообразования.
Антациды, блокаторы H2-гистаминовых рецепторов и другие препараты подобного действия, повышая значение pH в желудке, могут вызывать преждевременное растворение и потерю защитного эффекта кишечнорастворимой таблетки. Интервал между приемом тамоксифена и этих препаратов должен составлять 1-2 часа.
Имеются сообщения об усилении тамоксифеном антикоагуляционного эффекта препаратов кумаринового ряда (например варфарина).
Препараты, снижающие выведение кальция (например, диуретики тиазидового ряда), могут увеличивать риск развития гиперкальциемии.
Совместное применение тамоксифена и тегафура может способствовать развитию активного хронического гепатита и цирроза печени.
Одновременное применение тамоксифена с другими гормональными препаратами (особенно, эстрогенсодержащими контрацептивами) приводит к ослаблению специфического действия обоих препаратов.

Особые указания
Женщины, получающие тамоксифен должны подвергаться регулярному гинекологическому обследованию. При появлении кровянистых выделений из влагалища или влагалищных кровотечениях прием препарата следует прекратить.
У больных с метастазами в кости периодически во время начального периода лечения следует определять концентрацию кальция в сыворотке крови. В случае выраженных нарушений прием тамоксифена следует временно прекратить.
При появлении признаков тромбоза вен нижних конечностей (боль в ногах или их отечность), эмболии легочной артерии (одышка) прием препарата следует прекратить.
Тамоксифен может вызывать овуляцию, что повышает риск беременности, в связи с чем женщинам, которые ведут активную половую жизнь, во время (и в течение примерно 3 месяцев после) лечения тамоксифеном рекомендуется применение механического или негормонального противозачаточного средства.
В период терапии необходимо периодически контролировать показатели свертывания крови, содержание кальция в крови, картину крови (лейкоциты, тромбоциты), показатели функции печени, артериальное давление, проводить осмотр у окулиста.
У больных с гиперлипидемией в процессе лечения необходимо контролировать концентрацию холестерина и ТГ в сыворотке крови.
В период лечения необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска
Таблетки по 10 мг, 20 мг, 30 мг и 40 мг. По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке из ПВХ/ПВДХ/алюминиевой фольги. По 3 или 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.

Условия хранения
Список Б. При температуре не выше 25оС в недоступном для детей месте.

Срок годности
5 лет.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек
По рецепту.

Производитель
Гексал АГ, произведено Салютас Фарма ГмбХ, Германия 83607 Хольцкирхен Индустриштрассе 25
Hexal AG, manufactured by Salutas Pharma GmbH, Germany 83607 Holzkirchen, Industriestrasse 25
Представительство в Москве:
121170 Москва, ул. Кульнева, д. 3

Читайте также:  Супрадин Кидс и Юниор: инструкция по применению витаминов - рыбок, мишек и геля для детей,
Ссылка на основную публикацию