Противозачаточные таблетки Джес Плюс – инструкция по применению

Инструкция по применению противозачаточных таблеток Джес Плюс – состав, механизм действия, аналоги и цена

Каждая женщина должна самостоятельно позаботиться о мерах контрацепции. Особого внимания заслуживают таблетки Джес Плюс, действие которых надежное, а побочные эффекты возникают крайне редко. Перед покупкой требуется проконсультироваться с участковым гинекологом. Противозачаточные таблетки Джес Плюс предназначены для приема перорально, подавляют процесс овуляции, предотвращают крайне нежелательную беременность. Важно знать, что это за медикамент, как он действует на женский организм.

Что такое Джес Плюс

По фармакологическим свойствам это монофазный контрацептив с антиандрогенным действием для приема перорально. Употребление активных таблеток помогает женщине защититься от нежелательной беременности, нормализовать менструальный цикл, решить ряд проблем по-женски. Это один из надежных барьерных методов контрацепции, который при минимальной гормональной составляющей успешно подавляет овуляцию, препятствует зачатию. Подробная инструкция Джес Плюс не должна становиться руководством к применению, важно обсудить прием оральных контрацептивов с лечащим врачом.

Плюсы и минусы

Этот медицинский препарат оказывает непосредственное влияние на гормональный фон, гарантирует дополнительную контрацепцию, нормализует обильность менструальных кровотечений, мягко и целенаправленно действует репродуктивную систему представительницы слабого пола. Выбирая такого рода пероральную контрацепцию, важно знать обо всех ее преимуществах и недостатках. Вот положительные моменты такого фармакологического назначения:

  • устойчивый контрацептивный эффект;
  • обеспечение регулярных циклов менструальных;
  • обогащение женского организма ценными витаминами;
  • снижение неприятных ощущений при очередной менструации;
  • профилактика серповидно-клеточной анемии;
  • снижение риска развития рака яичников, эндометрия;
  • отсутствие вреда внутриутробному развитию при неожиданной беременности.

Состав препарата

Влияние препарата на организм женщины определяет дозировка и химический состав перорального контрацептива. Действующие вещества синтетического происхождения – дроспиренон, этинилэстрадиол и кальция левомефолат, которые усиливают лечебное действие друг друга. В химическом составе этих гормональных таблеток имеются вспомогательные компоненты, среди которых особый акцент важно сделать на присутствии натрия и магния.

Действующие вещества активной таблетки

В 1 блистере находится основных 24 таблетки круглой формы и розового цвета с гравировкой в центре «Z+». Каждый активный компонент этих оральных таблеток сокращает вероятность беременности, непосредственно воздействует на репродуктивную систему и менструальный цикл, демонстрирует лечебный и профилактический эффект в организме женщин репродуктивного возраста:

  1. Дроспиренон оказывает угнетающее воздействие на естественный процесс овуляции. Активный компонент обладает антиминералокортикоидным эффектом, выводит жидкость из организма, отличается антиандрогенными свойствами.
  2. Этинилэстрадиол снижает болезненность менструальных выделений, является профилактикой онкологии, угнетает активность половых гормонов, не вызывает эффекта привыкания после прекращения применения.
  3. Кальция левомефолат активно усваивается в женском организме (даже лучше, чем фолиевая кислота), при этом удовлетворяет суточную потребность женского организма в фолиатах, предотвращает внутриутробные патологии при прогрессирующей беременности.

Состав вспомогательной таблетки

В каждой упаковке имеется 4 неактивных пилюли круглой формы и бледно-розового цвета, которые выступают в качестве витаминов. Таблетки выпуклые, имеют риск по центру и оттесненную на поверхности букву «М+». Активный компонент – кальция левомефолат, необходимый для снижения риска распространения железодефицитной анемии, укрепления ослабленного иммунитета.

Форма выпуска

Выпуск лекарственных препаратов для оральной контрацепции в большинстве случаев представлен таблетками для приема внутрь. В упаковке 28 таблеток Джес Плюс. В 1 блистере размещается 24 таблетки насыщенно розового цвета, плюс 4 вспомогательные пилюли бледного оттенка, как полезный витаминный комплекс. Для здоровья женщины просто незаменим. Джек Плюс низкодозированный, инструкция по применению прилагается.

Как действуют противозачаточные Джес Плюс

Предохраняться можно монофазным пероральным контрацептивом, который в женском организме действует локально. При длительном применении противозачаточных средств наблюдается угнетение репродуктивных функций, но риск развития побочных явлений в виде ожирения и повышенной растительности на теле минимальный. При нерегулярном применении действие противозачаточных средств ненадежное, поскольку концентрация гормонов в крови недостаточная для подавления овуляции.

Принцип действия Джес Плюс, следующий: после перорального приема требуемой дозы прогрессирует способность этинилэстрадиола подавлять естественные процессы овуляции и несколько менять физические характеристики, состав цервикальной слизи. При нерегулярных кровотечениях дроспиренон нормализует менструальный цикл, выводит жидкость из организма и снижает отечность, убирает признаки акне, контролирует вес пациентки, восстанавливает плацебо, обеспечивает видимый эффект похудения.

Показания к применению

Этот низкодозированный монофазный контрацептив рекомендован в качестве защиты от крайне нежелательной беременности. Кроме того, пероральные таблетки не только предохраняют, но и успешно лечат, а назначаются в следующих клинических картинах:

  • предменструальный синдром;
  • климакс, период менопаузы;
  • угревая сыпь, акне;
  • дефицит фолатов;
  • гормонозависимая задержка жидкости в организме.

Джес Плюс

Состав

В состав Джес Плюс (активные таблетки) содержатся действующие ингредиенты дроспиренон, этинилэстрадиола бетадекс клатрат, кальция левомефолат.

В состав также входят дополнительные компоненты моногидрат лактозы, кроскармеллоза натрия, магния стеарат, гипролоза.

В составе вспомогательной таблетки содержится действующий компонент кальция левомефолат, а также дополнительные ингредиенты лактозы моногидрат, кроскармеллоза натрия, гипролоза, стеарат магния.

Форма выпуска

Выпускается в форме таблеток. Активные таблетки имеют двояковыпуклую, круглую форму, их покрывает розовая пленочная оболочка. С одной стороны таблетки есть гравировка «Z+» в шестиугольнике.

Вспомогательные таблетки имеют двояковыпуклую, круглую форму, их покрывает оранжевая пленочная оболочка. С одной стороны таблетки есть гравировка «М+» в шестиугольнике.

В контурной упаковке содержится по 24 активные таблетки и еще 4 вспомогательные таблетки. В картонной коробке – один блистер.

Фармакологическое действие

Таблетки Джес Плюс являются низкодозированным пероральным монофазным эстроген-гестагенным контрацептивом, который включает активные таблетки, а также таблетки дополнительные, в составе которых есть кальция левомефолат.

Контрацептивное воздействие средства достигается благодаря подавлению овуляции и увеличению уровня вязкости цервикальной слизи.

Женщины, которые принимают такие препараты, отмечают, что их менструальный цикл постепенно становится более регулярным, а в дни менструации уменьшается болезненность и интенсивность выделений. Как следствие, при приеме препарата у женщин снижается риск развития дефицита железа и анемии. Также есть информация о том, что средство уменьшает риск рака эндометрия и яичников.

Вещество дроспиренон, которое содержится в составе этого контрацептива, оказывает на организм антиминералокортикоидное влияние, предупреждает задержку жидкости в организме, связную с гормонозависимостью. Также вещество обеспечивает антиандрогенную активностью, что, в свою очередь, обеспечивает уменьшение проявления акне, улучшение состояния волос и кожных покровов.

Воздействие дроспиренона подобно влиянию прогестерона, который естественным образом вырабатывается в организме женщины. Этот момент следует учесть тем, кто выбирает себе средство контрацепции.

Вещество кальция левомефолат – это биологически активная форма фолата. Этот компонент в организме усваивается более активно, чем фолиевая кислота. При регулярном приеме левомефолата удовлетворяется потребность в фолиатах в женском организме.

При наличии в составе перорального контрацептива кальция левомефолата у женщины, принимающей такой препарат, уменьшается уровень риска проявления дефекта нервной трубки плода при неожиданной беременности. При этом женщина, только узнавшая о беременности, должна сразу прекратить прием таблеток Джес Плюс.

Фармакокинетика и фармакодинамика

Дроспиренон при приеме внутрь очень быстро всасывается, при приеме однократно наибольшая концентрация в крови отмечается через 1-2 часа. Уровень биодоступности равен 76-85%. Прием пищи на биодоступность средства не влияет. Выводится в виде метаболитов почками и ЖКТ.

Этинилэстрадиол полностью и быстро всасывается после перорального приема. Наибольшая концентрация препарата достигается через 1–2 часа. Его уровень биодоступности составляет примерно 60% при пероральном приеме. Если одновременно употребляется пища, биодоступность вещества понижается на 25%. Выводится из организма в виде метаболитов, через почки ЖКТ. Период полувыведения – примерно 24 часа.

Кальция левомефолат всасывается в организме быстро, он включается в пул фолатов. После приема отмечается двухфазная фармакокинетика: наблюдается пул с быстрым и медленным метаболизмом. Выводится как в неизмененном виде, так и в виде метаболизмов через почки и пищеварительную систему.

Показания к применению

Противозачаточные таблетки Джес Плюс показаны как контрацептив тем женщинам, у которых отмечается гормонозависимая задержка жидкости. Также используется для контрацепции для женщин, которым необходима терапия умеренной формы угревой сыпи. Джес Плюс показан как контрацептив для женщин, в организме которых отмечается недостаток фолатов. Также показан женщинам с тяжелыми симптомами ПМС.

Противопоказания

Противопоказано использовать противозачаточные таблетки Джес Плюс женщинам, у которых отмечаются такие заболевания и состояния организма:

  • непереносимость составляющих средства или повышенная чувствительность к ним;
  • тромбоз, тромбоэмболия (в анамнезе, в текущий период);
  • состояния, которые предшествуют развитию тромбоза (в анамнезе, в текущий период);
  • наличие нескольких факторов, которые повышают риск проявления тромбоза;
  • мигрень, при которой отмечаются неврологические симптомы;
  • сахарный диабет, при котором у больного присутствуют сосудистые осложнения;
  • тяжелые болезни печени, в том числе – печеночная недостаточность, опухоли печени (доброкачественные или злокачественные);
  • почечная недостаточность в острой или в тяжелой форме;
  • злокачественные опухоли, связанные с гормонозависимостью, и подозрение на развитие таких образований;
  • кровотечение из влагалища, причины которого неясны;
  • беременность и грудное кормление;
  • непереносимость лактозы, связанная с наследственностью.

Если какие-либо из перечисленных состояний или болезней проявляются уже при приеме контрацептива, следует немедленно прекратить прием Джес Плюс.

С осторожностью нужно принимать эти противозачаточные таблетки, если у женщины отмечаются такие болезни или состояния:

  • наличие факторов, повышающих риск проявления тромбоэмболии, тромбоза (лишний вес, курение, артериальная гипертензия, наследственная склонность к тромбозу, мигрень и др.);
  • болезни, при которых возможно развитие нарушений периферического кровотока;
  • гипертриглицеридемия;
  • болезни печени;
  • болезни, развитие или усугубление которых отмечалось впервые в период беременности или в процессе лечения половыми гормонами;
  • период после родов.

Побочные действия

При приеме Джес Плюс могут отмечаться следующие побочные эффекты:

  • тошнота, болевые ощущения в молочных железах, появление периодических кровотечений из половых путей;
  • мигрень;
  • депрессивное состояние, перепады настроения.

В редких случаях отмечаются такие побочные действия:

Джес Плюс, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Если женщина выбирает в качестве средства контрацепции данное, то обязателен его правильный прием.

Инструкция на Джес плюс предусматривает пероральный прием таблеток согласно с тем порядком, который указан на упаковке средства. Женщина должна четко знать, как принимать таблетки: их не нужно разжевывать, необходимо запивать небольшим количеством жидкости. Нужно стараться употреблять таблетки примерно в одинаковое время.

Ежедневно, на протяжении 28 дней, следует пить по 1 таблетке. После того как завершается упаковка, нужно сразу открывать следующую.

Начинать прием таблеток нужно в первый день месячного цикла, то есть в первый день кровотечения.

Если у женщины отмечается диарея или рвота, то препарат в связи с такими расстройствами организма может всасываться не полностью, вследствие чего необходима дополнительная контрацептивная защита в этот период.

Передозировка

Нет информации о передозировке Джес Плюс. В таком случае возможно проявление тошноты, рвоты и мажущих выделений. Показана в таком случае симптоматическая терапия. Кальция левомефолат хорошо переносится организмом.

Взаимодействие

Если одновременно ведется прием пероральных контрацептивов и других лекарств, вероятно проявление маточных кровотечений или снижение контрацептивного воздействия таблеток.

При одновременном лечении препаратами, которые индуцируют микросомальные ферменты печени, возможен рост клиренса половых гормонов.

При приеме ряда антибиотиков (пенициллины, тетрациклин) возможно уменьшение кишечно-печеночной рециркуляции эстрогенов. Как следствие снижается концентрация этинилэстрадиола.

Если женщина принимает медикаменты, которые оказывают влияние на микросомальные ферменты печени, то в это время, а также на протяжении 28 дней после прекращения такого лечения нужно использовать дополнительные средства контрацепции.

В период лечения антибиотиками и еще в течение одной недели после их отмены нужно использовать дополнительные контрацептивы (исключение – Рифампицин, Гризеофульвин).

При приеме некоторых лекарств может снижаться эффективность кальция левомефолата. Это триметоприм, Метотрексат, Сульфасалазин, Триамтерен, Хлестирамин, Фенитоин, Карбамазепин, Примидон, Фенобарбитал и др.

Фолаты изменяют фармакокинетику или фармакодинамику ряда медикаментов.

Условия продажи

В аптеках Джес Плюс продается по рецепту.

Условия хранения

Средство нужно хранить при температуре не больше 25 °C. Нужно беречь таблетки от доступа детей.

Срок годности

Хранить можно 5 лет

Особые указания

Нужно сопоставлять уровень риска и пользы при наличии некоторых болезней у женщины, собирающейся использовать Джес Плюс с целью контрацепции.

Прием средства может маскировать наличие в организме дефицита витамина В12.

Если произошел пропуск таблетки, то на протяжении 24 часов понижения контрацептивного эффекта не наблюдается. Выпить таблетку нужно сразу же после того, как женщина об этом вспомнит. Даже если одновременно придется принимать две таблетки, пропущенную таблетку нельзя игнорировать. Больше двух таблеток в день принимать нельзя.

Читайте также:  Феварин - официальная инструкция по применению, аналоги

Если женщина пропускала таблетки, и во время употребления неактивных пилюль у нее нет кровотечения, следует провести тест на беременность.

В процессе приема Джес Плюс возможно проявление кровянистых выделений. Чаще всего это бывает в первые месяцы приема средства.

Джес Плюс не обеспечивает защиту от ВИЧ-инфекции и венерических болезней.

Джес Плюс не оказывает внимание на выраженность психомоторных реакций.

Джес Плюс

Инструкция по применению

Статистика и факты

Джес Плюс (торговое название) – эстроген-гестагенный препарат для контрацепции, содержащий одинаковую дозу активного вещества в каждой таблетке. Обладает антиандрогенным эффектом.

Выпускается Германской фармацевтической компанией «Bayer Schering», имеющей представительство и в России. Производитель также поставляет на рынок витамины для головного мозга, противоклимактерические, обезболивающие, антиаллергические препараты, антагонисты гонадотропин-рилизинг гормона, витаминно-минеральные комплексы, корректоры метаболизма костной и хрящевой ткани, спреи от насморка, средства против изжоги.

Одно из показаний к использованию Джес – гормональная контрацепция.

Гормональная контрацепция – надежный метод предупреждения беременности, заключающийся в использовании аналогов женских половых гормонов для подавления выхода яйцеклетки после разрыва фолликула в маточную трубу. Существует несколько видов такой контрацепции: оральная (прием специальных таблеток ежедневно) и пролонгированная (редкое введение имплантатов или выполнение инъекций). Эффективность метода – более девяноста девяти процентов. В странах Европы, Северной Америки оральными контрацептивами пользуется, как минимум, половина женщин. В России же метод гормональной контрацепции не так распространен, женщины мало информированы о возможности его использования. Гормональные контрацептивы используют не только для предупреждения нежелательной беременности. Иногда их назначают для лечения некоторых патологических состояний. Например, для снятия симптомов предменструального синдрома, для установления регулярного менструального цикла, для снижения объема менструаций и болезненных ощущений, для коррекции уровня биологически активных веществ при повышении мужских половых гормонов в организме женщины.

Фармакологическая группа

Джес Плюс – фармакологическое гормональное средство, применяющееся у женщин для предупреждения нежелательной беременности. Препарат монофазный: содержит одинаковую дозу эстрогена и гестагена в каждой таблетке. Подходит для девушек и молодых женщин, так как является микродозированным средством.

Форма выпуска и компонентный состав

Джес Плюс выпускается в удобной для применения в любой ситуации форме – в виде таблеток, покрытых пленочной оболочкой. В упаковке с препаратом двадцать восемь или восемьдесят четыре таблетки в зависимости от приобретенной фасовки, а также инструкция по применению со всеми необходимыми рекомендациями.

В состав медикамента входят три основные фармацевтические субстанции: синтетический прогестин дроспиренон в количестве 3 мг на каждую таблетку, 0,02 мг этинилэстрадиола и 0,451 мг кальция в виде левомефолата. Кроме того, в состав каждой таблетки входят дополнительные вещества, необходимые для придания лекарственной формы, а также компоненты пленочной оболочки.

Фармакологическое действие и фармакокинетические параметры гормонального контрацептива

Активные таблетки содержат гормоны и кальций, вспомогательные – только кальций, способствующий улучшению состояния кожи, ногтей, волос, коллагеновых структур. Противозачаточное действие достигается путем подавления выхода яйцеклетки после разрыва фолликула в маточную трубу, а также путем повышения вязкости слизистого отделяемого шейки матки, что препятствует проникновению в матку мужских половых клеток. Кроме того, медикамент подавляет нормальную пролиферацию внутреннего слоя матки, что затрудняет имплантацию зиготы. У девушек, принимающих Джес, нормализуется менструальный цикл, становится регулярным. После отмены препарата с содержанием эстрогена и гестагена у женщины, спустя небольшой промежуток времени, вновь происходит нормальная физиологическая овуляция.

После приема внутрь per os дроспиренон быстро и интенсивно всасывается в кишечнике. Максимальная концентрация достигается через два часа. Вещество распределяется, связывается с глобулинами в крови. Этинилэстрадиол после приема внутрь per os всасывается быстро и в полном объеме. Максимальная концентрация достигается через два часа. Количество вещества, достигающего клеток-мишеней в женских половых органах, составляет до шестидесяти процентов. Время, необходимое для потери половины фармакологических свойств – сутки. Кальций в виде левомефолата после приема внутрь всасывается быстро, интенсивно, встраивается в нормальный, физиологический метаболизм фолатов. Время, необходимое для потери половины фармакологических свойств – до пяти часов.

Спектр показаний к использованию

Препарат применяется для:

  • Предупреждения нежелательной беременности, особенно у женщин с зависимой от гормонов задержкой жидкости в организме.
  • Контрацепции и улучшения состояния коллагеновых структур, лечения угрей.
  • Предупреждения нежелательной беременности у женщин с недостатком фолатов.
  • Контрацепции и терапии некоторых форм предменструального синдрома.

Спектр противопоказаний к использованию Джес Плюс

Не использовать медикамент при:

  • Повышенной индивидуальной чувствительности к основному компоненту.
  • Патологиях печени, имеющих класс В по шкале Чайлд-Пью.
  • Патологиях почек со скоростью клубочковой фильтрации по пробе Реберга менее 30 миллилитров в минуту.
  • Диагностированной беременности.
  • Тромбозах, тромбоэмболиях, нарушениях свертываемости крови.

  • Мигрени.
  • Гормонзависимых новообразованиях различных органов.
  • Онкологических заболеваниях молочной железы.
  • Новообразованиях печени.
  • Повышении уровня печеночных ферментов: АЛТ, АСТ, щелочной фосфатазы – до выяснения причины и нормализации показателей.
  • Артериальной гипертензии, с трудом поддающейся терапии.
  • Детском возрасте, у девушек до восемнадцати лет.
  • Кровотечении из половых органов.
  • Генетической предрасположенности к тромбозам.
  • Воспалении поджелудочной железы с повышением уровня триглицеридов.
  • Недостатке лактазы, мальабсорбции глюкозы-галактозы.
  • Полный список противопоказаний и состояний, при которых необходимо принимать препарат с осторожностью, представлен в официальной инструкции.

    Побочные действия медикамента

    Возможны такие нежелательные эффекты, как:

    • Диспепсические явления в виде тошноты, рвоты, болей в области желудка или кишечника, констипации, частого жидкого стула, нарушений пищеварения функционального характера, избыточного скопления газов в кишечнике.
    • Головная боль различной локализации и степени выраженности.
    • Аллергические реакции в виде сыпи, сопровождающейся зудом или без него, покраснения кожи, ангионевротического отека, редко – анафилактического шока.
    • Боли в проекции яичников, внизу живота, гинекологические боли.

  • Слабость, разбитость, недомогание, снижение работоспособности.
  • Изменение менструального цикла.
  • Набухание и болезненность молочных желез.
  • Сильные боли внизу живота во время менструаций.
  • Дисфункциональное маточное кровотечение.
  • Патологическое выпадение волос.
  • Ощущение жара, распространяющегося по лицу.
  • Присоединение инфекционного процесса во влагалище.
  • Инфекционное воспаление слизистой оболочки глотки, носовой полости, мочевыводящих путей.
  • Мигрень, головокружение, чувство ползания мурашек в разных частях тела.
  • Смена настроений.
  • Снижение полового влечения.
  • Повышение массы тела, аппетита.
  • Угри на коже лица, шеи, спины.
  • Боль в мышцах, суставах, пояснице.
  • Нарушение процесса мочеиспускания.
  • Повышение кровяного давления.
  • Нарушение свертываемости крови: тромбозы, тромбоэмболии.
  • Гормонзависимые новообразования.
  • Болезнь Либмана-Сакса.
  • Отосклероз.
  • Отеки.
  • При возникновении побочных эффектов необходимо обратиться к специалисту для решения вопроса о дальнейшем использовании медикамента.

    Применение таблеток Джес: способ, особенности, доза

    Перед использованием необходимо проконсультироваться со специалистом и еще раз внимательно прочитать инструкцию. Таблетки принимают внутрь per os, если необходимо, запивают необходимым количеством воды. Пьют по одной таблетке в сутки в течение двадцати восьми дней. Для дальнейшей контрацепции начинают прием таблеток из следующей упаковки. Кровотечение начинается после приема третьей неактивной таблетки из блистера.

    Особые указания при использовании средства Джес Плюс

    В педиатрии препарат не используется, результаты воздействия лекарства на детский организм не изучены, лечение медикаментом детей до восемнадцати лет нецелесообразно. Не используется у женщин после наступления менопаузы. При нарушении функций почек с сохранением скорости клубочковой фильтрации более 30 миллилитров в минуту коррекция дозы не требуется. При патологиях печени класса А по шкале Чайлд-Пью корректировка не нужна. У пациентов с более тяжелыми повреждениями этих органов Джес Плюс противопоказан.

    Перед назначением препарата женщине необходимо пройти полное диагностическое исследование и выяснить, нет ли противопоказаний для гормональной контрацепции. При возникновении любых побочных эффектов необходимо обратиться к специалисту-гинекологу для решения вопроса о возможности дальнейшего использования контрацептива.

    Применение при беременности и до прекращения кормления грудью

    Перед приемом медикамента беременность должна быть исключена, при беременности использовать категорически противопоказано. Основная фармацевтическая субстанция способна проникать через гемато-молочный барьер. Использовать медикамент в период кормления грудным молоком нельзя, так как возможно изменение состава женского молока.

    Передозировка

    Нет данных о случаях приема доз в большем количестве, чем рекомендуется на консультации у специалиста. Возможны симптомы, схожие с проявлениями из пункта про нежелательные эффекты: диспепсические расстройства в виде тошноты, рвоты, болей в области желудка и кишечника, ощущение жара, распространяющегося по лицу. Лечение симптоматическое. Медикамента специфического действия, прекращающего или ослабляющего эффект принятых больших дозировок (антидота), не разработано. Диализ не используется.

    Одновременный прием гормонального средства Джес Плюс с другими лекарственными препаратами и совместимость с алкогольсодержащими напитками

    Высок риск кровотечения при использовании совместно с препаратами, обладающими индуцирующей активностью на ферменты печени. Необходимо сообщить врачу обо всех лекарственных средствах, которые регулярно применяются, так как существует риск ослабления контрацептивного действия. Алкоголь во время курса лечения употреблять категорически запрещено.

    Условия хранения

    Требует оптимальные условия для хранения, включающие такие пункты, как:

    • Соблюдение сухого температурного режима до двадцати пяти градусов.
    • Использование до истечения срока годности, составляющего три года.
    • Недоступность для детей.

    После истечения срока не применять.

    Отпуск из аптек

    Официально приобретение данного медикамента возможно в аптечной сети без предоставления рецепта от специалиста провизору.

    Аналоги

    Все виды аналогов представлены гормональными медикаментами со схожим содержанием активных компонентов, спектром использования, предназначением или фармакологией: Белара, Беллуне 35, Бенатекс, Гинепристон, Диане 35, Димиа, Жанин, Женеттен, Зоэли, Лактинет, Линдинет 20, Мидиана, Миррель, Мирена, НоваРинг, Новинет, Оралкон, Постинор, Регулон, Ригевидон, Силует, Три регол, Тригестрил, Фарматекс, Фемоден, Эрика 35, Эскапел, Эскинор Ф и другие.

    Лицензия аптеки ЛО-77-02-010329 от 18 июня 2019 г.

    Джес Плюс – инструкция по применению, показания и схема приема, состав, форма выпуска и цена

    Женщина репродуктивного возраста, которая не планирует рожать ребенка, должна своевременно выбрать эффективный метод контрацепции. Обратить внимание рекомендуется на противозачаточные таблетки Джес Плюс (Yaz Plus), которые отличаются минимальным списком побочных явлений, высокой эффективностью. Перед покупкой требуется проконсультироваться с гинекологом.

    Состав Джес Плюс

    Лекарственный препарат Джес Плюс – это монофазный контрацептив для применения перорально с антиандрогенным действием в женском организме. Указанный медикамент выпускают в форме круглых таблеток розового и оранжевого цвета, покрытых пленочной оболочкой. В каждую картонную упаковку прилагают инструкцию по применению. На блистер фасуют 24 насыщенно розовых и 4 бледно-оранжевых таблетки. Особенности химического состава Джес Плюс:

    Концентрация в 1 табл., мг

    этинилэстрадиола бетадекс клатрат в пересчете на этинилэстрадиол

    краситель железа оксид красный

    Согласно данным инструкции, химический состав вспомогательной таблетки светло-оранжевого цвета идентичный, за исключением действующего вещества. Активный компонент – кальция левомефолат (микронизированный) в концентрации 0,451 мг в 1 табл. Прежде чем выбрать такой оральный метод контрацепции, требуется внимательно изучить инструкцию по применению, проконсультироваться с гинекологом.

    Фармакологические свойства

    Противозачаточные таблетки Джес Плюс за счет повышения вязкости цервикальной слизи и подавления овуляции обеспечивают устойчивый контрацептивный эффект. При длительном пероральном применении репродуктивная активность женского организма снижается, но риск возникновения побочных эффектов минимальный (эндометрий не разрастается). При пропуске разовой дозы желаемый эффект ослабевает, поскольку в крови наблюдается недостаточная концентрация гормонов.

    Кальция левомефолат удовлетворяет потребность женского организма в фолиатах. Этинилэстрадиол не только подавляет естественные процессы овуляции и меняет состав цервикальной слизи. Другие фармакологические свойства Джес Плюс:

    • нормализует менструальный цикл;
    • снижает отечность;
    • способствует выведению лишней жидкости из организма;
    • устраняет симптомы акне;
    • снижает симптомы анемии при менструации;
    • поддерживает в норме массу тела пациентки;
    • способствует коррекции избыточного веса;
    • восстанавливает плацебо.

    После перорального применения рекомендованной дозы Джес Плюс полностью адсорбируется из пищеварительного канала. Предельной концентрации в плазме действующие вещества достигают спустя 1–2 часа. В организме происходит двухфазная фармакокинетика: наблюдается пул с быстрым и медленным метаболизмом. Выводится медикамент несколькими способами: в неизменном виде, через почки с мочой и пищеварительную систему.

    Читайте также:  Дибикор 500 мг - официальная инструкция по применению, аналоги

    Показания к применению

    Подробная инструкция по применению Джес Плюс сообщает, что женщины могут использовать указанный медикамент не только с целью надежной контрацепции. Другие медицинские показания:

    • умеренная форма акне, угревая сыпь;
    • предменструальный синдром осложненной формы;
    • климакс, период менопаузы;
    • новообразования яичников (по рекомендации гинеколога);
    • контрацепция на фоне дефицита фолатов, например, хлестирамина;
    • гормонозависимая задержка жидкости в организме.

    Как принимать Джес Плюс

    Указанный контрацептив предназначен для применения перорально полным курсом. Если использовать Джес Плюс для предупреждения нежелательной беременности, важно четко соблюдать предписанные дозировки. Таблетки требуется глотать целиком (не разжевывать), запивать умеренным количеством жидкости, принимать в одно и тоже время суток, не пропускать подходы.

    Согласно инструкции по применению, начинать курс рекомендуется в первый день менструального цикла (при начале кровотечения). За сутки выпивать по 1 табл. Курс медикаментозной терапии длится 28 дней. После необходимо открыть и использовать по назначению новую пачку пероральных контрацептивов. При диарее или рвоте желаемый терапевтический эффект снижается, поэтому дополнительно рекомендуется использовать барьерные методы контрацепции.

    Особые указания

    По инструкции, при пропуске приема активных таблеток следующую дозу требуется удвоить, чтобы не нарушать предписанную инструкцией схему лечения. В противном случае желаемый эффект слабеет. Неактивные таблетки светло-оранжевого цвета лучше выкинуть, удваивать дозу при пропуске не требуется. Инструкция по применению содержит и другие ценные указания для пациенток:

    1. Если принимать медицинский препарат при беременности, развивается хлоазма. Открывшееся кровотечение становится угрозой для внутриутробного развития плода, применение Джес Плюс требуется в срочном порядке прекратить.
    2. При лактации гормональный препарат тоже противопоказан, поскольку действующие вещества выделяются с материнским молоком, могут навредить здоровью грудного ребенка.
    3. При выборе таблеток Джес Плюс в качестве надежного контрацептива врачи не исключают развитие венозной тромбоэмболии, представленной тромбозом глубоких вен, эмболией легочной артерии. Врачи не исключают закупорку кровеносных сосудов почек, печени, мозга.
    4. Высока вероятность развития артериального или венозного тромбоза у женщин в преклонном возрасте, при наличии у пациентки вредных привычек, одной из стадий ожирения.
    5. Если после начала курса развивается устойчивая артериальная гипертензия, врачи рекомендуют в срочном порядке прекратить дальнейшее лечение, подобрать аналог Джес Плюс.
    6. Медицинский препарат не защищает женщину от ВИЧ-инфекции и венерических заболеваний. При выборе такого метода контрацепции требуется избирательно относиться к сексуальным контактам.
    7. Дополнительно в химическом составе медикамента содержатся витамины, необходимые для укрепления местного иммунитета.

    Совместимость с алкоголем

    При назначении Джес Плюс требуется исключить распитие спиртных напитков. В противном случае повышается риск интоксикации женского организма. Пациентки жалуются на тошноту, головокружение, приступы рвоты, аллергические реакции. Врачи не исключают изменения химического состава мочи. Гормональный препарат и алкоголь абсолютно несовместимы.

    Лекарственное взаимодействие

    Если использовать одновременно несколько пероральных контрацептивов, повышается риск развития маточных кровотечений. Надежность выбранного метода контрацепции в разы снижается. Инструкция по применению содержит и другие сведения о лекарственном взаимодействии:

    1. Гормональный контрацептив снижает лечебный эффект Невирапина, барбитуратов, Гризеофульвина, Фелбамата, Топирамата, Примидона, Окскарбазепина, Рифампицина, Фенобарбитала, Карбамазепина, Фенитоина.
    2. При одновременном применении с антибиотиками и на протяжении 7 дней после завершения антибиотического лечения женщина должна дополнительно использовать барьерные методы контрацепции.
    3. Тетрациклины и пенициллины снижают концентрацию этинилэстрадиола в крови пациентки, нарушают кишечно-печеночную рециркуляцию эстрогенов.
    4. Если женщина одновременно принимает медикаменты, оказывающие влияние на микросомальные ферменты печени, эффективность перорального контрацептива Джес Плюс снижается.
    5. Фолаты изменяют фармакокинетику или фармакодинамику указанного медикамента.

    Побочные действия Джес Плюс

    Медикамент характеризуется хорошей переносимостью, но врачи не исключают ухудшения самочувствия пациентки. Инструкция по применению содержит список побочных эффектов:

    • пищеварительный тракт: тошнота, рвота, нарушение функций печени, гастралгия;
    • нервная система: депрессия, головокружение, эмоциональная нестабильность, мигрени, сниженное либидо, угнетение психомоторных функций;
    • сердечно-сосудистая система: артериальная или венозная тромбоэмболия;
    • репродуктивная система: кровотечение из влагалища, боль или опухоль молочных желез,
    • аллергические реакции: мультиформная или узловая эритема, кожная сыпь, крапивница;
    • другие: язвенный колит, гипертриглицеридемия, болезнь Крона, доброкачественные или злокачественные опухоли печени.

    Передозировка

    Случаи передозировки гормональным препаратом Джес Плюс на практике не зафиксированы. Если же пациентка систематически превышает рекомендованную дозу активных таблеток розового цвета, не исключено появление мажущих выделений из влагалища, приступы тошноты и рвоты. Специфического антидота инструкцией по применению не предусмотрено. Лечение симптоматическое.

    Противопоказания

    Джес Плюс рекомендован к применению не всем женщинам. Инструкция по применению содержит емкий список медицинских противопоказаний:

    • печеночная и почечная недостаточность осложненной формы;
    • сахарный диабет;
    • обильные кровоизлияния из влагалища;
    • цереброваскулярные нарушения;
    • опухоли печени различного генеза;
    • глюкозо-галактозная мальабсорбция, дефицит лактазы, непереносимость лактозы;
    • затяжные приступы мигрени;
    • периоды беременности, лактации;
    • повышенная чувствительность организма к гормональному препарату и его компонентам;
    • тромбоз, тромбоэмболия и генетическая предрасположенность к таковым.

    На этом список абсолютных противопоказаний заканчивается. С осторожностью Джес Плюс назначают в таких клинических случаях:

    • гипертриглицеридемия;
    • избыточный вес, ожирение;
    • болезни печени;
    • наличие вредных привычек;
    • нарушение периферического кровотока;
    • послеродовой период;
    • заболевания, спровоцированные нарушением концентрации гормонов в крови.

    Условия продажи и хранения

    Противозачаточное средство Джес Плюс продают в аптеке, отпускают по рецепту. По инструкции хранить лекарство требуется в сухом, прохладном и темном месте, недоступном для маленьких детей. Важно ограничить попадание на упаковку солнечных лучей. Срок годности медикамента – 5 лет, после его требуется утилизировать.

    Аналоги

    Если гормональный контрацептив вызывает побочные явления и усугубляет состояние пациентки, его требуется немедленно заменить. Список надежных аналогов и их краткая характеристика:

    1. Мидиана. Это пероральный контрацептив для защиты от нежелательной беременности. По инструкции, пациентке на протяжении 21 дня требуется выпивать по 1 табл. в одно и то же время суток. Потом необходимо сделать недельный перерыв и вновь возобновить пероральный прием препарата.
    2. Джес. Это оральный контрацептив монофазного действия с выраженным антиадрогенным эффектом. По инструкции, пациентке требуется принимать 24 активных таблетки и 4 плацебо. Курс лечения – 28 дней, что соответствует менструальному циклу женщины. Потом с первого дня менструации реализацию метода контрацепции возобновляют.
    3. Димиа. Это пероральный контрацептив в форме круглых таблеток белого цвета. По инструкции, пациентке назначают по 1 табл. внутрь – ежедневно в одно и тоже время суток. Оптимальный курс – 28 дней. По его окончанию по рекомендации гинеколога требуется начать прием новой пачки лекарства.
    4. Ярина. Еще одно эффективное противозачаточное средство, которое отличается минимальным списком побочных эффектов, хорошо переносится женским организмом. В инструкции по применению представлены дозировки и курс, но, прежде чем купить лекарство, требуется проконсультироваться с гинекологом.

    Цена Джес Плюс

    Стоимость противозачаточных таблеток в аптеках Москвы варьируется от 1000 до 1500 рублей. Цена Джес Плюс зависит о выбора места покупки, производителя и комплектации указанного медикамента:

    Джес плюс: инструкция по применению

    Джес Плюс – это лекарственное средство, относящееся к пероральным контрацептивам и назначаемое для предотвращения нежелательной беременности.

    Форма выпуска и состав

    Препарат производят в виде активных комбинированных таблеток двояковыпуклой, круглой формы и розового цвета. На одной стороне таблетки имеется правильный шестиугольник с символом «Z+». В состав 1 таблетки входит 451 мкг кальция левомефолата, 3 мг дроспиренона, 20 мкг этинилэстрадиола.

    Также препарат выпускают в виде вспомогательных витаминных таблеток, имеющих двояковыпуклую, круглую форму и светло-оранжевый цвет. На одной стороне таблетки нарисован правильный шестиугольник с символом «М+». 1 таблетка содержит 451 мкг кальция левомефолата.

    В качестве вспомогательных веществ используют магния стеарат, гипролозу, кроскармелозу натрия, целлюлозу микрокристаллическую, лактозу моногидрат.

    Фармакологические свойства

    Лекарственное средство Джес Плюс относится к монофазным комбинированным контрацептивным препаратам. Помимо активных компонентов, в лекарстве содержатся витамины, которые играют вспомогательную роль.

    Суть контрацептивного эффекта заключается в том, что этинилэстрадиол способен угнетать процессы овуляции и менять физические свойства цервикальной слизи. Благодаря этому зачатие не может произойти и наступить нежелательная беременность.

    Применение препарата помогает устранить обильность, интенсивность и болезненность кровотечений во время менструального цикла, а также нормализует его продолжительность. Контрацептив нормализует гормональный фон, что понижает риск возникновения онкологических заболеваний яичников и эндометрия.

    Дроспиренон оказывает антиминералкортикоидное действие, благодаря этому из организма выводится лишняя жидкость, снижается отечность и уменьшается масса тела.

    Также дроспиренон проявляет антиандрогенное действие, которое способствует снижению секреции сальных желез, что устраняет жирность кожных покровов.

    Показания к применению

    Препарат назначают в следующих ситуациях:

    • Контрацепция и терапия предменструального синдрома в тяжелой форме.
    • Контрацепция для женщин, имеющих дефицит фолатов.
    • Контрацепция и терапия акне в умеренной стадии.
    • Контрацепция для женщин, имеющих симптомы задержки жидкости в организме, зависимой от гормонов.

    Режим дозирования

    Таблетки предназначены для приема внутрь. Принимать их необходимо строго по тому порядку, который указан на упаковке. Прием осуществляется ежедневно в одинаковое время. Таблетку нельзя разжевывать. Препарат принимается непрерывно в течение 28 дней.

    Джес Плюс следует начать принимать в первые сутки менструального цикла.

    Если после приема таблетки в течение первых четырех часов произошла рвота или диарея, то нарушается всасывание препарата и эффективность лекарства снижается. Соответственно, необходимо предпринять дополнительные меры от нежелательной беременности.

    Лекарственное средство Джес Плюс не назначают после менопаузы.

    Если у женщины имеются тяжелые нарушения функции печени или почек, то препарат противопоказан.

    Передозировка

    Случаи передозировки препаратом Джес Плюс не зарегистрированы.

    Если принять лекарство в дозировке, превышающей терапевтическую норму, то возможно появление следующих симптомов: рвота, тошнота, кровянистые мажущие выделения из влагалища.

    Лечение передозировки проводится при помощи симптоматической терапии.

    Беременность и лактация

    Препарат нельзя применять во время беременности. В случае, когда беременность наступила в период приема лекарства Джес Плюс, тогда препарат необходимо сразу отменить. Поскольку информация о применении препарата в период беременности очень ограниченная, сложно описать негативное влияние лекарства на течение беременности, здоровье плода и здоровье новорожденного.

    Препарат также нельзя применять во время лактации. Прием лекарства может менять состав грудного молока и влиять на его количество.

    Побочные действия

    Самые частые жалобы, о которых сообщалось после применения препарата, следующие: кровотечения из половых путей, маточные кровотечения нерегулярного характера, болезненность в молочных железах, тошнота.

    К серьезным побочным эффектам можно отнести венозную и артериальную тромбоэмболию.

    Также может беспокоить мигрень, потеря или уменьшение либидо, перепады настроения или депрессия.

    Имеются побочные реакции с крайне редкой частотой проявления и связывают их с применением препаратов из другой группы контрацептивов:

    • Рак молочных желез;
    • Злокачественные и доброкачественные опухоли печени;
    • Узловатая эритема;
    • Повышение артериального давления;
    • Гипертриглицеридемия;
    • Нарушение функционирования печени;
    • Язвенный колит, болезнь Крона;
    • Повышенная чувствительность – крапивница, сыпь.

    Противопоказания

    Лекарство Джес Плюс нельзя принимать при следующих заболеваниях:

    • Цереброваскулярные нарушения, артериальный и венозный тромбоз, тромбоэмболия;
    • Мигрень, имеющая очаговые неврологические симптомы;
    • Заболевания печени в тяжелой стадии и печеночная недостаточность;
    • Сахарный диабет, имеющий сосудистые осложнения;
    • Почечная недостаточность в острой и/или тяжелой форме;
    • Кровотечение из влагалища;
    • Злокачественная или доброкачественная опухоль печени;
    • Период беременности и лактации;
    • Глюкозо-галактозная мальабсорбция, дефицит лактазы, непереносимость лактозы;
    • Индивидуальная непереносимость каких-либо компонентов лекарства.

    Лекарственное взаимодействие

    Одновременный прием препарата Джес Плюс и других пероральных контрацептивов может спровоцировать маточное кровотечение и снизить надежность контрацепции.

    Существуют препараты, применение которых вместе с лекарством Джес Плюс может снизить эффективность последнего: невирапин, гризеофульвин, фелбамат, топирамат, окскарбазепин, рифампицин, карбамазепин, примидон, барбитураты, фенитоин.

    Тетрациклины и пенициллины также понижают уровень этинилэстрадиола в крови.

    Если есть необходимость принимать антибиотики, то в этот период лечения и последующие 7 дней необходимо использовать дополнительные барьерные методы контрацепции.

    Особые указания

    В первый год (особенно первые 3 месяца) применения данного препарата повышается риск возникновения венозной тромбоэмболии. Заболевание проявляется тромбозом глубоких вен и эмболией легочной артерии. Очень редко возможен тромбоз кровеносных сосудов почек, печени, мозга.

    Вероятность возникновения артериального или венозного тромбоза увеличивается с возрастом, у курящих женщин, а также пациенток, имеющих ожирение.

    Читайте также:  Брилинта цена в Перми от 2768 руб., купить Брилинта, отзывы и инструкция по применению

    Риск появления тромбоэмболии повышается в послеродовой период.

    Если после начал применения препарата Джес Плюс женщина отметила стойкое и значительное увеличение артериального давления, то лекарство следует отменить.

    Джес плюс цена

    Средняя стоимость препарата Джес Плюс по Москве составляет 900 рублей.

    Аналоги таблеток Джес плюс

    Аналогом препарата Джес Плюс по фармакологическому действию является Ярина Плюс.

    Условия и срок хранения

    Лекарственно средство Джес Плюс необходимо хранить при температуре 25 гр С в месте, недоступном для маленьких детей. Препарат разрешается использовать в течение 3 лет с момента его выпуска.

    Инструкция по применению ДЖЕС ® ПЛЮС (YAZ ® PLUS)

    Форма выпуска, состав и упаковка

    Таблетки, покрытые пленочной оболочкой (активные) розового цвета, круглые, двояковыпуклые; на одной стороне таблетки в правильном шестиграннике выгравировано “Z+” (24 шт. в блистере).

    1 таб.
    этинилэстрадиол (в форме бетадекс клатрата)20 мкг
    дроспиренон3 мг
    кальция левомефолат451 мкг

    Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, кроскармеллоза натрия, гидроксипропилцеллюлоза, магния стеарат.

    Состав оболочки: гипромеллоза, макрогол 6000, тальк, титана диоксид (E171), железа оксид красный (E172).

    Таблетки, покрытые пленочной оболочкой (витаминные) светло-оранжевого цвета, круглые, двояковыпуклые; на одной стороне таблетки в правильном шестиграннике выгравировано “M+” (4 шт. в блистере).

    1 таб.
    кальция левомефолат451 мкг

    Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, кроскармеллоза натрия, гидроксипропилцеллюлоза, магния стеарат.

    Состав оболочки: гипромеллоза, макрогол 6000, тальк, титана диоксид (E171), железа оксид красный (E172), железа оксид желтый (E172).

    28 шт. – блистеры (1) – книжки-раскладушки (1) в комплекте с самоклеющимся календарем приема – пленка прозрачная.

    Фармакологическое действие

    Комбинированный контрацептивный препарат, включающий активные таблетки (этинилэстрадиол+дроспиренон) и вспомогательные таблетки (кальция левомефолат).

    Этинилэстрадиол является эстрогеном.

    Дроспиренон является аналогом спиронолактона с антиминералокортикоидным и антиандрогенным действием.

    Не проводилось специальных фармакодинамических исследований препарата Джес ® Плюс. В двух исследованиях изучали влияние комбинации этинилэстрадиола в дозе 20 мкг и дроспиренона в дозе 3 мг (этинилэстрадиол/дроспиренон 20 мкг/3 мг) на подавление активности яичников. Оценка проводилась на основании измерения размеров фолликулов при трансвагинальном УЗИ и содержания в сыворотке гормонов (прогестерона и эстрадиола) в течение двух циклов терапии (21-дневный период приема активных таблеток плюс 7-дневный период без таблеток). Более чем у 90% испытуемых в этих исследованиях наблюдалось подавление овуляции.

    В одном исследовании сравнивали действие комбинации этинилэстрадиол/дроспиренон 20 мкг/3 мг с двумя разными схемами (24-дневный период приема активных таблеток плюс 4-дневный период без таблеток против 21-дневного периода приема активных таблеток плюс 7-дневный период без таблеток) на подавление активности яичников в течение двух циклов терапии. В течение первого цикла терапии отсутствовали испытуемые (0/49, 0%), применявшие 24-дневную схему с овуляцией, по сравнению с 1 случаем (1/50, 2%), когда применялась 21-дневная схема. После намеренно внесенных ошибок в схему приема препарата (3 пропущенных активных таблетки в дни 1-3) на втором цикле терапии у 1 испытуемого (1/49, 2%) на фоне применения 24-дневной схемы произошла овуляция, по сравнению с 4 испытуемыми (4/50, 8%), применявшими 21-дневную схему.

    Умеренно выраженная форма угрей представляет собой состояние кожи многофакторной этиологии, включая андрогенную стимуляцию выработки кожного сала. В то время как комбинация этинилэстрадиол/дроспиренон увеличивает содержание глобулина, связывающего половые гормоны (ГСПГ), и снижает уровень свободного тестостерона, связь между этими изменениями и снижением степени тяжести угрей на лице у здоровых в другом отношении женщин с этим состоянием кожи не установлена. Влияние антиандрогенной активности дроспиренона на угри неизвестно.

    Добавление кальция левомефолата

    В двух исследованиях оценивалось влияние препарата Джес ® Плюс на уровни фолата в плазме и фолата в эритроцитах. В рандомизированном, двойном слепом, активно контролируемом, в параллельных группах исследовании проводилось сравнение содержания фолата в плазме и в эритроцитах в течение 24 недель терапии препаратом Джес ® + 451 мкг левомефолата кальция по сравнению с применением только препарата Джес ® в популяции жителей США. Действие на фолат в плазме, фолат в эритроцитах и на профиль циркулирующих метаболитов фолата оценивалось в течение 24 недель терапии с 451 мкг левомефолата кальция или с 400 мкг фолиевой кислоты (доза, эквимолярная 451 мкг левомефолата кальция) в сочетании с комбинацией этинилэстрадиол 30 мкг/дроспиренон 3 мг (Ярина), после этого следовало 20 недель открытой терапии только препаратом Ярина (фаза выведения).

    Фармакокинетика

    После приема внутрь этинилэстрадиол быстро и полностью абсорбируется. C max достигается через 1-2 ч и составляет около 88-100 пг/мл. Подвергается пресистемному конъюгированию и метаболизируется при “первом прохождении” через печень, его биодоступность при приеме внутрь составляет в среднем около 60%. Одновременный прием пищи снижает биодоступность этинилэстрадиола примерно у 25% обследованных, тогда как у других субъектов подобных изменений не отмечалось.

    Этинилэстрадиол весьма в значительной степени, но не специфически, связывается с сывороточным альбумином (примерно 98.5%) и увеличивает содержание ГСПС в сыворотке. Кажущийся V d составляет около 5 л/кг.

    Равновесное состояние достигается во второй половине цикла лечения, концентрация этинилэстрадиола в плазме крови увеличивается примерно в 1.4-2.1 раза.

    Этинилэстрадиол подвергается пресистемному конъюгированию в слизистой тонкой кишки и в печени. Первичный метаболизм осуществляется путем ароматического гидроксилирования с образованием разнообразных гидроксилированных и метилированных метаболитов. Метаболиты определяются как в свободном виде, так и в виде конъюгатов с глюкуроновой и серной кислотами. Этинилэстрадиол полностью метаболизируется. Скорость клиренса метаболитов этинилэстрадиола – около 5 мл/мин/кг.

    Концентрация этинилэстрадиола в плазме крови снижается двухфазно. T 1/2 этинилэстрадиола в терминальной фазе составляет около 24 ч.

    Этинилэстрадиол практически не экскретируется в неизмененном виде. Метаболиты этинилэстрадиола экскретируются с мочой и с желчью в соотношении 4:

    • 6. T 1/2 метаболитов составляет около 24 ч.

    При пероральном приеме дроспиренон быстро и почти полностью абсорбируется. После однократного приема внутрь C max дроспиренона в плазме составляет около 35 нг/мл и достигается примерно через 1-2 ч. Биодоступность колеблется от 76 до 85%. По сравнению с приемом натощак, прием пищи не влияет на биодоступность дроспиренона.

    Дроспиренон связывается с сывороточным альбумином и не связывается ГСПГ, или кортикостероид-связывающим глобулином (КСГ). Лишь 3-5% от общей концентрации дроспиренона в сыворотке присутствует в качестве свободного стероида. Индуцированное этинилэстрадиолом повышение ГСПГ не влияет на связывание дроспиренона белками сыворотки. Средний кажущийся V d составляет 3.7±1.2 л/кг.

    Во время циклового лечения C ss max дроспиренона в сыворотке достигается между 7 и 14 днями лечения и составляет приблизительно 60 нг/мл. Отмечалось повышение концентрации дроспиренона в сыворотке примерно в 2-3 раза (за счет кумуляции), что обусловлено значением T 1/2 в терминальной фазе и интервалом дозирования. Дальнейшее увеличение концентрации дроспиренона в плазме отмечается между 1 и 6 циклами приема, после этого увеличения концентрации не наблюдается.

    После перорального приема дроспиренон экстенсивно метаболизируется. Большинство метаболитов в плазме представлены кислотными формами дроспиренона, образованными вследствие раскрытия лактонного кольца, и 4,5-дигидро-дроспиренона-3-сульфатом, каждый из которых формируются без участия системы Р450. Дроспиренон метаболизируется в незначительной степени при участии изофермента CYP3А4 и способен ингибировать этот изофермент, а также CYP1А1, CYP2С9 и CYP2С19 in vitro.

    После перорального приема наблюдается двухфазное снижение концентрации дроспиренона в сыворотке, с T 1/2 соответственно 1.6±0.7 ч и 27±7.5 ч.

    Скорость плазменного клиренса метаболитов дроспиренона составляет 1.5±0.2 мл/мин/кг. В неизмененном виде дроспиренон экскретируется только в следовых количествах. Метаболиты дроспиренона выводятся с калом и с мочой в соотношении примерно 1.2:

    • 1.4. T 1/2 при экскреции метаболитов с мочой и калом составляет примерно 40 ч.

    Фармакокинетика в особых клинических случаях

    Значения C ss дроспиренона в плазме у женщин с почечной недостаточностью легкой степени тяжести (КК 50-80 мл/мин) были сравнимы с соответствующими показателями у женщин с нормальной функцией почек (КК>80 мл/мин). У женщин с почечной недостаточностью средней степени (КК 30-50 мл/мин) концентрация дроспиренона в плазме была в среднем на 37% выше, чем у женщин с нормальной функцией почек. Лечение дроспиреноном хорошо переносилось во всех группах. Прием дроспиренона не оказывал клинически значимого влияния на концентрацию калия в сыворотке

    Дроспиренон хорошо переносится пациентками с печеночной недостаточностью легкой или средней степени тяжести (класс В по шкале Чайлд-Пью). Средний T 1/2 дроспиренона у добровольцев с умеренными нарушениями функции печени в 1.8 раза больше, чем у добровольцев с нормальной функции печени. Значения общего кажущегося клиренса у добровольцев с умеренными нарушениями функции печени были примерно на 50% меньше, чем у добровольцев с нормальной функцией печени. Снижение клиренса дроспиренона у добровольцев с умеренными нарушениями печени по сравнению с добровольцами с нормальной функцией печени не имело какой-либо очевидной разницы в значениях концентрации калия в сыворотке крови между двумя группами добровольцев. Даже при сопутствующем применении спиронолактона у больных сахарным диабетом (два фактора, предрасполагающие к гиперкалиемии) повышение концентрации калия в сыворотке выше ВГН не наблюдалось. Поэтому считается, что дроспиренон хорошо переносится пациентами с легкой и умеренной печеночной недостаточностью (класс В по шкале Чайлд-Пью).

    Влияние этнических факторов на фармакокинетику дроспиренона и этинилэстрадиола изучали после однократного и многократного ежедневного перорального приема молодыми здоровыми женщинами европеоидной расы и японками. Результаты показали, что этнические различия между ними не имели клинически значимого действия на фармакокинетику дроспиренона и этинилэстрадиола.

    Кислотная форма левомефолата кальция структурно идентична природному L-5-метилтетрагидрофолату (L-5-метил-ТГФ), преобладающей форме фолиевой кислоты в пище. Средняя базовая концентрация – около 15 нмоль/л – достигается в популяциях при нормальных условиях питания (без преднамеренного обогащения пищи фолиевой кислотой). После приема внутрь левомефолат кальция быстро всасывается. C max в плазме составляет около 50 нмоль/л, что превышает базовую, достигается в течение 0.5-1.5 ч после однократного приема внутрь левомефолата кальция в дозе 451 мкг.

    Фармакокинетика фолатов имеет двухфазный характер:

    • определяются пул фолатов с быстрым и с медленным метаболизмом. Пул с быстрым метаболизмом, вероятно, представляют вновь поступившие в организм фолаты, что соответствует значению T 1/2 кальция левомефолата кальция в терминальной фазе, который составляет около 4-5 ч после его однократного приема внутрь в дозе 451 мкг. Пул с медленным метаболизмом отражает превращение полиглутамата фолата, среднее время его пребывания в организме составляет около 100 дней. Экзогенные фолаты и фолаты, проходящие кишечно-печеночный цикл, обеспечивают поддержание постоянное поступление в организм L-5-метил-ТГФ.

    L-5-метил-ТГФ представляет основную форму существования фолатов в организме, в которой они транспортируются в периферические ткани для участия в клеточном метаболизме фолатов. Существует три физиологических механизма транспорта и поглощения L-5-метил-ТГФ разными типами клеток:

    • два опосредованных переносчиками активных транспортных механизма (переносчик редуцированных фолатов и рецептор фолатов) и пассивная диффузия.

    Равновесное состояние L-5-метил-ТГФ в плазме крови после приема внутрь 451 мкг кальция левомефолата достигается приблизительно через 8-16 недель и зависит от его исходной концентрации. В эритроцитах C ss достигается в более поздние сроки из-за большой продолжительности жизни эритроцитов, которая составляет около 120 дней.

    L-5-метил-ТГФ является основной транспортной формой фолата в плазме. При сравнении 451 мкг кальция левомефолата с фолиевой кислотой 400 мкг были обнаружены сходные механизмы метаболизма других важных циркулирующих фолатов. Включению L-5-метил-ТГФ в клеточный метаболизм фолатов предшествует преобразование в L-тетрагидрофолат через реакцию с метионинсинтазой, прежде чем будет достигнуто эффективное полиглутамилирование и удержание в тканях. Коферменты фолата участвуют в трех основных взаимосвязанных метаболических циклах в цитозоле клеток. Эти циклы требуются для синтеза тимидилата и пуринов, предшественников синтеза ДНК и РНК, и для синтеза метионина из гомоцистеина, а также для взаимного преобразования серина и глицина.

    L-5-метил-ТГФ выводится из организма с мочой в виде неизмененных фолатов и катаболических продуктов, а также выводится с калом. Кинетика выведения носит двухфазный характер. После быстрого снижения концентрации фолатов и их катаболитов в моче и кале с T 1/2 несколько часов, следует длительное снижение, с T 1/2 приблизительно 100-360 дней.

    Ссылка на основную публикацию