Буденофальк (Budenofalk) описание препарата: инструкция по применению, цена, противопоказания, побочные явление, аналоги, отзывы

Буденофальк

Содержание

Фармакологические свойства препарата Буденофальк

Негалогенизированный ГКС местного действия с противовоспалительными, антиаллергическими, антиэкссудативными и противоотечными свойствами, обусловленными: снижением высвобождения медиаторов из лаброцитов, базофильных гранулоцитов, а также макрофагов; перераспределением и ингибированием миграции клеток воспаления и воспалительной реакции; мембраностабилизирующим действием.
Одним из возможных специфических механизмов действия будеcонида (INN – budesonidum) является индукция синтеза определенных белков, таких как макрокортин. Ингибируя фосфолипазу А2, эти белки влияют на метаболизм арахидоновой кислоты и таким образом предотвращают образование индуцирующих воспаление посредников, таких как лейкотриены и простагландины. Поскольку процесс индукции синтеза белка продолжительный, максимальный терапевтический эффект будесонида проявляется спустя некоторое время.
Препарат имеет высокий печеночный клиренс, приблизительно соответствующий печеночному кровотоку, подвергается активному пресистемному метаболизму при первичном прохождении через печень. Биодоступность после перорального приема — 9–12%. Относительно большой кажущийся объем распределения свидетельствует о широком распространении в тканях организма. Примерно 88,3±1,5% будесонида связывается с белками плазмы крови. Через 96 ч после приема будесонида в дозе 500 мкг 45±5% введенной дозы экскретируется с мочой, 30±3% — с калом.
В таблице приведены основные параметры фармакокинетики будесонида в равновесном состоянии после перорального применения 1 капсулы Буденофалька 3 раза в сутки у пациентов с болезнью Крона (интервал между приемами 8 ч):

Период полувыведения, ч

Клиренс, л/мин

Максимальная концентрация в плазме крови, нг/мл

Время достижения максимальной концентрации, ч

Показания к применению препарата Буденофальк

Индукция ремиссии у пациентов с легкой или умеренно выраженной формой болезни Крона с вовлечением подвздошной и/или восходящей ободочной кишки (применение Буденофалька при болезни Крона с поражением верхних отделов ЖКТ малоэффективно). Препарат не оказывает влияния на внекишечные симптомы заболевания (поражение кожи, глаз или суставов) ввиду его местного действия.

Применение препарата Буденофальк

Рекомендуемый режим дозирования — по 1 капсуле (3 мг) 3 раза в сутки (утром, днем и вечером). Капсулы следует принимать за 30 мин до еды, проглатывая их целиком и запивая большим количеством жидкости (например водой).
При затрудненном глотании капсулу можно вскрыть и принять содержащиеся в ней гранулы с достаточным количеством воды. На эффективность Буденофалька это не влияет.
Продолжительность лечения обычно составляет 8 нед. Максимальный терапевтический эффект развивается, как правило, через 2–4 нед от начала лечения.
Применение Буденофалька нельзя прекращать внезапно, его следует отменять постепенно (снижая дозу).

Противопоказания к применению препарата Буденофальк

Повышенная чувствительность к будесониду или другим компонентам препарата, кишечные инфекции (бактериальные, грибковые, амебные, вирусные), ранний детский возраст (ввиду недостаточного клинического опыта), тяжелые нарушения функции печени.

Побочные эффекты препарата Буденофальк

Иногда могут отмечать побочные эффекты, типичные для системных ГКС (кушингоидные эффекты). Они зависят от дозы, продолжительности лечения, одновременного или предшествующего применения других ГКС и индивидуальной чувствительности. Частота глюкокортикоидных эффектов Буденофалька примерно в 2 раза ниже, чем при пероральном приеме эквивалентных доз преднизолона. Могут отмечать такие побочные эффекты: аллергическая экзантема, красные стрии, петехии, экхимозы, стероидные акне, замедленное заживление ран, контактный дерматит; мышечная слабость, остеопороз, асептический некроз костей (бедра и головки плечевой кости); глаукома, катаракта; депрессия, раздражительность, эйфория; диспепсические явления, стероидная язва двенадцатиперстной кишки, панкреатит; синдром Кушинга (лунообразное лицо, ожирение туловища), сахарный диабет, сниженная толерантность к глюкозе, задержка натрия в организме и появление отеков, усиленная экскреция калия, нарушение функции и атрофия коры надпочечников, задержка роста у детей, нарушение секреции половых гормонов (аменорея, гирсутизм, импотенция); АГ (артериальная гипертензия), повышенный риск развития тромбоза, васкулит (синдром отмены после продолжительного приема); снижение иммунитета (повышенный риск развития инфекции).
При замене системно действующих ГКС Буденофальком, оказывающим преимущественно местное действие, можно отметить обострение или возникновение внекишечных проявлений заболевания (особенно поражений кожи и суставов).
Буденофальк может вызвать угнетение гипоталамо-гипофизарно-адренокортикальной системы и снижение стрессовой реактивности.

Особые указания по применениюм препарата Буденофальк

Особого внимания при назначении препарата требуют больные с туберкулезом, АГ (артериальная гипертензия), сахарным диабетом, остеопорозом, пептической язвой желудка, глаукомой, катарактой, а также пациенты с сахарным диабетом или глаукомой в семейном анамнезе.
У больных, получающих Буденофальк, течение ветряной оспы и кори может быть более тяжелым. Если во время лечения Буденофальком пациенты инфицируются этими заболеваниями, желательно провести курс лечения соответствующими иммуноглобулинами. При заболевании ветряной оспой может потребоваться назначение противовирусных препаратов.
Если больным проводится хирургическое вмешательство или ожидается какое-либо другое стрессовое воздействие, рекомендуется дополнительное системное применение ГКС.
В период беременности, особенно в I триместр, Буденофальк можно применять только при тщательной оценке соотношения возможного риска и потенциального эффекта терапии. До начала лечения Буденофальком у женщин репродуктивного возраста следует исключить возможность беременности, во время лечения необходимо использовать эффективные средства контрацепции. Поскольку неизвестно, проникает ли Буденофальк в грудное молоко, в период лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Взаимодействия препарата Буденофальк

Поскольку при назначении Буденофалька можно отметить повышенную экскрецию калия, действие сердечных гликозидов и салуретиков может усиливаться.
Ингибиторы цитохрома Р450, такие как кетоконазол, тролеандомицин, эритромицин, циклоспорин, могут усиливать эффект глюкокортикоида.
Одновременное применение циметидина и Буденофалька может вызвать незначительное повышение уровня последнего в плазме крови, которое, впрочем, не имеет клинического значения. Одновременное применение омепразола не изменяет фармакокинетику Буденофалька.
Нельзя исключить потенциального взаимодействия с холестирамином и антацидами. При одновременном приеме с Буденофальком подобное взаимодействие может привести к снижению эффективности препарата, поэтому данные лекарственные средства нельзя принимать одновременно, а только с интервалом не менее 2 ч.

Передозировка препарата Буденофальк

Случаи передозировки Буденофалька не описаны. Учитывая свойства будесонида, передозировка с развитием токсических проявлений маловероятна.

Условия хранения препарата Буденофальк

При температуре до 25 °С.

Список аптек, где можно купить Буденофальк:

Буденофальк

Состав

1 капсула включает 3 мг будесонида – активный ингредиент.

Дополнительные ингредиенты: повидон К25, сахарные пеллеты (20% кукурузного крахмала + 80% сахарозы), моногидрат лактозы, Эудрагиты (L, S, RS, RL), дибутилфталат, тальк, желатин, лаурилсульфат натрия, очищенная вода, диоксид титана (Е171), красный оксид железа (Е172), красная кошениль А (Е124).

Форма выпуска

Буденофальк выпускают в виде капсул, по 20; 50 или 100 штук в упаковке.

Фармакологическое действие

Противоотечное, противовоспалительное, антиэкссудативное, антиаллергическое.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Негалогеновый глюкокортикоидбудесонид является лекарственным средством, используемым в терапии болезни Крона. Эффективность Буденофалька проявляется благодаря мембраностабилизирующему действию, снижению выработки из тучных клеток медиаторов, макрофагов и базофилов, подавлению и перераспределению транспортировки воспалительных клеток, а также угнетению воспалительного процесса.

Одним из характерных механизмов воздействия будесонида принято считать индукцию определенных протеинов (таких как макрокортин). Данные протеины, ингибируя фосфолипазу А2, принимают участие в метаболических преобразованиях арахидоновой кислоты, тем самым предупреждая высвобождение воспалительных медиаторов простагландинов и лейкотриенов. В связи с тем, что процедура индукции репликации протеинов занимает определенное время, полная терапевтическая эффективность Буденофалька формируется постепенно.

Будесонид, в сравнении с представителями классических глюкокортикоидов, обладает довольно высоким уровнем сродства к чувствительным рецепторам, следствием чего является его целенаправленное локальное действие.

Специальная форма ЛС позволяет задерживать всасывание будесонида на 2-3 часа. Пик плазменной концентрации (1-2 нг/мл) приходится на 5-ый час после перорального приема 3 мг препарата. Биодоступность равняется 9-13%, связь с плазменными белками (в большей степени с альбумином) происходит на 85-90%, объем распределения составляет около 3л/кг.

Примерно 90% препарата проходят печеночный метаболизм (при «первом прохождении») с формированием биологически неактивных белковых соединений и лишь оставшаяся часть обладает системным действием. Т1/2, как правило, равен 3-4 часам, а клиренс – 10 л/мин.

Показания к применению

Болезнь Крона в легкой или умеренной форме тяжести, с включением восходящей и/или подвздошной ободочной кишки.

Противопоказания

Буденофальк противопоказан при:

  • амебных, бактериальных, вирусных, грибковыхинфекциях кишечника;
  • тяжелых патологиях печени;
  • персональной гиперчувствительностик будесонидуили дополнительным ингредиентам ЛС;
  • в детском возрасте.

Назначают с осторожностью при:

  • пептической язве;
  • остеопорозе;
  • туберкулезе;
  • катаракте;
  • артериальной гипертонии;
  • глаукоме(включая упоминания в семейном анамнезе);
  • сахарном диабете (включая упоминания в семейном анамнезе).

Побочные действия

Изредка наблюдали характерные для системных глюкокортикоидов сопутствующие отрицательные реакции (синдром Кушинга), тяжесть которых зависит от принимаемой дозировки, длительности такого приема, предшествующей или сопутствующей терапии прочими препаратами этой группы, а также персональной чувствительности самого пациента. Клинические испытания Буденофалька доказали понижение частоты проявлений данных эффектов вдвое, по сравнению с идентичными дозами преднизолона, однако полностью исключить их развитие нельзя. В ходе клинических испытаний наблюдали следующие побочные эффекты.

  • эйфория;
  • депрессия;
  • слабость;
  • повышенная раздражительность.

Кожные покровы:

  • красные стрии;
  • экземааллергической природы;
  • петехии;
  • стероидные угри;
  • экхимоз;
  • контактный дерматит;
  • ухудшение раневого заживления.

Органы зрения:

  • катаракта;
  • глаукома.

Опорно-двигательная система:

  • асептический костный некроз (головки плечевой кости и бедренной кости);
  • остеопороз;
  • выраженная мышечная слабость.

Эндокринная система:

  • Гиперкортицизм(синдром Кушинга), который может характеризоваться ожирением, «лунообразным лицом», сахарным диабетом, задержкой натрия с последующим развитием отеков, уменьшением толерантности к глюкозе, гипокалиемией, нарушением производства половых гормонов (импотенция, гирсутизм, аменорея), понижением функциональности или атрофией надпочечниковой коры.

Иммунная система:

  • отклик на иммунный ответ (увеличение риска развития инфекций).

Сердечно-сосудистая система:

  • увеличение возможности тромбообразования;
  • головные боли;
  • повышение АД;
  • васкулит(как синдром отмены после продолжительной терапии).

В случае перевода пациентов с применения системных глюкокортикоидов на Буденофальк возможно усиление или развитие внекишечной симптоматики (в особенности со стороны суставов и кожных покровов).

Буденофальк, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Как правило, суточная дозировка Буденофалька равняется 9 мг (3 капсулы по 3 мг), с приемом одной капсулы за 30 минут до еды трижды в 24 часа, желательно через равные промежутки времени (утро, день, вечер).

Капсулы лучше всего глотать целыми и запивать 200-250 мл воды, но в случае нарушений акта глотания допускается проглатывание всего их содержимого, без значимого понижения эффективности препарата.

Обычный курс терапии длится на протяжении 8 недель, с развитием максимальной эффективности через 14-28 суток.

После окончания курса лечения, во избежание синдрома отмены, следует проводить постепенное снижение доз будесонида, до полного прекращения приема препарата.

Передозировка

До сегодняшнего времени достоверных фактов передозировки не отмечено.

Взаимодействие

Параллельное применение сердечных гликозидов, по причине дефицита калия, может привести к усилению их эффектов.

Сочетаемый прием с салуретиками увеличивает возможность формирования гипокалиемии.

Препараты, ингибирующие цитохром Р450 (Тролеандомицин, Кетоконазол, Циклоспорин, Эритромицин), являются усилителями эффективности Буденофалька.

При одновременном приеме Омепразола фармакокинетика будесонида не изменяется.

Совместный прием Циметидина может вызвать незначительное повышение плазменного уровня будесонида, не имеющее клинического значения.

Не исключают возможность взаимодействия препарата с антацидами и смолами (например, Холестирамином), которые способны связывать стероиды. В случае их одновременного использования действие Буденофалька может ослабевать, в связи с чем интервал приема этих ЛС должен быть не менее 2-х часов.

Условия продажи

Чтобы купить Буденофальк, потребуется рецепт.

Условия хранения

Капсулы с будесонидом нужно сохранять при температуре до 25°С.

Срок годности

С момента производства – 3 года.

Особые указания

Применение Буденофалька способно угнетающе воздействовать на функциональность гипоталамо-гипофизарно-адреналовой системы.

В случае планового оперативного вмешательства или влияния других стрессовых факторов рекомендуют дополнительный прием системных глюкокортикоидов.

Аналоги Буденофалька

  • Пульмакс;
  • Будекорт;
  • Пульмикорт;
  • Будесонид-Интели;
  • Тафен Назаль;
  • Новопульмон Е Новолайзер;
  • Пульмикорт Турбухалер;
  • Тафен Новолайзер.

Детям

Детский возраст является противопоказанием к приему капсул Буденофалька.

При беременности (и лактации)

При беременности проведение лечения Буденофальком возможно лишь в случаях превышения пользы такой терапии в сравнении с возможным риском для плода. Назначение препарата женщинам детородного возраста должно проходить после исключения возможной беременности и с рекомендацией надежных контрацептивных средств на время лечения.

Способность проникновения будесонида в молоко матери не установлена, в связи с чем на время терапии кормление грудью не рекомендуется.

Отзывы

Болезнь Крона является хоть и редкой, но достаточно тяжелой хронической патологией с чередованием периодов ремиссии и обострений. Не редко вместе с ней обнаруживают и сопутствующие заболевания ЖКТ, в связи с чем назначаемая терапия чаще всего комплексная и довольно продолжительная. В периоды обострения проводят антибиотикотерапию с параллельным использованием противовоспалительных препаратов (Месалазин, Салофальк) и иногда глюкокортикоидов. В общей характеристике применения гормонов, отзывы о Буденофальке, в особенности в сравнении с прочими препаратами данной группы, носят положительный характер и позволяют выделить это лекарственное средство среди ему подобных.

Читайте также:  Сиалор протаргол капли назальные 2% 10 мл цена 310 руб в Москве, купить Сиалор протаргол

Цена, где купить

Средняя цена на Буденофальк колеблется в районе 3000 рублей за 20 капсул.

Буденофальк (Budenofalk ® )

Действующее вещество:

Содержание

Фармакологическая группа

3D-изображения

Состав

Капсулы кишечнорастворимые1 капс.
активное вещество:
будесонид3 мг
вспомогательные вещества: сахарная крупка (сахароза, патока крахмальная) — 300 мг; лактозы моногидрат — 12 мг; повидон К25 — 0,9 мг; метакриловой кислоты и метилметакрилата сополимер (1:1) (Эудрагит L) — 18,3 мг; метакриловой кислоты и метилметакрилата сополимер (1:2) (Эудрагит S) — 18,3 мг; метилметакрилата, триметиламмониоэтилметакрилата хлорида и этилакрилата сополимер (2:0,1:1) (аммонио-метакрилата сополимер (тип В), Эудрагит RS) — 3 мг; метилметакрилата, триметиламмониоэтилметакрилата хлорида, и этилакрилата сополимер (2:0,2:1) (аммонио-метакрилата сополимер (тип А), Эудрагит RL) — 2,1 мг; триэтилцитрат — 4,2 мг; тальк — 44,7 мг
оболочка капсулы (корпус): желатин — 38,076 мг; вода — 6,612 мг; титана диоксид — 0,912 мг
оболочка капсулы (крышечка): желатин — 25,384 мг; вода — 4,408 мг; титана диоксид — 0,608 мг
Гранулы кишечнорастворимые1 пак.
активное вещество:
будесонид9 мг
вспомогательные вещества
ядро гранул: сахарная крупка (сахароза, крахмал кукурузный) — 900 мг; лактозы моногидрат — 36 мг; повидон К25 — 2,7 мг
оболочка гранул: метакриловой кислоты и метилметакрилата сополимер 1:1 (Эудрагит L 100) — 54,9 мг; метакриловой кислоты и метилметакрилата сополимер 1:2 (Эудрагит S 100) — 54,9 мг; метилметакрилата, триметиламмониоэтилметакрилата хлорида и этилакрилата сополимер 2:0,1:1 (аммонио-метакрилата сополимер, тип В, Эудрагит RS) — 9 мг; метилметакрилата, триметиламмониоэтилметакрилата хлорида и этилакрилата сополимер 2:0,2:1 (аммонио-метакрилата сополимер, тип В, Эудрагит RL) — 6,3 мг; триэтилцитрат — 12,6 мг; тальк — 134,1 мг
ароматическая смесь: камедь ксантановая — 25 мг; сорбитол — 899,5 мг; лимонная кислота безводная — 35 мг; сукралоза — 3 мг; ароматизатор лимонный — 10 мг; тальк — 20 мг; магния стеарат — 3 мг

Описание лекарственной формы

Твердые желатиновые капсулы №1; корпус и крышечка непрозрачные, белого цвета. Содержимое капсул: круглые пеллеты (гранулы) белого цвета.

Смесь порошка и гранул округлой формы или гранулы округлой формы от белого до почти белого цвета, с лимонным запахом.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Будесонид является негалогеносодержащим ГКС с противовоспалительными, противоаллергическими, антиэкссудативными и противоотечными свойствами.

Эти свойства основываются на уменьшении выделения медиаторов из тучных клеток, базофилов и макрофагов; перераспределении и подавлении миграции воспалительных клеток, ингибировании воспалительных реакций; мембраностабилизирующем действии.

Индукция некоторых протеинов (например макрокортин) возможно является одним из специфических механизмов действия будесонида. Ингибируя фосфолипазу А2, эти протеины участвуют в метаболизме арахидоновой кислоты и таким образом предупреждают образование медиаторов воспаления ЛТ и ПГ . Так как процесс индукции синтеза протеинов требует некоторого промежутка времени, полный терапевтический эффект будесонида развивается постепенно.

Фармакокинетика

Будесонид обладает выраженными липофильными свойствами и быстро абсорбируется в кишечнике вследствие хорошей тканевой проницаемости. По сравнению с классическими ГКС , будесонид имеет очень высокую степень сродства к рецепторам. Благодаря этим свойствам препарат Буденофальк обладает целенаправленным местным действием. Приблизительно 90% будесонида метаболизируется в печени при первом прохождении, и только около 10% оказывает системное воздействие. Из этого количества 90% будесонида связано с альбумином и за счет этого находится в биологически неактивной форме.

Всасывание. Высвобождение будесонида из гранул начинается через 2–3 ч. После однократного приема натощак 9 мг будесонида Cmax в плазме крови составляет 2,2 нг/мл и достигается примерно через 6 ч. Системная биодоступность при приеме натощак составляет 9–13 %.

Распределение. Будесонид обладает большим Vd (приблизительно 3 л/кг). Связывание с белками плазмы крови составляет 85–90%.

Метаболизм. Приблизительно 90% будесонида метаболизируются печенью с образованием метаболитов с низкой ГКС-активностью. Образующиеся метаболиты (6β-гидроксибудесонид и 16α-гидроксипреднизолон) обладают низкой биологической активностью (не более 1% от активности будесонида).

Выведение. Средний T1/2 составляет примерно 3–4 ч. Одновременный прием пищи замедляет выведение на 2–3 ч, но не изменяет скорость всасывания. Среднее значение клиренса будесонида составляет 10–15 л/мин. Будесонид выводится почками в незначительных количествах.

Пациенты с нарушениями функции печени. В зависимости от типа и тяжести заболевания печени, метаболизм будесонида в системе цитохрома CYP3A у таких пациентов может быть снижен.

Показания препарата Буденофальк

легкая и среднетяжелая формы болезни Крона с вовлечением подвздошной и/или восходящей ободочной кишки;

коллагенозный (коллагеновый) колит;

аутоиммунный гепатит без гистологических признаков цирроза печени.

индукция ремиссии у пациентов с обострением легкой и среднетяжелой формы болезни Крона с поражением подвздошной и/или восходящей ободочной кишки;

индукция ремиссии у пациентов с активным коллагенозным колитом.

Противопоказания

Общее для двух лекарственных форм

гиперчувствительность к будесониду или другим компонентам препарата;

инфекционные заболевания кишечника (бактериальная, грибковая, амебная, вирусная инфекция);

непереносимость лактозы, фруктозы, галактозы, дефицит лактазы, дефицит сахарaзы/изомальтазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

С осторожностью: туберкулез; артериальная гипертензия; сахарный диабет; остеопороз; пептическая язва; глаукома; катаракта; отягощенный семейный анамнез по диабету или глаукоме.

Для гранул кишечнорастворимых дополнительно

детский возраст (до 18 лет).

Для капсул кишечнорастворимых дополнительно

детский возраст до 3 лет.

С осторожностью: беременность.

Применение при беременности и кормлении грудью

Во время беременности применение препарата Буденофальк возможно только в тех случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

У женщин детородного возраста до начала терапии препаратом Буденофальк должна быть исключена возможная беременность, а во время лечения должны применяться надежные методы контрацепции.

До настоящего времени неизвестно, способен ли будесонид проникать в грудное молоко, поэтому в период лечения необходимо отказаться от грудного вскармливания.

Побочные действия

Перечисленные ниже нежелательные явления, отмеченные при применении препарата, распределены по частоте возникновения в соответствии со следующей градацией: очень часто (≥1/10); часто (от ≥1/100 до ЖКТ : очень редко — жалобы со стороны желудка, гастродуоденальные язвы, панкреатит, запор.

Со стороны иммунной системы: часто — повышенный риск инфекционных заболеваний.

Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани: часто — мышечная и суставная боль, мышечная слабость и мышечные подергивания (сокращения), остеопороз; очень редко — асептический некроз костей (бедро и головка плечевой кости).

Со стороны нервной системы: часто — головная боль; очень редко — доброкачественная внутричерепная гипертензия (pseudotumor cerebri), в т.ч. отек диска зрительного нерва у подростков.

Нарушения психики: часто — депрессия, раздражительность, эйфория; очень редко — множественные психические эффекты и изменения поведения.

Со стороны кожи и подкожных тканей: часто — аллергическая экзантема, петехии, экхимозы, замедление заживления ран, контактный дерматит.

Со стороны сосудов: очень редко — повышенный риск развития тромбозов, васкулит (синдром отмены после длительной терапии).

Общие расстройства: очень редко — усталость (утомляемость), общее недомогание.

При применении препарата Буденофальк также могут возникать побочные эффекты, характерные для всех системных ГКС . Подобные побочные эффекты зависят от дозы, продолжительности терапии, сопутствующего или предшествующего лечения другими глюкокортикоидными препаратами, а также индивидуальной чувствительности.

При переводе больных с приема системных ГКС на будесонид могут усилиться или вновь возникнуть внекишечные симптомы (особенно поражение кожи и суставов).

В рамках клинических исследований было показано, что частота связанных с ГКС нежелательных явлений на фоне применения препарата Буденофальк 3 мг была меньше (примерно наполовину) по сравнению с пероральной терапией эквивалентными дозировками преднизолона.

Взаимодействие

Сердечные гликозиды. Действие сердечных гликозидов может усиливаться из-за дефицита калия.

Диуретики. Может увеличиваться экскреция калия.

Ингибиторы цитохрома CYP3A (P450), например кетоконазол, итраконазол, ритонавир, тролеандомицин, эритромицин, кларитромицин, циклоспорин, грейпфрутовый сок могут усиливать эффект ГКС .

Индукторы цитохрома CYP3A (Р450), например карбамазепин и рифампицин, могут снижать системное, а также местное воздействие будесонида на слизистую оболочку кишечника. В этом случае необходима коррекция дозы будесонида.

Субстраты CYP3A (Р450) могут конкурировать с будесонидом. Соединения и ЛС , которые метаболизируют с участием CYP3A , могут приводить к повышению концентрации будесонида в плазме крови, если конкурирующее вещество обладает большим сродством к CYP3A или будесонид обладает большим сродством к CYP3A , то возможно повышение концентрации конкурирующего вещества в плазме крови.

Усиление эффектов кортикостероидов, связанное с повышением их концентрации в плазме крови, наблюдалось у женщин, принимавших эстрогены или большие дозы комбинированных оральных контрацептивов. Данный факт не наблюдался при использовании низкодозированных КОК .

Одновременное назначение циметидина и будесонида может приводить к клинически незначимому повышению уровня будесонида в плазме крови.

Теоретически нельзя исключить взаимодействие с ионообменными смолами, способными связывать стероиды (например холестирамин), а также антацидами. При одновременном приеме этих препаратов с препаратом Буденофальк в результате взаимодействия может уменьшаться лечебный эффект будесонида. Одновременный прием будесонида с данными препаратами возможен с интервалом не менее 2 ч.

Способ применения и дозы

Взрослые (старше 18 лет). Рекомендуемая суточная доза составляет 3 капс. 1 раз в день утром или 1 капс. (3 мг будесонида) 3 раза в сутки (утром, днем и вечером).

Коллагенозный (коллагеновый) колит

Взрослые (старше 18 лет). Рекомендуемая суточная доза составляет 3 капс. 1 раз утром до завтрака (соответствует суточной дозе 9 мг будесонида).

Курс лечения при болезни Крона и коллагенозном (коллагеновом) колите обычно составляет 8 нед . Как правило, полный эффект наступает через 2–4 нед .

Взрослые (старше 18 лет). Лечение активного гепатита: рекомендуемая суточная доза составляет 1 капс. 3 раза в день (утром, днем и вечером). Поддерживающее лечение: 1 капс. 2 раза в день (утром и вечером).

Курс лечения длительный и может составлять до 6–12 мес при активном гепатите (обострении) и до 24 мес при поддерживающей терапии.

Продолжительность и частота приема препарата определяется лечащим врачом.

Капсулы необходимо принимать приблизительно за 30 мин до еды, проглатывая их целиком с достаточным количеством жидкости.

Если у пациента имеются проблемы с глотанием, он может вскрыть твердые капсулы и принять содержащиеся там устойчивые к действию желудочного сока гранулы, не разжевывая их и запивая достаточным количеством жидкости, что не повлияет на эффективность препарата.

Нельзя резко прекращать прием препарата. Препарат необходимо отменять постепенно (медленно снижая дозировку). В течение первой недели дозировка должна быть уменьшена до 2 капс. в день (по 1 капс. утром и вечером). В течение второй недели пациент должен принимать по 1 капс. в день только утром. Затем лечение может быть прекращено.

Рекомендуемая суточная доза: 1 пак. (соответствует 9 мг будесонида) 1 раз в день утром за полчаса до приема пищи.

Гранулы следует поместить на язык и проглотить, не разжевывая, запивая большим количеством жидкости.

Продолжительность курса лечения должна составлять не более 8 нед . В конце курса лечения препарат следует принимать с удлиненными интервалами между приемами, например через день в течение 2 нед , после чего лечение может быть прекращено.

Передозировка

Случаев передозировки не выявлено.

Особые указания

Препарат Буденофальк может подавлять функцию гипоталамо-гипофизарно-адреналовой системы. Перед оперативным вмешательством или воздействием другого стрессового фактора рекомендуется дополнительное назначение системных ГКС .

Препарат Буденофальк содержит лактозу, сахарозу и сорбитол. Препарат не следует принимать пациентам с редкими наследственными состояниями непереносимости галактозы или фруктозы, недостаточностью сахарозы-изомальтазы или глюкозно-галактозной мальабсорбцией, а также дефицитом лактазы.

Подавление воспалительного ответа и иммунной функции при приеме препарата повышает склонность к тяжелому течению инфекций. Следует учитывать риск ухудшения течения бактериальных, грибковых, амебных и вирусных инфекций во время лечения препаратом Буденофальк.

Пациентам, не переносившим ранее ветряную оспу, следует воздержаться от контактов с больными ветряной оспой или опоясывающим лишаем. В случае контакта или риска заражения ветряной оспой таким пациентам необходимо проведение пассивной иммунизации с использованием Ig против ветряной оспы. Иммунизация должна быть проведена в течение 10 дней после контакта с больным. Прием будесонида прекращать не стоит, может потребоваться увеличение дозы.

Пациенты с ослабленным иммунитетом при контакте с больным корью должны как можно быстрее получить лечение нормальными Ig .

Пациентам, постоянно принимающим будесонид, не следует назначать живые вакцины, в связи с возможным подавлением ответа антител на такие вакцины. При назначении высоких доз и длительного лечения могут возникать системные эффекты кортикостероидов, включая синдром Кушинга, подавление функции надпочечников, снижение минерализации костей, катаракту, глаукому и разнообразные психические нарушения (см. «Побочные действия»).

Читайте также:  Андипал – инструкция по применению, описание, отзывы

Препарат обладает преимущественно местным действием, вследствие чего нельзя ожидать благоприятного действия препарата у пациентов с внекишечными симптомами.

Лечение препаратом Буденофальк не показано пациентам с болезнью Крона с поражением верхних отделов ЖКТ .

Лечение препаратом Буденофальк приводит к большему снижению уровней стероидных гормонов в организме, чем обычная терапия стероидными препаратами для приема внутрь. При переходе с других схем лечения стероидными препаратами возможно появление симптомов, связанных с изменением уровня стероидных гормонов в организме.

При приеме препарата Буденофальк у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени можно ожидать повышения системной биодоступности будесонида. У больных с заболеваниями печени без цирроза суточные дозы препарата Буденофальк являются безопасными, необходимости коррекции дозы у таких пациентов нет.

Прием препарата Буденофальк может давать положительный результат при пробах на допинг.

У пациентов с аутоиммунным гепатитом следует регулярно контролировать уровень трансаминаз (АЛТ, АСТ) в сыворотке (каждые 2 нед в течение первого месяца лечения и как минимум через каждые 3 мес в дальнейшем) с целью возможной коррекции дозировки будесонида.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами. В связи с возможным развитием побочных эффектов (повышение АД , головная боль) следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска

Капсулы кишечнорастворимые 3 мг. По 10 капс. в ПВХ/ПВДХ/алюминиевом блистере. По 2, 5 или 10 бл. в картонной пачке.

Гранулы кишечнораствормые 9 мг. По 2215 мг (9 мг будесонида) в пакете из полиэстера/алюминия/ПЭ. По 20 или 50 пак. в пачке картонной.

Производитель

Др. Фальк Фарма ГмбХ. Ляйненвеберштр. 5, 79108 Фрайбург, Германия.

Тел.: 49076115140; факс 4907611514356.

Лозан Фарма ГмбХ, г. Нойенбург, Германия.

Юридическое лицо, на имя которого выдано регистрационное удостоверение/выпускающий контроль качества: Др. Фальк Фарма ГмбХ, Германия.

Организация, принимающая претензии потребителей: представительство компании Доктор Фальк Фарма ГмбХ. 127055, Москва, ул. Бутырский вал, 68/70, стр. 4, 5.

Тел./факс: (495) 933-99-04.

Условия отпуска из аптек

Условия хранения препарата Буденофальк

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Буденофальк

гранулы кишечнорастворимые 9 мг — 4 года.

капсулы кишечнорастворимые 3 мг — 3 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Буденофальк инструкция по применению

Форма выпуска

Препарат выпускается в виде твердых желатиновых капсул красного цвета. Содержимое капсул – непрозрачные гранулы (пеллеты) округлой формы, имеющие белый цвет. Капсулы фасуются в блистеры по 10 шт. в каждом, а затем в картонные коробки. В каждой коробке может находиться 1 шт., 5 шт. или 10 шт. блистеров.

Состав

В одной капсуле Буденофалька содержится будесонид в количестве 3 г.

  • лаурилсульфат натрия;
  • красный оксид железа;
  • красная кошениль А;
  • диоксид титана;
  • очищенная вода;
  • желатин;
  • дибутилфтолат;
  • тальк;
  • эудрожит (RL,RS,S,L);
  • павидон К25;
  • моногидрат лактозы;
  • сахарные гранулы, на 20% состоящие из кукурузного крахмала и на 80% – из сахарозы.

Фармакологическое действие

Данное лекарственное средство принимается пероральным путем для лечения заболевания Крона. Буденофальк оказывает следующие воздействия на организм:

  • противоотечное;
  • антиэкссудативное;
  • противоаллергическое;
  • противовоспалительное.

Механизм действия препарата обуславливается:

  • подавлением и перераспределением воспалительных клеток, которые мигрируют;
  • снижением числа продуцируемых тучными клетками медиаторов;
  • ингибированием воспалительных процессов.

Одним из специфических механизмов действия основного действующего вещества препарата (будесонида) является индукция протеинов (некоторых). Данные белки ингибируют фосфолипазу А2. При этом они принимают участие в обменных процессах арахидоновой кислоты. Это обеспечивает профилактику развития очагов воспаления в простагландинах и лейкотриенах.

В связи с тем, что процесс индукции синтеза белков займет некоторый промежуток времени, и терапевтический эффект препарата будет проявляться постепенно. Максимальная степень лечебного эффекта наблюдается спустя 10-15 суток после начала приема препарата. Благодаря большому сходству будесонида с рецепторами, Буденофальк способен оказывать целенаправленное местное действие.

Ингаляционное использование Буденофалька позволяет купировать бронхиальную обструкцию. Во время приема Буденофалька улучшается дыхательные функции, а также снижается частота и степень интенсивности:

Показания

Болезнь Крона, протекающая в среднетяжелой или легкой форме с вовлечением в патологический процесс восходящей ободочной или/и подвздошной кишки.

Противопоказания

  1. Детский возраст.
  2. Функциональные расстройства печени.
  3. Инфекционные болезни кишечника бактериальной, грибковой, вирусной или амебной этиологии.
  4. Индивидуальная непереносимость организмом будесонида или других ингредиентов, входящих в состав Буденофалька.

Таблица возможных побочных эффектов

Со стороныСимптоматические проявления
Иммунной системыРиск развития инфекционных заболеваний (влияние иммунного ответа)
Сердечно-сосудистой системыВаскулит Тромбофлебит Повышение артериального давления
Эндокринной системыДисбаланс половых гормонов (импотенция, гирсутизм, аменорея) Атрофия либо снижение функций коры надпочечников Гипокалиемия Отечность из-за задержки натрия в организме Уменьшение степени толерантности к глюкозе Сахарный диабет Ожирение Синдром Кушинга
Органов зренияКатаракта Глаукома
Костно-мышечной системыАсептический некроз бедренной и плечевой кости (головки) Остеопороз Мышечная слабость
Кожных покрововКонтактный дерматит Снижение скорости и качества заживления ран Стероидные угри Экхимоз Петехии Розовые стрии Аллергическая экзема
ЦНСРаздражительность Чувство эйфории Депрессивное состояние

Также стоит отметить, что возникновение побочных проявлений зависит от индивидуальной чувствительности организма к компонентам препарата, приема других ГКС (предшествующего и сопутствующего), длительности терапии и принимаемых доз.

Передозировка

Случаи передозировок не зафиксированы. Если учесть свойства, которыми обладает основное действующее вещество препарата (будесонид), передозировка с развитием токсических проявлений является маловероятной.

Дозы и способ применения

Препарат принимается по 3 капсулы (3 г каждая) в сутки – в утреннее, дневное и вечернее время. Максимальная суточная доза составляет 9 г. Препарат желательно принимать за 15-20 мин до еды, запивая достаточным количеством воды. Если проглотить капсулу трудно, допускается раскрыть ее и принять содержимое (гранулированный порошок), также запивая водой. Способ приема не влияет на действие препарата. Курс лечения в большинстве случаев составляет 2 месяца. Прием Буденофалька нельзя отменять резко, нужно постепенно снижать дозу.

Особые указания

С особым вниманием, при назначении препарата, нужно отнестись к пациентам, страдающим такими патологиями:

Если пациент страдает корью или ветряной оспой, прием Буденофалька может осложнить течение данных заболеваний. А если больной инфицировался этими болезнями в процессе лечения Буденофальком, нужно обязательно пройти курс терапии соответствующими иммуноглобулинами. А что касается заболевания ветряная оспа, может понадобиться прием противовирусных средств.

Если пациента готовят к оперативному вмешательству или какой-либо другой стрессовой для организма процедуре, необходимо системное использование ГКС.

В период беременности (особенно в 1 триместре) при назначении Буденофалька врач должен учитывать возможный риск развития осложнений, сравнив его с эффектом от терапии препаратом. То есть соотношение этих двух аспектов должно обязательно учитываться.

Если препарат назначается женщинам, находящимся в репродуктивном возрасте, врач обязан исключить беременность. А женщины, в период лечения Буденофальком, должны принимать средства контрацепции.

В период лактации прием препарата недопустим, так как невыяснено, может ли он проникать в грудное молоко и оказывать влияние на его состав.

Применение препарата противопоказано при наличии функциональных нарушений печени.

Если одновременно принимать Буденофальк и Циметидин, уровень будесонида (основное действующее вещество Буденофалька) в жидкой составляющей крови может немного повыситься. Однако данный процесс не будет иметь существенного клинического значения.

Усиливать действие Буденофалька могут следующие препараты, входящие в группу ингибиторов цитохрома Р450:

  • Циклоспорин;
  • Эритромицин;
  • Тролеандомицин;
  • Кетоназол.

Гипокалиемия может усиливаться при одновременном приеме Буденофалька и салуретиков.

Сердечные гликозиды, при одновременном приеме с Буденофальком, могут усиливать свое действие из-за отсутствия недостаточного количества калия.

Что касается антацидов и смол (например, Колестирамин), которые имеют способность связывать стероиды, их сочетание с Буденофальком может ослабить воздействие будесонида. Из-за этого интервал между приемами Буденофалька и вышеуказанных средств должен составлять как минимум 2 часа.

Условия отпуска

Препарат продается в аптеках исключительно по предъявлению рецепта.

Срок и условия хранения

Хранить Буденофальк нужно при температуре не более 25⁰С и в месте, которое является недоступным для детей. Срок годности – 3 года.

Буденофальк цена

Буденофальк капсулы 3мг, 20 штук – 2500-3400 руб.

Буденофальк – лекарственное средство, оказывает противовоспалительное действие

Буденофальк относится к группе глюкокортикостероидных средств. В число основных показаний для его назначения входит болезнь Крона, а также колиты и гепатиты различной этиологии (кроме инфекционных типов). Медикамент обладает противовоспалительным и противоотечным действием.

Препарат Буденофальк обладает противовоспалительным, антиэкссудативным, противоаллергическим и противоотечным воздействием. Принимать препарат необходимо в соответствии с режимом дозирования, составленным производителем.

Игнорирование противопоказаний или завышение разрешенных дозировок повысят риск побочной симптоматики.

Отзывы о лекарстве Буденофальк представлены в конце статьи.

1. Инструкция

Для получения всех необходимых данных в каждую пачку вложена инструкция к применению. В ней подробно изложено, что это за лекарство, какой у него состав, и какие показания он имеет.

Помимо этого, имеются сведения о противопоказаниях и побочных эффектах, которые возникают в результате его приема. Кроме этого, в статье содержатся сведения об аналогах, отзывах и цене. Эти данные помогут составить полное впечатление о данном лекарстве.

Фармакологическое действие

Препарат Буденофальк отличается выраженным липофильным и целенаправленным действием. Благодаря высокой степени проницаемости вещества из его состава быстро адсорбируются в кишечнике. Особой эффективностью медикамент обладает при лечении болезни Крона. Препарат купирует воспалительные процессы и осуществляет воздействие на клеточном уровне.

Основная часть веществ, входящих в его состав, проходит метаболизм в печени (системное распределение осуществляется только в отношении 10% медикамента).

Фармакологические свойства:

  • снижение процесса выработки медиаторов из тучных клеток;
  • индукция некоторых разновидностей протеинов;
  • антиэкссудативный эффект;
  • перераспределение клеток воспалительного типа;
  • купирование бронхиальной обструкции;
  • мембраностабилизирующее действие;
  • улучшение дыхательной функции;
  • активное угнетение воспалительного процесса.

Показания

Препарат может быть назначен для лечения легкой или же среднетяжелой формы заболевания Крона с вовлечением подвздошной или же восходящей ободочной кишки.

Способ приема

Продолжительность терапии, а также необходимую дозировку должен определять врач, опираясь на симптоматику. Если же доктор не дал вам никаких рекомендаций, то нужно опираться на данные из инструкции. Лекарство следует принимать внутрь за 30 минут до начала приема пищи. Капсулу следует пить в целом виде, запивая водой (стаканом воды).

Рекомендуемая дозировка составляет 1 капсула. Прием следует разделить на 3 раза, т.е. утром, в обед и вечером.

Пациентам, у которых нарушены функции глотания, допускается прием средства в капсульной форме, однако, пилюлю следует раскрыть и выпить ее содержимое. Эффективность средства при этом не уменьшается.

Курс терапии должен составлять 56 дней. Первые результаты можно увидеть через 14 дней.

Состав

Лекарство выпускается в форме капсул.

В их состав входит будесонид, а также лактоза моногидрат, пеллеты сахарные и повидон. В состав покрытия пеллеты входит эудражит S, эудражит L, тальк, эудражит RL и дибутилфталат. В составе стенки капсулы находится очищенная вода, натрия лаурилсульфат, желатин, кошениль красная А, титана диоксид, красный оксид железа.

Взаимодействие лекарств

Одновременный прием Буденофалька с салуретиками в несколько раз увеличивают риск развития гипогликемии. Параллельный прием сердечных гликозидов и Буденофалька может привести к увеличению эффективности этих препаратов.

При одновременном приеме с Омепразолом фармокинетика будесонида не меняется. Совместный прием с кетоконазолом, эритромицином, циклоспорином, тролендомицином в несколько раз увеличивает эффективность препарата Буденофальк.

Совместный прием с антацидами и смолами, которые могут связывать стероиды, ведут к ослаблению эффективности препарата Буденофальк.

2. Побочные явления

В результате приема средства у больного могут начать развиваться такие проявления, как:

  • Депрессия, состояние эйфории, общая слабость и раздражительность, головокружение, а также иные психические нарушения, невропатия;
  • Красные стрии, петехии, экхимоз, экзема, дерматит контактный, угри (стероидные), ухудшение раневого заживления;
  • Сахарный диабет, аменорея, отечность, импотенция, задержка натрия, гирсутизм, атрофия надпочечной коры, гипертрихоз, дисменорея, миастения, ожирение, гипергидроз;
  • Повышенное АД, васкулит, боли в голове, тромбофлебит;
  • Панкреатит, язва, булимия, рвота, диарея, метеоризм;
  • Переломы костей, фолликулит, психоз,

В случае возникновения передозировки у пациента могут отмечаться такие проявления, как кифоз, глаукома, синдром Кушинга, психоз, язва, панкреатит, остеопороз.

Передозировка

Эпизодов тяжелых последствий передозировки Буденофальком в медицинской практике не зафиксировано. Производитель и специалисты не исключают риски побочной симптоматики при значительном превышении дозировок.

Степень интенсивности негативных реакций организма зависит от клинической картины состояния здоровья и индивидуальных особенностей. Нарушения могут возникнуть со стороны нервной системы, иммунитета, работы сердца и опорно-двигательного аппарата.

Читайте также:  Лечение и прогноз при раке яичников 4 стадии

Возможные последствия передозировки:

  • риск образования тромбов;
  • повышенная раздражительность, депрессия или снижение психомоторных реакций;
  • воспалительные процессы на кожных покровах (в том числе ухудшение процесса заживления ран);
  • мышечная слабость и костный некроз различной этиологии;
  • синдром Кушинга.

Противопоказания

Препарат не назначают при наличии таких заболеваний и состояний, как:

  • Тяжелая форма печеночной недостаточности;
  • Детский возраст;
  • Амебные, грибковые, бактериальные, а также вирусные инфекции кишечника при поражениях печени;
  • Аллергия на отдельные вещества, входящие в состав средства.

Осторожно препарат может быть назначен при наличии таких заболеваний и состояний, как пептическая язва, катаракта, глаукома, туберкулез, сахарный диабет, остеопороз.

Период беременности

В период беременности от применения каких-либо лекарств нужно отказаться, в том числе и препарата Буденофальк.

Если имеется острая необходимость, то допускается прием данного средства, однако, пациентка должна постоянно находиться в стационаре, чтобы исключить риск возникновения отрицательного влияния активного вещества на будущего малыша.

Если самостоятельно принимать средство, то у плода могут начать развиваться внутриутробные патологии.

При грудном кормлении также не допускается прием средства, т.к. активное вещество через грудное молоко может проникать в организм малыша.

3. Особые указания

Влияние на способность вождения автотранспорта и управление сложными механизмами

Буденофальк отличается высоким риском побочной симптоматики и способностью нарушать психомоторные реакции. При управлении сложными механизмами или вождении автотранспортных средств необходимо проявлять осторожность.

Беременность и лактация

Использование Буденофалька при беременности допускается только в исключительных случаях (необходимость назначения препарата должна быть обусловлена экстренными факторами). Медикамент может оказать негативное воздействие на плод, поэтому перед началом курса терапии важно оценить степень потенциального риска и пользы для женщины. При лактации принимать препарат запрещено.

Применение в детском возрасте

Не используется в педиатрической практике.

При нарушениях функции почек

Коррекции дозировок не требуется. Препарат используется согласно инструкции.

При нарушениях функции печени

Тяжелые патологии и функциональные нарушения печени относятся к числу противопоказаний для назначения медикамента.

Условия отпуска из аптек

Для приобретения Буденофалька понадобится рецепт.

4. Хранение

Лекарство необходимо держать в помещении, температура в котором будет составлять не более 20 градусов.

Только в случае соблюдения всех необходимых условий препарат можно использовать на протяжении трех лет. Просроченное средство не может применяться. Его нужно незамедлительно утилизировать.

А вы знали, что самыми распространенными болезни XXI века есть заболевание печени? Узнайте о болезни печени подробнее:

  • Как распознать первые признаки гепатита и эффективно справиться с недугом?
  • Интересная статья о циррозе печени, вы узнаете о истории болезни и ее распространенности в мире. https://gastrocure.net/bolezni/tsirroz-pecheni.html
  • Боль или дискомфорт в правом подреберье? Возможно это гепатоз! Узнайте как его можно вылечить. https://gastrocure.net/bolezni/zhirovoj-gepatoz.html

5. Цена

Цена складывается, опираясь на наценку аптеки, регион продажи, а также затраты на перевозку. Кроме того стоит учитывать, что в разных странах стоимость может существенно меняться. Для примера рассмотрим Украину и Россию. Стоит учитывать, что в инструкции представлена средняя цена. Уточнить данные можно в ближайшей аптеке.

Россия

20 капсул препарата Буденофальк в среднем стоят 3260 рублей.

Украина

За лекарство Буденофальк в среднем придется заплатить 1500-1670 гривен.

Видео на тему: Буденофальк способ применения при ВЗК

6. Аналоги

Среди аналогов можно выделить такие препараты, как: Апулеин, Бенарин, Бенакорт, Бенанап, Бенарин, Будекорт, Будесонид, Гуранорт, Горанорт, Будиэйр, Будостер, Пульмикорт, Тафен Назаль, Новопульмон Е Новолайзер, а также Цикортид Циклокапс.

Среди этих препаратов есть более дешевые средства, однако, подбором того или иного лекарства должен заниматься только специалист, т.е. фармацевт или врач, но никак не больной.

7. Отзывы

Как правило, о препарате люди оставляют в основном только положительные отзывы. Это подтверждает эффективность лекарства Буденофальк.

Кроме того, пациентам нравится небольшой список противопоказаний, удобная форма выпуска, а также возможность приема средства в период беременности/лактации.

Среди отрицательных моментов пациенты отмечают большое количество побочных явлений, высокую стоимость на лекарство, поэтому некоторые из людей вынуждены принимать его аналог.

8. Итог

Перед началом терапии следует ознакомиться не только с отзывами, инструкцией, но и с советами, в которых также содержатся полезные данные:

  1. Для покупки лекарства требуется показать рецепт от врача-гастроэнтеролога;
  2. В период лечения следует воздержаться от употребления спиртных напитков;
  3. Если через 2 недели улучшение состояния так и не наблюдается, то от приема лекарства нужно отказаться, обратившись в больницу за помощью;
  4. Лекарство Буденофальк оказывает воздействие на человека в момент управления машиной, поэтому на дорогах нужно соблюдать предельную осторожность.

БУДЕНОФАЛЬК

  • Фармакокинетика
  • Показания к применению
  • Способ применения
  • Побочные действия
  • Противопоказания
  • Беременность
  • Взаимодействие с другими лекарственными средствами
  • Передозировка
  • Условия хранения
  • Форма выпуска
  • Состав
  • Дополнительно

Препарат Буденофальк – противовоспалительное средство, которое применяется при заболеваниях кишечника.
В дозах, клинически эквивалентных дозам системных ГКС, будесонид вызывает значительно меньшее угнетение гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы и оказывает меньшее влияние на маркеры воспаления.
Буденофальк проявляет дозозависимое влияние на уровень кортизола в плазме крови, который при рекомендованной дозе 3 х 3 мг будесонида в сутки является, вероятно, ниже, чем равноэффективные дозы системных ГКС.

Фармакокинетика

Общие свойства будесонида
Всасывание. Биодоступность при пероральном приеме как у добровольцев, так и у пациентов с болезнью Крона натощак составляет около 9–13%.
Распределение. Будесонид имеет высокий объем распределения (около 3 л/кг массы тела). Связывание с белками плазмы крови составляет 85–90%.
Биотрансформация. Будесонид подвергается интенсивной биотрансформации в печени (около 90%) до метаболитов с низкой глюкокортикоидной активностью. Глюкокортикостероидная активность основных метаболитов, 6β-гидроксибудесонида и 16α-гидроксипреднизолона, которые образуются из-за CYP 3A, составляет менее 1% таковой будесонида.
Выведение. T½ после перорального приема составляет около 3–4 ч. Среднее значение клиренса составляет около 10 л/мин.
Специфические группы пациентов (пациенты с нарушениями функции печени). В зависимости от типа и тяжести заболевания метаболизм будесонида из-за CYP 3A у этих пациентов может быть снижен.
Особенности будесонида
Поглощение. Благодаря специальному кишечно-растворимому покрытию гранул, содержащихся в твердых капсулах Буденофалька 3 мг, поглощение происходит с задержкой в 2–3 ч. У здоровых добровольцев, как и у пациентов с болезнью Крона, Cmax будесонида в плазме крови, которая составляет 1–2 нг/мл, в среднем отмечается через 5 ч после приема 1 капсулы Буденофалька 3 мг перед едой. Максимальное высвобождение происходит в терминальном отделе подвздошной и слепой кишки, основных участках воспаления при болезни Крона.
Высвобождение будесонида из Буденофалька у пациентов с илеостомой является таким же, как у здоровых добровольцев или пациентов с болезнью Крона, и составляет 30–40% высвобожденного будесонида, который находится в илеостомическом мешке. Это указывает на то, что значительное количество будесонида из Буденофалька транспортируется в норме до толстой кишки.
Одновременный прием пищи может задержать проход по ЖКТ примерно на 2–3 ч. В таких случаях лаг-фаза составляет около 6–8 ч, но это не меняет скорости поглощения.
Специфические группы пациентов (пациенты с нарушениями функции печени)
Как было показано для пациентов с аутоиммунным гепатитом, системная доступность будесонида может повыситься у пациентов с нарушением функции печени. Как только улучшается функция печени, нормализуется метаболизм будесонида.
Системная биодоступность будесонида достоверно выше у пациентов с последней стадией первичного желчного цирроза (стадия IV), чем на ранних стадиях этого заболевания (стадия I/II), AUC была в среднем в 3 раза выше после повторного приема 3 х 3 мг будесонида в сутки.

Показания к применению

Препарат Буденофальк применяется при легкой и среднетяжелой форме болезни Крона с вовлечением подвздошной и/или восходящей ободочной кишки.

Способ применения

Препарат Буденофальк принимать внутрь, приблизительно за 30 мин до еды, проглатывая капсулу целиком с достаточным количеством жидкости (например стаканом воды)..
Рекомендуемая суточная доза — 1 капс., содержащая 3 мг будесонида, 3 раза в сутки (утром, в полдень и вечером).
Пациенты с нарушением акта глотания могут открыть капсулы и непосредственно проглотить все микросферы с достаточным количеством жидкости. Эффективность Буденофалька при этом не уменьшается.
Курс лечения составляет обычно 8 нед. Как правило, полный эффект наступает через 2–4 нед.
Нельзя резко прекращать прием Буденофалька, необходимо постепенно уменьшать дозы.

Побочные действия

Иногда могут возникать типичные для системных ГКС побочные эффекты (синдром Кушинга). Эти побочные эффекты зависят от дозы, длительности лечения, сопутствующего или предшествующего лечения другими ГКС и индивидуальной чувствительности.
Клинические испытания показали, что частота побочных эффектов, характерных для ГКС, при использовании Буденофалька значительно меньше (приблизительно в 2 раза) по сравнению с частотой нежелательных эффектов при пероральном приеме эквивалентных доз преднизолона. Тем не менее, нельзя полно­стью исключить возникновение побочных эффектов, типичных для ГКС.
Могут возникать следующие побочные эффекты
Со стороны кожных покровов: аллергическая экзема, красные стрии, петехии, экхимоз, стероидные угри, ухудшение заживления ран, контактный дерматит.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: мышечная слабость, остеопороз, асептический некроз костей (бедренной и головки плечевой).
Со стороны органов чувств: глаукома, катаракта.
Психические нарушения: депрессия, эйфория, раздражительность.
Со стороны эндокринной системы: синдром Кушинга (лунообразное лицо, ожирение, сахарный диабет, снижение толерантности к глюкозе, задержка натрия с формированием отеков, гипокалиемия, снижение функции или атрофия коры надпочечников, нарушение секреции половых гормонов (аменорея, гирсутизм, импотенция).
Со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение АД, повышенный риск тромбообразования, васкулит (синдром отмены после длительного лечения).
Со стороны иммунной системы: влияние на иммунный ответ (повышенный риск возникновения инфекционных заболеваний).
При переводе больных с приема системных ГКС на будесонид могут усиливаться или вновь возникать внекишечные симптомы (особенно поражение кожи и суставов).

Противопоказания

Противопоказаниями к применению препарата Буденофальк являются: гиперчувствительность к будесониду или другим компонентам препарата; инфекционные заболевания кишечника (бактериальная, грибковая, амебная, вирусная инфекция); тяжелые нарушения функции печени; детский возраст.
С осторожностью: туберкулез, артериальная гипертензия, сахарный диабет, остеопороз, пептическая язва, глаукома, катаракта, отягощенный семейный анамнез по диабету или глаукоме.

Беременность

У женщин детородного возраста до начала терапии Буденофальком должна быть исключена возможная беременность, а во время лечения должны применяться надежные методы контрацепции. До настоящего времени неизвестно, способен ли будесонид проникать в грудное молоко, поэтому в период лечения необходимо отказаться от грудного вскармливания.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Сердечные гликозиды. Действие сердечных гликозидов может усиливаться из-за дефицита калия.
Салуретики. Гипокалиемия может увеличиваться.
Ингибиторы цитохрома Р450 (кетоназол, тролеандомицин, эритромицин, циклоспорин). Эффект ГКС может усиливаться.
Одновременное назначение циметидина и будесонида может приводить к незначительному повышению уровня будесонида в плазме, однако это не имеет клинического значения.
Одновременное назначение омепразола не влияет на фармакокинетику будесонида.
Теоретически нельзя исключить взаимодействие со смолами, способными связывать стероиды (например холестирамином), а также антацидами. При одновременном приеме этих препаратов с Буденофальком в результате взаимодействия может уменьшаться лечебный эффект будесонида. В этой связи вышеназванные препараты должны приниматься с Буденофальком с интервалом, по крайней мере, в 2 ч.

Передозировка

Случаи передозировки Буденофальком не описаны. Учитывая свойства будесонида, передозировка с развитием токсических проявлений маловероятна.

Условия хранения

Препарат Буденофальк следует хранить при температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.

Форма выпуска

Буденофальк – капсулы, 3 мг. По 10 капс. в алюминиевом/ПВХ блистере, по 2, 5 или 10 блистеров в картонной пачке.

Состав

1 капсула Буденофальк содержит: будесонид 3 мг.
Вспомогательные вещества: сахарные пеллеты (сахароза 80% + крахмал кукурузный 20%) — 300 мг (240 мг + 60 мг); лактозы моногидрат — 12 мг; повидон К25 — 0,9 мг.
Покрытие пеллеты: Эудражит L (сополимер метакриловой кислоты, тип А) — 18,3 мг; Эудражит S (сополимер метакриловой кислоты, тип Б) — 18,3 мг; Эудражит RS (сополимер аммония метакрилата, тип А) — 3 мг; Эудражит RL (сополимер аммония метакрилата, тип Б) — 2,1 мг; дибутилфталат — 4,2 мг; тальк — 44,7 мг.
Состав стенки капсулы: желатин — 61,4004 мг; вода очищенная — 10,8680 мг; титана диоксид (E171) — 1,9 мг; кошениль красная А (пунцовый 4R, E124) — 1,0336 мг; оксид железа красный (E172) — 0,646 мг; натрия лаурилсульфат — 0,152 мг.

Ссылка на основную публикацию