РОКСЕРА – инструкция по применению, цена, аналоги, отзывы

Детальный обзор известных и более дешевых аналогов препарата «Роксера»

Современные статины уже давно являются неотъемлемой частью основной или комбинированной терапии опасной патологии – гиперхолестеринемии, т. е. устойчиво повышенного уровня холестерина в крови , не поддающегося коррекции немедикаментозными способами в течение длительного периода времени.

Один из таких препаратов – Роксера: многими специалистами-кардиологами он считается улучшенным соотношением результативности и безопасности. Если у пациента нет возможности его купить, можно приобрести максимально приближенные по составу или воздействию на организм лекарства – аналоги.

Общие сведения о препарате и инструкция по применения

Роксера (Roxera) – лекарственное средство на основе розувастатина ( IV поколения статинов ) от восточноевропейской компании KPKA (KRKA), Словения.

Показания к применению включают различные типы дислипидемии и гиперхолестеринемии, а также атеросклероз и другие сердечно-сосудистые патологии.

Действие статинов основано на ингибировании фермента, отвечающая за выработку холестерина печенью (источника около 80% вещества).

Гиполипидемический эффект проявляется в изменении соотношения «плохих» (LDL, ЛПНП) и «хороших» (VLDL, ЛПВП) липопротеидов в плазме крови. Фармакологическая активность локализуется в печени, где розувастатин блокирует ГМГ-KoA-Редуктазу – фермент, катализирующий синтез холестерина (Chol, XC).

Кроме того Роксера купирует вялотекущее хроническое воспаление, которое является одной из главных причин формирования холестериновых бляшек, а также она стимулирует выработку оксида азота, способствующего расслаблению сосудов, что создает дополнительный антиатеросклеротический эффект.

Форма выпуска – округлые (круглые или овальные) таблетки с содержанием 5, 10, 15, 20, 30 или 40 мг розувастатина, обтянутые белой плёночной оболочкой.

Приём препарата осуществляется перорально, в любое время дня. Начальная доза 5 мг в сутки, в отсутствии положительной динамики она повышается до 10–40 мг.

Результат воздействия заметен уже после 7–9 дней приёма Роксеры, но для получения максимального эффекта потребуется 4–6 недель. В среднем уровень общего холестерина снижается на 47–51 %, низкоплотных липопротеидов – на 42–65 %, а содержание высокоплотных липопротеидов увеличивается на 8–14 %.

Наиболее известные аналоги и заменители Роксеры

Прямые аналоги и заменители Роксеры называются «синонимы» или «дженерики» – взаимозаменяемые по своему действию препараты на основе того же активного вещества. От изначальной разработки они отличаются технологией изготовления, коммерческим названием и количеством дополнительных компонентов.

Поскольку эффективность таких лекарств, как правило, не уступает оригиналу, больной вправе сам выбрать приемлемый дженерик, ориентируясь на аллергическую непереносимость, бюджет или иные личные предпочтения. Главное – соблюдать прописанную врачом дозировку и схему приёма препарата.

Мертенил

Мертенил (Mertenil) – один из лучших аналогов Роксеры. Он отличается высшей степенью очистки действующего компонента, что обеспечивает его хорошую переносимость даже при длительном приёме. В связи с этим Мертенил часто применяют для лечения пожилых людей и несовершеннолетних пациентов.

Особенности состава: он во всём идентичен оригиналу, кроме красителя.

Фирма, страна происхождения: Гедеон Рихтер (Gedeon Richter), Венгрия.

Примерная стоимость: от 487 руб./30 шт. 5 мг до 1436 руб./30 шт. 40 мг.

Розувастатин-СЗ

Розувастатин-C3 (Rosuvastatin-SZ) – более дешёвый аналог Роксеры отечественного производства. Он имеет одинаковое с оригиналом количество розувастатина, но несколько отличается по объёму вспомогательных ингредиентов, что делает его менее сбалансированным и быстродейственным лекарством.

Особенности состава: содержит соевый лецитин и алюминиевый лак 3 видов.

Фирма, страна происхождения: ФК Северная Звезда 3AO, Россия

Примерная стоимость: от 162 р./30 шт. 5 мг до 679 р./30 шт. 40 мг.

Крестор

Крестор (Crestor) – оригинальный препарат на основе розувастатина, который стоит намного дороже аналогов. Он минимально метаболизируется в печени (менее 10 %), что сильно снижает вероятность проявления побочных реакций организма – это подтверждают многочисленные положительные отзывы пациентов.

Особенности состава: первоначально запатентованная лекарственная формула.

Фирма, страна происхождения: Астра Зенека (Astra Zeneca), Англия.

Примерная стоимость: от 1685 до 5162 рублей.

Розарт

Розарт (Rosart) – самая универсальная замена Роксеры. Лекарство очень редко вызывает негативную реакцию организма, потому что и действующее вещество, и вспомогательные компоненты проходят тщательную очистку. Т. е. аналог имеет все достоинства оригинала и при этом стоит значительно дешевле него.

Особенности состава: рецептура соответствует оригиналу, кроме красителя.

Фирма, страна происхождения: Актавис Групп (Actavis Group), Исландия.

Примерная стоимость: от 422 руб./30 шт. 5 мг до 1318 руб./30 шт. 40 мг.

Сувардио

Сувардио (Suvardio) – ещё один словенский препарат. В России он представлен в ограниченном ассортименте – только 10 и 20 мг, что делает его неподходящим вариантом для начала терапии, т. к., во избежание некорректного дозирования, таблетки с розувастатином не рекомендуется разделять на части.

Особенности состава: в основе используется сухой кукурузный крахмал.

Фирма, страна происхождения: Сандоз (Sandoz), Словения.

Примерная стоимость: от 382 до 649 рублей.

Аналогичные препараты на основе другого действующего вещества

При необходимости, например гиперчувствительности к розувастатину, можно заменить Роксеру на аналогичный по воздействию препарат, но на основе другого действующего вещества – питавастатина. Такую замену нельзя делать самостоятельно, поскольку схема приёма и дозировка существенно отличается.

Ливазо

Ливазо (Livazo) – оригинальное лекарственное средство с питавастатином. Этот новейший медикамент характеризуется биодоступностью более 51 % и связью с белками плазмы крови свыше 99 %, из-за чего он даже при небольших дозах оказывает выраженное действие и меньше влияет на состояние почек и печени.

Особенности состава: содержит лактозу, как и большинство других статинов.

Фирма, страна происхождения: Рекордати (Recordati), Ирландия

Примерная стоимость: от 584 руб./28 шт. 1 мг до 1244 руб./28 шт. 4 мг.

Итоговая таблица со сравнением цен

Чтобы объективно сравнить стоимость препаратов, в составленный список включены только наиболее близкие по дозировке аналоги Роксеры в количестве, достаточном для проведения минимального курса (28–30 дней) – этого времени, как правило, хватает для определения динамики терапевтического ответа.

Сравнение заменителей Роксеры по средней стоимости (таблица):

Наименование и дозировка лекарстваКол-во таблеток, шт.Цена за упаковку, руб.
Розувастатин – 10 мг
Роксера (Roxera)30438–465
Мертенил (Mertenil)30539–663
Розувастатин-C3 (Rosuvastatin-SZ)30347–411
Крестор (Crestor)281845–2401
Розарт (Rosart)30527–596
Сувардио (Suvardio)28539–663
Питавастатин – 1 мг
Ливазо (Livazo)28612–684

Самым бюджетным по цене аналогом Роксеры является российский Розувастатин-C3, который доступен большинству возможных потребителей. Однако при выборе лекарств стоит учитывать не только их стоимость, но и страну изготовления (лучше Европа), а также репутацию фармацевтической компании.

Аторис или Роксера: что лучше?

Аторис (Atoris) – это дженерик аторвастатина, относящийся к III поколению группы статинов.

По результативности он приближенно сопоставим с препаратом Роксера, однако второй действует более мягко, имеет меньшее количество побочных эффектов и в целом организму легче к нему адаптироваться.

Кроме того, таблетки Роксера не так сильно, как предыдущие поколения, угнетает функции печени, но их пролонгированный приём может ухудшать состояние почек, особенно если у пациента уже были проблемы с мочевыделительной системой. Поэтому иногда врач все же отдаёт предпочтение Аторису.

Где купить аналоги Роксеры?

Купить препарат Роксера или его замену можно в любой крупной интернет-аптеке:

  • https://apteka.ru – Роксера № 30 по 10 мг 436 руб., Розувастатин-C3 № 30 по 10 мг 315 руб., Аторис № 30 по 10 мг 312 руб., Ливазо № 28 по 1 мг 519 руб.;
  • https://piluli.ru – Роксера № 30 по 10 мг 498 руб., Розувастатин-C3 № 30 по 10 мг 352 руб., Аторис № 30 по 10 мг 349 руб., Ливазо № 28 по 1 мг 642 руб.

В Москве

В столице аналоги Роксеры продаются во многих близлежащих аптеках:

  • Диалог, ул. 6 Кожуховская, д. 13 с 08:00 до 23:00, тел. +7 (495) 108–17–25;
  • Ригла, ул. Б. Полянка, д. 4-10 с 08:00 до 22:00, тел. +7 (495) 231–16–97.

В Санкт-Петербурге

В Петербурге препараты также доступны в аптеках шаговой доступности:

  • ЗдравСити, ул. Звёздная, д. 16 с 09:00 до 21:00, тел. +7 (981) 800–41–32;
  • Озерки, ул. Мичуринская, д. 21 с 08:00 до 22:00, тел. +7 (812) 603–00–00.

В заключении важно отметить, что лечение любыми статинами, в т. ч. таблетками Роксера, проводится исключительно на фоне цельного оздоровления организма: гипохолестериновой диеты , регулярных физических нагрузок, полноценного сна и, по возможности, избегания конфликтных ситуаций и стрессов.

Роксера: инструкция по применению, аналоги, цена, отзывы

Роксера – принадлежит к группе статинов последнего поколения. Препарат назначают для снижения уровня холестерина, триглицеридов, «вредных» липопротеинов низкой плотности. Согласно инструкции Роксера замедляет прогрессирование атеросклероза, тем самым снижая вероятность развития инфаркта миокарда, инсульта.

Внимание: Вы читаете упрощенную инструкцию к препарату «Роксера».

Состав, форма выпуска

Розувастатин – активный компонент Роксера. Препарат выпускается в виде таблеток, содержащих 5, 10, 15 или 20 мг действующего вещества, что отличает его от аналогов. Они белого цвета, на одной из сторон вытеснена концентрация розувастатина.

Ядро таблетки состоит из кросповидона, лактозы, целлюлозы микрокристаллической, диоксида кремния, стеарата магния. Оболочка образована сополимером бутилметакрилата, метилметакрилата, диметиламиноэтилметакрилата (1:1:2), макроголом 6000, моногидратом лактозы.

Фармакологическое действие

Действующее вещество Роксера способно заблокировать работу фермента ГМГ-КоА-редуктазы, отвечающего за образование предшественника холестерина. Поэтому второе название статинов – ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы.

Током крови Роксера заносится в печень, где происходит синтез холестерола, расщепление «вредных» липопротеидов низкой плотности. Попадая сюда розувастатин, похожий по своему строению с ГМГ-КоА-редуктазой замещаете ее в реакции образования стерола. Это останавливает синтез мевалоновой кислоты, из которой получается холестерин.

На фоне приема Роксера происходит сокращение синтеза холестерина. Организм запускает два параллельных механизма компенсации дефицита стерола:

  • активизирует на поверхности печени рецепторы, захватывающие ЛПНП, содержащие холестерин;
  • стимулирует мобилизацию стерола из различных тканей, включая холестериновые бляшки.

Для реализации второго механизму организму требуются дополнительное количество транспортных комплексов – липопротеинов высокой плотности ЛПВП. Их уровень начинает увеличиваться.

Снижение уровня основных атерогенных факторов – общего холестерина, ЛПНП, повышение ЛПВП тормозит развитие атеросклероза. Размер отложений уменьшается, совсем небольшие бляшки могут исчезнуть, деформация стенок артерий останавливается. Это благоприятно сказывается на жизнедеятельности органов, прежде всего мозга, сердца.

Роксера выделяется из организма печенью, почками. При заболеваниях этих органов их способность выводить препарат снижается. Это чревато накоплением розувастатина, развитием осложнений.

Роксера: показания к применению

Согласно инструкции по применению, таблетки Роксера назначают пациентам с разнообразными патологиями липидного обмена, когда диетотерапия, физические упражнения, нормализация веса недостаточно снижают уровень холестерина.

Перед началом приема розувастатина всех больных переводят на диету, содержащую минимальное количество холестерина. Основу рациона должны составлять бобовые, каши, овощи, фрукты, молочные продукты со сниженным содержанием жира, рыба. Необходимо ограничить, а лучше сократить потребление красного мяса, алкоголя, рафинированных продуктов, сахара. Яичный желток содержит огромное количество холестерина. Поэтому количество яиц также нужно контролировать.

Подобного рациона придется придерживаться на протяжении всего курса терапии Роксера. Если поступление пищевого холестерина не ограничивать, организм не будет испытывать его дефицит. А значит эффект от приема статина сведется к нулю.

Согласно инструкции Роксера назначают при следующих нарушениях обмена жиров:

  • комбинированной гиперхолестеринемии;
  • наследственной гиперхолестеринемии;
  • дисбеталипопротеинемии;
  • гипертриглицеридемии.

Статины назначают больным с ишемической болезнью сердца, которые имеют показания для снижения уровня холестерина, ЛПНП. Это помогает предотвратить развитие сердечно-сосудистых осложнений.

Роксера показан пациентам, не имеющих симптомов ишемической болезни сердца, но находятся в группе риска развития инфаркта, инсульта. Это мужчины старше 50 лет, женщины старше 60, а также люди с повышенным уровнем СРБ-фактора, которые имеют не менее одного дополнительного фактора:

  • артериальная гипертензия;
  • курение;
  • низкая концентрация «полезных» ЛПВП;
  • родственники, страдающие от ишемической болезни сердца в раннем возрасте.

Дети имеют лишь одно показание к назначению Роксера – гомозиготная семейная гиперхолестеринемия. Лечения розувастатином можно начать при условии, что подросткам исполнилось хотя бы 10 лет, у девочек больше года идут критические дни, у мальчиков начали увеличиваться половые органы.

Способ применения, дозировка

Препарат необходимо принимают внутренне, не разжевывая, 1 раз/день. Пациент сам выбирает оптимальное время приема лекарства, придерживается его на протяжении всего курса лечения статином. В случае пропуска приема таблетки, необходимо выпить ее как можно быстрее. Если до следующего осталось менее 12 часов, дождитесь его, выпейте стандартное количество розувастатина. Увеличивать дозировку препарата запрещено.

Перед началом курса Роксера больной сдает анализ крови для определения концентрации общего холестерина, триглицеридов, липопротеинов. Врач оценивает насколько результаты анализа превышают норму и назначает начальную дозировку розувастатина. При этом он также учитывает риск развития осложнений, первичное заболевание, наличие опыта приема других статинов. Стандартная начальная доза розувастатина – 5-10 мг.

Выводы об адекватности дозировки статина делаются через 4 недели. Именно столько необходимо Роксера для полного раскрытия потенциала. Пациент снова сдает липидограмму, врач анализирует динамику снижения холестерина, триглицеридов, ЛПНП. Если показатели не достигли нормальных значений, дозу розувастатина увеличиваю до 10-20 мг.

Максимально безопасная дозировка Роксера – 40 мг. Даже такое количество статина обладает выраженной токсичностью. Поэтому существует большее количество ограничений приема розувастатина в дозе 40 мг. Пациенты, получающую максимальную дозировку, должны проходить регулярные обследования.

Отдельные группы больных более склонны к развитию осложнений. Лечение Роксера таким пациентам начинают с 5 мг. В группе риска находятся:

  • представители монголоидной расы;
  • мужчины, женщины старше 70 лет;
  • люди с умеренной почечной недостаточностью, предрасположенностью к миопатии.
  • больные почечной недостаточности.

Начальная педиатрическая доза Роксера – 5, реже 10 мг. Дозы свыше 20 мг детям не назначают.

Противопоказания, побочные эффекты

Роксера не применяется для лечения больных с гиперчувствительностью к любому компоненту статина. Люди, страдающие от лактазной недостаточности, непереносимости лактозы, глюкозо-галактозной мальабсорбции должны обратить внимание на наличие молочного сахара в составе.

Таблетки Роксера противопоказаны при заболеваниях, которые препятствуют выведению розувастатина: острых почечных патологиях, трехкратном повышении активности АЛТ, АСТ, ГГТ, тяжелой почечной недостаточности. Розувастатин не применяют для лечения больных миопатией, а также пациентов с предрасположенностью к мышечным заболеваниям.

Статины не назначают беременным, кормящим женщинам. Опыты на животных показали, что препараты способны провоцировать пороки развития, проникать в молоко. По этой же причине на протяжении всего курса лечения Роксера женщинам необходимо пользоваться надежными контрацептивными. Случайная беременность на фоне приема розувастатина небезопасна для здоровья будущего малыша.

Читайте также:  Престанс - 11 отзывов, цена от 166 руб., инструкция по применению

Применение максимальной дозировки Роксера сопряжено с повышенным риском развития тяжелых осложнений. Поэтому розувастатин в дозе 40 мг противопоказан при:

  • недостаточности щитовидной железы;
  • умеренной почечной недостаточности;
  • перенесенных миопатиях, рабдомиолизе (как осложнения терапии другими статинами);
  • злоупотреблении алкогольными напитками;
  • азиатам;
  • несовершеннолетним.

Таблетки Роксера требуют осторожного применения при:

  • гипотиреозе;
  • почечной недостаточности;
  • личном/семейном опыте миопатии;
  • патологиях печени;
  • чувствительности к другим статинам;
  • значительных травмах;
  • проведении операций;
  • сепсисе;
  • гипотензии;
  • судорогах;
  • тяжелых формах метаболических, эндокринных, электролитных нарушений.

Обычно пациенты хорошо переносят прием Роксера. В первые дни многие больные страдают от запора, головных, мышечных болей, ринита, фарингита. Эти симптомы со временем проходят. Но иногда жалобы на общее самочувствие остаются.

Инструкция Роксера содержит полный перечень возможных побочных эффектов:

  • слабость;
  • тошнота;
  • боли в животе;
  • понос;
  • сыпь, зуд;
  • сахарный диабет 2-го типа (частота зависит от наличия факторов риска: уровне глюкозы более 5,6 ммоль/л, ИМТ более 30 кг/м 2 , триглицеридемии, гипертензии);
  • воспаление печени, поджелудочной;
  • желтуха;
  • гинекомастия;
  • периферические отеки;
  • слабость сухожилий (возможны разрывы);
  • аллергические реакции (вплоть до ангионевротического отека);
  • кашель;
  • одышка;
  • потеря памяти;
  • невропатия.

Тяжелые осложнения при приеме Роксера обычно развиваются у людей, которым назначены высокие дозы розувастатина.

Взаимодействие

Роксера не назначают пациентам, принимающим циклоспорин, комбинации атазанавир+ритонавир, лопинавир+ритонавир, а максимальную дозировку совместно с фибратами.

Риск миопатии увеличивают:

  • ингибиторы транспортных белков;
  • ингибиторы ВИЧ-протеаз;
  • гиполипидемические средства;
  • эзетимиб;
  • фузидовая кислота.

Одновременное применения Роксера и антацидов, содержащих магний или алюминий снижает концентрацию розувастатина в 1,5 раза. Подобный эффект наблюдается при совместном приеме с эритромицином.

Статины увеличивают риск развития кровотечений при одновременном лечении варфарином или другими антагонистами витамина К.

При подборе дозы оральных контрацептивов (норгестрел, этинилэстрадиол) пациентам, которые пьют Роксера, необходимо учитывать, что лекарство повышает их концентрацию на 26-34%.

Цена Роксера по сравнению с аналогами средняя. Стоимость упаковки зависит от содержания действующего вещества, количества таблеток:

  • 5 мг, 90 табл. – 921-1030 руб.;
  • 10 мг, 30 табл. – 500-540 руб.;
  • 10 мг, 90 табл. – 1047-1137 руб.;
  • 15 мг 30 табл. – 598-647 руб.;
  • 15 мг 60 табл. – 1358-1405 руб.;
  • 15 мг 90 табл. – 1336-1454 руб.;
  • 20 мг, 20 табл. – 730-780 руб.;
  • 20 мг, 30 табл. – 759-790 руб.;
  • 20 мг, 60 табл. – 1640-1710 руб.;
  • 20 мг, 90 табл. 1578-1729 руб.

Аналоги

Существует немало аналогов Роксеры. Они почти идентичны по составу, но могут отличаться более слабым эффектом, большим количеством побочных явлений. В аптеках России встречаются следующие торговые названия розувастатина:

  • Акорта 370-1271 руб.;
  • Липопрайм 352-4778 руб.;
  • Крестор 1825-10659 руб.;
  • Мертенил 331-2202 руб.;
  • Реддистатин 328-794 руб.;
  • Ро-статин 450-693 руб.;
  • Розарт 214-2859 руб.;
  • Розистарк 223-1858 руб.;
  • Розувастатин-СЗ 169-1266 руб.;
  • Розувастатин-Виал 324-528 руб.;
  • Розулип 364-1157 руб.;
  • Розукард 372-3809 руб.;
  • Сувардио 359-521 руб.;
  • Тевастор 344-712 руб.

Менее мощными аналогами Роксера являются другие статины:

  • симвастатин – 148-329 руб.;
  • ловастатин – 228-481 руб.;
  • флувастатин – 2012-3414 руб.;
  • аторвастатин – 73-1572 руб.;
  • питавастатин – 548-1219 руб.

Мнение врачей о Роксера

Врачи положительно отзываются о применении таблеток Роксера. Уровень холестерина, триглицеридов он снижает столь же эффективно как розувастатин Крестор. Количество, выраженность осложнений сравнимы с оригинальным лекарством. При этом его стоимость в 3 раза меньше, чем Крестора. Это позволяет существенно увеличить количество пациентов, которые могут позволить себе более дешевый аналог.

Единственный отрицательный момент – нет уверенности, что Роксера также эффективно снижает смертность, частоту инфарктов миокарда, инсульта, размер атеросклеротических бляшек. Производитель не проводил собственных исследований, а врач не может провести столь масштабный анализ самостоятельно. Но репутация производителя очень хорошая, что позволяет верить в качество препарата.

Роксера® (10 мг)

Инструкция

  • русский
  • қазақша

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 5 мг, 10 мг, 20 мг и 40 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество – розувастатин кальция 5,21 мг, 10,42 мг, 20,83 мг, или 41,66 мг (эквивалентно розувастатину 5 мг, 10 мг, 20 мг и 40 мг соответственно),

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактоза безводная, кросповидон, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат,

пленочная оболочка: основной сополимер бутилированного метакрилата, макрогол 6000, титана диоксид Е171, лактозы моногидрат.

Описание

Таблетки круглой формы, со слегка двояковыпуклой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, с маркировкой «5» на одной стороне и с фаской (для дозировки 5 мг).

Таблетки круглой формы, со слегка двояковыпуклой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, с маркировкой «10» на одной стороне и с фаской (для дозировки 10 мг).

Таблетки круглой формы, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, с фаской (для дозировки 20 мг).

Таблетки капсуловидной формы, с двояковыпуклой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой белого цвета (для дозировки 40 мг).

Фармакотерапевтическая группа

Гиполипидемические препараты. Гипохолестеринемические и гипотриглиицеридемические препараты. HMG CоА редуктазы ингибиторы. Розувастатин.

Код АТХ С10АА07

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Максимальная концентрация (Сmax) розувастатина в плазме крови достигается приблизительно через 5 часов (Tmax) после перорального приема. Абсолютная биодоступность составляет примерно 20%.

Розувастатин захватывается преимущественно печенью, которая является основным местом синтеза холестерина (ХС) и метаболизма липопротеинов низкой плотности (ЛПНП). Объем распределения розувастатина составляет примерно 134 л. Приблизительно 90% розувастатина связывается с белками плазмы крови, в основном, с альбумином.

Розувастатин подвергается ограниченному метаболизму (около 10%). Основным изоферментом, участвующим в метаболизме розувастатина, является CYP2C9. Основные выделенные метаболиты – N-десметил и лактоновый метаболиты. N-десметиловый метаболит примерно на 50% менее активен, чем розувастатин, а лактоновая форма клинически неактивна. Розувастатин обуславливает около 90% ингибирующей активности циркулирующей гидроксиметилглутарил -коэнзима А (HMG-CoA) редуктазы.

Около 90% дозы розувастатина выводится в неизмененном виде с фекалиями (включая абсорбированный и не абсорбированный розувастатин). Оставшаяся часть выводится с мочой. Примерно 5% розувастатина выводится с мочой в неизменённом виде. Плазменный период полувыведения составляет примерно 20 часов. Период полувыведения (Т1/2) не изменяется при увеличении дозы препарата. Средний геометрический плазменный клиренс составляет приблизительно 50 литров в час. Системное воздействие розувастатина увеличивается пропорционально дозе. Фармакокинетические параметры не изменяются при многократном приёме препарата.

Лёгкое или умеренно выраженное заболевание почек не оказывает влияния на плазменные концентрации розувастатина или N-десметилового метаболита. У лиц с тяжёлыми поражениями почек (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) плазменные концентрации розувастатина увеличиваются в 3 раза, а концентрации N-десметилового метаболита – в 9 раз по сравнению с пациентами со здоровыми почками. Равновесные плазменные концентрации розувастатина у пациентов, находящихся на гемодиализе, примерно на 50% выше, чем у пациентов со здоровыми почками.

У пациентов с 7 или менее баллами по шкале Чайлд-Пью не выявлено признаков увеличения системного воздействия розувастатина. У пациентов с печеночной недостаточностью, степень которой составляла 8 и 9 по шкале Чайльд-Пью отмечено увеличение T1/2, по крайней мере, в 2 раза. Опыт применения препарата у пациентов с баллом выше 9 по шкале Чайлд-Пью отсутствует.

Фармакодинамика

Роксера® – липидоснижающий препарат, является селективным, конку-рентным ингибитором HMG-CoA редуктазы, фермента, превращающего З-гидрокси-3-метилглутарилкоэнзим А в мевалонат, предшественник холестерина. Основным местом действия розувастатина является печень, орган – мишень гипохолестериновой терапии.

Роксера® увеличивает число печеночных рецепторов липопротеинов низкой плотности (ЛПНП) на поверхности клеток, повышая захват и катаболизм ЛПНП, что в свою очередь приводит к ингибированию синтеза липопротеинов очень низкой плотности (ЛПОНП), уменьшая тем самым общее количество ЛПНП и ЛПОНП.

Роксера® снижает повышенное содержание холестерина-ЛПНП, общего холестерина, триглицеридов (ТГ), повышает содержание холестерина липопротеинов высокой плотности (ХС-ЛПВП). Он также снижает содержание аполипопротеина В (АпоВ), ХС-ЛПВП, ХС-ЛПОНП, ТГ-ЛПОНП и увеличивает уровень аполипопротеина A-I (АпоА-I).

Роксера® снижает соотношение ХС- ЛПНП /ХС-ЛПВП, общий ХС/ХС- ЛПВП и ХС-не ЛПВП / ХС- ЛПВП и соотношение АпоВ/АпоА-I.

Терапевтический эффект заметен в течение первой недели после начала терапии, через 2 недели лечения достигает 90% от максимально возможного эффекта. Максимальный терапевтический эффект обычно достигается к 4-й неделе и поддерживается при дальнейшем приёме.

Препарат Роксера® эффективен у взрослых пациентов с гиперхолестеринемией с или без гипертриглицеридемии, вне зависимости от расы, пола или возраста, в том числе у особых групп пациентов (с сахарным диабетом или с семейной гиперхолестеринемией). Препарат РОКСЕРА® эффективен при лечении большинства пациентов с гиперхолестеринемией IIa и IIb типов (средний исходный уровень ХС-ЛНП примерно 4,8 ммоль/л).

При применении препарата Роксера® в дозах от 20 до 40 мг у пациентов с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией, среднее снижение ХС- ЛПВП в общей выборке составило 22%. Роксера® также проявляет аддитивный эффект в отношении снижения уровня триглицеридов, при комбинировании с фенофибратом и в отношении увеличения ХС- ЛПВП при комбинировании с никотиновой кислотой.

Розувастатин в дозе 40 мг должен назначаться только пациентам с тяжёлой гиперхолестеринемией и высоким риском сердечно-сосудистой патологии.

Показания к применению

первичная гиперхолестеринемия (тип IIa, включая семейную гетерозиготную гиперхолестеринемию) или смешанная дислипидемия (тип IIb) в качестве дополнения к диете, когда диета и другие немедикаментозные методы лечения (например, физические упражнения, снижение массы тела) оказываются недостаточными

семейная гомозиготная гиперхолестеринемия в качестве дополнения к диете и другой липидснижающей терапии (например, ЛПНП-аферез), или в случаях, когда подобная терапия не подходит пациенту

в качестве дополнения к диете для замедления прогрессирования атеросклероза у взрослых пациентов как часть терапии для снижения уровней общего холестерина (ОХС) и ХС ЛПНП до целевых уровней

профилактика сердечно-сосудистых осложнений у взрослых пациентов с повышенным риском развития атеросклеротического сердечно-сосудистого заболевания в качестве вспомогательной терапии.

Способ применения и дозы

Перед началом терапии препаратом пациент должен находиться на стандартной диете с пониженным содержанием холестерина и продолжать придерживаться этой диеты в период лечения. Доза препарата устанавливается индивидуально, в зависимости от целей терапии, ответа пациента на лечение. Рекомендуемая начальная суточная доза составляет от 5 мг до 10 мг и принимается один раз в день. Доза одинакова как для пациентов, впервые принимающих статины, так и переходящих с терапии другим ингибитором HMG – CoA редуктазы. При выборе стартовой дозы необходимо учитывать исходный индивидуальный уровень холестерина и существующий сердечно-сосудистый риск, а также потенциальный риск развития нежелательных реакций.

При необходимости дозу можно увеличить через 4 недели. Учитывая увеличивающуюся частоту сообщений о неблагоприятных реакциях при приёме дозы 40 мг по сравнению с более низкими дозами, увеличение суточной дозы до 30 мг или 40 мг должно рассматриваться только для пациентов с тяжёлой гиперлипидемией и высоким сердечно-сосудистым риском (в частности, при семейной гиперхолестеринемии), у которых не удаётся достичь целевых уровней липидов при приёме более низких доз, и которые будут находиться под наблюдением. Особое внимание пациентам необходимо при начале приёма ими доз в 40 мг или 30 мг.

Увеличение дозы до 40 мг возможно только под наблюдением врача. Не рекомендуется назначение дозы 40 мг пациентам, ранее не принимавшим препарат. После 2-х недельной терапии и/или при повышении дозы Роксеры необходим контроль показателей липидного обмена (при необходимости – коррекция дозы).

Роксера® может приниматься в любое время дня, независимо от еды.

Применение у пожилых

Пациентам в возрасте старше 70 лет рекомендуется начинать приём препарата с дозы 5 мг

Дозирование у пациентов с почечной недостаточностью

У пациентов с почечной недостаточностью легкой или средней степени тяжести коррекция дозы не требуется, рекомендуемая начальная доза препарата 5 мг. У пациентов с умеренными нарушениями функции почек (клиренс креатинина менее 60 мл/мин) – противопоказано применение препарата в дозировке 40 мг. У пациентов с выраженной почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) – противопоказано применение препарата Роксера®.

Дозирование у пациентов с поражениями печени

У пациентов с 7 баллами и/или меньше по шкале Чайлд-Пью, коррекции дозы не требуется. Опыт применения препарата у пациентов с баллом выше 9 по шкале Чайлд-Пью отсутствует.

Препарат Роксера® противопоказан пациентам с заболеваниями печени в активной фазе.

Отмечено увеличение системной концентрации розувастатина среди японцев и китайцев. Рекомендуемая начальная доза для пациентов азиатской расы составляет 5 мг. Противопоказано назначение препарата в дозе 30 мг или 40 мг пациентам азиатской расы.

Дозирование у пациентов с предрасположенностью к миопатии

Рекомендуемая начальная доза для пациентов с факторами, предрасполагающими к развитию миопатии, составляет 5 мг. Дозы 40 мг и 30 мг таким пациентам противопоказаны.

Роксера таблетки 10мг, 30 шт.

Уважаемые покупатели, этот сайт не продает товары, а предлагает сайты интернет-аптек, где вы сможете купить нужные Вам препараты по выгодным ценам.

Наличие в аптеках Москвы

СетьПроизводительЦенаКупить
KRKA/Словения482В корзину
KRKA/Словения535В корзину
KRKA/Словения570В корзину

Инструкция по применению

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой

1 таблетка содержит:

Активное вещество: розувастатина 10 мг;

Вспомогательные вещества: МКЦ; лактоза; кросповидон; кремния диоксид коллоидный; магния стеарат.

Препарат Роксера — гиполипидемическое средство. Действующее вещество препарата — розувастатин — является селективным, конкурентным ингибитором ГМГ-КоА редуктазы — фермента, превращающего 3-гидрокси-3-метилглутарилкофермент А в мевалоновую кислоту — предшественник холестерина. Основной мишенью действия розувастатина является печень, где происходит синтез холестерина (ХС) и катаболизм ЛПНП. Увеличивает число печеночных рецепторов к ЛПНП на поверхности клеток, повышая захват и катаболизм ЛПНП, что в свою очередь приводит к ингибированию синтеза ЛПОНП, уменьшая тем самым общее количество ЛПНП и ЛПОНП. Розувастатин снижает повышенные плазменные концентрации холестерина ЛПНП (ХС-ЛПНП), общего холестерина, триглицеридов (ТГ), повышает концентрацию холестерина липопротеинов высокой плотности (ХС-ЛПВП). Он также снижает концентрацию аполипопротеина В (АпоВ), ХС-неЛПВП, ХС-ЛПОНП, ТГ-ЛПОНП и увеличивает концентрацию аполипопротеина A-I (Апо А-1) в плазме крови.

Розувастатин снижает соотношение ХС-ЛПНП/ХС-ЛПВП, общий ХС/ХС-ЛПВП и ХС-неЛПВП/ ХС-ЛПВП и соотношение АпоВ/АпоА-1.Терапевтический эффект развивается в течение одной недели после начала терапии, через 2 нед лечения достигает 90% от максимально возможного эффекта. Максимальный терапевтический эффект обычно достигается к 4-й нед терапии и поддерживается при дальнейшем регулярном приеме препарата.

  • первичная гиперхолестеринемия по Фредриксону (тип IIа) или смешанная дислипидемия (тип IIb) в качестве дополнения к диете при неэффективности диеты и других немедикаментозных методов лечения (например физические нагрузки, снижение массы тела);
  • семейная гомозиготная гиперхолестеринемия как дополнение к диете и другой гиполипидемической терапии (например ЛПНП-аферез) или если такая терапия не эффективна;
  • гипертриглицеридемия (тип IV по Фредриксону) как дополнение к диете;
  • для замедления прогрессирования атеросклероза в качестве дополнения к диете у пациентов, которым показана терапия для снижения плазменной концентрации ХС и ХС-ЛПНП;
  • первичная профилактика основных сердечно-сосудистых осложнений (инсульт, инфаркт миокарда, артериальная реваскуляризация) у взрослых пациентов без клинических признаков ишемической болезни сердца (ИБС), но с повышенным риском ее развития (возраст старше 50 лет для мужчин и старше 60 лет для женщин, повышенная плазменная концентрация С-реактивного белка (≥2 г/л) при наличии как минимум одного из дополнительных факторов риска, таких как: артериальная гипертензия, низкая плазменная концентрация ХС-ЛПВП, курение, раннее начало ИБС в семейном анамнезе).

Суточная доза до 30 мг

  • повышенная чувствительность к розувастатину или любому из компонентов препарата;
  • заболевания печени в активной фазе (включая стойкое повышение активности печеночных трансаминаз и повышение активности печеночных трансаминаз в сыворотке крови более чем в 3 раза по сравнению с ВГН);
  • тяжелая почечная недостаточность (Cl креатинина менее 30 мл/мин);
  • миопатия;
  • одновременный прием циклоспорина;
  • пациенты, предрасположенные к развитию миотоксических осложнений;
  • беременность, период грудного вскармливания;
  • применение у женщин детородного возраста, не пользующихся адекватными методами контрацепции;
  • непереносимость лактозы, дефицит лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции;
  • возраст до 18 лет.

Суточная доза 30 мг и более

  • повышенная чувствительность к розувастатину или любому из компонентов препарата;
  • заболевания печени в активной фазе (включая стойкое повышение активности печеночных трансаминаз и повышение активности печеночных трансаминаз в сыворотке крови более чем в 3 раза по сравнению с ВГН);
  • почечная недостаточность средней и тяжелой степени (Cl креатинина менее 60 мл/мин);
  • миопатия;
  • одновременное применение циклоспорина;
  • пациенты, предрасположенные к развитию миотоксических осложнений;
  • беременность, период грудного вскармливания;
  • применение у женщин детородного возраста, не пользующихся адекватными методами контрацепции;
  • гипотиреоз;
  • заболевания мышц в анамнезе (в т.ч. в семейном);
  • миотоксичность при применении других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы или фибратов в анамнезе;
  • чрезмерное употребление алкоголя;
  • состояния, которые могут приводить к повышению концентрации розувастатина в плазме крови;
  • одновременное применение фибратов;
  • непереносимость лактозы, дефицит лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции;
  • пациенты монголоидной расы;
  • возраст до 18 лет.

Суточная доза до 30 мг

  • Наличие риска развития миопатии/рабдомиолиза — почечная недостаточность, гипотиреоз, наследственные заболевания мышц в анамнезе (в т.ч. в семейном) и предшествующий анамнез мышечной токсичности при применении других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы или фибратов; чрезмерное употребление алкоголя; возраст старше 65 лет; состояния, при которых отмечено повышение плазменной концентрации розувастатина; расовая принадлежность (монголоидная раса — японцы и китайцы); одновременное применение с фибратами; заболевания печени в анамнезе; сепсис; артериальная гипотензия; обширные хирургические вмешательства, травмы, тяжелые метаболические, эндокринные или электролитные нарушения или неконтролируемые судороги, одновременное применение с эзетимибом.

Суточная доза 30 мг и более

  • Почечная недостаточность легкой степени тяжести (Cl креатинина более 60 мл/мин); возраст старше 65 лет; заболевания печени в анамнезе; сепсис; артериальная гипотензия; обширные хирургические вмешательства, травмы, тяжелые метаболические, эндокринные или электролитные нарушения или неконтролируемые судороги, одновременное применение с эзетимибом.

Применение при беременности и кормлении грудью

Препарат Роксера противопоказан при беременности и в период лактации.

Женщины репродуктивного возраста должны применять адекватные методы контрацепции.

Поскольку холестерин и вещества, синтезируемые из холестерина, важны для развития плода, потенциальный риск ингибирования ГМГ-КоА-редуктазы для плода превышает пользу от применения препарата при беременности.

В случае наступления беременности в процессе терапии применение препарата должно быть немедленно прекращено.

Данные о выделении розувастатина с грудным молоком отсутствуют (известно, что другие ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы способны выделяться с грудным молоком), поэтому в период кормления грудью применение препарата необходимо прекратить.

Способ применения и дозы

Внутрь, таблетку не разжевывать и не измельчать, проглатывать целиком, запивая водой, возможен прием в любое время суток независимо от приема пищи.

До начала терапии препаратом Роксера пациент должен начать соблюдать стандартную гипохолестеринемическую диету и продолжать соблюдать ее во время лечения. Доза препарата должна подбираться индивидуально, в зависимости от целей терапии и терапевтического ответа на лечение, принимая во внимание рекомендации по целевым концентрациям липидов в плазме крови.

Рекомендуемая начальная доза для пациентов, начинающих принимать препарат, или для пациентов, переведенных с приема других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы, должна составлять 5 или 10 мг препарата Роксера 1 раз в сутки.

При одновременном применении препарата с гемфиброзилом, фибратами, никотиновой кислотой в дозе более 1 г/сут пациентам рекомендуется начальная доза препарата 5 мг. При выборе начальной дозы следует руководствоваться индивидуальной концентрацией холестерина в плазме крови и принимать во внимание возможный риск развития сердечно-сосудистых осложнений; необходимо также учитывать потенциальный риск развития побочных эффектов. В случае необходимости доза может быть увеличена через 4 нед.

В связи с возможным развитием побочных эффектов при применении дозы 40 мг/сут, по сравнению с более низкими дозами препарата, повышение дозы до 40 мг/сут после дополнительного применения дозы выше рекомендуемой начальной дозы в течение 4 нед терапии может проводиться только у пациентов с тяжелой степенью гиперхолестеринемии и высоким риском развития сердечно-сосудистых осложнений (особенно у пациентов с семейной гиперхолестеринемией), у которых не был достигнут желаемый результат терапии при применении дозы 20 мг/сут и которые будут находиться под наблюдением врача. Рекомендуется особенно тщательное наблюдение за пациентами, получающими препарат в дозе 40 мг/сут.

Не рекомендуется применение дозы 40 мг/сут у пациентов, ранее не обращавшихся к врачу. После 2–4 нед терапии и/или при повышении дозы препарата Роксера необходим контроль показателей липидного обмена (при необходимости требуется коррекция дозы).

Пациенты с почечной недостаточностью. У пациентов с почечной недостаточностью легкой или средней степени тяжести коррекция дозы не требуется. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (Cl креатинина менее 30 мл/мин) применение препарата Роксера противопоказано. Применение препарата в дозе более 30 мг/сут пациентам с почечной недостаточностью средней и тяжелой степени (Cl креатинина менее 60 мл/мин) противопоказано. Пациентам с почечной недостаточностью средней степени рекомендуемая начальная доза препарата составляет 5 мг/сут.

Пациенты с печеночной недостаточностью. Препарат Роксера противопоказан пациентам с заболеваниями печени в активной фазе. Опыт применения препарата у пациентов с печеночной недостаточностью выше 9 баллов (класс С) по шкале Чайлд-Пью, отсутствует.

Применение у пожилых пациентов. Пациентам в возрасте старше 65 лет рекомендуется начинать применение препарата с дозы 5 мг/сут.

При изучении фармакокинетических параметров розувастатина у пациентов, принадлежащих к разным этническим группам, отмечено увеличение системной концентрации розувастатина среди японцев и китайцев. Следует учитывать данный факт при применении препарата Роксера у данной группы пациентов. При применении доз 10 и 20 мг/сут рекомендуемая начальная доза для пациентов монголоидной расы составляет 5 мг/сут. Пациентам монголоидной расы применение препарата в дозе 40 мг противопоказано.

Пациенты, предрасположенные к миотоксическим осложнениям. Применение препарата в дозе 40 мг у пациентов, предрасположенных к развитию миотоксических осложнений, противопоказано. При необходимости применения доз 10 и 20 мг/сут рекомендуемая начальная доза для данной группы пациентов составляет 5 мг. При применении с гемфиброзилом доза препарата Роксера не должна превышать 10 мг/сут.

Классификация частоты развития побочных эффектов: очень часто — >1/10; часто — >1/100, но1/1000, но1/10000, но

Частота возникновения побочных эффектов зависит от принимаемой дозы.

Со стороны иммунной системы: редко — реакции повышенной чувствительности, включая ангионевротический отек.

Со стороны ЦНС: часто — головная боль, головокружение; очень редко — полиневропатия, потеря памяти.

Со стороны пищеварительной системы: часто — запор, тошнота, боль в животе; редко — панкреатит, повышение активности печеночных трансаминаз; очень редко — желтуха, гепатит, диарея.

Со стороны кожных покровов: нечасто — кожный зуд, сыпь, крапивница; очень редко — синдром Стивенса-Джонсона.

Со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани: часто — миалгия; редко — миопатия (включая миозит) и рабдомиолиз; очень редко — артралгия.

Дозозависимое повышение активности креатинфосфокиназы (КФК) наблюдается у небольшого числа пациентов, принимавших розувастатин. В большинстве случаев оно является незначительным, бессимптомным и временным. В случае повышения активности КФК более чем в 5 раз выше ВГН терапию следует приостановить.

Со стороны мочевыделительной системы: часто — протеинурия (менее 1% пациентов, получающих дозу 10–20 мг/сут и около 3% пациентов, получающих дозу 40 мг/сут). В большинстве случаев протеинурия уменьшается или исчезает в процессе терапии и не означает возникновения острого или прогрессирующего сопутствующего заболевания почек; очень редко — гематурия.

Общие нарушения: часто — астения.

Лабораторные показатели: повышение активности КФК, концентрации глюкозы, билирубина, активности ГГТП, ЩФ, изменение плазменной концентрации гормонов щитовидной железы.

Циклоспорин. При одновременном применении розувастатина и циклоспорина, AUC розувастатина в среднем в 7 раз выше значения, которое отмечается у здоровых добровольцев. Плазменная концентрация розувастатина повышается в 11 раз. Одновременное применение с розувастатином не влияет на концентрацию циклоспорина в плазме крови.

Непрямые антикоагулянты. Как и в случае других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы, начало терапии розувастатином или увеличение его дозы у пациентов, принимающих одновременно непрямые антикоагулянты (например варфарин), может приводить к увеличению MHO. Отмена розувастатина или снижение его дозы может приводить к уменьшению MHO. В таких случаях рекомендуется мониторинг MHO.

Эзетимиб. Одновременное применение розувастатина и эзетимиба не сопровождается изменением AUC или Сmax обоих препаратов. Однако нельзя исключить фармакодинамическое взаимодействие между розувастатином и эзетимибом, проявляющееся увеличением риска развития нежелательных реакций со стороны мышц.

Гемфиброзил и другие гиполипидемические средства. Одновременное применение розувастатина и гемфиброзила приводит к увеличению Сmax и AUC розувастатина в 2 раза. Гемфиброзил, фенофибрат, другие фибраты и липидснижающие дозы никотиновой кислоты (дозы бóльшие или эквивалентные 1 г/сут) увеличивали риск возникновения миопатии при одновременном применении с ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы (возможно, в связи с тем, что они могут вызывать миопатию и при применении в монотерапии). Одновременное применение фибратов и розувастатина в суточной дозе 30 мг противопоказано. У таких пациентов терапия должна начинаться с дозы 5 мг/сут.

Ингибиторы протеазы ВИЧ. Одновременное применение ингибиторов протеазы ВИЧ может значительно повышать плазменную концентрацию розувастатина. Одновременное применение 20 мг розувастатина и комбинации двух ингибиторов протеазы ВИЧ (400 мг лопинавира/100 мг ритонавира) сопровождается повышением равновесных AUC0–24 и Сmax розувастатина в 2 и 5 раз соответственно.

Антациды. Одновременное применение розувастатина и антацидов, содержащих алюминия и магния гидроксид, приводит к снижению плазменной концентрации розувастатина примерно на 50%. Данный эффект выражен слабее, если антациды применяются через 2 ч после приема розувастатина.

Эритромицин. Одновременное применение розувастатина и эритромицина приводит к уменьшению AUС0–t розувастатина на 20% и его Сmax на 30%. Подобное взаимодействие может возникать в результате усиления моторики кишечника, вызываемого применением эритромицина.

Гормональные контрацептивы/заместительная гормональная терапия. Одновременное применение розувастатина и гормональных контрацептивов увеличивает AUC этинилэстрадиола и норгестрела на 26 и 34% соответственно. Такое увеличение концентрации в плазме крови должно учитываться при подборе дозы гормональных контрацептивов.

Фармакокинетические данные по одновременному применению розувастатина и заместительной гормональной терапии отсутствуют, следовательно нельзя исключить аналогичного эффекта и при применении данной комбинации. Однако подобная комбинация широко применялась во время проведения клинических исследований и хорошо переносилась пациентами.

Другие лекарственные препараты. Клинически значимого взаимодействия розувастатина с дигоксином не ожидается.

Изоферменты цитохрома Р450. Розувастатин не является ни ингибитором, ни индуктором цитохрома Р450. Кроме того, розувастатин является слабым субстратом для этой системы изоферментов.

Клинически значимого взаимодействия между розувастатином и флуконазолом (ингибитор изоферментов CYP2C9 и CYP3A4) и кетоконазолом (ингибитор изоферментов CYP2A6 и CYP3A4) не отмечено. Одновременное применение розувастатина и итраконазола (ингибитор изофермента CYP3A4) увеличивает AUC розувастатина на 28%, что клинически незначимо. Таким образом, не ожидается взаимодействия, связанного с цитохромом Р450.

Роксера: инструкция по применению, аналоги, цены и отзывы

На фармацевтическом рынке существует множество препаратов для профилактики и лечения атеросклероза. Каждый из них имеет свою область применения, специфические показания и особенности. Рассмотрим один из таких препаратов – Роксера, — его инструкцию по применению, цену, отзывы и аналоги.

Состав и лекарственная форма

Роксера – это гиполипидемический препарат, который относится к группе статинов. Механизм его действия заключается в ингибировании фермента из цикла превращения холестерина – ГМГ КоэнзимА редуктазы. С одной стороны, метаболиты Роксеры начинают конкурировать за рецепторы к этому ферменты, связываясь с молекулами-мишенями. А с другой стороны, данный статин тормозит образование промежуточной формы холестерина – мевалоната.

Под действием сразу двух механизмов воздействия на холестериновый цикл, внутри клеток снижается уровень аполипопротеидов и прочих предшественников холестерола. Параллельно с этим, запускается компенсаторное увеличение числа активных рецепторов к ЛПНП (вредному холестерину – липопротеидам низкой плотности). Эти рецепторы фиксируют вредные молекулы, ускоряя их катаболизм и выведение из организма.

В составе одной таблетки Роксеры различают активные и вспомогательные компоненты. Основным действующим веществом является розувастатин. Дополнительные соединения необходимы для преодоления кислотного барьера желудка и обеспечения полноценного всасывания препарата. В их число входят такие компоненты, как целлюлоза, крословидон, лактоза, коллоидный оксид кремния (4), стеарат магния.

Страна производитель препарата – Словения. Согласно РЛС, выпускается в таблетированном виде. Торговое название – Роксера. Доступны несколько вариантов дозировки – 5, 10, 15, 20 и 40 мг. Максимальная суточная доза розувастатина – 40 мг. На одной из сторон таблетки методом тиснения выполнена гравировка, отображающая дозу активного вещества в ней. Срок годности лекарства – три года.

Показания к применению

На основании многолетних клинических исследований таблеток Роксера, были выделены основные показания и диагнозы, при которых назначение препарата наиболее целесообразно и необходимо.

  • Препарат помогает от гиперхолестеринемии. Его назначают как при лечении гетерозиготной IIа типа в виде главного препарата терапии, так и при смешанной гиперлипидемии IIб типа в качестве дополнения к коррекции диеты в случае отсутствия эффекта от других лекарств. Может быть использован для лечения гомозиготной гиперлипидемии, в том случае, если отсутствует положительная динамика от прочих медикаментов.
  • Роксеру назначают от атеросклероза. Как и прочие статины, это средство не только снижает показатели холестерина, но и тормозит образование новых атеросклеротических бляшек в сосудистых стенках.
  • Согласно последним клиническим исследованиям, розувастатины хорошо зарекомендовали себя при приеме после инфаркта миокарда. Отмечалось снижение частоты вторичных приступов, улучшение коронарного кровообращения и васкуляризации главных органов.

Противопоказания

Роксера противопоказана к применению, если у пациента в анамнезе есть болезни гепато-билиарной системы в активной стадии. В эту же группу относится и изолированное повышение печеночных трансаминаз в 3 и более раз от пороговых референсных значений. Лекарство также не назначается при нарушении почечной функции. При подборе необходимого лечения нужно провести мониторинг клиренса креатинина. Цифры менее 30 мл/мин являются абсолютным противопоказанием к назначению розувастатина.

У Роксеры отсутствует совместимость с алкоголем, поэтому во время курса терапии, от употребления спиртных напитков следует воздержаться, иначе разовьется выраженный гепато- и нефротоксический эффекты. Также лекарство не назначается беременным, кормящим, детям, пациентам с миопатией и заболеваниями скелетной мускулатуры.

Побочные эффекты

Все побочные действия Роксеры можно разделить на группы, в зависимости от того, со стороны какой системы организма предъявляются жалобы.

  • Центральная и периферическая нервная система. Пациенты могут отмечать цефалгию и головокружение, нарушение сна, ощущение тревоги, перепады настроения и склонность к депрессиям. Очень редко могут быть парестезии и невралгии.
  • Желудочно-кишечный тракт и печень. Доминирующими симптомами плохой переносимости Роксеры служат диспепсические расстройства – тошнота, нарушения стула, боль в области живота. Реже могут повышаться показатели ферментов печени – аспартатаминотрансфераза и аланинаминотрасфераза.
  • Респираторная система. Могут быть жалобы на фарингиты, ларингиты, риниты, обострение БА (бронхиальной астмы), диспноэ.
  • Сердце и сосуды. Редко пациенты отмечают наличие стенокардии, нестабильное увеличение цифр артериального давления, ощущение сердцебиения и тахикардию.
  • Опорно-двигательный аппарат. Среди побочных эффектов в этой системе доминируют жалобы на миалгии и миастении. Поскольку статины – это препараты с токсическим влиянием на мышечную ткань, в больших дозах они могут привести к их некрозу (рабдомиолизу). В таком случае резко возрастает нагрузка на фильтрационный аппарат почек, который постепенно забивается фрагментами мышц. Таким образом происходит развитие острой почечной недостаточности, которое является ургентным состоянием и может привести к летальному исходу.
  • Почки. При их изначально сниженной функции или в случае назначения Роксеры в высоких дозах, может развиться почечная недостаточность. Поэтому мониторинг скорости клубочковой фильтрации и других основных параметров почек является обязательным требованием при подборе лечения и на всем протяжении курса его приема. Другими почечными симптомами могут стать обширные периферические отеки, боль в спине, изменение диуреза.
  • Реакции индивидуальной гиперчувствительности. Как и на любой другой препарат, может развиться индивидуальная аллергическая непереносимость, которая проявится крапивницей, сыпью, зудом или ангионевротическим отеком.
  • Прочие. В литературе описывается небольшой риск развития анемии, астении, экхимоз, сахарного диабета.

Способ применения и дозы

Способ применения, кратность и дозировка зависят от целого ряда факторов. На схему лечения влияют индивидуальные особенности пациента, состояние его здоровья, специфика диагноза, возраст, пол и прочее. Оптимальную схему терапии может назначить только профильный специалист. Группа статинов – это лекарства, которые ощутимо влияют на метаболизм и функционирование организма, поэтому самолечение недопустимо.

В среднем, рекомендованная доза Роксеры составляет 10 миллиграмм один раз в день утром или вечером до еды. Если ожидаемый эффект при такой дозировке не достигается, то через месяц она может быть увеличена вдвое – до 20 мг за сутки до приема пищи. Максимальная доза (40 мг) разрешена только у пациентов с тяжелыми стадиями геперлипидемий и большим риском развития сосудистых осложнений. Повышение дозы должно проходить под контролем анализов печени и почек.

Взаимодействие с другими препаратами

Роксеру не следует принимать вместе с такими препаратами, как циклоспорин, гемфиброзил, варфарин, эритромицин, итраконазол. Эти лекарства при взаимодействии друг между другом, могут изменять свои фармакокинетические и фармакодинамические свойства. Изменяется их биодоступность, AUC, период полувыведения. Могут суммироваться их побочные эффекты, вызывая неконтролируемые и трудноуправляемые реакции в организме пациента.

Особенности применения

Розувастатин – это эффективное, сильное и достаточно токсичное средство, которое может быть назначено только доктором и куплено в аптеке по его рецепту. При определенных физиологических и патологических состояниях пациента, следует уделить повышенное внимание к схеме медикаментозной терапии.

При беременности и кормлении грудью

Роксера (розувастатин) может проходить через гемато-плацентарный барьер, поэтому обладает фетотоксичным и тератогенным эффектом. Во время беременности и вскармливания не назначается.

Детям

В литературе отсутствует достаточная клиническая база исследований о профиле безопасности и эффективности Роксеры в педиатрической практике.

При нарушениях функции печени

При повышении печеночных ферментов в 3 раза выше верхней границы референсных значений, необходимо либо снизить дозу, либо отменить препарат.

При нарушениях функции почек

При нарушенной почечной функции гиполипидемические средства назначаются только после полного обследования под контролем скорости клубочковой фильтрации. Если ее показатель меньше 30 мл/мин, медикаменты этой группы не выписываются. Если СКФ выше, то доза корректируется синхронно с мониторингом почечных проб.

Цена препарата

Цена Роксеры зависит от ценовой политики аптечных сетей, региона и страны. В аптеках Украины средняя цена упаковки таблеток (90 штук) по 10 мг составляет 316–340 грн. Стоимость лекарства в России – 1150–1200 руб за аналогичную упаковку по 10 мг.

Аналоги Роксера

На фармацевтическом рынке доступны сотни гиполипидемических лекарств разных производителей. Однозначно сказать, что лучше, а что хуже из них нельзя – препараты подбираются индивидуально на усмотрение лечащего доктора. При отсутствии эффекта Роксеры, резких побочных эффектах, противопоказаниях или при необходимости назначения заменителя дешевле, следует обратить внимание на такие препараты, как Крестор, Розарт, Ростатин, Мертенил или Аторвастатин.

Отзывы об использовании

Отзывы докторов кардиологов и пациентов, принимавших Роксеру преимущественно положительные. Отмечается его высокая эффективность, скорость действия и очень низкий риск развитие серьезных побочных эффектов. Он может назначаться как в комплексе лечения атеросклероза и гиперхолестеринемий, так и для профилактики сосудистых осложнений.

Роксера

Роксера: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Roxera

Код ATX: C10AA07

Действующее вещество: розувастатин (rosuvastatinum)

Производитель: KRKA (Словения)

Актуализация описания и фото: 22.10.2018

Цены в аптеках: от 350 руб.

Роксера – лекарственное средство с гиполипидемическим действием.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма Роксеры – таблетки, покрытые пленочной оболочкой: двояковыпуклые, белые, ядро на поперечном разрезе белого цвета; по 5 мг – круглой формы, с фаской, на одной стороне маркировка «5», нанесенная методом тиснения; по 10 мг – круглой формы, с фаской, на одной стороне маркировка «10», нанесенная методом тиснения; по 15 мг – круглой формы, с фаской, на одной стороне маркировка «15», нанесенная методом тиснения; по 20 мг – круглой формы, с фаской; по 30 мг – капсуловидной формы, на обеих сторонах с риской; по 40 мг – капсуловидной формы (в контурных ячейковых упаковках по 7 шт., в картонной пачке 2, 4, 8 или 12 упаковок; в контурных ячейковых упаковках по 10 шт., в картонной пачке 1–3, 6 или 9 упаковок; в контурных ячейковых упаковках по 14 шт., в картонной пачке 1, 2, 4 или 6 упаковок).

Активный компонент в составе 1 таблетки: розувастатин – 5, 10, 15, 20, 30 или 40 мг (в виде розувастатина кальция – 5,21; 10,42; г 15,62; 20,83; 31,25 или 41,66 мг).

Дополнительные компоненты (5/10/15/20/30/40 мг):

  • ядро: лактоза – 40/40/60/80/120/160 мг; коллоидный диоксид кремния – 0,33/0,33/0,5/0,66/0,99/1,32 мг; стеарат магния –1,88/1,88/2,82/3,76/5,64/7,52 мг; кросповидон – 7,5/7,5/11,25/15/22,5/30 мг; микрокристаллическая целлюлоза – 95,08/89,87/134,81/179,75/269,62/359,50 мг;
  • оболочка: сополимер бутилметакрилата, метилметакрилата и диметиламиноэтилметакрилата [1:1:2] – 1,1/1,1/1,65/2,2/3,3/4,4 мг; диоксид титана – 0,5/0,5/0,75/1/1,5/2 мг; макрогол – 6000 – 0,9/0,9/1,35/1,8/2,7/3,5 мг; моногидрат лактозы – 2/2/3/4/6/8 мг.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Роксера является гиполипидемическим препаратом. В качестве активного компонента в ее составе содержится розувастатин – селективный, конкурентный ингибитор гидроксиметилглутарил кофермент А (ГМГ-КоА) редуктазы (фермент, который превращает З-гидрокси-З-метилглутарилкофермент А в предшественник холестерина – мевалоновую кислоту). Действие препарата направлено на печень, что связано с синтезом холестерина (ХС) и катаболизмом липопротеинов низкой плотности (ЛПНП).

Благодаря розувастатину увеличивается количество печеночных рецепторов к ЛПНП на поверхности клеток, что приводит к повышению захвата и катаболизма ЛПНП. Это, в свою очередь, становится причиной ингибирования синтеза липопротеинов очень низкой плотности (ЛПОНП) и уменьшения общего числа ЛПНП и ЛПОНП.

Розувастатин способствует уменьшению повышенных плазменных концентраций холестерина ЛПНП (ХС-ЛПНП), триглицеридов (ТГ), общего холестерина, увеличению концентрации холестерина липопротеинов высокой плотности (ХС-ЛПВП). Снижаются следующие соотношения: ХС-ЛПНП/ХС-ЛПВП, ХС не связанный с ЛПВП (ХС-неЛПВП)/ ХС-ЛПВП и общий ХС/ХС-ЛПВП, а также соотношение АпоВ/АпоА-1. Кроме того, Роксера уменьшает концентрацию ХС-неЛПВП, аполипопротеина В (АпоВ), ТГ-ЛПОНП, ХС-ЛПОНП и увеличивает плазменную концентрацию аполипопротеина A-I в крови.

Развитие терапевтического эффекта наблюдается на протяжении первых 7 дней приема препарата, через 14 дней лечения он достигает 90% от максимально возможного. Обычно максимальный терапевтический эффект достигается к 28 дню лечения, а при регулярном приеме препарата в дальнейшем он поддерживается.

Роксера является эффективным средством у взрослых пациентов с гиперхолестеринемией с/без сопутствующей гипертриглицеридемии, включая больных с семейной гиперхолестеринемией или сахарным диабетом. Расовая принадлежность, пол или возраст на его эффективность влияния не оказывают.

В большинстве случаев (80%) при гиперхолестеринемии IIa и IIb типа по Фредриксону (со средней исходной концентрацией ХС-ЛПНП приблизительно 4,8 ммоль/л) на фоне применения 10 мг розувастатина концентрация ХС-ЛПНП достигает значений меньше 3 ммоль/л. При гомозиготной семейной гиперхолестеринемии розувастатин назначался в дозах 20–40 мг, при этом среднее понижение составляло 22%.

Аддитивный эффект розувастатина проявляется в сочетании с фенофибратом по отношению к содержанию ТГ, с никотиновой кислотой в дозах, снижающих содержание липидов, по отношению к концентрации Хс-ЛПВП.

Фармакокинетика

Время достижения максимальной плазменной концентрации (Cmax) розувастатина в крови после перорального применения составляет примерно 5 часов. Абсолютная биодоступность вещества

20%. Метаболизм происходит, преимущественно, в печени. Объем распределения равен примерно 134 л. Большая часть вещества (около 90%) связывается с белками плазмы крови, в основном, с альбумином.

Розувастатин подвергается ограниченному метаболизму (

10%). Вещество относится к неспецифическим субстратам цитохрома Р450. Основным изоферментом, принимающим участие в его метаболизме, является изофермент CYP2C9. Вовлечение в метаболизм изоферментов CYP2C19, CYP3A4, CYP2D6 происходит в меньшей степени. Основные известные метаболиты – N-десметилрозувастатин (активность примерно в 2 раза ниже, чем розувастатина) и лактоновые метаболиты (фармакологической активностью не обладают). Фармакологическая активность по ингибированию плазменной ГМГ-КоА-редуктазы обеспечивается, главным образом, за счет розувастатина (больше 90%).

Примерно 90% вещества выводится через кишечник в неизмененном виде (включая неабсорбированный/абсорбированный розувастатин); оставшаяся часть – почками. Период полувыведения вещества из плазмы крови – приблизительно 19 часов (увеличение дозы на этот показатель не влияет). Средний геометрический плазменный клиренс – 50 л/ч (с коэффициентом вариации – 21,7%).

При ежедневном приеме изменений фармакокинетических параметров не наблюдается. Системная экспозиция возрастает пропорционально дозе.

По данным фармакокинетических исследований, у пациентов монголоидной расы (японцев, филиппинцев, китайцев, корейцев и вьетнамцев) медиана AUC и максимальная концентрация розувастатина увеличивается примерно в 2 раза в сравнении с европеоидной расой; для индийцев коэффициент увеличения медианы AUC и Cmax составляет 1,3.

У пациентов с клиренсом креатинина (КК) меньше 30 мл/мин плазменная концентрация розувастатина и N-десметилрозувастатина в крови значимо возрастает.

При хронической алкогольной болезни печени плазменная концентрация розувастатина повышается умеренно. При сравнении: больные с нормальной функцией печени/пациенты с печеночной недостаточностью (по шкале Чайлда – Пью: 7 и ниже баллов/8–9 баллов) AUC и Cmax розувастатина возрастает на 5 и 60%/21 и 100% соответственно. Опыт приема розувастатина больными с печеночной недостаточностью выше 9 баллов отсутствует.

Показания к применению

  • первичная гиперхолестеринемия по классификации Фредриксона (тип IIа, в т. ч. семейная гетерозиготная гиперхолестеринемия) или смешанная гиперхолестеринемия (тип IIb): Роксера назначается как дополнительное средство к соблюдению диеты в случаях, когда диета и прочие немедикаментозные методы терапии (например, физические упражнения, снижение веса) недостаточно эффективны;
  • семейная гомозиготная гиперхолестеринемия: прием Роксеры показан как дополнение к соблюдению диеты и проведению другой липидснижающей терапии (например, ЛПНП-аферез) либо в случаях, если такая терапия недостаточно эффективна;
  • гипертриглицеридемия (по классификации Фредриксона – тип IV): препарат назначают как дополнения к диете;
  • атеросклероз: Роксера применяется для замедления прогрессирования болезни как дополнение к диете у больных, которым показано лечение с целью уменьшения плазменной концентрации ХС и ХС-ЛПНП;
  • сердечно-сосудистые осложнения (инсульт, инфаркт миокарда, артериальная реваскуляризация): прием препарата показан для первичной профилактики этих осложнений у взрослых больных при отсутствии клинических признаков ишемической болезни сердца (ИБС), но при повышенном риске ее появления, включая возраст от 50/60 лет (мужчины/женщины), повышенную плазменную концентрацию С-реактивного белка (≥ 2 г/л) при наличии как минимум одного из дополнительных факторов риска – артериальной гипертензии, низкой плазменной концентрации ХС-ЛПВП, курения, семейного анамнеза по раннему началу ИБС.

Противопоказания

  • активная фаза заболеваний печени, в т. ч. устойчивое повышение активности печеночных трансаминаз и сывороточной активности печеночных трансаминаз в крови больше, чем в 3 раза по сравнению с ВГН (верхняя граница нормы);
  • почечная недостаточность в тяжелом течении (КК менее 30 мл/мин);
  • миопатия;
  • сочетанная терапия с циклоспорином;
  • синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции, непереносимость лактозы, дефицит лактазы;
  • наличие предрасположенности к появлению миотоксических осложнений;
  • отсутствие адекватной контрацептивной защиты у женщин детородного возраста;
  • период беременности и лактации;
  • возраст до 18 лет;
  • наличие индивидуальной непереносимости активного/дополнительных компонентов Роксеры.

Дополнительно для дозы ≥ 30 мг в сутки:

  • почечная недостаточность средней и тяжелой степени (КК менее 60 мл/мин);
  • миотоксичность при применении иных ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы или фибратов в анамнезе;
  • состояния, которые могут привести к увеличению плазменной концентрации розувастатина в крови;
  • гипотиреоз;
  • отягощенный анамнез, включая семейный, по мышечным заболеваниям;
  • злоупотребление алкоголем;
  • сочетанная терапия с фибратами;
  • принадлежность к монголоидной расе.

Относительные противопоказания для дозы 10% – очень часто; > 1% и 0,1% и 0,01% и

Ссылка на основную публикацию