Асентра купить, Цена на Асентра 687 руб в Москве, инструкция по применению, отзывы, аналоги

Асентра

Состав

Действующее вещество препарата – гидрохлорид сертралина.

Дополнительные компоненты: натрия крахмала гликолат, МКЦ, магния стеарат, гидроксипропилцеллюлоза, кальция дигидрофосфат, тальк. Оболочка включает гипромеллозу, тальк, диоксид титана и пропиленгликоль.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Фармакологическое действие

Данное лекарственное средство представляет собой антидепрессант.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Асентра избирательно ингибирует захват серотонина тромбоцитами и пресинаптической мембраной нейронов головного мозга. Препарат также в некоторой степени оказывает влияние на уровень норадреналина и дофамина в синаптической щели. При долгом применении он уменьшает количество адренорецепторов в нервной системе.

Эффект от использования средства заметен спустя пару недель после регулярного приема. Максимальное действие наблюдается спустя 6 недель.

После приема таблетки быстро и полностью абсорбируются. Максимальная концентрация действующего вещества достигается спустя 4,5-8,5 часов (в зависимости от дозировки). Сертралин метаболизируется в печени. Время полувыведения – 26 часов. Действующее вещество выводится с мочой и калом на 12-14% в неизменном виде.

Показания к применению

Препарат применяется при:

  • панических расстройствах;
  • депрессии различной этиологии(лечение и профилактика);
  • обсессивно-компульсивных расстройствах;
  • посттравматических стрессорных расстройствах.

О том, как принимать Асентру в каждом конкретном случае, нужно посоветоваться с врачом.

Противопоказания

Средство противопоказано к применению в случае:

Кроме того, его запрещено принимать детям до 6 лет.

С осторожностью лекарство назначают пациентам от 6 до 17 лет, а также при неврологических нарушениях, эпилепсии, потере веса, маниакальных состояниях, нарушениях работы печени и почек.

Побочные действия

Данное лекарственное средство может вызвать следующие побочные действия:

  • дисменорея, увеличение и болезненность грудных желез;
  • повышенная тревога, бессонница, апатия, эмоциональная лабильность, нарушение сознания, сомнамбулизм, потеря координации, генерализованные судороги, эйфория;
  • снижение либидо;
  • аллергия;
  • головокружения, головная боль, повышенная утомляемость, амнезия;
  • тошнота, сухость во рту, диарея, раздражение слизистой ЖКТ, потеря аппетита, язвенный стоматит;
  • дизурия;
  • гиперкинезы;
  • мидриаз;
  • тахикардия, артериальная гипертензия или гипотония;
  • птоз;
  • бронхоспазм, коллаптоидные состояния;
  • диспноэ;
  • глоссит;
  • анемия, лимфоаденопатия;
  • атаксия;
  • парестезии;
  • дискинезия;
  • нистагм;
  • гипорефлексия;
  • отеки;
  • кашель;
  • дисфагия;
  • гиперсаливация;
  • гипертрофия десен;
  • артралгии.

Инструкция по применению Асентры (Способ и дозировка)

Для тех, кому показана Асентра, инструкция по применению предусматривает разные схемы лечения в зависимости от показаний:

  • обсессивно-компульсивные расстройства и депрессияу взрослых пациентов: обычная начальная дозировка – по 50 мг вечером или утром. Спустя примерно 7 дней дозу при необходимости постепенно повышают до максимальной дневной в 200 мг;
  • дети 6-12 лет – в начале курса дают по 25 мг в вечернее или утреннее время. Спустя 7 суток можно повысить дневную дозировку до максимальной в 50 мг;
  • дети 12-17 лет – начало курса с дозировки 50 мг в вечернее или утреннее время. При необходимости спустя 7 суток прием лекарства повышают до 200 мг в день. При повышении дозы необходимо тщательно следить за состоянием пациента, чтобы предупредить передозировку.

У людей с обсессивно-компульсивными расстройствами положительный эффект может быть достигнут только спустя 8-12 недель после начала курса.

Передозировка

Известны следующие симптомы передозировки: сонливость, тошнота, тахикардия, повышенное беспокойство, рвота, изменений ЭКГ.

Больному назначают прием Активированного угля, форсированный диурез, промывание желудка, поддержание жизненно важных функций.

Взаимодействие

Сочетание лекарства с ингибиторами МАО может вызвать серотониновый синдром, который проявляется через гипертермию, миоклонус, лабильность вегетативной нервной системы, ригидность, изменения психического статуса, которое иногда переходит в делириозное состояние или кому.

Одновременно принимать Асентру и лекарства, угнетающие нервную систему, необходимо только под контролем специалистов. Противопоказано сочетание со средствами, содержащими этанол.

Взаимодействие с непрямыми антикоагулянтами вызывает увеличение протромбинового времени.

Клиренс сертралина снижается при одновременном приеме с Циметидином.

Сочетание с прочими лекарственными средствами, оказывающими влияние на серотонинергическую передачу, следует назначать с осторожностью. Необходимо также избегать одновременного приема Асентры с Триптофаном или Фенфлурамином.

Условия продажи

Лекарство продается по рецепту специалиста.

Условия хранения

Асентру нужно держать в недоступном для маленьких детей месте. Оптимальная температура до 25°C.

Асентра (Asentra)

Действующее вещество:

Содержание

Фармакологическая группа

Нозологическая классификация (МКБ-10)

3D-изображения

Состав и форма выпуска

Таблетки, покрытые оболочкой1 табл.
сертралина гидрохлорид55,95 мг
(соответствует 50 мг сертралина)
111,9 мг
(соответствует 100 мг сертралина)
вспомогательные вещества: кальция дигидрофосфат; МКЦ; магния стеарат; натрия карбоксиметилкрахмал; гидроксипропилцеллюлоза; тальк.
состав оболочки: Opadry 03H28758 (готовая для пользования смесь гипромеллозы, титана диоксида, талька, пропиленгликоля)

в упаковках контурных ячейковых по 7 шт.; в пачке картонной 4 упаковки.

Описание лекарственной формы

Круглые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, со скошенным краем и с насечкой на одной стороне.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Механизм действия. Сертралин — специфический ингибитор обратного захвата серотонина (5-НТ). Он оказывает очень слабое влияние на обратный захват норадреналина и дофамина. В терапевтических дозах сертралин блокирует захват серотонина в тромбоцитах человека. Он не оказывает стимулирующего, седативного или антихолинергического действия. Сертралин не обладает сродством к мускариновым (холинергическим), серотонинергическим, дофаминергическим, адренергическим, гистаминергическим, ГАМК- или бензодиазепиновым рецепторам.

Антидепрессивный эффект отмечается к концу второй недели регулярного приема сертралина, тогда как максимальный эффект достигается только через 6 нед . В отличие от трициклических антидепрессантов, при назначении сертралина не происходит увеличения массы тела. Сертралин не вызывает психической или физической лекарственной зависимости.

Фармакокинетика

Всасывается в ЖКТ в значительной степени, но медленно. Cmax в плазме крови достигается через 4,5–8,4 ч после приема препарата внутрь. Равновесная концентрация сертралина в плазме крови достигается в пределах недели при однократном ежедневном приеме. Биодоступность при приеме с пищей повышается на 25%, при этом время достижения максимальной концентрации укорачивается.

Распределение. Общее связывание сертралина с белками составляет 98%. Объем распределения — >20 л/кг.

Метаболизм и выведение. Сертралин подвергается интенсивному метаболизму при первом прохождении через печень, подвергаясь N-деметилированию. Его основной метаболит — N-десметилсертралин менее активен по сравнению с исходным соединением.

Метаболиты выделяются с мочой и калом в эквивалентных количествах. Около 0,2% сертралина выводится почками в неизмененном виде. T1/2 препарата составляет 22–36 ч и не зависит от возраста или пола. Для N-десметилсертралина этот показатель составляет 62–104 ч.

T1/2 сертралина и площадь под кривой концентрация-время в плазме крови ( AUC ) увеличиваются при нарушении функции печени. Независимо от выраженности почечной недостаточности фармакокинетика сертралина при его постоянном применении не изменяется. Сертралин проникает в грудное молоко. Данных о его способности проходить через гематоплацентарный барьер нет.

Сертралин не диализируется.

Показания препарата Асентра

лечение и профилактика депрессий различной этиологии, в т.ч. сопровождающихся чувством тревоги;

обсессивно-компульсивные расстройства (ОКР);

посттравматические стрессовые расстройства (ПТСР).

Противопоказания

повышенная чувствительность к активному веществу или другим ингредиентам, входящим в состав препарата;

совместное применение сертралина и ингибиторов МАО (моноаминоксидазы). При замене одного препарата на другой следует воздержаться от приема антидепрессантов в течение 14 дней;

совместное применение сертралина с триптофаном или фенфлурамином;

детский возраст до 6 лет.

неврологические нарушения ( в т.ч. задержка умственного развития);

печеночная и/или почечная недостаточность;

снижение массы тела;

детский возраст старше 6 лет.

Применение при беременности и кормлении грудью

Контролируемых результатов применения сертралина у беременных женщин нет, поэтому назначать им препарат стоит только в том случае, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Сертралин обнаруживается в грудном молоке, в связи с чем лечение этим препаратом во время грудного вскармливания не рекомендуется. Достоверных данных о безопасности его применения в этом случае нет. Если же лечение все же необходимо, то кормление грудью лучше прекратить.

Побочные действия

Со стороны органов пищеварения: сухость во рту, снижение аппетита (редко — повышение), вплоть до анорексии, диспепсические расстройства (метеоризм, тошнота, рвота, диарея или неустойчивый стул, запор), спазмы в желудке, боль в животе, панкреатит, гепатит, желтуха или печеночная недостаточность.

Со стороны нервной системы: сонливость, головная боль, головокружение, тремор, бессонница, тревога, ажитация, гипомания, мания, акатизия, парестезии, симптомы депрессии, галлюцинации, агрессивность, возбуждение, тревожность, психоз, нарушения походки, экстрапирамидные расстройства, дискинезии, тремор, судороги. Двигательные нарушения чаще отмечались у больных с указаниями на их наличие в анамнезе или при сопутствующем применении антипсихотических средств.

Со стороны мочеполовой системы: задержка эякуляции, снижение либидо, эректильная дисфункция, аноргазмия, нарушения менструального цикла, гинекомастия, приапизм, гиперпролактинемия, галакторея.

Со стороны органов дыхания: удушье или ощущение сдавления грудной клетки.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, боль в груди, артериальная гипертензия, артериальная гипотензия, отечность, обморок и тахикардия (очень редко).

Со стороны органов чувств: нарушение зрения (включая нечеткость зрения).

Аллергические реакции: покраснение кожи, крапивница, отечность век, лица или губ, кожная сыпь, генерализованный зуд, мультиформная экссудативная эритема.

Лабораторные данные: обратимое повышение активности трансаминаз, тромбоцитопения, лейкопения, транзиторная гипонатриемия (синдром неадекватной секреции антидиуритического гормона, чаще у пожилых больных, а также при приеме диуретиков или ряда других препаратов).

Прочие: спорадические кровотечения (в том числе носовое), гипотиреоидизм, повышенное потоотделение, снижение массы тела, слабость, зевота, приливы крови к лицу. При прекращении лечения сертралином может возникнуть синдром «отмены».

Взаимодействие

Ингибиторы МАО. Отмечаются тяжелые осложнения при одновременном применении сертралина и ингибиторы МАО (включая избирательно действующие ингибиторов МАО с обратимым типом действия — селегилин и моклобемид). Возможно развитие серотонинового синдрома. Аналогичные осложнения, иногда со смертельным исходом, возникают при назначении ингибиторов МАО на фоне лечения антидепрессантами, угнетающими нейрональный захват моноаминов или сразу после их отмены.

При одновременном применении избирательных ингибиторов обратного нейроналъного захвата серотонина и ингибиторов МАО возникают: гипертермия, ригидность, судороги, миоклонус, лабильность вегетативной нервной системы (быстрые колебания параметров дыхательной и сердечно-сосудистой системы), изменения психического статуса, включая повышенную раздражительность, выраженное возбуждение, спутанность сознания, которое в некоторых случаях может перейти в делириозное состояние или кому.

ЛС, угнетающие ЦНС и этанол. Комбинированное применение сертралина и веществ, угнетающих ЦНС , требует пристального внимания, также запрещено употребление спиртных напитков во время лечения сертралином.

Производные кумарина. При их совместном назначении с сертралином отмечается значительное увеличение ПВ . В этих случаях рекомендуется контролировать ПВ в начале лечения сертралином и после его отмены.

Сертралин связывается с белками плазмы крови. Поэтому необходимо учитывать возможность его взаимодействия с другими препаратами, связывающимися с белками (например диазепамом, толбутамидом и варфарином).

Циметидин. Одновременное применение в значительной степени снижает клиренс сертралина.

ЛС, метаболизируемые изоэнзимом 2D6 цитохрома Р450. Длительное лечение сертралином в дозе 50 мг/сут сопровождается увеличением концентрации дезипрамина.

ЛС, метаболизируемые другими ферментными системами цитохрома Р450. Эксперименты по изучению взаимодействия in vitro показали, что осуществляемое изоэнзимом CYP 3A3/4 бета-гидроксилирование эндогенного кортизола, а также метаболизм карбамазепина и терфенадина при длительном назначении сертралина в дозе 200 мг/сут не изменяются. Концентрация в плазме крови толбутамида, фенитоина и варфарина при длительном назначении сертралина в той же дозе также не изменяется. Таким образом, можно сделать заключение, что сертралин не угнетает изоэнзим CYP2C9 .

Сертралин не влияет на концентрацию диазепама в сыворотке крови, что говорит об отсутствии ингибирования изоэнзима CYP 2C19. По данным исследований in vitro , сертралин практически не влияет или минимально угнетает изоэнзим CYP 1A2.

Литий. Фармакокинетика лития не изменяется при сопутствующем введении сертралина. Однако при их совместном применении тремор наблюдается чаще. Также как и назначение других избирательных ингибиторов обратного нейронального захвата серотонина, совместное применение сертралина с ЛС , влияющими на серотонинергическую передачу (например с литием), требует повышенной осторожности.

Препараты, влияющие на серотонинергическую передачу. При замене одного ингибитора нейронального захвата серотонина на другой нет необходимости в периоде «отмывания». Однако требуется соблюдать осторожность при изменениях курса лечения. Следует избегать совместного назначения триптофана или фенфлурамина с сертралином.

Индукция микросомальных ферментов в печени. Сертралин вызывает минимальную индукцию ферментов печени. Одновременное назначение сертралина и антипирина в дозе 200 мг приводит к достоверному уменьшению T1/2 антипирина, (отличается всего в 5% наблюдений).

Атенолол. При совместном введении сертралин не изменяет его бета-адреноблокирующее действие.

Глибенкламид и дигоксин. При введении сертралина в суточной дозе 200 мг лекарственного взаимодействия с этими препаратами не выявлено.

Способ применения и дозы

При депрессии и ОКР у взрослых средняя начальная доза составляет 50 мг 1 раз в сутки, утром или вечером. Дневную дозу можно постепенно, не ранее чем через неделю, увеличивать с 50 мг до максимальной суточной дозы 200 мг.

При панических и посттравматических стрессовых расстройствах начальная доза Асентры составляет 25 мг 1 раз в сутки, утром или вечером. Через неделю можно увеличить дозу до 50 мг 1 раз в сутки, а затем постепенно, не ранее чем через неделю повышать до максимальной суточной дозы 200 мг.

Удовлетворительный терапевтический результат достигается обычно через 7 дней от начала лечения. Однако для достижения полного терапевтического эффекта требуется регулярный прием препарата в течение 2–4 нед . У пациентов с ОКР для достижения хорошего результата может потребоваться 8–12 нед . Минимальная доза, обеспечивающая лечебное действие, сохраняется в дальнейшем как поддерживающая.

Начальная доза Асентры для детей в возрасте от 6 до 12 лет составляет 25 мг сертралина 1 раз в сутки, утром или вечером. Через неделю можно увеличить дозу до 50 мг 1 раз в сутки. Для детей в возрасте от 12 до 17 лет начальная доза составляет 50 мг 1 раз в сутки утром или вечером. При необходимости суточную дозу можно постепенно, не ранее чем через неделю, повышать с 50 мг до максимальной суточной дозы 200 мг. Чтобы избежать передозировки следует принимать во внимание меньшую массу тела у детей по сравнению со взрослыми, и при увеличении дозы более 50 мг/сут необходимо тщательное наблюдение за этой категорией больных и при первых признаках передозировки следует отменить препарат.

У пациентов пожилого возраста нет необходимости специального подбора дозы.

При нарушениях функции печени препарат следует назначать с осторожностью. При тяжелых нарушениях функции печени дозу препарата следует уменьшить или же увеличить интервалы между приемами.

У пациентов с нарушениями функции почек специальной коррекции режима дозирования не требуется.

Передозировка

Симптомы: серотониновый синдром — тошнота, рвота, сонливость, изменения на ЭКГ , мидриаз, тахикардия, ажитация, головокружение, тревожность, психомоторное возбуждение, диарея, повышенное потоотделение, миоклонус и гиперрефлексия.

Лечение: симптоматическое обеспечение нормальной проходимости дыхательных путей (оксигенация и вентиляция легких) и мониторирование сердечного ритма и жизненно важных органов и систем. Вызывать рвоту не рекомендуется. Назначение активированного угля и сорбитола может быть более эффективным, чем промывание желудка. Специфических антидотов нет. У сертралина большой объем распределения, в связи с этим усиление диуреза, проведение диализа, гемоперфузии или переливание крови могут оказаться безрезультатными.

Особые указания

Сертралин не следует назначать совместно с ингибиторами МАО , а также в течение 14 дней после прекращения лечения ингибиторами МАО . Аналогично после отмены сертралина в течение 14 дней не назначают ингибиторы МАО .

Необходимо отметить, что у больных, подвергающихся электросудорожной терапии, достаточный опыт применения сертралина отсутствует. Возможный успех или риск подобного комбинированного лечения не изучен. Больные, страдающие депрессией, являются группой риска в отношении суицидальных попыток. Эта опасность сохраняется до развития ремиссии. Поэтому от начала лечения и до достижения оптимального клинического эффекта за больными следует установить постоянное медицинское наблюдение.

Женщины детородного возраста во время лечения должны использовать адекватные методы контрацепции.

Читайте также:  Нейромультивит - 38 отзывов, инструкция по применению

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами. Назначение сертралина, как правило, не сопровождается нарушением психомоторных функций. Однако его применение одновременно с другими препаратами может привести к нарушению внимания и координации движений. Поэтому во время лечения сертралином управлять транспортными средствами, специальной техникой или заниматься деятельностью, связанной с повышенным риском не рекомендуется.

Условия хранения препарата Асентра

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Асентра

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Асентра

Инструкция по применению Асентра

Состав

Действующие вещества: сертралина гидрохлорид 55,95 мг, что соответствует содержанию сертралина – 50 мг.

Вспомогательные вещества: магния стеарат, гидроксипропилцеллюлоза, натрия крахмала гликолат, кальция дигидрофосфат, целлюлоза микрокристаллическая, тальк.

Состав оболочки: Opadry 03H28758 (гипромеллоза, титана диоксид, тальк, пропиленгликоль).

Показания к применению Асентра

  • Лечение и профилактика депрессий различной этиологии.
  • Лечение обсессивно-компульсивных расстройств (ОКР).
  • Лечение панических расстройств.
  • Посттравматические стрессорные расстройства (ПТСР)

Противопоказания к применению Асентра

  • Одновременный прием ингибиторов МАО и в течение 14 дней после их отмены.
  • Одновременное применение триптофана или фенфлурамина.
  • Нестабильная эпилепсия.
  • Детский возраст до 6 лет.
  • Беременность.
  • Лактация (грудное вскармливание).
  • Повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью: назначают препарат при неврологических нарушениях (в т.ч. задержка умственного развития), маниакальных состояниях, эпилепсии, печеночной и/или почечной недостаточности, снижении массы тела, детям старше 6 лет

Рекомендации по применению

При депрессии и ОКР у взрослых: средняя начальная доза составляет 50 мг 1 раз в сутки, утром или вечером. Дневную дозу можно постепенно, не раньше чем через неделю увеличивать с 50 мг до максимальной суточной дозы 200 мг.

При панических расстройствах и ПТСР: начальная доза Асентры составляет 25 мг 1 раз в сутки, утром или вечером. Через неделю можно увеличить дозу до 50 мг 1 раз в сутки, а затем постепенно, не раньше чем через неделю, повышать до максимальной суточной дозы 200 мг.

Для детей в возрасте от 6 до 12 лет: начальная доза Асентры составляет 25 мг сертралина 1 раз в сутки, утром или вечером. Через неделю можно увеличить дозу до 50 мг 1 раз в сутки. Для детей в возрасте от 12 до 17 лет: начальная доза составляет 50 мг 1 раз в сутки утром или вечером. При необходимости суточную дозу можно постепенно, не раньше чем через неделю, повышать с 50 мг до максимальной суточной дозы 200 мг. Чтобы избежать передозировки следует принимать во внимание меньшую массу тела у детей по сравнению со взрослыми, и при увеличении дозы более 50 мг в сутки необходимо тщательное наблюдение за этой категорией больных: при первых признаках передозировки следует отменить препарат.

Удовлетворительный терапевтический результат достигается обычно через 7 дней от начала лечения. Однако для достижения полного терапевтического эффекта требуется регулярный прием препарата в течение 2-4 недель. У пациентов с ОКР для достижения хорошего результата может потребоваться 8-12 недель. Минимальная доза, обеспечивающая лечебное действие, сохраняется в дальнейшем как поддерживающая.

У пациентов пожилого возраста: нет необходимости специального подбора дозы.

При нарушениях функции печени: препарат следует назначать с осторожностью. При тяжелых нарушениях функции печени дозу препарата следует уменьшить или же увеличить интервалы между приемами.

У пациентов с нарушениями функции почек: специальной коррекции режима дозирования не требуется.

Применение Асентра при беременности и кормлении грудью

Адекватных и строго контролируемых клинических исследований по безопасности применения сертралина при беременности не проводилось. Назначение препарата возможно только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Женщинам детородного возраста в период применения препарата следует рекомендовать пользоваться эффективными контрацептивными средствами.

Сертралин обнаруживается в грудном молоке. При необходимости назначения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание из-за отсутствия достоверных данных о безопасности применения сертралина в этот период.

Фармакологическое действие

Антидепрессант. Специфический ингибитор обратного захвата серотонина (5-НТ) в нейронах. На метаболизм норадреналина и допамина влияет незначительно. В терапевтических дозах сертралин блокирует захват серотонина в тромбоцитах человека. Препарат не оказывает стимулирующего, седативного или антихолинергического действия. Не обладает сродством к серотониновым, допаминовым, гистаминовым, бензодиазепиновым, GABA, холино- и адренорецепторам.

Антидепрессивный эффект отмечается к концу второй недели регулярного приема Асентры, тогда как максимальный эффект достигается только через 6 недель.

В отличие от трициклических антидепрессантов при назначении Асентры не происходит увеличения массы тела; в ряде случаев отмечено ее снижение.

Препарат не вызывает психической или физической лекарственной зависимости.

Побочные действия Асентра

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: сухость во рту, повышенное потоотделение, сонливость, головная боль, головокружение, тремор, тревога, ажитация, гипомания, мания, бессонница, снижение аппетита (редко – повышение), вплоть до анорексии, слабость, двигательное беспокойство.

Со стороны пищеварительной системы: метеоризм, тошнота, рвота, диарея, боль в животе; редко (0,8%) при длительном применении – асимптоматическое повышение активности трансаминаз в сыворотке крови (нормализующееся при отмене препарата).

Прочие: нарушения зрения, покраснение кожи, расстройства эякуляции, снижение либидо, снижение массы тела.

Со стороны лабораторных показателей: обратимая гипонатриемия (чаще у лиц пожилого возраста, а также при приеме диуретиков или ряда других препаратов), связанная с синдромом неадекватной секреции АДГ.

При применении препарата в единичных случаях были отмечены экстрапирамидные расстройства, дискинезии, тремор, судороги, нарушения менструального цикла, гиперпролактинемия, галакторея, кожная сыпь; изредка – многоформная эритема. Двигательные нарушения чаще отмечались у больных с указаниями на их наличие в анамнезе или при сопутствующем применении антипсихотических средств.

При прекращении применения препарата синдром отмены возникает редко. Возможны парестезии, гипестезии, симптомы депрессии, галлюцинации, агрессивные реакции, психомоторное возбуждение, беспокойство или симптомы психоза. Эти проявления тяжело дифференцировать от симптомов основного заболевания, и они могут возникать при применении и других антидепрессантов.

Особые указания

По данным клинических исследований препарат сертралин эффективен и безопасен в лечении депрессий у пациентов, перенесших инфаркт миокарда, и у больных нестабильной стенокардией. Плацебо-контролируемые исследования показали эффективность и безопасность сертралина у больных сахарным диабетом.

Сертралин не назначают совместно с ингибиторами МАО, а также в течение 14 дней после прекращения лечения ингибиторами МАО; после отмены сертралина в течение 14 дней не назначают ингибиторы МАО.

Пациенты c депрессией являются группой риска в отношении суицидальных попыток. Эта опасность сохраняется до развития ремиссии. Поэтому от начала лечения и до достижения оптимального клинического эффекта следует установить постоянное медицинское наблюдение за пациентом. В настоящее время отсутствует достаточный опыт применения сертралина у больных, подвергающихся электросудорожной терапии. Возможный успех или риск подобного комбинированного лечения не изучен.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Назначение сертралина не сопровождается нарушением психомоторных функций. Однако его применение одновременно с другими препаратами может привести к нарушению внимания и координации движений. Поэтому во время терапии сертралином управлять транспортными средствами или заниматься деятельностью, связанной с повышенным риском не рекомендуется.

Передозировка

Симптомы: возможно возникновение серотонинового синдрома с тошнотой, рвотой, сонливостью, тахикардией, ажитацией, головокружением, психомоторным возбуждением, диареей, повышенным потоотделением, миоклонусом, гиперрефлексией. Тяжелых симптомов не выявлено даже при применении препарата в высоких дозах. Однако при одновременном приеме с другими препаратами или этанолом может возникать тяжелое отравление, иногда со смертельным исходом.

Лечение: специфические антидоты отсутствуют. При необходимости – интенсивная поддерживающая терапия и контроль за состоянием жизненно важных функций организма. Введение активированного угля может быть более эффективным, чем промывание желудка, искусственную рвоту вызывать не рекомендуется. Необходимо поддерживать проходимость дыхательных путей. Форсированный диурез, проведение диализа, гемоперфузии или переливание крови могут оказаться безрезультатными (из-за большого объема распределения сертралина).

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении сертралина и ингибиторов МАО (включая избирательно действующие ингибиторы МАО с обратимым типом действия – селегилин и моклобемид) возможно развитие серотонинового синдрома: гипертермия, ригидность, миоклонус, лабильность вегетативной нервной системы (быстрые колебания параметров дыхательной и сердечно-сосудистой системы), изменения психического статуса, включая повышенную раздражительность, выраженное возбуждение, спутанность сознания, которое в некоторых случаях может перейти в делириозное состояние или кому (такая комбинация противопоказана). Аналогичные осложнения (иногда со смертельным исходом) возникают при назначении ингибиторов МАО на фоне лечения антидепрессантами, угнетающими нейрональный захват моноаминов или сразу после их отмены.

У здоровых добровольцев применение сертралина в дозе 200 мг/сут не влияет на действие этанола, карбамазепина или галоперидола, а также на умственную деятельность и психомоторную активность (тем не менее комбинированное назначение сертралина и лекарственных средств, угнетающих ЦНС, требует пристального внимания, а одновременное применение с этанолом и этанолсодержащими препаратами противопоказано).

При совместном назначении непрямых антикоагулянтов (производные кумарина) с сертралином отмечается значительное увеличение протромбинового времени (требуется контроль протромбинового времени в начале применения сертралина и после его отмены).

При совместном применении сертралин может взаимодействовать с другими препаратами, связывающимися с белками плазмы крови (диазепамом, толбутамидом и варфарином).

Одновременное применение препарата с циметидином в значительной степени снижает клиренс сертралина.

Длительный прием сертралина в дозе 50 мг/сут с дезипрамином (лекарственное средство, метаболизирующееся изоферментом CYP2D6) сопровождается увеличением концентрации дезипрамина в плазме крови.

В экспериментах in vitro установлено, что осуществляемое изоферментом CYP3A3/4 бетагидроксилирование эндогенного кортизола, а также метаболизм карбамазепина и терфенадина при длительном назначении сертралина в дозе 200 мг/сут не изменяются.

Концентрация в плазме крови толбутамида, фенитоина и варфарина при длительном назначении сертралина в дозе 200 мг/сут не изменяется, следовательно, можно сделать заключение, что сертралин не угнетает изофермент CYP2C9.

Сертралин не влияет на концентрацию диазепама в сыворотке крови, что говорит об отсутствии ингибирования изофермента CYP2C19.

По данным исследований in vitro сертралин практически не влияет или минимально угнетает изофермент CYP1A2.

Фармакокинетика лития статистически значимо не изменяется при сопутствующем введении сертралина; но тремор наблюдается чаще, что предполагает возможность фармакодинамического взаимодействия (такая комбинация требует осторожности). Также с осторожностью следует назначать сертралин с другими препаратами, влияющими на серотонинергическую передачу.

При замене одного ингибитора нейронального захвата на другой нет необходимости в “периоде отмывания”. Однако требуется осторожность при изменении курса лечения. Следует избегать совместного назначения триптофана или фенфлурамина с сертралином.

В клинических исследованиях показано, что сертралин вызывает минимальную индукцию ферментов печени. Одновременное назначение сертралина в дозе 200 мг и антипирина приводит к достоверному уменьшению T1/2 антипирина (данное изменение выявляется всего в 5% наблюдений).

При совместном введении сертралин не влияет на бета-адреноблокирующее действие атенолола.

При введении сертралина в суточной дозе 200 мг лекарственного взаимодействия с глибенкламидом и дигоксином не выявлено.

Условия хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре до 25°C.
Срок годности – 2 года.

Асентра в Москве

Инструкция на Асентра

Состав

Таблетки, покрытые оболочкой1 табл.
сертралина гидрохлорид55,95 мг
(соответствует 50 мг сертралина)
111,9 мг
(соответствует 100 мг сертралина)
вспомогательные вещества: кальция дигидрофосфат; МКЦ; магния стеарат; натрия карбоксиметилкрахмал; гидроксипропилцеллюлоза; тальк.
состав оболочки: Opadry 03H28758 (готовая для пользования смесь гипромеллозы, титана диоксида, талька, пропиленгликоля)

в упаковках контурных ячейковых по 7 шт.; в пачке картонной 4 упаковки.

Описание лекарственной формы

Круглые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, со скошенным краем и с насечкой на одной стороне.

Фармакодинамика

Механизм действия. Сертралин — специфический ингибитор обратного захвата серотонина (5-НТ). Он оказывает очень слабое влияние на обратный захват норадреналина и дофамина. В терапевтических дозах сертралин блокирует захват серотонина в тромбоцитах человека. Он не оказывает стимулирующего, седативного или антихолинергического действия. Сертралин не обладает сродством к мускариновым (холинергическим), серотонинергическим, дофаминергическим, адренергическим, гистаминергическим, ГАМК- или бензодиазепиновым рецепторам.

Антидепрессивный эффект отмечается к концу второй недели регулярного приема сертралина, тогда как максимальный эффект достигается только через 6 нед. В отличие от трициклических антидепрессантов, при назначении сертралина не происходит увеличения массы тела. Сертралин не вызывает психической или физической лекарственной зависимости.

Фармакокинетика

Всасывается в ЖКТ в значительной степени, но медленно. Cmax в плазме крови достигается через 4,5–8,4 ч после приема препарата внутрь. Равновесная концентрация сертралина в плазме крови достигается в пределах недели при однократном ежедневном приеме. Биодоступность при приеме с пищей повышается на 25%, при этом время достижения максимальной концентрации укорачивается.

Распределение. Общее связывание сертралина с белками составляет 98%. Объем распределения — >20 л/кг.

Метаболизм и выведение. Сертралин подвергается интенсивному метаболизму при первом прохождении через печень, подвергаясь N-деметилированию. Его основной метаболит — N-десметилсертралин менее активен по сравнению с исходным соединением.

Метаболиты выделяются с мочой и калом в эквивалентных количествах. Около 0,2% сертралина выводится почками в неизмененном виде. T1/2 препарата составляет 22–36 ч и не зависит от возраста или пола. Для N-десметилсертралина этот показатель составляет 62–104 ч.

T1/2 сертралина и площадь под кривой концентрация-время в плазме крови (AUC) увеличиваются при нарушении функции печени. Независимо от выраженности почечной недостаточности фармакокинетика сертралина при его постоянном применении не изменяется. Сертралин проникает в грудное молоко. Данных о его способности проходить через гематоплацентарный барьер нет.

Сертралин не диализируется.

Показания

лечение и профилактика депрессий различной этиологии, в т.ч. сопровождающихся чувством тревоги;

обсессивно-компульсивные расстройства (ОКР);

посттравматические стрессовые расстройства (ПТСР).

Противопоказания

повышенная чувствительность к активному веществу или другим ингредиентам, входящим в состав препарата;

совместное применение сертралина и ингибиторов МАО (моноаминоксидазы). При замене одного препарата на другой следует воздержаться от приема антидепрессантов в течение 14 дней;

совместное применение сертралина с триптофаном или фенфлурамином;

детский возраст до 6 лет.

неврологические нарушения (в т.ч. задержка умственного развития);

печеночная и/или почечная недостаточность;

снижение массы тела;

детский возраст старше 6 лет.

Применение при беременности и кормлении грудью

Контролируемых результатов применения сертралина у беременных женщин нет, поэтому назначать им препарат стоит только в том случае, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Сертралин обнаруживается в грудном молоке, в связи с чем лечение этим препаратом во время грудного вскармливания не рекомендуется. Достоверных данных о безопасности его применения в этом случае нет. Если же лечение все же необходимо, то кормление грудью лучше прекратить.

Способ применения и дозы

При депрессии и ОКР у взрослых средняя начальная доза составляет 50 мг 1 раз в сутки, утром или вечером. Дневную дозу можно постепенно, не ранее чем через неделю, увеличивать с 50 мг до максимальной суточной дозы 200 мг.

При панических и посттравматических стрессовых расстройствах начальная доза Асентры составляет 25 мг 1 раз в сутки, утром или вечером. Через неделю можно увеличить дозу до 50 мг 1 раз в сутки, а затем постепенно, не ранее чем через неделю повышать до максимальной суточной дозы 200 мг.

Удовлетворительный терапевтический результат достигается обычно через 7 дней от начала лечения. Однако для достижения полного терапевтического эффекта требуется регулярный прием препарата в течение 2–4 нед. У пациентов с ОКР для достижения хорошего результата может потребоваться 8–12 нед. Минимальная доза, обеспечивающая лечебное действие, сохраняется в дальнейшем как поддерживающая.

Начальная доза Асентры для детей в возрасте от 6 до 12 лет составляет 25 мг сертралина 1 раз в сутки, утром или вечером. Через неделю можно увеличить дозу до 50 мг 1 раз в сутки. Для детей в возрасте от 12 до 17 лет начальная доза составляет 50 мг 1 раз в сутки утром или вечером. При необходимости суточную дозу можно постепенно, не ранее чем через неделю, повышать с 50 мг до максимальной суточной дозы 200 мг. Чтобы избежать передозировки следует принимать во внимание меньшую массу тела у детей по сравнению со взрослыми, и при увеличении дозы более 50 мг/сут необходимо тщательное наблюдение за этой категорией больных и при первых признаках передозировки следует отменить препарат.

Читайте также:  Тантум Верде для детей: инструкция по применению спрея до 1 года и старше, дешевые аналоги

У пациентов пожилого возраста нет необходимости специального подбора дозы.

При нарушениях функции печени препарат следует назначать с осторожностью. При тяжелых нарушениях функции печени дозу препарата следует уменьшить или же увеличить интервалы между приемами.

У пациентов с нарушениями функции почек специальной коррекции режима дозирования не требуется.

Побочные действия

Со стороны органов пищеварения: сухость во рту, снижение аппетита (редко — повышение), вплоть до анорексии, диспепсические расстройства (метеоризм, тошнота, рвота, диарея или неустойчивый стул, запор), спазмы в желудке, боль в животе, панкреатит, гепатит, желтуха или печеночная недостаточность.

Со стороны нервной системы: сонливость, головная боль, головокружение, тремор, бессонница, тревога, ажитация, гипомания, мания, акатизия, парестезии, симптомы депрессии, галлюцинации, агрессивность, возбуждение, тревожность, психоз, нарушения походки, экстрапирамидные расстройства, дискинезии, тремор, судороги. Двигательные нарушения чаще отмечались у больных с указаниями на их наличие в анамнезе или при сопутствующем применении антипсихотических средств.

Со стороны мочеполовой системы: задержка эякуляции, снижение либидо, эректильная дисфункция, аноргазмия, нарушения менструального цикла, гинекомастия, приапизм, гиперпролактинемия, галакторея.

Со стороны органов дыхания: удушье или ощущение сдавления грудной клетки.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, боль в груди, артериальная гипертензия, артериальная гипотензия, отечность, обморок и тахикардия (очень редко).

Со стороны органов чувств: нарушение зрения (включая нечеткость зрения).

Аллергические реакции: покраснение кожи, крапивница, отечность век, лица или губ, кожная сыпь, генерализованный зуд, мультиформная экссудативная эритема.

Лабораторные данные: обратимое повышение активности трансаминаз, тромбоцитопения, лейкопения, транзиторная гипонатриемия (синдром неадекватной секреции антидиуритического гормона, чаще у пожилых больных, а также при приеме диуретиков или ряда других препаратов).

Прочие: спорадические кровотечения (в том числе носовое), гипотиреоидизм, повышенное потоотделение, снижение массы тела, слабость, зевота, приливы крови к лицу. При прекращении лечения сертралином может возникнуть синдром «отмены».

Передозировка

Симптомы: серотониновый синдром — тошнота, рвота, сонливость, изменения на ЭКГ, мидриаз, тахикардия, ажитация, головокружение, тревожность, психомоторное возбуждение, диарея, повышенное потоотделение, миоклонус и гиперрефлексия.

Лечение: симптоматическое обеспечение нормальной проходимости дыхательных путей (оксигенация и вентиляция легких) и мониторирование сердечного ритма и жизненно важных органов и систем. Вызывать рвоту не рекомендуется. Назначение активированного угля и сорбитола может быть более эффективным, чем промывание желудка. Специфических антидотов нет. У сертралина большой объем распределения, в связи с этим усиление диуреза, проведение диализа, гемоперфузии или переливание крови могут оказаться безрезультатными.

Взаимодействие

Ингибиторы МАО. Отмечаются тяжелые осложнения при одновременном применении сертралина и ингибиторы МАО (включая избирательно действующие ингибиторов МАО с обратимым типом действия — селегилин и моклобемид). Возможно развитие серотонинового синдрома. Аналогичные осложнения, иногда со смертельным исходом, возникают при назначении ингибиторов МАО на фоне лечения антидепрессантами, угнетающими нейрональный захват моноаминов или сразу после их отмены.

При одновременном применении избирательных ингибиторов обратного нейроналъного захвата серотонина и ингибиторов МАО возникают: гипертермия, ригидность, судороги, миоклонус, лабильность вегетативной нервной системы (быстрые колебания параметров дыхательной и сердечно-сосудистой системы), изменения психического статуса, включая повышенную раздражительность, выраженное возбуждение, спутанность сознания, которое в некоторых случаях может перейти в делириозное состояние или кому.

ЛС, угнетающие ЦНС и этанол. Комбинированное применение сертралина и веществ, угнетающих ЦНС, требует пристального внимания, также запрещено употребление спиртных напитков во время лечения сертралином.

Производные кумарина. При их совместном назначении с сертралином отмечается значительное увеличение ПВ. В этих случаях рекомендуется контролировать ПВ в начале лечения сертралином и после его отмены.

Сертралин связывается с белками плазмы крови. Поэтому необходимо учитывать возможность его взаимодействия с другими препаратами, связывающимися с белками (например диазепамом, толбутамидом и варфарином).

Циметидин. Одновременное применение в значительной степени снижает клиренс сертралина.

ЛС, метаболизируемые изоэнзимом 2D6 цитохрома Р450. Длительное лечение сертралином в дозе 50 мг/сут сопровождается увеличением концентрации дезипрамина.

ЛС, метаболизируемые другими ферментными системами цитохрома Р450. Эксперименты по изучению взаимодействия in vitro показали, что осуществляемое изоэнзимом CYP 3A3/4 бета-гидроксилирование эндогенного кортизола, а также метаболизм карбамазепина и терфенадина при длительном назначении сертралина в дозе 200 мг/сут не изменяются. Концентрация в плазме крови толбутамида, фенитоина и варфарина при длительном назначении сертралина в той же дозе также не изменяется. Таким образом, можно сделать заключение, что сертралин не угнетает изоэнзим CYP2C9.

Сертралин не влияет на концентрацию диазепама в сыворотке крови, что говорит об отсутствии ингибирования изоэнзима CYP 2C19. По данным исследований in vitro, сертралин практически не влияет или минимально угнетает изоэнзим CYP 1A2.

Литий. Фармакокинетика лития не изменяется при сопутствующем введении сертралина. Однако при их совместном применении тремор наблюдается чаще. Также как и назначение других избирательных ингибиторов обратного нейронального захвата серотонина, совместное применение сертралина с ЛС, влияющими на серотонинергическую передачу (например с литием), требует повышенной осторожности.

Препараты, влияющие на серотонинергическую передачу. При замене одного ингибитора нейронального захвата серотонина на другой нет необходимости в периоде «отмывания». Однако требуется соблюдать осторожность при изменениях курса лечения. Следует избегать совместного назначения триптофана или фенфлурамина с сертралином.

Индукция микросомальных ферментов в печени. Сертралин вызывает минимальную индукцию ферментов печени. Одновременное назначение сертралина и антипирина в дозе 200 мг приводит к достоверному уменьшению T1/2 антипирина, (отличается всего в 5% наблюдений).

Атенолол. При совместном введении сертралин не изменяет его бета-адреноблокирующее действие.

Глибенкламид и дигоксин. При введении сертралина в суточной дозе 200 мг лекарственного взаимодействия с этими препаратами не выявлено.

Особые указания

Сертралин не следует назначать совместно с ингибиторами МАО, а также в течение 14 дней после прекращения лечения ингибиторами МАО. Аналогично после отмены сертралина в течение 14 дней не назначают ингибиторы МАО.

Необходимо отметить, что у больных, подвергающихся электросудорожной терапии, достаточный опыт применения сертралина отсутствует. Возможный успех или риск подобного комбинированного лечения не изучен. Больные, страдающие депрессией, являются группой риска в отношении суицидальных попыток. Эта опасность сохраняется до развития ремиссии. Поэтому от начала лечения и до достижения оптимального клинического эффекта за больными следует установить постоянное медицинское наблюдение.

Женщины детородного возраста во время лечения должны использовать адекватные методы контрацепции.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами. Назначение сертралина, как правило, не сопровождается нарушением психомоторных функций. Однако его применение одновременно с другими препаратами может привести к нарушению внимания и координации движений. Поэтому во время лечения сертралином управлять транспортными средствами, специальной техникой или заниматься деятельностью, связанной с повышенным риском не рекомендуется.

Асентра

Асентра: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Asentra

Код ATX: N06AB06

Действующее вещество: сертралин (sertraline)

Производитель: КРКА (Словения)

Актуализация описания и фото: 23.08.2019

Цены в аптеках: от 639 руб.

Асентра – препарат с антидепрессивным действием.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма выпуска Асентры – таблетки, покрытые пленочной оболочкой: круглой формы, белые, с одной стороны имеют скошенные края и насечку; на изломе – шероховатая белая масса (по 7 шт. в блистерах, по 4 блистера в картонной пачке).

Состав 1 таблетки:

  • активное вещество: сертралин – 50 или 100 мг (гидрохлорид сертралина – 55,95 или 111,9 мг);
  • вспомогательные компоненты: гидроксипропилцеллюлоза, стеарат магния, дигидрофосфат кальция, гликолат крахмала натрия, тальк, микрокристаллическая целлюлоза;
  • оболочка: Opadry 03H28758 (тальк, гипромеллоза, диоксид титана, пропиленгликоль).

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Действующим веществом Асентры является сертралин – антидепрессант, специфический ингибитор обратного захвата серотонина (5-НТ) в нейронах. В терапевтических дозах блокирует захват серотонина в тромбоцитах человека. Антидепрессивный эффект развивается к концу второй недели ежедневного приема Асентры, максимальный эффект отмечается только через 6 недель.

Асентра, в отличие от трициклических антидепрессантов, не вызывает увеличения массы тела. В некоторых случаях, напротив, способствует ее снижению.

Не обладает сродством к GABA, гистаминовым, допаминовым, серотониновым, бензодиазепиновым, адрено- и холинорецепторам. Не оказывает седативного, стимулирующего и антихолинергического действия. Не вызывает физической и психической лекарственной зависимости.

Влияние на метаболизм допамина и норадреналина незначительно.

Фармакокинетика

После перорального приема Асентры происходит медленное всасывание сертралина из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация препарата в крови достигается через 4,5–8,4 ч.

При ежедневном приеме Асентры 1 раз в сутки равновесная концентрация сертралина устанавливается примерно в течение недели. Связь с белками плазмы – 98%, объем распределения – более 20 л/кг. Сертралин проникает в грудное молоко. Способность проникать через плацентарный барьер не установлена.

Сертралин интенсивно метаболизируется путем N-деметилирования при первом прохождении через печень. Основным метаболитом, образующимся в результате биотрансформации, является менее активное соединение N-десметилсертралин. Порядка 0,2% сертралина выводится почками в неизмененном виде. Метаболиты выводятся примерно в равных частях с калом и мочой. Период полувыведения не зависит от пола и возраста пациента, составляет около 22–36 ч, для N-десметилсертралина – 62–104 ч.

У пациентов с нарушенной функцией печени увеличиваются период полувыведения препарата и площадь под кривой «концентрация – время».

Фармакокинетические параметры сертралина у больных с нарушениями функции почек (как легкими, так и выраженными) при постоянном приеме Асентры не меняются.

Препарат не выводится при диализе.

Показания к применению

  • депрессии различной этиологии (терапия и профилактика);
  • обсессивно-компульсивные расстройства (ОКР);
  • посттравматические стрессорные расстройства (ПТСР);
  • панические расстройства.

Противопоказания

  • нестабильная эпилепсия;
  • сочетанная терапия с триптофаном или фенфлурамином, а также с ингибиторами моноаминоксидазы (МАО) и на протяжении 2 недель после их отмены;
  • возраст до 6 лет;
  • беременность и период грудного вскармливания;
  • гиперчувствительность к компонентам препарата.

Относительные (таблетки Асентра следует применять с осторожностью при наличии следующих состояний/болезней):

  • эпилепсия;
  • неврологические нарушения, включая задержку умственного развития;
  • печеночная/почечная недостаточность;
  • маниакальные состояния;
  • понижение веса;
  • детский возраст от 6 лет.

Инструкция по применению Асентры: способ и дозировка

Таблетки Асентра принимают внутрь. Суточную дозу принимают в 1 прием (утром либо вечером).

Рекомендованный режим дозирования для взрослых:

  • ОКР, депрессия: начальная средняя суточная доза – 50 мг в 1 прием. Увеличение дозы проводят постепенно (не ранее чем через 7 дней). Максимально – 200 мг в день;
  • панические расстройства и ПТСР: начальная суточная доза – 25 мг. Через 7 дней дозу можно увеличить в 2 раза, после чего постепенно (не ранее чем через 7 дней) ее можно увеличить до максимальной – 200 мг в день.

Рекомендованный режим дозирования для детей:

  • 6–12 лет: начальная суточная доза – 25 мг. Через 7 дней дозу можно увеличить в 2 раза;
  • 12–17 лет: начальная суточная доза – 50 мг.

В случаях необходимости проводят постепенное увеличение дозы (не ранее чем через 7 дней). Максимально – 200 мг в день.

Нужно учитывать меньший вес у детей в сравнении с взрослыми (во избежание передозировки). При назначении суточных доз выше 50 мг требуется проведение тщательного наблюдения, при первых симптомах передозировки терапию отменяют.

Как правило, удовлетворительный терапевтический эффект наблюдается спустя 7 дней с момента начала применения Асентры, полный – через 2–4 недели. При ОКР хороший результат может развиться через 8–12 недель. Наименьшая доза, которая обеспечивает терапевтическое действие, в дальнейшем сохраняется в качестве поддерживающей.

При функциональных нарушениях почек и пожилым больным корректировать режим дозирования не следует. Пациентам с нарушениями функции печени в тяжелой степени Асентру назначают с осторожностью, при этом нужно снизить дозу либо увеличить перерыв между приемами.

Побочные действия

  • пищеварительная система: диарея, метеоризм, рвота, тошнота, боль в животе; редко (при продолжительной терапии) – асимптоматическое повышение активности трансаминаз в сыворотке крови (носит преходящий характер, проходит после отмены лечения);
  • центральная и периферическая нервная система: бессонница, сонливость, двигательные беспокойства, сухость во рту, повышенное потоотделение, гипомания, головная боль, тремор, головокружение, ажитация, тревога, слабость, мания, понижение аппетита (в редких случаях – повышение) вплоть до анорексии;
  • лабораторные показатели: обратимая гипонатриемия (в большинстве случаев у пожилых больных, а также на фоне терапии диуретиками либо некоторыми иными препаратами), связанная с синдромом неадекватной секреции антидиуретического гормона (АДГ);
  • другие: понижение либидо, покраснение кожи, нарушения зрения, расстройства эякуляции, понижение веса.

В единичных случаях во время терапии отмечалось развитие следующих побочных реакций: кожная сыпь, судороги, экстрапирамидные расстройства, тремор, дискинезии, нарушения менструального цикла, галакторея, гиперпролактинемия; изредка – многоформная эритема. Двигательные нарушения чаще были отмечены у больных с отягощенным анамнезом либо при сочетанном применении Асентры с антипсихотическими средствами.

Синдром отмены после прекращения лечения обычно возникает редко. Симптомы: агрессивные реакции, психомоторное возбуждение, парестезии, симптомы депрессии/психоза, гипестезии, галлюцинации, беспокойство. Эти нарушения тяжело дифференцировать от симптомов основной болезни, и они могут развиваться при применении и иных антидепрессантных препаратов.

Передозировка

В случае передозировки возможно развитие серотонинового синдрома, сопровождающегося такими симптомами, как тошнота и рвота, диарея, ажитация, головокружение, сонливость, психомоторное возбуждение, тахикардия, повышенное потоотделение, гиперрефлексия, миоклонус. Тяжелые признаки интоксикации не были выявлены даже при приеме Асентры в высоких дозах. Однако в случае одновременного применения других лекарственных средств или этанола может возникнуть тяжелое отравление, вплоть до летального исхода.

Специфического антидота сертралина нет. Прием активированного угля может быть более эффективным, чем промывание желудка. Индуцировать рвоту не рекомендуется. Показано проведение интенсивной поддерживающей терапии, а также мониторинг состояния жизненно важных функций организма. Необходимо поддерживать проходимость дыхательных путей. Диализ, форсированный диурез, гемоперфузия и переливание крови, вероятно, не дадут положительного результата, что обусловлено большим объемом распределения сертралина.

Особые указания

Согласно проведенным клиническим исследованиям, препарат Асентра безопасен и эффективен в лечении депрессий у больных, которые перенесли инфаркт миокарда, а также у пациентов с нестабильной стенокардией и сахарным диабетом.

От начала применения Асентры и до достижения оптимального клинического эффекта необходимо постоянное медицинское наблюдение за состоянием пациентов, поскольку больные с депрессией относятся к группе риска в отношении суицидальных попыток (опасность существует до развития ремиссии).

Достаточный опыт применения Асентры у пациентов, подвергающихся электросудорожной терапии, отсутствует (профиль безопасности/эффективности комбинированной терапии не изучен).

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Сочетанное применение Асентры с иными лекарственными средствами может вызывать развитие нарушений внимания и координации движений, в связи с чем в период терапии выполнять работы, связанные с повышенным риском, и управлять транспортными средствами не рекомендуется.

Применение при беременности и лактации

Строго контролируемые и адекватные клинические исследования в отношении безопасности приема сертралина беременными женщинами не проводились, поэтому применять Асентру в данный период не рекомендовано. Врач может принять решение о назначении лекарственного средства только в случаях, когда ожидаемая польза определенно выше потенциальных рисков.

Женщинам репродуктивного возраста во время лечения рекомендовано использовать надежные контрацептивные методы.

Сертралин проникает в грудное молоко. Данных о безопасности сертралина для грудных детей нет. В связи с этим грудное вскармливание следует прекратить, если проведение антидепрессивной терапии требуется в период лактации.

Читайте также:  Настойка чистотела при миоме матки

Применение в детском возрасте

Согласно инструкции, Асентра противопоказана в детском возрасте до 6 лет. Для лечения детей от 6 лет препарат следует применять с осторожностью.

При нарушениях функции почек

Антидепрессант при почечной недостаточности необходимо применять с осторожностью.

При нарушениях функции печени

При легких и умеренных нарушениях функции печени Асентра должна применяться с осторожностью. При тяжелых нарушениях печеночной функции рекомендовано уменьшение дозы препарата или увеличение интервалов между приемами.

Применение в пожилом возрасте

Нет необходимости корректировать дозу Асентры пациентам пожилого возраста.

Лекарственное взаимодействие

При сочетанном применении Асентры с некоторыми лекарственными средствами/веществами возможно развитие следующих эффектов:

  • лекарственные средства, угнетающие центральную нервную систему: развитие взаимодействия (комбинированное применение требует осторожности);
  • ингибиторы МАО: возникновение серотонинового синдрома: миоклонус, ригидность, гипертермия, лабильность вегетативной нервной системы, изменения психического статуса, включая выраженное возбуждение, повышенную раздражительность, спутанность сознания, которое в отдельных случаях может перейти в делириозное состояние либо кому (комбинированное применение противопоказано). Аналогичные нарушения (в некоторых случаях со смертельным исходом) развиваются при назначении ингибиторов МАО на фоне лечения антидепрессантными препаратами, угнетающими нейрональный захват моноаминов, либо сразу после их отмены;
  • непрямые антикоагулянты (производные кумарина): значимое увеличение протромбинового времени (в начале терапии и после отмены Асентры необходим контроль протромбинового времени);
  • этанол и содержащие этанол лекарственные средства: развитие взаимодействия (комбинированное применение противопоказано);
  • циметидин: значимое снижение клиренса сертралина;
  • препараты, связывающиеся с белками плазмы крови (диазепам, толбутамид и варфарин): развитие взаимодействия;
  • литий и иные препараты, влияющие на серотонинергическую передачу: развитие взаимодействия (комбинированное применение требует осторожности);
  • дезипрамин (продолжительное применение сертралина в суточной дозе 50 мг): увеличение его плазменной концентрации;
  • антипирин: достоверное уменьшение его периода полувыведения;
  • триптофан, фенфлурамин: развитие взаимодействия (комбинированного применения следует избегать).

Аналоги

Сроки и условия хранения

Хранить в недоступном для детей месте при температуре до 25 °C.

Срок годности – 2 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы об Асентре

Отзывы об Асентре преимущественно положительные. Пациенты описывают хорошую переносимость препарата и значительное улучшение состояния во время терапии, однако отмечают, что для достижения антидепрессивного эффекта требуется не менее 2–3 недель.

Цена на Асентру в аптеках

Цена на Асентру составляет 657–748 руб. за упаковку из 28 таблеток, покрытых пленочной оболочкой, по 50 мг.

Асентра – инструкция по применению

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению препарата

Регистрационный номер:

Торговое (патентованное) название:

Международное (непатентованное) название:

Лекарственная форма:

таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Состав:

1 таблетка содержит:

ЯДРО:
Активное вещество:50 мг100 мг
Сертралина гидрохлорид (соответствует
50 мг или 100 мг сертралина)
55,95 мг111,90 мг
Вспомогательные вещества:
Кальция фосфат двухосновной60,00 мг120,00 мг
Целлюлоза микрокристаллическая65,55 мг131,10 мг
Карбоксиметилкрахмал натрия15,00 мг30,00 мг
Гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза)7,50 мг15,00 мг
Тальк4,00 мг8,00 мг
Магния стеарат2,00 мг4,00 мг
ОБОЛОЧКА:
Опадрай 03Н28758*7,50 мг15,00 мг

*Опадрай 03Н28758: готовая для использования смесь гипромеллозы, титана диоксида, талька и пропиленгликоля.

Описание

Круглые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, со скошенным краем и с насечкой на одной стороне.

Фармакотерапевтическая группа:

Код АТХ: N06AB06.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика
Механизм действия
Сертралин – специфический ингибитор обратного захвата серотонина (5-НТ). Он оказывает очень слабое влияние на обратный захват норадреналина и допамина. В терапевтических дозах сертралин блокирует захват серотонина в тромбоцитах человека.
Он не оказывает стимулирующего, седативного или антихолинергического действия.
Сертралин не обладает сродством к мускариновым (холинергическим), серотонинергическим, допаминергическим, адренергическим, гистаминергическим, ГАМК – или бензодиазепиновым рецепторам.
Антидепрессивный эффект отмечается к концу второй недели регулярного приема сертралина, тогда как максимальный эффект достигается только через 6 недель. В отличие от трициклических антидепрессантов, при назначении сертралина не происходит увеличения массы тела. Сертралин не вызывает психической или физической лекарственной зависимости.
Фармакокинетика
Всасывание сертралина из желудочно-кишечного тракта значительное, но происходит медленно. Максимум концентрации в плазме крови достигается через 4,5-8,4 часа после приема препарата внутрь. Равновесная концентрация сертралина в плазме крови достигается в пределах недели при однократном ежедневном приеме. Биодоступность во время приема пищи повышается на 25 %, при этом время достижения максимальной концентрации укорачивается.
Распределение. Общее связывание сертралина с белками составляет 98 %. Объем распределения >20 л/кг.
Метаболизм и выведение. Сертралин подвергается интенсивному метаболизму при первом прохождении через печень, подвергаясь N-деметилированию. Его основной метаболит – N-десметилсертралин менее активен по сравнению с исходным соединением.
Метаболиты выделяются с мочой и калом в эквивалентных количествах. Около 0,2 % сертралина выводится почками в неизмененном виде. Время полувыведения препарата составляет 22-36 часов и не зависит от возраста или пола. Для N-десметилсертралина этот показатель составляет 62-104 часа.
Время полувыведения сертралина и площадь под кривой концентрации в плазме крови (AUC) увеличиваются при нарушении функции печени. Независимо от выраженности почечной недостаточности фармакокинетика сертралина при его постоянном применении не изменяется. Сертралин проникает в грудное молоко. Данных о его способности проходить через гематоплацентарный барьер нет.
Сертралин не диализируется.

Показания к применению

– депрессии различной этиологии (лечение и профилактика), в том числе сопровождающиеся чувством тревоги);
– обсессивно – компульсивные расстройства (ОКР);
– панические расстройства;
– посттравматические стрессорные расстройства (ПТСР).

Противопоказания

– повышенная чувствительность к активному веществу или другим ингредиентам, входящим в состав препарата;
– совместное применение сертралина и ингибиторов МАО (моноаминооксидазы). При замене одного препарата на другой следует воздержаться от приема антидепрессантов в течение 14 дней;
– совместное применение сертралина с триптофаном или фенфлурамином;
– нестабильная эпилепсия;
– детский возраст до 6 лет;
– беременность и период лактации.

С осторожностью: неврологические нарушения (в т.ч. задержка умственного развития), маниакальные состояния, эпилепсия, печеночная и/или почечная недостаточность, снижение массы тела, дети старше 6 лет.

Беременность и период лактации

Контролируемых результатов применения сертралина у беременных женщин нет, поэтому назначать им препарат стоит только в том случае, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Сертралин обнаруживается в грудном молоке, в связи с чем, лечение этим препаратом во время грудного вскармливания не рекомендуется. Достоверных данных о безопасности его применения в этом случае нет. Если же лечение все же необходимо, то кормление грудью лучше прекратить.

Способ применения и дозы

Внутрь, вне зависимости от приема пищи.
Депрессии и ОКР
Взрослые

Начальная доза составляет 50 мг сертралина один раз в день, утром или вечером. Дневную дозу можно постепенно, не раньше чем через неделю, увеличить с 50 мг до максимальной ежедневной дозы в 200 мг.
Панические расстройства ПТСР
Начальная доза составляет 25 мг сертралина один раз в день, утром или вечером. Через неделю можно увеличить дозу до 50 мг 1 раз в день, а затем постепенно, не раньше, чем через неделю, дневную дозу можно постепенно увеличить с 50 мг до максимальной ежедневной дозы в 200 мг.
Удовлетворительный терапевтический результат достигается обычно через 7 дней от начала лечения. Однако для достижения полного терапевтического эффекта требуется регулярный прием препарата в течение 2-4 недель. У больных с обсессивно-компульсивными расстройствами для достижения хорошего результата может потребоваться 8-12 недель. Минимальная доза, обеспечивающая лечебное действие сохраняется в дальнейшем как поддерживающая.
Дети
Для детей от 6 до 12 лет начальная доза составляет 25 мг сертралина один раз в день, утром или вечером. Через неделю можно увеличить дозу до 50 мг один раз в день.
Для детей от 12 до 17 лет начальная доза составляет 50 мг один раз в день, утром или вечером. Дневную дозу можно постепенно, не раньше чем через неделю, увеличить с 50 мг до максимальной ежедневной дозы в 200 мг. Чтобы избежать передозировки следует принимать во внимание меньшую массу тела у детей по сравнению с взрослыми, и при увеличении дозы более 50 мг /сут необходимо тщательное наблюдение за этой категорией больных и при первых признаках передозировки отменить препарат.
У пожилых больных не возникает необходимости в специальном подборе дозы.
Больные с нарушениями функции печени требуют особого внимания при лечении сертралином. При тяжелом расстройстве функции печени дозу препарата следует уменьшить или же увеличить интервалы между введениями.
У больных с нарушениями функции почек специально подбирать дозу не требуется.

Побочное действие

Со стороны органов пищеварения: сухость во рту, снижение аппетита (редко – повышение), вплоть до анорексии, диспепсические расстройства (метеоризм, тошнота, рвота, диарея или неустойчивый стул, запор), спазмы в желудке, боль в животе, панкреатит, гепатит, желтуха или печеночная недостаточность.
Со стороны нервной системы: сонливость, головная боль, головокружение, тремор, бессонница, тревога, ажитация, гипомания, мания, акатизия, парестезии, симптомы депрессии, галлюцинации, агрессивность, возбуждение, тревожность, психоз, нарушения походки, экстрапирамидные расстройства, дискинезии, тремор, судороги. Двигательные нарушения чаще отмечались у больных с указаниями на их наличие в анамнезе или при сопутствующем применении антипсихотических средств.
Со стороны мочеполовой системы: задержка эякуляции, снижение либидо и/или либидо, эректильная дисфункция, аноргазмия, нарушения менструального цикла, гинекомастия, приапизм, гиперпролактинемия, галакторея.
Со стороны органов дыхания: удушье или ощущение «сдавливания грудной клетки».
Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, боль в груди, артериальная гипертензия, артериальная гипотензия, отечность, обморок и тахикардия (очень редко).
Со стороны органов чувств: нарушение зрения (включая нечеткость зрения).
Аллергические реакции: покраснение кожи, крапивница, отечность век, лица или губ, кожная сыпь, генерализованный зуд, мультиформная экссудативная эритема.
Лабораторные данные: обратимое повышение активности трансаминаз, тромбоцитопения, лейкопения, транзиторная гипонатриемия (синдром неадекватной секреции антидиуритического гормона, чаще у пожилых больных, а также при приеме диуретиков или ряда других препаратов).
Прочие: спорадические кровотечения (в том числе носовое), гипотиреоидизм, повышенное потоотделение, снижение массы тела, слабость, зевота, «приливы» крови к лицу.
При прекращении лечения сертралином может возникнуть синдром «отмены».

Передозировка

Симптомы: серотониновый синдром – тошнота, рвота, сонливость, изменения на ЭКГ, мидриаз, тахикардия, ажитация, головокружение, тревожность, психомоторное возбуждение, диарея, повышенное потоотделение, миоклонус и гиперрефлексия.
Лечение симптоматическое: обеспечение нормальной проходимости дыхательных путей (оксигенация и вентиляция легких) и мониторирование сердечного ритма и жизненно важных органов и систем. Вызывать рвоту не рекомендуется. Введение активированного угля и сорбитола может быть более эффективным, чем промывание желудка.
Специфических антидотов нет. У сертралина большой объем распределения, в связи с этим усиление диуреза, проведение диализа, гемоперфузии или переливание крови может оказаться безрезультатным.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Ингибиторы моноаминооксидазы (ИМАО). Отмечаются тяжелые осложнения при одновременном применении сертралина и ИМАО (включая избирательно действующие ИМАО с обратимым типом действия – селегелин и моклобемид). Возможно развитие серотонинового синдрома. Аналогичные осложнения, иногда со смертельным исходом, возникают при назначении ИМАО на фоне лечения антидепрессантами, угнетающими нейрональный захват моноаминов или сразу после их отмены.
При одновременном применении избирательных ингибиторов обратного нейронального захвата серотонина и ИМАО возникают: гипертермия, ригидность, судороги, миоклонус, лабильность вегетативной нервной системы (быстрые колебания параметров дыхательной и сердечно-сосудистой системы), изменения психического статуса, включая повышенную раздражительность, выраженное возбуждение, спутанность сознания, которое в некоторых случаях может перейти в делириозное состояние или кому.
Лекарственные средства, угнетающие центральную нервную систему и этанол. Комбинированное применение сертралина и веществ угнетающих центральную нервную систему требует пристального внимания, а также запрещено употребление спиртных напитков во время лечения сертралином.
Производные кумарина – при их совместном назначении с сертралином отмечается значительное увеличение протромбинового времени – в этих случаях рекомендуется контролировать протромбиновое время в начале лечения сертралином и после его отмены.
Фармакокинетическое взаимодействие
Сертралин связывается с белками плазмы крови. Поэтому необходимо учитывать возможность его взаимодействия с другими препаратами, связывающимися с белками (например: диазепамом, толбутамидом и варфарином).
Циметидин:
одновременное применение в значительной степени снижает клиренс сертралина.
Лекарственные средства, метаболизируемые изоэнзимом 2D6 цитохрома Р450: длительное лечение сертралином в дозе 50 мг в сутки сопровождается увеличением концентрации дезипрамина.
Лекарственные средства, метаболизируемые другими ферментными системами цитохрома Р450. Эксперименты по изучению взаимодействия in vitro показали, что осуществляемое изоэнзимом CYP 3A3/4 бетагидроксилирование эндогенного кортизола, а также метаболизм карбамазепина и терфенадина при длительном назначении сертралина в дозе 200 мг в сутки не изменяются. Концентрация в плазме крови толбутамида, фенитоина и варфарина при длительном назначении сертралина в той же дозе также не изменяется. Таким образом, можно сделать заключение, что сертралин не угнетает изоэнзим CYP2C9.
Сертралин не влияет на концентрацию диазепама в сыворотке крови, что говорит об отсутствии ингибирования изоэнзима CYP 2C19. По данным исследований in vitro сертралин практически не влияет или минимально угнетает изоэнзим CYP 1А2.
Литий: фармакокинетика лития не изменяется при сопутствующем введении сертралина. Однако, тремор наблюдается чаще при их совместном применении. Также как и назначение других избирательных ингибиторов обратного нейронального захвата серотонина, совместное применение сертралина с лекарственными средствами, влияющими на серотонинергическую передачу (например, с литием), требует повышенной осторожности.
Препараты, влияющие на серотонинергическую передачу. При замене одного ингибитора нейронального захвата серотонина на другой нет необходимости в «периоде отмывания». Однако требуется соблюдать осторожность при изменениях курса лечения. Следует избегать совместного назначения триптофана или фенфлурамина с сертралином.
Индукция микросомальных ферментов в печени. Сертралин вызывает минимальную индукцию ферментов печени. Одновременное назначение сертралина и антипирина в дозе 200 мг приводит к достоверному уменьшению периода полувыведения антипирина, хотя возникает это всего в 5 % наблюдений.
Атенолол: при совместном введении сертралин не изменяет его β-адреноблокирующее действие.
Глибенкламид и дигоксин: при введении сертралина в суточной дозе 200 мг лекарственного взаимодействия с этими препаратами не выявлено.

Особые указания

Сертралин не следует назначать совместно с ИМАО, а также в течение 14 дней после прекращения лечения ИМАО. Аналогично после отмены сертралина в течение 14 дней не назначают ИМАО.
Необходимо отметить, что у больных, подвергающихся электросудорожной терапии, достаточный опыт применения сертралина отсутствует. Возможный успех или риск подобного комбинированного лечения не изучен. Больные, страдающие депрессией, являются группой риска в отношении суицидальных попыток. Эта опасность сохраняется до развития ремиссии. Поэтому от начала лечения и до достижения оптимального клинического эффекта за больными следует установить постоянное медицинское наблюдение.
Женщины детородного возраста во время лечения должны использовать адекватные методы контрацепции.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Назначение сертралина, как правило, не сопровождается нарушением психомоторных функций. Однако его применение одновременно с другими препаратами может привести к нарушению внимания и координации движений. Поэтому во время лечения сертралином управлять транспортными средствами, специальной техникой или заниматься деятельностью, связанной с повышенным риском не рекомендуется.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 50 мг и 100 мг. По 7 таблеток в блистере. По 4 блистера в картонной пачке вместе с инструкцией по применению.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

5 лет.
Не использовать препарат после истечения срока годности.

Ссылка на основную публикацию