АГАПУРИН – инструкция по применению, цена, отзывы и аналоги

Агапурин

Состав

1 таблетка включает 100 мг пентоксифиллина.

Дополнительно (совместно с оболочкой): безводный коллоидный кремний, кармелоза натрия, моногидрат лактозы, метилпарабен, кукурузный крахмал, тальк, камедь акации, стеарат магния, кристаллическая и порошкообразная сахароза, диоксид титана.

1 таблетка СР включает 400 мг или 600 мг пентоксифиллина.

Дополнительно (совместно с оболочкой): гипромеллоза, тальк, макрогол 6000, стеарат магния, повидон 40, сепифилм 752 белый, эмульсия диметикона.

1 мл инъекционного раствора включает 20 мг пентоксифиллина.

Дополнительно: вода д/ин, натрия хлорид.

Форма выпуска

Препарат Агапурин производится в форме таблеток, по 60 штук в стеклянных флаконах; в форме таблеток ретард (СР), по 20 штук во вторичной упаковке; в форме раствора для инъекций, в ампулах по 5 мл №5 в коробке.

Фармакологическое действие

Антиагрегационное, сосудорасширяющее, улучшающее микроциркуляцию.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Агапурин является спазмолитическим лечебным средством и относится к группе пуринов. Действие пентоксифиллина направлено на улучшение реологических качеств крови и усиление микроциркуляции. Эффективность пентоксифиллина проявляется благодаря его способности к подавлению фосфодиэстеразы и увеличению концентрации АТФ в эритроцитах и цАМФ в тромбоцитах с параллельным наполнением энергетического потенциала. Данный механизм действия приводит к ощутимой вазодилатации, уменьшению общего сопротивления периферических сосудов, увеличению минутного и ударного объема крови и протекает без значимых изменений ЧСС.

Пентоксифиллин расширяющим образом воздействует на легочные сосуды и коронарные артерии, тем самым повышая доставку кислорода в кровяное русло и к сердечной мышце (антиангинальное действие) и усиливает тонус мускулатуры дыхательной системы (диафрагмы и межреберных мышц). В случае введения пентоксифиллина внутривенно наблюдается увеличение коллатерального кровообращения и возрастание объема крови, проходящей сквозь единицу сечения. В головном мозге отмечается увеличение концентрации АТФ и усиление биоэлектрической деятельности ЦНС. Уменьшается вязкость крови и увеличивается эластичность эритроцитарных мембран (по причине влияния препарата на патологически деформированные эритроциты). В районах нарушенного кровообращения усиливается микроциркуляция. При перемежающейся хромоте увеличивается максимальная дистанция ходьбы, а также снижается выраженность болевого синдрома в покое и частота ночных судорог нижних конечностей (в основном икроножных мышц).

Пентоксифиллин характеризуется быстрым печеночным метаболизмом с выделением нескольких активных продуктов метаболизма. Самими значимыми метаболитами принято считать 1-3-карбоксипропил-3,7-диметилксантин, плазменная концентрация которого в 8 раз превосходит сывороточное содержание пентоксифиллина и 1-5-гидроксигексил-3,7-диметилксантин, плазменный уровень которого в 5 раз выше пентоксифиллинового.

Биодоступность данного препарата вариабельна и варьируется в пределах 6-32%. Параллельный прием пищи увеличивает Cmax пентоксифиллина на 28%, а его AUC на 13%, при этом Cmax 1-5-гидроксигексил-3,7-диметилксантина повышается на 20%.

При пероральном приеме простых таблеток среднее TCmax пентоксифиллина составляет 60 минут, при приеме таблеток ретард – 120-240 минут. После проведения получасовой инфузии с пентоксифиллином в дозе 200 мг, его Vd находится на уровне 168 литров, а клиренс равен 4500-5100 мл/мин.

Наблюдаемый T1/2 после капельного вливания 100 мг пентоксифиллина составляет 1.1 часа, после внутреннего приема таблеток – 0.4-0.8 часа. T1/2 двух значимых продуктов метаболизма колеблется от 1 до 1.6 часа.

Выведение на 94% осуществляется почками и на 4% кишечником, в форме метаболитов. На протяжении первых 4-х часов экскретируется около 90% пентоксифиллина.

При тяжелых патологиях почек отмечается замедленное выведение метаболитов.

При патологиях печени наблюдается повышение биодоступности и увеличение T1/2.

Показания к применению

Применение Агапурина показано для лечения:

  • нарушений периферического кровоснабжения, происходящих на фоне воспалительных, диабетических, атеросклеротических процессов (включая перемежающуюся хромоту, ассоциированную с облитерирующим эндартериитом, диабетической ангиопатией, атеросклерозом);
  • ангионейропатий(в том числе акроцианоза, парестезий, болезни Рейно);
  • трофических тканевых нарушений, возникших по причине патологий венознойили артериальной микроциркуляции (включая отморожение, гангрену и варикозные язвы);
  • патологий кровообращения мозга ишемической этиологии острого и хронического течения (включительно с церебральным атеросклерозом);
  • нарушенийглазного кровообращения (включая недостаточность кровоснабжения сосудистой и сетчатой оболочек глаза);
  • состояний, наблюдаемых после перенесенного инсульта, как ишемического, так и геморрагического;
  • сосудистых нарушений функциональности среднего уха с наблюдаемой тугоухостью.

Противопоказания

Назначение Агапурина абсолютно противопоказано при:

  • выраженном атеросклерозе(церебральном или коронарном);
  • беременности;
  • инфаркте миокарда (в его остром периоде);
  • порфирии;
  • кормлении грудью;
  • значимых нарушениях сердечного ритма;
  • геморрагическом инсульте (в его остром периоде);
  • персональной гиперчувствительностик пентоксифиллинуи/или прочим составляющим ЛС;
  • неконтролируемой артериальной гипотонии;
  • кровоизлияниях в глазную сетчатку;
  • массивных кровотечениях;
  • в возрасте до 18-ти лет.

К относительным противопоказаниям относятся:

  • лабильное АД;
  • ХСН;
  • язвенная болезнь;
  • предрасположенность к артериальной гипотензии;
  • склонностью к геморрагиям;
  • патологии печени/почек;
  • постоперационные состояния.

Побочные действия

Органы чувств:

Нервная система:

Кожные покровы:

  • гиперемия лица;
  • ломкость ногтей;
  • приливы(как правило, по отношению к верхней части груди и лицу);
  • отечность.

Сердечно-сосудистая система:

Пищеварительная система:

  • атония кишечника;
  • ощущение тяжести в желудке;
  • обострение холецистита;
  • тошнота/рвота;
  • кровотечения ЖКТ;
  • снижение аппетита;
  • холестатический гепатит.

Органы кроветворения:

  • панцитопения;
  • гипофибриногенемия;
  • тромбоцитопения;
  • развитие кровотечений из кожных сосудов;
  • лейкопения.

Аллергические проявления:

Показатели лабораторных исследований:

  • увеличение уровней трансаминаз печени.

Агапурин, инструкция по применению

Инструкция по применению Агапурина предусматривает пероральный регулярный (в одно время суток) прием, как простых таблеток, так и таблеток ретард. Предпочтительно принимать таблетки сразу после еды в целом виде.

При назначении лечения с использованием обычных таблеток первую неделю терапии проводят в дозе 200 мг (2 таблетки) с ее трехкратным приемом в сутки. В случае проявления негативной симптоматики со стороны ЦНС, ЖКТ или резкого снижения АД дозировку следует снизить вдвое с сохранением частоты приема таблеток.

При курсовой терапии, как правило, назначают трехразовый прием 100 мг (1 таблетка) Агапурина в 24 часа, с максимально допустимой суточной дозой, составляющей 1200 мг.

В случае наблюдаемой недостаточности почечной функции с уровнем креатинина превышающим 400 ммоль/л практикуют снижение дозировок на 30-50%.

При использовании пролонгированных форм препарата, таблеток Агапурин ретард, терапевтический курс и дозировка устанавливаются в индивидуальном режиме в соответствии с клинической картиной диагностированного заболевания и производимого терапевтического эффекта.

Таблетки Агапурин 400 СР следует принимать 2-3 раза в день, 600 СР – дважды в сутки. Максимально допустимая суточная дозировка равняется 1200 мг.

При патологиях почек с КК меньше 30 мл/мин максимально в 24 часа можно принять 2 таблетки по 400 мг.

При тяжелых патологиях печени требуется снижение дозировок пролонгированных таблеток с учетом персональной переносимости пентоксифиллина.

В случае назначения Агапурина ретард пациентам с гипотонией или лицам склонным к снижению АД (ИБС, сосудистые стенозы головного мозга и пр.) лечение нужно начинать с минимальных дозировок пентоксифиллина, с постепенным их повышением до оптимально эффективных значений.

Инъекционный раствор Агапурина может быть введен в/в, в/а или в/м, при горизонтальном положении тела пациента.

Внутривенные инфузии проводят в суточной дозе 100 мг (1 ампула), растворенной в 250-500 мл растворов хлорида натрия (0,9%) или декстрозы (5%) на протяжении 1,5-3 часов. При положительном ответе на проводимую инфузию возможно увеличение дозировки вдвое. Максимально за сутки можно в/в ввести 300 мг.

Внутриартериальное введение изначально проводят в дозе 100 мг растворенной в 20-50 мл раствора хлорида натрия (0,9%). В дальнейшем назначают по 200-300 мг в 30-50 мл раствора хлорида натрия (0,9%). Скорость введения 100 мг Агапурина должна быть не менее 10 минут. В случае наблюдаемого выраженного сосудистого атеросклероза мозга не допускается введение раствора в сонную артерию.

При патологиях почек с КК меньше 10 мл/мин дозировку инъекционного Агапурина снижают на 30-50%.

Внутримышечное введение раствора осуществляют 1-2 раза в 24 часа в дозе 100 мг (1 ампула).

Передозировка

При передозировке Агапурином наблюдали: проявления слабости, понижение АД, чувство головокружения, гипертермию, тахикардию, обморочные состояния, повышенную сонливость, арефлексию, потерю сознания, нервную возбудимость, тонико-клонические судороги, явления кровотечений ЖКТ (например, рвоту «кофейной гущей»).

Проводимое лечение таких состояний должно соответствовать наблюдаемым симптомам, с параллельным поддержанием (при необходимости) нормального АД и дыхательной функции.

Взаимодействие

Параллельное применение Агапурина с прочими ксантинами может стать причиной повышенного нервного возбуждения.

Эффекты пентоксифиллина могут усиливать действие вальпроевой кислоты, препаратов, воздействующих на свертываемость крови (тромболитики, антикоагулянты), а также антибиотиков (включая цефалоспорины).

Агапурин усиливает эффективность инсулина, гипотензивных средств и пероральных гипогликемических препаратов.

Сочетаемый прием с Циметидином может повышать плазменное содержание пентоксифиллина, что повышает возможность возникновения побочных эффектов.

Условия продажи

Все лекарственные формы Агапурина продаются по рецепту.

Условия хранения

Максимально возможная температура хранения препарата Агапурин в любой фармацевтической форме составляет 25 °C.

Срок годности

Таблетки по 100 мг и 400 мг хранятся на протяжении 5-ти лет; таблетки по 600 мг на протяжении 4-х лет; инъекционный раствор на протяжении 3-х лет.

Особые указания

Терапию Агапурином нужно проводить под постоянным контролем АД. У пациентов с ХСН нужно добиться компенсации кровообращения.

При параллельном приеме антикоагулянтов необходимо внимательно следить за свертываемостью крови.

Применение больших доз Агапурина для лечения больных с сахарным диабетом, которые принимают гипогликемические ЛС, может привести к формированию выраженной гипогликемии, что требует корректировки дозировочного режима.

У пациентов, недавно перенесших оперативные вмешательства, следует систематически контролировать концентрации гематокрита и гемоглобина.

При диагностировании у пациента заниженного или нестабильного АД необходимо использовать минимальные эффективные дозировки Агапурина.

Для лечения пожилых больных может понадобиться корректировка дозировочного режима, в связи со снижением скорости экскреции.

У никотинозависимых пациентов может наблюдаться уменьшение терапевтической эффективности Агапурина.

Совместимость инъекционного Агапурина с растворами для проведения инфузий необходимо проверять отдельно.

Агапурин

Агапурин: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Agapurin

Код ATX: C04AD03

Действующее вещество: пентоксифиллин (pentoxifylline)

Производитель: Zentiva a.s (Словацкая Республика)

Актуализация описания и фото: 26.11.2018

Агапурин – ангиопротектор, спазмолитический препарат из группы пуринов; улучшает микроциркуляцию, оказывает сосудорасширяющее, антиагрегационное действие.

Форма выпуска и состав

Лекарственные формы Агапурина:

  • таблетки, покрытые оболочкой: круглые, двояковыпуклые, с блестящей поверхностью белого цвета (по 60 шт. в стеклянных флаконах темного цвета, в картонной пачке 1 флакон);
  • раствор для инъекций: прозрачная бесцветная жидкость (по 5 мл в ампулах, в картонной пачке 5 ампул).

В 1 таблетке содержатся:

  • действующее вещество: пентоксифиллин – 100 мг;
  • вспомогательные компоненты: крахмал кукурузный, лактозы моногидрат, кремний коллоидный безводный, магния стеарат, тальк;
  • состав оболочки: сахароза порошкообразная, сахароза кристаллическая, натрия кармеллоза, метилпарабен, кремний коллоидный безводный, титана диоксид, камедь акации, тальк.

В 1 мл раствора содержатся:

  • действующее вещество: пентоксифиллин – 20 мг;
  • вспомогательные компоненты: натрия хлорид, вода для инъекций.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Агапурин – препарат для улучшения микроциркуляции и реологических свойств крови. Пентоксифиллин является производным пурина. Механизм его действия обусловлен способностью к угнетению фосфодиэстеразы и повышению содержания циклического аденозинмонофосфата в тромбоцитах и аденозинтрифосфата (АТФ) в эритроцитах. Одновременное насыщение энергетического потенциала приводит к вазодилатации, способствует понижению общего периферического сопротивления сосудов, увеличению ударного и минутного объема крови без существенного изменения частоты сердечных сокращений.

Антиангинальное действие пентоксифиллина проявляется в улучшении оксигенации крови на фоне расширения коронарных артерий и увеличения поступления кислорода к миокарду.

Вызывает повышение тонуса межреберных мышц и диафрагмы (дыхательная мускулатура).

При внутривенном (в/в) введении препарата происходит усиление коллатерального кровообращения и увеличение объема проходящей крови через единицу сечения. Это способствует возрастанию содержания АТФ в головном мозге и оказывает благоприятное влияние на биоэлектрическую деятельность центральной нервной системы.

Пентоксифиллин повышает эластичность мембраны эритроцитов, снижает вязкость крови, в зонах нарушенного кровообращения улучшает микроциркуляцию.

Применение Агапурина при перемежающейся хромоте, обусловленной окклюзионным поражением периферических артерий, способствует устранению ночных судорог икроножных мышц, болей в покое, удлинению дистанции ходьбы.

Фармакокинетика

После приема Агапурина внутрь всасывание пентоксифиллина происходит из желудочно-кишечного тракта почти полностью. Максимальная концентрация (Cmax) в плазме крови достигается через 1 час.

В результате «первого прохождения» через печень образуются два основных фармакологически активных метаболита: 1-3-карбоксипропил-3.7-диметилксантин и 1-5-гидроксигексил- 3.7-диметилксантин. В плазме крови их концентрации превышают уровень пентоксифиллина в 8 и 5 раз соответственно.

С белками плазмы крови пентоксифиллин и его метаболиты не связываются.

Активное вещество Агапурина выделяется с грудным молоком.

В течение первых 4 часов выводится до 90% принятой дозы препарата. В виде метаболитов через почки выводится 94%, через кишечник – 4%, в неизмененном виде – 2%.

T1/2 (период полувыведения) составляет от 0,5 до 1,5 часа.

Нарушение функции печени вызывает повышение биодоступности пентоксифиллина и удлинение T1/2.

При выраженном нарушении функции почек замедляется выведение метаболитов.

Показания к применению

  • хроническое или острое нарушение мозгового кровообращения ишемического генеза (в том числе при церебральном атеросклерозе);
  • нарушение периферического кровообращения, возникшего при атеросклеротических, диабетических и воспалительных процессах (включая перемежающуюся хромоту, обусловленную диабетической ангиопатией, атеросклерозом, облитерирующим эндартериитом);
  • трофические нарушения тканей, возникшие на фоне нарушения артериальной или венозной микроциркуляции (при отморожениях, трофических язвах, гангрене, посттромбофлебитическом синдроме);
  • ангионейропатия (парестезии, болезнь Рейно, акроцианоз);
  • острая и хроническая недостаточность кровообращения в сосудистой или сетчатой оболочке глаза, обусловленная нарушением кровообращения в сосудах глаза;
  • функциональные нарушения среднего уха сосудистого генеза, протекающие с тугоухостью.

Кроме этого, дополнительные показания для применения отдельных форм Агапурина:

  • раствор: состояния после ишемического или геморрагического инсульта;
  • таблетки: дисциркуляторная или атеросклеротическая энцефалопатия, облитерирующий эндартериит.

Противопоказания

  • острый инфаркт миокарда;
  • выраженные нарушения ритма сердца;
  • выраженный коронарный или церебральный атеросклероз;
  • острый геморрагический инсульт;
  • порфирия;
  • массивные кровотечения;
  • кровоизлияние в сетчатку глаза;
  • период беременности;
  • кормление грудью;
  • возраст до 18 лет;
  • гиперчувствительность к производным метилксантина и компонентам Агапурина.

Кроме этого, применение раствора противопоказано при неконтролируемой артериальной гипотензии.

При назначении Агапурина требуется тщательное медицинское наблюдение за состоянием пациентов с хронической сердечной недостаточностью, недавно перенесших хирургическое вмешательство, почечной и/или печеночной недостаточностью.

Кроме этого, следует с осторожностью принимать препарат при следующих патологиях:

  • таблетки: атеросклероз коронарных и/или церебральных сосудов (особенно при артериальной гипотензии, нарушении ритма сердца), язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки;
  • раствор: лабильное артериальное давление (АД), склонность к артериальной гипотензии, склонность к геморрагиям.

Инструкция по применению Агапурина: способ и дозировка

Таблетки, покрытые оболочкой

Таблетки Агапурин принимают внутрь, проглатывая целиком, желательно после еды, всегда в одно время суток.

Рекомендованное дозирование: начальная доза – по 2 шт. (200 мг) 3 раза в день в течение первых 7 дней. При плохой переносимости (резкая артериальная гипотензия, симптомы раздражения со стороны нервной системы или желудочно-кишечного тракта) разовую дозу следует снизить до 1 шт. (100 мг).

Применение таблеток в составе курсовой терапии производят в дозе 1 шт. 3 раза в день. Максимальная суточная доза пентоксифиллина – 1200 мг.

У больных с недостаточной функцией почек (уровень креатинина выше 400 ммоль/л) суточную дозу Агапурина уменьшают на 30–50%.

Раствор для инъекций

Раствор предназначен для в/в, внутриартериального, внутримышечного (в/м) введения.

Читайте также:  Феррум Лек таблетки, раствор, сироп: инструкция по применению

Дозу и способ введения врач назначает индивидуально, учитывая степень тяжести нарушений микроциркуляции и переносимость Агапурина больным.

Для приготовления инфузионного раствора используют 0,9% раствор натрия хлорида или 5% раствор декстрозы (глюкоза) в следующей пропорции: 1 ампула (100 мг) препарата на 250–500 мл растворителя. Продолжительность инфузии – от 90 до 180 минут.

При хорошей переносимости дозу для в/в введения можно повышать на 100 мг в день.

Максимальная суточная доза Агапурина – 300 мг.

Для приготовления раствора для внутриартериального введения используют 0,9% раствор натрия хлорида. В первый день больному вводят 100 мг препарата, растворенного в 20–50 мл 0,9% раствора натрия хлорида в течение 10 минут. Вторую и следующие процедуры проводят в дозе 200–300 мг с 30–50 мл растворителя. Нельзя использовать для введения препарата сонную артерию у больных с выраженным атеросклерозом сосудов головного мозга.

При хронической почечной недостаточности с клиренсом креатинина (КК) меньше 10 мл/мин следует применять 50–70% от обычной дозы.

Рекомендованное дозирование при в/м введении Агапурина составляет по 100 мг 1–2 раза в день.

Побочные действия

  • со стороны центральной нервной системы: тревожность, головная боль, нарушения сна, головокружение, судороги;
  • со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение АД, тахикардия, кардиалгия, аритмия, прогрессирование стенокардии;
  • со стороны пищеварительной системы: понижение аппетита, атония кишечника, обострение холецистита, холестатический гепатит; кроме этого, на фоне применения таблеток возможно появление сухости во рту, на фоне применения раствора – чувства тяжести в желудке, тошноты, рвоты;
  • со стороны органов чувств: скотома, нарушение зрения;
  • со стороны органов кроветворения и системы гемостаза: кровотечения из сосудов кожи и слизистых оболочек (включая желудок, кишечник), лейкопения, тромбоцитопения, гипофибриногенемия, панцитопения;
  • лабораторные показатели: повышение активности ферментов печени – АЛТ (аланинаминотрансфераза), ACT (аспартатаминотрансфераза), ЛДГ (лактатдегидрогеназа), ЩФ (щелочная фосфатаза);
  • дерматологические реакции: гиперемия кожи лица, приливы крови к коже верхней части грудной клетки и лица, отеки, повышение ломкости ногтей;
  • аллергические реакции: зуд, крапивница, гиперемия кожи, ангионевротический отек, анафилактический шок.

Передозировка

Симптомы: выраженное понижение артериального давления, слабость, сонливость, головокружение, покраснение кожных покровов, арефлексия, повышение температуры тела (озноб), тонико-клонические судороги, тахикардия, рвота (рвотная масса похожа на кофейную гущу, что является признаком желудочно-кишечного кровотечения), потеря сознания.

Лечение: назначение симптоматической терапии. Больному следует обеспечить поддержание дыхательной функции и АД.

Особые указания

Применение Агапурина следует сопровождать тщательным контролем АД. При низком или нестабильном АД вводимая доза должна быть уменьшена.

При хронической сердечной недостаточности лечение начинают только после достижения компенсации кровообращения.

Больным со склонностью к артериальной гипотензии или с тяжелыми нарушениями функции почек дозу подбирают индивидуально и увеличивают ее постепенно.

Следует учитывать, что назначение высоких доз Агапурина в форме таблеток больным сахарным диабетом, находящимся на гипогликемической терапии, может вызвать выраженную гипогликемию. Может потребоваться коррекция дозы.

Если на фоне применения препарата возникает кровоизлияние в сетчатую оболочку глаза, требуется немедленная отмена препарата.

При одновременном применении антикоагулянтов необходимо обеспечить тщательное наблюдение за показателями свертывающей системы крови.

У больных, недавно перенесших хирургическую операцию, необходимо систематически контролировать уровень концентрации гемоглобина и гематокрита.

Терапевтическая эффективность Агапурина может понижаться у курящих больных.

Раствор пентоксифиллина следует проверять на совместимость с другим инфузионным раствором в каждом конкретном случае.

Применение при беременности и лактации

Согласно инструкции, Агапурин противопоказан в период вынашивания и лактации.

При необходимости назначения препарата при лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Применение в детском возрасте

Отсутствуют сведения об эффективности и безопасности применения препарата у детей, поэтому нельзя назначать Агапурин (и раствор, и таблетки) пациентам в возрасте до 18 лет.

При нарушениях функции почек

Следует соблюдать осторожность при почечной недостаточности, суточную дозу Агапурина при КК меньше 10 мл/мин уменьшают на 30–50%.

При нарушениях функции печени

Следует соблюдать осторожность при печеночной недостаточности.

Применение в пожилом возрасте

У пожилых пациентов следует тщательно подходить к определению дозы Агапурина, учитывая связанные с возрастом факторы – повышение биодоступности и понижение скорости выведения препарата.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении Агапурина:

  • непрямые и прямые антикоагулянты, тромболитики, антибиотики (включая цефамандол, цефотетан, цефоперазон), вальпроевая кислота: могут усиливать свое действие на свертывающую систему крови;
  • гипотензивные средства, инсулин, пероральные гипогликемические средства: повышают свою эффективность;
  • циметидин: способствует повышению уровня концентрации пентоксифиллина в плазме крови и риска развития нежелательных явлений;
  • другие препараты из группы ксантинов: могут вызывать чрезмерное нервное возбуждение.

Аналоги

Аналогами Агапурина являются: Вазонит, Пентоксифиллин, Пентилин, Теоникол, Ксантинола никотинат, Тренпентал, Флекситал, Трентал.

Сроки и условия хранения

Беречь от детей.

Хранить при температуре: раствор – 10–25 °C (в сухом месте), таблетки – 15–25 °C (в защищенном от влаги и света месте).

Срок годности: раствор – 3 года, таблетки – 5 лет.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы об Агапурине

Отзывы об Агапурине в основном носят положительный характер. В них указывается, что препарат обладает высокой терапевтической эффективностью и хорошей переносимостью. Развитие нежелательных эффектов происходит в редких случаях.

Цена на Агапурин в аптеках

Цена на Агапурин за упаковку, содержащую 60 таблеток, может составлять от 187 до 345 рублей.

Образование: Ростовский государственный медицинский университет, специальность “Лечебное дело”.

Информация о препарате является обобщенной, предоставляется в ознакомительных целях и не заменяет официальную инструкцию. Самолечение опасно для здоровья!

Препарат от кашля «Терпинкод» является одним из лидеров продаж, совсем не из-за своих лечебных свойств.

Ученые из Оксфордского университета провели ряд исследований, в ходе которых пришли к выводу, что вегетарианство может быть вредно для человеческого мозга, так как приводит к снижению его массы. Поэтому ученые рекомендуют не исключать полностью из своего рациона рыбу и мясо.

В четырех дольках темного шоколада содержится порядка двухсот калорий. Так что если не хотите поправиться, лучше не есть больше двух долек в сутки.

Вес человеческого мозга составляет около 2% от всей массы тела, однако потребляет он около 20% кислорода, поступающего в кровь. Этот факт делает человеческий мозг чрезвычайно восприимчивым к повреждениям, вызванным нехваткой кислорода.

Работа, которая человеку не по душе, гораздо вреднее для его психики, чем отсутствие работы вообще.

Образованный человек меньше подвержен заболеваниям мозга. Интеллектуальная активность способствует образованию дополнительной ткани, компенсирующей заболевшую.

Существуют очень любопытные медицинские синдромы, например, навязчивое заглатывание предметов. В желудке одной пациентки, страдающей от этой мании, было обнаружено 2500 инородных предметов.

На лекарства от аллергии только в США тратится более 500 млн долларов в год. Вы все еще верите в то, что способ окончательно победить аллергию будет найден?

Стоматологи появились относительно недавно. Еще в 19 веке вырывать больные зубы входило в обязанности обычного парикмахера.

Средняя продолжительность жизни левшей меньше, чем правшей.

Первый вибратор изобрели в 19 веке. Работал он на паровом двигателе и предназначался для лечения женской истерии.

Самая высокая температура тела была зафиксирована у Уилли Джонса (США), который поступил в больницу с температурой 46,5°C.

Печень – это самый тяжелый орган в нашем теле. Ее средний вес составляет 1,5 кг.

Во время чихания наш организм полностью прекращает работать. Даже сердце останавливается.

По статистике, по понедельникам риск получения травм спины увеличивается на 25%, а риск сердечного приступа – на 33%. Будьте осторожны.

Частичное отсутствие зубов или даже полная адентия могут быть последствием травм, кариеса или заболеваний дёсен. Однако утраченные зубы можно заменить протезами.

Агапурин ® (Agapurin ® )

Действующее вещество:

Содержание

Фармакологические группы

Нозологическая классификация (МКБ-10)

3D-изображения

Состав и форма выпуска

Раствор для инъекций1 мл
пентоксифиллин20 мг
вспомогательные вещества: натрия хлорид, вода для инъекций

в ампулах по 5 мл; в пачке картонной 5 ампул.

Описание лекарственной формы

Прозрачный бесцветный раствор.

Характеристика

Спазмолитическое средство из группы пуринов.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Улучшает микроциркуляцию и реологические свойства крови. Механизм действия связан с угнетением фосфодиэстеразы и повышением содержания цАМФ в тромбоцитах и АТФ в эритроцитах с одновременным насыщением энергетического потенциала, что в свою очередь приводит к вазодилатации, снижению ОПСС , возрастанию ударного и минутного объема крови без значительного изменения ЧСС .

Расширяя коронарные артерии, увеличивает доставку кислорода к миокарду (антиангинальный эффект), способствует улучшению оксигенации крови.

Повышает тонус дыхательной мускулатуры (межреберных мышц и диафрагмы).

При внутривенном введении приводит к усилению коллатерального кровообращения, увеличению объема протекающей крови через единицу сечения. Приводит к возрастанию содержания АТФ в головном мозге, благоприятно влияет на биоэлектрическую деятельность ЦНС .

Снижает вязкость крови, повышает эластичность мембраны эритроцитов (за счет воздействия на патологически измененную деформируемость эритроцитов). Улучшает микроциркуляцию в зонах нарушенного кровообращения.

При окклюзионном поражении периферических артерий («перемежающейся» хромоте), приводит к удлинению дистанции ходьбы, устранению ночных судорог икроножных мышц и болей в покое.

Фармакокинетика

Препарат быстро метаболизируется в печени. В процессе метаболизма образуются несколько активных метаболитов, основными из которых являются метаболит 1 и метаболит 5. Их концентрации в плазме крови в 5 и 8 раз (соответственно) выше концентрации исходного вещества.

Выводится в виде метаболитов (94%) и через кишечник (4%), в первые 4 ч выводится до 90% дозы.

В неизмененном виде выводится 2% препарата. Пентоксифиллин и его метаболиты не связываются с белками плазмы крови.

При тяжелом нарушении функции почек выведение метаболитов замедлено.

При нарушении функции печени отмечается удлинение Т1/2 и повышение биодоступности.

Показания препарата Агапурин ®

нарушение периферического кровообращения на фоне атеросклеротических, диабетических и воспалительных процессов ( в т.ч. при перемежающейся хромоте, обусловленной атеросклерозом, диабетической ангиопатией, облитерирующим эндартериитом);

трофические нарушения тканей вследствие нарушения артериальной или венозной микроциркуляции (варикозные язвы, гангрена, отморожения);

ангионейропатия (парестезия, акроцианоз, болезнь Рейно);

острое и хроническое нарушение мозгового кровообращения ишемического генеза ( в т.ч. при церебральном атеросклерозе);

состояния после геморрагического или ишемического инсульта;

нарушение кровообращения в сосудах глаза (острая и хроническая недостаточность кровообращения сетчатой и сосудистой оболочек глаза);

нарушение функции среднего уха сосудистого генеза, сопровождающееся тугоухостью.

Противопоказания

повышенная чувствительность к пентоксифиллину и веществам из группы ксантиновых производных;

выраженный коронарный или церебральный атеросклероз;

острый инфаркт миокарда;

выраженные нарушения ритма сердца;

неконтролируемая артериальная гипотензия;

кровоизлияние в сетчатку глаза;

острый геморрагический инсульт;

возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью: больным с лабильным АД , склонностью к артериальной гипотензии, хронической сердечной недостаточности, склонностью к геморрагиям, при состоянии после недавно перенесенных оперативных вмешательств, печеночной и/или почечной недостаточности.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия

Со стороны ЦНС : головная боль, головокружение, тревожность, нарушения сна, судороги.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, аритмия, кардиалгии, редко — прогрессирование симптомов стенокардии, снижение АД .

Со стороны кожных покровов: гиперемия кожи лица, приливы крови к лицу и верхней части грудной клетки, отеки, повышенная ломкость ногтей.

Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, рвота, чувство тяжести в желудке, снижение аппетита, атония кишечника, обострение холецистита, холестатический гепатит, кровотечение из слизистых оболочек желудка, кишечника.

Со стороны органов чувств: нарушение зрения, скотома.

Со стороны системы гемостаза и органов кроветворения: тромбоцитопения, лейкопения, панцитопения, гипофибриногенемия; кровотечения из сосудов кожи.

Аллергические реакции: редко — зуд, гиперемия кожи, крапивница, ангионевротический отек, анафилактический шок.

Лабораторные показатели: повышение активности печеночных трансаминаз — АЛТ , АСТ , ЛДГ и ЩФ .

Взаимодействие

Пентоксифиллин может усиливать действие ЛС , влияющих на свертывающую систему крови (непрямые и прямые антикоагулянты, тромболитики), антибиотиков ( в т.ч. цефалоспоринов — цефамандола, цефоперазона, цефотетана), вальпроевой кислоты.

Увеличивает эффективность гипотензивных средств, инсулина и пероральных гипогликемических средств.
Циметидин повышает концентрацию пентоксифиллина в плазме и риск возникновения побочных эффектов.

Совместное назначение с другими ксантинами может приводить к чрезмерному нервному возбуждению.

Способ применения и дозы

В/в, внутриартериально, в/м .

При проведении инфузий больной должен находиться в положении «лежа».

В/в, капельно в течение 1,5–3 ч.

100 мг (1 ампула) растворить в 250–500 мл 0,9% раствора натрия хлорида или 5% раствора декстрозы (глюкозы). При хорошей переносимости дозу можно увеличить на 100 мг в сутки. Максимальная суточная доза — 300 мг.

Вначале 100 мг препарата растворить в 20–50 мл 0,9% раствора натрия хлорида, в последующие дни — по 200–300 мг в 30–50 мл растворителя. Вводят со скоростью 100 мг (5 мл 2% раствора препарата) в течение 10 мин. При выраженном атеросклерозе сосудов головного мозга нельзя вводить в сонную артерию.

Больным с хронической почечной недостаточностью ( Cl креатинина — менее 10 мл/мин) вводят 50–70% от обычной дозы.

В/м по 100 мг (1 ампула) 1–2 раза в сутки.

Передозировка

Симптомы: слабость, головокружение, выраженное снижение артериального давления, обморочное состояние, тахикардия, сонливость, потеря сознания, тонико-клонические судороги, повышенная нервная возбудимость, гипертермия, арефлексия, признаки желудочно-кишечного кровотечения (рвота типа «кофейной гущи»).

Лечение: симптоматическое, направленное на поддержание функции дыхания и АД .

Особые указания

Лечение следует проводить под контролем АД .

У больных с хронической сердечной недостаточностью следует достичь компенсации кровообращения.

У больных сахарным диабетом, принимающих гипогликемические средства, назначение больших доз может вызвать выраженную гипогликемию (требуется коррекция дозы). При назначении одновременно с антикоагулянтами необходимо тщательно следить за показателями свертывающей системы крови.

У пациентов, перенесших недавно оперативное вмешательство, необходим систематический контроль концентрации гемоглобина и гематокрита.

Вводимая доза должна быть уменьшена у больных с низким и нестабильным АД .

У пожилых людей может потребоваться уменьшение дозы (снижение скорости выведения).

Курение может снижать терапевтическую эффективность препарата.

Совместимость раствора пентоксифиллина с другим инфузионным раствором следует проверять в каждом конкретном случае.

Условия хранения препарата Агапурин ®

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Агапурин ®

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Агапурин

Рейтинг 1,3 / 5
Эффективность
Цена/качество
Побочные эффекты

Агапурин (Agapurin): 1 отзыв врача, 2 отзыва пациентов, инструкция по применению, аналоги, инфографика, 2 формы выпуска.

Отзывы врачей об агапурине

Рейтинг 2,9 / 5
Эффективность
Цена/качество
Побочные эффекты

Уменьшает симптомы ишемии нижних конечностей и увеличивает максимальную дистанцию ходьбы при перемежающейся хромоте.

Крайне редко отмечались связанные с данным препаратом нежелательные явления, включающие в себя боли в горле, диспепсию, рвоту и диарею.

Требуется принимать во внимание особенности его взаимодействия с другими лекарствами. Рекомендуется курсовой приём данного препарата. При недостаточности функции печени или почек требуется корректировка дозы.

Отзывы пациентов об агапурине

Агапурин прописали моему отцу. У него стали сильно болеть ноги после небольших нагрузок. Возраст 78 лет, но очень любит гулять. Стал принимать этот препарат. Боли понемногу стали проходить. Опять гуляет по два-три километра в день и по вечерам с ногами все в порядке.

Читайте также:  Олазоль по выгодной цене Олазоль купить в Москве, инструкция по применению, аналоги, отзывы

Как-то один раз врач-стоматолог мне поставил пломбу, в конечном итоге получилось так, что она мне сдавила главный нерв зуба и получилось у меня парестезия. Начались кошмарные боли, которые я пытался каким-то образом стерпеть, но в конечном итоге не вытерпел и пошел на прием к этому самому доктору. Он внимательно осмотрел больное место и прописал мне такое обезболивающее средство как агапурин, естественно и подправил пломбу. Через короткое время, а именно дня через два, у меня все перестало болеть. Теперь хочу это средство посоветовать и вам. Знайте, оно такое замечательное, что боль уже сможет отступить в кратчайшие сроки. Но перед тем как его принимать проконсультируйтесь обязательно со своим лечащим врачом!

Формы выпуска

ДозировкаФасовкаХранениеПродажаСрок годности
5

60

Инструкция по применению агапурина

Краткое описание

Агапурин (действующее вещество — пентоксифилин) — ангиопротектор и вазодилататор в одном флаконе, чьей основной терапевтической «миссией» является улучшение кровообращения в капиллярном русле. Помимо нормализации микроциркуляции препарат улучшает реологические характеристики крови, в первую очередь — ее вязкость. В настоящее время ни у кого уже не возникает никаких сомнений в том, что микроциркуляторные нарушения возникают вследствие тех или иных патологических процессов, а в ряде случаев и сами являются причиной таковых. В этой связи клиницисты активно используют в своей практике препараты, способные устранять данные нарушения. 1965 год был ознаменован отнюдь не рядовым в мире фармакологии событием: в этот год было синтезировано вещество, обладающее сосудорасширяющими свойствами и получившее впоследствии название «пентоксифиллин». С 1972 года оно начало использоваться в клинической практике. Механизм действия пентоксифиллина (а, значит, и агапурина) связан с подавлением активности фермента фосфодиэстеразы и повышением концентрации циклической АМФ в тромбоцитах и АТФ в эритроцитах с параллельным насыщением энергетического потенциала, итогом чего является увеличение просвета сосуда, снижение общей периферической сосудистой резистентности, увеличению систолического объема крови и сердечного выброса без клинически значимого изменения частоты сердечных сокращений. Расширение артерий миокарда облегчает транспорт кислорода к сердцу, а та же самая метаморфоза с сосудами легких улучшает оксигенацию крови. Агапурин повышает тонус межреберных мышц и диафрагмы — т.н. «дыхательной мускулатуры». При внутривенном введении (а препарат выпускается еще и в таблетках) приводит к интенсификации коллатерального («обходного») кровообращения. Под действием агапурина в головном мозге отмечается увеличение содержания АТФ, что положительно влияет на биоэлектрическую активность центральной нервной системы. При перемежающейся хромоте (окклюзионная болезнь периферических артерий нижних конечностей) прием агапурина способствует удлинению пройденного маршрута при ходьбе, избавлению от судорог икроножных мышц по ночам и устранению болевых ощущений в состоянии покоя и парестезий.

Препарат эффективен при сосудистых патологиях нижних конечностей у пациентов, страдающих сахарным диабетом. Его также назначают при дисциркуляторной и атеросклеротической энцефалопатии: препарат самым благоприятным образом влияет на кровоснабжение головного мозга, уменьшает его ишемический отек, активизирует обменные процессы и синаптическую передачу, ингибирует агрегацию тромбоцитов. Необходимо отметить, что в отличие от других сосудорасширяющих средств агапурин купирует спазм стенозированных кровеносных сосудов. Объективные данные свидетельствуют о высокой эффективности препарата у пациентов со сниженным вследствие нарушения кровообращения слухом и зрением. Благодаря своей антиагрегантной, вазодилатирующей и реологической активности агапурин является перспективным средством профилактики ишемической болезни сердца. Препарат в значительной степени снижает образование фибриногена, а, значит, и риск тромбообразования. Важная особенность агапурина, выгодно выделяющая его из ряда других вазоактивных лекарственных средств — он не вызывает т.н. синдрома обкрадывания, т.к. не снижает интенсивность кровообращения в зоне ишемического поражения сосудов. В последние годы агапурин стали использовать у пульмонологических пациентов. Поскольку активация процессов тромбообразования играет важную роль в патогенезе легочной гипертензии, применение препаратов, обладающих антикоагуляционной, фибринолитической и антиагрегационной активностью, является абсолютно оправданным. А если антиагрегант при этом обладает еще и сосудорасширяющим действием (речь идет об агапурине), то его использование в данном случае приобретает куда более радужные перспективы.

Фармакология

Спазмолитическое средство из группы пуринов. Улучшает микроциркуляцию и реологические свойства крови. Механизм действия связан с угнетением фосфодиэстеразы и повышением содержания цАМФ в тромбоцитах и АТФ в эритроцитах с одновременным насыщением энергетического потенциала, что в свою очередь приводит к вазодилатации, снижению общего периферического сосудистого сопротивления, возрастанию ударного и минутного объема крови без значительного изменения ЧСС.

Расширяя коронарные артерии, увеличивает доставку кислорода к миокарду (антиангинальный эффект), сосуды легких – улучшает оксигенацию крови. Повышает тонус дыхательной мускулатуры (межреберных мышц и диафрагмы). При внутривенном введении приводит к усилению коллатерального кровообращения, увеличению объема протекающей крови через единицу сечения. Приводит к возрастанию содержания АТФ в головном мозге, благоприятно влияет на биоэлектрическую деятельность ЦНС. Снижает вязкость крови, повышает эластичность мембраны эритроцитов (за счет воздействия на патологически измененную деформируемость эритроцитов). Улучшает микроциркуляцию в зонах нарушенного кровообращения.

При окклюзионном поражении периферических артерий (“перемежающейся” хромоте), приводит к удлинению дистанции ходьбы, устранению ночных судорог икроножных мышц и болей в покое.

Фармакокинетика

Препарат быстро метаболизируется в печени. В процессе метаболизма образуются несколько активных метаболитов, основными из которых являются метаболит 1 и метаболит 5. Их концентрации в плазме крови в 5 и 8 раз (соответственно) выше концентрации исходного вещества.

Выводится в виде метаболитов (94%) и через кишечник (4%), за первые 4 часа выводится до 90% дозы. В неизмененном виде выводится 2% препарата. Пентоксифиллин и его метаболиты не связываются с белками плазмы крови.

При тяжелом нарушении функции почек выведение метаболитов замедлено. При нарушении функции печени отмечается удлинение периода полувыведения и повышение биодоступности.

Форма выпуска

Раствор для инъекций прозрачный, бесцветный.

1 мл1 амп.
пентоксифиллин20 мг100 мг

Вспомогательные вещества: натрия хлорид, вода д/и.

5 мл – ампулы (5) – пачки картонные.

Дозировка

Препарат может вводиться в/в, в/а, в/м. При проведении инфузий больной должен находиться в положении лежа.

Внутривенно: 100 мг (1 амп.) в 250-500 мл 0.9% раствора натрия хлорида или в 5% растворе декстрозы (глюкозы) капельно в течение 1.5-3 ч. При хорошей переносимости дозу можно увеличить на 100 мг в сутки. Максимальная суточная доза – 300 мг.

Внутриартериально: вначале 100 мг препарата в 20-50 мл 0.9% раствора натрия хлорида, в последующие дни – по 200-300 мг в 30-50 мл растворителя. Вводят со скоростью 100 мг (5 мл 2% раствора препарата) в течение 10 мин. При выраженном атеросклерозе сосудов головного мозга нельзя вводить в сонную артерию.

Больным с хронической почечной недостаточностью (КК менее 10 мл/мин) вводят 50-70% от обычной дозы.

Внутримышечно: 1-2 раза/сут по 100 мг (1 амп.).

Передозировка

Симптомы: слабость, головокружение, выраженное снижение АД, обморочное состояние, тахикардия, сонливость, потеря сознания, тонико-клонические судороги, повышенная нервная возбудимость, гипертермия, арефлексия, признаки желудочно-кишечного кровотечения (рвота “кофейной гущей”).

Лечение: симптоматическое, направленное на поддержание функции дыхания и АД.

Взаимодействие

Пентоксифиллин может усиливать действие лекарственных средств, влияющих на свертывающую систему крови (непрямые и прямые антикоагулянты, тромболитики), анитибиотиков (в т.ч. цефалоспоринов: цефамандола, цефоперазона, цефотетана), вальпроевой кислоты.

Увеличивает эффективность гипотензивных средств, инсулина и пероральных гипогликемических средств.

Циметидин повышает концентрацию пентоксифиллина в плазме крови (риск возникновения побочных эффектов).

Совместное применение с другими ксантинами может приводить к чрезмерному нервному возбуждению.

Побочные действия

Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение; тревожность, нарушения сна, судороги.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, аритмия, кардиалгии, редко – прогрессирование симптомов стенокардии, снижение АД.

Со стороны кожных покровов: гиперемия кожи лица, “приливы” крови к коже лица и верхней части грудной клетки, отеки, повышенная ломкость ногтей.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, чувство тяжести в желудке, снижение аппетита, атония кишечника, обострение холецистита, холестатический гепатит, кровотечения из слизистых оболочек желудка, кишечника.

Со стороны органов чувств: нарушение зрения, скотома.

Со стороны системы гемостаза и органов кроветворения: тромбоцитопения, лейкопения, панцитопения, гипофибриногенемия; кровотечения из сосудов кожи.

Аллергические реакции: редко – зуд, гиперемия кожи, крапивница, ангионевротический отек, анафилактический шок.

Со стороны лабораторных показателей: повышение активности печеночных трансаминаз: АЛТ, ACT, ЛДГ и ЩФ.

Показания

  • нарушение периферического кровообращения на фоне атеросклеротических, диабетических и воспалительных процессов (в том числе при “перемежающейся” хромоте, обусловленной атеросклерозом, диабетической ангиопатией, облитерирующим эндартериитом);
  • трофические нарушения тканей вследствие нарушения артериальной или венозной микроциркуляции (варикозные язвы, гангрена, отморожения);
  • ангионейропатии (парестезии, акроцианоз, болезнь Рейно);
  • острое и хроническое нарушение мозгового кровообращения ишемического генеза (в том числе при церебральном атеросклерозе);
  • состояния после геморрагического или ишемического инсульта;
  • нарушения кровообращения в сосудах глаза (острая и хроническая недостаточность кровообращения сетчатой и сосудистой оболочек глаза);
  • нарушения функции среднего уха сосудистого генеза, сопровождающиеся тугоухостью.

Противопоказания

  • выраженный коронарный или церебральный атеросклероз;
  • острый инфаркт миокарда;
  • выраженные нарушения ритма сердца;
  • неконтролируемая артериальная гипотензия;
  • порфирия;
  • массивное кровотечение;
  • кровоизлияние в сетчатку глаза;
  • острый геморрагический инсульт;
  • беременность, период лактации;
  • возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
  • повышенная чувствительность к пентоксифиллину и веществам из группы ксантиновых производных.

С осторожностью: больным с лабильным артериальным давлением, склонностью к артериальной гипотензии, хронической сердечной недостаточности, склонностью к геморрагиям, состоянии после недавно перенесенных оперативных вмешательств, печеночной и/или почечной недостаточности.

Особенности применения

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение при нарушениях функции печени

Применение при нарушениях функции почек

Применение у детей

Особые указания

Лечение следует проводить под контролем АД. У больных с хронической сердечной недостаточностью следует достичь компенсации кровообращения.

У больных сахарным диабетом, принимающих гипогликемические средства, применение больших доз может вызвать выраженную гипогликемию (требуется коррекция дозы).

При применении одновременно с антикоагулянтами необходимо тщательно следить за показателями свертывающей системы крови.

У пациентов, перенесших недавно оперативное вмешательство, необходим систематический контроль концентрации гемоглобина и гематокрита.

Вводимая доза должна быть уменьшена у больных с низким и нестабильным АД.

У пожилых людей может потребоваться уменьшение дозы (снижение скорости выведения).

Курение может снижать терапевтическую эффективность препарата.

Совместимость раствора пентоксифиллина с другим инфузионным раствором следует проверять в каждом конкретном случае.

Отзывы пациентов об агапурине

Агапурин прописали моему отцу. У него стали сильно болеть ноги после небольших нагрузок. Возраст 78 лет, но очень любит гулять. Стал принимать этот препарат. Боли понемногу стали проходить. Опять гуляет по два-три километра в день и по вечерам с ногами все в порядке.

Как-то один раз врач-стоматолог мне поставил пломбу, в конечном итоге получилось так, что она мне сдавила главный нерв зуба и получилось у меня парестезия. Начались кошмарные боли, которые я пытался каким-то образом стерпеть, но в конечном итоге не вытерпел и пошел на прием к этому самому доктору. Он внимательно осмотрел больное место и прописал мне такое обезболивающее средство как агапурин, естественно и подправил пломбу. Через короткое время, а именно дня через два, у меня все перестало болеть. Теперь хочу это средство посоветовать и вам. Знайте, оно такое замечательное, что боль уже сможет отступить в кратчайшие сроки. Но перед тем как его принимать проконсультируйтесь обязательно со своим лечащим врачом!

Агапурин

Агапурин – это препарат (таблетки), соответствует группе периферические вазодилататоры. Важные особенности лекарственного средства из инструкции по применению:

Чем растворить сосудистые бляшки, нормализовать кровообращение, давление и забыть дорогу в аптеку

  • Продается только по рецепту врача
  • При беременности: противопоказан
  • При кормлении грудью: противопоказан
  • В детском возрасте: противопоказан
  • При нарушениях функции печени: с осторожностью
  • При нарушении функции почек: с осторожностью
  • В пожилом возрасте: с осторожностью

Упаковка

Состав

1 таблетка включает 100 мг пентоксифиллина.

Дополнительно (совместно с оболочкой): безводный коллоидный кремний, кармелоза натрия, моногидрат лактозы, метилпарабен, кукурузный крахмал, тальк, камедь акации, стеарат магния, кристаллическая и порошкообразная сахароза, диоксид титана.

1 таблетка СР включает 400 мг или 600 мг пентоксифиллина.

Дополнительно (совместно с оболочкой): гипромеллоза, тальк, макрогол 6000, стеарат магния, повидон 40, сепифилм 752 белый, эмульсия диметикона.

1 мл инъекционного раствора включает 20 мг пентоксифиллина.

Дополнительно: вода д/ин, натрия хлорид.

Форма выпуска

Препарат Агапурин производится в форме таблеток, по 60 штук в стеклянных флаконах; в форме таблеток ретард (СР), по 20 штук во вторичной упаковке; в форме раствора для инъекций, в ампулах по 5 мл №5 в коробке.

Фармакологическое действие

Антиагрегационное, сосудорасширяющее, улучшающее микроциркуляцию.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Агапурин является спазмолитическим лечебным средством и относится к группе пуринов. Действие пентоксифиллина направлено на улучшение реологических качеств крови и усиление микроциркуляции. Эффективность пентоксифиллина проявляется благодаря его способности к подавлению фосфодиэстеразы и увеличению концентрации АТФ в эритроцитах и цАМФ в тромбоцитах с параллельным наполнением энергетического потенциала. Данный механизм действия приводит к ощутимой вазодилатации, уменьшению общего сопротивления периферических сосудов, увеличению минутного и ударного объема крови и протекает без значимых изменений ЧСС.

Пентоксифиллин расширяющим образом воздействует на легочные сосуды и коронарные артерии, тем самым повышая доставку кислорода в кровяное русло и к сердечной мышце (антиангинальное действие) и усиливает тонус мускулатуры дыхательной системы (диафрагмы и межреберных мышц). В случае введения пентоксифиллина внутривенно наблюдается увеличение коллатерального кровообращения и возрастание объема крови, проходящей сквозь единицу сечения. В головном мозге отмечается увеличение концентрации АТФ и усиление биоэлектрической деятельности ЦНС. Уменьшается вязкость крови и увеличивается эластичность эритроцитарных мембран (по причине влияния препарата на патологически деформированные эритроциты). В районах нарушенного кровообращения усиливается микроциркуляция. При перемежающейся хромоте увеличивается максимальная дистанция ходьбы, а также снижается выраженность болевого синдрома в покое и частота ночных судорог нижних конечностей (в основном икроножных мышц).

Пентоксифиллин характеризуется быстрым печеночным метаболизмом с выделением нескольких активных продуктов метаболизма. Самими значимыми метаболитами принято считать 1-3-карбоксипропил-3,7-диметилксантин, плазменная концентрация которого в 8 раз превосходит сывороточное содержание пентоксифиллина и 1-5-гидроксигексил-3,7-диметилксантин, плазменный уровень которого в 5 раз выше пентоксифиллинового.

Биодоступность данного препарата вариабельна и варьируется в пределах 6-32%. Параллельный прием пищи увеличивает Cmax пентоксифиллина на 28%, а его AUC на 13%, при этом Cmax 1-5-гидроксигексил-3,7-диметилксантина повышается на 20%.

При пероральном приеме простых таблеток среднее TCmax пентоксифиллина составляет 60 минут, при приеме таблеток ретард – 120-240 минут. После проведения получасовой инфузии с пентоксифиллином в дозе 200 мг, его Vd находится на уровне 168 литров, а клиренс равен 4500-5100 мл/мин.

Наблюдаемый T1/2 после капельного вливания 100 мг пентоксифиллина составляет 1.1 часа, после внутреннего приема таблеток – 0.4-0.8 часа. T1/2 двух значимых продуктов метаболизма колеблется от 1 до 1.6 часа.

Выведение на 94% осуществляется почками и на 4% кишечником, в форме метаболитов. На протяжении первых 4-х часов экскретируется около 90% пентоксифиллина.

При тяжелых патологиях почек отмечается замедленное выведение метаболитов.

При патологиях печени наблюдается повышение биодоступности и увеличение T1/2.

Показания к применению

Применение Агапурина показано для лечения:

  • нарушений периферического кровоснабжения, происходящих на фоне воспалительных, диабетических, атеросклеротических процессов (включая перемежающуюся хромоту, ассоциированную с облитерирующим эндартериитом, диабетической ангиопатией, атеросклерозом);
  • ангионейропатий (в том числе акроцианоза, парестезий, болезни Рейно);
  • трофических тканевых нарушений, возникших по причине патологий венозной или артериальной микроциркуляции (включая отморожение, гангрену и варикозные язвы);
  • патологий кровообращения мозга ишемической этиологии острого и хронического течения (включительно с церебральным атеросклерозом);
  • нарушений глазного кровообращения (включая недостаточность кровоснабжения сосудистой и сетчатой оболочек глаза);
  • состояний, наблюдаемых после перенесенного инсульта, как ишемического, так и геморрагического;
  • сосудистых нарушений функциональности среднего уха с наблюдаемой тугоухостью.

Противопоказания

Назначение Агапурина абсолютно противопоказано при:

  • выраженном атеросклерозе (церебральном или коронарном);
  • беременности;
  • инфаркте миокарда (в его остром периоде);
  • порфирии;
  • кормлении грудью;
  • значимых нарушениях сердечного ритма;
  • геморрагическом инсульте (в его остром периоде);
  • персональной гиперчувствительности к пентоксифиллину и/или прочим составляющим ЛС;
  • неконтролируемой артериальной гипотонии;
  • кровоизлияниях в глазную сетчатку;
  • массивных кровотечениях;
  • в возрасте до 18-ти лет.

К относительным противопоказаниям относятся:

  • лабильное АД;
  • ХСН;
  • язвенная болезнь;
  • предрасположенность к артериальной гипотензии;
  • склонностью к геморрагиям;
  • патологии печени/почек;
  • постоперационные состояния.

Побочные действия

  • возникновение судорог;
  • головные боли;
  • чувство тревожности;
  • головокружение;
  • расстройства сна.
  • гиперемия лица;
  • ломкость ногтей;
  • приливы (как правило, по отношению к верхней части груди и лицу);
  • отечность.
  • прогрессирование стенокардии;
  • тахикардия;
  • кардиалгии;
  • понижение АД;
  • аритмии.
  • атония кишечника;
  • ощущение тяжести в желудке;
  • обострение холецистита;
  • тошнота/рвота;
  • кровотечения ЖКТ;
  • снижение аппетита;
  • холестатический гепатит.
  • панцитопения;
  • гипофибриногенемия;
  • тромбоцитопения;
  • развитие кровотечений из кожных сосудов;
  • лейкопения.
  • крапивница;
  • ощущение зуда;
  • отек Квинке;
  • кожная гиперемия;
  • анафилактический шок.

Показатели лабораторных исследований:

  • увеличение уровней трансаминаз печени.

Агапурин, инструкция по применению

Инструкция по применению Агапурина предусматривает пероральный регулярный (в одно время суток) прием, как простых таблеток, так и таблеток ретард. Предпочтительно принимать таблетки сразу после еды в целом виде.

При назначении лечения с использованием обычных таблеток первую неделю терапии проводят в дозе 200 мг (2 таблетки) с ее трехкратным приемом в сутки. В случае проявления негативной симптоматики со стороны ЦНС, ЖКТ или резкого снижения АД дозировку следует снизить вдвое с сохранением частоты приема таблеток.

При курсовой терапии, как правило, назначают трехразовый прием 100 мг (1 таблетка) Агапурина в 24 часа, с максимально допустимой суточной дозой, составляющей 1200 мг.

В случае наблюдаемой недостаточности почечной функции с уровнем креатинина превышающим 400 ммоль/л практикуют снижение дозировок на 30-50%.

При использовании пролонгированных форм препарата, таблеток Агапурин ретард, терапевтический курс и дозировка устанавливаются в индивидуальном режиме в соответствии с клинической картиной диагностированного заболевания и производимого терапевтического эффекта.

Таблетки Агапурин 400 СР следует принимать 2-3 раза в день, 600 СР – дважды в сутки. Максимально допустимая суточная дозировка равняется 1200 мг.

При патологиях почек с КК меньше 30 мл/мин максимально в 24 часа можно принять 2 таблетки по 400 мг.

При тяжелых патологиях печени требуется снижение дозировок пролонгированных таблеток с учетом персональной переносимости пентоксифиллина.

В случае назначения Агапурина ретард пациентам с гипотонией или лицам склонным к снижению АД (ИБС, сосудистые стенозы головного мозга и пр.) лечение нужно начинать с минимальных дозировок пентоксифиллина, с постепенным их повышением до оптимально эффективных значений.

Инъекционный раствор Агапурина может быть введен в/в, в/а или в/м, при горизонтальном положении тела пациента.

Внутривенные инфузии проводят в суточной дозе 100 мг (1 ампула), растворенной в 250-500 мл растворов хлорида натрия (0,9%) или декстрозы (5%) на протяжении 1,5-3 часов. При положительном ответе на проводимую инфузию возможно увеличение дозировки вдвое. Максимально за сутки можно в/в ввести 300 мг.

Внутриартериальное введение изначально проводят в дозе 100 мг растворенной в 20-50 мл раствора хлорида натрия (0,9%). В дальнейшем назначают по 200-300 мг в 30-50 мл раствора хлорида натрия (0,9%). Скорость введения 100 мг Агапурина должна быть не менее 10 минут. В случае наблюдаемого выраженного сосудистого атеросклероза мозга не допускается введение раствора в сонную артерию.

При патологиях почек с КК меньше 10 мл/мин дозировку инъекционного Агапурина снижают на 30-50%.

Внутримышечное введение раствора осуществляют 1-2 раза в 24 часа в дозе 100 мг (1 ампула).

Передозировка

При передозировке Агапурином наблюдали: проявления слабости, понижение АД, чувство головокружения, гипертермию, тахикардию, обморочные состояния, повышенную сонливость, арефлексию, потерю сознания, нервную возбудимость, тонико-клонические судороги, явления кровотечений ЖКТ (например, рвоту «кофейной гущей»).

Проводимое лечение таких состояний должно соответствовать наблюдаемым симптомам, с параллельным поддержанием (при необходимости) нормального АД и дыхательной функции.

Взаимодействие

Параллельное применение Агапурина с прочими ксантинами может стать причиной повышенного нервного возбуждения.

Эффекты пентоксифиллина могут усиливать действие вальпроевой кислоты, препаратов, воздействующих на свертываемость крови (тромболитики, антикоагулянты), а также антибиотиков (включая цефалоспорины).

Агапурин усиливает эффективность инсулина, гипотензивных средств и пероральных гипогликемических препаратов.

Сочетаемый прием с Циметидином может повышать плазменное содержание пентоксифиллина, что повышает возможность возникновения побочных эффектов.

Условия продажи

Все лекарственные формы Агапурина продаются по рецепту.

Условия хранения

Максимально возможная температура хранения препарата Агапурин в любой фармацевтической форме составляет 25 °C.

Срок годности

Таблетки по 100 мг и 400 мг хранятся на протяжении 5-ти лет; таблетки по 600 мг на протяжении 4-х лет; инъекционный раствор на протяжении 3-х лет.

Особые указания

Терапию Агапурином нужно проводить под постоянным контролем АД. У пациентов с ХСН нужно добиться компенсации кровообращения.

При параллельном приеме антикоагулянтов необходимо внимательно следить за свертываемостью крови.

Применение больших доз Агапурина для лечения больных с сахарным диабетом, которые принимают гипогликемические ЛС, может привести к формированию выраженной гипогликемии, что требует корректировки дозировочного режима.

У пациентов, недавно перенесших оперативные вмешательства, следует систематически контролировать концентрации гематокрита и гемоглобина.

При диагностировании у пациента заниженного или нестабильного АД необходимо использовать минимальные эффективные дозировки Агапурина.

Для лечения пожилых больных может понадобиться корректировка дозировочного режима, в связи со снижением скорости экскреции.

У никотинозависимых пациентов может наблюдаться уменьшение терапевтической эффективности Агапурина.

Совместимость инъекционного Агапурина с растворами для проведения инфузий необходимо проверять отдельно.

Аналоги

  • Теоникол;
  • Ксантинола никотинат.

Синонимы

  • Трентал;
  • Вазонит;
  • Пентилин;
  • Тренпентал;
  • Флекситал;
  • Пентоксифиллин.

Детям

По причине досконально не установленной безопасности и эффективности Агапурина в детском возрасте, его не назначают для лечения пациентов, не достигших 18-ти лет.

При беременности (и лактации)

Агапурин противопоказан для назначения беременным и кормящим женщинам.

Видео по теме

СОСУДОРАСШИРЯЮЩИЕ ПРЕПАРАТЫ. Нужно ли расширять сосуды медикаментами.

БЮДЖЕТНЫЙ ПАМПИНГ || АПТЕЧНЫЕ ПРЕПАРАТЫ || ПЕНТОКСИФИЛЛИН

По-быстрому о лекарствах. Пентоксифиллин

Аптечные препараты для роста мышц

Реальная Качалка рекомендует 2019. топ 5 самые лучшие аптечные препараты для спорта ПРОВЕРЕНО ЛИЧНО.

АГАПУРИН

  • Фармакокинетика
  • Показания к применению
  • Способ применения
  • Побочные действия
  • Противопоказания
  • Беременность
  • Взаимодействие с другими лекарственными средствами
  • Передозировка
  • Условия хранения
  • Форма выпуска
  • Состав
  • Дополнительно

Препарат Агапурин – это периферический вазодилататор, активное и действующее вещество – Пентоксифиллин является производным метилксантина. Механизм действия пентоксифиллина связывают с угнетением фосфодиэстеразы и накоплением цАМФ в клетках гладкой мускулатуры сосудов, клетках крови, а также в других тканях и органах. Пентоксифиллин тормозит агрегацию тромбоцитов и эритроцитов, повышает их гибкость, уменьшает повышенную концентрацию фибриногена в плазме крови и усиливает фибринолиз, что уменьшает вязкость крови и улучшает ее реологические свойства. Кроме того, пентоксифиллин вызывает слабую миотропное сосудорасширяющее действие, несколько уменьшает общее периферическое сосудистое сопротивление и имеет положительный инотропный эффект. В результате применения пентоксифиллина улучшается микроциркуляция и снабжение тканей кислородом, в наибольшей степени в конечностях, ЦНС, умеренно – в почках. Препарат незначительно расширяет коронарные сосуды.

Фармакокинетика

После приема внутрь 100 мг пентоксифиллина препарат практически полностью абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация пентоксифиллина и его основного метаболита (метаболит I) регистрируется через 1:00 после приема. Препарат присущ феномен «первого прохождения» через печень. Биодоступность неизмененного вещества составляет в среднем 19% (колебания от 6% до 32%). Главный фармакологически активный метаболит 1- (5-гидроксигексил) -3,7-диметилксантин (метаболит I) определяется в плазме крови в концентрации, превышающей в 2 раза концентрацию неизмененного вещества и находится с ним в состоянии обратной биохимического равновесия. Поэтому пентоксифиллин и его метаболит следует рассматривать как активное целое, поэтому можно считать, что биодоступность активного вещества значительно выше.
Период полувыведения пентоксифиллина составляет 1,6 часа.
Пентоксифиллин метаболизируется полностью, более 90% выводится почками в виде неконъюгированных водорастворимых полярных метаболитов. Менее 4% дозы выводится с калом. У пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек экскреция метаболитов замедлена. У пациентов с нарушением функции печени отмечено удлинение периода полувыведения пентоксифиллина и повышение его биодоступности.

Показания к применению

Показаниями к применению препарата Агапурин является: атеросклеротическая энцефалопатия ишемический церебральный инсульт дисциркуляторная энцефалопатия нарушения периферического кровообращения, обусловленные атеросклерозом, сахарным диабетом (включая диабетическая ангиопатия), воспалением; трофические расстройства в тканях, связанные с поражением вен или нарушением микроциркуляции (посттромбофлебитический синдром, трофические язвы, гангрена, отморожения); облитерирующий эндартериит; ангионейропатии (болезнь Рейно); нарушение кровообращения глаза (острая, подострая, хроническая недостаточность кровообращения в сетчатке и сосудистой оболочке глаза); нарушение функции внутреннего уха сосудистого генеза, сопровождающиеся снижением слуха.

Способ применения

Агапурин назначать по 2-4 таблетки 2-3 раза в сутки. Таблетки следует принимать после еды, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости. Максимальная суточная доза не должна превышать 1,2 г.
Для пациентов с лабильным или пониженным артериальным давлением или со значительным снижением функции почек (клиренс креатинина менее 30 мл / мин); для пациентов группы особого риска последствий снижения артериального давления (например, при тяжелой степени поражения коронарных сосудов, выраженном стенозе магистральных сосудов мозга) необходимо начинать лечение с низких доз, подбирать дозы индивидуально и увеличивать их постепенно с учетом переносимости лечения.

Побочные действия

Лабораторные показатели. Повышение уровня трансаминаз.
Нарушение сердечной функции. Аритмия, тахикардия, стенокардия, снижение артериального давления, повышение артериального давления.
Нарушение функции кроветворной и лимфатической системы. Тромбоцитопения с тромбоцитопенической пурпурой и апластическая анемия (частичное или полное прекращение образования всех клеток крови, панцитопения), что может иметь летальный исход, лейкопения нейтропения.
Расстройства нервной системы. Головокружение, головная боль, асептический менингит, тремор, парестезии, судороги.
Нарушение функции желудочно-кишечного тракта. Желудочно-кишечные расстройства, ощущение давления в желудке, метеоризм, тошнота, рвота, диарея, запор, гиперсаливация.
Со стороны кожи и подкожных тканей. Зуд, покраснение кожи и крапивница, токсический эпидермальный некролиз и синдром Стивенса-Джонсона, высыпания.
Со стороны сосудов. Ощущение жара (приливы), кровотечения, периферические отеки.
Со стороны иммунной системы. Анафилактические реакции, анафилактоидные реакции, ангионевротический отек, бронхоспазм и анафилактический шок.
Со стороны печени и желчевыводящих путей. Внутрипеченочный холестаз.
Психические расстройства. Возбуждение и нарушения сна, галлюцинации.
Со стороны органов зрения. Нарушение зрения, конъюнктивит, кровоизлияния в сетчатку, отслойка сетчатки.
Другие. Сообщалось о случаях возникновения гипогликемии, повышенной потливости, повышение температуры тела.

Противопоказания

Если во время лечения пентоксифиллином происходит кровоизлияние в сетчатку глаза, применение лекарственного средства следует сразу прекратить;
– пациентам с кровоизлиянием в мозг;
– пациентам в острый период инфаркта миокарда
– пациентам с язвой желудка и / или язвами кишечника;
– пациентам с геморрагическим диатезом.

Беременность

Существует недостаточно опыта применения препарата Агапурин беременным женщинам. Поэтому рекомендуется не применять препарат в период беременности.
Пентоксифиллин в незначительных количествах проникает в грудное молоко. Если назначается лечение препаратом необходимо прекратить кормление грудью.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Эффект снижения уровня сахара в крови, присущий инсулина или пероральных противодиабетических средств, может усиливаться. Поэтому пациенты, которые получают медикаментозное лечение при сахарном диабете, должны находиться под тщательным наблюдением.
В постмаркетинговом периоде сообщалось о случаях повышения антикоагулянтной активности у пациентов, которые одновременно получали лечение пентоксифиллином и антивитаминами К. Когда назначается или меняется дозирования пентоксифиллина, рекомендуется проводить контроль антикоагулянтной активности у этой группы пациентов.
Пентоксифиллин может усиливать гипотензивное действие антигипертензивных средств и других препаратов, которые могут вызвать снижение артериального давления.
Одновременное применение пентоксифиллина и теофиллина у некоторых пациентов может приводить к росту уровня теофиллина в крови. Поэтому возможно увеличение частоты и усиление проявлений побочных реакций теофиллина.
У некоторых пациентов одновременное применение с ципрофлоксацином может приводить к повышению концентрации пентоксифиллина в сыворотке крови. Как следствие, может расти частота и выраженность побочных реакций, связанных с одновременным применением препаратов.
Потенциальный аддитивный эффект с ингибиторами агрегации тромбоцитов: за повышенного риска возникновения кровотечения одновременное применение ингибиторов агрегации тромбоцитов (например, клопидогреля, эптифибатида, тирофибан, эпопростенола, илопроста, абциксимаба, анагрелида, НПВП, кроме селективных ингибиторов ЦОГ-2, ацетилсалицилатив [АСК / ЛАС] , тиклопидина, дипиридамола) с пентоксифилином следует проводить с осторожностью.
Одновременное применение с циметидином может повышать концентрацию пентоксифиллина и метаболита И в плазме крови.

Передозировка

Начальными симптомами острой передозировки Агапурином являются тошнота, головокружение или снижение артериального давления. Кроме того, могут развиваться такие симптомы как лихорадка, возбуждение, ощущение жара (приливы), тахикардия, потеря сознания, арефлексия, аритмия, тонико-клонические судороги и рвотные массы в виде «кофейной гуще» как признак желудочно-кишечного кровотечения.
Лечение передозировки.
Специфический антидот неизвестен. Если прием избыточных доз препарата только произошел, следует принять меры по предупреждению дальнейшей системной абсорбции действующего вещества путем первичной элиминации (например, промывание желудка) или предотвращения ее абсорбции (например, с помощью активированного угля).
С целью лечения острой передозировки и предупреждения возникновения осложнений необходимо общее и специфическое интенсивное медицинское наблюдение и принятия терапевтических мероприятий.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С. Хранить в недоступном для детей месте.

Форма выпуска

Агапурин – таблетки, покрытые оболочкой.
Упаковка: № 60: по 60 таблеток в стеклянном флаконе; по 1 флакону в картонной коробке.

Состав

1 таблетка, покрытая оболочкой, Агапурин содержит пентоксифиллина 100 мг.
Вспомогательные вещества: лактоза, крахмал кукурузный, тальк, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный, натрия кармеллоза, сахароза, сахароза порошкообразное, акация, титана диоксид (Е 171).

Ссылка на основную публикацию