Метотрексат при ревматоидном артрите: инструкция и отзывы

Лечение ревматоидного артрита метотрексатом и фолиевой кислотой

Лечение ревматоидного артрита метотрексатом и фолиевой кислотой

Разные формы выпуска метотрексата

Принцип действия метотрексата

Преимущества и недостатки лекарства

В таблице ниже – все преимущества и недостатки метотрексата в дозировках, применяемых для терапии ревматоидного артрита:

(если таблица видна не полностью – листайте ее вправо)

Является ключевым препаратом в лечении РА

Эффект развивается только спустя 1–2 месяца непрерывного прием

Можно применять неограниченно долгий срок

Пациент должен делать визиты к ревматологу как минимум 1 раз в 3 месяца, если принимает метотрексат

На весь период приема эффективно подавляет воспаление в суставах

Нельзя бросать прием лекарства даже если достигнута ремиссия, иначе возникнет обострение

Уменьшает симптомы РА

Улучшает переносимость физических нагрузок пациентом

Несмотря на мощный противовоспалительный эффект, разрушение суставов даже на фоне приема препарата продолжается

Хорошо сочетается с другими лекарствами для лечения РА

Часто приходится отменять препарат из-за побочных эффектов

Чем раньше от начала РА назначен метотрексат, тем выше шанс, что заболевание будет протекать мягче

Крайне нежелателен прием во время беременности и кормления грудью

Не всегда удается добиться хорошего эффекта на фоне приема лекарства

Как применять метотрексат (инструкция)

В связи с особенностями действия препарата были разработаны правила его приема:

Противопоказания

Вот только наиболее распространенные из них:

  • беременность;
  • тяжелые инфекционные болезни;
  • тяжелое поражение печени, почек, легких;
  • раковые заболевания и лучевая терапия (для лечения онкобольных метотрексат также иногда применяют, но в гораздо больших дозировках);
  • злоупотребление алкоголем (алкоголь резко увеличивает токсичность препарата, делая его опасным для жизни).

Отзывы врачей и пациентов

Метотрексат при ревматоидном артрите нередко назначают в комбинации с другими препаратами.

Небольшой видеоролик о данном препарате (метотрексат также применяют при онкологических заболеваниях):

Лекарственный препарат Эбеве Фарма Метотрексат Эбеве — отзыв

Метотрексат при артрите. Какие могут быть побочки? как их избежать? Как долго ждать эффекта?

Естественно, кормить при приеме мт тоже противопоказано.

Если ничего от тошноты не помогает, есть такой препарат – Церукал – он может облегчить эти ощущения.

Так как препарат серьезный, хочу предупредить о побочных эффектов.

Можно периодически пить препараты для поддержки печени, БАДы. Но это по желанию.

6. Нельзя также сочетать прием мт с антибиотиками и нпвс, они же токсичны и это будет двойной удар по печени.

Знайте, что при диагнозе «ревматоидный артрит» Вам должны его выдавать в поликлинике бесплатно. Обращайтесь к терапевту.

Метотрексат выпускает несколько производителей, самым лучшим по переносимости считается именно этот — «Эбеве».

очень много отзывов про лечение ревматоидного артрита в моем Профиле. Читайте, и выздоравливайте)))

Отзывы о Метотрексате

Оставьте свой отзыв о МЕТОТРЕКСАТЕ

6 таб один раз в неделю. Не знаю помогает ли он мне, так как он должен ещё накапливаться долгое время

Принимала препарат 15 мг беспрерывно в течении 2х лет.(ревматоидный артрит) Для меня Эффективен 100%. Побочек не было.

Принимаю месяц, пульмонолог не рекомендует, буду согласовывать

в составе ПХТ против Т-лимфобластной лимфомы моему сыну — возраст 13 лет

нужно соблюдать правильное соотношение дозы к весу больного

Медрол 8 мг ежедневно, метотрексат внутримышечно 1-н укол (10 мг.) в две недели

пила 2 года и вылечилась

пью четыре года,но облегчения не чувствую

помогло хорошо, но однажды клок волос выпал.

исчезли боли, отёки в суставах, бабочка на лице. Но появились частые простуды, воспаления по гинекологии

Очень помогает, не могу купить уже 3 месяца

он действительно помогает и для кожи и для суставов,если бы небыли побочные эфекты.

Если честно — не использую. Всё во мне протестует против него.

в детстве последний раз назначали 12.5мг сейчас мне 18 во взослой сказали 10мг колоть.

помог снизить титры АДНК и АНФ, после года применения началась побочка.отменили препорат.

почти ремиссия,побочных эффектов не наблюдала

почти ремиссия.побоные эффекты-тошнит или рвет когда принимаю после легкой пищи

много лет принимала, думаю, если бы не он, меня бы совсем скрючило

Обострения не очень сильно выражены.Побочных эффектов пока нет.

В начале лечения принимала по 12,5мг раз в неделю.Принимала 4 года,начались проблемы с ЖКТ.Сейчас принимаю 10мг раз в неделю

Много побочных эффектов, но чаще без отмены

Как живёте с ревматоидным артритом?

[3826132450] – 17 марта 2012 г., 23:44

первый раз слышу,что назначают два базисных вместе!Зачем это?Метотрексат—бррррр,ужасный препарат.

[14152917] – 18 марта 2012 г., 13:55

пасибо огромное)я просто хотела у вас узнать)

[2666293349] – 20 марта 2012 г., 05:21

до сих пор не установили. Лечения нормального не получаем. Посоветуйте

[3509083744] – 21 марта 2012 г., 14:06

[2032197173] – 26 марта 2012 г., 09:44

[603527824] – 29 марта 2012 г., 21:09

[305446879] – 30 марта 2012 г., 01:40

[305446879] – 30 марта 2012 г., 01:50

Здоровья вам всем и много сил!

[1720362078] – 30 марта 2012 г., 19:28

Вот вот. Алёна,Вы правы!У меня,например,аллергия на укусы пчёл.Бррр,как вспомню,так вздрогну.

[1052260747] – 30 марта 2012 г., 19:31

[1052260747] – 30 марта 2012 г., 19:32

[1375562269] – 31 марта 2012 г., 20:33

[1375562269] – 31 марта 2012 г., 20:35

Добрый день Айжана ,мне 35 болею РА уже 4 года,хотела бы с тобой пообщаться в личке .Пиши мне если будет желание anna-334@inbox.ru

[1375562269] – 31 марта 2012 г., 20:42

здравствуй Наталья хотелось бы пообщаться с тобой в личке .Мне 35 лет болею ра 4 года.anna-334@inbox.ru

[1375562269] – 31 марта 2012 г., 21:12

[1375562269] – 31 марта 2012 г., 21:26

[305446879] – 1 апреля 2012 г., 17:14

Скажите, кто ниубдь после приёма метотрексата беременнел?

[3384648772] – 1 апреля 2012 г., 21:37

[3384648772] – 1 апреля 2012 г., 21:43

[305446879] – 2 апреля 2012 г., 11:40

[392065072] – 2 апреля 2012 г., 14:49

[392065072] – 2 апреля 2012 г., 14:50

Простите,букву в вашем имени пропустила)))))

[392065072] – 2 апреля 2012 г., 14:55

[305446879] – 2 апреля 2012 г., 17:22

[392065072] – 2 апреля 2012 г., 20:01

[392065072] – 2 апреля 2012 г., 20:06

[305446879] – 2 апреля 2012 г., 22:15

[305446879] – 2 апреля 2012 г., 22:17

А в чем состоит правилььное питание для больных РА?что стоит исключить, а что внести в рацион?

[539165442] – 3 апреля 2012 г., 17:46

А в чем состоит правилььное питание для больных РА?что стоит исключить, а что внести в рацион?

[305446879] – 3 апреля 2012 г., 22:37

[3412525030] – 5 апреля 2012 г., 22:01

[3412525030] – 5 апреля 2012 г., 22:13

[305446879] – 5 апреля 2012 г., 23:22

[3000873907] – 6 апреля 2012 г., 10:17

[3000873907] – 6 апреля 2012 г., 10:26

[3000873907] – 6 апреля 2012 г., 12:53

Алёна,а вы когда-нибудь делали или может вам предлагали такую процедуру,как плазмоферез?

[3808463936] – 7 апреля 2012 г., 12:35

Доброе время суток всем ! Меня Зовут Ирина. Увы, пополнила этот список страдающих и я.

[3808463936] – 7 апреля 2012 г., 13:00

[2032197173] – 8 апреля 2012 г., 02:50

[3808463936] – 8 апреля 2012 г., 12:56

[305446879] – 8 апреля 2012 г., 16:21

Алёна,а вы когда-нибудь делали или может вам предлагали такую процедуру,как плазмоферез?

Никогда не пробовала.А что это за процедура и в чем заключается?

[922094942] – 8 апреля 2012 г., 17:50

[305446879] – 13 апреля 2012 г., 11:41

Добрый день!Расскажите как Вы принимали масло чайного дерева, как долго и на сколько это было эффективно?

[1587330922] – 18 апреля 2012 г., 23:56

Кто сталкивался с получением ремикейда и его приминением, отзовитесь пожалуйста.

[20105119] – 24 апреля 2012 г., 11:56

[4210440805] – 25 апреля 2012 г., 18:39

[1341786958] – 25 апреля 2012 г., 20:07

Отзывы о метотрексате при лечении ревматоидного артрита

Многие годы безуспешно боретесь с БОЛЯМИ в СУСТАВАХ?

Глава Института заболеваний суставов: «Вы будете поражены, насколько просто можно вылечить суставы просто принимая каждый день.

Формы выпуска препарата

  1. Таблетки для приема внутрь.
  2. Инъекции.

Как принимать данный препарат

Побочные эффекты и противопоказания к использованию

Использование этого лекарства может вызвать такие нежелательные последствия, как:

  1. Тромбоцитопения.
  2. Анемия.
  3. Гипотензия.
  4. Перикардит.
  5. Тромбоз и т. д.
  1. Печеночная и почечная недостаточность.
  2. Гиперчувствительность человека к некоторым составляющим препарата.
  3. Наличие таких инфекций, как туберкулез, СПИД, гепатит.
  4. Язвы желудочно-кишечного тракта.
  5. Беременность или период кормления ребенка грудью.
  6. Злоупотребление алкоголем.
  7. Дискразия крови.

Обследование больного перед назначением медикамента

Эффективность лечения

  1. Быстрого воздействия.
  2. Модифицирующие медикаменты с медленным (базисным) действием.
  1. Циклоспорины.
  2. Лефлуномиды.
  3. Гидроксихлорохины.
  4. Сульфасалазины.

Немного о ревматоидном артрите

Немного о диагностике и лечении ревматоидного артрита в общем

Конкретный метод лечения выбирает лечащий врач, он же подбирает препараты, которые должны остановить развитие болезни.

Метотрексат

Ревматоидный артрит — хроническое воспалительное заболевание неясного происхождения. Для него характерно поражение периферических синовиальных суставов и околосуставных тканей, которое сопровождается аутоиммунными нарушениями, способное приводить к деструкции суставного хряща и кости, к системным воспалительным изменениям. Метотрексат при ревматоидном артрите применяется в качестве препарата базовой терапии. Лечение ревматологи Юсуповской больницы назначают после комплексного обследования пациентов с помощью новейшей аппаратуры мировых производителей.

В промышленно развитых странах ревматоидным артритом болеет 0,5–2% населения. У больных ревматоидным артритом уменьшается продолжительность жизни по сравнению с общей популяцией на 3–7 лет. В течение первых пяти лет от дебюта болезни при отсутствии своевременно начатой активной терапии пациент может стать инвалидом.

Лечение ревматоидного артрита метотрексатом

Терапия ревматоидного артрита проводится нестероидными противовоспалительными средствами (НПВС), базисными противовоспалительными препаратами (БПВП) и глюкокортикоидами. БПВП условно подразделяют на лекарственные средства первого и второго ряда. Препараты первого ряда обладают наилучшим соотношением эффективности и переносимости. Они достоверно подавляют как клиническую симптоматику, так и прогрессирование эрозивного процесса в суставах). Ревматологи назначают БПВП большинству пациентов, страдающих ревматоидным артритом.

К БПВП первого ряда относится метотрексат. Инструкция по применению при ревматоидном артрите гласит о том, что в неделю рекомендуется принимать 7,5–25 мг препарата. Ревматологи Юсуповской больницы индивидуально подбирают дозы путём постепенного повышения на 2,5 мг каждые 2–4 недели до достижения хорошего клинического ответа или возникновения непереносимости. Препарат дают пациентам принимать внутрь еженедельно в течение двух последовательных дней дробно в 3–4 приема каждые 12 часов.

В случае появления диспепсии и других жалоб, связанных с желудочно-кишечным трактом, из-за неудовлетворительной переносимости метотрексата при приёме внутрь, препарат назначают парентерально (одну внутримышечную или внутривенную инъекцию в неделю). Отзывы о метотрексате при ревматоидном артрите положительные.

При назначении метотрексата по 7,5-15 мг в неделю внутрь, дробно (максимально 17,5—25 мг/нед) эффект наступает через 1-2 месяца от начала терапии. Наступление эффекта совсем не подразумевает достижения целевых уровней активности ревматоидного артрита. Некоторые больные ревматоидным артритом не отвечают даже на высокие дозы метотрексата, принимаемого внутрь. Это связано с недостаточным его всасыванием в желудочно-кишечном тракте. В таких случаях биодоступность метотрексата увеличивают, применяя препарат парентерально. При этом лечебный эффект нарастает. У большинства больных ревматоидным артритом после перевода с пероральной на парентеральную лекарственную форму метотрексата не только улучшается лечебный эффект, но и уменьшается число нежелательных реакций.

Противопоказания и ограничения к приёму метотрексата

Метотрексат не назначают при наличии следующих противопоказаний:

  • Повышенная чувствительность;
  • Иммунодефицитные состояния;
  • Анемия (малокровие), в том числе гипопластическая и апластическая;
  • Лейкопения;
  • Тромбоцитопения.

Препарат противопоказан пациентам, страдающим лейкозом с геморрагическим синдромом, печёночной или почечной недостаточностью. Применение метотрексата ограничено при инфекционных заболеваниях, язвах полости рта и желудочно-кишечного тракта, после недавно перенесенных оперативных вмешательств. Решение о назначении метотрексата больным подагрой или почечными конкрементами в связи с риском развития гиперурикемии принимают коллегиально.

Лицам пожилого возраста и детям метотрексат назначают в том случае, если предполагаемая польза превышает риск развития нежелательных реакций. Метотрексат при ревматоидном артрите не назначают беременным женщинам, поскольку он может вызвать гибель плода или стать причиной врождённых аномалий развития. На время лечения метотрексатом прекращают грудное вскармливание.

Побочные эффекты препарата метотрексат

При применении метотрексата для лечения ревматоидного артрита возможно развитие следующих нежелательных реакций со стороны нервной системы и органов чувств:

  • Энцефалопатия;
  • Головная боль;
  • Головокружение;
  • Афазия (речевая дисфункция, которая может включать нарушение понимания или выражения слов либо невербальных эквивалентов слов);
  • Боль в спине;
  • Судороги;
  • Ригидность мышц задней части шеи;
  • Паралич или гемипарез (частичное нарушение движений конечностями с одной стороны тела).

В отдельных случаях возникает утомление, слабость, спутанность сознания. Может развиться атаксия (нарушение координации движений, не связанное с мышечной слабостью), тремор (непроизвольное дрожание пальцев рук), раздражительность, кома. У некоторых пациентов определяются признаки конъюнктивита, избыточное слезотечение, светобоязнь. При применении высоких доз препарата может развиться катаракта, корковая слепота.

В периферической крови может снижаться количество эритроцитов, лейкоцитов, тромбоцитов, нейтрофилов, лимфоцитов, гамма-глобулинов. Вследствие лейкопении у пациентов, принимающих метотрексат, может возникнуть геморрагия, септицемия. Редко регистрируются перикардит, экссудативный перикардит, гипотензия. Могут развиться тромбоэмболические изменения:

  • Артериальный или церебральный тромбоз;
  • Тромбоз глубоких вен нижних конечностей или почечной вены;
  • Легочная эмболия;
  • Тромбофлебит.

Со стороны респираторной системы редко возникает фиброз лёгких, интерстициальный пневмонит, обострение легочных инфекций. К осложнениям со стороны органов пищеварения относится гингивит, фарингит, язвенный стоматит. У некоторых пациентов возникает анорексия, затруднённое глотание, тошнота, рвота, понос. При изъязвлении слизистой оболочки пищеварительного тракта в кале появляется кровь, развивается желудочно-кишечное кровотечение. У пациентов, которые получают длительную терапию метотрексатом, повышается вероятность развития энтерита, фиброза и цирроза печени.

Иногда возникает цистит, нефропатия, азотемия, в моче появляется кровь. У женщин существует риск развития дисменореи, у мужчин – нестойкой олигоспермии. Редко у пациентов, принимающих метотрексат, нарушается процесс оогенеза и сперматогенеза, развиваются фетальные дефекты.

На коже может возникнуть эритема (покраснение, вызванное расширением капилляров), зуд, редко у пациентов выпадают волосы. Иногда развивается фотосенсибилизация, экхимозы (крупные кровоподтеки), угревидное высыпание, фурункулёз. Может усиливаться или уменьшаться пигментация кожи, образовываться волдыри, телеангиэктазии. Аллергические реакции проявляются лихорадкой, ознобом, сыпью, крапивницей, анафилактическим шоком. Возможно угнетение иммунитета, присоединение оппортунистической инфекции (бактериальной, вирусной, грибковой, протозойной). Ревматологи Юсуповской больницы индивидуально подходят к выбору дозы и схемы назначения метотрексата, учитывают степень риска развития нежелательных реакций, проводят мониторинг показателей крови. При развитии осложнений препарат заменяют другим лекарственным средством и проводят симптоматическую терапию.

При случайном приёме высоких доз метотрексата симптомы передозировки отсутствуют. Врачи для нейтрализации миелотоксического действия метотрексата немедленно вводят внутрь, внутримышечно или внутривенно кальция фолинат. Доза препарата равна дозе метотрексата. Её вводят в течение первого часа. Решение о необходимости дальнейшего введения препарата решают коллегиально. При случайном приёме высоких доз метотрексата во избежание выпадения в осадок препарата и его метаболитов в мочевых путях проводят ощелачивание мочи.

Меры предосторожности при применении метотрексата

Препарат пациенты принимают под тщательным контролем врача. Для своевременного выявления симптомов интоксикации ревматологи Юсуповской больницы контролируют состояние периферической крови. Количество лейкоцитов и тромбоцитов определяют сначала через день, затем каждые 3–5 дней в течение первого месяца. В последующем анализ крови делают 1 раз в 7–10 дней, в период ремиссии – один раз в 1–2 недели. Пациентам определяют активность печёночных трансаминаз, проверяют функцию почек, периодически проводят рентгеноскопию органов грудной клетки.

Терапию метотрексатом прекращают при снижении количества форменных элементов крови до следующих показателей:

  • Лимфоцитов – менее 1,5×10 9 /л;
  • Нейтрофилов – менее 0,2×10 9 /л;
  • Тромбоцитов менее 75×10 9 /л.

В случае повышения уровня креатинина на 50% и более первоначального содержания проводят повторное измерение клиренса креатинина. При возрастании уровня билирубина проводят интенсивную дезинтоксикационную терапию. Исследование костномозгового кроветворения проводят до лечения, один раз в период терапии и по окончании курса. Уровень метотрексата в плазме определяют сразу же после окончания инфузии, а также через 24, 48 и 72 часа. Это позволяет выявить признаки интоксикации, которую купируют введением кальция фолината.

Во время лечения ревматоидного артрита метотрексатом в повышенных и высоких дозах следят за кислотностью мочи. Реакция должна быть щелочной в день введения и в последующие 2–3 дня. Для этого накануне, в день лечения и в последующие 2–3 дня вводят внутривенно капельно смесь из 40 мл 4,2% раствора натрия гидрокарбоната и 400–800 мл изотонического раствора натрия хлорида. Лечение метотрексатом в повышенных и высоких дозах обязательно сочетают с усиленной гидратацией. Пациент получает до двух литров жидкости в сутки.

Ревматологи обращают внимание на снижение кроветворной функции костного мозга, вызванные применением метотрексата в сочетании с производными амидопирина, хлорамфениколом, индометацином. В этих случаях общее состояние пациента ухудшается, что опасно для больных молодого и пожилого возраста. При развитии диареи и язвенного стоматита терапию метотрексатом прерывают, в противном случае это приводит к развитию геморрагического энтерита.

Если у пациента появляются признаки лёгочной токсичности (сухой кашель без мокроты) лечение метотрексатом прекращают из-за риска, необратимого токсического действия на легкие. С осторожностью врачи Юсуповской больницы означают метотрексат пациентам с нарушенной функцией печени или почек. В этом случае дозы препарата снижают.

Во время лечения ревматоидного артрита метотрексатом пациентам рекомендуют избегать употребления алкоголя и препаратов, которые токсически воздействуют на печень, длительного пребывания на солнце. При комбинированном лечении ревматоидного препарата пациенты принимают принимать каждый препарат в назначенное время. Если пропускают приём, последующую дозу не удваивают.

В период лечения ревматоидного артрита метотрексатом не проводят вакцинацию вирусными вакцинами. Пациентам рекомендуют избегать контакта с людьми, которые получили вакцину против полиомиелита, с больными бактериальными инфекциями. При появлении признаков угнетения функции костного мозга пациентов Юсуповской больницы консультирует гематолог. Если появляются признаки кровотечений или кровоизлияний, чёрный дёгтеобразный стул, кровь в моче или кале либо точечные красные пятна на коже, пациентов консультирует хирург.

Во время лечения ревматоидного артрита метотрексатом следует соблюдать осторожность во избежание случайных порезов острыми предметами (ножницами, безопасной бритвой), избегать занятий контактными видами спорта или иных ситуаций, при которых может произойти травма или кровоизлияние. Стоматологические вмешательства по возможности завершают до начала терапии или откладывают до нормализации картины крови, поскольку может повышаться риск микробных инфекций, замедляться процессы заживления, возникать кровоточивость дёсен. В ходе лечения пациентам рекомендуют соблюдать осторожность при использовании зубных нитей, щёток или зубочисток.

Если у пациента в результате применения метотрексата развилась тромбоцитопения, ему ограничивают частоту венозных пункций, не делают внутримышечных инъекций, проводят анализы мочи, кала и секретов на скрытую кровь. Пациентам проводят мероприятия, направленные на предотвращение запоров, не назначают препараты ацетилсалициловой кислоты. При лейкопении тщательно следят за развитием инфекций. У больных с нейтропенией при повышении температуры эмпирически назначают антибиотики. Для того чтобы получить консультацию по поводу приёма метотрексата для лечения ревматоидного артрита, звоните в контакт центр Юсуповской больницы.

Метотрексат при ревматоидном артрите

Ревматоидный артрит — хроническая патология обусловленная аутоиммунными факторами воспаления. Заболевание суставов не поддается полному излечению, поэтому основная задача медикаментов блокировать развитие дегенеративных изменений в суставах. Подавить аномалию работы иммунной системы помогают препараты иммуносупрессивного действия. Метотрексат при ревматоидном артрите входит в состав иммуномодулирующих препаратов базисной терапии.

Этиологические особенности ревматоидной патологии

Терапию ревматоидного артрита значительно усложняет неустановленная причина развития аутоиммунной патологии. Известно, что в группу факторов риска патологии входят:

  • генетическая предрасположенность;
  • эндокринные заболевания;
  • травмы;
  • бактериальные инфекции и вирусы;
  • метаболические отклонения;
  • вредные привычки;
  • неправильное питание;
  • стрессы;
  • переохлаждения;
  • малоподвижный образ жизни;
  • лишний вес.

Все эти факторы оказывают негативное влияние на иммунитет человека и при ревматической патологии вызывают иммунную аномалию. Если в нормальном состоянии, иммунная система распознает патогенные процессы в организме и борется с ними, то при аутоиммунном отклонении — все наоборот. Иммунитет игнорирует зловредные клетки и микроорганизмы, а в качестве «врага» ложно воспринимает здоровые клетки собственного организма. В результате, посылаемые им защитные комплексы провоцируют воспалительные процессы в тканях и синовиальной оболочке костных сочленений. Это приводит к постепенному разрушению сустава и разрастанию патогенных клеток. Опасность ревматоидного заболевания суставов заключается в развитии хронического анкилоза, при котором костные, хрящевые и фиброзные ткани срастаются, лишая сустав подвижности и доставляя больному постоянную боль.

При диагностике различают две основные разновидности артрита ревматического типа: серопозитивный и серонегативный. Постановка диагноза при серонегативном ревматоидном артрите согласно МКБ-10 усложняется отсутствием в крови ревматологических маркеров.

А также болезнь суставов имеет широкое распространение среди людей разного возраста. Ювенильный ревматоидный артрит поражает детей до 16 лет.

При инфекционно-аутоиммунных факторах ревматическая патология выступает в качестве формы ревматизма или как реактивный симметричный артрит.

Если в патологическом процессе при ревматоидном заболевании участвуют патогенные микроорганизмы, они не проникают внутрь сустава, а оседают на синовиальной оболочке сустава, провоцируя реакцию иммунной системы. Далее, дает о себе знать ошибочная функция иммунитета. Посылаемые им защитные клетки вызывают внутри тканей суставов острый инфекционный синовит.

Фармакологическая группа Метотрексата

Метотрексат относится к антиметаболическим цитостатикам, обладающим иммунодепрессивным действием. Изначально лекарства этой группы применялись в лечении онкологии с целью замедлить деление злокачественных и доброкачественных клеток раковых опухолей. А также препарат обладает способностью искусственно угнетать аномалии иммунной системы, что делает его применимым для различных аутоиммунных заболеваний. Это делает Метотрексат эффективным в лечении ревматоидного артрита.

Основная задача цитостатиков при аутоиммунном артрите — остановить деление клеток и разрастание патогенной ткани, поскольку этот процесс провоцирует воспаление и разрушает здоровые ткани сустава. За деление и создание реплик клеток ДНК в костном мозге отвечает фолиевая кислота. Избыток этой кислоты способен снижать активную деятельность грануляционных лимфоцитов — естественных киллерных клеток, обладающих противоопухолевым и противовирусным действием. Это приводит к нарушению S-фазы деления клеток ДНК, которая отвечает за предотвращение генетических аномалий и болезней клеток.

Метотрексат является главным антагонистом фолиевой кислоты и хорошо способствует подавлению синтеза и разрастания клеток ДНК. Таким образом препарат блокирует выработку антител иммунных комплексов, атакующих ткани сустава и близлежащих мышц. А также Метотрексат способен снимать выраженность клинических симптомов, таких как боль и отечность.

В пользу приема Метотрексат говорят более низкие показатели токсичности действующего вещества, нежели у других препаратов этой группы.

Чтобы предотвратить критическое снижение наличия фолиевой кислоты в организме, при лечении Метотрексатом принимают Кальций фолината — препарат снижает токсичность Метотрексата и предотвращает риск развития побочной анемической реакции.

Схема лечения Метотрексатом при ревматическом артрите

Прием цитостатиков и сочетание препарата с другими медикаментами назначает квалифицированный врач-ревматолог.

Перед тем, как включить Метотрексат в схему лечения обязательно проводится лабораторная и аппаратная диагностика:

  • биохимический и общий анализ крови;
  • забор синовиальной жидкости для исследования;
  • выявление ревматоидного фактора в сыворотке крови;
  • рентгеновские снимки поврежденного сустава;
  • КТ;
  • МРТ;
  • УЗИ почек.

На начальном этапе курса лечения назначают минимальную дозировку препарата, которую при положительной динамике постепенно увеличивают. Определив оптимальную дозу для достижения терапевтического эффекта, лекарство в большинстве случаев принимается 1 раз в неделю. Иногда применение препарата делится на 2 приема, с перерывом в 12 часов.

При ревматоидном артрите Метотрексат следует принимать за 1–2 часа до или после еды.

Обязательное условие в лечении Метотрексатом — принимать препарат в один день недели и в одно время. В день приема лекарства прием противовоспалительных средств, если они назначены, следует приостановить и возобновить на следующее утро.

Если по какой-то причине, больной пропустил прием Метотрексата, необходимо проконсультироваться с лечащим врачом.

Перенести на следующий день нельзя. Часто ревматологи советуют пропустить прием препарата до отведенного дня на следующей неделе. Это делается с целью избежать передозировки препаратом. Доза при следующем приеме должна оставаться в пределах прописанной врачом, удваивать её из-за пропуска — запрещено.

Самостоятельно изменять схему лечения препаратом нельзя.

Метотрексат имеет 80% положительных отзывов в лечении ревматоидного артрита, согласно инструкции по его применению.

Придерживаться руководства по приему лекарства и врачебных предписаний необходимо для получения более быстрого терапевтического эффекта и избежания побочных эффектов.

Первые позитивные улучшения становятся заметны спустя 1-1,5 месяца, а стойкий терапевтический эффект достигается в течение полугода. Период регулярного приема препарата достаточно большой — до 5 лет и дольше.

Во время лечения, периодически необходимо сдавать анализы мочи и крови, чтобы отслеживать состояние пациента и действие вещества на организм.

Фармакологическая совместимость

Препараты тетрациклиновой группы снижают эффективность Метотрексата.

Нестероидные противовоспалительные средства, барбитураты и антикоагулянты провоцируют повышенную токсичность действующего вещества цитостатика.

Антибиотики пенициллиновой и ципрофлоксациновой группы снижают концентрацию препарата в крови и почках.

Фолиевая кислота имеет прямо противоположное Метотрексату действие и снижает эффективность лечения.

При одновременном приеме с ацикловиром начинают проявляться неврологические отклонения.

Прием глюкокортикоидов при иммунодепрессивной терапии строго корректируется и отслеживается врачом.

Форма выпуска и дозировка Метотрексата

Метотрексат выпускается в форме таблеток, инъекций и раствора для капельниц.

Таблетки выпускаются в количестве 50 штук в упаковке и с содержанием действующего вещества метотрексата — 2,5 мг;5 мг; 10 мг.

Пить таблетки рекомендуют до еды, не пережевывая.

В состав растворов для инъекций в ампулах и флаконах от 1,5 до 10 мл также входит от 2,5 до 10 мг метотрексата. Концентрат выпускается в виде флаконов до 50 мл.

Для начала терапии дозировка не должна превышать 7,5 мг один раз в день, во время лечения может быть повышена.

Максимальная доза метотрексата в неделю — до 20 мг. Внутривенные инъекции и внутримышечные уколы Метотрексата при остром ревматоидном артрите действуют быстрее. С достижением ремиссии дозировку постепенно снижают до начальной цифры.

Дозировка корректируется индивидуально для каждого пациента. На это влияет количество поврежденных суставов и разновидность артрита — серопозитивный и серонегативный.

Передозировка Метотрексата

Передозировка препарата чревата развитием побочных эффектов, среди которых, одними из первых начинаются анемия и почечная нефропатия.

При обнаружении очень высокой дозы метотрексата в крови в качестве антидота применяют Кальций фолинат. Дозировка должна не уступать количеству принятого иммунодепрессанта. По мере терапии антидотов, отслеживается состояние больного — каждые 6 часов проверяются показатели pH в моче.

Когда первые меры предприняты, нужно увеличить уровень потребляемой воды — до 30 мл на 1 кг веса. С целью провести ощелачивание мочи пьют щелочную минеральную воду и корректируют рацион.

Побочные эффекты

К побочным эффектам использования Метотрексата относятся нарушения со стороны системы кроветворения, органов желудочно-кишечного тракта, сердечно-сосудистой, нервной и мочеполовой системы, органов верхних дыхательных путей, глаз, опорно-двигательного аппарата и кожные реакции.

В перечень нежелательных последствий при нарушениях инструкции по применению или непереносимости Метотрексата при артрите ревматоидного типа входят:

  • анемия;
  • тромбоцитопения;
  • мигрени;
  • судороги;
  • почечные нарушения;
  • бесплодие;
  • импотенция;
  • анорексия;
  • язвенные образования полости рта;
  • диарея;
  • панкреатит;
  • цистит;
  • развитие сепсиса;
  • аллергическая реакция;
  • некроз мягких тканей и печени;
  • инфекционное заражение;
  • аллергический васкулит.

Противопоказания

Лекарственные средства с действующим веществом метотрексатом категорически запрещено принимать без назначения врача и комплексной диагностики.

Препарат имеет ряд серьезных противопоказаний к применению:

  1. Расстройства системы кроветворения.
  2. Болезни печени и почек.
  3. Синдром иммунодефицита.
  4. Тяжелые вирусные и инфекционные заболевания.
  5. Язвы желудка и патологии органов ЖКТ.
  6. Сахарный диабет.
  7. Серьезные патологии легких.
  8. Препарат нельзя применять тем, кто употребляет алкоголь.

Метотрексат противопоказан в период беременности, так как его применение может привести к выкидышу или уродству плода. Запрещено также использовать Methotrexate во время грудного вскармливания и в лечении детей до 3-летнего возраста.

Лекарство реже назначается при подагрическом поражении, любых вирусах герпеса, диспепсических отклонениях, плеврите и астении. Если без применения препарата не обойтись, дозировка корректируется с особой осторожностью и под постоянным наблюдением врача.

Ценовой диапазон и аналоги

На сайтах аптек возможно найти подробную информацию по форме выпуска и дозировке, инструкцию для применения Метотрексата при ревматоидном артрите, а также подобрать подходящую цену, которая может отличаться в зависимости от производителя препарата. Стоимость «Метотрексата Эбеве» австрийского производства выше, нежели у аналогов отечественного производства.

Средняя цена Метотрексата в таблетках варьируется от 200 до 400 рублей. Купить препарат в ампулах и флаконах можно от 300 до 900 рублей, растворы для капельниц стоят в пределах 1000–1500 руб.

Лекарственное средство отпускается только по рецепту.

К аналогам Метотрексата относятся препараты в составе которых есть действующее лекарственное вещество:

Назначает прием аналогового лекарства ревматолог, учитывая содержание в нем вспомогательных компонентов и возможных побочных реакций.

Метотрексат имеет множество положительных оценок и комментариев как среди пациентов, так и пользуется популярностью у ревматологов. Позитивные изменения при лечении Метотрексатом часто освещаются в медицинских статьях. Эффективность данного иммунодепрессанта подтверждают статистические данные — более 80% успешных случаев достижения стойкой ремиссии в первые 2 года терапии.

Метотрексат при ревматоидном артрите

Артрит – это патология суставов, связанная с их воспалением. В основном для его лечения применяются противовоспалительные препараты. Но одна из форм этой патологии – ревматоидный артрит – требует других терапевтических методов. Ведь это аутоиммунное заболевание, поэтому простое снятие воспаления не поможет. Из-за этого часто применяется Метотрексат при ревматоидном артрите. Это уникальное лекарство, которое уменьшает активность иммунной системы и этим устраняет причину воспаления. Это средство стало широко применяться не так давно, но уже заслужило много положительных отзывов от пациентов. Хотя у такого лечения есть и недостатки. Ведь наличие противопоказаний и сильно выраженные побочные действия делают Метотрексат довольно опасным препаратом.

Характеристика заболевания

Ревматоидный артрит – это хроническое воспалительное заболевание суставов. Причиной его становятся сбои в работе иммунной системы человека. Иногда она начинает атаковать здоровые клетки. Поражаются чаще всего суставы рук, обычно сразу с двух сторон. Но могут быть затронуты воспалением любые суставы, а также сердечно-сосудистая, нервная система, кожа, органы зрения.

Подвержены этому заболеванию в основном женщины средних лет, хотя встречается ревматоидный артрит в любом возрасте, у представителей обоих полов. Считается, что есть генетическая предрасположенность к этой болезни, унаследованная от родителей.

Но причиной повышенной активности иммунной системы по отношению к суставам могут стать разные факторы:

  • бактерии и вирусы;
  • вредные привычки, особенно курение;
  • сильное переохлаждение;
  • травма;
  • тяжелое эмоциональное потрясение.

Под влиянием таких причин в организме происходит сбой. Иммунная система начинает атаковать клетки суставов, принимая их за чужеродные. Возможно, сначала в суставе остаются бактерии или вирусы после перенесенного инфекционного заболевания. Но продолжается такой процесс долгие годы, даже когда инфекции в суставе уже не осталось. При этом выделяются медиаторы воспаления, которые приводят к разрушению тканей сустава. Особенно страдает синовиальная оболочка. Она разрастается, проникает в хрящ. Из-за этого сустав сначала увеличивается в размерах, а потом начинает разрушаться.

Распознать ревматоидный артрит неспециалисту сложно, поэтому очень важно вовремя обратиться к врачу и обследоваться. На развитие именно этой формы артрита может указывать наличие таких признаков:

  • симметричное поражение мелких суставов кисти;
  • воспаление нескольких суставов, в основном пальцев, коленей, локтей, шейного отдела позвоночника;
  • утренняя скованность в движениях;
  • стойкие боли, не проходящие после приема НПВП;
  • деформация суставов, нарушение их функций;
  • системное поражение организма – утомляемость, повышение температуры, похудение.

Особенности лечения

Из-за особенностей проявления ревматоидного артрита для его лечения применяются специфические препараты. Противовоспалительные средства, которые эффективны для снятия симптомов воспаления, не приносят в этом случае ощутимого эффекта. Ведь остается причина болезни – неправильная работа иммунной системы организма. Поэтому кроме общих для всех видов артрита методов при ревматоидном артрите применяются специальные препараты. Их называют базисными, так как они устраняют причину воспаления.

Целью использования таких препаратов является замедление активности иммунной системы и предотвращение прогрессирования заболевания.

Для этого могут применяться соли золота, антималярийные препараты, сульфаниламиды, биологические агенты и ферменты. Но основными лекарствами в терапии ревматоидного артрита являются цитостатики. Это препараты, которые блокируют активность иммунной системы, не позволяя разрушать клетки сустава. Основное средство из этой группы – Метотрексат, который применяется чаще всего.

Что такое Метотрексат

Этот цитостатический препарат относится к группе антиметаболитов. Его основное действие – противоопухолевое и иммунносупрессивное. По своему химическому строению Метотрексат близок к фолиевой кислоте, но оказывает на организм противоположное действие, то есть является ее антагонистом. Поэтому он способен подавлять деление клеток и активный рост тканей. Именно этим объясняется противоопухолевый эффект Метотрексата.

Этот препарат был впервые применен в 50-е годы 20 века. Изначально он использовался при лечении онкологических заболеваний, так как он активен только против быстро растущих тканей опухоли и не затрагивает здоровые клетки. В этом случае его применяют в больших дозировках, поэтому он часто вызывает серьезные побочные эффекты.

Вскоре было обнаружено, что в малых дозах Метотрексат не так токсичен, но проявляет иммунноподавляющее действие, останавливая быстрее деление клеток. Поэтому его стали использовать для лечения аутоиммунных патологий. Особенно эффективен он при ревматоидном и псориатическом артрите, псориазе, системной красной волчанке, экземе, васкулите. Оказалось, что правильно подобрав дозировку, можно остановить неправильное деление клеток, не принося вреда работе других органов.

Чаще всего применяется Метотрексат в таблетках. Выпускается он в трех формах: по 2,5 мг, 5 мг и 10 мг. Дозировка препарата определяется только врачом, потому что она может быть разной в зависимости от состояния пациента. Из-за этого, а также из-за высокой токсичности это лекарство отпускается только по рецепту. В случае невозможности лечения таблетками, например, при нарушениях пищеварения, используют раствор Метотрексата для инъекций.

Эффективность его при артрите

Теперь Метотрексат является самым распространенным базовым препаратом в терапии ревматоидного артрита. Он помогает значительно улучшить состояние пациента и убрать воспаление. Достигается это за счет того, что действующее вещество препарата стимулирует синтез аденозина. Этот фермент влияет на воспалительные процессы и иммунные реакции организма. Кроме того, вещества, провоцирующие воспаление в суставе, перестают образовываться под влиянием Метотрексата. А ненормально активное деление клеток прекращается.

В результате этих процессов уменьшаются симптомы ревматоидного артрита. Постепенно проходит воспаление, исчезает боль, восстанавливается подвижность сустава. Получается, что Метотрексат защищает ткани суставов от атак иммунной системы. Правильное применение препарата позволяет пациенту надолго забыть о своей болезни. По результатам клинических исследований положительный результат лечения наблюдался у 80% пациентов.

Противопоказания

Несмотря на высокую эффективность, Метотрексат при ревматоидном артрите назначают не всем больным. При некоторых состояниях прием этого препарата противопоказан. Связан такой запрет с его способностью подавлять иммунную систему. При этом организм становится очень чувствителен к инфекциям. По этой причине препарат не назначают при инфекционных заболеваниях или при иммунодефиците.

Противопоказан Метотрексат также детям до 3 лет, женщинам при беременности и во время кормления грудью. Для ребенка он очень токсичен, поэтому из-за способности проникать в грудное молоко и через плацентарный барьер его не применяют в это время. Стоит помнить, что при приеме Метотрексата исключается возможность зачатия. Должно пройти несколько месяцев после окончания курса лечения.

К противопоказаниям также относится повышенная чувствительность к компонентам препарата, некоторые болезни крови и алкоголизм. Этот препарат совершенно несовместим с алкоголем, так как при таком сочетании усиливаются его токсические свойства.

Кроме того, Метотрексат негативно действует на желудочно-кишечный тракт, а выводится через печень и почки. Поэтому при серьезных патологиях этих органов его применять нельзя. Противопоказан Метотрексат при язвенной болезни, гепатите, подагре, почечной недостаточности.

Побочные эффекты

Несмотря на то, что лечение ревматоидного артрита Метотрексатом проводится в малых дозах, он все равно может вызывать серьезные побочные действия. Поэтому так важно правильно подобрать дозировку препарата.

Чаще всего Метотрексат вызывает нарушения работы органов пищеварения: тошноту, рвоту, диспепсические явления, снижение аппетита. Возможно появление язвочек на слизистой рта, высыпаний на коже. Иногда меняется состав крови – снижается уровень лимфоцитов и эритроцитов. Может также развиться склонность к кровотечениям из носа. Часто при приеме Метотрексата возникают инфекционные и вирусные заболевания.

Реже встречаются мигренеподобные боли в голове, нарушение координации движений, слабость. Может снизиться половое влечение, появиться депрессия, нарушение работы легких.

Особенности применения

Применение этого средства возможно только по назначению врача. Ведь это довольно серьезный препарат, оказывающий влияние на работу всего организма. Поэтому во время лечения обязательно проводятся регулярные осмотры у ревматолога, берутся анализы крови и мочи. Нежелательно пациентам, получающим такое лечение, выполнять работу, требующую высокой концентрации внимания.

Недопустимо при терапии Метотрексатом употреблять алкогольные напитки и средства, повреждающие печень. Несовместим этот препарат с барбитуратами, некоторыми антибиотиками, НПВП, противовирусными средствами. Нужно, чтобы прошло не менее суток между приемом этих средств, иначе может усилиться их токсичное действие.

Во время лечения рекомендуется дополнительно пить фолиевую кислоту, так как Метотрексат является ее антагонистом. Принимают ее ежедневно, кроме того дня, когда пьется препарат. Фолиевая кислота поможет снизить выраженность побочных эффектов. А для усиления положительного действия препарата в сложных случаях назначают прием глюкокортикостероидов. Совместное их применение помогает быстрее справиться с воспалением.

Схема приема

Инструкция к препарату не определяет единой дозировки для всех больных. Потому что по отношению к Метотрексату схема лечения выбирается индивидуально для каждого пациента. Обычно дозировка колеблется от 7,5 до 25 мг. Но нельзя принимать сразу большую дозу. Сначала препарат назначается в минимальной дозировке. Постепенно, каждые 2-3 недели, она увеличивается. Врач наблюдает за пациентом, чтобы определить, какая дозировка действует на него положительно.

После определения нужной дозы Метотрексат принимают в таком количестве. Эта доза выпивается за один раз. Только иногда рекомендуют пить лекарство в 2-3 приема с промежутком в 12 часов. Но обычно принимается Метотрексат 1 раз в неделю. Очень важно, чтобы это всегда был один и тот же день. Например, выбирают для приема Метотрексата понедельник. В этот день нужно исключить прием НПВП. Если пациент забыл выпить лекарство в нужное время, дозу удваивать нельзя и принимать его в другой день тоже нежелательно.

Обычно начинают терапию именно с таблеток. Но если возникают нарушения со стороны органов пищеварения, переходят на инъекции. Дозировку при этом определяют так же, как при приеме таблеток. Уколы Метотрексата делаются тоже раз неделю.

Обычно первые результаты лечения наблюдаются уже на второй месяц. Но заметное улучшение будет не раньше, чем через полгода. Меньший срок приема Метотрексата бесполезен. Эффективность лечения сильно зависит от соблюдения периодичности приема.

Преимущества препарата

Метотрексат является основным препаратом для терапии ревматоидного артрита. Только он способен остановить прогрессирование заболевания и убрать причину воспаления. При использовании этого средства в минимальных дозах он обычно хорошо переносится пациентами. Но зато заметно облегчает состояние больного, снимая воспаление и боль. Во время лечения увеличивается переносимость физических нагрузок и улучшается подвижность суставов.

Особенно эффективен Метотрексат в сочетании с другими препаратами для лечения артрита. Чаще всего его назначают совместно с Циклоспорином, Лефлуномидом или Сульфасалазином. Если такое лечение начинается на начальном этапе заболевания, можно предотвратить серьезные деформации суставов, остановить их прогрессирование и вернуть пациента к нормальной жизни. Ведь на фоне приема препарата уменьшается воспаление и отек, исчезает болезненность и скованность в суставе.

Недостатки такого лечения

Но у лечения Метотрексатом ревматоидного артрита есть и недостатки. Прежде всего, это серьезные побочные эффекты. Они могут появиться при превышении дозировки, нарушении схемы приема или сочетании с другими препаратами. Если же прекратить прием Метотрексата при появлении улучшения, но раньше окончания рекомендованного врачом курса, есть большой риск развития рецидива. Очень часто прием препарата должен осуществляться на протяжении нескольких лет. Но такое решение может принять только врач, так как при этом сильно подавляется работа иммунной системы пациента и возрастает риск бактериальных и вирусных инфекций.

Кроме того, нужно помнить, что первые положительные изменения в состоянии больного появятся не сразу, а только через несколько месяцев. Но даже при устранении воспаления начавшийся процесс разрушения сустава препарат остановить не в силах.

Отзывы

Метотрексат с успехом применяется при ревматоидном артрите уже несколько десятков лет. Положительные отзывы о его использовании отмечают высокую эффективность, особенно в сочетании в НПВП и кортикостероидами. Пациенты отмечают быстрое стихание боли, исчезновение отека и воспаления. Кроме того, многим нравится невысокая цена препарата – упаковку, необходимую на 2 месяца лечения, можно приобрести за 250-300 рублей. Отрицательные же отзывы чаще всего связаны с наличием побочных эффектов или с несоблюдением схемы приема.

Елена
У меня тяжелое течение ревматоидного артрита. Врач долго не мог мне подобрать лечение. Сульфасалазин у меня вызывал расстройство пищеварения, а кортикостероиды помогали лишь на время. И только после того, как я начала применять Метотрексат, почувствовала облегчение. Принимаю его уже 2 года, и очень довольна, так как снова могу двигаться без боли. Этот препарат серьезный, но при правильном применении никаких проблем не возникает.

Анна
Мне только недавно назначили Метотрексат. До этого я даже с трудом ложку держала, теперь же свободно все делаю по дому сама. Мне препарат очень нравится, с ним я смогла отказаться от приема гормонов, которые считаю очень вредными.

Мария
Мне Метотрексат не понравился. Считаю, что это очень тяжелый препарат. Мне долго не могли подобрать его дозировку, сначала он не действовал, но тошнота от него все равно чувствовалась. И все же пришлось отказаться от него, только деньги зря потратила.

Метотрексат сейчас является самым доступным, безопасным и эффективным средством для лечения ревматоидного артрита. Но стоит помнить о том, что назначать его может только врач. А при неправильном приеме возможны серьезные побочные эффекты.

Метотрексат при ревматоидном артрите: аналоги, цена, инструкция по применению

Чтобы скорректировать работу иммунной системы, при ревматоидном артрите назначается Метотрексат. Препарат оказывает иммунодепрессивное действие, за счет которого улучшается самочувствие пациентов. Снижается выраженность болевого синдрома и отечности, восстанавливается объем движений в поврежденных суставах. Но у Метотрексата широкий перечень противопоказаний, поэтому использовать его необходимо в соответствии с режимом дозирования, определенным ревматологом.

Состав и форма выпуска

Важно знать! Врачи в шоке: “Эффективное и доступное средство от боли в суставах существует. ” Читать далее.

Метотрексат производится на отечественных и зарубежных фармацевтических фабриках в двух лекарственных формах — в виде таблеток и раствора для парентерального введения. Вторичной упаковкой препарату служит картонная коробка с вложенной внутрь аннотацией. Таблетки в дозировках 2,5 мг, 5 мг, 10 мг расфасованы в пластиковые флаконы или блистеры из металлизированной фольги. Инъекционный раствор помещен в стеклянные ампулы или флаконы объемом 1 мл, 5 мл, 10 мл. Также средство выпускается в виде концентрата в стеклянных флаконах по 5 мл, 10 мл, 50 мл.

Активный ингредиент всех лекарственных форм — метотрексат. Вспомогательный состав таблеток представлен следующими компонентами:

  • целлюлозой;
  • крахмалом кукурузным;
  • кремния диоксидом;
  • стеаратом магния;
  • моногидратом лактозы.

Дополнительными ингредиентами раствора является натрия хлорид, натрия гидроокись, вода для инъекций. Вспомогательные компоненты обеспечивают максимальную биодоступность и быструю абсорбцию метотрексата.

Механизм действия препарата

Метотрексат — представитель клинико-фармакологической группы антиметаболитов, являющихся антагонистами фолиевой кислоты, цитостатик. Он применяется для замедления деления клеток злокачественных и доброкачественных опухолей. Препарат действует в S-фазу митоза, связываясь с дигидрофолатредуктазой. В результате пуриновые нуклеотиды и тимидилат перестают вырабатываться в организме.

При лечении онкологических патологий был замечен иммуносупрессивный эффект Метотрексата. При его курсовом использовании обеспечивается искусственное угнетение иммунитета. Это свойство препарата особенно актуально в отношении аутоиммунных заболеваний, развивающихся из-за неадекватного иммунного ответа. Одно из них — ревматоидный артрит.

Патология поражает не только суставные структуры, но и ткани внутренних органов. А для Метотрексата характерна неизбирательная терапевтическая активность. Но в процессе проведения клинических испытаний было обнаружено, что препарат лучше воздействует на ткани, разрастающиеся вследствие быстрого деления клеток (пролиферации), например, слизистые оболочки.

Эффективность препарата

При ревматоидном артрите иммунная система запускает биосинтез особых иммуноглобулинов при внедрении в организм чужеродных белков. Формируются комплексы антиген-антитело, атакующие собственные клетки организма. Это приводит к воспалению суставных капсул, синовиальных оболочек, хрящевых тканей, а в дальнейшем повреждению мышц, связочно-сухожильного аппарата.

Курсовое применение Метотрексата подавляет активность иммунной системы, ингибирует продукцию антител и разрушение суставных структур. При проведении терапии отмечается разноплановое действие препарата на организм больного:

  • купируются острые, подострые, хронические воспалительные процессы;
  • снижается выраженность болевого синдрома в суставах;
  • устраняются отеки, в том числе за счет прекращения миграции в воспалительные очаги макрофагов и лейкоцитов.

Ослабление воспаления и нормализация микроциркуляции способствуют улучшению кровообращения в пораженных ревматоидным артритом крупных и мелких суставах. Исчезают их утренняя припухлость и скованность движений, синюшный оттенок и повышенная температура кожи.

Прием Метотрексата служит своеобразной защитой от неправильного иммунного ответа. Препарат является одновременно лечебным и профилактическим средством, препятствующим обострению аутоиммунной патологии. Примерно у 80% пациентов использование Метотрексата позволило достичь стадии устойчивой ремиссии. В этот период самочувствие больного значительно улучшается, а в воспалительный процесс не вовлекаются здоровые ткани.

Инструкция по применению и дозировка при ревматоидном артрите

Лечение Метотрексатом может привести к его выраженным системным и местным побочным проявлениям. Поэтому разовые, суточные дозы индивидуальны. Они рассчитываются ревматологом с учетом состояния системы кроветворения, степени тяжести ревматоидного артрита. Используемые в терапии дозы обусловлены течением заболевания (моноартрит, олигоартрит, полиартрит), его формой — суставной или висцерально-суставной. На количество применяемого препарата оказывает влияние и вид ревматоидного артрита (серопозитивный, серонегативный).

Длительность терапевтического курса также определяется врачом, но в большинстве случаев пациентам показано пожизненное использование Метотрексата. Улучшение самочувствия наступает примерно через месяц. Такой отсроченный эффект объясняется кумулятивным действием препарата. Он проявляет выраженную противовоспалительную активность только после создания в организме определенной концентрации основного компонента.

Таблетки

Это лекарственная форма первого выбора в лечении ревматоидного артрита любой тяжести. Средняя разовая доза Метотрексата может существенно варьироваться у разных пациентов — от 7,5 мг до 20 мг. В большинстве случаев лекарственное средство используется один раз в неделю в один и тот же день. Если больной вовремя не принял таблетку, то следует обсудить это с ревматологом. Врачи часто рекомендуют пропустить прием препарата на текущей неделе, а не использовать его, например, на следующий день. Категорически запрещается удваивать дозу при очередном использовании Метотрексата.

Таблетки покрыты кишечнорастворимой оболочкой, поэтому нельзя их разжевывать, измельчать или растворять в воде. Это станет причиной снижения терапевтического действия препарата. Если врач не дал конкретных рекомендаций о способе приема таблеток, то их следует употреблять перед едой, запивая достаточным количеством негазированной воды.

Раствор для инъекций

В терапии большинства патологий опорно-двигательного аппарата вначале применяются растворы для парентерального введения, а затем достигнутый результат закрепляется курсовым приемом таблеток. Несколько иначе проводится лечение ревматоидного артрита. Если есть противопоказания к приему таблеток или в процессе проведения терапии возникли проблемы со стороны желудочно-кишечного тракта, то только тогда используется раствор Метотрексата для инъекций. Практикуются различные пути его введения:

  • внутримышечный;
  • внутриартериальный;
  • внутривенный;
  • интратекальный.

Кратность использования — 1 раз в неделю в дозе до 20 мг. Вначале раствор для инъекций вводится в минимальном количестве (7,5 мг). Ревматолог оценивает клинический эффект и реакцию организма больного на Метотрексат. Отсутствие побочных проявлений позволяет постепенно увеличивать дозы. Опытным путем определяется количество системного средства, необходимого для лечения ревматоидного артрита у конкретного пациента.

Даже “запущенные” проблемы с суставами можно вылечить дома! Просто не забывайте раз в день мазать этим.

Превышение допустимой дозы

На передозировку таблеток или инъекционного раствора Метотрексат указывают расстройства функционирования системы кроветворения. Антидот — кальция фолинат, нейтрализующий токсичное действие большого количества цитостатика. Его вводят в течение часа после использования любой лекарственной формы Метотрексата. Нейтрализовать цитостатик можно только использованием фолината кальция в таких же или более высоких дозах.

При серьезной передозировке, помимо введения антидота, проводится ощелачивание мочи совместно с применением препаратов, восстанавливающих водно-электролитный баланс.

Если дозы были превышены при интратекальном (субарахноидальном или эпидуральном) введении, то требуется дренаж спинномозговой жидкости.

Противопоказания

Тяжелое течение ревматоидного артрита нередко сопровождается поражение внутренних органов, что может стать причиной ограничения использования цитостатика. Метотрексат не включается в терапевтические схемы при выявлении у пациента индивидуальной непереносимости его активного компонента и вспомогательных ингредиентов. Лекарственное средство противопоказано при наличии у больных следующих патологий:

  • тяжелых патологий печени, органов мочевыделения;
  • злоупотребления алкоголем;
  • тяжело протекающих инфекций, в том числе туберкулеза любой локализации;
  • расстройств кроветворения;
  • язвенных поражений желудка и двенадцатиперстной кишки, в том числе в анамнезе;
  • иммунодефицитных состояний, например, ВИЧ.

Метотрексат не назначается пациентам, если они принимают ацетилсалициловую кислоту в высоких дозах или недавно были вакцинированы иммунобиологическими препаратами с живыми вирусами. Его использование запрещено в период вынашивания ребенка и во время грудного вскармливания.

Относительными противопоказаниями к терапии Метотрексатом являются ожирение, угнетение костномозгового кроветворения, сахарный диабет, инфекции бактериальной, вирусной, грибковой этиологии. С осторожностью следует использовать цитостатик при накоплении экссудата в брюшной полости или легких, амебиазе. Если у больного обнаружены обезвоживание, любая форма герпеса, стронгилоидоз, подагра, астения, диспепсические расстройства, то проводится постоянный мониторинг их состояния.

Меры предосторожности

Побочные проявления Метотрексата часто возникают при нарушении режима дозирования. Нельзя без разрешения ревматолога увеличивать дозы принимаемого препарата, изменять схему приема, комбинировать его с другими лекарственными средствами. Метотрексат предназначен для длительной курсовой терапии. Его стойкое клиническое действие наступает только через 5-6 месяцев. Поэтому нельзя отменять препарат при первых признаках стихания воспалительного процесса.

Запрещается во время лечения употреблять алкоголь. Этиловый спирт потенцирует токсичное действие Метотрексата.

Преимущества метотрексатаНедостатки метотрексата
Система жизнедеятельности, негативно реагирующая на прием МетотрексатаСистемные и местные побочные проявления
Желудочно-кишечный трактЯзвенный стоматит, ухудшение аппетита, анорексия, воспаление поджелудочной железы, глотки, тонкого кишечника, гингивит, приступы тошноты, расстройства перистальтики
Система кроветворенияТромбоцитопения, малокровие, лейкопения
Центральная нервная системаБыстрая утомляемость, головокружения, головные боли, судороги, сонливость, расстройство речи
Репродуктивная системаСнижение либидо, импотенция, уменьшение общего количества спермы при эякуляции, расстройства менструального цикла, оогенеза, сперматогенеза
Мочевыделительная системаЦистит, появление крови в моче, снижение функциональной активности почек
Иммунная системаОзноб, ослабление иммунитета, синдром Стивенса-Джонсона, отслоение верхнего слоя кожи, крапивница
Кожа, слизистыеФормирование высыпаний, нарушение пигментации, стойкое расширение мелких сосудов кожи, акне, фурункулез, фотосенсибилизация

Особенности применения для беременных, детей и пожилых людей

Многие пожилые люди, помимо ревматоидного артрита, страдают и от других хронических патологий. Это, а также замедление метаболизма и восстановительных процессов, учитывается врачом при определении тактики лечения. Метотрексат назначается пожилым пациентам в сниженных, щадящих дозировках.

Цитостатик оказывает тератогенное воздействие, провоцирует нарушения внутриутробного развития плода. Он запрещен к применению во время вынашивания ребенка. Активный ингредиент накапливается в грудном молоке, поэтому препарат не используется в период лактации.

Специальные указания

Так как Метотрексат является антагонистом фолиевой кислоты, то в организме больного может ощущаться ее недостаток. Поэтому врач назначает дополнительный прием этого водорастворимого витамина. Фолиевую кислоту в определенной ревматологом дозе необходимо принимать ежедневно за исключением дня использования Метотрексата. Подобная тактика лечения позволяет избежать дефицита витамина и одновременно минимизировать вероятность развития побочных эффектов.

При тяжелом течении ревматоидного артрита приема только цитостатика недостаточно. Врач время от времени включает в терапевтические схемы глюкокортикостероиды. Для гормональных средств характерна иммуносупрессивная активность. Они значительно усиливают и пролонгируют действие таблеток и раствора Метотрексат.

Цитостатик плохо сочетается с нестероидными противовоспалительными средствами (Диклофенак, Нимесулид, Кетопрофен). При возможности не следует принимать их в день использования Метотрексата.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Токсичное воздействие Метотрексата увеличивается при его одновременном использовании с пенициллинами, ретиноидами, даже низкими дозами тетрациклина, Циклоспорином, Цисплатином. Возможно угнетение костномозгового кроветворения при комбинировании цитостатика с сульфаниламидами (Бисептол, Ко-тримоксазол), закисью азота.

Если пациент принимает средства с вальпроевой кислотой, то их клиническая эффективность снижается за счет уменьшения концентрации в плазме под действием Метотрексата. Это свойство цитостатика обязательно учитывается врачом при расчете дозировок.

Терапевтическое действие Метотрексата снижается при его сочетании с Колестирамином, Меркаптопурином, Неомицином, Паромомицином. Клиническая эффективность цитостатика повышается при одновременном приеме Омепразола, Пробененцида, салицилатов.

Аналоги препарата и стоимость

Стоимость таблеток Метотрексат в минимальной дозировке 2,5 мг — около 200 рублей, раствора для инъекций от производителя Эбеве 0,01/мл 0,75мл №1 — от 600 рублей. Структурными аналогами лекарственного средства являются Веро-Метотрексат, Метотрексат Тева, Методжект, Метотаб.

МЕТОТРЕКСАТ

  • Фармакокинетика
  • Показания к применению
  • Способ применения
  • Побочные действия
  • Противопоказания
  • Беременность
  • Взаимодействие с другими лекарственными средствами
  • Передозировка
  • Условия хранения
  • Форма выпуска
  • Состав
  • Дополнительно

Метотрексат – противоопухолевое, цитостатическое средство группы антиметаболитов, подавляет дигидрофолатредуктазу, участвующую в восстановлении дигидрофолиевой кислоты в тетрагидрофолиевую кислоту (переносчик углеродных фрагментов, необходимых для синтеза пуриновых нуклеотидов и их производных).
Тормозит синтез, репарацию ДНК и клеточный митоз. Особо чувствительны к действию быстропролиферирующие ткани: клетки злокачественных опухолей, костного мозга, эмбриональные клетки, эпителиальные клетки слизистой оболочки кишечника, мочевого пузыря, полости рта. Наряду с противоопухолевым обладает иммунодепрессивным действием.

Фармакокинетика

Всасывание при пероральном приеме зависит от дозы: при приеме 30 мг/м2 всасывается хорошо, средняя биодоступность – 60%. Всасывание снижается при приеме в дозах, превышающих 80 мг/м2.
У детей с лейкемией абсорбция колеблется от 23% до 95%. Время достижения Cmax – от 40 мин до 4 ч. Пища замедляет всасывание и снижает Cmax. Связь с белками плазмы – около 50%, преимущественно с альбумином.
После распределения в тканях высокие концентрации метотрексата в форме полиглутаматов обнаруживаются в печени, почках и особенно в селезенке, в которых метотрексат может удерживаться в течение нескольких недель или даже месяцев.
При приеме в терапевтических дозах практически не проникает через гематоэнцефалический барьер. Проникает в грудное молоко.
После перорального введения частично метаболизируется кишечной флорой, основная часть – в печени (независимо от пути введения) с образованием фармакологически активной полиглутаминовой формы, также ингибирующей дигидрофолатредуктазу и синтез тимидина. Т1/2 у больных, получающих менее 30 мг/м2 препарата, в начальной фазе составляет 2-4 ч, а в конечной фазе (которая является продолжительной) – 3-10 ч при использовании малых и 8-15 ч – при использовании больших доз препарата. При хронической почечной недостаточности обе фазы выведения препарата могут быть значительно пролонгированы.
Выводится преимущественно почками в неизмененном виде путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции, с желчью выводится до 10% (с последующей реабсорбцией в кишечнике). Выведение препарата у больных с нарушением функции почек, выраженным асцитом или транссудатом значительно замедлено. При повторном введении накапливается в тканях в виде полиглутаматов.

Показания к применению

Показаниями к применению препарата Метотрексат являются: острый лимфобластный лейкоз и неходжкинские лимфомы; трофобластические опухоли; грибовидный микоз в далеко зашедших стадиях; тяжелые формы псориаза; ревматоидный артрит (при неэффективности других методов терапии).

Способ применения

Метотрексат в таблетках применяют внутрь. Дозы и сроки лечения устанавливают индивидуально в зависимости от схемы химиотерапии.
Трофобластические опухоли:
— 15-30 мг внутрь ежедневно в течении 5 дней с интервалом в одну или более недель (в зависимости от признаков токсичности). Курсы лечения обычно повторяют от 3 до 5 раз.
— по 50 мг 1 раз в 5 дней с интервалом не менее 1 месяца. На курс лечения требуется 300-400 мг.
Острый лимфобластный лейкоз (в составе комплексной терапии):
— по 3.3 мг/м2 в комбинации с преднизолоном до достижения ремиссии, затем по 15 мг/м2 раза в неделю или 2.5 мг/кг каждые 14 дней.
Неходжкинские лимфомы (в составе комплексной терапии):
— по 15-20 мг/м2 за 1 прием 2 раза в неделю;
— по 7.5 мг/м2 ежедневно в течении 5 дней.
Ревматоидный артрит:
Начальная доза обычно составляет 7.5 мг один раз в неделю, которая принимается одномоментно или разделяется на три приема с интервалом в 12 ч. Для достижения оптимального эффекта недельная доза может быть повышена, при этом она не должна превышать 20 мг. Когда достигается оптимальный клинический эффект, следует начинать снижение дозы до достижения наиболее низкой эффективной дозы. Оптимальная длительность терапии не известна. При ювенильном хроническом артрите для детей эффективными являются дозы 10-30 мг/м2/нед (0.3-1 мг/кг).
Псориаз:
Терапия метотрексатом проводится в дозах от 10 до 25 мг в неделю. Дозу обычно наращивают постепенно, при достижении оптимального клинического эффекта начинают снижение дозы до достижения наиболее низкой эффективной дозы.
Грибовидный микоз:
— по 25 мг 2 раза в неделю. Снижение дозы или отмена введения препарата определяется реакцией больного и гематологическими показателями.

Побочные действия

При лечении псориаза – ощущение жжения кожи, болезненные эрозивные бляшки на коже.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, миалгия, остеопороз, остеонекроз, переломы.
Новообразования: лимфома (в том числе обратимая).
Общие реакции: аллергические реакции вплоть до анафилактического шока, аллергический васкулит, синдром лизиса опухоли, некроз мягких тканей, внезапная смерть, угрожающие жизни оппортунистические инфекции (в том числе пневмоцистная пневмония), цитомегаловирусные (ЦМВ) инфекции (в том числе ЦМВ-пневмония), сепсис (в том числе фатальный), нокардиоз, гистоплазмоз, криптококкоз, инфекции, вызванные Herpes zosterи Herpes simplex (в том числе диссеминированный герпес), сахарный диабет, повышенная потливость.

Противопоказания

Применение Метотрексата противопоказано при беременности и в период кормления грудью, при выраженных изменениях функции почек и печени, при гематологических расстройствах (таких как гипоплазия костного мозга, лейкопения, тромбоцитопения, анемия), при острой стадии инфекционных заболеваний, синдроме иммунодефицита, при повышенной чувствительности к метотрексату или другим составным частям таблетки, детям до 3-х лет.
С осторожностью. При асците, выпоте в плевральную полость, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, язвенном колите, обезвоживании, подагре или нефролитиазе в анамнезе, ранее проводившейся лучевой терапии или химиотерапии, инфекционных заболеваниях вирусной, грибковой или бактериальной природы.

Беременность

Метотрексат обладает тератогенным действием: способен вызывать смерть плода, врожденные уродства. В случае, если женщина забеременела во время терапии метотрексатом, следует решить вопрос о прерывании беременности в связи с риском побочного воздействия на плод. Метотрексат выделяется с грудным молоком, на период всего курса лечения грудное вскармливание следует прекратить.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Одновременный прием салицилатов, фенилбутазона, фенитоина, сульфаниламидов, производных сульфонилмочевины, аминобензойной кислоты, пириметамина или триметоприма, ряда антибиотиков (пенициллин, тетрациклин, хлорамфеникол), непрямых антикоагулянтов и гиполипидемических лекарственных средств (колестирамин) усиливает токсичность за счет вытеснения метотрексата из связи с альбуминами и/или снижения канальцевой секреции, что в ряде случаев может обусловливать развитие тяжелого токсического действия, иногда даже с летальным исходом.
Нестероидные противоспалительные препараты (НПВП) на фоне высоких доз метотрексата увеличивают концентрацию и замедляют элиминацию последнего, что может привести к смертельному исходу от тяжелой гематологической и желудочно-кишечной интоксикации. Рекомендуется прекратить прием фенилбутазона за 7-12 дней, пироксикама за 10 дней, дифлунизала и индометацина за 24-48 ч, кетопрофена и НПВП с коротким T1/2 за 12-24 ч до проведения инфузии метотрексата в умеренных и высоких дозах и в течение по крайней мере 12 ч (в зависимости от концентрации метотрексата в крови) после ее окончания. Следует соблюдать осторожность при сочетании НПВП с низкими дозами метотрексата (возможно снижение выведения метотрексата почечными канальцами). Лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию (например пробенецид), повышают токсичность метотрексата за счет уменьшения выведения его почками.
Антибиотики, плохо всасывающиеся в ЖКТ (тетрациклины, хлорамфеникол), снижают абсорбцию метотрексата и нарушают его метаболизм вследствие подавления нормальной микрофлоры кишечника.
Ретиноиды, азатиоприн, сульфасалазин, этанол и другие гепатотоксические лекарственные средства повышают риск развития гепатотоксичности.
L-аспарагиназа снижает выраженность противоопухолевого действия метотрексата за счет ингибирования репликации клеток.
Проведение анестезии с использованием динитрогена оксида может привести к развитию непредсказуемой тяжелой миелосупрессии и стоматита.
Применение цитарабина за 48 ч до или в течение 10 мин после начала терапии метотрексатом может обусловливать развитие синергидного цитотоксического эффекта (коррекцию режима дозирования рекомендуется проводить на основании контроля гематологических показателей).
Гематотоксические лекарственные средства повышают риск развития гематотоксичности метотрексата.
Метотрексат снижает клиренс теофилина.
Неомицин для приема внутрь может снижать абсорбцию метотрексата. У нескольких пациентов с псориазом или грибовидным микозом, получавших лечение метотрексатом в комбинации с PUVA-терапией (метоксален и ультрафиолетовое облучение (УФО)), был выявлен рак кожи.
Сочетание с лучевой терапией может увеличивать риск угнетения костного мозга. Метотрексат может снижать иммунный ответ на вакцинацию живыми и инактивированными вирусными вакцинами.
Фолатсодержащие лекарственные средства (в том числе поливитамины) могут снизить эффективность терапии метотрексатом.
Назначение амиодарона пациентам, получающим терапию метотрексатом по поводу псориаза, может вызывать изъявление кожи.

Передозировка

Специфические симптомы передозировки Метотрексатом отсутствуют, диагностируется по концентрации метотрексата в плазме.
Лечение: Введение специфического антидота – кальция фолината по-возможности немедленно, желательно в течение первого часа, в дозе, равной или превышающей дозу метотрексата; последующие дозы вводят по мере надобности, в зависимости от концентрации метотрексата в сыворотке крови. Для предупреждения преципитации метотрексата и/или его метаболитов в почечных канальцах проводят гидратацию организма и подщелачивание мочи, что ускоряет выведение метотрексата. Чтобы свести к минимуму риск нефропатии в результате образования осадка препарата или его метаболитов в моче, необходимо дополнительно определять рН мочи перед каждым введением и каждые 6 ч на протяжении всего периода применения кальция фолината в качестве антидота, пока концентрация метотрексата в плазме не станет ниже 0.05 мкмоль/л, для обеспечения рН выше 7.

Условия хранения

Препарат Метотрексат хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.

Форма выпуска

Метотрексат – таблетки, покрытые оболочкой, по 0,0025 г (2,5 мг) в упаковке по 50 штук в ампулах (для инъекций) по 0,005; 0,05 и 0,1 г.

Состав

1 таблетка Метотрексат содержит: метотрексат 2,5 мг.

Читайте также:  Спринцевание содой при молочнице: как делать и как готовить раствор
Ссылка на основную публикацию