Классификация антибиотиков

Антибиотики. Основные классификации антибиотиков. Классификация по химическому строению. Механизм антимикробного действия антибиотиков.

Антибиотики — группа соединений природного происхождения или их полусинтетических и синтетических аналогов, обладаю­щих антимикробным или противоопухолевым действием.

К настоящему времени известно несколько сотен подобных ве­ществ, но лишь немногие из них нашли применение в медицине.

Основные классификации антибиотиков

В основу классификации антибиотиков также положено не­сколько разных принципов.

По способу получения их делят:

  • на природные;
  • синтетические;
  • полусинтетические (на начальном этапе получают естествен­ным путем, затем синтез ведут искусственно).
  • по преимуществу актиномицеты и плесневые грибы;
  • бактерии (полимиксины);
  • высшие растения (фитонциды);
  • ткани животных и рыб (эритрин, эктерицид).

По направленности действия:

  • антибактериальные;
  • противогрибковые;
  • противоопухолевые.

По спектру действия — числу видов микроорганизмов, на кото­рые действуют антибиотики:

  • препараты широкого спектра действия (цефалоспорины 3-го поколения, макролиды);
  • препараты узкого спектра действия (циклосерин, линкомицин, бензилпенициллин, клиндамицин). В некоторых случаях могут быть предпочтительнее, так как не подавляют нормальную микрофлору.

Классификация по химическому строению

По химическому строению антибиотики делятся:

  • на бета-лактамные антибиотики;
  • аминогликозиды;
  • тетрациклины;
  • макролиды;
  • линкозамиды;
  • гликопептиды;
  • полипептиды;
  • полиены;
  • антрациклиновые антибиотики.

Основу молекулы бета-лактамных антибиотиков составляет бета-лактамное кольцо. К ним относятся:

  • пенициллины

группа природных и полусинтетических анти­биотиков, молекула которых содержит 6-аминопенициллано-вую кислоту, состоящую из 2 колец — тиазолидонового и бета-лактамного. Среди них выделяют:

. биосинтетические (пенициллин G — бензилпенициллин);

  • аминопенициллины (амоксициллин, ампициллин, бекампи-циллин);

. полусинтетические «антистафилококковые» пенициллины (оксациллин, метициллин, клоксациллин, диклоксациллин, флуклоксациллин), основное преимущество которых — ус­тойчивость к микробным бета-лактамазам, в первую оче­редь стафилококковым;

  • цефалоспорины — это природные и полусинтетические антибио­тики, полученные на основе 7-аминоцефалоспориновой кисло­ты и содержащие цефемовое (также бета-лактамное) кольцо,

т. е. по структуре они близки к пенициллинам. Они делятся на иефалоспорины:

1-го поколения — цепорин, цефалотин, цефалексин;

  • 2-го поколения — цефазолин (кефзол), цефамезин, цефаман-дол (мандол);
  • 3-го поколения — цефуроксим (кетоцеф), цефотаксим (кла-форан), цефуроксим аксетил (зиннат), цефтриаксон (лонга-цеф), цефтазидим (фортум);
  • 4-го поколения — цефепим, цефпиром (цефром, кейтен) и др.;
  • монобактамы — азтреонам (азактам, небактам);
  • карбопенемы — меропенем (меронем) и имипинем, применяе­мый только в комбинации со специфическим ингибитором почечной дегидропептидазы циластатином — имипинем/цилас-татин (тиенам).

Аминогликозиды содержат аминосахара, соединенные глико-зидной связью с остальной частью (агликоновым фрагментом) молекулы. К ним относятся:

  • синтетические аминогликозиды — стрептомицин, гентамицин (гарамицин), канамицин, неомицин, мономицин, сизомицин, тобрамицин (тобра);
  • полусинтетические аминогликозиды — спектиномицин, амика-цин (амикин), нетилмицин (нетиллин).

Основу молекулы тетрациклинов составляет полифункцио­нальное гидронафтаценовое соединение с родовым названием тетрациклин. Среди них имеются:

  • природные тетрациклины — тетрациклин, окситетрациклин (клинимицин);
  • полусинтетические тетрациклины — метациклин, хлортетрин, доксициклин (вибрамицин), миноциклин, ролитетрациклин. Препараты группы макролидв содержат в своей молекуле мак-роциклическое лактоновое кольцо, связанное с одним или не­сколькими углеводными остатками. К ним относятся:
  • эритромицин;
  • олеандомицин;
  • рокситромицин (рулид);
  • азитромицин (сумамед);
  • кларитромицин (клацид);
  • спирамицин;
  • диритромицин.

К линкозамидам относятся линкомицин и клиндамицин. Фар­макологические и биологические свойства этих антибиотиков очень близки к макролидам, и, хотя в химическом отношении это совершенно иные препараты, некоторые медицинские ис­точники и фармацевтические фирмы — производители хими-опрепаратов, например делацина С, относят линкозамины к группе макролидов.

Препараты группы гликопептидов в своей молекуле содержат замещенные пептидные соединения. К ним относятся:

  • ванкомицин (ванкацин, диатрацин);
  • тейкопланин (таргоцид);
  • даптомицин.

Препараты группы полипептидов в своей молекуле содержат остатки полипептидных соединений, к ним относятся:

  • грамицидин;
  • полимиксины М и В;
  • бацитрацин;
  • колистин.

Препараты группы поливное в своей молекуле содержат не­сколько сопряженных двойных связей. К ним относятся:

  • амфотерицин В;
  • нистатин;
  • леворин;
  • натамицин.

К антрациклиновым антибиотикам относятся противоопухоле­вые антибиотики:

  • доксорубицин;
  • карминомицин;
  • рубомицин;
  • акларубицин.

Есть еще несколько достаточно широко используемых в на­стоящее время в практике антибиотиков, не относящихся ни к одной из перечисленных групп: фосфомицин, фузидиевая ки­слота (фузидин), рифампицин.

В основе антимикробного действия антибиотиков, как и дру­гих химиотерапевтических средств, лежит нарушение мгтабо-лизма микробных клеток.

Механизм антимикробного действия антибиотиков

По механизму антимикробного действия антибиотики можно разделить на следующие группы:

  • ингибиторы синтеза клеточной стенки (муреина);
  • вызывающие повреждение цитоплазматической мембраны;
  • подавляющие белковый синтез;
  • ингибиторы синтеза нуклеиновых кислот.

К ингибиторам синтеза клеточной стенки относятся:

  • бета-лактамные антибиотики — пенициллины, цефалоспори-ны, монобактамы и карбопенемы;
  • гликопептиды — ванкомицин, клиндамицин.

Механизм блокады синтеза бактериальной клеточной стенки ванкомицином. отличается от такового у пенициллинов и це-фалоспоринов и соответственно не конкурирует с ними за места связывания. Поскольку пептидогликана нет в стенках живот­ных клеток, то эти антибиотики обладают очень низкой ток­сичностью для макроорганизма, и их можно применять в вы­соких дозах (мегатерапия).

К антибиотикам, вызывающим повреждение цитоплазматиче­ской мембраны (блокирование фосфолипидных или белковых компонентов, нарушение проницаемости клеточных мембран, изменение мембранного потенциала и т. д.), относятся:

  • полиеновые антибиотики — обладают ярко выраженной проти­вогрибковой активностью, изменяя проницаемость клеточной мембраны путем взаимодействия (блокирования) со стероид­ными компонентами, входящими в ее состав именно у грибов, а не у бактерий;
  • полипептидные антибиотики.

Самая многочисленная группа антибиотиков — подавляющие бел­ковый синтез. Нарушение синтеза белка может происходить на всех уровнях, начиная с процесса считывания информации с ДНК и кончая взаимодействием с рибосомами — блокирование связывания транспортной т-РНК с ЗОБ-субъединицами рибо­сом (аминогликозиды), с 508-субъединицами рибосом (макро-лиды) или с информационной и-РНК (на 308-субъединице ри­босом — тетрациклины). В эту группу входят:

  • аминогликозиды (например, аминогликозид гентамицин, угне­тая белковый синтез в бактериальной клетке, способен нару­шать синтез белковой оболочки вирусов и поэтому может об­ладать противовирусным действием);
  • макролиды;
  • тетрациклины;
  • хлорамфеникол (левомицетин), нарушающий синтез белка микробной клеткой на стадии переноса аминокислот на рибо­сомы.

Ингибиторы синтеза нуклеиновых кислот обладают не только антимикробной, но и цитостатической активностью и поэтому используются как противоопухолевые средства. Один из анти­биотиков, относящихся к этой группе, — рифампицин — инги-бирует ДНК-зависимую РНК-полимеразу и тем самым блоки­рует синтез белка на уровне транскрипции.

Классификация антибиотиков

По направленности действия антибиотики можно разделить на следующие основные группы:

-активные в отношении грамположительных микроорганизмов;

-широкого спектра действия;

По спектру антибактериального действия:

антибиотики узкого спектра действия:

угнетающие грамположительные бактерии и грамотрицательные кокки: соли бензилпенициллина, бициллины, оксациллин, макролиды, линкомицин, фузидин, ванкомицин, ристомицин, цефалоспорины I-го поколения;

угнетающие грамотрицательные бактерии: полимиксины, азтреонам, цефалоспорины III-го и IV-го поколений;

антибиотики широкого спектра действия – действуют одновременно на грамположительные и грамотрицательные микроорганизмы: ампициллин, карбенициллин, цефалоспорины II-го поколения, хлорамфеникол, тетрациклины, аминогликозиды, рифамицины, имипенем.

По химической структуре:

бета-лактамы (пенициллины, цефалоспорины, карбапенемы, монобактамы)

гликопептиды (ванкомицин, тейкопланин)

аминогликозиды (стрептомицин, мономицин, канамицин, неомицин – I-го поколения; гентамицин и т.д. – II-го поколения)

макролиды (и азалиды)

разные антибиотики (фузидиевая кислота, фузафунжин и др.)

Механизм действия антибиотиков

По клиническому применению антибиотики принято разделять на основные, или антибиотики выбора, и резервные антибиотики.

Основные, или антибиотики выбора – препараты, которые имеют оптимальное соотношение риска и пользы, и с которых начинают лечение до определения чувствительности к ним микроорганизмов, вызвавших заболевание.

Резервные антибиотики применяются в случае устойчивости микроорганизмов к основным антибиотикам или при непереносимости макроорганизмом основных антибиотиков. Резервные антибиотики обычно обладают меньшей активностью, у них более выражены побочные эффекты, они обладают большей токсичностью и к ним быстро развивается резистентность.

По степени значимости в терапии бактериальных инфекций антибиотики делятся на антибиотики I, II, III, IV поколений. Поколения антибиотиков различаются между собой по величине относительного коэффициента эффективности воздействия на бактериальные клетки. Обычно в клинической практике срок появления антибиотиков нового класса составляет 10 лет потому, что за это время вырабатываются устойчивые штаммы микроорганизмов к старым антибиотикам. Однако такое разделение антибиотиков на поколения не всегда связано со сроками внедрения в практику новых препаратов соответствующей группы. Так, классификация цефалоспоринов построена на спектре антибактериального действия, а появление нового поколения связывают с новым спектром их антибактериальной активности.

На клеточном уровне действие антибиотика может быть:

бактериостатическим – антибиотик блокирует репликацию и деление клеток и не вызывает их гибели. Клетки сохраняют способностьк росту и размножению, если удаляется антибиотик;

бактерицидным – в присутствии антибиотика клетка гибнет.

Антибиотик оказывает бактерицидный эффект, так как он взаимодействует с субклеточными структурами, необратимо нарушая их целостность или функции. При этом антибиотик из-за высокого сродства связывается с ферментом или клеточными структурами, необходимыми для поддержания жизнеспособности клетки, практически необратимо.

Антибиотики, обладающие бактериостатическим действием, взаимодействуют с субклеточными структурами, на которые они влияют с меньшим эффектом так, что комплекс антибиотика с этой структурой диссоциирует, и последняя вновь становится активной.

Клеточная стенка у большинства бактериальных клеток тонкая, эластичная, ригидная, защищает микробную клетку от внешних воздействий и определяет форму микроорганизма. Одновременно клеточная стенка поддерживает постоянство внутренней среды и защищает клетку от разрушения при высоком внутриклеточном осмотическом давлении. Через клеточную стенку происходит транспорт питательных веществ в клетку и выделение метаболитов. Структура и состав элементов клеточной стенки определяет способность воспринимать определенные красители. Это позволяет дифференцировать микроорганизмы на грамположительные и грамотрицательные.

Основным компонентом клеточной стенки бактерий является пептидогликан (макромолекулярный полимер). Пептидогликана значительно больше в грам+ бактериях (до 40 слоев), в то время как у грам — бактерий всего 1-2 слоя. В состав пептидогликана входят N-ацетилглюкозамин и N-ацетилмурамовая кислота. Пептидогликаны состоят из двух мономерных цепочек: ацетилмурамовой кислоты (М) и ацетилглюкозамина (G), расположенных поочередно и соединенных гликозидными связями. Цепи соединены между собой 4-хаминокислотными пептидами. Пептиды ответвляются от остатков ацетилмурамовой кислоты и образуют трехмерную структуру. Кроме трехмерной пептидогликановой сети, состоящей из гликопептидов и муреина, в клеточной стенке имеются и другие полимеры (полисахариды, липопротеины и т.д.)/

Грамположительные микроорганизмы имеют несложную, но мощную клеточную стенку, состоящую из множества слоев пептидогликана, белка и тейхоевых кислот. Мембранные тейхоевые кислоты представлены цепями из чередующихся остатков глицерина или рибита и фосфатов.

У грамотрицательных бактерий клеточная стенка тоньше, но гораздо сложнее. Она состоит из нескольких слоев. Внутренний слой образован пептидогликаном и не имеет тейхоевой кислоты, отдален от плазматической мембраны периплазматическим пространством, в котором функционируют некоторые ферменты. Снаружи от пептидогликанового слоя расположена наружная мембрана, представляющая собой двойной слой липополисахарида, дающий начало структуре, сходной с плазматической мембраной. Слои пересекаются молекулами белков, некоторые из них выполняют транспортные функции. Наружную поверхность клеточной мембраны покрывает сложный липополисахаридный слой. В стенке клеточной мембраны находятся ферменты, принимающие участие в ее синтезе: трансгидроксилаза и транспептидаза.

Читайте также:  Тренировочные схватки - как отличить от настоящих?

По механизму действия антибиотики делят на:

ингибиторы синтеза компонентов микробной стенки или активаторы разрушающих ее ферментов (бактерицидные) – пенициллины, цефалоспорины, монобактамы, карбапенемы;

ингибиторы синтеза пептидогликана;

ингибиторы синтеза сборки других компонентов клеточной стенки.

Механизм действия связан с подавлением синтеза или сборки липопротеида наружной мембраны грамотрицательных бактерий.

нарушающие структуру и функцию цитоплазматических мембран (бактерицидные): полимиксины, полиеновые антибиотики;

антибиотики, нарушающие надмолекулярную структуру клеточной мембраны;

антибиотики, высвобождающие внутриклеточные вещества, которые вызывают аномальное накопление ионов внутри клетки;

ингибиторы синтеза РНК на уровне РНК-полимеразы (бактерицидные): рифамицины, гризеофульвин;

ингибиторы синтеза предшественников;

ингибиторы матричной функции ДНК;

ингибиторы синтеза белка на уровне рибосом: бактерицидные – аминогликозиды, бактериостатические – хлорамфеникол, тетрациклин, фузидин, линкомицин, макролиды;

ингибиторы активации аминокислот и реакции переноса (в клинике эта подгруппа не применяется);

ингибиторы функций малых субчастиц рибосом (30 S);

ингибиторы функции больших субчастиц рибосом (50 S);

ингибиторы внерибосомальных факторов.

На первом этапе изучения антибиотиков пытались создать общую теорию механизма их действия. Но эта попытка закончилась неудачно, так как:

– строение антибиотиков неодинаковое, поэтому они вступают в различные реакции;

антибиотики действуют в различных направлениях: бактериостатически, бактериолитически (бактерицидно), гельминтоцидно, антитоксически, улучшая и активизируя или нарушая отдельные биохимические процессы в организме животных.

В основе механизма действия антибиотиков лежит взаимодействие их с ферментными веществами, необходимыми для течения отдельных процессов метаболизма.

Во многих случаях антибиотики нарушают структурные образования клеток (чаще всего это касается оболочки). Например, пенициллин препятствует образованию оболочки микробной клетки и тем самым резко дезорганизует основные жизненные процессы всей клетки. Очень часто антибиотики, не изменяя (микроскопически) структуры клетки, нарушают отдельные жизненно важные функции ее. Например, лизоцим ослабляет, а часто даже блокирует всасывающую и выделительную способность клетки. В результате даже простые метаболиты в такой микробной клетке становятся для нее сильнейшим ядом.

Противомикробное действие некоторых антибиотиков основано на влиянии их на генетический аппарат микробной клетки. В этом случае какое-то количество микроорганизмов не гибнет, а становится более уязвимым для воздействия других факторов (тех, которые можно вносить в организм, и тех лизирующих механизмов, которые всегда имеются в живом организме). В практике это положение следует учитывать и одновременно с антибиотиками назначать вещества как противомикробные, так и активизирующие защитные функции организма.

Одним из основных видов противомикробного действия антибиотиков является ингибирование ферментов. Исследования показали, что наиболее часто антибиотики тормозят ферментные реакции и несколько реже препятствуют образованию самих ферментов, но часто наблюдается и то и другое влияние. Чаще всего бывает подавление активности оксидаз, фосфоролидаз, редуктаз, т. е. таких ферментов, которые совершенно необходимы для метаболизма большого числа бактерий, особенно патогенных.

В механизме противомикробного действия антибиотиков (так же, как и сульфаниламидов) большое значение имеет имитация по принципу стереоизомерии (изомерии, обусловленной различным пространственным расположением атомов в молекуле. Соединения стереоизомеров имеют одну общую формулу и характеризуются одинаковой направленностью связей, но отличаются друг от друга пространственным расположением атомов или атомных групп). Например, в состав протоплазмы входят левовращающие изомеры аминокислот, а в большинстве антибиотиков аминокислоты правовращающие. Доказательством тому служит высокая бактерицидность пенициллина с наличием в нем диметилцистеина правой конфигурации. В отличие от этого пенициллин синтезированный, содержащий диметилцистеин левой конфигурации, не действует противомикробно.

Важную роль в действии антибиотиков играет появление значительного количества антиметаболитов. Часто наблюдается ослабление функций метильных групп, а все процессы метилирования являются важнейшими в жизнедеятельности живого вещества, и нарушение их ведет к гибели микроба.

Точно так же антибиотики влияют и на макроорганизм. Но в отличие от действия их на микроорганизм в макроорганизме нарушается только незначительная часть ферментов. Это вызывает образование комплекса компенсаторных реакций, которые не подавляют, а активизируют некоторые виды метаболизма. Такие изменения вызывают тетрациклины, несколько слабее действуют пенициллин и стрептомицин, почти не обладает таким свойством хлорамфеникол.

Под влиянием многих антибиотиков нарушается формирование нуклеиновых кислот и нуклеотидов в микробной клетке. В результате образуется не пластический белок, а ненужные или вредные для микроба вещества. Подобный аспект действия касается также многих ферментов, коферментов и апоферментов, что ведет к подавлению ферментной активности в микробной клетке, а во многих случаях и к извращению ее. Всё это быстро приводит к гибели микробной клетки.

Многие антибиотики нарушают процессы протеолиза (ферментативного расщепления белков до пептидов и аминокислот). Например, левомицетин препятствует синтезу белка, эритромицин изменяет отдельные аминокислоты – глицин, глутаминовую кислоту, лизин, аспарагиновую кислоту и аланин. Однако и в этих направлениях его влияние слабее, чем влияние левомицетина; он выводит из строя только часть каждой из упомянутых аминокислот.

Было установлено, что большинство антибиотиков гораздо легче адсорбируются бактериальными клетками, чувствительными к тому или иному антибиотику. Например, при одних и тех же условиях в 1 мг сухих микробных клеток Pseudomonas denitrificans u. Micrococcus vulgaris (чувствительные к полимиксину) обнаружено 350-370 ЕД полимиксина, а в клетках Streptococcus faecalis u. Proteus vulgaris (нечувствительные к полимиксину) только 70-71 ЕД. Выяснилось, что избирательная адсорбция большого количества антибиотика сопровождается значительными морфологическим, электронными и др. изменениями оболочки клетки. Изменяются и другие жизненно важные свойства ее, что ведет к ослаблению эндогенного дыхания и способности нейтрализовать даже такие слабые яды, как органические кислоты, антивитамины и др.

Абсолютное большинство молекулярных изменений, вызываемых антибиотиками, являются общими для живого вещества микробной и животной клеток. Разница заключается главным образом в том, что в микробной (одиночной) клетке они гораздо длительнее, резче выражены и труднее восстанавливаются. В животных тканях все вызываемые ими процессы проходят так же, но они слабее и кратковременнее, а поэтому часто не подавляют, а активизируют многие жизненно важные функции.

Различие в действии на микро- и макроорганизмы увеличивается еще больше от того, что антибиотики изменяют многие процессы метаболизма только микроорганизмов. Например, стрептомицин нарушает реакции пировиноградной и щавелевоуксусной кислот в цикле Кребса. Эти реакции свойственны всем клеткам, но у животных они протекают в митохондриях, недоступных для стрептомицина. В бактериальной же клетке такие реакции ничем не защищены и легко нарушаются антибиотиком.

Современная классификация антибиотиков

Антибиотик – вещество «против жизни» — препарат, который используют для лечения болезней, вызванных живыми агентами, как правило, различными болезнетворными бактериями.

Антибиотики делятся на множество видов и групп по самым различным основаниям. Классификация антибиотиков позволяет наиболее эффективно определить сферу применения каждого вида препарата.

Современная классификация антибиотиков

1. В зависимости от происхождения.

  • Природные (натуральные).
  • Полусинтетические – на начальной стадии производства вещество получают из натурального сырья, а затем продолжают искусственно синтезировать препарат.
  • Синтетические.

Строго говоря, собственно антибиотиками являются только препараты, полученные из натурального сырья. Все остальные медикаменты носят название «антибактериальные препараты». В современном мире понятие «антибиотик» подразумевает все виды препаратов, способных бороться с живыми возбудителями болезни.

Из чего производят природные антибиотики?

  • из плесневых грибов;
  • из актиномицетов;
  • из бактерий;
  • из растений (фитонцидов);
  • из тканей рыб и животных.

2. В зависимости от воздействия.

  • Антибактериальные.
  • Противоопухолевые.
  • Противогрибковые.

3. По спектру воздействия на то или иное количество различных микроорганизмов.

  • Антибиотики с узким спектром действия.
    Данные препараты предпочтительны для лечения, поскольку воздействуют целенаправленно на определенный вид (или группу) микроорганизмов и не подавляют здоровую микрофлору организма больного.
  • Антибиотики с широким спектром воздействия.

4. По характеру воздействия на клетку бактерии.

  • Бактерицидные препараты – уничтожают возбудителей болезни.
  • Бактериостатики – приостанавливают рост и размножение клеток. Впоследствии иммунная система организма должна самостоятельно справиться с оставшимися внутри бактериями.

5. По химической структуре.
Для тех, кто изучает антибиотики, классификация по химическому строению является определяющей, поскольку структура препарата определяет его роль в лечении различных заболеваний.

1. Бета-лактамные препараты

1. Пенициллин – вещество, вырабатываемое колониями плесневых грибов вида Penicillinum. Природные и искусственные производные пенициллина обладают бактерицидным эффектом. Вещество разрушает стенки клеток бактерий, что приводит к их гибели.

Болезнетворные бактерии приспосабливаются к медикаментам и становятся резистентны к ним. Новое поколение пенициллинов дополнено тазобактамом, сульбактамом и клавулановой кислотой, которые защищают препарат от разрушения внутри клеток бактерий.

К сожалению, пенициллины часто воспринимаются организмом как аллерген.

Группы пенициллиновых антибиотиков:

  • Пенициллины натурального происхождения – не защищены от пеницилиназы – фермента, которые вырабатывают модифицированные бактерии и которые разрушают антибиотик.
  • Полусинтетики – устойчивы к воздействию бактериального фермента:
    биосинтетический пенициллин G — бензилпенициллин;
    аминопенициллин (амоксициллин, ампициллин, бекампицеллин);
    полусинтетический пенициллин (препараты метициллина, оксациллина, клоксациллина, диклоксациллина, флуклоксациллина).

Используется в лечении болезней, вызванных бактериями, устойчивыми к воздействую пенициллинов.

Сегодня известно 4 поколения цефалоспоринов.

  1. Цефaлексин, цефадроксил, цепoрин.
  2. Цефaмезин, цефуроксим (aксетил), цефазoлин, цефаклор.
  3. Цефотaксим, цефтриaксон, цефтизадим, цефтибутен, цефоперазон.
  4. Цефпиром, цефепим.

Цефалоспорины также вызывают аллергические реакции организма.

Цефалоспорины применяют при хирургических вмешательствах, чтобы предотвратить осложнения, при лечении ЛОР-заболеваний, гонореи и пиелонефрита.

2. Макролиды
Обладают бактериостатическим эффектом – предотвращают рост и деление бактерий. Макролиды воздействуют непосредственно на очаг воспаления.
Среди современных антибиотиков макролиды считаются наименее токсичными и дают минимум аллергических реакций.

Макролиды накапливаются в организме и применяются короткими курсами 1-3 дня. Применяются при лечении воспалений внутренних ЛОР-органов, легких и бронхов, инфекций органов малого таза.

Эритрoмицин, рокситромицин, кларитрoмицин, азитромицин, азaлиды и кетолиды.

Группа препаратов натурального и искусственного происхождения. Обладают бактериостатическим действием.

Используют тетрациклины в лечении тяжелых инфекций: бруцеллеза, сибирской язвы, туляремии, органов дыхания и мочевыводящих путей. Основной недостаток препарата — бактерии очень быстро приспосабливаются к нему. Наиболее эффективен тетрациклин при местном применении в виде мазей.

  • Природные тетрациклины: тетрaциклин, окситетрациклин.
  • Полусентитеческие тетрациклины: хлортетрин, доксициклин, метациклин.
Читайте также:  Лазерная операция по смене цвета глаз - описание и особенности проведения процедуры

Аминогликозиды относятся к бактерицидным высокотоксичным препаратам, активным в отношении грамотрицательных аэробных бактерий.
Аминогликозиды быстро и эффективно уничтожают болезнетворные бактерии даже при ослабленном иммунитете. Для запуска механизма уничтожения бактерий требуются аэробные условия, то есть антибиотики данной группы не «работают» в мертвых тканях и органах со слабым кровообращением (каверны, абсцессы).

Применяют аминогликозиды в лечении следующих состояний: сепсис, перитонит, фурункулез, эндокардит, пневмония, бактериальное поражение почек, инфекции мочевыводящих путей, воспаление внутреннего уха.

Препараты-аминогликозиды: стрептомицин, кaнамицин, амикaцин, гентамицин, неoмицин.

Препарат с бактериостатическим механизмом воздействия на бактериальных возбудителей болезни. Применяется для лечения серьезных кишечных инфекций.

Неприятным побочным эффектом лечения левомицетином является поражение костного мозга, при котором происходит нарушение процесса выработки кровяных клеток.

Препараты с широким спектром воздействия и мощным бактерицидным эффектом. Механизм воздействия на бактерии заключается в нарушении синтеза ДНК, что приводит к их гибели.

Фторхинолоны применяются для местного лечения глаз и ушей, вследствие сильного побочного эффекта. Препараты оказывают воздействие на суставы и кости, противопоказаны при лечении детей и беременных женщин.

Применяют фторхинолоны в отношении следующих возбудителей болезней: гонококк, шигелла, сальмонелла, холера, микоплазма, хламидия, синегнойная палочка, легионелла, менингококк, туберкулезная микобактерия.

Препараты: левофлоксацин, гемифлоксацин, спарфлоксацин, моксифлоксацин.

Антибиотик смешанного типа воздействия на бактерии. В отношении большинства видов оказывает бактерицидный эффект, а в отношении стрептококков, энтерококков и стафилококков – бактериостатическое воздействие.

Препараты гликопептидов: тейкопланин (таргоцид), даптомицин, ванкомицин (ванкацин, диатрацин).

8. Противотуберкулезные антибиотики
Препараты: фтивaзид, метазид, сaлюзид, этионамид, протионамид, изониазид.

9. Антибиотики с противогрибковым эффектом
Разрушают мембранную структуру клеток грибов, вызывая их гибель.

10. Противолепрозные препараты
Используются для лечения проказы: солюсульфон, диуцифон, диафенилсульфон.

11. Противоопухолевые препараты – антрациклинновые
Доксорубицин, рубомицин, карминомицин, акларубицин.

12. Линкозамиды
По своим лечебным свойствам очень близки к макролидам, хотя по химическому составу – это совершенно другая группа антибиотиков.
Препарат: делацин С.

13. Антибиотики, которые применяются в медицинской практике, но не относятся ни к одной из известных классификаций.
Фосфомицин, фузидин, рифампицин.

Таблица препаратов – антибиотиков

Классификация антибиотиков по группам, таблица распределяет некоторые виды антибактериальных препаратов в зависимости от химической структуры.

Группа препаратовПрепаратыСфера примененияПобочные эффекты
ПенициллинПенициллин.
Аминопенициллин: aмпициллин, амоксициллин, бекaмпициллин.
Полусинтетические: метициллин, оксациллин, клоксaциллин, диклоксациллин, флуклоксациллин.
Антибиотик с широким спектром воздействия.Аллергические реакции
Цефалоспорин1 поколение: Цефалексин, цефадроксил, цепорин.
2: Цефамезин, цефуроксим (аксетил), цефазолин, цефаклор.
3: Цефотаксим, цефтриаксон, цефтизадим, цефтибутен, цефоперазон.
4: Цефпиром, цефепим.
Хирургические операции (для предотвращения осложнений), ЛОР-заболевания, гонорея, пиелонефрит.Аллергические реакции
МакролидыЭритромицин, рокситромицин, кларитромицин, азитромицин, азалиды и кетолиды.ЛОР-органы, легкие, бронхи, инфекции органов малого таза.Наименее токсичны, не вызывают аллергических реакций
ТетрациклинТетрациклин, окситетрациклин,
хлортетрин, доксициклин, метациклин.
Бруцеллез, сибирская язва, туляремия, инфекции дыхательных и мочевыводящих органов.Вызывает быстрое привыкание
АминогликозидыСтрептомицин, канамицин, амикацин, гентамицин, неомицин.Лечение сепсиса, перитонитов, фурункулеза, эндокардита, пневмонии, бактериального поражения почек, инфекций мочевыводящих путей, воспаления внутреннего уха.Высокая токсичность
ФторхинолоныЛевофлоксацин, гемифлоксацин, спарфлоксацин, моксифлоксацин.Сальмонелла, гонококк, холера, хламидия, микоплазма, синегнойная палочка, менингококк, шигелла, легионелла, туберкулезная микобактерия.Воздействуют на опорно-двигательный аппарат: суставы и кости. Противопоказаны детям и беременным женщинам.
ЛевомицетинЛевомицетинКишечные инфекцииПоражение костного мозга

Основная классификация антибактериальных препаратов осуществляется в зависимости от их химической структуры.

Антибактериальные препараты – 8 групп антибиотиков, список лучших

Антибактериальные препараты – особая группа лекарственных средств. Основная их цель – уничтожение бактериальной инфекции в организме. В соответствии с типом возбудителя подбирается и антибиотик. Многообразие патогенных агентов обуславливает большое количество видов этой группы препаратов.

Группы антибиотиков – классификация

Антибактериальные препараты – это продукты жизнедеятельности (натурального происхождения или синтетические аналоги) живых бактериальных микроорганизмов, которые призваны избирательно подавлять развитие клеток других организмов. Впервые термин «антибиоз» (жизнь против жизни) предложил Пастер, а вещества, реализующие этот процесс, начали именовать антибиотиками. Эта группа включает сотни препаратов, различных по химическому составу и структуре.

Они отличаются также по спектру и механизму работы, однако действие антибиотиков всегда направлено против патогенных микроорганизмов. В соответствии с химическим составом их и объединяют в следующие группы:

  • b-лактамы: пенициллины, цефалоспорины, карбопенемы, монолактамы;
  • макролиды и группа линкомицина;
  • тетрациклины;
  • хлорамфениколы;
  • аминогликозиды;
  • полиены;
  • прочие (антибиотики различного химического строения).

Антибактериальные препараты – список

Постоянное изменение патогенных микроорганизмов, устойчивость их к воздействию препаратов требует постоянного совершенствования лекарственных средств. Ученые непрерывно работают над созданием новых антибактериальных средств. В связи с этим список антибиотиков постоянно расширяется. Однако существуют лекарственные средства, которые лучше других зарекомендовали себя в процессе лечения, чаще используются во врачебной практике – лучшие антибиотики по мнению врачей. При этом схожее название антибиотиков совсем не означает их аналогичность.

Препараты пенициллины

Пенициллиновая группа антибиотиков – одна из старейших. Входящие в состав препаратов вещества продуцируются многими видами плесени из рода Penicillium. Они обладают эффективностью в отношении большинства грамположительных и некоторых грамотрицательных микроорганизмов. По своему строению это бета-лактамы. Главной особенностью этих соединений является наличие в составе молекулы четырехчленного бета-лактамного кольца.

Такая структура обуславливает уникальные терапевтические свойства пенициллинов, среди которых:

  • низкая токсичность;
  • редкие побочные эффекты;
  • большой диапазон дозировок.

По своему химическому строению современные пенициллины весьма разнообразны. С учетом данной особенности выделяют 6 основных групп пенициллинов:

  1. Естественные пенициллины: бензилпенициллины, бициллины, феноксиметилпенициллин.
  2. Изоксазолпенициллины: клоксациллин, оксациллин.
  3. Амидинопенициллины: амдиноциллин, ацидоциллин.
  4. Аминопенициллины: ампициллин, амоксициллин.
  5. Карбоксипенициллины: тикарциллин, карбенициллин.
  6. Уреидопенициллины: азлоциллин, мезлоциллин.

Препараты макролиды

Антибиотики макролиды – большой класс антибактериальных препаратов. В основе их химической структуры находится макроциклическое лактонное кольцо. Оно и обуславливает частично антибактериальный эффект макролидов: нарушение синтеза белка на рибосомах клетки патогенных микроорганизмов. В результате таких изменений наблюдается выраженный бактериостатический эффект – торможение развития бактерий.

Некоторые из этих лекарств именуются антибактериальными препаратами обладающими антихеликобактерной активностью (Омепразол). Кроме антибактериального действия, макролиды обладают:

  • иммуномодулирующей активностью;
  • противовоспалительным действием.

Макролиды относятся к группе малотоксичных антибиотиков, поэтому часто применяются в клинической практике. Они показывают высокую эффективность в отношении грамположительных кокков, внутриклеточных форм бактерий:

Для лечения врачами используются различные типы макролидов:

  • 14-членные – Эритромицин, Кларитромицин;
  • 15-членные – Азитромицин;
  • 16-членные – Мидекамицин, Джозамицин.

Антибиотики цефалоспорины

Цефалоспориновая группа является одним из самых обширных классов антибактериальных средств. Высокая их эффективность и низкая токсичность обуславливают частую применяемость. Среди основных свойств цефалоспоринов необходимо выделить:

  • выраженное бактерицидное действие;
  • широкий терапевтический диапазон;
  • синергизм с аминогликозидами;
  • разрушаются β-лактамазами расширенного спектра.

Чтобы разграничивать большое количество лекарственных средств этой группы, нередко медики разделяют их на пероральные и парентеральные (по преимущественной активности). Однако большее распространение получила классификация цефалоспоринов по поколениям. Она отражает не только историю совершенствования этой группы лекарственных средств, но и степень их эффективности.

Антибиотики: свойства и классификация

Терапия антимикробными препаратами (антибиотиками) проводится с использованием лекарственных препаратов, действие которых избирательно направлено на подавление жизнедеятельности возбудителей инфекционных заболеваний, таких как бактерии, грибы, простейшие, вирусы. Под избирательным действием понимают активность только против микроорганизмов, при сохранении жизнеспособности клеток хозяина, и действие на определенные виды и роды микроорганизмов. Поэтому антимикробные препараты следует отличать от антисептиков, которые действуют на микроорганизмы не избирательно и применяются для их уничтожения в живых тканях, и дезинфектантов, предназначенных для неизбирательного уничтожения микроорганизмов вне живого организма (предметы ухода, поверхности и др.).

Что такое антибиотики

Термин «антибактериальные препараты» (или просто «антибиотики»), применяемый для обозначения наиболее представительного и широко используемого класса антимикробных препаратов, имеет более узкое значение, однако спектр активности некоторых из них кроме бактерий может включать и другие микроорганизмы.

Классификация антибиотиков в зависимости от источников получения

Антимикробные препараты представляют собой самую многочисленную группу лекарственных препаратов. Так, в России в настоящее время используется более 30 различных их групп, а число препаратов (без учета дженериков) превышает 300. В зависимости от источников получения антибиотики разделяются на три группы:

  • Природные антибиотики — продуцируемые микроорганизмами (например, бензилпенициллин).
  • Полусинтетические антибиотики — получаемые в результате модификации природных структур (ампициллин).
  • Синтетические антибиотики (хинолоны, нитроимидазолы).

Вместе с тем в настоящее время такая систематизация отчасти утратила актуальность, так как некоторые природные антибиотики (хлорамфеникол и др.) получают исключительно путем химического синтеза.

Основные свойства антибиотиков и их устойчивость

Все антимикробные препараты, несмотря на различия в химической структуре и механизме действия, объединяет ряд специфических свойств.

  1. Своеобразие антимикробных препаратов определяется тем, что в отличие от других лекарственных препаратов мишень их действия находится не в тканях человека, а в клетках микроорганизмов.
  2. Активность антимикробных препаратов не является постоянной, а снижается со временем, что обусловлено формированием у микробов лекарственной устойчивости (резистентности). Устойчивость (резистентность) представляет собой закономерное биологическое явление, и избежать ее практически невозможно.
  3. Лекарственно устойчивые возбудители представляют собой опасность не только для пациента, у которого они были выделены, но и для других людей, даже разделенных временем и пространством, и в каждой стране мира рассматриваются как угроза национальной безопасности. Вот почему разработка мер, направленная на сдерживание роста антибиотикорезистентности патогенных микроорганизмов, приобрела сегодня глобальные масштабы.

Как развивается устойчивость к антибиотикам

Наиболее частыми механизмами развития резистентности являются:

  • модификация мишени действия препаратов (например, образование атипичных пенициллинсвязывающих белков у стафилококков ведет к появлению штаммов метиллинорезистентного S. aureus [MRSA], а конформация на уровне М2-каналов вирусной частицы — к появлению вируса гриппа типа А, устойчивого к римантадину);
  • ферментативная инактивация (гидролиз β-лактамных ан-тибиотиков (β-лактамазами некоторых грамположительных и грамотрицательных бактерий, инактивация аминогликозидов аминогликозид-модифицирующими ферментами;
  • активное выведение (эффлюкс) препаратов из микробной клетки (так, синегнойная палочка может осуществлять активный выброс карбапенемов и фторхинолонов);
  • снижение проницаемости внешних структур микробной клетки (может быть причиной резистентности синегнойной палочки и других бактерий к аминогликозидам, а также грибов Cand >Классификация антибиотиков по механизму действия

Основными фармакодинамическими характеристиками каждого антимикробного лекарственного препарата являются спектр и степень его активности в отношении того или иного вида микроорганизмов. Количественным выражением активности препарата считается его минимальная подавляющая концентрация (МПК) для конкретного возбудителя, при этом, чем она меньше, тем большей активностью в отношении данного возбудителя обладает препарат. Весьма существенно, что в последние годы трактовка фармакодинамики антимикробных лекарственных препаратов расширилась и стала включать взаимоотношение между концентрациями препарата в организме или в искусственной модели и его активностью.

Исходя из этого, выделяют две группы антибиотиков:

  1. Антибиотики с «концентрационнозависимой» антимикробной активностью (примеры — аминогликозиды, фторхинолоны, липопептиды) характеризуется тем, что степень гибели бактерий коррелирует с концентрацией антибиотика в биологической среде, в частности в сыворотке крови. Поэтому целью режима дозирования антибиотиков с таким действием считается достижение максимально переносимой концентрации препарата.
  2. Антибиотики с «времязависимой» активностью (пенициллины, цефалоспорины, карбапенемы, ванкомицин) наиболее важное условие — длительное поддержание концентрации на относительно невысоком уровне (в 3-4 раза выше МПК). Причем при повышении концентрации препарата эффективность терапии не возрастает. Цель режимов дозирования таких лекарственных препаратов заключается в поддержании в сыворотке крови и очаге инфекции концентрации антибиотика, в 4 раза превышающей МПК для определенного возбудителя, в течение 40-60 временного интервала между дозами.

Классификация антибиотиков по химическому строению и происхождению

Тип действия антимикробных лекарственных препаратов бывает:

  • «Цидным» (бактерицидным, фунгицидным, вирицидным или протозоацидным), под которым понимается необратимое нарушение жизнедеятельности (гибель) инфекционного агента.
  • «Статическим» (бактериостатическим, фунгистатическим, вириетатическим, протозоастатическим), при котором прекращается или приостанавливается размножение возбудителя.

Необходимо учитывать, что одни и те же препараты могут обладать «цидным» и «статическим» действием. Это определяется вид концентрацией препарата и длительностью контакта с патогеном. Макролиды обычно проявляют бактериостатический эффект, однако в высоких концентрациях (в 2-4 раза превышающих МПК) способны действовать бактерицидно на β-гемолитический стрептококк группы А (БГСА) и пневмококк.
Подразделение антибиотиков на бактерицидные и бактериостатические важно только при лечении угрожающих жизни инфекций или наличии и пациента подавленного иммунитета. В этих случаях эффект бактериостатических препаратов может быть недостаточным, поскольку они лишь ингибируют размножение микроорганизмов, а полную элиминацию патогенов должна завершить иммунная система. По этой причине именно бактерицидные антибиотики считаются препаратами выбора при лечении тяжелых инфекций (таких как инфекционный эндокардит, остеомиелит, менингит, сепсис) или инфекций у пациенте нарушениями иммунитета (например, при нейтропенической лихорадке).
Антимикробные препараты, как и другие лекарственные препараты, подразделяются на группы и классы, что имеет большое значение с точки зрения понимания спектра активности, фармакокинетических особенностей, характера нежелательных лекарственных реакций и т.д. Однако неверно рассматривать все препараты, входящие в одну группу (класс, поколение), как взаимозаменяемые. Между препаратами одного поколения, незначительно отличающимися по химической структуре, могут быть существенные различия по вызываемым эффектам. Например, среди цефалоспоринов III поколения клинически значимой антисинегнойной активностью обладают только цефтазидим и цефоперазон. Другим примером является различие в фармакокинетике: цефалоспорины I поколения (цефазолин) нельзя применять при лечении бактериального менингита вследствие плохой проницаемости через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ).

Классификация антибиотиков по спектру действия

В течение многих десятилетий среди антибиотиков традиционно выделяли препараты с «узким» (например, бензилпеннциллин) и «широким» (тетрациклины) спектром антимикробной активности. На сегодняшний день такое деление представляется условным и не может считаться надежным критерием клинической значимости тех или иных антибиотиков, поскольку:

  1. Большинство инфекций вызывается одним (ведущим) возбудителем, поэтому «избыточная» широта спектра не только не дает никаких преимуществ, но и опасна с точки зрения подавления нормальной микрофлоры. Таким образом, следует стремиться к применению препаратов с максимально узким спектром активности, особенно при выделенном возбудителе.
  2. Не учитывается приобретенная резистентность микроорганизмов, из-за которой, например, тетрациклины, изначально активные против большинства наиболее важных патогенов, сейчас «потеряли» значительную часть своего спектра. Вследствие этого более целесообразно рассматривать антимикробные препараты с точки зрения доказанной, желательно в рандомизированных исследованиях, клинической и микробиологической эффективности при конкретной инфекции.

Правильно подобранный антибиотик – залог успеха лечения

Среди фармакокинетических характеристик антимикробных лекарственных препаратов весьма существенными при выборе препарата для конкретного больного являются особенности распределения в организме, прохождение через различные тканевые барьеры, способность проникать в очаг инфекции и создавать в нем адекватные терапевтические концентрации. При этом для успешного лечения инфекций, вызываемых внутриклеточно локализующимися микроорганизмами, антимикробные лекарственные препараты должны создавать терапевтические уровни не только во внеклеточном пространстве, но и внутри клеток.

Как правильно подобрать антибиотики

  • Для антибиотиков, которые принимаются внутрь, важнейшее значение имеет такой фармакокинетический параметр как биодоступность.
  • Другой параметр — период полувыведения — определяет кратность назначения препарата. Его величина зависит как от структурных особенностей лекарственных препаратов, так и от состояния органов, осуществляющих элиминацию антибиотиков (почки, печень), функцию которых обязательно надо учитывать при определении режима дозирования антимикробных препаратов.

Влияние антибиотиков на микрофлору кишечника и иммунитет

Основной особенностью нежелательного действия антибиотиков и в значительно меньшей степени других антимикробных лекарственных препаратов является влияние на нормальную микрофлору человека, причем чаще всего полости рта и кишечника. Тем не менее, в подавляющем большинстве случаев изменения количественного и качественного состава микрофлоры не проявляются клинически, не требуют коррекции и проходят самостоятельно. Иногда могут развиваться антибиотик-ассоциированная диарея, оральный или вагинальный кандидоз, требующие назначения соответствующей терапии. Следует особо отметить, что распространенное мнение о способности антибиотиков угнетать иммунитет ошибочно. Более того, отдельные группы антибиотиков способны стимулировать определенные звенья иммунной реакции (макролиды, фторхинолоны и др.).

КЛАССИФИКАЦИЯ АНТИБИОТИКОВ

По способу получения антибиотики делят на:

3 полусинтетические (на начальном этапе получают естественным путем, затем синтез ведут искусственно).

Антибиотики по происхождению делят на следующие основные группы:

1. синтезируемые грибами (бензилпенициллин, гризеофульвин, цефалоспорины и др.);

2. актиномицетами (стрептомицин, эритромицин, неомицин, нистатин и др.);

3. бактериями (грамицидин, полимиксины и др.);

4. животными (лизоцим, экмолин и др.);

5. выделяемые высшими растениями (фитонциды, аллицин, рафанин, иманин и др.);

6. синтетические и полусинтетические (левомецитин, метициллин, синтомицин ампициллин и др.)

Антибиотики по направленности (спектру) действия относят к следующим основным группам:

1) активные преимущественно в отношении грамположительных микроорганизмов, главным образом антистафилококковые, – природные и полусинтетические пенициллины, макролиды, фузидин, линкомицин, фосфомицин;

2) активные в отношении как грамположительных, так и грамотрицательных микроорганизмов (широкого спектра действия) – тетрациклины, аминогликозиды, левомицетин (хлорамфеникол), полусинтетические пенициллины и цефалоспорины;

3) противотуберкулезные – стрептомицин, канамицин, рифампицин, биомицин (флоримицин), циклосерин и др.;

4) противогрибковые – нистатин, амфотерицин В, гризеофульвин и др.;

5) действующие на простейших – доксициклин, клиндамицин и мономицин;

6) действующие на гельминтов – гигромицин В, айвермектин;

7) противоопухолевые – актиномицины, антрациклины, блеомицины и др.;

8) противовирусные препараты – ремантадин, амантадин, азидотимидин, видарабин, ацикловирин и др.

9) иммуномодуляторы – циклоспорин антибиотик.

По спектру действия – числу видов микроорганизмов, на которые, действуют антибиотики:

· препараты влияющие преимущественно на грамположительные бактерии (бензилпенициллин, оксациллин, эритромицин, цефазолин);

· препараты влияющие преимущественно на грамотрицательные бактерии (полимиксины, монобактамы);

· препараты широкого спектра действия, действующие на грамположительные и грамотрицательные бактерии (цефалоспорины 3-го поколения, макролиды, тетрациклины, стрептомицин, неомицин);

Антибиотики относят к следующим основным классам химических соединений:

1. бета-лактамные антибиотики, основу молекулы составляют бета-лактамное кольцо: природные (бензилпенициллин, феноксиметил-пенициллин), полусинтетические пенициллины (действующие на стафилококки – оксациллин, а также препараты широкого спектра действия – ампициллин, карбенициллин, азлоциллин, паперациллин и др.), цефалоспорины – большая группа высокоэффективных антибиотиков (цефалексин, цефалотин, цефотаксим и др.), обладающих различным спектром антимикробного действия;

2. аминогликозиды содержат аминосахара, соединенные гликозидной связью с остальной частью (агликоновым фрагментом), молекулы – природные и полусинтетические препараты (стрептомицин, канамицин, гентамицин, сизомицин, тобрамицин, нетилмицин, амикацин и др.);

3. тетрациклины природные и полусинтетические, основу их молекулы составляют четыре конденсированных шестичленных цикла – (тетрациклин, окситетрациклин, метациклин, доксициклин);

4. макролиды содержат в своей молекуле макроциклическое лактоновое кольцо, связанное с одним или несколькими углеводными остатками, – (эритромицин, олеандомицин – основные антибиотики группы и их производные);

5. анзамицины имеют своеобразную химическую структуру, в которую входит макроциклическое кольцо (наиболее важное практическое значение имеет рифампицин – полусинтетический антибиотик);

6. полипептиды в своей молекуле содержат несколько сопряжённых двойных связей – (грамицидин С, полимиксины, бацитрацин и др.);

7. гликопептиды (ванкомицин, тейкопланин и др.);

8. линкозамиды – клиндамицин, линкомицин;

9. антрациклины – одна из основных групп противоопухолевых антибиотиков: доксорубицин (адриамицин) и его производные, акларубицин, даунорубицин (рубомицин) и др.

По механизму действия на микробные клетки антибиотиков разделяют на бактерицидные (быстро приводящие к гибели клеток) и бактериостатические (задерживающие рост и деление клеток) (таблица 1)

Таблица 1. – Типы действия антибиотиков на микрофлору.

БактерицидныйБактериостатический
Пенициллины Цефалоспорины Полимиксины Стрептомицин Неомицин НистатинТетрациклины Левомицетин Эритромицин Олеандомицин

Характер этих эффектов определяется особенностями молекулярных механизмов действия, по которым их относят к следующим основным группам:

1)подавляющие синтез ферментов и определенных белков клеточной стенки микроорганизмов – бета-лактамы (пенициллины и цефалоспорины), монобактамы, карбапенемы, циклосерин, бацитрацины, группа ванкомицина и циклосерин;

2)воздействующие на синтез белка и функции рибосом микробных клеток (тетрациклины, левомицетин, аминогликозиды, макролиды, линкомицин);

3)подавляющие функции мембран и обладающие разрушающим эффектом на микробные клетки (полимиксины, грамицидины, противогрибковые антибиотики – нистатин, леворин, амфотерицин В и др.);

4)воздействующие на метаболизм нуклеиновых кислот (ДНК и РНК) опухолевых клеток, что свойственно, для группы противоопухолевых антибиотиков – антрациклинов, актиномицинов и др.

Механизм действия антибиотиков на клеточном и молекулярном уровнях является основой рационального лечения антибиотиками, строго нацеленного на этиологический фактор процесса. Например, высокая избирательность действия бета-лактамных антибиотиков (пенициллинов и цефалоспоринов) связана с тем, что объектом их действия являются специфические белки клеточной стенки микроорганизмов, отсутствующие в клетках и тканях человека. Поэтому антибиотики группы пенициллинов являются наименее токсичными. Напротив, противоопухолевые антибиотики обладают низкой избирательностью действия и, как правило, оказывают токсическое действие на нормальные ткани.

|следующая лекция ==>
ОФОРМЛЕНИЕ РЕЗУЛЬТАТОВ РАСЧЕТА ОБЪЕМОВ ВЫБРОСОВ В АТМОСФЕРНЫЙ ВОЗДУХ|ВАЖНЕЙШИЕ ГРУППЫ АНТИБИОТИКОВ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ

Дата добавления: 2017-03-29 ; просмотров: 2336 ; ЗАКАЗАТЬ НАПИСАНИЕ РАБОТЫ

Ссылка на основную публикацию