ВАЗАПРОСТАН – инструкция по применению, цена, отзывы и аналоги

ВАЗАПРОСТАН

  • Показания к применению
  • Способ применения
  • Побочные действия
  • Противопоказания
  • Форма выпуска
  • Условия хранения
  • Синонимы
  • Состав
  • Дополнительно

Фармакологическое действие:
Алпростадил – аналог естественного ПГЕ1- обладает вазодилатационными, ангиопротекторными и антиагрегационными свойствами. Вазодилатация (расширение сосудов) происходит на уровне артериол, улучшается микроциркуляция и коллатеральное кровообращение. Вазапростан уменьшает ОПС (общее периферическое сопротивление), что ведет к рефлекторному учащению ЧСС (частоты сердечных сокращений) и увеличению МОК (сердечного выброса), но повышения АД при этом не происходит.
Влияет Вазапростан и на реологию крови, улучшая ее свойства, за счет уменьшения адгезии тромбоцитов и повышения эластичности эритроцитов.

Способствует стимуляции мышечного аппарата матки, мочевого пузыря и кишечника, подавляет выделение желудочного сока.
При внутривенном введении препарата, его терапевтическая концентрация достигается в течение нескольких минут, а максимальная через 100-120 минут. Метаболизм Вазапростана происходит в легких, с образованием активных и неактивных метаболитов, которые впоследствии выводятся преимущественно почками, и в меньшей степени печенью.

Показания к применению

Вазапростан показан при тяжелых стадиях облитерирующих заболеваний артерий (3-4 стадии по Фонтейну):
– эндартериит сосудов нижних конечностей («перемежающаяся хромота») при невозможности оперативным путем восстановить кровоток;
– ангиопатии, вследствие сахарного диабета;
– синдром и болезнь Рейно;
– васкулиты, сопровождающие системные болезни;
– в качестве паллиативного (временного) средства у больных с пороками сердца, имеющими открытый артериальный проток (т.н. ductus-зависимые пороки сердца).

Способ применения

Для внутриартериального введения Вазапростана необходимо 1 ампулу препарата развести 50 мл 0.9% раствора хлорида натрия, затем половину ампулы необходимо ввести внутриартериально, с помощью устройства для внутриартериальных инфузий. При тяжелых стадиях эндартериита, с наличием некроза, возможно увеличение дозы Вазопростана до 20 мкг (1ампулы). Препарат вводится медленно, в течение 1-2 часов, однократно в сутки.

Для внутривенного введения необходимо растворить 40 мкг (2 ампулы) Вазапростана в 0.9% растворе хлорида натрия(50-250 мл), вводить в течение 2 часов дважды в сутки или 60 мкг(3 ампулы) вводить 3 часа однократно в сутки.
Курс терапии Вазапростаном должен продолжаться не менее 2 недель, затем возможно продолжение курса терапии до 1 месяца, если это необходимо.

Если при 2 недельном применении Вазапростана отсутствует положительная динамика, то дальнейшее введение препарата нецелесообразно.

Пациентам с почечной недостаточностью введение Вазапростана необходимо начинать с одной ампулы(20 мкг) однократно в сутки, с последующим увеличением дозировки до 40-60 мкг, если в этом есть необходимость.
Больным с сердечной и почечной недостаточностью можно уменьшить объем физ. раствора для разведения препарата до 50-150 мл в сутки. Курс терапии больных с сопутствующими заболеваниями почек и сердца должен продолжаться не менее 1 месяца.
Растворять Вазапростан для того, чтобы приготовить раствор, необходимо непосредственно перед его введением, нельзя вводить Вазапростан, приготовленный более 12 часов назад.

Побочные действия

Чаще всего развивается головная боль, боли за грудиной, снижение АД, усталость, головокружение, нарушение чувствительности, нарушения сердечного ритма, явления диспепсии, изменение уровня лейкоцитов, повышение С-реактивного белка и уровня печеночных проб.
Возможны локальные реакции, в месте введения Вазапростана появляется покраснение, отечность и болезненность, что не является основанием для отмены препарата. Предупредить данный побочный эффект может катетеризация центральной вены.
Очень редко при длительном лечении (свыше 4 нед.) может развиться периостит трубчатых костей.

Противопоказания

Противопоказано применение препарата при непереносимости алпростадила, сердечной недостаточности (в стадии декомпенсации), аритмиях. Также противопоказанием является инфаркт миокарда в анамнезе (в сроке до 6 мес.), тяжелые заболевания легких с нарушением вентиляции, болезни печени, с нарушением ее функции.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
При одновременном приеме с антигипертензивными препаратами и вазодилататорами, может усиливаться риск гипотензии, при сочетании с антикоагулянтами и антитромбоцитарными средствами – риск кровотечения.

Форма выпуска

Концентрат (лиофилизат) для приготовления раствора для инфузий.

Условия хранения

Хранить в месте недоступном для попадания прямых солнечных лучей, при температуре 15-25 градусов Цельсия.

Вазапростан

Рейтинг 3,9 / 5
Эффективность
Цена/качество
Побочные эффекты

Вазапростан (Vazaprostan): 7 отзывов врачей, инструкция по применению, аналоги, инфографика, 1 форма выпуска.

Отзывы врачей о вазапростане

Рейтинг 3,3 / 5
Эффективность
Цена/качество
Побочные эффекты

Высокая эффективность в лечении хронической артериальной недостаточности конечностей. Статистически значимое снижение числа высоких (на уровне бедра) ампутаций при критической ишемии нижних конечностей.

Высокая стоимость курсового лечения. Необходимость длительной (около 3 – 3,5 часов) внутривенной инфузии препарата значительно снижает его применимость в условиях дневных стационаров поликлиник.

Эффективное средство лечения хронической ишемии конечностей, в том числе критической, нередко позволяющее отсрочить проведение ампутации конечности или вовсе избежать ее. Кроме того, является отличной альтернативой препаратам на основе пентоксифиллина (по эффективности, но не по стоимости). К сожалению, помимо высокой цены “Вазапростана”, к относительным недостаткам можно отнести частые отказы дневных стационаров поликлиник (по крайней мере в г. Смоленске) в проведении курсов инфузионной терапии этим препаратом.

Рейтинг 3,8 / 5
Эффективность
Цена/качество
Побочные эффекты

Очень хороший препарат. В своей практике мы используем его при критической ишемии нижних конечностей в тех случаях, когда конструктивное оперативное вмешательство невозможно.

Высокая стоимость. Не всегда есть в свободной продаже в небольших населенных пунктах.

По своей эффективности препарат не имеет альтернативы при критической ишемии нижних конечностей.

Рейтинг 3,8 / 5
Эффективность
Цена/качество
Побочные эффекты

Хороший препарат для лечения облитерирующих заболеваний артерий нижних конечностей, можно сказать, один из единственных! При хронической артериальной недостаточности необходимы курсы лечения дважды в год. Достаточно неплохой эффект при отсутствии альтернативы. Очень дорогой, далеко не все могут позволить.

Рейтинг 4,6 / 5
Эффективность
Цена/качество
Побочные эффекты

“Вазапростан” отлично себя зарекомендовал в лечении атеросклероза артерий нижних конечностей, регулярно его назначаем пациентам с патологией сосудов в хирургическом отделении.

Достаточно высокая стоимость, и поэтому не каждый пациент из глубинки может себе позволить лечение данным препаратом.

Рекомендую его в лечении атеросклероза артерий нижних конечностей 1-2 ст.

Рейтинг 4,2 / 5
Эффективность
Цена/качество
Побочные эффекты

Довольно эффективный препарат у пациентов с облитерирующим атеросклерозом артерий нижних конечностей.

Стоимость препарата могла бы быть подоступней.

Зачастую является единственным наиболее эффективным препаратом выбора у пациентов с хроническими облитерирующими заболеваниями артерий нижних конечностей, в том числе в стадии критической ишемии.

Рейтинг 3,8 / 5
Эффективность
Цена/качество
Побочные эффекты

Очень эффективный препарат при артериальной ишемии.

Цена лекарственного средства оставляет желать лучшего.

Рекомендуется учитывать особенности взаимодействия лекарства с другими препаратами. Препарат имеет целый ряд особенностей, поэтому перед применением необходимо проконсультироваться у специалиста.

Рейтинг 4,2 / 5
Эффективность
Цена/качество
Побочные эффекты

Отличный эффективный препарат! Пациенты с хронической артериальной ишемией очень часто спасаются этим препаратом, сам на себе испытал его эффективность при лечении тромбоза артериальных веток. Аналоги есть, конечно, но он проверенный временем. Назначайте только капать медленно, не менее 3 часов. Конечно, минусик, но что делать

Отзывы пациентов о вазапростане

Формы выпуска

ДозировкаФасовкаХранениеПродажаСрок годности
10

Инструкция по применению вазапростана

Краткое описание

Вазапростан (действующее вещество алпростадил) — сосудорасширяющее средство, аналог эндогенного простагландина E1. Применяется, главным образом, для лечения хронических облитерирующих (связанных с закупоркой) заболеваний артерий. Препарат улучшает циркуляцию крови в капиллярном русле, активизирует периферическое кровообращение, проявляет капилляропротекторный эффект. При внутривенном введении расслабляет гладкие мышцы, оказывает вазодилатирующее действие, уменьшает общее периферическое сосудистое сопротивление, снижает артериальное давление. На фоне действия вазапростана наблюдается рефлекторное увеличение минутного объема крови и частоты сердечных сокращений. Препарат улучшает реологические характеристики крови, делает эритроциты более эластичными, уменьшает агрегацию (слипание друг с другом) тромбоцитов, способствует фибринолизу (растворению тромбов и кровяных сгустков). Вазапростан оказывает влияние на обмен веществ, повышает утилизацию глюкозы (прежде всего, за счет окисления) и кислорода, уменьшает продукцию свободных радикалов и ферментов лизосом из макрофагов и гранулоцитов, стимулирует синтез белка, положительно влияет на обмен жиров (угнетает синтез «плохого» холестерина, снижая концентрацию липопротеинов низкой плотности), тормозит разрастание гладкомышечной ткани. За счет подавления пролиферации гладкомышечных клеток и угнетения митотической активности препарат тормозит рост атеросклеротических бляшек, а также способствует уменьшению спазма кровеносных сосудов. Вместе с тем препарат стимулирует гладкомышечный «корсет» кишечника, матки, мочевого пузыря, тормозит секрецию желудочного сока. Вазапростан имеет еще одну весьма специфическую область применения — лечение эректильной дисфункции. При интракавернозном (в пещеристые тела полового члена) способе введения препарат блокирует альфа-1-адренорецепторы, усеивающие ткани полового члена, расслабляет гладкие мышцы кавернозных тел, интенсифицирует кровоток и улучшает циркуляцию крови в капиллярах.

Расширение артерий полового члена увеличивает приток крови к его головке, а венозный отток ограничивается, в результате чего развивается эрекция. Препарат начинает действовать через 5-10 минут и сохраняет свой эффект на протяжении 1-3 часов.

Вазапростан играет важную роль в лечении критической ишемии конечностей, развившейся, например, на фоне облитерирующего атеросклероза. В некоторых случаях применение препарата является единственной альтернативой ампутации конечности. Вазапростан способен помочь даже при 4 стадии критической ишемии конечностей. Благодаря высокой эффективности препарата удается не только сохранить конечность, но и значительно улучшить прогноз при наличии гангрены. По данным Российской академии медицинских наук терапия вазапростаном у больных с критической ишемией конечностей обеспечивает сохранение целостности последних в 95% случаев. Еще одним важным аспектом использования вазапростана является ишемия нижних конечностей, развившаяся в результате сахарного диабета. Благодаря улучшению утилизации глюкозы, активированию обменных и трофических процессов в тканях, прочих положительных эффектах простагландина Е, у пациентов происходит заживление ран и рубцевание трофических язв. Наилучший эффект в таких случаях дает сочетание вазапростана с тиоктовой кислотой. Использование препарата оправдано также в случае проведения реконструктивного хирургического вмешательства, т.к. вазапростан предупреждает развитие тромбозов сосудистого протеза и рестенозов (повторных сужений просвета артерии в том месте, где был хирургически устранен стеноз).

Вазапростан выпускается в виде лиофилизата для приготовления раствора для инфузий. Режим дозирования препарата индивидуален.

Фармакология

Препарат простагландина E1. Улучшает микроциркуляцию и периферическое кровообращение, оказывает ангиопротекторное действие. При системном введении вызывает расслабление гладкомышечных волокон, оказывает сосудорасширяющее действие, уменьшает ОПСС, снижает АД. При этом отмечается рефлекторное увеличение сердечного выброса и ЧСС. Улучшает реологические свойства крови, способствуя повышению эластичности эритроцитов и уменьшая агрегацию тромбоцитов и активность нейтрофилов, повышает фибринолитическую активность крови.

Оказывает влияние на метаболизм, повышает утилизацию глюкозы и кислорода, подавляет высвобождение свободных радикалов и лизосомальных ферментов из гранулоцитов и макрофагов, стимулирует синтез протеинов, оказывает благоприятное влияние на липидный обмен (подавляя синтез холестерина и снижая концентрацию ЛПНП), тормозит пролиферацию гладкомышечных клеток.

Оказывает стимулирующее действие на гладкую мускулатуру кишечника, мочевого пузыря, матки; подавляет секрецию желудочного сока.

При интракавернозном введении блокирует α1-адренорецепторы в тканях полового члена, оказывает расслабляющее действие на гладкую мускулатуру кавернозных тел, способствует увеличению кровотока и улучшению микроциркуляции. Расширение кавернозных артерий и сосудов трабекулярной гладкой мускулатуры пещеристых тел приводит к быстрому увеличению притока крови и дилатации лакунарных пространств в пещеристых телах. Венозный отток через сосуды, расположенные под белочной оболочкой, ограничивается, что и стимулирует развитие эрекции (“корпоральный венооклюзионный механизм”). Начало действия – 5-10 мин, продолжительность – 1-3 ч.

Фармакокинетика

При в/в введении алпростадил быстро метаболизируется. При однократном пассаже через легкие метаболизируется до 60-90%. При ферментном окислении образуются 3 биологически активных метаболита: 15-кето-PGE1, 15-кето-13,14-дигидро-PGE1 и 13,14-дигидро-PGE1. Кето-метаболиты обладают более низким по сравнению с алпростадилом биологическим эффектом, метаболит 13,14-дигидро-PGE1 обладает сравнимым с PGE1 действием. Фармакодинамический эффект обусловлен главным образом этим биологически активным метаболитом. T1/2 13,14-дигидро-PGE1 составляет около 1 мин. Основные метаболиты выводятся преимущественно с мочой и в меньшей степени – с калом.

При внутрикавернозном введении концентрация алпростадила и его основного метаболита – 15-оксо-13,14-дигидро-PgE1 – определяется только в пещеристых телах. После внутрикавернозного введения 20 мкг алпростадила содержание основного метаболита в периферическом кровотоке увеличивалось и достигало максимума спустя 30 мин после инъекции, а затем возвращалось к исходному уровню спустя 60 мин после инъекции, в то время как уровни алпростадила в периферическом кровотоке были незначительно выше исходных. Алпростадил при поступлении в большой круг кровообращения во время внутрикавернозного введения очень быстро метаболизируется. Выводится в виде метаболитов.

Форма выпуска

Лиофилизат для приготовления раствора для инфузий в виде гигроскопичной массы белого цвета.

1 амп.
алпростадил (клатратный комплекс с альфадексом)60 мкг

Вспомогательные вещества: альфадекс (α-циклодекстрин), лактоза безводная.

Вазапростан

Состав

1 ампула Вазапростана содержит 20 мкг или 60 мкг алпростадила (действующее вещество в комплексе с альфадексом).

Вспомогательные ингредиенты: альфадекс, лактоза.

Форма выпуска

Выпускается в форме лиофилизата (порошка) для приготовления раствора для инфузий. 1 упаковка содержит 10 ампул.

Фармакологическое действие

Обладает антиагрегационным, а также сосудорасширяющим действием.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Лекарственное средство Вазапростан улучшает периферическое кровообращение и микроциркуляцию, тем самым проявляя вазопротекторное действие. Системное введение препарата приводит к релаксации гладкомышечных волокон, расширению сосудов, снижению ОПСС, не оказывая влияния на артериальное давление. Одновременно наблюдается рефлекторное усиление ЧС и сердечного выброса. Препарат снижает агрегацию тромбоцитов, способствует повышению эритроцитарной эластичности, уменьшает активность нейтрофилов, усиливает фибринолитическую активность крови. Алпростадил характеризуется стимулирующим воздействием на гладкую мускулатуру матки, мочевого пузыря и кишечника, а также угнетает выделение желудочного сока.

Препарат вводят внутримышечно или внутриартериально в комплексе с альфа-циклодекстрином. При приготовлении раствора происходит разделение его комплекса на ПГE1 и альфа-циклодекстрин. Терапевтическая концентрация действующего вещества, при внутривенном введении, наблюдается уже в течение нескольких минут после введения, достигая максимальной через 100-120 минут. Так как ПГЕ 1 это эндогенное вещество, то его период полувыведения очень короткий, а концентрация в крови, после введения, уже через 10 секунд приходит к исходному значению.

Связь ПГE1 с белками плазмы составляет — 93%.

Биотрансформация ПГE 1 в основном, проходит в легких, с образованием основных продуктов метаболизма (15-кето — ПГE1; 15- кето — ПГE0 и ПГE0). Метаболизму подвергается 60-90% действующего вещества.

Основные метаболиты в течение 72 часов выводятся через ЖКТ (12%) и с мочой (88%).

Период полувыведения альфа-циклодекстрина составляет, примерно 7 минут. В неизмененном состоянии выводится с мочой.

Показания к применению

Вазапростан применяют для терапии тяжелых стадий (3-4 стадии по Фонтейну) облитерирующих хронических заболеваний артерий:

  • ангиопатии, по причине сахарного диабета;
  • эндартериит нижних конечностей, в случае невозможности проведения оперативного вмешательства по восстановлению кровотока;
  • васкулиты, при системных заболеваниях;
  • болезнь и синдром Рейно;
  • в качестве временной терапии пациентов с пороками сердца, которые имеют открытый артериальный проток.

Противопоказания

  • индивидуальная чувствительность к действующему и другим веществам Вазапростана;
  • ХСН (хроническая сердечная недостаточность);
  • выраженные патологии сердечного ритма;
  • обострение ИБС;
  • отек легких;
  • недавний инфаркт миокарда (6 месяцев после);
  • инфильтративные и хронические обструктивные болезни легких;
  • патологии печени, в том числе в анамнезе;
  • заболевания, которые могут привести к кровотечениям и кровоизлияниям (патологии сосудов головного мозга, язва ЖКТ, пролиферативная ретинопатия, серьезная травма и т.д.);
  • проводимое лечение с использованием антикоагулянтов и сосудорасширяющих средств;
  • период кормления грудью;
  • период беременности.

Побочные действия

  • нарушения ритма сердца;
  • понижение АД;
  • болевые ощущения за грудиной;
  • AV блокада.
  • дискомфорт в области эпигастрия;
  • диспептические нарушения.
  • при длительной терапии возможенгиперостоз длинных трубчатых костей.
  • болевые ощущения;
  • эритема;
  • отеки;
  • флебит;
  • ослабление чувствительности.
  • лейкопения;
  • лейкоцитоз;
  • повышение уровня трансаминаз;
  • рост титра C-реактивного белка.
  • повышенное потоотделение;
  • отечность;
  • гипертермия;
  • боль в суставах.

В редких случаях наблюдали:

  • спутанность сознания;
  • лихорадку;
  • судороги центрального генеза;
  • брадипноэ;
  • озноб;
  • артралгии;
  • почечную недостаточность;
  • психоз;
  • анурию.

Присутствуют данные о нескольких случаях развития острой левожелудочковой недостаточности и отека легких.

  • острая сердечная недостаточность;
  • шок;
  • кровотечение;
  • гипербилирубинемия;
  • понижение дыхательной функции;
  • тахипноэ;
  • гипогликемия;
  • нарушение со стороны почек;
  • фибрилляция желудочков сердца;
  • наджелудочковая аритмия;
  • AV блокада II степени;
  • повышенная раздражительность;
  • напряжение шейных мышц;
  • гипотермия;
  • гиперемия кожи;
  • гиперкапния;
  • перитонеальные симптомы;
  • гематурия;
  • тахифилаксия;
  • тромбоцитопения;
  • гиперкалиемия;
  • анемия.

Побочные эффекты, которые связанны с процедурой введения препарата исчезают самостоятельно при снижении дозы или по окончанию инфузии.

Инструкция по применению Вазапростана (Способ и дозировка)

Инструкция на Вазапростан предполагает внутривенное или внутриартериальное введение лекарственного средства.

При внутриартериальном введении содержимое одной ампулы препарата (20 мкг алпростадила) растворяют в физиологическом растворе (50 мл).

Если нет других рекомендаций, проводят внутриартериальное введение половины ампулы (10 мкг) Вазапростана в виде инфузии, на протяжении 60-ти — 120-ти минут. При эндартериите в тяжелых формах с некрозом возможно увеличение дозы препарата вдвое (20 мкг). Данная дозировка, как правило, составляет однократную дозу ежедневной инфузии.

В случае внутриартериального инфузионного введения препарата с использованием катетера, рекомендованная доза алпростадила может быть от 0,1 нг/кг/мин (0,25 ампулы) до 0,6 нг/кг/мин (1,5 ампулы), в зависимости от тяжести заболевания и переносимости лекарственного средства. Инфузия проводится на протяжении 12-ти часов.

При назначении внутривенных инфузий содержимое двух ампул Вазапростана (40 мкг) растворяют в 50 мл — 250 мл физиологического раствора. Полученный раствор, в виде инфузии, вводят два раза в сутки в течение 2-х часов. При рекомендованной дозе — 3 ампулы (60 мкг), инфузию проводят одноразово в течение 3-х часов.

При нарушении функции почек (уровень креатинина больше 1,5 мг/дл) начинают внутривенную инфузию с дозы 20 мкг и проводят в течение 2 часов. При потребности можно увеличить разовую дозу до 40 — 60 мкг, через 2-3 дня.

Пациентам с сердечной и почечной недостаточностью снижают объем вводимого раствора до 50 мл/сут — 100 мл/сут. Курс терапии составляет 4 недели.

Рекомендуемая продолжительность курса терапии в среднем составляет две недели. В случае положительной динамики можно продолжить лечение еще на 14 дней. При отрицательном эффекте от введения Вазапростана на протяжении двух недель от начала терапии, следует отказаться от применения этого препарата и подобрать другое лекарственное средство.

Приготовление раствора проводят прямо перед его применением. Порошок, при добавлении физиологического раствора, растворяется быстро и поначалу может приобретать молочно-мутный цвет, из-за попавших в него пузырьков воздуха. Через некоторое время раствор должен приобрести однородность и прозрачность. Запрещается применение раствора приготовленного более 12-ти часов назад.

Передозировка

При передозировке препаратом Вазапростан возможно снижение АД, развитие рефлекторной тахикардии, а также гиперемия кожных покровов, тошнота и рвота, повышенное потоотделение. Может возникнуть ишемия миокарда и симптоматика сердечной недостаточности. Из местных реакций — отек, боль, покраснение в месте введения.

Рекомендуют снизить дозу препарата или прервать инфузионное введение. Пациенту показано принять горизонтальное положение с приподнятыми ногами. При прогрессировании симптомов передозировки назначают симпатомиметики.

Взаимодействие

Алпростадил способен усиливать действие гипотензивных лекарственных средств, антиангинальных препаратов и вазодилататоров.

Совместный прием с препаратами, препятствующими свертыванию крови (ингибиторы агрегации тромбоцитов, антикоагулянты), а также с тромболитиками, цефоперазоном, цефамандолом, цефотетаном увеличивает риск развития кровотечений.

Вазодилатирующий эффект снижается при сочетаемом применении с симпатомиметиками.

Следует помнить, что фармацевтическое взаимодействия возможно при приеме вышеперечисленных препаратов незадолго до начала терапии Вазапростаном.

Условия продажи

Лекарственное средство Вазапростан отпускается по рецепту.

Условия хранения

Препарат относится к списку Б. Хранить при температуре не выше 25 °C.

Срок годности

Особые указания

Введение Вазапростана может осуществлять только опытный медицинский персонал, обладающий соответствующими знаниями в ангиологии и подходящим оборудованием.

Во время терапии необходимо постоянно контролировать биохимические показатели крови, АД, ЧСС, свертывающую способность крови, особенно при нарушениях свертываемости крови или проводимом лечении влияющими на нее препаратами.

Пациенты, страдающие ИБС, почечной дисфункцией, периферическими отеками во время инфузий Вазапростаном должны находиться в стационаре, под постоянным наблюдением лечащего врача на протяжении суток после введения.

При почечной недостаточности, во избежание гипергидратации, пациентам рекомендуют введение жидкостей в объеме, не превышающем 50-100 мл в сутки. Обязательным является динамическое наблюдение за общим состоянием больного, контроль АД и ЧСС.

Также следует следить за изменениями баланса жидкости и массы тела, проводить измерение центрального венозного давления и, при необходимости эхокардиографическое исследование.

Развивающийся флебит обычно не является основанием для прекращения инфузии. Признаки сосудистого воспаления исчезают самостоятельно в течение нескольких часов после перемены места введения или прекращения инфузии. В подобных случаях проведение специфической терапии не требуется. Установка катетера в центральную вену позволяет существенно снизить частоту данного побочного эффекта.

Содержимое ампулы Вазапростана, которое становится клейким и влажным, говорит о повреждении первичной упаковки препарата. В таком случае использовать лекарственное средство нельзя.

Вазапростан ® (Vazaprostan ® )

Действующее вещество:

Содержание

Фармакологические группы

Состав и форма выпуска

Лиофилизат для приготовления инфузионного раствора (48,2 мг)1 амп.
алпростадил (в комплексе с альфадексом)20 мкг
вспомогательные вещества: лактоза; альфадекс

в коробке 1 контурная ячейковая упаковка с 10 ампулами.

Характеристика

Лиофилизат белого цвета собран на дне ампулы, образует слой толщиной около 3 мм. После полного растворения лиофилизата в физиологическом растворе — прозрачная бесцветная жидкость.

Фармакологическое действие

Препарат ПГE1 улучшает микроциркуляцию и периферическое кровообращение, оказывает вазопротекторное действие. При системном введении вызывает расслабление гладкомышечных волокон, оказывает сосудорасширяющее действие, уменьшает ОПСС без изменения АД . При этом отмечается рефлекторное увеличение сердечного выброса и ЧСС . Способствует повышению эластичности эритроцитов, уменьшает агрегацию тромбоцитов и активность нейтрофилов, повышает фибринолитическую активность крови. Оказывает стимулирующее действие на гладкую мускулатуру кишечника, мочевого пузыря, матки; подавляет секрецию желудочного сока.

Фармакокинетика

ПГE1 применяется в комплексе с альфа-циклодекстрином в/в или в/а . Во время приготовления раствора комплекс препарата распадается на составные части — ПГE1 и альфа- циклодекстрин. При в/в введении терапевтически значимая концентрация активного вещества достигается вскоре после начала введения препарата, а Cmax в плазме крови — в течение 2 ч от начала введения. ПГЕ 1 является эндогенным веществом с исключительно коротким T1/2 — концентрация в плазме крови возвращается к исходному уровню за 10 с после прекращения введения. Процесс биотрансформации ПГE 1 происходит главным образом в легких, при «первом прохождении» через легкие метаболизируется 60–90% активного вещества с образованием основных метаболитов — 15-кето — ПГE1, 15- кето — ПГE и ПГE. Основные продукты метаболизма выводятся почками — 88% и через ЖКТ — 12% в течение 72 ч. С белками плазмы связывается 93% ПГE1. Альфа-циклодекстрин имеет T1/2 около 7 мин, выводится почками в неизмененном виде.

Показания препарата Вазапростан ®

Хронические облитерирующие заболевания артерий III и IV стадий (по классификации Фонтейна).

Противопоказания

Повышенная чувствительность к алпростадилу и другим компонентам препарата, хроническая сердечная недостаточность, выраженные нарушения ритма сердца, обострение ИБС , перенесенный инфаркт миокарда (в течение ближайших 6 мес), отек легких, инфильтративное заболевание легких, хроническое обструктивное заболевание легких, дисфункция печени (повышенный уровень АСТ , АЛТ или ГГТ) и заболевания печени в анамнезе, а также заболевания, сопровождающиеся повышенным риском возникновения кровотечений и кровоизлияний (язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки, тяжелое поражение сосудов головного мозга, пролиферативная ретинопатия со склонностью к кровотечениям, обширная травма и т.п.), сопутствующая терапия сосудорасширяющими и антикоагулянтными средствами, беременность, грудное вскармливание.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия

Со стороны нервной системы: головная боль, судорожный синдром, головокружение, повышенная усталость, ощущение недомогания, нарушение чувствительности кожи и слизистых.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение АД , боль за грудиной, нарушения сердечного ритма, AV блокада.

Со стороны пищеварительной системы: ощущение дискомфорта в эпигастральной области, диспептические явления — диарея, тошнота, рвота.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: гиперостоз длинных трубчатых костей (при лечении более 4 нед).

Местные реакции: боль, отек, эритема, нарушение чувствительности, флебит (проксимальнее места в/в введения).

Лабораторные показатели: лейкоцитоз, лейкопения, увеличение титра C-реактивного белка, повышение уровня трансаминаз.

Прочие: повышенное потоотделение, гипертермия, отечность конечности, в вену которой проводится инфузия.

Редко: боль в суставах, спутанность сознания, судороги центрального генеза, лихорадка, озноб, брадипноэ, артралгии, психоз, почечная недостаточность, анурия. Сообщалось о нескольких случаях развития отека легких и острой левожелудочковой недостаточности.

Крайне редко (до 1% случаев): шок, острая сердечная недостаточность, гипербилирубинемия, кровотечение, сонливость, брадипноэ, снижение функции дыхания, тахипноэ, анурия, нарушение функции почек, гипогликемия, фибрилляция желудочков сердца, AV блокада II степени, наджелудочковая аритмия, напряжение мышц шеи, повышенная раздражительность, гипотермия, гиперкапния, гиперемия кожных покровов, гематурия, перитонеальные симптомы, тахифилаксия, гиперкалиемия, тромбоцитопения, анемия.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.

Побочные эффекты, связанные с применением препарата или с самой процедурой катетеризации, исчезают после снижения дозы или прекращения инфузии.

Взаимодействие

Вазапростан ® может усиливать эффект гипотензивных препаратов, вазодилататоров и антиангинальных средств. Одновременное применение Вазапростана ® у пациентов, принимающих препараты, препятствующие свертыванию крови (антикоагулянты, ингибиторы агрегации тромбоцитов), может увеличить вероятность кровотечений. В комбинации с цефамандолом, цефоперазоном, цефотетаном и тромболитиками — увеличивает риск развития кровотечения. Симпатомиметики — адреналин, норадреналин, — снижают вазодилатирующий эффект.

Необходимо учитывать, что взаимодействия препаратов возможны и в том случае, если вышеперечисленные препараты применялись незадолго до того, как была начата терапия Вазапростаном ® .

Способ применения и дозы

В/а введение. Растворяют содержимое 1 ампулы лиофилизата Вазапростана ® (соответствует 20 мкг алпростадила) в 50 мл физиологического раствора.

При отсутствии других предписаний половину содержимого ампулы Вазапростан ® (соответствует 10 мкг алпростадила) вводят в/а в течение 60–120 мин при использовании устройства для инфузии. При необходимости, особенно при наличии некрозов, под строгим контролем переносимости возможно увеличение дозы до 20 мкг алпростадила (содержимое 1 ампулы). Эта дозировка обычно применяется для однократной ежедневной инфузии.

Если в/а инфузия проводится через введенный катетер, в зависимости от переносимости и тяжести заболевания, рекомендуется доза 0,1–0,6 нг/кг/мин с введением препарата в течение 12 ч при использовании устройства для инфузии (соответствует 0,25–1,5 ампулам Вазапростана).

В/в инфузия. Растворяют содержимое 2 ампул лиофилизата Вазапростана ® (соответствует 40 мкг алпростадила) в 50–250 мл физиологического раствора и вводят полученный раствор в/в в течение 2 ч 2 раза в сутки или 3 ампулы (60 мкг алпростадила) в течение 3 ч 1 раз в сутки.

У пациентов с нарушенной функцией почек (почечная недостаточность при уровне креатинина более 1,5 мг/дл) в/в введение начинают с 20 мкг в течение 2 ч. При необходимости через 2–3 дня разовую дозу увеличивают до 40–60 мкг.

Для больных с почечной и сердечной недостаточностью максимальный объем вводимой жидкости — 50–100 мл/сут. Курс лечения — 4 нед .

Продолжительность лечения — в среднем 14 дней, при положительном эффекте лечение препаратом можно продолжать еще в течение 7–14 дней. При отсутствии положительного эффекта в течение 2 нед от начала лечения дальнейшее применение препарата следует прекратить.

Приготовление раствора. Готовить раствор необходимо непосредственно перед выполнением инфузии. Лиофилизат растворяется сразу после добавления физиологического раствора. В начале раствор может получиться молочно-мутным. Этот эффект создается за счет пузырьков воздуха и не имеет никакого значения. Через короткое время раствор становится прозрачным. Нельзя использовать раствор, приготовленный более 12 ч назад.

Передозировка

Симптомы: снижение АД , учащение ЧСС . Возможно развитие вазовагальных реакций с бледностью кожных покровов, повышенным потоотделением, тошнотой и рвотой, что может сопровождаться ишемией миокарда и симптомами сердечной недостаточности, а также возможны боль, отек и покраснение ткани в месте инфузии.

Лечение: необходимо уменьшить дозу препарата или прекратить инфузию. При выраженном снижении АД больному в положении лежа необходимо приподнять ноги. При сохранении симптомов необходимо использовать симпатомиметики.

Меры предосторожности

С осторожностью применяют Вазапростан ® при артериальной гипотензии, сердечно-сосудистой недостаточности (особое внимание следует уделять контролю нагрузки объемом раствора-носителя), у пациентов, находящихся на гемодиализе (лечение препаратом следует проводить в постдиализном периоде), у пациентов с сахарным диабетом типа 1, особенно при обширных поражениях сосудов.

Вазапростан ® может влиять на способность к активному участию в уличном движении или управлению механизмами, особенно в начале лечения, при увеличении дозы и отмене препарата, а также при одновременном приеме алкоголя.

Особые указания

Алпростадил могут применять только врачи, имеющие опыт в ангиологии, знакомые с современными методами непрерывного контроля за сердечно-сосудистой системой и имеющие для этого соответствующее оборудование.

В период лечения необходим контроль АД , ЧСС , биохимических показателей крови, свертывающей системы крови (при нарушениях свертывающей системы крови или при одновременной терапии препаратами, которые влияют на свертывающую систему).

Больные ИБС , а также пациенты с периферическими отеками и почечной дисфункцией (сывороточный креатинин >1,5 мг/дл) должны находиться под наблюдением в стационаре во время лечения Вазапростаном ® в течение 1 дня после прекращения его применения.

Во избежание появления симптомов гипергидратации у пациентов с почечной недостаточностью объем введенной жидкости по возможности не должен превышать 50–100 мл/сут. Обязательно динамическое наблюдение за состоянием пациента: контроль АД и ЧСС , при необходимости — контроль массы тела, баланса жидкости, измерение центрального венозного давления или проведение эхокардиографического исследования.

Флебит (проксимальнее места введения), как правило, не является причиной для прекращения терапии, признаки воспаления исчезают через несколько часов после прекращения инфузии или изменения места введения препарата, специфического лечения в подобных случаях не требуется. Катетеризация центральной вены позволяет снизить частоту проявления данного побочного действия препарата.

При повреждении ампулы лиофилизат становится влажным и клейким, и сильно уменьшается в объеме. В этом случае препарат использовать нельзя.

Условия хранения препарата Вазапростан ®

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Вазапростан ®

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Вазапростан

После внутрикавернозного введения 20 мкг алпростадила содержание основного метаболита в периферическом кровотоке увеличивалось и достигало максимума спустя 30 мин после инъекции, а затем возвращалось к исходному уровню спустя 60 мин после инъекции, в то время как уровни алпростадила в периферическом кровотоке были незначительно выше исходных. Алпростадил при поступлении в большой круг кровообращения во время внутрикавернозного введения очень быстро метаболизируется. Выводится в виде метаболитов.

Показания к применению:
Препарат Вазапростан применяется при необходимости временного поддержания функционирования артериального протока до момента проведения корригирующей операции при врожденных дуктусзависимых пороках сердца у новорожденных (в т.ч. при митральной атрезии, атрезии легочной артерии, атрезии трехстворчатого клапана, тетраде Фалло).
Также, показаниями к применению препарата Вазапростан являются: хронические облитерирующие заболевания артерий III-IV стадии (по классификации Фонтейна). Облитерирующий эндартериит с тяжелой степенью “перемежающейся” хромоты (при невозможной хирургической реваскуляризации нижней конечности), облитерирующий атеросклероз, диабетическая ангиопатия, облитерирующий тромбангиит (болезнь Бюргера), синдром Рейно с трофическими нарушениями, васкулит, склеродермия, судороги икроножных мышц, повреждающее влияние физических факторов, особенно сверхпредельной вибрации.
Лечение нарушений эрекции нейрогенной, сосудистой, психогенной или смешанной этиологии; проведение фармакологической пробы в комплексе диагностических тестов при нарушении эрекции.

Способ применения:
Прием препарата Вазапростан индивидуальный, в зависимости от показаний и применяемой лекарственной формы.

Побочные действия:
Со стороны пищеварительной системы: диарея, тошнота, рвота, повышение активности трансаминаз; редко – гипербилирубинемия, перитонеальные симптомы.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия, тахикардия, боли в области сердца; редко – сердечная недостаточность, нарушения сердечного ритма, AV-блокада, острый отек легких.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, психозы, судороги центрального генеза, парестезии; редко – заторможенность.
Со стороны дыхательной системы: редко – тахипноэ, респираторный дистресс-синдром.
Со стороны системы кроветворения и свертывающей системы крови: лейкоцитоз, лейкопения; редко – кровотечение, гипохромная анемия, тромбоцитопения.
Со стороны мочевыделительной системы: редко – анурия, почечная недостаточность, гематурия.
Со стороны обмена веществ: редко – гипогликемия, гиперкапния.
Со стороны костно-мышечной системы: боли в суставах, напряжение мышц шеи, обратимый гиперостоз трубчатых костей.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.
Прочие: возможны гипертермия, покраснение кожи, повышенное потоотделение, отечность конечности, в которую проводится инфузия.
При интракавернозном введении возможны боли в половом члене, длительная эрекция и приапизм; редко – фиброз, отек, чувство жара, онемение, высыпания на половом члене, баланит, геморрагии, зуд и отек места инъекции, кровотечение из уретры, грибковая инфекция, фимоз, болезненная эрекция и нарушение эякуляции, боль в области яичек, отек яичек, боль и напряжение мошонки, учащение мочеиспускания, недержание мочи, боли в ягодицах, ногах, животе, боль в области таза, поясницы, гриппоподобный синдром, гипестезия, миастения.

Противопоказания:
Противопоказаниями к применению препарата Вазапростан являются: хроническая сердечная недостаточность, отек легких, нарушения ритма сердца, перенесенный в течение последних 6 мес инфаркт миокарда; инфильтративные изменения в легких, бронхиальная астма; нарушения функции печени, заболевания печени (в т.ч.

в анамнезе); язвенные поражения ЖКТ в анамнезе; повышенная чувствительность к алпростадилу; беременность, лактация.
Для интракавернозного введения: заболевания, предрасполагающие к возникновению приапизма (серповидно-клеточная анемия, миеломная болезнь, лейкоз); анатомические деформации полового члена (ангуляция, кавернозный фиброз, болезнь Пейрони). Не применяют у пациентов с имплантатом полового члена, а также при противопоказаниях для половых контактов.

Беременность:
Препарат Вазапростан противопоказан при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
При одновременном применении Вазапростана усиливает действие антигипертензивных средств и вазодилататоров, антикоагулянтов, антиагрегантов.

Передозировка:
Симптомы передозировки Вазапростана: снижение АД, учащение ЧСС. Возможно развитие вазовагальных реакций с бледностью кожных покровов, повышенным потоотделением, тошнотой и рвотой, что может сопровождаться ишемией миокарда и симптомами сердечной недостаточности, а также возможны боль, отек и покраснение ткани в месте инфузии.
Лечение: необходимо уменьшить дозу препарата или прекратить инфузию. При выраженном снижении АД больному в положении лежа необходимо приподнять ноги. При сохранении симптомов необходимо использовать симпатомиметики.

Условия хранения:
При температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.

Форма выпуска:
Вазапростан – лиофилизат для приготовления раствора для инфузий в виде гигроскопичной массы белого цвета.
Ампулы стеклянные (10) – пачки картонные.

Состав:
1 ампула Вазапростан содержит: алпростадил (клатратный комплекс с альфадексом) 60 мкг.
Вспомогательные вещества: альфадекс (α-циклодекстрин), лактоза безводная.

Дополнительно:
Применение при нарушениях функции печени
Противопоказание: нарушения функции печени, заболевания печени (в т.ч. в анамнезе).
У новорожденных следует применять под постоянным контролем АД, при обязательном наличии условий для проведения ИВЛ.
В настоящее время отсутствует опыт интракавернозного введения пациентам моложе 18 лет.
Применение у пожилых пациентов
В настоящее время отсутствует опыт интракавернозного введения пациентам старше 75 лет.
C осторожностью применяют в/а и в/в при обширных поражениях сосудов при сахарном диабете (у пациентов пожилого возраста).
C осторожностью применяют в/а и в/в при остром и подостром инфаркте миокарда, при инфаркте миокарда, перенесенном в течение последних 6 мес, при тяжелой или нестабильной форме стенокардии, декомпенсированной хронической сердечной недостаточности, при артериальной гипотензии, сердечно-сосудистой недостаточности, при отеке легких, тяжелых аритмиях, бронхообструктивном синдроме (тяжелой степени с признаками дыхательной недостаточности), при инфильтративных изменениях в легких, печеночной недостаточности (в т.ч. в анамнезе), при повышенном риске возникновения кровотечения (в т.ч. при язвенной болезни желудка или двенадцатиперстной кишки, тяжелом поражении сосудов головного мозга, пролиферативной ретинопатии со склонностью к кровотечениям, обширной травме), гемодиализе, сахарном диабете 1 типа, особенно при обширных поражениях сосудов (у пациентов пожилого возраста); на фоне применения вазодилататоров или антикоагулянтов; у новорожденных (риск развития брадипноэ, артериальной гипотензии, тахикардии или гипертермии).
C осторожностью водить интракавернозно при тромбоцитопении, полицитемии, тромбофлебите, венозном тромбозе (в т.ч. в случае предрасположенности), повышенной вязкости крови, баланите, уретрите.
Не следует применять у пациентов со склонностью к наркомании и/или нарушениями психики или интеллекта.
При нарушениях свертывающей системы крови или при одновременной терапии препаратами, которые влияют на свертывающую систему, во время лечения алпростадилом следует регулярно контролировать показатели свертывания крови. При системном введении необходим контроль параметров центральной гемодинамики, биохимических показателей крови.
При длительном непрерывном введении возможно развитие апноэ, отрицательное влияние на структуру стенки артериального протока с повышением риска его разрыва, истончение мышечного слоя легочной артерии. При продолжительности лечения более 4 недель возможна обратимая кортикальная пролиферация трубчатых костей.
У новорожденных следует применять под постоянным контролем АД, при обязательном наличии условий для проведения ИВЛ.
В настоящее время отсутствует опыт интракавернозного введения пациентам моложе 18 лет и старше 75 лет.
Алпростадил не предназначен для одновременного применения с другими лекарственными средствами для лечения нарушений эрекции.
Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы алпростадила конкретным показаниям для его применения.

Вазапростан

Вазапростан: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Vazaprostan

Код ATX: C01EA01

Действующее вещество: алпростадил (Alprostadil)

Производитель: Байер Фарма АГ (Bayer Pharma AG) (Германия); Ай Ди Ти Биологика, ГмбХ (IDT Biologika, GmbH) (Германия)

Актуализация описания и фото: 27.08.2019

Цены в аптеках: от 7999 руб.

Вазапростан – препарат с антиагрегационным и сосудорасширяющим действием, применяемый при лечении хронических облитерирующих заболеваний артерий.

Форма выпуска и состав

Вазапростан выпускают в форме лиофилизата для приготовления раствора для инфузий: гигроскопичная масса белого цвета (в стеклянных ампулах, в картонной пачке 10 ампул и инструкция по применению Вазапростана).

В состав одной ампулы лиофилизата входит 20 мкг или 60 мкг активного вещества – алпростадила (клатратного комплекса с альфадексом).

Вспомогательные вещества: альфадекс (α-циклодекстрин), безводная лактоза.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Вазапростан – препарат простагландина Е1 (PG E1), оказывает вазопротекторное действие. Благодаря применению препарата улучшается микроциркуляция и периферическое кровообращение. При системной терапии наблюдается расслабление гладкомышечных волокон.

К другим эффектам действующего вещества Вазапростана – алпростадила относится:

  • Сосудорасширяющее действие, уменьшение общего периферического сопротивления сосудов без изменения артериального давления. При этом отмечается рефлекторное увеличение частоты сердечных сокращений и сердечного выброса;
  • Уменьшение активности нейтрофилов и агрегации тромбоцитов, увеличение эластичности эритроцитов, повышение фибринолитической активности крови;
  • Подавление секреции желудочного сока;
  • Стимулирующее действие на гладкую мускулатуру мочевого пузыря, кишечника, матки.

Фармакокинетика

Алпростадил применяется в сочетании с альфациклодекстрином (внутривенно или внутриартериально). При приготовлении раствора комплекс распадается на отдельные компоненты – PG E1 и альфациклодекстрин.

Терапевтически значимая концентрация активного вещества при внутривенном применении достигается вскоре после начала введения, а Cmax (максимальная концентрация) в плазме крови – за 2 часа.

Связывание PG E1 с белками плазмы – на уровне 93%.

Метаболизм PG E1 происходит преимущественно в легких, в процессе первого прохождения через легкие метаболизируется около 60–90% активного вещества, при этом образуются основные метаболиты – 15-кето-PG E0, 15-кето-PG E1 и PG E0.

PG E1 – эндогенное вещество, которое характеризуется исключительно коротким T1/2 (периодом полувыведения). Плазменная концентрация в крови возвращается к исходному уровню спустя 10 секунд после прекращения введения. Выводится с мочой и через желудочно-кишечный тракт (на уровне 88 и 12% соответственно) в течение 72 часов в виде метаболитов.

T1/2 альфациклодекстрина составляет примерно 7 минут, выводится в неизмененном виде с мочой.

Показания к применению

Вазапростан показан при хронических облитерирующих заболеваниях артерий III и IV стадии (по классификации Фонтейна).

Противопоказания

Применение Вазапростана противопоказано при:

  • Выраженных нарушениях ритма сердца;
  • Хронической сердечной недостаточности в стадии декомпенсации;
  • Обострении ишемической болезни сердца;
  • Перенесенном в последние 6 месяцев инфаркте миокарда;
  • Заболеваниях печени в анамнезе;
  • Дисфункции печени (повышение уровня АЛТ, АСТ, ГГТ);
  • Отеке легких;
  • Инфильтративных заболеваниях легких;
  • Хронических обструктивных заболевания легких;
  • Заболеваниях, сопровождающихся повышенным риском возникновения кровотечений, включая язвенную болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, тяжелое поражение сосудов головного мозга, пролиферативную ретинопатию со склонностью к кровотечениям, обширные травмы;
  • Повышенной чувствительности к алпростадилу и другим компонентам препарата.

Вазапростан также не назначают:

  • Одновременно с антикоагулянтными и сосудорасширяющими препаратами;
  • Кормящим и беременным женщинам;
  • Пациентам возраста до 18 лет (безопасность и эффективность не установлены).

С осторожностью Вазапростан назначают:

  • При артериальной гипотензии;
  • Находящимся на гемодиализе пациентам (терапию следует проводить в постдиализном периоде);
  • При сердечно-сосудистой недостаточности (необходим контроль нагрузки объема раствора-носителя);
  • Больным с сахарным диабетом 1 типа, особенно с обширными поражениями сосудов.

Вазапростан, инструкция по применению: способ и дозировка

Раствор готовят непосредственно перед выполнением инфузии. Использование раствора, приготовленного более 12 часов назад, не допускается.

Внутриартериальное введение

Для внутриартериального введения содержимое ампулы (20 мкг алпростадила) растворяют – в 50 мл физиологического раствора.

Если другие предписания отсутствуют, 10 мкг алпростадила (половину ампулы) вводят внутриартериально в течение 60-120 минут при помощи устройства для инфузии. В случае необходимости, особенно при наличии некрозов, дозу можно увеличить до 20 мкг алпростадила (под строгим контролем переносимости). Такую дозу обычно применяют для однократной ежедневной инфузии.

Если внутриартериальное введение Вазапростана осуществляется через установленный катетер, в зависимости от степени тяжести заболевания и переносимости, рекомендуется доза 0,1-0,6 нг/кг в минуту с введением препарата в течение 12 часов при использовании устройства для инфузий.

Внутривенное введение

Для внутривенного введения 40 мкг алпростадила (2 ампулы по 20 мкг) разводят в 50-250 мл физиологического раствора и вводят внутривенно в течение 2 часов 2 раза в день или 60 мкг алпростадила (3 ампулы по 20 мкг) в течение 3 часов 1 раз в день.

Средняя продолжительность терапии – 2 недели. При отсутствии положительной динамики лечение прекращают, при улучшении возможно продление терапии еще на 7-14 дней.

У больных с почечной недостаточностью (сывороточный креатинин больше 1,5 мг/дл) внутривенное введение Вазапростана следует начинать с 20 мкг (1 ампула по 20 мкг) в течение 2 часов. При необходимости через 2-3 дня разовую дозу можно увеличить до 40-60 мкг.

Для пациентов с сердечной и почечной недостаточностью максимальный объем вводимой жидкости – 50-100 мл в сутки. Продолжительность терапии – 4 недели.

Побочные действия

При применении Вазапростана возможно развитие нарушений со стороны различных систем организма:

  • Центральная и периферическая нервная система: головная боль, судороги, головокружение, общая слабость, повышенная усталость, нарушение чувствительности слизистых оболочек и кожи;
  • Сердечно-сосудистая система: нарушения сердечного ритма, понижение артериального давления, боли за грудиной, AV-блокада;
  • Костно-мышечная система: гиперостоз длинных трубчатых костей (при продолжительности терапии более 28 суток);
  • Пищеварительная система: тошнота, чувство дискомфорта в эпигастрии, диарея, рвота;
  • Местные реакции: отек, эритема, нарушение чувствительности, боль, флебит;
  • Аллергические реакции: зуд, кожная сыпь;
  • Лабораторные показатели: лейкопения, лейкоцитоз, повышение уровня трансаминаз, увеличение титра С-реактивного белка;
  • Прочие: гипертермия, повышенное потоотделение;
  • Редко: спутанность сознания, артралгии, лихорадка, судороги центрального генеза, брадипноэ, озноб, почечная недостаточность, психоз, анурия;
  • Крайне редко (менее 1% случаев): острая сердечная недостаточность, шок, кровотечение, гипербилирубинемия, брадипноэ, сонливость, тахипноэ, снижение функции дыхания, нарушение функции почек, анурия, фибрилляция желудочков, гипогликемия, наджелудочковая аритмия, AV-блокада II степени, повышенная раздражительность, напряжение мышц шеи, гиперкапния, гипотермия, гематурия, гиперемия кожных покровов, тахифилаксия, анемия, тромбоцитопения, гиперкалиемия.

Побочные действия, связанные с применением Вазапростана или с процедурой катетеризации, обратимы после понижения дозировки или прекращения инфузии.

Передозировка

Основные симптомы: снижение артериального давления, увеличение частоты сердечных сокращений, могут развиваться вазовагальные реакции (проявляются в виде повышенного потоотделения, бледности кожных покровов, тошноты, рвоты); это может сопровождаться симптомами сердечной недостаточности и ишемией миокарда; также возможен отек, покраснение ткани и боль в месте инфузии.

Терапия: уменьшение дозы Вазапростана либо прекращение инфузии. При выраженном снижении артериального давления больного переводят в положение лежа с приподнятыми ногами. В случае сохранения симптомов назначают симпатомиметики.

Особые указания

Вазапростан может применяться только врачами, имеющими опыт в ангиологии и знакомыми с методами современного непрерывного контроля сердечно-сосудистой системы, а также имеющими необходимое для этого оборудование.

При проведении терапии важно контролировать артериальное давление, биохимические показатели крови, частоту сердечных сокращений, показатели свертываемости крови (при возникновении нарушений свертывающей системы крови или при одновременном применении с препаратами, влияющими на свертывающую систему).

Во избежание появления симптомов гипергидратации у больных с почечной недостаточностью объем вводимой жидкости необходимо ограничить до 50-100 мл в день. Следует проводить динамическое наблюдение за состоянием пациентов (контроль артериального давления и частоты сердечных сокращений), при необходимости – контроль баланса жидкости, массы тела, проведение эхокардиографического исследования или измерение центрального венозного давления.

Пациенты с ишемической болезнью сердца, нарушениями функции почек и периферическими отеками (сывороточный креатинин больше 1,5 мг/дл) во время применения Вазапростана и в течение 1 дня после прекращения терапии должны находиться в стационаре под наблюдением врача.

Как правило, флебит (проксимальнее места введения) не является причиной для прекращения лечения, симптомы воспаления проходят через несколько часов после изменения места введения препарата или прекращения инфузии. Специфическое лечение в подобных случаях не проводят. Снизить частоту проявления данного побочного эффекта Вазапростана позволяет катетеризация центральной вены.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Вазапростан может оказывать влияние на способность к управлению механизмами и вождению автотранспорта в период начала лечения, увеличения дозировки и отмены препарата, а также при приеме алкоголя.

Применение при беременности и лактации

Вазапростан во время беременности/лактации не назначается.

Применение в детском возрасте

Пациентам младше 18 лет Вазапростан не назначается.

При нарушениях функции почек

У находящихся на гемодиализе пациентов Вазапростан применяют с осторожностью, терапию нужно проводить в постдиализный период.

При нарушениях функции печени

При нарушениях функции печени (у пациентов с повышенным уровнем аспартатаминотрансферазы, аланинаминотрансферазы и гамма-глутамилтрансферазы), а также при отягощенном анамнезе по заболеваниям печени применять Вазапростан противопоказано.

Лекарственное взаимодействие

  • Гипотензивные и антиангинальные средства, периферические вазодилататоры: их эффект усиливается;
  • Эпинефрин (адреналин), норэпинефрин (норадреналин): вазодилатирующий эффект уменьшается;
  • Антикоагулянты, ингибиторы агрегации тромбоцитов, цефамандол, цефоперазон, цефотетан, тромболитики: вероятность развития кровотечений возрастает.

Нужно учитывать, что взаимодействие может развиваться в том случае, если перечисленные выше препараты применялись незадолго до начала терапии Вазапростаном.

Аналоги

Аналогами Вазапростана являются: ВАП 20, Вазостенон, Мьюз, Алпростадил, Алпростан, Каверджект, Эдекс и др.

Сроки и условия хранения

Беречь от детей. Хранить при температуре не выше 25 °C. Срок годности – 4 года.

При повреждении ампулы лиофилизат значительно уменьшается в объеме и становится клейким. В этом случае использовать препарат нельзя.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Вазапростане

Согласно отзывам, Вазапростан выделяют как эффективный препарат для лечения тяжелых сосудистых патологий. Пациенты отмечают, что действие средства развивается быстро. Есть сообщения о возникновении побочных эффектов, чаще всего – головной боли. Стоимость оценивается как высокая.

Цена на Вазапростан в аптеках

Примерная цена на Вазапростан (10 ампул по 20 мкг) составляет 8199–9834 руб.

Читайте также:  Порошок АЦЦ 100 мг для детей: инструкция по применению, как разводить, отзывы
Ссылка на основную публикацию