Тирозол – инструкция по применению, дозы, показания

Тирозол

Инструкция по применению:

Цены в интернет-аптеках:

Тирозол – препарат с антитиреоидным действием.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма выпуска Тирозола – таблетки, покрытые пленочной оболочкой: светло-желтые или серо-оранжевые (5/10 мг), двояковыпуклые, круглые, с риской на одной или двух сторонах (5/10 мг), ядро почти белого или белого цвета (по 10 или 25 шт. в блистерах, по 2, 4, 5 или 10 блистеров в картонной пачке).

Состав 1 таблетки:

  • действующее вещество: тиамазол – 5 или 10 мг;
  • вспомогательные компоненты (5/10 мг): гипромеллоза 2910/15 – 3/3 мг; порошок целлюлозы – 10/10 мг; тальк – 6/6 мг; моногидрат лактозы – 200/195 мг; коллоидный диоксид кремния – 2/2 мг; кукурузный крахмал – 20/20 мг; карбоксиметилкрахмал натрия – 2/2 мг; стеарат магния – 2/2 мг;
  • оболочка (5/10 мг): гипромеллоза 2910/15 – 3,21/3,21 мг; диоксид титана – 1,43/0,89 мг; краситель оксид железа желтый – 0,04/0,54 мг; краситель оксид железа красный – 0/0,004 мг; макрогол 400 – 0,79/0,79 мг; диметикон 100 – 0,16/0,16 мг.

Показания к применению

  • тиреотоксикоз;
  • продолжительное поддерживающее лечение тиреотоксикоза, когда из-за общего состояния или индивидуальных причин выполнить радикальное лечение невозможно (в исключительных случаях);
  • лечение в латентный период действия радиоактивного йода (проводят на протяжении 4–6 месяцев до начала действия радиоактивного йода);
  • подготовка к проведению терапии тиреотоксикоза радиоактивным йодом;
  • подготовка к хирургическому лечению тиреотоксикоза;
  • профилактика тиреотоксикоза на фоне назначения препаратов йода (включая применение йодсодержащих рентгеноконтрастных средств) в случаях наличия автономных аденом, латентного тиреотоксикоза либо отягощенного анамнеза по тиреотоксикозу.

Противопоказания

  • агранулоцитоз во время предыдущего применения карбимазола или тиамазола;
  • холестаз до начала терапии;
  • гранулоцитопения (включая указания в анамнезе);
  • сочетанное применение с левотироксином у беременных женщин;
  • редкие наследственные заболевания – непереносимость галактозы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции или дефицит лактазы;
  • возраст до 3 лет;
  • индивидуальная непереносимость компонентов препарата, а также производных тиомочевины.

Относительные (болезни/состояния, при которых Тирозол назначается с осторожностью):

  • зоб очень больших размеров с сужением трахеи (возможна непродолжительная терапия в период подготовки к проведению операции);
  • печеночная недостаточность;
  • беременность (применение Тирозола возможно после оценки соотношения пользы с риском в суточной дозе до 10 мг без левотироксина натрия);
  • период лактации (под контролем функции щитовидной железы у новорожденных).

Способ применения и дозировка

Тирозол принимается внутрь с достаточным количеством жидкости, предпочтительнее после еды. Таблетки нельзя разжевывать.

Суточную дозу можно принимать в 1 прием либо делить на 2–3 разовые дозы. В начале терапии разовые дозы в течение дня нужно принимать в строго определенное время. Поддерживающую дозу необходимо принимать в 1 прием после завтрака.

Рекомендованная схема применения Тирозола:

  • тиреотоксикоз: 20–40 мг в день (зависит от тяжести состояния) курсом 3–6 недель; после нормализации показателей щитовидной железы пациента переводят на поддерживающую терапию – 5–20 мг в день в комбинации с левотироксином натрия;
  • подготовка к хирургическому лечению тиреотоксикоза: 20–40 мг в день до достижения эутиреоидного состояния, после чего дополнительно назначается левотироксин натрия; чтобы сократить время для подготовки к операции, возможно дополнительное применение бета-адреноблокаторов и препаратов йода;
  • подготовка к лечению радиоактивным йодом: 20–40 мг в день до достижения эутиреоидного состояния;
  • терапия в латентный период действия радиоактивного йода: 5–20 мг в день (зависит от тяжести состояния) курсом 4–6 месяцев (до наступления действия радиоактивного йода);
  • длительная тиреостатическая поддерживающая терапия: 1,25–2,5–10 мг в день с дополнительным приемом небольших доз левотироксина натрия; продолжительность терапии тиреотоксикоза – 1,5–2 года;
  • профилактика тиреотоксикоза при назначении препаратов йода (включая применение йодсодержащих рентгеноконтрастных средств) при латентном тиреотоксикозе, автономных аденомах или тиреотоксикозе в анамнезе: 10–20 мг в день в комбинации с перхлоратом калия по 1000 мг в день курсом 8–10 дней перед приемом йодсодержащих средств.

Детям 3–17 лет Тирозол назначается ежедневно в начальной суточной дозе 0,3–0,5 мг/кг, разделенной на 2–3 равных приема. Максимальная рекомендуемая доза для детей с весом больше 80 кг – 40 мг в день. Поддерживающая доза – 0,2–0,3 мг/кг в день. В случаях необходимости дополнительно назначается левотироксин натрия.

У беременных женщин Тирозол можно применять в наименьших дозах: разовая – 2,5 мг, суточная – 10 мг.

У больных с печеночной недостаточностью препарат назначается под тщательным врачебным контролем в минимальных эффективных дозах.

При проведении подготовки к операции больных с тиреотоксикозом Тирозол применяют до достижения эутиреоидного состояния на протяжении 3–4 недель до запланированного дня операции (иногда – более длительно). Препарат отменяют за день до операции.

Побочные действия

Возможные нарушения (> 10% – очень часто; > 1% и 0,1% и 0,01% и

Тирозол® (10 мг)

Инструкция

  • русский
  • қазақша

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 5 мг, 10 мг

Cостав

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 5 мг

активное вещество – тиамазола 5 мг

вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный, натрия крахмала гликолят (тип С), магния стеарат, гипромеллоза 2910/15, тальк, целлюлоза порошкообразная, крахмал кукурузный, лактозы моногидрат

состав пленочной оболочки: железа оксид желтый (Е 172), диметикон 100, макрогол 400, титана диоксид (Е 171), гипромеллоза 2910/15

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 10 мг

активное вещество – тиамазола 10 мг

вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный, натрия крахмала гликолят (тип С), магния стеарат, гипромеллоза 2910/15, тальк, целлюлоза порошкообразная, крахмал кукурузный, лактозы моногидрат

состав пленочной оболочки: железа оксид желтый (Е 172), железа оксид красный (Е 172), диметикон 100, макрогол 400, титана диоксид (Е 171), гипромеллоза 2910/15

Описание

Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой светло-желтого цвета с насечкой для разлома на обеих сторонах таблетки, диаметром – около 9.1 мм, толщиной – около 3.7 мм (для дозировки 5 мг);

Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой серо-оранжевого цвета с насечкой для разлома на обеих сторонах таблетки, диаметром – около 9.1 мм, толщиной – около 3.7 мм (для дозировки 10 мг).

Фармакотерапевтическая группа

Препараты для лечения заболеваний щитовидной железы. Антитиреоидные препараты. Серасодержащие производные имидазола. Тиамазол.

Код АТХ H03BB02

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Тиамазол при приеме внутрь быстро и почти полностью всасывается. Максимальная концентрация в плазме достигается в течение 0,4 – 1,2 часов. С белками плазмы крови практически не связывается. Тиамазол накапливается в щитовидной железе, где медленно метаболизируется. Несмотря на изменения сывороточных концентраций, накопление тиамазола в щитовидной железе все же приводит к устойчивым концентрациям. Это приводит к продолжительному действию, около 24 часов после применения однократной дозы. Не выявлена зависимость кинетики от функционального состояния щитовидной железы. Период полувыведения составляет около 3 – 6 часов, при печеночной недостаточности он увеличивается. Метаболизм тиамазола осуществляется в почках и печени; наблюдается низкая экскреция с калом, что указывает на энтерогепатическую циркуляцию. 70% вещества выводится через почки в течение 24 часов. Только небольшое количество выводится в неизменном виде. В настоящее время нет данных по фармакологической активности метаболитов.

Фармакодинамика

Тирозол® дозозависимым образом ингибирует включение йода в тирозин и, тем самым, неосинтез гормонов щитовидной железы. Это свойство позволяет проводить симптоматическую терапию гипертиреоза независимо от его причины. В настоящее время нет точных данных о дальнейшей возможности тиамазола оказывать действие на “естественное протекание” иммунологически вызванного гипертиреоза (болезни Грейвса (Graves)), т.е. может ли он подавлять основной иммунопатогенный процесс. Он не влияет на выделение ранее синтезированных гормонов из щитовидной железы. Это объясняет, почему в различных случаях наблюдается различная длительность латентного периода до момента достижения нормализации сывороточных концентраций тироксина и трийодтиронина, и, таким образом, до клинического улучшения. Влияние на гипертиреоз, являющийся результатом выделения гормонов после разрушения клеток щитовидной железы, не оказывается, например, после терапии радиоактивным йодом или при тиреоидите.

Показания к применению

Лечение гипертиреоза, включая следующее:

консервативное лечение гипертиреоза, особенно при малом или отсутствующем зобе;

подготовка к хирургической операции при всех формах гипертиреоза;

подготовка к запланированному лечению радиоактивным йодом, в частности у пациентов с тяжелыми формами гипертиреоза;

периодическая терапия после лечения радиоактивным йодом.

профилактическое лечение у пациентов со скрытым (латентным) гипертиреозом, автономными аденомами или с гипертиреозом в анамнезе, для которых обязательно лечение йодом (например, при обследовании с использованием йодсодержащих контрастных сред).

Способ применения и дозы

Дозировка у взрослых

В зависимости от тяжести заболевания и потребления йода, лечение обычно начинается с суточных доз Тирозола® от 10 до 40 мг. Во многих случаях, подавление выработки гормонов щитовидной железы обычно может достигаться при применении начальных доз 20 – 30 мг Тирозола® в сутки. В менее тяжелых случаях, применение полной блокирующей дозы может и не потребоваться, и можно рассмотреть возможность применения более низкой начальной дозы. В тяжелых случаях развития гипертиреоза может потребоваться начальная доза 40 мг Тирозола®.

Доза корректируется индивидуально в зависимости от состояния обмена веществ пациента – таким образом, как будет показано развитием статуса гормонов щитовидной железы.

Для поддерживающей терапии рекомендуется один из следующих вариантов лечения:

Суточная поддерживающая доза составляет 5 – 20 мг Тирозола® в комбинации с левотироксином для избежания гипотиреоза.

Монотерапия в суточных дозах 2,5 – 10 мг Тирозола®.

При вызванном йодом гипертиреозе могут потребоваться более высокие дозировки.

Дозировка у детей

Применение у детей и подростков (от 3 до 17 лет)

Начальная доза лечения детей и подростков (от 3 до 17 лет) должен быть рассчитана с расчетом массы тела пациентов. Как правило, лечение начинают с дозы 0,5 мг/кг, разделенной на две или три равные части. Для поддерживающей терапии, суточная доза может быть уменьшена и дана один раз в день в зависимости от реакции пациента на лечение. Дополнительное лечение левотироксином может потребоваться для предупреждения гипотиреоза.

Общая суточная доза Тирозола не должна превышать 40 мг/сут.

Консервативное лечение гипертиреоза

Цель терапии заключается в достижении эутиреоидного состояния обмена веществ и долговременной ремиссии после ограниченного по продолжительности лечения. В зависимости от отдельно взятых пациентов, получающих лечение, ремиссия может быть достигнута у максимально 50% пациентов по прошествии одного года. Частота ремиссии варьировала в значительных пределах. Вероятными факторами, оказывающими свое влияние, являются тип гипертиреоза (иммуногенный или неиммуногенный), продолжительность лечения, доза тиамазола, а также поступление йода с пищей или его ятрогенное поступление.

При консервативном лечении гипертиреоза терапия обычно продолжается в течение от 6 месяцев до 2 лет (в среднем – 1 год). Со статистической точки зрения, вероятность ремиссии повышается вместе с увеличением продолжительности терапии.

В случаях невозможности достижения ремиссии заболевания, определенными терапевтическими мерами, Тирозол® можно применять в виде долговременной антитиреоидной терапии в как можно более низкой дозировке без добавления или комбинации с низкими дозами левотироксина.

Пациенты с увеличенным зобом и сужением трахеи должны, при необходимости, проходить только кратковременное лечение Тирозолом®, так как его долговременное применение может привести к росту зоба. Может потребоваться внимательное наблюдение за терапией ((содержание ТТГ (тиреотропного гормона), просвет трахеи). Лечение предпочтительно проводить в комбинации с дополнительным применением гормонов щитовидной железы.

Предварительное лечение может применяться для достижения эутиреоидного состояния обмена веществ с целью снижения рисков, связанных с хирургической операцией. В зависимости от индивидуальной потребности длительность лечения может составлять около 3 – 4 недель или дольше.

Хирургическая операция должна проводиться сразу же, как пациент достигнет эутиреоидного состояния, так как, в противном случае, может потребоваться пополнение гормонов щитовидной железы. Лечение можно закончить за один день до хирургической операции.

Тирозол® повышает риск повреждения ткани щитовидной железы и кровотечения из нее, что может компенсироваться добавлением в предоперационную терапию высоких доз йода в течение десяти дней до операции (йодотерапия Пламмера (Plummer)).

Лечение перед терапией радиоактивным йодом

Достижение состояния эутиреоидного обмена веществ перед началом терапии радиоактивным йодом является важным фактором, в частности, при тяжелом гипертиреозе, так как в отдельных случаях наблюдался посттерапевтический тиреотоксический кризис после такой терапии без проведения предварительного лечения.

Примечание: Производные тионамида могут снижать радиочувствительность ткани щитовидной железы. При запланированной терапии радиоактивным йодом, при автономной аденоме необходимо избегать активации паранодулярной ткани посредством предварительного лечения.

Периодическая антитиреоидная терапия после лечения радиоактивным йодом

Продолжительность лечения и подлежащие применению дозы необходимо определять индивидуально в зависимости от тяжести клинической картины ориентировочного периода времени до начала проявления эффективности терапии радиоактивным йодом (приблизительно 4-6 месяцев).

Профилактическое лечение у пациентов с риском развития гипертиреоза в результате применения йодсодержащих субстанций в диагностических целях

В общем, применяются суточные дозы 10 – 20 мг тиамазола и/или 1 г перхлората в течение приблизительно 10 дней (например, для контрастных сред, выводимых через почки). Продолжительность лечения зависит от периода времени, в течение которого йодсодержащая субстанция находится в организме.

Особые группы пациентов

У пациентов с печеночной недостаточностью наблюдается пониженный плазменный клиренс тиамазола. Поэтому необходимо применять как можно более низкую дозу препарата, и за пациентами необходимо вести внимательное наблюдение. Вследствие недостаточного количества фармакокинетических данных по применению Тирозола® у пациентов с почечной недостаточностью, необходимо с осторожностью осуществлять корректировку индивидуального дозирования, и рекомендуется вести внимательное наблюдение. Доза должна быть как можно более низкой. Хотя и не происходит накопления препарата у пациентов пожилого возраста, все же необходимо с осторожностью осуществлять корректировку индивидуального дозирования, и рекомендуется вести внимательное наблюдение.

Читайте также:  Суматриптан - 6 отзывов, цена от 55 руб., инструкция по применению

Таблетки необходимо проглатывать целиком, запивая достаточным количеством жидкости.

Во время начальной терапии с использованием высоких доз по поводу гипертиреоза, вышеуказанные однократные дозы можно поделить на несколько приемов и принимать их в течение дня через равные интервалы времени.

Поддерживающую дозу можно принимать за 1раз утром – во время или после завтрака.

Побочные действия

Оценка побочных эффектов основывает на следующей частотной классификации:

Тирозол ® (Thyrozol) инструкция по применению

Владелец регистрационного удостоверения:

Контакты для обращений:

Лекарственные формы

рег. №: П N014893/01 от 31.07.08 – Бессрочно Дата перерегистрации: 28.06.13

Тирозол ®
рег. №: П N014893/01 от 31.07.08 – Бессрочно Дата перерегистрации: 28.06.13

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Тирозол ®

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-желтого цвета, круглые, двояковыпуклые, с рисками с обеих сторон; на поперечном разрезе ядро белого или почти белого цвета.

1 таб.
тиамазол5 мг

Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный – 2 мг, карбоксиметилкрахмал натрия – 2 мг, магния стеарат – 2 мг, гипромеллоза 2910/15 – 3 мг, тальк – 6 мг, порошок целлюлозы – 10 мг, крахмал кукурузный – 20 мг, лактозы моногидрат – 200 мг.

Состав пленочной оболочки: краситель железа оксид желтый – 0.04 мг, диметикон 100 – 0.16 мг, макрогол 400 – 0.79 мг, титана диоксид – 1.43 мг, гипромеллоза 2910/15 – 3.21 мг.

10 шт. – блистеры (2) – пачки картонные.
10 шт. – блистеры (4) – пачки картонные.
10 шт. – блистеры (5) – пачки картонные.
10 шт. – блистеры (10) – пачки картонные.
25 шт. – блистеры (2) – пачки картонные.
25 шт. – блистеры (4) – пачки картонные.
25 шт. – блистеры (5) – пачки картонные.
25 шт. – блистеры (10) – пачки картонные.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой серо-оранжевого цвета, круглые, двояковыпуклые, с рисками с обеих сторон; на поперечном разрезе ядро белого или почти белого цвета.

1 таб.
тиамазол10 мг

Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный – 2 мг, карбоксиметилкрахмал натрия – 2 мг, магния стеарат – 2 мг, гипромеллоза 2910/15 – 3 мг, тальк – 6 мг, порошок целлюлозы – 10 мг, крахмал кукурузный – 20 мг, лактозы моногидрат – 195 мг.

Состав пленочной оболочки: краситель железа оксид желтый – 0.54 мг, краситель железа оксид красный – 0.004 мг, диметикон 100 – 0.16 мг, макрогол 400 – 0.79 мг, титана диоксид – 0.89 мг, гипромеллоза 2910/15 – 3.21 мг.

10 шт. – блистеры (2) – пачки картонные.
10 шт. – блистеры (4) – пачки картонные.
10 шт. – блистеры (5) – пачки картонные.
10 шт. – блистеры (10) – пачки картонные.
25 шт. – блистеры (2) – пачки картонные.
25 шт. – блистеры (4) – пачки картонные.
25 шт. – блистеры (5) – пачки картонные.
25 шт. – блистеры (10) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Антитиреоидный препарат. Нарушает синтез гормонов щитовидной железы, блокируя фермент пероксидазу, участвующую в йодировании тиронина в щитовидной железе с образованием трийод- и тетрайодтиронина. Это свойство позволяет проводить симптоматическую терапию тиреотоксикоза, за исключением случаев развития тиреотоксикоза вследствие высвобождения гормонов после разрушения клеток щитовидной железы (после лечения радиоактивным йодом или при тиреоидите).

Тирозол ® не влияет на процесс высвобождения синтезированных тиронинов из фолликулов щитовидной железы. Этим объясняется латентный период различной продолжительности, который может предшествовать нормализации уровня T 3 и Т 4 в плазме крови, т.е. улучшению клинической картины.

Снижает основной обмен, ускоряет выведение из щитовидной железы йодидов, повышает реципрокную активацию синтеза и секреции гипофизом ТТГ, что может сопровождаться некоторой гиперплазией щитовидной железы.

Продолжительность действия препарата после однократного приема составляет почти 24 ч.

Фармакокинетика

Тирозол ® при приеме внутрь быстро и почти полностью всасывается. С max в плазме достигается в течение 0.4-1.2 ч. С белками плазмы крови практически не связывается. Тирозол ® кумулирует в щитовидной железе, где медленно метаболизируется. Небольшие количества тиамазола обнаруживаются в грудном молоке. T 1/2 составляет около 3-6 ч, при печеночной недостаточности он увеличивается. Не выявлена зависимость кинетики от функционального состояния щитовидной железы.

Метаболизм препарата Тирозол ® осуществляется в почках и печени, выведение препарата осуществляется почками и с желчью. Почками в течение 24 ч выводится 70% препарата Тирозол ® , причем 7-12% в неизмененном виде.

Показания препарата Тирозол ®

  • тиреотоксикоз;
  • подготовка к хирургическому лечению тиреотоксикоза;
  • подготовка к лечению тиреотоксикоза радиоактивным йодом;
  • терапия в латентный период действия радиоактивного йода – проводится до начала действия радиоактивного йода (в течение 4-6 месяцев);
  • в исключительных случаях – длительная поддерживающая терапия тиреотоксикоза, когда в связи с общим состоянием или по индивидуальным причинам невозможно выполнить радикальное лечение;
  • профилактика тиреотоксикоза при назначении препаратов йода (включая случаи применения йодсодержащих рентгеноконтрастных средств) при наличии латентного тиреотоксикоза, автономных аденом или тиреотоксикоза в анамнезе.

Открыть список кодов МКБ-10

Код МКБ-10Показание
E05Тиреотоксикоз [гипертиреоз]
Z51.4Подготовительные процедуры для последующего лечения или обследования, не классифицированные в других рубриках

Режим дозирования

Таблетки следует принимать внутрь после еды, не разжевывая, с достаточным количеством жидкости.

Суточную дозу назначают в 1 прием или разделяют на 2-3 разовые дозы. В начале лечения разовые дозы принимают в течение дня в строго определенное время. Поддерживающую дозу следует принимать в один прием после завтрака.

В зависимости от тяжести заболевания препарат назначают в дозе 20-40 мг/сут в течение 3-6 нед. После нормализации функции щитовидной железы (обычно через 3-8 недель) переходят на прием поддерживающей дозы 5-20 мг/сут. С этого времени рекомендуется дополнительный прием левотироксина натрия.

При подготовке к хирургическому лечению тиреотоксикоза назначают 20-40 мг/сут до достижения эутиреоидного состояния. С этого времени рекомендуется дополнительный прием левотироксина натрия. С целью сокращения времени, необходимого для подготовки к операции, дополнительно назначают бета-адреноблокаторы и препараты йода.

При подготовке к лечению радиоактивным йодом назначают 20-40 мг/сут препарата Тирозол ® до достижения эутиреоидного состояния.

Терапия в латентный период действия радиоактивного йода: в зависимости от тяжести заболевания назначают 5-20 мг/сут препарата Тирозол ® до наступления действия радиоактивного йода (4-6 мес).

Длительная тиреостатическая поддерживающая терапия

Тирозол ® назначают в дозах 1.25-2.5-10 мг/сут с дополнительным приемом левотироксина натрия в небольших дозах. При лечении тиреотоксикоза длительность терапии составляет от 1.5 до 2 лет.

Профилактика тиреотоксикоза при назначении препаратов йода (включая случаи применения йодсодержащих рентгеноконтрастных средств) при наличии латентного тиреотоксикоза, автономных аденом или тиреотоксикоза в анамнезе: назначают 10-20 мг/сут препарата Тирозол ® и 1 г перхлората калия в день в течение 8-10 дней перед приемом йодсодержащих средств.

Дозировка у детей

Не рекомендован к применению у детей от 0 до 3 лет.

Детям от 3 до 17 лет препарат Тирозол ® назначают в начальной дозе 0.3-0.5 мг/кг, которую делят на две-три равные дозы ежедневно. Максимальная рекомендуемая доза для детей с массой тела более 80 кг – 40 мг/сут. Поддерживающая доза – 0.2-0.3 мг/кг/сут. При необходимости дополнительно назначают левотироксин натрия.

Дозировка у беременных

Беременным женщинам назначают в максимально низких дозах: разовая – 2.5 мг, суточная – 10 мг.

При печеночной недостаточности препарат назначают в минимальной эффективной дозе под тщательным врачебным контролем.

При подготовке к операции пациентов с тиреотоксикозом лечение препаратом проводится до достижения эутиреоидного состояния в течение 3-4 недель до запланированного дня операции (в отдельных случаях – более длительно) и заканчивается за день до нее.

Побочное действие

Определение частоты побочных эффектов: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, Кровь и лимфатическая система: нечасто – агранулоцитоз (симптомы могут появиться даже спустя недели и месяцы после начала лечения и привести к необходимости отмены препарата); очень редко – генерализованная лимфаденопатия, тромбоцитопения, панцитопения.

Эндокринная система: очень редко – инсулиновый аутоиммунный синдром с гипогликемией.

Нервная система: редко – обратимое изменение вкусовых ощущений, головокружение; очень редко – неврит, полинейропатия.

Желудочно-кишечные нарушения: очень редко – увеличение слюнных желез, рвота.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: очень редко – холестатическая желтуха и токсический гепатит.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: очень часто – аллергические кожные реакции (зуд, покраснение, высыпания); очень редко – генерализованные высыпания на коже, алопеция, волчаночноподобный синдром.

Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани: часто – медленно прогрессирующая артралгия без клинических признаков артрита.

Осложнения общего характера и реакции в месте введения: редко – повышение температуры, слабость, увеличение массы тела.

Противопоказания к применению

Не рекомендован к применению у детей от 0 до 3 лет.

  • повышенная чувствительность к тиамазолу, к производным тиомочевины или любому другому компоненту препарата;
  • агранулоцитоз во время ранее проводившейся терапии карбимазолом или тиамазолом;
  • гранулоцитопения (в т.ч. в анамнезе);
  • холестаз перед началом лечения;
  • терапия тиамазолом в комбинации с левотироксином во время беременности.

Тирозол ® содержит лактозу, поэтому его применение не рекомендовано пациентам с редкими наследственными заболеваниями, связанными с непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции.

С осторожностью следует применять препарат у пациентов с зобом очень больших размеров с сужением трахеи (только кратковременное лечение в период подготовки к операции), при печеночной недостаточности.

Применение при беременности и кормлении грудью

Отсутствие лечения гиперфункции щитовидной железы во время беременности может привести к серьезным осложнениям, таким как преждевременные роды, пороки развития плода. Гипотиреоз, вызванный лечением неадекватными дозами тиамазола, может привести к невынашиванию беременности.

Тиамазол проникает через плацентарный барьер и в крови плода может достигать такой же концентрации, что и у матери. В связи с этим при беременности препарат должен назначаться только после полной оценки пользы и риска его применения, в минимальной эффективной дозе (до 10 мг/сут) и без дополнительного применения левотироксина натрия.

Дозы тиамазола, значительно превышающие рекомендованные, могут вызвать образование зоба и гипотиреоз у плода, а также стать причиной пониженной массы тела при рождении.

В период лактации лечение тиреотоксикоза препаратом Тирозол ® при необходимости может быть продолжено. Т.к. тиамазол проникает в грудное молоко и может достигать в нем концентрации, соответствующей уровню его в крови у матери, у новорожденного возможно развитие гипотиреоза. Необходимо регулярно контролировать функцию щитовидной железы у новорожденных.

Применение при нарушениях функции печени

При печеночной недостаточности препарат назначают в минимальной эффективной дозе под тщательным врачебным контролем.

Применение у детей

Особые указания

Пациентам со значительным увеличением щитовидной железы, суживающей просвет трахеи, Тирозол ® назначают кратковременно в комбинации с левотироксином натрия, т.к. при длительном применении возможно увеличение зоба и еще большее сдавление трахеи. Необходимо проводить тщательное наблюдение за пациентом (контроль уровня ТТГ и трахеального просвета).

В период лечения препаратом необходим регулярный контроль картины периферической крови.

Тиамазол и производные тиомочевины могут снижать чувствительность ткани щитовидной железы к лучевой терапии.

Если во время лечения препаратом внезапно появляются боли в горле, затрудненное глотание, повышение температуры тела, признаки стоматита или фурункулез (возможные симптомы агранулоцитоза) следует прекратить прием препарата и немедленно обратиться к врачу.

При появлении во время лечения подкожных кровоизлияний или кровотечений неясного генеза, генерализованной кожной сыпи и зуда, упорной тошноты или рвоты, желтухи, сильных болей в эпигастральной области и выраженной слабости требуется отмена препарата.

В случае раннего прекращения лечения возможен рецидив заболевания.

Появление или ухудшение течения эндокринной офтальмопатии не является побочным действием лечения препаратом Тирозол ® , проводимого должным образом.

В редких случаях после окончания лечения может возникнуть поздний гипотиреоз, который не является побочным действием препарата, а связан с воспалительными и деструктивными процессами в ткани щитовидной железы, протекающими в рамках основного заболевания.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Тиамазол не оказывает влияния на способность управлять транспортными средствами и механизмами.

Передозировка

При длительном приеме высоких доз препарата возможно развитие субклинического и клинического гипотиреоза, а также увеличение размеров щитовидной железы вследствие повышения уровня ТТГ. Этого можно избежать путем снижения дозы препарата до достижения состояния эутиреоза или, если это необходимо, дополнительным назначением препаратов левотироксина натрия. Как правило, после отмены препарата Тирозол ® наблюдается спонтанное восстановление функции щитовидной железы. Прием очень высоких доз тиамазола (около 120 мг/день) может приводить к развитию миелотоксических эффектов. Такие дозы препарата должны применяться только по специальным показаниям (тяжелые формы заболевания, тиреотоксический криз).

Лечение: отмена препарата, промывание желудка, симптоматическая терапия, при необходимости, переключение на антитиреоидный препарат другой группы.

Лекарственное взаимодействие

При назначении препарата после применения йодсодержащих рентгеноконтрастных средств в высокой дозе возможно ослабление действия тиамазола.

Недостаток йода усиливает действие тиамазола.

У пациентов, принимающих тиамазол для лечения тиреотоксикоза, после достижения эутиреоидного состояния, т.е. нормализации содержания гормонов щитовидной железы в сыворотке крови, может возникнуть необходимость уменьшения принимаемых доз сердечных гликозидов (дигоксина и дигитоксина), аминофиллина, а также увеличения принимаемых доз варфарина и других антикоагулянтов – производных кумарина и индандиона (фармакодинамическое взаимодействие).

Препараты лития, бета-адреноблокаторы, резерпин, амиодарон повышают эффект тиамазола (требуется коррекция дозы).

При одновременном применении с сульфаниламидами, метамизолом натрия и миелотоксическими лекарственными средствами повышается риск развития лейкопении.

Лейкоген и фолиевая кислота при одновременном применении с тиамазолом уменьшают риск развития лейкопении.

Гентамицин усиливает антитиреоидное действие тиамазола.

Данных о влиянии других лекарственных средств на фармакокинетику и фармакодинамику препарата нет. Однако следует иметь в виду, что при тиреотоксикозе ускоряется метаболизм и элиминация веществ. Поэтому в ряде случаев необходимо корректировать дозу других препаратов.

Условия хранения препарата Тирозол ®

Препарат следует хранить в недоступном для детей, сухом месте при температуре не выше 25 °C.

Тирозол ® (Thyrozol ® )

Действующее вещество:

Содержание

Фармакологическая группа

Нозологическая классификация (МКБ-10)

3D-изображения

Состав

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой1 табл.
ядро
активное вещество:
тиамазол5 мг
вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный — 2 мг; карбоксиметилкрахмал натрия — 2 мг; магния стеарат — 2 мг; гипромеллоза 2910/15 — 3 мг; тальк — 6 мг; порошок целлюлозы — 10 мг; крахмал кукурузный — 20 мг; лактозы моногидрат — 200 мг
оболочка пленочная: краситель железа оксид желтый — 0,04 мг; диметикон 100 — 0,16 мг; макрогол 400 — 0,79 мг; титана диоксид — 1,43 мг; гипромеллоза 2910/15 — 3,21 мг
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой1 табл.
ядро
активное вещество:
тиамазол10 мг
вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный — 2 мг; карбоксиметилкрахмал натрия — 2 мг; магния стеарат — 2 мг; гипромеллоза 2910/15 — 3 мг; тальк — 6 мг; порошок целлюлозы — 10 мг; крахмал кукурузный — 20 мг; лактозы моногидрат — 195 мг
оболочка пленочная: краситель железа оксид желтый — 0,54 мг; краситель железа оксид красный — 0,004 мг; диметикон 100 — 0,16 мг; макрогол 400 — 0,79 мг; титана диоксид — 0,89 мг; гипромеллоза 2910/15 — 3,21 мг

Описание лекарственной формы

Таблетки 5 мг: светло-желтые, круглые, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой, с рисками с обеих сторон. На поперечном разрезе ядро белого или почти белого цвета.

Таблетки 10 мг: серо-оранжевые, круглые, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой, с рисками с обеих сторон. На поперечном разрезе ядро белого или почти белого цвета.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Антитиреоидный препарат, нарушает синтез гормонов щитовидной железы, блокируя фермент пероксидазу, участвующую в йодировании тиронина в щитовидной железе с образованием трийод- (Т3) и тетрайодтиронина (Т4). Это свойство позволяет проводить симптоматическую терапию тиреотоксикоза, за исключением случаев развития тиреотоксикоза вследствие высвобождения гормонов после разрушения клеток щитовидной железы (после лечения радиоактивным йодом или при тиреоидите). Тирозол ® не влияет на процесс высвобождения синтезированных тиронинов из фолликулов щитовидной железы. Этим объясняется латентный период различной продолжительности, который может предшествовать нормализации уровня Т3 и Т4 в плазме крови, т.е. улучшению клинической картины.

Снижает основной обмен, ускоряет выведение из щитовидной железы йодидов, повышает реципрокную активацию синтеза и выделения гипофизом ТТГ , что может сопровождаться некоторой гиперплазией щитовидной железы.

Продолжительность действия однократно принятой дозы составляет почти 24 ч.

Фармакокинетика

Тирозол ® при приеме внутрь быстро и почти полностью всасывается. Cmax в плазме достигается в течение 0,4–1,2 ч. С белками плазмы крови практически не связывается. Тирозол ® кумулирует в щитовидной железе, где медленно метаболизируется. Небольшие количества тиамазола обнаруживаются в грудном молоке. Т1/2 — около 3–6 ч, при печеночной недостаточности он увеличивается. Не выявлена зависимость кинетики от функционального состояния щитовидной железы. Метаболизм препарата Тирозол ® осуществляется в почках и печени, выведение препарата осуществляется почками и с желчью. Почками выводится 70% Тирозола ® в течение 24 ч, причем 7–12% — в неизмененном виде.

Показания препарата Тирозол ®

подготовка к хирургическому лечению тиреотоксикоза;

подготовка к лечению тиреотоксикоза радиоактивным йодом;

терапия в латентный период действия радиоактивного йода (проводится до начала действия радиоактивного йода — в течение 4–6 мес);

длительная поддерживающая терапия тиреотоксикоза, когда в связи с общим состоянием или по индивидуальным причинам невозможно выполнить радикальное лечение (в исключительных случаях);

профилактика тиреотоксикоза при назначении препаратов йода (включая случаи применения йодсодержащих рентгеноконтрастных средств), при наличии латентного тиреотоксикоза, автономных аденом или тиреотоксикоза в анамнезе.

Противопоказания

повышенная чувствительность к тиамазолу и производным тиомочевины или любому другому компоненту препарата;

агранулоцитоз во время ранее проводившейся терапии карбимазолом или тиамазолом;

гранулоцитопения ( в т.ч. в анамнезе);

холестаз перед началом лечения;

терапия тиамазолом в комбинации с левотироксином натрия во время беременности;

пациенты с редкими наследственными заболеваниями, связанными с непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции (содержит лактозу);

детский возраст с рождения до 3 лет.

С осторожностью: пациенты с зобом очень больших размеров, сужением трахеи (только кратковременное лечение в период подготовки к операции), печеночная недостаточность.

Применение при беременности и кормлении грудью

Отсутствие лечения гиперфункции щитовидной железы во время беременности может приводить к серьезным осложнениям, таким как преждевременные роды, пороки развития плода. Гипотиреоз, вызванный лечением неадекватными дозами тиамазола, может привести к невынашиванию беременности.

Тиамазол проникает через плацентарный барьер и в крови плода может достигать такой же концентрации, что и у матери. В связи с этим, при беременности препарат должен назначаться после полной оценки пользы и риска его применения в минимально эффективной дозе (до 10 мг/сут) без дополнительного приема левотироксина натрия.

Дозы тиамазола, значительно превышающие рекомендованные, могут вызывать образование зоба и гипотиреоз у плода, а также пониженную массу тела при рождении.

В период лактации лечение тиреотоксикоза препаратом Тирозол ® при необходимости может быть продолжено. Так как тиамазол проникает в грудное молоко и может достигать в нем концентрации, соответствующей уровню его в крови у матери, у новорожденного возможно развитие гипотиреоза.

Необходимо регулярно контролировать функцию щитовидной железы у новорожденных.

Побочные действия

Частота побочных эффектов препарата расценивается следующим образом: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, ЖКТ : очень редко — увеличение слюнных желез, рвота.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: очень редко — холестатическая желтуха и токсический гепатит.

Со стороны кожи и подкожных тканей: очень часто — аллергические кожные реакции (зуд, покраснение, высыпания); очень редко — генерализованные высыпания на коже, алопеция, волчаночноподобный синдром.

Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани: часто — медленно прогрессирующая артралгия без клинических признаков артрита.

Осложнения общего характера и реакции в месте введения: редко — повышение температуры, слабость, увеличение массы тела.

Взаимодействие

При назначении тиамазола после применения йодсодержащих рентгеноконтрастных средств в высокой дозе возможно ослабление действия тиамазола.

Недостаток йода повышает действие тиамазола.

У пациентов, принимающих тиамазол для лечения тиреотоксикоза, после достижения эутиреоидного состояния, т.е. нормализации содержания гормонов щитовидной железы в сыворотке крови, может возникнуть необходимость уменьшения принимаемых доз сердечных гликозидов (дигоксина и дигитоксина), аминофиллина, а также увеличения принимаемых доз варфарина и других антикоагулянтов — производных кумарина и индандиона (фармакодинамическое взаимодействие).

Препараты лития, бета-адреноблокаторы, резерпин, амиодарон повышают эффект тиамазола (требуется коррекция дозы).

При одновременном применении с сульфаниламидами, метамизолом натрия и миелотоксическими ЛС повышается риск развития лейкопении.

Лейкоген и фолиевая кислота при одновременном применении с тиамазолом уменьшают риск развития лейкопении.

Гентамицин усиливает антитиреоидное действие тиамазола.

Данных о влиянии других ЛС на фармакокинетику и фармакодинамику препарата нет. Однако следует иметь в виду, что при тиреотоксикозе ускоряется метаболизм и элиминация веществ. Поэтому в ряде случаев необходимо корректировать дозу других препаратов.

Способ применения и дозы

Внутрь, после еды, не разжевывая, с достаточным количеством жидкости.

Суточную дозу назначают в один прием или разделяют на 2–3 разовые дозы. В начале лечения разовые дозы применяются в течение дня в строго определенное время.

Поддерживающую дозу следует принимать в 1 прием после завтрака.

Тиреотоксикоз: в зависимости от тяжести заболевания — 20–40 мг/сут Тирозола ® в течение 3–6 нед . После нормализации функции щитовидной железы (обычно через 3–8 нед) переходят на прием поддерживающей дозы 5–20 мг/сут. С этого времени рекомендуется дополнительный прием левотироксина натрия.

При подготовке к хирургическому лечению тиреотоксикоза: назначают 20–40 мг/сут до достижения эутиреоидного состояния. С этого времени рекомендуется дополнительный прием левотироксина натрия.

С целью сокращения времени, необходимого для подготовки к операции, дополнительно назначают бета-адреноблокаторы и препараты йода.

При подготовке к лечению радиоактивным йодом: 20–40 мг/сут до достижения эутиреоидного состояния.

Терапия в латентный период действия радиоактивного йода: в зависимости от тяжести заболевания — по 5–20 мг до наступления действия радиоактивного йода (4–6 мес).

Длительная тиреостатическая поддерживающая терапия: 1,25; 2,5; 10 мг/сут с дополнительным приемом небольших доз левотироксина натрия. При лечении тиреотоксикоза длительность терапии составляет от 1,5 до 2 лет.

Профилактика тиреотоксикоза при назначении препаратов йода (включая случаи применения йодсодержащих рентгеноконтрастных средств) при наличии латентного тиреотоксикоза, автономных аденом или тиреотоксикоза в анамнезе: 10–20 мг/сут Тирозола ® и 1 г калия перхлората в день в течение 8–10 дней перед приемом йодсодержащих средств.

Дети. Не рекомендован к применению у детей с рождения до 3 лет. Детям от 3 до 17 лет препарат Тирозол ® назначают в начальной дозе — по 0,3–0,5 мг/кг, которую делят на 2–3 равные дозы, ежедневно; максимально рекомендованная доза для детей с массой тела более 80 кг — 40 мг/сут.

Поддерживающая доза — по 0,2–0,3 мг/кг массы тела в день, при необходимости дополнительно назначают левотироксин натрия.

Дозировка у беременных. Беременным назначают в максимально низких дозах: разовая доза — 2,5 мг, суточная — 10 мг.

При печеночной недостаточности назначают минимально эффективную дозу препарата под тщательным врачебным контролем.

При подготовке к операции пациентов с тиреотоксикозом лечение препаратом проводится до достижения эутиреоидного состояния в течение 3–4 нед до запланированного дня операции (в отдельных случаях — длительнее) и заканчивается за день до нее.

Передозировка

При длительном приеме высоких доз препарата возможно развитие субклинического и клинического гипотиреоза, а также увеличение размеров щитовидной железы вследствие повышения уровня ТТГ . Этого можно избежать путем снижения дозы препарата до достижения состояния эутиреоза или, если это необходимо, дополнительным назначением препаратов левотироксина натрия. Как правило, после отмены препарата Тирозол ® наблюдается спонтанное восстановление функции щитовидной железы. Прием очень высоких доз тиамазола (около 120 мг в день) может приводить к развитию миелотоксических эффектов. Такие дозы препарата должны применяться только по специальным показаниям (тяжелые формы заболевания, тиреотоксический криз).

Лечение: отмена препарата, промывание желудка, симптоматическая терапия, при необходимости — перевод на антитиреоидный препарат другой группы.

Особые указания

Пациентам со значительным увеличением щитовидной железы, суживающей просвет трахеи, Тирозол ® назначают кратковременно в комбинации с левотироксином натрия, т.к. при длительном применении возможно увеличение зоба и еще большее сдавление трахеи. Необходимо проводить тщательное наблюдение за пациентом (контроль уровня ТТГ , трахеального просвета). В период лечения препаратом необходим регулярный контроль картины периферической крови.

Тиамазол и производные тиомочевины могут снижать чувствительность ткани щитовидной железы к лучевой терапии. Если во время лечения препаратом внезапно появляются боли в горле, затрудненное глотание, повышение температуры тела, признаки стоматита или фурункулез (возможные симптомы агранулоцитоза), следует прекратить прием препарата и немедленно обратиться к врачу.

При появлении во время лечения подкожных кровоизлияний или кровотечений неясного генеза, генерализованной кожной сыпи и зуда, упорной тошноты или рвоты, желтухи, сильных эпигастральных болей и выраженной слабости требуется отмена препарата. В случае раннего прекращения лечения возможен рецидив заболевания. Появление или ухудшение течения эндокринной офтальмопатии не является побочным действием лечения препаратом Тирозол ® , проводимого должным образом. В редких случаях после окончания лечения может возникнуть поздний гипотиреоз, который не является побочным действием препарата, а связан с воспалительными и деструктивными процессами в ткани щитовидной железы, протекающими в рамках основного заболевания.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами. Тиамазол не оказывает влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 5 мг и 10 мг. По 10 или 25 табл. в блистере из ПВХ/алюминиевой фольги; по 2, 4, 5 или 10 бл. в картонной пачке.

Производитель

Мерк КГаА, Германия. Франкфуртерштрассе, 250, 64293, Дармштадт, Германия.

Претензии потребителей и информацию о нежелательных явлениях следует направлять по адресу ООО «Мерк»: 115054, Москва, ул. Валовая, 35.

Тел.: (495) 937-33-04; (495) 937-33-05.

Условия отпуска из аптек

Условия хранения препарата Тирозол ®

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Тирозол ®

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Тирозол

Инструкция по применению:

Цены в интернет-аптеках:

Тирозол – антитиреоидное средство.

Форма выпуска и состав

Препарат выпускается в следующих формах:

  • двояковыпуклые таблетки круглой формы по 5 мг, покрытые светло-желтой пленочной оболочкой, с риской на одной стороне, на поперечном срезе – почти белое или белое ядро;
  • двояковыпуклые таблетки круглой формы 10 мг, покрытые серо-оранжевой оболочкой, с рисками на обеих сторонах, на поперечном срезе – почти белое или белое ядро.

Таблетки расфасованы в блистеры по 10 или 25 штук и упакованы в картонные пачки (по 2, 4, 5 либо 10 блистеров в пачке).

В 1 таблетке 5 мг:

  • действующее вещество: тиамазол – 5 мг;
  • вспомогательные вещества: гипромеллоза, карбоксиметилкрахмал натрия, лактозы моногидрат, магния стеарат, тальк, кремния диоксид коллоидный, крахмал кукурузный, порошок целлюлозы;
  • состав оболочки: макрогол, диметикон, титана диоксид, гипромеллоза, краситель железа оксид желтый.

В 1 таблетке 10 мг:

  • действующее вещество: тиамазол – 10 мг;
  • вспомогательные вещества: карбоксиметилкрахмал натрия, лактозы моногидрат, магния стеарат, гипромеллоза, кремния диоксид коллоидный, тальк, крахмал кукурузный, порошок целлюлозы;
  • состав оболочки: диметикон, гипромеллоза, титана диоксид, макрогол, краситель железа оксид красный, краситель железа оксид желтый.

Показания к применению

  • тиреотоксикоз;
  • подготовка к хирургическому вмешательству при тиреотоксикозе;
  • подготовка к радиойодтерапии тиреотоксикоза;
  • терапия во время латентного периода действия радиоактивного йода, проводящаяся за 4–6 месяцев до начала его действия;
  • длительная поддерживающая терапия тиреотоксикоза в тех случаях, когда общее состояние или другие причины делают невозможным хирургическое вмешательство;
  • профилактика тиреотоксикоза в период приема препаратов йода (к ним относятся и йодсодержащие рентгеноконтрастные средства) при наличии автономных аденом, тиреотоксикоза в анамнезе или латентного тиреотоксикоза.

Противопоказания

  • гранулоцитопения (в том числе в анамнезе);
  • развитие агранулоцитоза во время ранее проводившейся терапии тиамазолом или карбимазолом;
  • терапия тиамазолом и левотироксином в период беременности;
  • возраст до 3 лет;
  • глюкозо-галактозная мальабсорбция, непереносимость галактозы, дефицит лактазы;
  • повышенная чувствительность к производным тиомочевины и любым ингредиентам препарата.

Тирозол применяется с осторожностью в следующих случаях:

  • сильное увеличение зоба, приводящее к сужению трахеи (препарат используется только для кратковременного лечения в предоперационный период);
  • печеночная недостаточность.

Способ применения и дозировка

Тирозол принимают после еды. Разжевывать таблетки нельзя – их глотают и запивают большим количеством жидкости.

Суточная доза принимается однократно или разделяется на 2–3 приема. В начале терапии разовые дозы необходимо принимать в строго определенное время. Поддерживающая доза принимается однократно после завтрака.

Рекомендуемая суточная доза Тирозола зависит от тяжести тиреотоксикоза и составляет от 20 до 40 мг течение 3–6 недель. После того, как функция щитовидной железы нормализуется (обычно для этого необходимо от 3 до 8 недель), переходят на поддерживающую суточную дозу – от 5 до 20 мг. С этого момента также рекомендуется дополнительно принимать левотироксин натрия.

В период подготовки к хирургическому лечению тиреотоксикоза до достижения эутиреоидного состояния необходимо принимать от 20 до 40 мг Тирозола в сутки. С этого момента также рекомендуется дополнительно принимать левотироксин натрия. Для сокращения продолжительности подготовительного периода назначается дополнительный прием препаратов йода и бета-адреноблокаторов.

При подготовке к радиойодтерапии до достижения эутиреоидного состояния необходимо принимать от 20 до 40 мг препарата в сутки.

При терапии в ходе латентного периода действия радиоактивного йода в зависимости от тяжести тиреотоксикоза до наступления действия указанного вещества назначается прием 5–20 мг Тирозола в сутки.

Длительная поддерживающая тиреостатическая терапия включает одновременный прием 1,25–10 мг Тирозола и небольшой дозы левотироксина натрия в сутки. Длительность терапии при лечении тиреотоксикоза – от 1,5 до 2 лет.

В целях профилактики тиреотоксикоза в период приема препаратов йода (к ним относятся и йодсодержащие рентгеноконтрастные средства) при наличии тиреотоксикоза в анамнезе, латентного тиреотоксикоза или автономных аденом перед приемом йодосодержащих средств назначают суточный прием 10–20 мг Тирозола и 1000 мг перхлората калия в течение 8–10 дней.

Больные с печеночной недостаточностью должны принимать препарат в минимальной эффективной дозе и находиться под тщательным врачебным контролем.

В предоперационном периоде пациенты с тиреотоксикозом должны принимать препарат до достижения эутиреоидного состояния. Обычно длительность курса составляет от 3 до 4 недель и заканчивается за день до запланированной операции.

При лечении беременных Тирозол назначается в минимальных дозах: суточная – 10 мг, разовая – 2,5 мг.

Для детей в возрасте 3–17 лет начальная суточная доза составляет 0,3–0,5 мг препарата на 1 кг массы тела (разделяется на 2–3 равных дозы). Максимальная доза для тех, чья масса превышает 80 кг, – 40 мг в сутки. Поддерживающая детская доза – 0,2–0,3 мг на 1 кг массы тела в сутки. В случае необходимости рекомендуется дополнительно принимать левотироксин натрия.

Побочные действия

  • эндокринная система: очень редко – развитие инсулинового аутоиммунного синдрома с гипогликемией;
  • система кроветворения: нечасто – агранулоцитоз (появление симптомов возможно через недели и месяцы после начала приема); очень редко – панцитопения, тромбоцитопения, генерализованная лимфаденопатия;
  • пищеварительная система: очень редко – рвота, увеличение слюнных желез;
  • нервная система: редко – головокружение, обратимое изменение вкусовых ощущений; очень редко – полиневропатия, неврит;
  • печень и желчевыводящие пути: очень редко – развитие токсического гепатита и холестатической желтухи;
  • кожные покровы и подкожные ткани: очень редко – волчаночноподобный синдром, алопеция, появление генерализованных высыпаний на коже;
  • костно-мышечная система: часто – развитие медленно прогрессирующей артралгии без клинических признаков артрита;
  • аллергические реакции: кожные проявления (высыпания, покраснение, зуд);
  • общие реакции: редко – слабость, увеличение массы тела, повышение температуры.

Особые указания

Пациенты со значительным увеличением щитовидной железы и сужением просвета трахеи должны принимать Тирозол непродолжительное время и комбинировать его с левотироксином натрия. Длительный прием препарата может привести к увеличению зоба и еще большему сдавлению трахеи. Такие больные должны находиться под строгим врачебным контролем (в частности, необходимо мониторить уровень сужения трахеального просвета и ТТГ).

У принимающих препарат пациентов необходимо регулярно контролировать картину периферической крови.

После достижения эутиреоидного состояния необходима такая коррекция других доз других принимаемых препаратов:

  • уменьшение доз аминофиллина и сердечных гликозидов (дигоксин, дигитоксин);
  • увеличение доз варфарина, других антикоагулянтов – производных кумарина, а также индандиона.

Производные тиомочевины и входящий в состав препарата тиамазол могут снижать чувствительность тканей щитовидной железы к лучевой терапии.

Если прием Тирозола сопровождается затрудненным глотанием, внезапной болью в горле, повышением температуры тела, фурункулезом или появлением признаков стоматита, следует отказаться от препарата и как можно скорее обратиться к врачу (речь может идти о развитии агранулоцитоза).

При появлении в период лечения кровотечений неясного генеза или подкожных кровоизлияний, генерализованной кожной сыпи и зуда, желтухи, рвоты или упорной тошноты, выраженной слабости и сильных болевых ощущений в эпигастральной области прием препарата следует прекратить.

Раннее прекращение терапии может привести к рецидиву заболевания.

При адекватном лечении побочным эффектом приема Тирозола не является ухудшение течения или появление эндокринной офтальмопатии.

После завершения курса в редких случаях возможно развитие позднего гипотиреоза. Речь в данном случае идет не о побочном действии препарата, а о результате протекающих в рамках основного заболевания воспалительных и деструктивных процессов в тканях щитовидной железы.

Тирозол не влияет на способность управлять движущимися механизмами, в том числе транспортными средствами.

Лекарственное взаимодействие

При недостатке в организме йода действие препарата усиливается.

Эффект Тирозола также повышают бета-адреноблокаторы, препараты лития, амиодарон, резерпин.

Одновременный прием с гентамицином усиливает антитиреоидное действие Тирозола.

При назначении препарата после приема высоких доз йодсодержащих рентгеноконтрастных средств его действие может ослабляться.

Одновременное применение сульфаниламидов, метамизола натрия и миелотоксических средств повышает риск развития лейкопении. Совместный прием Тирозола с фолиевой кислотой и лейкогеном уменьшает риск развития лейкопении.

Данные о взаимодействии с другими лекарственными средствами отсутствуют, однако необходимо учитывать, что при тиреотоксикозе происходит ускорение метаболизма и элиминации веществ, поэтому дозы других препаратов нуждаются в корректировке.

Аналоги

Аналогами Тирозола являются: Тиамазол-Филофарм, Метизол, Мерказолил.

Сроки и условия хранения

Хранить в недоступных для детей сухих местах при температуре не более 25 °C. Срок годности – 4 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Нашли ошибку в тексте? Выделите ее и нажмите Ctrl + Enter.

Тирозол

Тирозол – это лекарственное средство, которое применяется при лечении тиреотоксикоза благодаря его свойству угнетать продукцию гормонов щитовидной железы.

Препарат нарушает процессы гормонального синтеза в щитовидной железе путем блокирования фермента пероксидазы, участвующего в йодировании тиронина с формированием трийодтиронина и тетрайодтиронина.

В этой статье мы рассмотрим для чего врачи назначают Тирозол, в том числе инструкцию по применению, аналоги и цены на это лекарственное средство в аптеках. Реальные ОТЗЫВЫ людей которые уже воспользовались Тирозол можно прочитать в комментариях.

Состав и форма выпуска

Тирозол выпускается в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой: двояковыпуклые, круглые, светло-желтого (доза 5 мг) или серо-оранжевого (доза 10 мг) цвета.

  • Основным действующим веществом Тирозола является тиамазол. В зависимости от количества тиамазола, входящего в состав одной таблетки, выпускают Тирозол 5 и 10 мг.

Клинико-фармакологическая группа: антитиреоидный препарат.

Показания к применению

Инструкция к Тирозолу рекомендует назначение препарата в таких случаях:

  • тиреотоксикоз;
  • подготовка к терапии радиоактивным йодом;
  • подготовка к оперативному методу лечения тиреотоксикоза;
  • терапия в латентный период действия радиоактивного йода. Проводится до начала действия радиоактивного йода (в течение 4-6 месяцев);
  • профилактика тиреотоксикоза при назначении препаратов йода (включая случаи применения йодсодержащих рентгеноконтрастных средств) при наличии латентного тиреотоксикоза, автономных аденом или тиреотоксикоза в анамнезе.

В исключительных случаях – длительная поддерживающая терапия тиреотоксикоза, когда в связи с общим состоянием или по индивидуальным причинам невозможно выполнить радикальное лечение.

Фармакологическое воздействие

Действующее вещество Тирозола оказывает влияние на щитовидную железу, угнетая производство ее гормонов. Это происходит путем блокирования ферментом.

При употреблении Тирозола происходит такие изменения:

  • Происходит ускорение выведения из щитовидной железы йодидов, а также понижается основной обмен.
  • Повышается активация секреции и синтеза гипофизом тиреотропного гормона. Это состояние характеризуется иногда увеличением размеров щитовидки (незначительным).

После однократного применения медикамента его действие продолжается на протяжении суток.

Инструкция по применению

Согласно инструкции по применению Тирозол принимают внутрь после приема пищи. Таблетки следует принимать не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости. Суточную дозу назначают в 1 прием или разделяют на 2-3 разовые дозы. В начале лечения разовые дозы принимают в течение дня в строго определенное время. Поддерживающую дозу следует принимать в один прием после завтрака.

Усредненная схема применения Тирозола:

  • Тиреотоксикоз: 20–40 мг в день (зависит от тяжести состояния) курсом 3–6 недель; после нормализации показателей щитовидной железы пациента переводят на поддерживающую терапию – 5–20 мг в день в комбинации с левотироксином натрия;
  • При подготовке к лечению радиоактивным йодом и хирургическим вмешательствам дозировка препарата рекомендуется такая же, как и при лечении. После достижения эутиреоидного состояния дополнительно назначается Левотироксин, препараты йода и бета-адреноблокаторы. До начала действия йода обычно рекомендуют употребление 1-4 таблеток Тирозола (по 5 мг).
  • Прием Тирозола в латентный период проведения лечения радиоактивным йодом, в зависимости от тяжести течения заболевания, осуществляется в суточной дозе 5-20 мг, до начала действия радиойода, как правило, на протяжении 4-6 месяцев.
  • С целью профилактики тиреотоксикоза при назначении препаратов йода (включая случаи применения йодсодержащих рентгеноконтрастных средств) при наличии латентного тиреотоксикоза, автономных аденом или тиреотоксикоза в анамнезе Тирозол назначают в дозе 10-20 мг/сут и перхлорат калия 1 г/сут в течение 8-10 дней перед приемом йодосодержащих средств.

При печеночной недостаточности препарат назначают в минимальной эффективной дозе под тщательным врачебным контролем.

У беременных женщин Тирозол можно применять в наименьших дозах: разовая – 2,5 мг, суточная – 10 мг.

Противопоказания

Нельзя использовать препарат в таких случаях:

  • детский возраст до 3 лет;
  • гранулоцитопения (в т.ч. в анамнезе);
  • холестаз перед началом лечения;
  • терапия тиамазолом в комбинации с левотироксином при беременности;
  • повышенная чувствительность к компонентам препарата и к производным тиомочевины;
  • агранулоцитоз во время ранее проводившейся терапии карбимазолом или тиамазолом.

С осторожностью следует применять препарат при зобе очень больших размеров с сужением трахеи (только кратковременное лечение в период подготовки к операции), при печеночной недостаточности.

Побочные действия

По отзывам Тирозолможет вызывать побочные действия.

  • Эндокринная система: очень редко – болезнь Хирата (аутоиммунный инсулиновый синдром) с гипогликемическими состояниями;
  • Система кроветворения: агранулоцитоз, тромбоцитопения, генерализованная лимфаденопатия, панцитопения.
  • Пищеварительная система:рвота, увеличение слюнных желез.
  • Нервная система: редко – головокружение, обратимое изменение вкусовых ощущений; очень редко – полинейропатия, неврит;
  • Кожа и подкожные ткани: высыпания на коже, волчаночноподобный синдром, алопеция.
  • Печень и желчевыводящие пути: токсический гепатит, холестатическая желтуха.
  • Соединительная ткань и опорно-двигательный аппарат: часто – артралгия (медленно прогрессирующая) без клинических симптомов артрита;
  • Аллергические реакции: покраснение, зуд, высыпания на коже;
  • Общие реакции: слабость, повышенная температура, увеличение веса.

Тирозол и производные тиомочевины могут уменьшать чувствительность щитовидной железы к ионизирующему излучению. При появлении внезапных болей в горле, затрудненном глотании, признаках фурункулеза или стоматита, повышении температуры тела лечение препаратом следует прекратить и срочно обратиться к врачу.

Прекращение терапии также необходимо при появлении зуда и генерализованной сыпи на коже, кровотечениях или кровоизлияниях неясного происхождения, выраженной слабости, желтухе, сильных эпигастральных болях, упорной рвоте или тошноте.

При беременности и лактации

Отсутствие терапии гиперфункции щитовидной железы при беременности может стать причиной серьезных осложнений, включая пороки развития плода и преждевременные роды. В свою очередь, гипотиреоз, сформировавшийся вследствие назначения неадекватных доз Тирозола, может повлечь за собой невынашивание беременности.

Аналоги Тирозол

Структурные аналоги по действующему веществу:

Внимание: применение аналогов должно быть согласовано с лечащим врачом.

Средняя цена ТИРОЗОЛ, таблетки в аптеках (Москва) 185 рублей.

Условия продажи

Аптеки отпускают Тирозол только по предъявлению рецепта.

Ссылка на основную публикацию