Сульпирид (Sulpiride) – инструкция по применению, состав, аналоги препарата, дозировки, побочные действия

Сульпирид (Sulpiride)

Действующее вещество:

Содержание

Фармакологическая группа

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Состав

Таблетки1 табл.
активное вещество:
сульпирид50 мг
200 мг
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) — 63,2/95 мг; крахмал картофельный — 22,5/64 мг; МКЦ — 6,5/20 мг; желатин — 4/5 мг; тальк (магния гидросиликат) — 2,3/12 мг; магния стеарат — 1,5/4 мг
Раствор для внутримышечного введения1 мл
активное вещество:
сульпирид50 мг
вспомогательные вещества: натрия хлорид — 0,38 мг; кислота серная (0,2 М раствор) — до pH 4–6; вода для инъекций — до 1 мл

Фармакологическое действие

Способ применения и дозы

Внутрь, запивая небольшим количеством жидкости, независимо от приема пищи.

Во всех случаях следует использовать минимальные эффективные дозы препарата. Если клиническое состояние пациента позволяет, лечение должно начинаться с низких доз. Минимальная эффективная доза подбирается путем постепенного повышения дозы до достижения необходимого эффекта.

Острые или хронические психотические расстройства у взрослых: суточная доза делится на несколько приемов и составляет от 200 до 1000 мг. Не рекомендуется принимать во второй половине дня (после 16 ч) в связи с возможным активизирующим действием препарата.

Кратковременное симптоматическое лечение тревожных состояний при неэффективности обычных методов лечения: суточная доза составляет 50–150 мг в течение не более 4 нед .

Тяжелые нарушения поведения (ажитация, членовредительство, стереотипии) у детей старше 6 лет, особенно с синдромом аутизма: суточная доза составляет 5–10 мг/кг.

Особые группы пациентов

Нарушение функции почек. В связи с тем что сульпирид выводится из организма преимущественно через почки, рекомендуется уменьшить дозу и/или увеличить интервал между введением отдельных доз препарата в зависимости от показателей: при Cl креатинина 30–60 мл/мин дозу сульпирида следует уменьшить на 30%, а интервалы между приемами следует увеличить в 1,5 раза; при Cl креатинина 10–30 мл/мин дозу сульпирида следует уменьшить в 2 раза, а интервал между приемами препарата увеличить в 2 раза; при Cl креатинина менее 10 мл/мин дозу сульпирида следует уменьшить на 70%, а интервал между приемами препарата увеличить в 3 раза.

Пациенты пожилого возраста. Начальная доза сульпирида должна составлять 1/4–1/2 дозы для взрослых.

Раствор для внутримышечного введения

В/м. Препарат в форме раствора предназначен только для использования у взрослых.

Во всех случаях следует использовать минимальные эффективные дозы препарата. Если клиническое состояние пациента позволяет, лечение должно начинаться с низких доз. Минимальная эффективная доза подбирается путем постепенного повышения дозы до достижения необходимого эффекта.

Суточная доза составляет от 400 до 800 мг в течение 2 нед .

Особые группы пациентов

Пациенты пожилого возраста. Начальная доза сульпирида должна составлять 1/4–1/2 дозы для взрослых.

Нарушение функции почек. В связи с тем что сульпирид выводится из организма преимущественно через почки, рекомендуется уменьшить дозу и/или увеличить интервал между введением отдельных доз препарата в зависимости от показателей: при Cl креатинина 30–60 мл/мин дозу сульпирида следует уменьшить на 30%, а интервалы между приемами следует увеличить в 1,5 раза; при Cl креатинина 10–30 мл/мин дозу сульпирида следует уменьшить в 2 раза, а интервал между приемами препарата увеличить в 2 раза; при Cl креатинина менее 10 мл/мин дозу сульпирида следует уменьшить на 70%, а интервал между приемами препарата увеличить в 3 раза.

Форма выпуска

Таблетки, 50 мг, 200 мг. По 10 табл. в контурной ячейковой упаковке из пленки ПВХ и фольги алюминиевой или по 30 табл. в банке светозащитного стекла. 1 банку или 3 контурных ячейковых упаковки помещают в пачку из картона.

Раствор для внутримышечного введения, 50 мг/мл. По 2 мл в стеклянной ампуле. По 10 амп. в коробке из картона. По 5 амп. в контурной ячейковой упаковке. По 1 или 2 контурные ячейковые упаковки помещают в пачку из картона. В каждую коробку или пачку вкладывают нож ампульный или скарификатор. При использовании ампул с кольцом излома или надрезом и точкой нож ампульный или скарификатор не вкладывают.

Производитель

АО «Органика». 654034, Россия, Кемеровская обл., г. Новокузнецк, ш. Кузнецкое, 3.

Тел.: (3843) 994-222; факс: (3843) 994-200.

Наименование организации, принимающей претензии от потребителей: АО «Органика», Россия.

Условия отпуска из аптек

Условия хранения препарата Сульпирид

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Сульпирид

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Сульпирид

Состав

Форма выпуска

Фармакологическое действие

Противорвотное, антипсихотическое.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Атипичный замещенный бензамидовый нейролептик.

Сульпирид имеет умеренное нейролептическое действие в сочетании с активирующим и антидепрессивным эффектом. Нейролептическое действие связано с антидопаминергическим эффектом. В нервной системе Сульпирид ингибирует только лимбические допаминергические рецепторы, а на неостриатную систему почти не воздействует; имеет антипсихотическое действием и вызывает малое число побочных реакций. Периферическое действие основывается на подавлении пресинаптических рецепторов. С увеличением количества допамина в нервной системе обычно связывают улучшение психоэмоционального состояния и настроения, с уменьшением — появление симптомов депрессии.

В дозе до 600 мг в день преобладает антидепрессивное и стимулирующее действие препарата, а в дозах от 600 мг в день проявляется его антипсихотическое действие.

Не действует на адренергические, серотониновые, холинергические, гистаминовые рецепторы и рецепторы ГАМК (кислота гамма-аминомасляная).

В небольших дозах может применяться как дополнительное средство при терапии психосоматических заболеваний, например, в купировании нежелательных психических реакций при язвенной болезни. При раздраженном кишечнике снижает выраженность абдоминальных болей и улучшает состояние пациента.

Малые дозы препарата, примерно 50-300 мг в день, эффективны при головокружении вне независимости от причины, стимулируют выделение пролактина и обладают антиэметическим эффектом (центральное подавление центра рвоты).

Фармакокинетика

Пероральный прием: после внутреннего применения наибольшие концентрации в крови наступают примерно через 4-5 часов. Биодоступность при это виде введения составляет 26-35%. Реагирование с белками крови не бывает выше 40%. Не подвергается метаболизму и выделяется через почки в неизмененном виде. Период полувыведения – 7-8 часов. Выделяется также с грудным молоком.

Внутримышечное введение: после внутримышечной инъекции 100 мг препарата максимальная концентрация в плазме фиксируется через полчаса. Концентрация в плазме обычно пропорциональна дозе. Реагирование с белками крови также не бывает выше 40%. Препарат быстро проникает во все органы и ткани организма (основная часть накапливается в гипофизе). Выводится почками в первоначальном виде при клубочковой фильтрации. Период полувыведения приближается к 7 часам.

Показания к применению

  • шизофрения острого или хронического характера;
  • острый делирий;
  • невротические расстройства;
  • депрессии вне зависимости от этиологии;
  • головокружение разнообразной этиологии (вестибулярный неврит, недостаточность вертебро-базилярного типа, черепно-мозговая травма, болезнь Меньера, средний отит);
  • вспомогательное лечение при язвенной болезни и синдроме раздраженного толстого кишечника.

Противопоказания

  • острое отравление этиловым спиртом, снотворнымиили анальгетиками;
  • гиперпролактинемия;
  • гиперчувствительность компонентам препарата;
  • феохромоцитома;
  • больные в состоянии агрессии либо аффекта, у которых присутствует вероятность провокации симптомов;
  • эпилепсия;
  • лактация;
  • возраст до 14 лет.

Необходимо осторожно назначать препарат лицам с поражением почек, болезнью Паркинсона, заболеваниями кровеносных сосудов, сердца, судорожными расстройствами и женщинам молодого возраста с иррегулярным менструальным циклом, лицам пожилого возраста.

Побочные действия

  • Реакции со стороны пищеварительного тракта: диарея, сухость во рту, изжога, рвота, тошнота, повышение содержания щелочной фосфатазы и трансаминазв крови.
  • Реакции со стороны гормональной системы: галакторея, обратимая гиперпролактинемия, импотенция, гинекомастия,изменения менструального цикла, фригидность.
  • Реакции со стороны нервной системы: сонливость, седативный эффект, головокружение, оральный автоматизм, тремор, головная боль, экстрапирамидный синдром, акатизия, дискинезии, афазия, возбуждение, тревожность, расстройство сна, раздражительность, нарушение зрения. При появлении гипертермии препарат необходимо отменить, так как увеличение температуры тела указывает на возможность появления злокачественного нейролептического синдрома.
  • Реакции со стороны системы кровообращения: удлинение QT-интервала, тахикардия, ортостатическая гипотензия, головокружение, изменение артериального давления, аритмия.
  • Аллергические реакции: зуд, сыпь, экзема.
  • Также во время терапии может отмечаться усиленная потливость, повышение массы тела.

Инструкция по применению Сульпирида (Способ и дозировка)

Инструкция по применению на Сульпирид рекомендует следующие дозировки:

  • взрослым при приеме внутрь назначают 100-300 мг в день в два или три приема;
  • взрослым при внутримышечном введении назначают по 100-800 мг в день;
  • детям назначают в суточной дозе из расчета 5 мг/кг.

Наибольшая суточная доза для взрослых при приеме внутрь составляет 1,6 г.

Раствор для внутреннего применения перед употреблением необходимо обязательно взболтать.

Передозировка

При передозировке препаратом специфические симптомы отсутствуют, обычно наблюдаются: артериальная гипертензия, помутнение зрения, седативный эффект, экстрапирамидные симптомы, тошнота, сухость во рту, повышенное потоотделение, рвота, гинекомастия. Рекомендовано применять симптоматическую (в связи с отсутствием избирательного антидота).

Взаимодействие

Одновременный прием с препаратами, угнетающими нервную деятельность (антигистаминные препараты, наркотические анальгетики, барбитураты, бензодиазепины), может привести к стимуляции седативного эффекта данных препаратов.

Читайте также:  Виброцил - 41 отзыв, цена от 215 руб., инструкция по применению

Следует избегать совместного назначения с леводопой из-за явлений взаимного антагонизма.

При одновременном использовании с препаратами лития возможно появление экстрапирамидных расстройств.

Присутствует повышенный риск ортостатической гипотензии при совместном приеме с антигипертензивными средствами.

Условия продажи

Условия хранения

При хранении соблюдать температурный режим менее 25 градусов. Беречь от детей.

Срок годности

Особые указания

Во время лечения советуется не допускать употребления спиртосодержащих напитков.

Резкое завершение приема препарата способно спровоцировать синдром отмены.

Средство содержит мальтитол – его нельзя принимать пациентам с непереносимостью фруктозы.

Во время лечения необходимо воздерживаться от управления автомобилем.

Аналоги Сульпирида

Далее представлены наиболее известные аналоги: Бетамакс, Сульпирид Эгланил, Веро-Сульпирид, Сульпирид Белупо, Просульпин, Эглек, Эглонил, Сульпирид-ЗН, Рестфул.

Детям

Не применяется у пациентов младше 14 лет.

С алкоголем

Комбинация препарата с алкоголем стимулирует седативное действие последнего.

При беременности и лактации

Возможен прием у беременных по строгим показаниям. В период лактации прием препарата противопоказан.

Отзывы о Сульпириде

Отзывы о Сульпириде на форумах многочисленны и не сообщают о частом возникновении головокружений, сонливости, дисменореи и других побочных явлений. В то же время присутствует множество убедительных сообщений об эффективности препарата по заявленным показаниям.

Цена Сульпирида, где купить

Цена Сульпирида в таблетках по 50 мг №30 в России составляет 43-48 рублей, а в ампулах №10 – 96-115 рублей.

На Украине цена подобной формы выпуска в таблетках начинается от 52 гривен.

Сульпирид: инструкция по применению, цена, отзывы, аналоги, показания к применению

Сульпирид является атипичным нейролептиком, применяемым в терапии нарушений нервной системы, в том числе протекающих в тяжёлой форме.

Выпускается российскими и хорватскими фармацевтическими компаниями, имеет различные формы выпуска, отпускается строго по рецептуре от невролога.

Согласно Регистру лекарственных средств, имеет наименование Sulpiride .

Состав

Нейролептик на основе сульпирида .

Дополнительные компоненты зависят от формы выпуска:

  1. Таблетки дополнены лактозой, картофельным крахмалом, желатином, стеаратом магния, тальком.
  2. В капсулах – моногидрат лактозы, кукурузный крахмал, диоксид титана, стеарат магния, желатин.
  3. В растворах, предназначенных для внутримышечных инъекций, содержатся серная кислота, хлорид натрия, стерильная вода.

Примерная стоимость в зависимости от формы выпуска, дозировки и страны-производителя:

  • ампулы Сульпирида (10 шт по 2 мл) производства Хорватии – 165 рублей;
  • капсулы Сульпирид Белупо (30 шт по 50 мг) производства Хорватии – 120 рублей;
  • капсулы Сульпирид Белупо (12 шт по 200 мг) хорватского производства – 100 рублей;
  • таблетки Сульпирида (30 шт по 200 мг) российского производства – 135 рублей;

Также в продаже можно найти Сульпирид Эглонил . Особенность данной маркировки в том, что помимо таблеток, капсул, раствора для инъекций выпускается также микстура для приёма внутрь.

Стоимость 100 мл микстуры – около 200 рублей.

Показания к применению

Назначается при:

  • острой и хронической формах шизофрении;
  • острых делириозных состояниях;
  • депрессиях любой этиологии и степени выраженности;
  • невротических расстройствах;
  • вестибулярном неврите;
  • болезни Меньера;
  • головокружениях.

Также возможно применение в комплексной терапии при язвенной поражении желудка, двенадцатиперстной кишки, при синдроме раздраженного кишечника.

Ограничения

Запрещено назначение препарата при:

  • острой алкогольной интоксикации;
  • гиперчувствительности к компонентам, входящим в основу нейролептика;
  • эпилептических припадках;
  • опухолях, сопровождаемых понижением/повышением уровня гормона пролактина;
  • гиперпролактинемии, опухоли гипофиза;
  • синдроме мальабсорбции;
  • дефиците лактазы;
  • грудном вскармливании.

Детям может назначаться не ранее, чем с четырнадцатилетнего возраста.

Беременным назначение допустимо в исключительных случаях, если врач посчитает, что существует серьёзная угроза здоровью и жизни женщины.

Меры предосторожности при назначении нейролептика

По усмотрению врача и в минимальных дозах лекарственное средство может назначаться пациентам:

  • с нарушением функции почек и печени;
  • с патологиями сердечной мышцы;
  • с нарушениями работы кровеносных сосудов;
  • со стенокардией;
  • с гипертензией;
  • с тяжёлой формой эпилепсии;
  • с глаукомой;
  • с гиперплазией предстательной железы;
  • с задержкой мочеиспускания;
  • с нейролептическим синдромом злокачественной формы;
  • с нерегулярным менструальным циклом.

Симптомы передозировки

В случае приёма или введения повышенных доз нейролептика, возможно появление следующих симптомов:

  • ухудшения зрения;
  • развития артериальной гипертензии;
  • мощного седативного эффекта;
  • тошноты;
  • приступов рвоты;
  • расстройства желудочно-кишечного тракта;
  • сухости во рту;
  • чрезмерно активного потоотделения;
  • гинекомастии.

В случае выявления симптомов передозировки применяется симптоматическая терапия по назначению специалиста.

Инструкция по применению

Препарат в форме капсул и таблеток принимается перорально, желательно после приёма пищи.

Примерные схемы лечения:

  • при шизофрении – в случае острой формы болезни суточная доза может составлять 1200 мг, в качестве поддерживающей терапии назначается не более 800 мг в день;
  • при депрессивном состоянии – рекомендуемая дневная доза должна составлять не более 600 мг;
  • при головокружениях – не рекомендуется превышать дозировку 200 мг в сутки;
  • при язвенном поражении желудка, двенадцатиперстной кишки (в качестве вспомогательной терапии) – возможно назначение препарата до 300 мг в день;
  • для пациентов преклонного возраста – назначается минимальное количество препарата, не более 1/2 дозы, назначаемой для взрослых;
  • для детей – дозировка определяется согласно весу больного, не более 5 мг на килограмм массы тела.

Раствор вводится внутримышечно . Рекомендованная дозировка – не более 800 мг/сут в течение двухнедельного периода.

В зависимости от диагноза больного и степени выраженности болезни, уколы назначаются от 1 до 3 раз в день.

При выявлении улучшений в состоянии пациента, лечение переводится на пероральный приём препарата.

Влияние на давление

Нейролептик способен сильно влиять на давление, что приводит к его повышению, в более редких случаях – к понижению.

Под угрозой в основном артериальное давление, редко у пациентов, принимающих Сульпирид, отмечается ортостатическая гипертензия.

Отзывы пациентов

Отзывы от тех, кто живёт нормальной жизнью после Сульпирида:

Алексей, 32 года, Нижний Новгород:

Принимал по 50 мг в день, в течение двух месяцев. Положительные изменения замечал постепенно, не было такого, что после приёма одной таблетки сразу почувствовал улучшение. Сначала улучшился аппетит. Стал более активным. Постепенно появилась уверенность в себе. Имеющиеся у меня психические проблемы со временем исчезли.

К сожалению, после двухмесячного курса терапии стали проявляться побочные эффекты от таблеток. Участилось сердцебиение, сильно повысилось потоотделение. Испугавшись, что далее побочки могут быть ещё более тяжёлыми, принимать таблетки прекратил.

Но мнение о препарате сложилось в общем положительное. Лекарство, которое реально помогает справиться с серьёзными психическими нарушениями.

Валерия, 28 лет, Санкт-Петербург:

Принимала долго, около трёх месяцев, и в больших дозах. Только благодаря этому препарату смогла вернуть себе нормальное состояние, вновь научилась чувствовать себя счастливой.

Единственный недостаток – тяжёлая адаптация организма к препарату. Также в период лечебного курса регулярно ощущала головные боли.

В целом, отзывы пациентов положительные. Однако многие из тех, кто прошёл терапию нейролептиком, жаловались на появление мигрени, слабости, повышенного потоотделения, учащенного сердцебиения.

Аналоги

Наиболее приближенные к действию препараты-аналоги – Эглонил и Просульпин.

Краткое описание дженериков:

  1. Эглонил. Французский аналог Сульпирида. Как и у оригинала, основной активный компонент – сульпирид. Обладает мощным антипсихотическим и антидофаминергическим эффектом. Назначается в лечении шизофрении, делириозных и депрессивных состояний, неврозов, психозов, необоснованных беспокойств, неадекватного поведения (в том числе связанных с возрастными изменениями), аутизма.

Выпускается в различных формах. Капсулы разрешено назначать пациентам с шестилетнего возраста, таблетки и раствор для внутримышечного введения – для больных с 18 лет.

  • за капсулы (30 шт) – 210 рублей ;
  • за таблетки (12 шт) – 280 рублей ;
  • за раствор для инъекционного введения (6 ампул) – 310 рублей .

Для приобретения лекарственного средства в любой форме требуется рецепт на латинском от невролога.

  1. Просульпин . Чешский аналог на основе сульпирида. Так же, как и оригинал, относится к атипичным нейролептикам. Назначается как в монотерапии, так и в качестве вспомогательного лекарственного средства в комплексном лечении нарушений нервной системы (депрессий, неврозов, психозов, нервных тиков, дисфорических расстройств, а также при мигрени, нарушениях сна, головокружениях).

30 таблеток можно приобрести примерно за 95 рублей . Нейролептик-аналог продаётся строго по рецептуре от невролога.

Важно помнить, что препарат имеет и отрицательные стороны (противопоказания, побочные эффекты), поэтому лечение необходимо проводить только под контролем врача.

Видео


Сульпирид (Sulpir >инструкция по применению

Владелец регистрационного удостоверения:

Продвижение на территории РФ:

Лекарственная форма

рег. №: ЛП-000913 от 18.10.11 – Действующее

Сульпирид

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Сульпирид

Раствор для приема внутрь бесцветный или слегка желтоватый, прозрачный, с характерным запахом лимона или аниса.

5 мл
сульпирид200 мг

Вспомогательные вещества: метилпарагидроксибензоат – 6 мг, пропилгидроксибензоат – 1.5 мг, пропиленгликоль – 103.6 мг, лимонной кислоты моногидрат – 50 мг, мальтитол жидкий – 3073.5 мг, ароматизатор лимонный (L573) – 4.555 мг, ароматизатор анисовый (L559) – 4.18 мг, вода очищенная – до 5 мл.

150 мл – флаконы оранжевого стекла (1) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Атипичный нейролептик из группы замещенных бензамидов.

Сульпирид обладает умеренной нейролептической активностью в сочетании со стимулирующим и тимоаналептическим (антидепрессивным) действием. Нейролептический эффект связан с антидопаминергическим действием. В центральной нервной системе сульпирид блокирует преимущественно допаминергические рецепторы лимбической системы, а на неостриатную систему воздействует незначительно, он обладает антипсихотическим действием и вызывает незначительное число побочных явлений. Периферическое действие сульпирида основывается на угнетении пресинаптических рецепторов. С повышением количества допамина в центральной нервной системе связывают улучшение настроения, с уменьшением – развитие симптомов депрессии.

Антипсихотическое действие сульпирида проявляется в дозах более 600 мг в сутки, в дозах до 600 мг в сутки преобладает стимулирующее и антидепрессивное действие.

Сульпирид не оказывает значительного воздействия на адренергические, холинергические, серотониновые, гистаминовые и рецепторы гамма-аминомасляной кислоты (GABА рецепторы).

В небольших дозах сульпирид может применяться как вспомогательное средство при лечении психосоматических заболеваний, в частности, он эффективен в купировании негативных психических симптомов язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки. При синдроме раздраженной толстой кишки сульпирид снижает интенсивность абдоминальных болей и приводит к улучшению клинического состояния пациента. Низкие дозы сульпирида (50-300 мг в сутки) эффективны при головокружениях, независимо от этиологии. Сульпирид стимулирует секрецию пролактина и обладает центральным антиэметическим эффектом (угнетение рвотного центра).

Фармакокинетика

После перорального применения максимальные концентрации в плазме достигаются через 3-6 часов. Биодоступность сульпирида при приеме внутрь составляет 25-35%. Связывание сульпирида с белками плазмы составляет менее 40%.

Сульпирид в организме человека не подвергается метаболизму и выводится практически в неизмененном виде через почки (около 95%). Период полувыведения составляет 6-8 часов. Сульпирид выделяется с грудным молоком.

Показания препарата Сульпирид

В качестве монотерапии или в сочетании с другими психотропными препаратами:

  • острая и хроническая шизофрения;
  • острые делириозные состояния;
  • депрессии различной этиологии;
  • невротические расстройства;
  • головокружение различной этиологии (вертебро-базилярная недостаточность, вестибулярный неврит, болезнь Меньера, состояние после черепно-мозговой травмы, средний отит);
  • вспомогательная терапия при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки и синдроме раздраженной толстой кишки.

Открыть список кодов МКБ-10

Код МКБ-10Показание
F10.4Абстинентное состояние с делирием
F20Шизофрения
F21Шизотипическое расстройство
F22Хронические бредовые расстройства
F23Острые и преходящие психические расстройства
F25Шизоаффективные расстройства
F29Неорганический психоз неуточненный
F31Биполярное аффективное расстройство
F32Депрессивный эпизод
F33Рекуррентное депрессивное расстройство
F41.2Смешанное тревожное и депрессивное расстройство
F48.0Неврастения
G45.0Синдром вертебробазилярной артериальной системы
H81Нарушения вестибулярной функции
H81.0Болезнь Меньера
H81.2Вестибулярный нейронит
K25Язва желудка
K26Язва двенадцатиперстной кишки
K58Синдром раздраженного кишечника
T90Последствия травм головы

Режим дозирования

Внутрь. Перед употреблением взбалтывать!

Не рекомендуется принимать препарат во второй половине дня (после 16 часов) в связи с повышением уровня бодрствования.

Максимальная суточная доза для взрослых составляет 1600 мг сульпирида.

Острая и хроническая шизофрения, острый делириозный психоз: начальные дозы сульпирида зависят от клинической картины заболевания и составляют 600 – 1200 мг сульпирида в сутки, разделенные на несколько приемов, поддерживающие дозы – 300-800 мг в сутки.

Депрессия: от 150-200 мг до 600 мг в сутки, разделенные на несколько приемов.

Головокружение: 150-200 мг в сутки, в тяжелых состояниях дозу можно увеличить до 300-400 мг в сутки. Продолжительность лечения должна быть не менее 14 дней.

Вспомогательная терапия при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, синдроме раздраженной толстой кишки: 100-300 мг сульпирида в сутки, в один или два приёма.

Дозы у пациентов с нарушением функции почек: в связи с тем, что сульпирид выводится из организма преимущественно через почки, рекомендуется уменьшить дозу сульпирида и/или увеличить интервал между введением отдельных доз препарата.

Дозы для лиц преклонного возраста: для лиц преклонного возраста начальная доза сульпирида должна составлять 1/4-1/2 дозы для взрослых.

Дозы для детей: стандартная доза сульпирида для детей старше 14 лет составляет 3-5 мг/кг массы тела.

Побочное действие

Препарат обычно хорошо переносится. Нежелательные явления, развивающиеся в результате приема сульпирида, подобны нежелательным явлениям, вызываемыми другими психотропными средствами, но частота их развития, в основном, меньше.

Со стороны эндокринной системы: возможно развитие обратимой гиперпролактинемии, наиболее частыми проявлениями, которой являются галакторея, нарушение менструального цикла, реже – гинекомастия, импотенция и фригидность.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: послабляющий эффект или диарея, обусловленные наличием мальтитола в составе препарата, сухость во рту, изжога, тошнота, рвота, повышение активности трансаминаз и щелочной фосфатазы в сыворотке крови.

Со стороны нервной системы: седативный эффект, сонливость, головокружение, головная боль, тремор, редко – экстрапирамидный синдром, ранние и поздние дискинезии, акатизия, оральный автоматизм, афазия. При применении в малых дозах возможны психомоторное возбуждение, тревожность, раздражительность, расстройство сна, нарушение остроты зрения. При развитии гипертермии препарат следует отменить, т.к. повышение температуры тела может указывать на развитие нейролептического злокачественного синдрома (НЗС).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, возможно повышение или снижение артериального давления, в редких случаях возможно развитие ортостатической гипотензии. Возможны: головокружение, тахикардия, удлинение QT-интервала, редко, аритмия типа “torsade de pointes”.

Аллергические реакции: возможны кожная сыпь, зуд, экзема.

Во время лечения сульпиридом может отмечаться повышенная потливость, увеличение массы тела.

Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

Противопоказания к применению

  • острое отравление алкоголем, снотворными средствами, анальгетиками;
  • повышенная чувствительность к сульпириду или к любому из компонентов препарата;
  • феохромоцитома;
  • эпилепсия;
  • гиперпролактинемия;
  • пациенты в состоянии аффекта и агрессии, у которых существует опасность провокации симптомов;
  • период грудного вскармливания;
  • дети до 14 лет.

Необходимо соблюдать меры предосторожности при назначении сульпирида пациентам с нарушением функции почек, так как до 95% сульпирида выводится через почки. Этим пациентам рекомендуется снижать дозу сульпирида.

Следует также соблюдать меры предосторожности при назначении сульпирида пациентам с заболеваниями сердца, кровеносных сосудов, болезнью Паркинсона, судорожными расстройствами в анамнезе и молодым женщинам с нерегулярным менструальным циклом, пациентам пожилого возраста.

Применение при беременности и кормлении грудью

Не рекомендуется назначение сульпирида беременным, за исключением случаев, когда врач, оценив соотношение пользы и риска для беременной и плода, принимает решение о том, что применение препарата необходимо. В период лечения препаратом необходимо прекратить грудное вскармливание.

Применение при нарушениях функции почек

Применение у детей

Применение у пожилых пациентов

Особые указания

В случае появления гипертермии, которая является одним из элементов злокачественного нейролептического синдрома (ЗНС), препарат необходимо отменить до выяснения причин гипертермии.

С осторожностью применяют у пациентов с паркинсонизмом, нарушением функции почек, лиц пожилого возраста, а также детей.

При назначении препарата пациентам с эпилепсией перед началом лечения необходимо провести предварительное клиническое и электрофизиологическое обследование, так как препарат снижает порог судорожной активности.

При возникновении экстрапирамидных расстройств необходимо снижение дозы препарата или антипаркинсоническая терапия.

В период лечения не допускать употребления алкоголя.

Резкое прекращение приема препарата может вызывать синдром отмены.

Препарат содержит мальтитол, поэтому его нельзя назначать пациентам с наследственной непереносимостью фруктозы.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстрых психомоторных реакций.

Передозировка

При передозировке сульпирида отсутствуют специфические симптомы. При передозировке сульпирида могут наблюдаться: помутнение зрения, артериальная гипертензия, седативный эффект, тошнота, экстрапирамидные симптомы, сухость во рту, рвота, повышенное потоотделение и гинекомастия, развитие НЗС. В связи с отсутствием специфического антидота следует применять симптоматическую и поддерживающую терапию.

Лекарственное взаимодействие

Одновременный прием сульпирида и препаратов, угнетающих ЦНС (наркотические анальгетики, антигистаминные препараты, барбитураты, бензодиазепины и другие анксиолитики), может привести к усилению седативного эффекта этих препаратов.

Комбинация сульпирида с алкоголем также может усилить седативное действие алкоголя.

Следует избегать одновременного назначения с леводопой из-за взаимного антагонизма леводопы и сульпирида.

При одновременном приеме с препаратами лития возможно развитие экстрапирамидных расстройств.

Существует повышенный риск развития ортостатической гипотензии при одновременном приеме сульпирида и антигипертензивных средств. Сукральфат, антациды, содержащие Mg 2+ и/или Аl 3+ , снижают биодоступность на 20-40%.

Условия хранения препарата Сульпирид

Хранить при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.

Описание препарата СУЛЬПИРИД (SULPIRIDE)

Форма выпуска, состав и упаковка

Капсулы твердые желатиновые белого цвета, цилиндрической формы, с полусферическими концами; содержимое капсул – порошок белого или белого с желтоватым оттенком цвета.

1 капс.
сульпирид50 мг

Вспомогательные вещества: крахмал 1500, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая.

Состав оболочки капсулы: желатин, титана диоксид E171, метилпарагидроксибензоат E218, пропилпарагидроксибензоат E216).

10 шт. – упаковки ячейковые контурные (3) – пачки картонные.

капс. 100 мг: 30 шт.
Рег. №: 16/07/1893 от 05.07.2016 – Срок действия рег. уд. не ограничен

Капсулы твердые желатиновые белого цвета, цилиндрической формы, с полусферическими концами; содержимое капсул – порошок белого или белого с желтоватым оттенком цвета.

1 капс.
сульпирид100 мг

Вспомогательные вещества: крахмал 1500, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая.

Состав оболочки капсулы: желатин, титана диоксид E171, метилпарагидроксибензоат E218, пропилпарагидроксибензоат E216).

10 шт. – упаковки ячейковые контурные (3) – пачки картонные.

капс. 200 мг: 30 шт.
Рег. №: 16/07/1893 от 05.07.2016 – Срок действия рег. уд. не ограничен

Капсулы твердые желатиновые желтого цвета, цилиндрической формы, с полусферическими концами; содержимое капсул – порошок белого или белого с желтоватым оттенком цвета.

1 капс.
сульпирид200 мг

Вспомогательные вещества: крахмал 1500, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая.

Состав оболочки капсулы: желатин, титана диоксид E171, метилпарагидроксибензоат E218, пропилпарагидроксибензоат E216, желтый хинолиновый E104, желтый солнечный закат E110).

10 шт. – упаковки ячейковые контурные (3) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Антипсихотическое средство (нейролептик) из группы замещенных бензамидов. Оказывает умеренное антипсихотическое, а также антидепрессивное действие в сочетании с активирующим действием. Механизм антипсихотического действия связан с избирательной блокадой центральных допаминовых D 2 -рецепторов. Седативное действие выражено слабо, альфа-адреноблокирующая активность невысокая, практически не вызывает антимускариновых эффектов. Редко вызывает экстрапирамидные расстройства, поэтому относится к “атипичным” нейролептикам. Способствует заживлению язвенных поражений желудка и двенадцатиперстной кишки.

Фармакокинетика

После в/м введения сульпирида в дозе 100 мг C max в плазме достигается через 30 мин, после приема внутрь в дозе 200 мг – через 4.5 ч. Биодоступность при приеме внутрь составляет 25-35% и характеризуется значительной индивидуальной вариабельностью.

Концентрация сульпирида в плазме пропорциональна дозе.

Связывание с белками плазмы составляет не более 40%. Сульпирид быстро проникает во все ткани организма, быстрее – в печень и почки, медленнее – в ткани мозга (при этом основное количество накапливается в гипофизе). С грудным молоком выделяется 0.1% суточной дозы сульпирида.

Выводится почками в неизмененном виде путем клубочковой фильтрации (92%). Общий клиренс (как правило, равный почечному) составляет 126 мл/мин. T 1/2 – около 7 ч.

Показания к применению

Невротические состояния, сопровождающиеся заторможенностью; психосоматические нарушения, в т.ч. при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, НЯК; острые и хронические психозы с преобладанием заторможенности, аграмматизма, абулии; острые и хронические психозы, сопровождающиеся бредом или спутанностью сознания, в т.ч. при шизофрении.

Режим дозирования

Внутрь взрослым – 100-300 мг/сут в 2-3 приема. При необходимости вводят в/м в дозе 100-800 мг/сут. У детей применяют в суточной дозе 5 мг/кг.

Максимальная суточная доза при приеме внутрь для взрослых составляет 1.6 г.

Побочные действия

Со стороны ЦНС:

  • возбуждение, головокружение, расстройства сна, оральный автоматизм, афазия.

Со стороны пищеварительной системы:

  • сухость во рту, изжога, рвота, запор.

Со стороны сердечно-сосудистой системы:

  • повышение АД.

Со стороны эндокринной системы:

  • нарушения менструального цикла, снижение сексуальной активности. При длительном приеме в высоких дозах – галакторея, гинекомастия.

Аллергические реакции:

  • кожная сыпь, зуд.

Противопоказания к применению

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение при нарушениях функции почек

Применение у пожилых пациентов

Применение у детей

С осторожностью применяют у детей.

Особые указания

С осторожностью применяют у пациентов с паркинсонизмом, лиц пожилого возраста. При тяжелой почечной недостаточности рекомендуется снижение дозы или проведение прерывистого курса лечения.

У пациентов с эпилепсией перед началом терапии необходимо провести предварительное клиническое и электрофизиологическое обследование, т.к. сульпирид понижает порог судорожной готовности.

В случае появления гипертермии, которая является одним из элементов ЗНС, сульпирид следует немедленно отменить.

В период лечения не допускать употребления алкоголя.

С осторожностью применяют у детей.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстрых психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении лекарственных средств, угнетающих ЦНС (опиоидных анальгетиков, снотворных, транквилизаторов, клонидина, противокашлевых средств центрального действия), усиливается угнетающее влияние на ЦНС.

При одновременном применении с антигипертензивными средствами усиливается антигипертензивное действие и увеличивается риск развития ортостатической гипотензии.

При одновременном применении с леводопой снижается эффективность сульпирида.

Описаны случаи развития тяжелых экстрапирамидных реакций при одновременном применении сульпирида с лития карбонатом.

При одновременном применении с флуоксетином возможно развитие экстрапирамидных симптомов и дистонии.

Сульпирид – инструкция по применению

Регистрационный номер: ЛС-002722

Торговое название: сульпирид

Международное непатентованное название (МНН): сульпирид

Химическое название: 5-(аминосульфонил)-N-[(1-этил-2-пирролидинил) метил]-2-метоксибензамид

Лекарственная форма: раствор для внутримышечного введения

Состав:
1 ампула 2 мл содержит сульпирида 100 мг;
вспомогательные вещества: натрия хлорид, 1 М раствор кислоты серной, вода для инъекций.

Описание: прозрачный бесцветный или слегка окрашенный раствор

Фармакологическая группа: антипсихотическое средство (нейролептик)

Код ATX: N05AL01

Фармакологическое действие
Атипичное антипсихотическое средство (нейролептик), оказывает также антидепрессивное и противорвотное действие. Нейролептический эффект связан с антидофаминергическим действием. В центральной нервной системе сульпирид блокирует преимущественно дофаминергические рецепторы лимбической системы, на неостриарную систему воздействует незначительно, обладает антипсихотическим действием. Периферическое действие сульпирида основывается на угнетении пресинаптических рецепторов. С повышением количества дофамина в центральной нервной системе (далее ЦНС) связывают улучшение настроения, с уменьшением – развитие симптомов депрессии.
Антипсихотическое действие сульпирида проявляется в дозах более 600 мг в сутки, в дозах до 600 мг в сутки преобладает стимулирующее и антидепрессивное действие. Сульпирид не оказывает значительного воздействия на адренергические, холинергические, серотониновые, гистаминовые и GABA рецепторы.

Фармакокинетика
После внутримышечного (в/м) введения 100 мг максимальная концентрация (Сmax) – 2.2 мг/л через 30 минут. Связь с белками плазмы – не более 40%. Быстро проникает в печень и почки, медленнее – в ткани мозга (основное количество препарата накапливается в гипофизе). В организме человека сульпирид лишь в малой степени подвергается метаболизму: 92% введенной внутримышечно дозы выделяется с мочой в неизмененном виде, путем клубочковой фильтрации. Общий клиренс 126 мл/мин. Период полувыведения препарата составляет 7 часов. С грудным молоком выделяется 0.1% суточной дозы.

Показания
В качестве монотерапии или в сочетании с другими психотропными препаратами:

  • острая и хроническая шизофрения,
  • острые делириозные состояния,
  • депрессии различной этиологии. Противопоказания
  • повышенная чувствительность к сульпириду или другому ингредиенту препарата,
  • гиперпролактинемия,
  • пролактин-зависимые опухоли (например, пролактиномы гипофиза и рак молочной железы),
  • феохромоцитома,
  • острая интоксикация алкоголем, снотворными лекарственными средствами, наркотическими анальгетиками,
  • маниакальный психоз,
  • аффективные расстройства,
  • агрессивное поведение,
  • период грудного вскармливания,
  • детский возраст до 18 лет.
    Противопоказано применение в сочетании с сультопридом, агонистами допаминергических рецепторов (амантадин, апоморфин, бромокриптин, каберголин, энтакапон, лизурид, перголид, пирибедил, прамипексол, кинаголид, ропинирол), за исключением больных, страдающих болезнью Паркинсона. С осторожностью
    С осторожностью применяют у больных с эпилепсией, артериальной гипертензией, дисменореей, тяжелыми заболеваниями сердца, стенокардией, почечной и/или печеночной недостаточностью, злокачественным нейролептическим синдромом в анамнезе, глаукомой, гиперплазией предстательной железы, задержкой мочи, в пожилом возрасте.
    Не рекомендуется назначение сульпирида в комбинации с: леводопой, препаратами, способными вызывать желудочковые аритмии типа “torsade de pointes”: антиаритмические средства класса Iа (хинидин, гидрохинидин, дизопирамид) и класса III (амиодарон, соталол, дофетилид, ибутилид), некоторыми нейролептиками (тиоридазеин, хлорпромазин, левомепромазин, трифлуоперазин, циамемазин, амисульприд, тиаприд, пимозид, галоперидол, дроперидол) и другими препаратами, такими как: бепридил, цисаприд, дифеманил, внутривенный эритромицин, мизоластин, внутривенный винкамин, галофантрин, пентамидин, спарфлоксацин, моксифлоксацин и т.д Беременность и грудное вскармливание
    Эксперименты на животных не выявили тератогенного действия. У небольшого числа женщин, принимавших во время беременности низкие дозы сульпирида (примерно 200 мг/сутки) тератогенный эффект отсутствовал. В отношении применения более высоких доз сульпирида данные отсутствуют. Нет также данных о потенциальном действии нейролептических препаратов, принимаемых во время беременности, на развитие мозга плода.
    Не рекомендуется назначение сульпирида беременным, за исключением случаев, когда врач, оценив соотношение пользы и риска для беременной и плода, принимает решение о том, что применение препарата необходимо.
    Однако, в случае применения этого препарата в ходе беременности рекомендуется по мере возможности ограничить дозу и продолжительность курса лечения. У новорожденных, чьи матери получали длительное лечение высокими дозами нейролептиков, редко наблюдались желудочно-кишечные симптомы (вздутие живота и т.д.), связанные с атропиноподобным действием некоторых препаратов (особенно в комбинации с противопаркинсоническими средствами), а также экстрапирамидный синдром.
    Препарат противопоказан в период лактации.

  • Ссылка на основную публикацию