Ксарелто – 23 отзыва, инструкция по применению

КСАРЕЛТО: отзывы

Препарат ксарелто я испытал на себе. Несколько лет назад, вернувшись из командировки, мне был поставлен диагноз – тромбоз. Я так понимаю, что предпосылкой к заболеванию послужило обезвоживание организма и длительное сидение в самолете. О необходимости контроля густоты крови я писал уже в отзыве про препарат ацекардол. Диагноз не из приятных. В больнице сразу предложили операцию, но сказали, что можно попробывать консервативное лечение. Суть его заключалось в приеме импортного препарата для разжижения крови ксарелто. Препарат не из дешевых. Упаковка из 100 таблеток стоила около 10 000 рублей. Дозировка ксарелто бывает 10,15 и 20 мг. В моем случае я купил 20-ку. Несколько недель приема лекарства, я считаю, сотворили чудо. Изначально у меня была затромбована вена на 10 см. После лечения препа . читать ещё ратом ксарелто следов тромбоза у меня не осталось. Такого эффекта я не ожидал. Теперь стараюсь почаще обращать внимание на густоту крови. На густоту крови влияет такая простая вещь как употребление воды. Один врач сказал мне, что употреблять воду надо из расчета до обеда каждый час, после обеда каждые полтора часа по полстакана. Вода должна быть фильтрованной, некипяченной. Это также способствует хорошей работе почек. Ну и после сорока лет не стоит принебрегать употреблением аспирина на постоянной основе. В отзыве про ацекардол я писал об этом.

Препарат ксарелто я испытал на себе. Несколько лет назад, вернувшись из командировки, мне был поставлен диагноз – тромбоз. Я так понимаю, что предпосылкой к заболеванию послужило обезвоживание организма и длительное сидение в самолете. О необходимости контроля густоты крови я писал уже в отзыве про препарат ацекардол. Диагноз не из приятных. В больнице сразу предложили операцию, но сказали, что можно попробывать консервативное лечение. Суть его заключалось в приеме импортного препарата для разжижения крови ксарелто. Препарат не из дешевых. Упаковка из 100 таблеток стоила около 10 000 рублей. Дозировка ксарелто бывает 10,15 и 20 мг. В моем случае я купил 20-ку. Несколько недель приема лекарства, я считаю, сотворили чудо. Изначально у меня была затромбована вена на 10 см. После лечения препаратом ксарелто следов тромбоза у меня не осталось. Такого эффекта я не ожидал. Теперь стараюсь почаще обращать внимание на густоту крови. На густоту крови влияет такая простая вещь как употребление воды. Один врач сказал мне, что употреблять воду надо из расчета до обеда каждый час, после обеда каждые полтора часа по полстакана. Вода должна быть фильтрованной, некипяченной. Это также способствует хорошей работе почек. Ну и после сорока лет не стоит принебрегать употреблением аспирина на постоянной основе. В отзыве про ацекардол я писал об этом.

Я долгое время была на варфарине, анализы сдавала регулярно. Диагноз ИБС ХСН персистирующее ФП ГБ Врач порекомендовала перейти на Ксарелто 20 мг в день принимала его регулярно, получала препарат бесплатно по льготе, через 6 месяцев легла в больницу планово, провели полное обследование и после консилиума мне отменили Ксарелто, перевели на др. НОАК и сообщили, что данный препарат усугубил мое состояние. Описывать полностью не хочу свое состояние, но в отделении врачи утверждали, что к ним часто стали поступать пациенты, которых приходиться переводить на варфарин или другие антикоагулянты т. к. ривораксобан не работает( в отделении я видела получали пациенты Прадакса и Эликвис).

Я долгое время была на варфарине, анализы сдавала регулярно. Диагноз ИБС ХСН персистирующее ФП ГБ Врач порекомендовала перейти на Ксарелто 20 мг в день принимала его регулярно, получала препарат бесплатно по льготе, через 6 месяцев легла в больницу планово, провели полное обследование и после консилиума мне отменили Ксарелто, перевели на др. НОАК и сообщили, что данный препарат усугубил мое состояние. Описывать полностью не хочу свое состояние, но в отделении врачи утверждали, что к ним часто стали поступать пациенты, которых приходиться переводить на варфарин или другие антикоагулянты т. к. ривораксобан не работает( в отделении я видела получали пациенты Прадакса и Эликвис).

В мае 2017 года сломал ногу. Перелом был сложный и мне сделали операцию. После операции мне прописали в течении 2-х недель пропить таблетки Ксарелто вместе с Кардиомагнилом в избежание появления тромба. После похода в аптеку я передумал покупать эти таблетки так как Ксарелто стоили в районе 3 тысяч рублей и мне показалось что это слишком дорого.
Через 3 месяца мне пришлось сделать ЦДС. иследование показало тромбоз наружных вен на стадии регенерации. Поехал к сосудистому хирургу отдал заключение и он мне прописал Ксарелто пить в течении 3-4 месяцев, и посоветовал пить их с таблетками Ранетедин (для защиты желудка). В общем мне это все обошлось в районе 12 тысяч рублей. Скупой платит дважды-это про меня.
Пропил я эти таблетки где-то около 2-х с половиной месяцев. Началась аллергия и ст . читать ещё ал болеть желудок. После чего я бросил их употребления. Когда пошёл проходить ЦДС обнаружилось что тромбоза нет.
Таблетки мне помогли хорошо от тромбоза, но сделал вред желудку. Как говориться одно лечим другое калечим.

В мае 2017 года сломал ногу. Перелом был сложный и мне сделали операцию. После операции мне прописали в течении 2-х недель пропить таблетки Ксарелто вместе с Кардиомагнилом в избежание появления тромба. После похода в аптеку я передумал покупать эти таблетки так как Ксарелто стоили в районе 3 тысяч рублей и мне показалось что это слишком дорого.
Через 3 месяца мне пришлось сделать ЦДС. иследование показало тромбоз наружных вен на стадии регенерации. Поехал к сосудистому хирургу отдал заключение и он мне прописал Ксарелто пить в течении 3-4 месяцев, и посоветовал пить их с таблетками Ранетедин (для защиты желудка). В общем мне это все обошлось в районе 12 тысяч рублей. Скупой платит дважды-это про меня.
Пропил я эти таблетки где-то около 2-х с половиной месяцев. Началась аллергия и стал болеть желудок. После чего я бросил их употребления. Когда пошёл проходить ЦДС обнаружилось что тромбоза нет.
Таблетки мне помогли хорошо от тромбоза, но сделал вред желудку. Как говориться одно лечим другое калечим.

Около десяти лет назад у меня произошёл тромбоз центральной вены сетчатки одного из глаз. Разумеется, ухудшилось зрение на том глазу. Тогда эта проблема настолько ошеломило, что казалась, своего рода, мини-концом света. Сейчас, благодаря замечательным врачам, развитию медицины и таким препаратам как Ксарелто понимаю, что жить можно. И жить нужно хорошо.
“”Ксарелто”” мне назначили не сразу. Врачи стали искать причину тромбоза (как и делают хорошие врачи), чтобы он не повторился. И стали работать над последствиями. Прошло какое-то время, было сдано множество анализов и потом уже выявлено, что у меня антифосфолипидный синдром. И надо мне принимать препараты, которые смогли бы предотвратить новые тромбозы. Но поначалу мне не так повезло с гематологом и ревматологом, как с офтальмологами. По . читать ещё этому лечение было довольно странным и стихийным. В частности, мне периодически назначали плазмоферез, хотя те самые титры сигнализировали, что это не совсем то, что нужно.
В итоге через несколько лет мы имеем тромбоз вены сетчатки на другом глазу (благо, зрение на первом уже восстановилось), тогда офтальмологи начали орать о срочной смене врачей по основному заболеванию. И так случилось, что я попала к чудесному ревматологу, внимательному и профессиональному, который предложил мне несколько вариантов для лечения (что-то дешевле, что-то менее эффективное), но после двукратных рецидивов не захотелось рисковать – конечно, остановились на “”Ксарелто””. Да, препарат не дешёвый. Но одно время мне его давали через льготу по инвалидности. Да и в сети аптек “”Самсон-фарма”” можно купить много таблеток с хорошей скидкой. С очень ощутимой, я бы даже сказала. К тому же, если задуматься 3000 (2940 рублей сейчас стоит в нашем регионе) на месяц не так уж и много. Бывают, гораздо более сложные ситуации. Стоит ли говорить о том, что рецидивов у меня больше не было. Что меня не может не радовать. Каких-либо ощутимых побочных явлений я не почувствовала, хотя принимаю препарат больше трех лет.

Около десяти лет назад у меня произошёл тромбоз центральной вены сетчатки одного из глаз. Разумеется, ухудшилось зрение на том глазу. Тогда эта проблема настолько ошеломило, что казалась, своего рода, мини-концом света. Сейчас, благодаря замечательным врачам, развитию медицины и таким препаратам как Ксарелто понимаю, что жить можно. И жить нужно хорошо.
“”Ксарелто”” мне назначили не сразу. Врачи стали искать причину тромбоза (как и делают хорошие врачи), чтобы он не повторился. И стали работать над последствиями. Прошло какое-то время, было сдано множество анализов и потом уже выявлено, что у меня антифосфолипидный синдром. И надо мне принимать препараты, которые смогли бы предотвратить новые тромбозы. Но поначалу мне не так повезло с гематологом и ревматологом, как с офтальмологами. Поэтому лечение было довольно странным и стихийным. В частности, мне периодически назначали плазмоферез, хотя те самые титры сигнализировали, что это не совсем то, что нужно.
В итоге через несколько лет мы имеем тромбоз вены сетчатки на другом глазу (благо, зрение на первом уже восстановилось), тогда офтальмологи начали орать о срочной смене врачей по основному заболеванию. И так случилось, что я попала к чудесному ревматологу, внимательному и профессиональному, который предложил мне несколько вариантов для лечения (что-то дешевле, что-то менее эффективное), но после двукратных рецидивов не захотелось рисковать – конечно, остановились на “”Ксарелто””. Да, препарат не дешёвый. Но одно время мне его давали через льготу по инвалидности. Да и в сети аптек “”Самсон-фарма”” можно купить много таблеток с хорошей скидкой. С очень ощутимой, я бы даже сказала. К тому же, если задуматься 3000 (2940 рублей сейчас стоит в нашем регионе) на месяц не так уж и много. Бывают, гораздо более сложные ситуации. Стоит ли говорить о том, что рецидивов у меня больше не было. Что меня не может не радовать. Каких-либо ощутимых побочных явлений я не почувствовала, хотя принимаю препарат больше трех лет.

Без рецепта. Можно попить неполный курс. Так как эффект чувствуется от первой же таблетки.
Даже те знакомые, кто пил три дня, всего три таблетки, получали результат.
Каждая таблетка стоит примерно 100 рублей.
Примерно 10 дней приёма, смогут растворить закупорку в вене на ноге! Это случай из жизни моей сестры. Первый препарат, который действительно без операции удалил бляшку из вены.
Можно навсегда забыть про закупорку сосудов, про инсульты и инфаркты. Просто после 40 лет покупайте этот препарат 1 раз в 1,5 года. Примерно.
Он и для сосудов головы, и для вообще всех кровеносных сосудов в организме.
Его предлагается и рекомендуется применять как профилактическое средство, чтобы все сосуды были чистыми. Напоминает средство для мытья посуды, потому что . читать ещё растворяет все отложения в венах, и даёт полнейшее облегчение.
Сейчас у меня, после 5 приемов препарата, а конкретно это 5 таблеток, глаза легче работают, ощущения иные в голове, глубже красочность картинок, лучше зрение, мозг внимательнее. Чем то напоминает омоложение, возврат в детство. Или это один шажок назад в молодость.
Пенсионерам обязательно пропить хотя бы часть курса. 3-5 таблеток уже хорошо, на 500 рублей получится. А продлит жизнь (такая процедура ) на год, а то и на два. Сколько пенсий можно получить за 2 года. их точно хватит на окупаемость затраченных 500 рублей. Нельзя для себя жадничать.
Аналог подешевле на рынок еще не выходил. Аптекарь пояснила, аналог появляется через 5 лет, после выхода основного препарата. То есть ждать аналог придется до конца 2020 года.
Пить Ксарелто 20 мг нужно во время еды, в любое время. Одна таблетка в сутки.
Я ставлю твёрдую пятёрку. Рекомендую и Вам, и своим друзьям. P:S В инструкции Ксарелто написано следующее.
Показания:1) профилактика инсульта, инфаркта и системной тромбоэмболии у пациентов с фибрилляцией предсердий неклапанного происхождения;2) лечение тромбоза глубоких вен и тромбоэмболии легочной артерии и профилактика их рецидивов;3) профилактика венозной тромбоэмболии у пациентов, которым проводятся обширные ортопедические оперативные вмешательства на нижних конечностях.
Полагаю,Слово ПРОФИЛАКТИКА обозначает, что можно данный препарат применять и до обострения (без катастрофического и прогрессирующего заболевания), для очищения кровеносных сосудов. А в головном мозге такие сосуды очень тоненькие. Предполагается прочищение этих тонких сосудов. Прочищаются сосуды в каждом органе, не только головные сосуды.
Не обязательно принимать полный курс. Вполне может быть достаточным 3-4 дня приема, 3-4 таблетки.
Осторожность необходимо соблюдать и до применения. Прочитать инструкцию, противопоказания, а также желательно изучить отзывы людей, или даже форумы с описанием историй лечения и профилактических приемов. Помимо профилактического приема препарата, когда его можно попить по своему желанию 3-4 дня, существует целый список острых проблем, с которыми справится данный препарат, если они у Вас есть. По инструкции, Ксарелто используется для лечения заболеваний: тромбоз, эмболия, инсульт, инфаркт, профилактика тромбоза, профилактика тромбоэмболии, профилактика инсульта, профилактика инфаркта миокарда.

Читайте также:  Виброцил цена в Перми от 308 руб., купить Виброцил, отзывы и инструкция по применению

Без рецепта. Можно попить неполный курс. Так как эффект чувствуется от первой же таблетки.
Даже те знакомые, кто пил три дня, всего три таблетки, получали результат.
Каждая таблетка стоит примерно 100 рублей.
Примерно 10 дней приёма, смогут растворить закупорку в вене на ноге! Это случай из жизни моей сестры. Первый препарат, который действительно без операции удалил бляшку из вены.
Можно навсегда забыть про закупорку сосудов, про инсульты и инфаркты. Просто после 40 лет покупайте этот препарат 1 раз в 1,5 года. Примерно.
Он и для сосудов головы, и для вообще всех кровеносных сосудов в организме.
Его предлагается и рекомендуется применять как профилактическое средство, чтобы все сосуды были чистыми. Напоминает средство для мытья посуды, потому что растворяет все отложения в венах, и даёт полнейшее облегчение.
Сейчас у меня, после 5 приемов препарата, а конкретно это 5 таблеток, глаза легче работают, ощущения иные в голове, глубже красочность картинок, лучше зрение, мозг внимательнее. Чем то напоминает омоложение, возврат в детство. Или это один шажок назад в молодость.
Пенсионерам обязательно пропить хотя бы часть курса. 3-5 таблеток уже хорошо, на 500 рублей получится. А продлит жизнь (такая процедура ) на год, а то и на два. Сколько пенсий можно получить за 2 года. их точно хватит на окупаемость затраченных 500 рублей. Нельзя для себя жадничать.
Аналог подешевле на рынок еще не выходил. Аптекарь пояснила, аналог появляется через 5 лет, после выхода основного препарата. То есть ждать аналог придется до конца 2020 года.
Пить Ксарелто 20 мг нужно во время еды, в любое время. Одна таблетка в сутки.
Я ставлю твёрдую пятёрку. Рекомендую и Вам, и своим друзьям. P:S В инструкции Ксарелто написано следующее.
Показания:1) профилактика инсульта, инфаркта и системной тромбоэмболии у пациентов с фибрилляцией предсердий неклапанного происхождения;2) лечение тромбоза глубоких вен и тромбоэмболии легочной артерии и профилактика их рецидивов;3) профилактика венозной тромбоэмболии у пациентов, которым проводятся обширные ортопедические оперативные вмешательства на нижних конечностях.
Полагаю,Слово ПРОФИЛАКТИКА обозначает, что можно данный препарат применять и до обострения (без катастрофического и прогрессирующего заболевания), для очищения кровеносных сосудов. А в головном мозге такие сосуды очень тоненькие. Предполагается прочищение этих тонких сосудов. Прочищаются сосуды в каждом органе, не только головные сосуды.
Не обязательно принимать полный курс. Вполне может быть достаточным 3-4 дня приема, 3-4 таблетки.
Осторожность необходимо соблюдать и до применения. Прочитать инструкцию, противопоказания, а также желательно изучить отзывы людей, или даже форумы с описанием историй лечения и профилактических приемов. Помимо профилактического приема препарата, когда его можно попить по своему желанию 3-4 дня, существует целый список острых проблем, с которыми справится данный препарат, если они у Вас есть. По инструкции, Ксарелто используется для лечения заболеваний: тромбоз, эмболия, инсульт, инфаркт, профилактика тромбоза, профилактика тромбоэмболии, профилактика инсульта, профилактика инфаркта миокарда.

Ксарелто: отзывы пациентов и врачей, назначение препарата и противопоказания, формы выпуска, дозировка

Существует огромное количество препаратов, предназначенных для лечения всевозможных патологий сердца и сосудов. Медицинские работники активно используют эти средства в ежедневной практике. Одним из таких препаратов является Ксарелто. Данный медикамент эффективен в борьбе с нарушениями сердечной и кровеносной системы. Однако применять таблетки Ксарелто, отзывы пациентов и врачей есть в этой статье, можно только после посещения и одобрения специалиста.

Форма выпуска и состав Ксарелто

Таблетки имеют круглую форму. По обеим сторонам есть гравировка. В разрезе можно увидеть действующий белый состав, который окружен пленочной цветной оболочкой. Состав Ксарелто весьма разнообразен. Действующим веществом медикамента является микронизированный ривароксабан. Кроме того, в одной таблетке содержатся такие вспомогательные компоненты, как:

  1. Моногидрат лактозы;
  2. Микрокристаллическая целлюлоза;
  3. Пищевая добавка стеарат магния;
  4. Натрия додецилсульфат;
  5. Кроскармеллоза натрия;
  6. Окись железа (неорганический красный краситель);
  7. Полиэтиленгликоль;
  8. Двуокись титана;
  9. Гипромеллоза.

Показания и противопоказания

Ксарелто назначают при:

  • Склонности к инсульту и тромбоэмболии у больных с неклапанной мерцательной аритмией;
  • Закупорке легочной артерии или ее ветвей тромбами и образованиях тромбов в глубоких венах;
  • Как профилактическое средство вышеуказанных заболеваний.

Применять препарат нельзя в таких случаях:

  1. Детский возраст до 18 лет;
  2. Индивидуальная непереносимость компонентов лекарственного средства (лактозы и ривароксабана);
  3. Различные кровотечения (внутричерепное или органов ЖКТ);
  4. Повреждения и любые патологии, склонные к опасным кровоизлияниям (язвы пищеварительной системы, злокачественные новообразования, оперативное вмешательство на глазах, спинном или головном мозге, АВМ, внутричерепная аневризма, нарушения в работе кровеносных сосудов головного и спинного мозга);
  5. Лечение другими препаратами, обладающими антикоагулянтным действием;
  6. Всевозможные патологии печени склонные к коагулопатии (нарушение свертываемости крови);
  7. Дисфункция почек;
  8. Нехватка лактазы в организме, непереносимость лактозы и нарушение всасывания глюкозы-галактозы;
  9. Беременность и период кормления грудью.

Побочный эффект от таблеток

К их числу относят такие:

  • Геморрагический синдром;
  • Заметная слабость и усталость;
  • Боли в области головы;
  • Тревожность;
  • Головокружение;
  • Учащенное и затрудненное дыхание;
  • Ощущение сухости во рту;
  • Иногда жажда;
  • Глазное кровоизлияние;
  • Болезненное учащенное сердцебиение;
  • Малокровие;
  • Кровоточивость десен;
  • Понос, сопровождающийся спазмами и метеоризмом в животе;
  • Запоры;
  • Тошнота;
  • Рвота;
  • Болевые ощущения в кишечнике и желудке;
  • Кровотечения органов ЖКТ;
  • Выделение крови из заднего прохода.

Режим дозировки и применение

Применение Ксарелто осуществляется следующим образом:

  1. Выпивать средство необходимо во время еды;
  2. В случае, когда больной не может проглотить таблетку в целом виде, разрешается измельчить и размешать ее в жидкости. После данной манипуляции приступите к приему пищи (особенно при дозировке в 15 и 20 мг);
  3. В особых случаях медикамент вводится через желудочный зонд. Таблетку необходимо хорошо измельчить и вести прибором с небольшим количеством жидкости. После этого требуется еще немного воды, которая смоет оставшееся лекарственное средство. После манипуляции медсестра проводит энтеральное питание;
  4. При склонности к инсульту и тромбоэмболии необходимо принимать по одной таблетке (20 мг) один раз в день;
  5. При патологии почек следует с большой осторожностью применять медикамент. Дневная норма составляет 15 мг. Курс терапии назначается врачом исходя из состояния пациента;
  6. Если по какой-то причине был пропущен прием Ксарелто, необходимо в ту же минуту принять таблетку. На следующие сутки продолжайте назначенную специалистом терапию. Соблюдайте регулярность и все рекомендации врача;
  7. Не увеличивайте дозу лекарственного средства в целях восполнить пропущенный прием.

Отзывы докторов и пациентов

Виктор, 53 года

– Мне поставили диагноз – мерцание и трепетание предсердий. Данный препарат принимаю около 3-х лет. Суточная доза 20 мг. Никаких нареканий за все время не возникало. Ксарелто выполняет свою работу.

Екатерина, 40 лет

– Ксарелто очень помог при тромбозе. Вначале сомневалась в лекарстве, так как список побочных эффектов приличный. Врач назначил принимать по 10 мг около месяца. Далее увеличил дозу до 20 мг. После всего курса обследование показало, что тромбы рассосались.

Георгий, 57 лет

– Кроме склонности к инсульту, я мучаюсь от почечной недостаточности. Специалист рекомендовал принимать по 15 мг в день. На мой взгляд такая дозировка вполне справляется с патологией. Курс терапии длится уже полгода, инсульт к счастью не возникал.

Эльвира Воронцова, кардиолог

– Препарат Ксарелто достаточно эффективен и более безопасен, нежели Варфарин. Он отлично справляется с тромбоэмболией и мерцанием предсердия. Данное лекарство – номер один при сердечно-сосудистых заболеваниях. Однако у него есть и минус – высокая стоимость.

Видео: принцип действия препарата

В этом видео вы узнаете, как работает антикоогулянт прямого действия – Ксарелто:


КСАРЕЛТО

  • Фармакокинетика
  • Показания к применению
  • Способ применения
  • Побочные действия
  • Противопоказания
  • Беременность
  • Взаимодействие с другими лекарственными средствами
  • Передозировка
  • Условия хранения
  • Форма выпуска
  • Состав
  • Дополнительно

Препарат Ксарелто содержит активное, действующее вещество Ривароксабан – высокоселективный прямой ингибитор фактора Ха, обладающий высокой биодоступностью при приеме внутрь.
Активация фактора Х с образованием фактора Ха через внутренний и внешний пути свертывания играет центральную роль в коагуляционном каскаде. Фармакодинамические эффекты
У человека наблюдалось дозозависимое ингибирование фактора Ха. Ривароксабан оказывает дозозависимое влияние на протромбиновое время и хорошо коррелирует с концентрациями в плазме (r=0,98), если для анализа используется набор Neoplastin. При использовании других реактивов результаты будут отличаться. Протромбиновое время следует измерять в секундах, поскольку МНО (международное нормализованное отношение) откалибровано и сертифицировано только для производных кумарина и не может применяться для других антикоагулянтов.
У пациентов с фибрилляцией предсердий неклапанного происхождения, принимающих ривароксабан для профилактики инсульта и системной тромбоэмболии, 5/95-процентили для протромбинового времени (Neoplastin) через 1-4 часа после приема таблетки (т.е. на максимуме эффекта) варьируют от 14 до 40 секунд у пациентов, принимающих 20 мг один раз в день, и от 10 до 50 секунд у пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина 49-30 мл/мин), принимающих 15 мг один раз в день.
У пациентов, получающих ривароксабан для лечения и профилактики рецидивов тромбоза глубоких вен (ТГВ) и тромбоэмболии легочной артерии (ТЭЛА), 5/95-процентили для протромбинового времени (Neoplastin) через 2-4 часа после приема таблетки (т.е. на максимуме эффекта) варьируют от 17 до 32 секунд у пациентов, принимающих 15 мг два раза в день, и от 15 до 30 секунд у пациентов, принимающих 20 мг один раз в день. Также ривароксабан дозозависимо увеличивает активированное частичное тромбопластиновое время (АЧТВ) и результат HepTest; однако эти параметры не рекомендуется использовать для оценки фармакодинамических эффектов ривароксабана. Также, если для этого есть клиническое обоснование, концентрация ривароксабана может быть измерена при помощи калиброванного количественного анти-фактора Xa теста. В период лечения Ксарелто® проводить мониторинг параметров свертывания крови не требуется.
У здоровых мужчин и женщин старше 50 лет удлинение интервала QT электрокардиограммы под влиянием ривароксабана не наблюдалось.

Фармакокинетика

Неизмененный ривароксабан является единственным активным соединением в человеческой плазме, основные или активные циркулирующие метаболиты в плазме не обнаружены. Ривароксабан, системный клиренс которого составляет приблизительно 10 л/ч, может быть отнесен к лекарственным веществам с низким клиренсом. При выведении ривароксабана из плазмы конечный период полувыведения составляет от 5 до 9 часов у молодых пациентов и от 11 до 13 часов у пожилых пациентов.
Пол/Пожилой возраст (старше 65 лет)
У пожилых пациентов концентрации ривароксабана в плазме крови выше, чем у молодых пациентов; среднее значение AUC приблизительно в 1,5 раза превышает соответствующие значения у молодых пациентов, главным образом, вследствие кажущегося снижения общего и почечного клиренса.
У мужчин и женщин клинически значимых различий фармакокинетики не обнаружено.
Слишком малая или большая масса тела (менее 50 кг и более 120 кг) лишь незначительно влияет на концентрацию ривароксабана в плазме крови (различие составляет менее 25%).

Показания к применению

Препарат Ксарелто применяется для профилактики инсульта и системной тромбоэмболии у пациентов с фибрилляцией предсердий неклапанного происхождения; также для лечения тромбоза глубоких вен и тромбоэмболии легочной артерии и профилактика рецидивов ТГВ и ТЭЛА.

Способ применения

Для лечения этой категории пациентов Ксарелто следует применять с осторожностью.
Переход с антагонистов витамина K (АВК) на Ксарелто
При профилактике инсульта и системной тромбоэмболии следует прекратить лечение АВК и начать лечение Ксарелто при величине МНО 2,0. В течение первых двух дней переходного периода должна применяться стандартная доза АВК с последующей дозой АВК, определяемой в зависимости от величины МНО. Таким образом, во время одновременного применения Ксарелто и АВК МНО должно определяться не ранее, чем через 24 часа после предыдущего приема, но до приема следующей дозы Ксарелто. После прекращения применения Ксарелто значение МНО может быть достоверно определено через 24 часа после приема последней дозы.
Переход с парентеральных антикоагулянтов на Ксарелто
У пациентов, получающих парентеральные антикоагулянты, применение Ксарелто следует начинать за 0-2 часа до времени следующего планового парентерального введения препарата (например, низкомолекулярного гепарина) или в момент прекращения непрерывного парентерального введения препарата (например, внутривенного введения нефракционированного гепарина).
Переход с Ксарелто на парентеральные антикоагулянты
Следует отменить Ксарелто и ввести первую дозу парентерального антикоагулянта в тот момент, когда нужно было принять следующую дозу Ксарелто.
Кардиоверсия при профилактике инсульта и системной тромбоэмболии
Лечение препаратом Ксарелто может быть начато или продолжено у пациентов, которым может потребоваться кардиоверсия. При кардиоверсии под контролем чрезпищеводной эхокардиографии (ЧПЭхо-КГ) у пациентов, которые ранее не получали антикоагулянтной терапии, для обеспечения адекватной антикоагуляции лечение Ксарелто® должно начинаться по меньшей мере за 4 часа до кардиоверсии.

Ксарелто

Состав

Таблетка препарата содержит: ривароксабан микронизированный в количестве 10, 15 или 20 мг, и вспомогательные компоненты: целлюлозу микрокристаллическую, кроскармеллозу натрия, гипромеллозу 5cP, лактозу моногидрат, магния стеарат и натрия лаурилсульфат.

Плёночное покрытие оболочки таблетки состоит из: красителя железа оксид красный, гипромеллоза 15cP, титана диоксид и макрогол 3350.

Форма выпуска

Ксарелто выпускается в таблетках, покрытых пленочной оболочкой с различным содержанием действующего вещества. Они имеют круглую двояковыпуклую форму, розово- или красно-коричневый цвет, двустороннюю гравировку – с одной стороны – треугольник и обозначение дозировки, а с другой нанесён фирменный байеровский крест. В продаже предлагаются упаковки от 5 до 100 штук.

Фармакологическое действие

Препарат, ингибирующий фактор Ха, антикоагулянт прямого действия.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Для активного вещества данного лекарства – ривароксабана, характерно быстрое воздействие, предсказуемый дозозависимый ответ и высокая биодоступность. При этом не требуется мониторинг параметров коагуляции, практически отсутствует риск несовместимости с другими продуктами питания или лекарственными средствами.

Лекарство применяется как профилактическое средство от инсульта у пациентов, страдающих мерцательной аритмией, проявляя при этом хорошую эффективность и переносимость. Данный антикоагулянт можно принимать раз в сутки, соблюдая фиксированную дозу.

Ривароксабан обладает высокой абсолютной биодоступностью, составляющей 80–100%. Основной компонент быстро всасывается с наступлением максимальной концентрации спустя 2-4 часа. Попадая в организм, происходит значительная связь основной части ривароксабана с белками плазмы крови, а именно плазменного альбумина. Выведение препарата осуществляется преимущественно в виде метаболитов.

Показания к применению лекарства Ксарелто

Основными показаниями являются:

  • профилактикавенозной тромбоэмболии, после проведения масштабных ортопедических операций в области нижних конечностей;
  • профилактика инсульта и системной тромбоэмболии при фибрилляции предсердий неклапанного происхождения и так далее.

Противопоказания к применению

  • активные кровотечения, затрагивающие особенно важные органы, например, ЖКТ, внутричерепную область и прочее;
  • заболевания печени, сопровождаемые коагулопатией, обуславливающей риск кровотечений;
  • лактация, беременность;
  • возраст пациентов, менее 18 лет;
  • врожденная недостаточность или непереносимость лактазы,глюкозо-галактозная мальабсорбция;
  • высокая чувствительность к ривароксабану и прочим вспомогательным веществам.

Побочные эффекты

Лечение Ксарелто (Xarelto) может вызвать различные нежелательные явления, затрагивающие практически все органы и системы. При этом часто они проявляются в умеренной степени.

К наиболее распространённым побочным эффектам относятся:

  • анемия;
  • тошнота,трансаминаз,повышение активности ГГТ;
  • кровоизлияния после процедур, в том числе послеоперационная анемия и кровотечение из ран.

Несколько реже возникают:

  • тромбоцитемия, повышение содержания тромбоцитов;
  • тахикардия, артериальная гипотензия;
  • запор, диарея, боли и дискомфорт в области живота, диспепсия, сухость ротовой полости;
  • головокружение, головная боль, краткосрочная потеря сознания;
  • кровотечения из ЖКТ, носа, гематурия, кровоизлияние из половых путей;
  • локальная отечность, ухудшение общего самочувствие, лихорадка, аллергические реакции и так далее.

Инструкция на Ксарелто (Способ и дозировка)

Как сообщает инструкция по применению Ксарелто, в период профилактики ВТЭ после значительных ортопедических операций пациентам назначают суточный приём 10 мг лекарства. Длительность терапии составляет 2-5 недель, в зависимости от масштаба и сложности вмешательства.

Данный препарат допускается принимать в любое время, независимо от употребления пищи. Начинать лечение Xarelto нужно спустя 6-10 часов после проведения операции, если достичь гемостаза. В случае пропуска дозировки необходимо немедленно принять лекарство Ксарелто, а на следующие сутки нужно продолжить терапию как обычно.

Передозировка

При передозировке ривароксабаном обычно развиваются геморрагические осложнения, связанные с фармакодинамическими особенностями препарата. В настоящее время специфический антидот ривароксабана не разработан.

Для снижения всасывания ривароксабана рекомендуют в течение 8 часов принять активированный уголь.

Взаимодействие

Одновременное использование Ксарелто с сильнейшими ингибиторами изофермента CYP3A4 и P-gp способно вызвать понижение почечного и печеночного клиренса, что приводит к значительному увеличению системного воздействия и фармакодинамического действия препарата.

Установлено, что Кларитромицин, Эритромицин и Флуконазол могут привести к различным изменениям концентрации ривароксабана, но это считается порядком нормальной изменчивости и клинически незначимым.

Следует воздержаться от совместного применения ривароксабана и дронедарона, так как клинические данные о такой комбинации отсутствуют.

Приём Ксарелто и рифампицина, который относится к сильным индукторам CYP3A4 иP-gp, приводит к понижению фармакодинамических эффектов препарата. Поэтому лечение этим препаратом с другими сильными индукторами нужно проводить с осторожностью.

Условия продажи

Лекарство реализуют только по рецепту.

Условия хранения

Следует хранить таблетки в месте, защищённом от детей, при температуре менее 30 °C.

Срок годности

Если соблюдать условия хранения, то препарат можно использовать 3 года.

Ксарелто – инструкция по применению, отзывы, аналоги и формы выпуска (таблетки 2,5 мг, 10 мг, 15 мг и 20 мг) лекарственного препарата для лечения тромбозов, эмболий и профилактики инсульта и инфаркта у взрослых, детей и при беременности. Состав

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Ксарелто. Представлены отзывы посетителей сайта – потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Ксарелты в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Ксарелты при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения тромбозов, эмболий и профилактики инсульта и инфаркта у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью. Состав препарата.

Ксарелто – селективный прямой ингибитор фактора 10а для приема внутрь. Активация фактора 10 с образованием фактора 10а через собственные и внешние пути играет центральную роль в коагуляционном каскаде.

Ривароксабан (действующее вещество препарата Ксарелто) оказывает дозозависимое влияние на протромбиновое время и характеризуется высокой корреляцией с концентрацией в плазме крови при анализе с помощью комплекта Neoplastin (при использовании других реактивов результаты будут отличаться).

Также ривароксабан дозозависимо увеличивает АЧТВ и результат Heptest, однако эти параметры не рекомендуется использовать для оценки фармакодинамических эффектов ривароксабана.

Состав

Ривароксабан (микронизированный) + вспомогательные вещества.

Фармакокинетика

После приема внутрь в дозе 10 мг Ксарелто быстро всасывается, абсолютная биодоступность высокая и составляет 80-100%. Прием пищи не влияет на AUC и Cmax ривароксабана. Фармакокинетика ривароксабана характеризуется умеренной изменчивостью; индивидуальная изменчивость (коэффициент вариабельности) составляет 30-40%, за исключением дня проведения и следующего дня после операции, когда изменчивость является высокой (70%). Связывание с белками плазмы, преимущественно с альбумином, составляет 92-95%. Ривароксабан выводится преимущественно в форме метаболитов (приблизительно 2/3 дозы), причем половина из них выводится почками, а другая половина – с калом. 1/3 применяемой дозы подвергается прямой экскреции почками в виде неизмененного вещества, как полагают, преимущественно путем активной почечной секреции. Метаболизм ривароксабана происходит при участии изоферментов CYP3A4, CYP2J2, а также ферменты, независимых от системы цитохрома Р450. Основными участником биотрансформации является морфолиновая группа, подвергающаяся окислительному разложению, и амидные группы, подвергающиеся гидролизу.

Показания

  • профилактика инсульта, инфаркта и системной тромбоэмболии у пациентов с фибрилляцией предсердий неклапанного происхождения;
  • лечение тромбоза глубоких вен и тромбоэмболии легочной артерии и профилактика их рецидивов;
  • профилактика венозной тромбоэмболии у пациентов, которым проводятся обширные ортопедические оперативные вмешательства на нижних конечностях.

Формы выпуска

Таблетки, покрытые оболочкой 2,5 мг, 10 мг, 15 мг и 20 мг.

Инструкция по применению и схема приема

Внутрь, во время еды.

Если пациент не способен проглотить таблетку целиком, таблетка Ксарелто может быть измельчена и смешана с водой или жидким питанием, например яблочным пюре, непосредственно перед приемом. После приема измельченной таблетки Ксарелто 15 или 20 мг необходимо незамедлительно осуществить прием пищи.

Измельченная таблетка Ксарелто может быть введена через желудочный зонд. Положение зонда в ЖКТ необходимо дополнительно согласовать с врачом перед приемом Ксарелто. Измельченную таблетку следует вводить через желудочный зонд в небольшом количестве воды, после чего необходимо ввести небольшое количество воды для того, чтобы смыть остатки препарата со стенок зонда. После приема измельченной таблетки Ксарелто 15 или 20 мг необходимо незамедлительно осуществить прием энтерального питания.

Профилактика инсульта и системной тромбоэмболии у пациентов с фибрилляцией предсердий неклапанного происхождения

Рекомендованная доза составляет 20 мг 1 раз в день.

Для пациентов с нарушением функции почек (Cl креатинина 49-30 мл/мин) рекомендованная доза составляет 15 мг 1 раз в день.

Рекомендованная максимальная суточная доза составляет 20 мг.

Терапия Ксарелто должна рассматриваться как долговременное лечение, проводящееся до тех пор, пока польза от лечения превышает риск возможных осложнений.

Действия при пропуске приема дозы

Если прием очередной дозы пропущен, пациент должен немедленно принять Ксарелто и на следующий день продолжать регулярный прием препарата в соответствии с рекомендованным режимом. Не следует удваивать принимаемую дозу для компенсации пропущенной ранее.

Побочное действие

  • анемия;
  • тромбоцитемия;
  • послепроцедурные кровоизлияния (включая послеоперационную анемию и кровотечение из раны);
  • тахикардия;
  • артериальная гипотензия (включая гипотензию при проведении процедур);
  • кровоизлияние (включая гематомы и редкие случаи кровоизлияний в мышцы);
  • желудочно-кишечные геморрагии (включая геметемезис, кровоточивость десен, кровотечение из прямой кишки, гематурию, кровянистые выделения из половых путей, носовые кровотечения);
  • тошнота, рвота;
  • запор, диарея;
  • боль в области брюшной полости;
  • чувство дискомфорта в желудке;
  • диспептические явления;
  • сухость во рту;
  • локализованный или периферический отек;
  • утомляемость;
  • слабость;
  • астения;
  • лихорадка;
  • крапивница (включая случаи генерализованной крапивницы);
  • аллергический дерматит;
  • головокружение;
  • головная боль;
  • синкопальные состояния;
  • боль в конечностях;
  • зуд (включая случаи генерализованного зуда);
  • высыпания на коже;
  • почечная недостаточность (повышение в крови уровня креатинина, мочевины);
  • повышение уровня ЛДГ, повышение уровня ААТ и ААТ, повышение уровней липазы, амилазы, билирубина крови, уровня ЩФ.

Противопоказания

  • клинически значимое активное кровотечение (например, внутричерепное, желудочно-кишечное);
  • заболевания печени, сопровождающиеся коагулопатией, повышающей риск клинически значимого кровотечения;
  • беременность;
  • повышенная чувствительность к ривароксабану.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано применение при беременности.

Особые указания

Не рекомендуется применение ривароксабана у пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени (КК менее 15 мл/мин).

C осторожностью следует применять Ксарелто при лечении пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести (КК 30-49 мл/мин), получающих сопутствующую терапию препаратами, которые способны вызывать повышение концентрации ривароксабана в плазме крови, а также у пациентов с КК менее 15-30 мл/мин. У пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени концентрация ривароксабана в плазме крови может быть существенно повышена, что может привести к повышенному риску кровотечения.

Пациенты с почечной недостаточностью тяжелой степени с повышенным риском кровотечения и пациенты, получающие сопутствующую системную терапию противогрибковыми препаратами азоловой группы или ингибиторами ВИЧ-протеазы, после начала лечения должны находиться под строгим наблюдением с целью своевременного выявления геморрагических осложнений. Такой контроль может включать регулярное физикальное обследование пациента, тщательное наблюдение за отделяемым из дренажа хирургической раны и периодическое определение уровня гемоглобина.

С осторожностью следует применять ривароксабан при лечении пациентов с повышенным риском кровотечения, в т.ч. если имеются врожденные или приобретенные заболевания, приводящие к кровотечениям; неконтролируемая АГ тяжелой степени; пептическая язва ЖКТ в стадии обострения; недавно перенесенная пептическая язва ЖКТ; сосудистая ретинопатия; недавно перенесенное внутричерепное или внутримозговое кровоизлияние; интраспинальная или интрацеребральная сосудистая патология; недавно перенесенное нейрохирургическое (операция на головном, спинном мозге) или офтальмологическое вмешательство.

Необходима осторожность при назначении ривароксабана пациентам, получающим лекарственные препараты, влияющие на гемостаз, например нестероидные противовоспалительные средства (НПВС), ингибиторы агрегации тромбоцитов или другие антитромботические средства.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении ривароксабана и сильных ингибиторов изофермента CYP3A4 и P-гликопротеина может привести к снижению почечного и печеночного клиренса и таким образом значительно увеличить AUC ривароксабана.

Сочетанное применение ривароксабана и противогрибкового препарата азолового ряда кетоконазола (400 мг 1 раз в сутки), являющегося сильным ингибитором CYP3A4 и P-гликопротеина, приводило к 2.6-кратному увеличению средней равновесной AUC ривароксабана и 1.7-кратному повышению средней Cmax ривароксабана, что сопровождается значительным усилением фармакодинамических эффектов препарата.

При одновременном применении ривароксабана и ингибитора ВИЧ-протеазы ритонавира (600 мг 2 раза в сутки), являющегося сильным ингибитором CYP3A4 и P-гликопротеина, приводило к 2.5-кратному увеличению средней равновесной AUC ривароксабана и 1.6-кратному повышению средней Cmax ривароксабана, что сопровождается значительным усилением фармакодинамических эффектов препарата. В связи с этим необходимо с осторожностью применять Ксарелто при лечении пациентов, одновременно получающих системные азоловые противогрибковые препараты или ингибиторы ВИЧ-протеазы.

Кларитромицин (500 мг 2 раза в сутки), являющийся мощным ингибитором CYP3A4 и средней интенсивности ингибитором P-гликопротеина, вызывал 1.5-кратное увеличение средних значений AUC и 1.4-кратное повышение Cmax ривароксабана. Это увеличение AUC и повышение Cmax колеблется в пределах нормы и считается клинически незначимым.

Эритромицин (500 мг 3 раза в сутки), умеренно ингибирующий изофермент CYP 3A4 и P-гликопротеина, вызывал 1.3-кратное увеличение средних равновесных значений AUC и Cmax ривароксабана. Это увеличение AUC и повышение Cmax колеблется в пределах нормы и считается клинически значимым.

Одновременное назначение ривароксабана и рифампицина, являющегося сильнодействующим индуктором CYP 3A4 и P-гликопротеина, приводило к приблизительно 50% уменьшению средней AUC ривароксабана и параллельному снижению его фармакодинамических эффектов. Сочетанное применение ривароксабана с другими сильнодействующими индукторами CYP3A4 (например, фенитоином, карбамазепином, фенобарбиталом или препаратами зверобоя) также может привести к снижению концентраций ривароксабана в плазме крови. Снижение концентрации ривароксабана в плазме крови считается клинически незначимым.

После комбинированного применения эноксапарина (в однократной дозе 40 мг) и ривароксабана (в однократной дозе 10 мг) наблюдался аддитивный эффект относительно активности антифактора 10а, что не сопровождается дополнительными эффектами относительно показателей свертывания крови (протромбиновое время, АЧТВ).

Эноксапарин не изменял фармакокинетику ривароксабана.

Не выявлено фармакокинетического взаимодействия между Ксарелто и клопидогрелом (ударная доза 300 мг со следующим назначением поддерживающей дозы 75 мг), но в подгруппе пациентов выявлено клинически значимое увеличение времени кровотечения, которое не коррелировало с агрегацией тромбоцитов и уровнем Р-селектина или GP2b/3a-рецептора.

После одновременного назначения ривароксабана и 500 мг напроксена клинически релевантного удлинения времени кровотечения не наблюдалось. Однако у отдельных лиц возможен более выраженный фармакодинамический ответ.

Взаимодействие с пищей: ривароксабан в дозе 10 мг можно принимать во время приема пищи или отдельно.

Влияние на лабораторные тесты: влияние на показатели свертывания крови (протромбиновое время, АЧТВ, Heptest) соответствует ожидаемому с учетом механизма действия ривароксабана.

Аналоги лекарственного препарата Ксарелто

Структурных аналогов по действующему веществу лекарство Ксарелто не имеет. Препарат содержит в своем составе уникальное действующее вещество.

Аналоги по фармакологической группе (средства для лечения тромбозов и эмболий):

  • Авелизин Браун;
  • Агренокс;
  • Актилизе;
  • Ангиовит;
  • Аспизол;
  • Аспирин Кардио;
  • Аценокумарол;
  • Ацетилсалициловая кислота;
  • Брилинта;
  • Буфферин;
  • Варфарин Никомед;
  • Винпоцетин;
  • Вобэнзим;
  • Гепарин;
  • Годасал;
  • Декстран;
  • Детромб;
  • Дипиридамол;
  • Зилт;
  • Кальципарин;
  • Кардиомагнил;
  • Каринат;
  • Каринат Форте;
  • Клексан;
  • Кливарин;
  • Клопидекс;
  • Колфарит;
  • Компламин;
  • Коплавикс;
  • Ксантинола никотинат;
  • Курантил;
  • Ласпал;
  • Листаб;
  • Микристин;
  • Парседил;
  • Пелентан;
  • Пентоксифиллин;
  • Плавикс;
  • Плагрил;
  • Плидол;
  • Прадакса;
  • Ралофект;
  • Реоглюман;
  • Реополиглюкин;
  • Рибасан форте;
  • Синкумар;
  • Стрептаза;
  • Тагрен;
  • Тиклид;
  • Тикло;
  • Тромбо АСС;
  • Тромбопол;
  • Тропарин;
  • Укидан;
  • Урокиназа медак;
  • Фенилин;
  • Фибринолизин;
  • Флогэнзим;
  • Цибор;
  • Эгитромб.

Ксарелто® (15 мг)

Инструкция

  • русский
  • қазақша

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 15 мг, 20 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество – ривароксабан микронизированный 15 мг и 20 мг,

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармеллоза, гипромеллоза 5 сР (гидроксипропилметилцеллюлоза 2910), лактозы моногидрат, магния стеарат, натрия лаурилсульфат,

состав оболочки: железа оксид красный (Е 172), гипромеллоза 5 сР (гидроксипропилметилцеллюлоза 2910), макрогол 3350 (полиэтиленгликоль (3350)), титана диоксид (Е 171).

Описание

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой красного цвета (для дозировки 15 мг), коричнево-красного цвета (для дозировки 20 мг) круглой формы, с двояковыпуклыми поверхностями, с гравировкой «15» (для дозировки 15 мг), с гравировкой «20» (для дозировки 20 мг) и треугольником на одной стороне и фирменным байеровским крестом – на другой.

Фармакотерапевтическая группа

Антикоагулянты. Прямые ингибиторы фактора Ха. Ривароксабан.

Код АТХ B01AF01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Всасывание и биодоступность

Ривароксабан быстро всасывается; максимальные концентрации (Смакс.) достигаются через 2-4 часа после приема таблетки.

После приема внутрь абсорбция ривароксабана почти полная и абсолютная биодоступность после приема дозы 10 мг высокая и составляет 80-100%. Прием пищи не оказывает влияния на AUC (площадь под кривой «концентрация – время») или Смакс (максимальная концентрация) ривароксабана в дозе 10 мг.

Вследствие снижения степени абсорбции биодоступность ривароксабана составляет 66% при приеме натощак таблетки в дозе 20 мг.

При приеме Ксарелто® 20 мг вместе с пищей наблюдается повышение среднего показателя AUC на 39% в сравнении с показателем, отмеченным при приеме натощак, что указывает на почти полную абсорбцию и высокую биодоступность при приеме внутрь. Ксарелто® 15 и 20 мг следует принимать вместе с приемом пищи (см. раздел «Способ применения и дозы»). В условиях приема пищи Ксарелто® 10 мг, 15 мг и 20 мг характеризуется пропорциональностью доз.

Фармакокинетика ривароксабана характеризуется умеренной изменчивостью; индивидуальная изменчивость (вариационный коэффициент) составляет от 30% до 40%.

В организме человека большая часть ривароксабана (92-95%) связана с белками плазмы, при этом основным связывающим компонентом является сывороточный альбумин. Объем распределения – средний, Vss составляет приблизительно 50 л.

Метаболизм и выведение

Ривароксабан выводится преимущественно в форме метаболитов (приблизительно 2/3 от назначенной дозы) с мочой и калом в одинаковых соотношениях. Оставшаяся треть дозы выводится посредством прямой почечной экскреции в неизмененном виде, главным образом, за счет активной почечной секреции. Метаболизм ривароксабана осуществляют изоферменты CYP 3A4, CYP 2J2, а также ферменты, независимые от системы цитохрома Р450. Основными участками биотрансформации являются морфолиновая группа, подвергающаяся окислительной деградации, и гидролизуемые амидные группы.

Согласно данным, полученным in vitro, ривароксабан является субстратом для белков-переносчиков Р-gp (Р-гликопротеина) и Bcrp (белка устойчивости к раку молочной железы).

Неизмененный ривароксабан является наиболее важным соединением в человеческой плазме, значимые или активные циркулирующие метаболиты в плазме не обнаружены. Ривароксабан, системный клиренс которого составляет приблизительно 10 л/ч, может быть отнесен к лекарственным веществам с низким уровнем клиренса. При выведении ривароксабана из плазмы терминальный период полувыведения составляет от 5 до 9 часов у молодых пациентов и от 11 до 13 часов – у пожилых пациентов.

У пожилых пациентов концентрации ривароксабана в плазме выше, чем у молодых пациентов, среднее значение AUC приблизительно в 1,5 раза превышает соответствующие значения у молодых пациентов, главным образом, вследствие сниженного общего и почечного клиренса.

У мужчин и женщин клинически значимые различия фармакокинетики не обнаружены.

Различные весовые категории

Слишком малый или большой вес (менее 50 кг и более 120 кг) лишь незначительно влияет на концентрации ривароксабана в плазме (различие составляет менее 25 %).

Безопасность и эффективность у детей и подростков младше 18 лет не установлена.

Клинически значимые различия фармакокинетики и фармакодинамики у пациентов европеоидной, афро-американской, латиноамериканской, японской или китайской этнической принадлежности не наблюдались.

Влияние печеночной недостаточности на фармакокинетику ривароксабана изучалось у больных, распределенных в соответствии с классификацией Чайлд-Пью (согласно стандартным процедурам в клинических исследованиях). Система классификации Чайльд–Пью используется для оценки прогноза хронических заболеваний печени, главным образом, цирроза. Для пациентов, у которых планируется проведение терапии антикоагулянтами, критическим аспектом нарушения функции печени является сниженный синтез факторов свертывания крови в печени. Поскольку этот аспект оценивается лишь в одном из пяти биохимических/ клинических исследований, составляющих систему классификации, риск развития кровотечения у пациентов может нечетко коррелировать со схемой классификации. В этой связи решение о назначении антикоагулянтной терапии должно быть принято независимо от данных указанной классификации.

Ксарелто® противопоказан пациентам с заболеваниями печени, протекающими с коагулопатией, обуславливающей клинически значимый риск кровотечения. У больных c циррозом печени и легкой степенью печеночной недостаточности (класс А по Чайлд-Пью) фармакокинетика ривароксабана лишь незначительно отличалась от соответствующих показателей в контрольной группе здоровых испытуемых (в среднем отмечалось увеличение AUC ривароксабана в 1,2 раза). Значимые различия фармакодинамических свойств между группами отсутствовали.

У больных c циррозом печени и печеночной недостаточностью средней степени тяжести (класс В по Чайлд-Пью) средняя AUC ривароксабана была значительно повышена (в 2,3 раза) по сравнению со здоровыми добровольцами вследствие значительно сниженного клиренса лекарственного вещества, что указывает на серьезное заболевание печени. Подавление активности фактора Ха было выражено сильнее (в 2,6 раза), чем у здоровых добровольцев. Протромбиновое время также в 2,1 раза превышало показатели у здоровых добровольцев. При помощи измерения протромбинового времени оценивается внешний путь коагуляции, включающий факторы свертывания VII, X, V, II и I, которые синтезируются в печени.

Пациенты с умеренной печеночной недостаточностью были более чувствительными к ривароксабану, что выражалось в более тесной фармакокинетической и фармакодинамической взаимосвязи между концентрацией ривароксабана в плазме и протромбиновым временем.

Данные о применении препарата у больных с тяжелой печеночной недостаточностью (класс С по Чайлд-Пью) отсутствуют.

У больных с почечной недостаточностью наблюдается увеличение уровня воздействия ривароксабана, обратно пропорциональное снижению почечной функции, которое определяется по клиренсу креатинина.

У больных с легкой (клиренс креатинина 80-50 мл/мин.), среднетяжелой (клиренс креатинина

Ссылка на основную публикацию