Гинипрал таблетки – официальная инструкция по применению, аналоги

Гинипрал таблетки – инструкция по применению

Торговое название: ГИНИПРАЛ ®

Международное непатентованное название:

Химическое рациональное название :
C22H34N2O10S
N,N’-бис[2-(3′,4′-дигидроксифенил)-2-гидроксиэтил]-гексаметилендиамин сульфат.

Лекарственная форма:

Состав
1 таблетка содержит:
Гексопреналина сульфат- 0,50 мг
Крахмал кукурузный – 27,8 мг
Лактозы гидрат – 80,0 мг
Коповидон – 8,0 мг
Динатрия эдетат дигидрат – 0,5 мг
Тальк – 0,8 мг
Магния стеарат – 0,8 мг
Глицерол пальмитостеарат – 1,6 мг

Описание
Белые, круглые двояковыпуклые таблетки.

Фармакологические свойства

Фармакотерапевтическая группа:

Код ATX: R03CC05

Фармакодинамика
ГИНИПРАЛ ® является селективным β2– симпатомиметиком, расслабляющим мускулатуру матки. Под воздействием ГИНИПРАЛа ® уменьшается частота и интенсивность сокращений матки. Препарат угнетает самопроизвольные, а также вызванные окситоцином родовые схватки; во время родов нормализует чрезмерно сильные или нерегулярные схватки. Под действием ГИНИПРАЛа ® преждевременные схватки в большинстве случаев прекращаются, что позволяет продлить беременность до нормального срока родов. Вследствие своей β2– селективности ГИНИПРАЛ ® оказывает незначительное действие на сердечную деятельность и кровоток беременной и плода.

Фармакокинетика
ГИНИПРАЛ ® состоит из двух катехоламиновых групп, которые в организме человека проходят процесс метилирования посредством катехоламин-О-метилтрансферазы. В то время как действие изопреналина почти полностью прекращается при введении одной метиловой группы, гексопреналин становится биологически неактивным только в случае метилирования обеих своих катехоламиновых групп. Это свойство, а также высокая способность ГИНИПРАЛа ® к адгезии на поверхности считаются причинами его продолжительного действия. Исследования с 3 Н-меченными веществами, проведенные на крысах показали, что выделение с мочой биологически активных веществ продолжается дольше по времени после внутривенной инъекции, чем после введения изопреналина; через 2 часа только 0,6% изопреналина выделялось в неизмененном виде. По сравнению с этим при использовании гексопреналина в течение первых 4-х часов 80% биологически активных веществ выделялось с мочой в неизмененном виде, то есть в виде свободного гексопреналина и монометилдеривата. Впоследствии повышается экскреция диметилдеривата и сопряженных соединений (глюкоронида и сульфата). Небольшая часть выделяется с желчью в форме сложных метаболитов. Кроме того, при внутрибронхиальном введении меченый 3 Н-гексопреналин в течение сравнительного длительного времени выделяется с мочой в форме биологически активного вещества. Часть введенного вещества остается активной в месте введения довольно долгое время. После внутримышечного введения активный метаболит также хорошо выводился с мочой. В месте инъекции довольно долгое время наблюдается действие препарата. Гексопреналин хорошо абсорбируется при приеме внутрь, часть его выделяется с мочой в виде диметилированого метаболита.

Показания к применению
Угроза преждевременных родов (в первую очередь как продолжение инфузионной терапии).

  • Гиперчувствительность к одному из компонентов препарата (в особенности больным, страдающих бронхиальной астмой и гиперчувствительностью к сульфитам);
  • Тиреотоксикоз;
  • Сердечно-сосудистые заболевания, особенно нарушения ритма сердца, протекающие с тахикардией; миокардит; порок митрального клапана и аортальный стеноз;
  • Ишемическая болезнь сердца (ИБС);
  • Артериальная гипертензия;
  • Тяжелый заболевания печени и почек;
  • Закрытоугольная глаукома;
  • Маточные кровотечения, преждевременная отслойка плаценты;
  • Внутриматочные инфекции;
  • Беременность (1 триместр);
  • Период лактации. Способ применения и дозы
    Внутрь. Таблетки ГИНИПРАЛ ® 0,5 мг следует запивать небольшим количеством воды. При отсутствии других рекомендаций следует точно соблюдать указанную дозировку.
    Угроза преждевременных родов:
    За 1-2 часа до окончания инфузии ГИНИПРАЛа ® начать прием таблеток ГИНИПРАЛа ® 0,5 мг. Принимать сначала по 1 таблетке каждые 3 часа, а затем каждые 4-6 часов (от 4 до 8 таблеток за сутки). Побочное действие
    Во время применения ГИНИПРАЛа ® могут появиться головокружение, тревожность, легкий тремор пальцев, повышенное потоотделение, тахикардия, головная боль, повышение активности “печеночых”.
    Может отмечаться понижение артериального давления, в особенности диастолического. В ряде случаев появляется тошнота и рвота.
    Были зафиксированы единичные случаи нарушения ритма сердца (желудочковая экстрасистолия), кардиалгии, затруднения дыхания. Эти симптомы очень быстро проходят после прекращения применения препарата.
    Уровень сахара в крови, особенно при диабете, повышается за счет гликогенолитического действия препарата.
    Диурез снижается, особенно в начальной стадии лечения. У пациенток со склонностью к задержке жидкости в тканях это может привести к возникновению отеков. Во время лечения ГИНИПРАЛом ® может снизиться интенсивность перистальтики кишечника (необходимо обратить внимание на регулярность стула).
    У новорожденных – гипогликемия и ацидоз, бронхоспазм, анафилактический шок. Передозировка
    Симптомы: тревожность, тремор, повышенное потоотделение, выраженная тахикардия, аритмия, головные боли, кардиалгия, снижение артериального давления (АД), одышка.
    Лечение: применение антагонистов ГИНИПРАЛа ® – неселективных бета-адреноблокаторов, которые полностью нейтрализуют действие ГИНИПРАЛа ® . Взаимодействие с другими лекарственными средствами
    Ряд препаратов, снижающих артериальное давление (например бета-адреноблокаторы) ослабляют действие ГИНИПРАЛа ® или нейтрализуют его.
    Метилксантины (например, теофиллин) усиливают действие ГИНИПРАЛа ® .
    Действие пероральных гипогликемических средств на фоне терапии ГИНИПРАЛом ® ослабляется.
    Некоторые симпатомиметики (сердечно-сосудистые и антиастматические препараты), усиливают побочные эффекты ГИНИПРАЛа ® (тахикардия).
    Средства для общей анестезии (фторотан) и адреностимуляторы усиливают побочные эффекты со стороны сердечно-сосудистой системы.
    ГИНИПРАЛ ® несовместим с алкалоидами спорыньи, препаратами ингибиторами МАО, трициклическими антидепрессантами, а также с препаратами, содержащими кальций и витамин D, а также с дигидротахистеролом и минералокортикоидами. Особые указания
    Артериальное давление, пульс и сердечная деятельность должны находиться под постоянным наблюдением врача. У больных сахарным диабетом необходимо регулярно контролировать уровень сахара в крови. Под воздействием ГИНИПРАЛа ® уменьшается диурез, поэтому следует внимательно наблюдать за симптомами, отражающими задержку жидкости в организме (например: отеки ног, затрудненное дыхание). Особенно, это имеет значение в случае одновременного приема кортикостероидов или при заболеваниях почек.
    Необходимо строгое ограничение избыточного приема жидкости, снижение потребления соли. В процессе токолитического лечения необходимо контролировать опорожнение кишечника. При длительном лечении необходимо следить за состоянием фетоплацентарного комплекса. В случаях, когда разрыв околоплодной оболочки уже произошел и зев матки раскрыт более, чем на 2-3 см, шансы на успех токолитического лечения незначительны.
    При необходимости проведения оперативного вмешательства следует проинформировать анестезиолога о терапии ГИНИПРАЛом ® .
    Необходимо обязательно учитывать прием любых других препаратов в случае назначения терапии ГИНИПРАЛом ® .
    Кофе и чай могут усилить побочные эффекты ГИНИПРАЛа ® .
    При появлении побочных эффектов или противопоказаний необходимо проинформировать врача. Форма выпуска
    По 10 таблеток в блистер ПВХ/Ал.
    По 2 блистера с инструкцией по применению в картонную пачку.
    В случае расфасовки и упаковки на ЗАО “ФармФирма “Сотекс”:
    По 10 таблеток в блистер ПВХ/Ал.
    По 1 или 2 блистера с инструкцией по применению в пачку из картона. Условия хранения
    Список Б. В защищенном от света месте при температуре 18° – 25°С. Хранить в недоступном для детей месте! Срок годности
    5 лет. Не использовать после срока, указанного на упаковке. Отпуск из аптек
    По рецепту.

    Гинипрал ® (Gynipral ® )

    Действующее вещество:

    Содержание

    Фармакологические группы

    3D-изображения

    Состав и форма выпуска

    Таблетки1 табл.
    гексопреналина сульфат0,5 мг
    крахмал кукурузный27,8 мг
    лактозы гидрат80 мг
    коповидон8 мг
    динатрия эдетат дигидрат0,5 мг
    тальк0,8 мг
    магния стеарат0,8 мг
    глицерол пальмитостеарат1,6 мг

    в блистере ПВХ/Ал. 10 шт.; в пачке картонной 1 или 2 блистера.

    Описание лекарственной формы

    Таблетки: белые, круглые, двояковыпуклые.

    Фармакологическое действие

    Фармакодинамика

    Расслабляет мускулатуру матки, уменьшает частоту и интенсивность сокращений, угнетает самопроизвольные и вызванные окситоцином родовые схватки. Во время родов нормализует силу и регулярность схваток, угнетает (в большинстве случаев) преждевременные схватки и способствует продлению беременности до нормального срока родов. Незначительно действует на сердечно-сосудистую систему беременной и плода.

    Фармакокинетика

    При приеме внутрь хорошо абсорбируется. Выводится в виде диметилированного производного с мочой и с желчью — в виде сложных метаболитов.

    Гинипрал ® состоит из 2 катехоламиновых групп, которые в организме человека подвергаются метилированию посредством катехоламин-О-метилтрансферазы. Гексопреналин становится биологически неактивным только в случае метилирования обеих своих катехоламиновых групп. При внутрибронхиальном введении 3 H-меченный гексопреналин в течение сравнительного длительного времени выделяется с мочой в форме биологически активного вещества. Часть введенного вещества остается активной в месте введения довольно долгое время.

    Показания препарата Гинипрал ®

    Угроза преждевременных родов (как продолжение инфузионной терапии).

    Противопоказания

    гиперчувствительность (особенно у больных, страдающих бронхиальной астмой и гиперчувствительностью к сульфитам);

    сердечно-сосудистые заболевания, особенно нарушения ритма сердца, протекающие с тахикардией; миокардит, порок митрального клапана и аортальный стеноз;

    тяжелые заболевания печени и почек;

    преждевременная отслойка плаценты, маточное кровотечение, внутриматочные инфекции;

    беременность (I триместр);

    Применение при беременности и кормлении грудью

    Противопоказано в I триместре беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

    Побочные действия

    Головокружение, тревожность, легкий тремор пальцев, повышенное потоотделение, тахикардия, головная боль, повышение активности печеночных ферментов.

    Возможно снижение АД , особенно диастолического. В ряде случаев развивается тошнота и рвота.

    В редких случаях — желудочковая экстрасистолия, боль в области сердца (кардиалгия). Эти симптомы быстро исчезают после прекращения применения препарата.

    Уровень сахара в крови повышается за счет гликогенолитического действия препарата (особенно при диабете).

    Диурез в начале лечения снижается. У пациенток со склонностью к задержке жидкости в тканях это может привести к возникновению отеков.

    Во время лечения Гинипралом ® может снизиться интенсивность перистальтики кишечника (необходимо обратить внимание на регулярность стула).

    У новорожденных — гипогликемия, ацидоз, бронхоспазм, анафилактический шок.

    Взаимодействие

    Ряд препаратов, снижающих АД (β-адреноблокаторы) ослабляют действие Гинипрала ® или нейтрализуют его.

    Метилксантины (например теофиллин) усиливают действие Гинипрала ® .

    Действие пероральных гипогликемических средств на фоне терапии Гинипралом ® ослабляется.

    Средства для общей анестезии (галотан) и адреностимуляторы (сердечно-сосудистые и антиастматические препараты) усиливают побочные эффекты со стороны сердечно-сосудистой системы.

    Гинипрал ® несовместим с алкалоидом спорыньи, ингибиторами МАО , трициклическими антидепрессантами, а также с минералокортикоидами, дигидротахистеролом и препаратами, содержащими кальций и витамин D.

    Способ применения и дозы

    Внутрь, запивая небольшим количеством воды.

    При отсутствии других рекомендаций следует точно соблюдать указанную дозировку.

    Угроза преждевременных родов: за 1–2 ч до окончания инфузии Гинипрала ® начать прием таблеток в дозе 0,5 мг (1 табл.) каждые 3 ч, затем — каждые 4–6 ч (4–8 табл. в сутки).

    Передозировка

    Симптомы: тревожность, тремор, повышенное потоотделение, выраженная тахикардия, аритмия, головные боли, кардиалгия, снижение АД , одышка.

    Лечение: применение антагонистов Гинипрала ® — неселективных β-адреноблокаторов, полностью нейтрализующих его действие.

    Особые указания

    АД, пульс и сердечная деятельность должны находиться под постоянным наблюдением врача.

    У больных, страдающих сахарным диабетом, следует следить за уровнем сахара в крови.

    Под воздействием Гинипрала ® уменьшается диурез, поэтому следует внимательно наблюдать за симптомами, отражающими задержку жидкости в организме (например отеки ног, затрудненное дыхание). Особенно это имеет значение в случае одновременного приема кортикостероидов или при заболеваниях почек.

    Необходимо строгое ограничение избыточного приема жидкости.

    Следует ограничить потребление соли с пищей.

    В процессе токолитического лечения необходимо контролировать опорожнение кишечника.

    При продолжительной токолитической терапии необходимо следить за состоянием фетоплацентарного комплекса. При разрыве плодного пузыря и при раскрытии шейки матки более чем на 2–3 см эффективность токолитической терапии невелика.

    При необходимости проведения оперативного вмешательства следует информировать анестезиолога о терапии Гинипралом ® .

    Необходимо обязательно учитывать прием любых других препаратов в случае назначения терапии Гинипралом ® .

    Кофе и чай могут усилить побочные эффекты Гинипрала ® .

    Следует немедленно информировать врача о противопоказаниях или о развитии побочных эффектов.

    Условия отпуска из аптек

    Условия хранения препарата Гинипрал ®

    Хранить в недоступном для детей месте.

    Срок годности препарата Гинипрал ®

    Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

    Гинипрал : инструкция по применению

    Инструкция

    Каждая ампула по 2 мл содержит:

    Активное вещество: гексопреналина сульфат 0,01 мг.

    Вспомогательные вещества: натрия метабисульфит (натрия дисульфит) 0.04 мг, динатрия эдетата дигидрат 0.05 мг, натрия хлорид 18.00 мг, серной кислоты 1 М раствор сколько потребуется для доведения до pH 3.0, вода для инъекций до 2,00 мл Описание: Прозрачный бесцветный раствор.

    Фармакотерапевтическая группа: токолитическое средство – бетаг-адреномиметик селективный.

    Селективно стимулирует бетаг-адренорецепторы, активирует аденилатциклазу с последующим увеличением образования циклического аденозинмонофосфата (цАМФ), который стимулирует работу кальциевого насоса, перераспределяющего ионы кальция (Са2+) в миоцитах, в результате чего снижается концентрация последнего в миофибриллах. Расширяет бронхи, кровеносные сосуды, уменьшает сократительную активность и тонус миометрия, тем самым способствуя улучшению маточно-плацентарного кровотока. Стимулирует гликогенолиз. Вследствие своей бетаг-селективности Гинипрал® оказывает незначительное действие на сердечную деятельность и кровоток беременной и плода.

    Под воздействием препарата Гинипрал® уменьшается тонус матки, снижается частота и интенсивность сокращений матки, вплоть до их полного прекращения, что позволяет продлить беременность, в т.ч. до начала своевременных (срочных) родов. Г инипрал® при внутривенном введении угнетает самопроизвольные, а также вызванные окситоцином родовые схватки; во время родов нормализует чрезмерно сильные или нерегулярные схватки.

    Токолитическое действие препарата Гинипрал® начинается непосредственно после внутривенной инъекции и продолжается примерно 20 минут. Действие препарата поддерживается последующей длительной внутривенной инфузией.

    Нет данных о распределении гексопреналина в организме человека. В исследованиях на животных при внутривенном введении значительная концентрация гексопреналина наблюдалась в печени, почках и скелетных мышцах, в меньшей степени — в головном мозге и миокарде. Метаболизм

    Гексопреналин с помощью катехол-О-метил-трансферазы метаболизируется в моно-З-О-метил-гексопреналип и ди-З-О-метил-гексопреналин.

    При внутривенном введении период полувыведения (Т1/2) — около 25 мин. В течение 24 часов выводится почками около 44% дозы гексопреналина и через кишечник 5%, в течение 8 дней 54% и 15,5% соответственно. В начальной стадии почками выводится свободный гексопреналин и оба метилированных метаболита, а также их соответствующие сульфаты и конъюгаты с глюкуроновой кислотой. Спустя 48 часов в моче обнаруживается только ди-З-О-метил-гексопреналин. Около 10% дозы выводится с желчью, преимущественно в виде конъюгатов О-метилированных метаболитов. В кишечнике происходит некоторая реабсорбция, т.к. с калом выводится меньше вещества, чем обнаруживается в желчи.

    Читайте также:  Гемангиома у новорожденных на голове: фото, причины возникновения и лечение

    Показания к применению

    При кратковременном лечении неосложненных преждевременных родов:

    Остановка родовой деятельности на сроке от 22 до 37 недель беременности у пациенток без медицинских или гинекологических противопоказаний к токолитической терапии.

    Наружный поворот (плода) на головку.

    Использование в чрезвычайных ситуациях с преждевременными сокращениями матки вне стационарных условий перед транспортировкой в больницу.

    Способ применения и дозы

    Инструкция, по использованию ампул с точкой разлома:

    Расположить кончик ампулы точкой кверху! Осторожно постукивая пальцем и встряхивая ампулу, дать раствору из кончика ампулы стечь вниз.

    Расположить кончик ампулы точкой кверху! Отломать кончик по направлению вниз, как это показано на рисунке.

    Все нижеупомянутые дозы являются рекомендованными, поскольку при токолизе необходим очень индивидуальный подход к нуждам пациента.

    Лечение гексопреналином должно проводиться только акушерами/врачами, имеющими опыт применения токолитических препаратов. Оно должно проводиться в учреждениях, оборудованных надлежащим образом для проведения постоянного наблюдения за состоянием здоровья матери и плода.

    Гексопреналин следует назначать сразу после диагностирования преждевременных родов и осмотра пациентки для определения наличия противопоказаний к применению гексопреналина.

    Данная процедура должна включать адекватную оценку состояния сердечно-сосудистой системы пациентки, с контролем кардиореспираторной функции, проверяемую с помощью электрокардиограммы (ЭКГ) в течение всего периода лечения.

    при кратковременном лечении преждевременных схваток при сокращении и/или раскрытии шейки матки:

    Начальная доза: Начинать необходимо с болюсного введения гексопреналина 10 мкг внутривенно в течение от 5 до 10 минут. Болюс может быть получен путем добавления содержания 1 ампулы (10 мкг гексопреналина) в изотонический солевой раствор или раствор глюкозы до общего объема 10 мл. Начальная доза должна сопровождаться непрерывной инфузией с 0,3 мкг гексопреналина в минуту (см. ниже). Кроме того, инфузионную терапию можно начинать без начальной дозы болюса.

    Продолжительная доза: начинается с инфузии в 0,3 мкг гексопреналина в минуту. Скорость инфузии должна увеличиваться вдвое каждые 10 минут, пока любые признаки сократительной деятельности матки не пропадут хотя бы на 24 часа, или пока пульс матери не достигнет частоты 120 ударов в минуту.

    Расчет скорости капельного вливания при дозировке 0,3 мкг/мин.: 20 капель = 1 мл. Раствор для продолжительного лечения может быть приготовлен путем добавления содержимого 1 или более ампул (25 мкг гексопреналина) в изотонический солевой раствор или раствор глюкозы до общего объема 500 мл.

    КоличествоОбщий объемкапель/мин.
    25 мкг (1 ампула)500 мл120 капель/мин.6 мд/мин.
    50 мкг (2 ампулы)500 мл60 капель/мин3 мл/мин.
    75 мкг (3 ампулы)500 мл40 капель/мин2 мл/мин.
    100 мкг (3 ампулы)500 мл30 капель/мин1,5 мл/мин.

    Дневная доза гексопреналина в 430 мкг была превышена только в отдельных случаях.

    при кратковременном лечении преждевременных неосложненных родов при отсутствии сокращения и/ил и раскрытия шейки матки:

    Рекомендуемая поддерживающая доза составляет 0,075 мкг гексопреналина в минуту. Расчет скорости капельного вливания при дозировке 0,075 мкг/мин.: 20 капель = 1 мл. Раствор для продолжительного лечения может быть приготовлен путем добавления содержимого 1 или более ампул (25 мкг гексопреналина) в изотонический солевой раствор или раствор глюкозы до общего объема 500 мл.

    25 мкг (1 ампула)500 мл30 капель/мин.1,5 мл/мин.

    50 мкг (2 ампулы)500 мл15 капель/мин.1,5 мл/мин.

    наружный поворот (плода) на головку/в качестве экстренной меры при преждевременных сильных родовых схватках у пациентки вне стационарных условий перед транспортировкой в больницу:

    Начальная доза составляет болюс в 10 мкг гексопреналина внутривенно в течение от 5 до 10 минут. Болюс может быть получен путем добавления содержания 1 ампулы (10 мкг гексопреналина) в изотонический солевой раствор или раствор глюкозы до общего объема 10 мл. При необходимости, продолжительную дозу начинать с вливания 0,3 мкг гексопреналина в минуту (см. дозировка при кратковременном лечении преждевременных схваток при сокращении и/или раскрытии шейки матки).

    Инфузия должна увеличиваться на 0,05 мкг/мин. каждые 10 минут и титроваться по отношению к сократительной деятельности матки и пульса матери для достижения удовлетворительного токолиза и под держания частоты сердцебиения матери на уровне менее 120 ударов/мин.

    Согласно данным, не должна превышать 48 часов, так как основной эффект токолитической терапии состоит в отсрочке родов до 48 часов; статистически значимого эффекта на перинатальную смертность или заболеваемость в рандомизированных контролируемых исследованиях не наблюдалось. Это краткосрочная задержка может быть использована для реализации других мер, предназначенных для улучшения перинатального здоровья.

    Особые меры предосторожности при инфузии

    Доза должна подбираться в индивидуальном порядке с учетом подавления сокращений, учащения пульса и изменения артериального давления, которые являются ограничивающими факторами. Во время лечения нужно тщательно проверять данные параметры. Максимальная частота сердцебиения матери не должна превышать 120 ударов в минуту. Тщательный контроль уровня гидратации очень важен, он помогает избежать риска отека легких у матери. Объем жидкости, в котором назначается лекарственное средство, должен сводиться к минимуму. Также нужно использовать

    устройство контроля инфузии, предпочтительно, шприцевой насос:

    Противопоказания

    Гексопреналин противопоказан в следующих случаях:

    гиперчувствительность к гексопреналину или любому из вспомогательных веществ любое состояние при сроке беременности менее 22 недель

    как токолитический агент для пациентов с уже наличествующей ишемической болезнью сердца или для пациентов со значительными факторами риска развития

    ишемической болезни сердца.

    угроза прерывания беременности в течение 1-го и 2-го триместра

    любое состояние матери или плода, при котором продление беременности опасно, например, тяжелый токсикоз, внутриутробная инфекция, влагалищное кровотечение в результате предлежания плаценты, эклампсия или тяжелая преэклампсия, отслоение плаценты или пережатие пуповины

    внутриутробная гибель плода, известная смертельная врожденная или хромосомная аномалия, ведущая к летальному исходу

    тяжелые заболевания печени и почек

    Гексопреналин противопоказан при каких-либо существующих ранее медицинских условиях, с которыми бета-миметик имел бы нежелательный эффект, например, легочной гипертензией и сердечными заболеваниями, такими как гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия или каким-либо другим типом обструкции выводного тракта левого желудочка, например, аортальным стенозом.

    Особые указания и особые меры предосторожности при использовании

    Лечение должно проводиться в учреждениях, оборудованных надлежащим образом для проведения постоянного наблюдения за состоянием здоровья матери и плода.

    Если мембраны разрываются или расширение шейки матки составляет больше 4 см, осуществлять токолиз с применением бета-агонистов не рекомендуется. В случае с токолизом гексопреналин следует использовать с осторожностью, а также во время всего лечения нужно наблюдать за кардиореспираторной функцией и осуществлять ЭКГ мониторинг.

    Следующие меры контроля должны постоянно приниматься касательно матери и, когда это возможно/целесообразно, касательно плода:

    Артериальное давление и частота сердечных сокращений —ЭКГ

    Баланс электролита и жидкости — для отслеживания отека легких

    Уровни глюкозы и лактата — с особым вниманием к больным сахарным диабетом

    Уровни калия — бета-агонисты, связанные с уменьшением калия в сыворотке крови, которые увеличивают риск развития аритмий (см. раздел 4.5).

    Лечение нужно прекратить, если развиваются признаки ишемии миокарда (такие, как боль в груди или изменения ЭКГ).

    Г ексопреналин не должен использоваться в качестве токолитика у больных со значительными факторами риска, или подозрением на какую-либо уже существующую болезнь сердца (например, тахиаритмию, сердечную недостаточность или заболевания клапанов сердца). При преждевременных родах у пациенток с известной или подозреваемой болезнью сердца, врач-кардиолог должен оценить возможность применения гексопреналина до момента его внутривенного вливания.

    Так как во время или после лечения преждевременной родовой деятельности с помощью бета-агонистов сообщалось об отеке легких и ишемии миокарда, особого внимания требуют баланс жидкости и сердечно-дыхательная функция. Пациенты с предрасполагающими факторами, включая многоплодную беременность, задержку жидкости, инфекцию и преэклампсию у матери, могут иметь повышенный риск развития отека легких.

    Введение с помощью шприцевого насоса, в отличие от внутривенного вливания, будет ограничивать риск появления излишней жидкости. Если развиваются признаки отека легких или ишемии миокарда, нужно подумать о варианте прекращения лечения. Это особенно

    касается комбинированной терапии с применением кортикостероидов и-при наличии сопутствующих заболеваний (почечных заболеваний, отеков, протеинурий, гипертоний-гестоза).

    Артериальное давление и частота сердиебиения

    Инфузия бета-агонистов, как правило, сопровождается увеличением-сердечного ритма матери примерно от 20 до 50 ударов в минуту. За пульсом матери нужно следить, а необходимость контролировать такое повышение путем снижения дозы или отмены препарата следует оценивать в каждом конкретном случае. В целом, пульс матери не должен превышать равномерную частоту в 120 ударов в минуту.

    Артериальное давление пациентки во время вливания может немного снизиться; оно будет влиять на диастолическое давление больше, чем на систолическое. Понижение диастолического давления происходит, как правило, в диапазоне от 10 до 20 мм рт. ст. Влияние инфузии на ЧСС плода менее заметно, но также может быть и его увеличение до 20 ударов в минуту. Для того, чтобы свести к минимуму риск гипотензии, связанной с токолитической терапией, особое внимание обратите на то, чтобы во время процесса инфузии избежать сжатия вены, удерживая пациента в положении лежа на правом или левом боку.

    Прием бета-агонистов связан с повышением уровня глюкозы в крови. Поэтому у матерей с сахарным диабетом следует держать под контролем уровень глюкозы в крови и уровень лактата, а лечение диабета скорректировать соответствующим образом, чтобы во время токолиза удовлетворить потребности больной диабетом матери.

    Если роды происходят вскоре после лечения гексопреналином, новорожденный ребенок должен быть проверен на наличие признаков гипогликемии, так как гексопреналин может привести к повышению глюкозы и инсулина в крови матери, а также на предмет возможной повышенной кислотности в связи с потенциальным прохождением кислотных метаболитов через плаценту (лактат, кетоновые кислоты).

    Гексопреналин нужно с особой осторожностью назначать пациенткам, страдающим от тиреотоксикоза, и делать это только после тщательной оценки выгоды и рисков лечения.

    Повышенная чувствительность к симпатомиметикам

    Во время токолитической терапии бета-адренергическими агентами интенсивность признаков уже существующей дистрофической миотонии может усилиться.

    У отдельных пациентов с повышенной чувствительностью к симпатомиметикам гексопреналин может использоваться только в низких, индивидуально подобранных дозах, и при особенно тщательном медицинском наблюдении.

    Пиросульфит, содержащийся в растворе гексопреналина для инъекций или его концентрат для приготовления раствора для инфузий, редко вызывает серьезные реакции гиперчувствительности, а также бронхоспазмы.

    Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействий

    Из-за дополнительного антигипертензивного эффекта вялость сокращения матки может привести к кровотечениям; кроме того, при взаимодействии с галогенированными анестетиками сообщалось о серьезных нарушениях желудочкового ритма в связи с увеличением сердечной реактивности.

    При возможности, за 6 часов до какой-либо запланированной анестезии галогенированными анестетиками, необходимо прекратить лечение.

    Системные кортикостероиды часто назначают во время преждевременных родов в целях ускорения развития легких плода. У женщин одновременно принимающих бета-агонисты и кортикостероиды были случаи отека легких.

    Кортикостероиды, как известно, увеличивают уровень глюкозы в крови и могут привести к уменьшению уровня калия в сыворотке, поэтому совместное введение следует проводить осторожно, а в связи с повышенным риском возникновения гттергликемии и гипокалиемии за состоянием пациента нужно тщательно следить.

    Применение бета-агонистов связано с подъемом уровня глюкозы в крови, что может ; толковаться как ослабление противодиабетической терами^ноэтому может понадобиться корректировка индивидуальной противодиабетической терапии.

    Благодаря гипокалиемичному эффекту бета-агонистов известно, что совместное введение калиевыводящих агентов повышает риск возникновения гипокалиемии, потому такие средства как диуретики, дигоксин, метилксантины и кортикостероиды следует принимать только после тщательной оценки выгод и рисков с учетом повышенного риска сердечных аритмий, возникающих в результате гипокалиемии.

    Другие формы взаимодействий

    Неселективные Р-блокаторы снижают эффективность или полностью нейтрализуют бета2 агонистический эффект гексопреналина.

    Кофеинсодержащие напитки (в т.ч. кофе и чай) могут усилить побочные эффекты препарата Гинипрал®.

    Натрия лисульфит является высокоактивным компонентом, поэтому не рекомендуется смешивать Гинипрал® с другими растворами, кроме 0.9% раствора натрия хлорида или 5% раствора глюкозы (декстрозы).

    Применение в период беременности и грудного вскармливания

    Препарат Гинипрал® не назначается до 20-й недели и после 37-й недели беременности, а также в период лактации (грудного вскармливания). В указанные сроки препарат применяется по показаниям (см. раздел «Показания к применению»).

    Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

    В период лечения следует соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и во время занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

    Побочное действие

    Классификация неблагоприятных побочных реакций (НПР) по частоте развития:

    Очень часто (>1/10); часто (>1/100, 1/1000, 1/10000,

    Передозировка

    Симптомы: При регулярном мониторинге пульса, случаи передозировки можно определить относительно значительного увеличения сердечного ритма матери, а также при развитии тремора, учащенного сердцебиения, головной боли и повышенного потоотделения.

    Эти симптомы, как правило, исчезают за счет уменьшения дозы.

    Для полной отмены тяжелых симптомов передозировки нужно использовать неселективные бета-адренолитические агенты, так как они конкурентно ингибируют эффекты гексопреналина.

    По 2 мл в ампулы из бесцветного стекла с точкой разлома, одним кольцом серого цвета и одним кольцом бирюзового цвета. По 5 ампул в пластиковую контурную ячейковую упаковку без покрытия.

    По 1 контурной ячейковой упаковке вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

    Читайте также:  Логест - 17 отзывов, цена от 313 руб., инструкция по применению

    Условия хранения

    В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

    Срок годности

    3 года. Не использовать по окончании срока годности. Приготовленный раствор для инфузий следует использовать немедленно!

    Отпуск из аптек

    Ст. Петер Штрассе 25, А-4020 Линц, Австрия

    Takeda Austria GmbH, Austria

    St. Peter Strasse 25, A-4020 Linz, Austria

    За дополнительной информацией обращаться по адресу:

    Представительство ООО «Takeda osteuropa holding gmbh» (Австрийская Республика) в Республике Беларусь.

    220020, Минск, пр-т Победителей, 84, офис 27, тел. (017) 240 41 20, факс (017) 240 41 30

    Гинипрал ® (Gynipral) инструкция по применению

    Владелец регистрационного удостоверения:

    Контакты для обращений:

    Лекарственная форма

    рег. №: П N015664/02 от 24.03.09 – Бессрочно

    Гинипрал ®

    Форма выпуска, упаковка и состав препарата Гинипрал ®

    Раствор для в/в введения прозрачный, бесцветный.

    1 мл1 амп.
    гексопреналина сульфат5 мкг10 мкг

    Вспомогательные вещества: натрия пиросульфит, динатрия эдетата дигидрат, натрия хлорид, серная кислота разведенная 2N (для поддержания уровня рН), вода д/и.

    2 мл – ампулы (5) – упаковки контурные пластиковые (1) – коробки картонные.
    2 мл – ампулы (5) – упаковки контурные пластиковые (5) – коробки картонные.

    Фармакологическое действие

    Селективный бета 2 -адреномиметик, снижает тонус и сократительную активность миометрия. Уменьшает частоту и интенсивность сокращений матки, угнетает самопроизвольные, а также вызванные окситоцином родовые схватки. Во время родов нормализует чрезмерно сильные или нерегулярные схватки.

    Под действием препарата преждевременные схватки в большинстве случаев прекращаются, что позволяет продлить беременность до нормального срока родов.

    Вследствие своей бета 2 -селективности препарат оказывает незначительное действие на сердечную деятельность и кровоток беременной женщины и плода.

    Фармакокинетика

    Препарат состоит из двух катехоламиновых групп, которые подвергаются метилированию посредством КОМТ. Гексопреналин становится биологически неактивным только в случае метилирования обеих катехоламиновых групп. Это свойство, а также высокая способность препарата к адгезии на поверхности считаются причинами его продолжительного действия.

    Выводится преимущественно с мочой в неизмененном виде и в виде метаболитов. В течение первых 4 ч после применения препарата 80% от введенной дозы выделяется с мочой в виде свободного гексопреналина и монометилметаболита. Затем увеличивается выведение диметилметаболита и сопряженных соединений (глюкоронида и сульфата). Небольшая часть выделяется с желчью в форме сложных метаболитов.

    Показания препарата Гинипрал ®

    • торможение родовых схваток во время родов при острой внутриматочной асфиксии, при иммобилизации матки перед кесаревым сечением, перед поворотом плода из поперечного положения, при пролапсе пуповины, при осложненной родовой деятельности;
    • экстренная мера при преждевременных родах перед доставкой беременной в больницу.

    • торможение преждевременных родовых схваток при наличии сглаженной шейки матки и/или раскрытии зева матки.

    • профилактика преждевременных родов при усиленных или учащенных схватках без сглаживания шейки или раскрытия зева матки;
    • иммобилизация матки до, во время и после цервикального серкляжа.

    Открыть список кодов МКБ-10

    Код МКБ-10Показание
    O60Преждевременные роды и родоразрешение
    O62Нарушения родовой деятельности [родовых сил]

    Режим дозирования

    Содержимое ампулы необходимо водить в/в медленно в течение 5-10 мин с использованием автоматически дозирующих инфузоматов или с помощью обычных инфузионных систем – после разведения изотоническим раствором натрия хлорида до 10 мл. Дозу препарата следует подбирать индивидуально.

    При остром токолизе препарат назначают в дозе 10 мкг (1 амп. по 2 мл). В дальнейшем, если необходимо, лечение может быть продолжено с помощью инфузий.

    При массивном токолизе введение препарата начинают с 10 мкг (1 амп. по 2 мл) с последующей инфузией Гинипрала со скоростью 0.3 мкг/мин. В качестве альтернативного лечения возможно применение только инфузий препарата со скоростью 0.3 мкг/мин без предварительного болюсного введения препарата.

    При длительном токолизе препарат назначают в виде длительной капельной инфузии со скоростью 0.075 мкг/мин.

    Если в течение 48 ч не происходит возобновление схваток, следует продолжить лечение таблетками Гинипрала 500 мкг.

    Побочное действие

    Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, тревожность, легкий тремор пальцев.

    Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия у матери (ЧСС у плода в большинстве случаев остается неизменной), артериальная гипотензия (преимущественно диастолическая); редко – нарушения ритма (желудочковая экстрасистолия), кардиалгии (быстро исчезают после отмены препарата).

    Со стороны пищеварительной системы: редко – тошнота, рвота, угнетение моторики кишечника, кишечная непроходимость (рекомендуется следить за регулярностью стула), временное повышение уровня трансаминаз.

    Аллергические реакции: затруднение дыхания, бронхоспазм, нарушение сознания вплоть до комы, анафилактический шок (у пациентов с бронхиальной астмой или пациентов с гиперчувствительностью к сульфитам).

    Со стороны лабораторных показателей: гипокалиемия, гипокальциемия в начале терапии, повышение уровня глюкозы в плазме крови.

    Прочие: повышенное потоотделение, олигурия, отеки (особенно у пациенток с заболеваниями почек).

    Побочные эффекты у новорожденных: гипогликемия, ацидоз.

    Противопоказания к применению

    • тиреотоксикоз;
    • тахиаритмии;
    • миокардит;
    • порок митрального клапана и аортальный стеноз;
    • ИБС;
    • артериальная гипертензия;
    • тяжелые заболевания печени и почек;
    • закрытоугольная глаукома;
    • маточные кровотечения, преждевременная отслойка плаценты;
    • внутриматочные инфекции;
    • I триместр беременности;
    • лактация (грудное вскармливание);
    • повышенная чувствительность к компонентам препарата (особенно у больных с бронхиальной астмой и гиперчувствительностью к сульфитам в анамнезе).

    Применение при беременности и кормлении грудью

    Применение при нарушениях функции печени

    Применение противопоказано при тяжелых заболеваниях печени.

    Применение при нарушениях функции почек

    Особые указания

    В период применения Гинипрала рекомендуется проводить тщательный мониторинг функций сердечно-сосудистой системы (ЧСС, АД) матери и плода. Рекомендуется регистрировать ЭКГ до и во время лечения.

    Пациентам с повышенной чувствительностью к симпатомиметикам следует назначать Гинипрал ® в небольших дозах, подобранных индивидуально, под постоянным наблюдением врача.

    При значительном возрастании ЧСС у матери (более 130 уд./мин) или/и при выраженном снижении АД следует уменьшить дозу препарата.

    При появлении затрудненного дыхания, болей в области сердца, признаков сердечной недостаточности применение Гинипрала следует немедленно прекратить.

    Применение Гинипрала может вызвать повышение глюкозы в плазме крови (особенно в начальный период лечения), поэтому следует контролировать показатели углеводного обмена у матерей с сахарным диабетом. Если роды происходят непосредственно после курса лечения Гинипралом, необходимо учитывать возможность появления у новорожденных гипогликемии и ацидоза из-за трансплацентарного проникновения молочных и кетоновых кислот.

    При применении Гинипрала снижается диурез, поэтому следует внимательно следить за симптомами, связанными с задержкой жидкости в организме.

    В отдельных случаях одновременное применение ГКС во время инфузий Гинипрала может вызвать отек легких. Поэтому при инфузионной терапии необходимо постоянное тщательное клиническое наблюдение за пациентами. Это особенно важно при комбинированном лечении ГКС у больных с заболеваниями почек. Необходимо строгое ограничение избыточного приема жидкости. Риск возможного развития отека легких требует ограничения объема инфузий на сколько это возможно, а также использования растворов для разведения, не содержащих электролиты. Следует ограничить потребление соли с пищей.

    Рекомендуется следить за регулярностью деятельности кишечника в период применения препарата.

    Перед началом токолитической терапии необходимо принимать препараты калия, т.к. при гипокалиемии действие симпатомиметиков на миокард усиливается.

    Одновременное применение средств для общей анестезии (галотан) и симпатомиметиков может привести к нарушениям ритма сердца. Прием Гинипрала необходимо прекратить перед применением галотана.

    При продолжительной токолитической терапии необходимо следить за состоянием фетоплацентарного комплекса, убедиться в отсутствии отслойки плаценты. Клинические симптомы преждевременной отслойки плаценты могут быть сглажены на фоне токолитической терапии. При разрыве плодного пузыря и при раскрытии шейки матки более чем на 2-3 см эффективность токолитической терапии невелика.

    Во время проведения токолитической терапии с применением бета-адреномиметиков могут усилиться симптомы сопутствующей дистрофической миотонии. В таких случаях рекомендуется применение препаратов дифенилгидантоина (фенитоина).

    Передозировка

    Симптомы: выраженная тахикардия у матери, аритмия, тремор пальцев, головные боли, повышенное потоотделение, тревожность, кардиалгии, снижение АД, одышка.

    Лечение: применение антагонистов Гинипрала – неселективных бета-адреноблокаторов, которые полностью нейтрализуют действие препарата.

    Лекарственное взаимодействие

    При совместном применении с бета-адреноблокаторами ослабляется или нейтрализуется действие Гинипрала.

    При совместном применении с метилксантинами (в т.ч. с теофиллином) усиливается эффективность Гинипрала.

    При совместном применении Гинипрала с ГКС снижается интенсивность накопления гликогена в печени.

    При совместном применении Гинипрал ® ослабляет действие пероральных гипогликемических препаратов.

    При совместном применении Гинипрала с другими препаратами с симпатомиметической активностью (сердечно-сосудистые и бронхолитические препараты) возможно усиление действия препаратов на сердечно-сосудистую систему и появление симптомов передозировки.

    При совместном применении с фторотаном и бета-адреностимуляторами усиливаются побочные эффекты Гинипрала со стороны сердечно-сосудистой системы.

    Гинипрал ® несовместим с алкалоидами спорыньи, ингибиторами МАО, трициклическими антидепрессантами, а также с препаратами, содержащими кальций и витамин D, дигидротахистеролом и минералокортикоидами.

    Сульфит является высокоактивным компонентом, поэтому следует воздержаться от смешивания Гинипрала с другими растворами, кроме изотонического раствора натрия хлорида и 5% раствора декстрозы (глюкозы).

    Условия хранения препарата Гинипрал ®

    Список Б. Препарат следует хранить в защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре от 18° до 25°C.

    Гинипрал

    Состав

    В составе одной таблетки находится 500 мкг гексопреналина сульфата + гидрат лактозы, эдетат динатрия дигидрат, тальк, пальмитата глицерола стеарат, кукурузный крахмал, коповидон, стеарат магния.

    В растворе для внутривенного введения действующего вещества на 1 мл – 5 мкг + дигидрат динатрия эдетат, разведенная серная кислота, пиросульфит натрия, хлорид натрия, вода для инъекций.

    Форма выпуска

    Лекарство выпускают в таблетках, в блистерах по 10 штук в каждом, в картонной коробке 2 блистера. Таблетки белые, круглые, выпуклые.

    Также средство выпускают в виде раствора для инъекций в ампулах по 2 мл, в контурных пластиковых упаковках по 5 штук, в картонных пачках по 1 или 5 упаковок.

    Фармакологическое действие

    Фармакодинамика и фармакокинетика

    Гексопреналин – селективный бета-2-симпатомиметик, состоящий из двух катехоламиновых групп. Действующее вещество имеет способность блокировать специфические рецепторы матки и расслаблять ее мускулатуру. Частота и интенсивность сокращений значительно снижается. Лекарство блокирует родовые схватки (спонтанные или возникшие под влиянием гормона окситоцина).

    Во время родов Гинипрал может нормализовать силу и регулярность сокращений матки и угнетать преждевременные схватки. Лекарство, у тех, кто принимал во время беременности, позволило выносить плод до нормального срока. Препарат обладает способность незначительно влиять на ССС беременной женщины и плода.

    Сразу же после внутривенного введения средства начинается угнетение схваток, продолжается действие лекарства порядка 20 минут.

    После попадания в организм, действующее вещество подвергается метилированию с помощью катехоламин-о-метилтрансферазы. Примечательно, что процессу метилирования должна подвергаться только одна из катехоламиновых групп иначе гексопреналин станет биологически неактивным. Поэтому средство довольно таки долго воздействует на организм.

    В первые 4 часа после приема препарата порядка 80% активных компонентов средства выводится с мочой. Небольшое количество лекарства выделяется с желчью в виде метаболитов.

    Показания к применению

    Таблетки назначают при существующей угрозе преждевременных родов, в том числе в составе комплексного лечения.

    Применение уколов и капельниц показано:

    • перед переворотом плода (при необходимости переворота);
    • при явном или скрытом выпадении пуповины или ее обвитии;
    • для иммобилизации матки перед кесаревым сечением;
    • как экстренная мера, если наступили преждевременные роды, перед тем, как доставить женщину в мед. учреждение;
    • при торможении схваток во время родов (при острой внутриматочной асфиксии);
    • для торможения преждевременных схваток, если зев матки раскрылся или шейка матки сглажена;
    • для профилактики преждевременных схваток;
    • при проведении цервикального серкляжа для иммобилизации матки.

    Противопоказания

    Препарат не назначают:

    • при ишемической болезни сердца и повышенном кровяном давлении;
    • женщинам, страдающим от тяжелых заболеваний почек и печени;
    • при бронхиальной астме;
    • при закрытоугольной глаукоме;
    • на первом триместре беременности;
    • при нарушении сердечного ритма, тахикардии, миокардите;
    • лицам с пороком митрального клапана или аортальным стенозом;
    • при тиреотоксикозе;
    • при аллергии на компоненты средства (в особенности на сульфиты);
    • в период лактации;
    • при внутриматочных инфекциях и кровотечениях, преждевременной отслойке плаценты.

    Побочные эффекты

    Как правило, проблем при приме данного средства не возникает.

    • диарея, астматический приступ, потеря сознания, анафилактический шок, затрудненное дыхание;
    • повышение ЧСС и АД, отек легких, колебания сердечного ритма плода, тахикардия, покраснение кожных покровов;
    • желудочковаяэкстрасистолия, боли в области сердца;
    • повышение уровня сахара в крови;
    • снижение интенсивности диуреза, отеки, снижение уровня калия, повышение уровня трансаминаз в крови;
    • угнетение перистальтики кишечника, запор, атония кишечника (редко).

    У новорожденных, после применения средства на их матери, иногда возникали бронхоспазм, ацидоз и анафилактический шок.

    Инструкция на Гинипрал (Способ и дозировка)

    В зависимости от поставленной задачи и состояния беременной используют различные лекарственные формы в различных дозировках.

    Инструкция по применению Гинипрала в таблетках

    Таблетку глотают целиком, при этом запивая водой.

    Как правило, лекарство назначают по одной таблетке каждые 3 часа, затем промежуток между приемами сокращают до 4-6 часов. Средняя суточная дозировка от 2 до 4 мг препарата (до 8 таблеток).

    Если существует угроза преждевременных родов, то лекарство принимают в дозировке 500 мкг за 60-120 минут до окончания инфузии гексопреналина.

    Инфузии Гинипрала при беременности

    Дозировка подбирается индивидуально, после консультации с врачом.

    Содержимое одной капсулы обычно разводят в изотоническом р-ре хлорида натрия. Вводят медленно, постепенно, за 5-10 минут.

    • при остром токсолизе делают внутривенный укол 10 мкг препарата, затем переходят на инфузии;
    • во время массивного токсолиза используют одну ампулу (2 мл), средняя скорость введения – 0,3 микрограмма в минуту;
    • при продолжительном токсолизе дозировку подбирает врач, скорость введения – 0,075 мкг в минуту.

    Если через 2 суток схватки не возобновились, то переходят на таблетированную форму.

    Передозировка

    При передозировке начинается выраженная тахикардия, головокружение, головная боль и тремор, может понизиться АД, развиться тревожность и одышка.

    Рекомендуется снизить дозировку средства, применить неселективные бета-адреноблокаторы (они блокируют действие гексопреналина).

    Взаимодействие

    Нельзя смешивать в одном шприце (капельнице) Гинипрал и другие растворы кроме изотонического р-ра и глюкозы.

    Бета-адреноблокаторы нейтрализуют или значительно ослабляют действие лекарства.

    Лекарство ослабляет действие гипогликемических препаратов.

    Метилксантины, в частности Теофилин, способны усилить эффективность средства.

    Не рекомендуется сочетать препарат с симпатомиметиками, бета-адреностимуляторами и фторотаном в связи с повышением нагрузки на сердечно-сосудистую систему.

    Сочетание глюкокортикостероидыГинипрал способно снизить интенсивность процессов накопления в печени гликогена.

    Средство несовместимо с дигидротахистеролом, кальцием, витамином D, алкалоидами спорыньи, галотаном, трициклическими антидепрессантами, минералокортикоидами и ингибиторами МАО.

    Условия продажи

    Условия хранения

    Хранить лекарство рекомендуется в прохладном (от 18 до 25 градусов), темном месте. Беречь от детей.

    Срок годности

    Раствор для введения внутривенно – 3 года. Таблетки можно хранить 5 лет.

    Особые указания

    При приеме средства снижается диурез, могут возникнуть отеки, в том числе отек легких. Рекомендуется ограничить потребление жидкости и соленой пищи, для разведения лекарства использовать р-ры без электролитов.

    Во время введения препарата рекомендуется контролировать работу сердечно-сосудистой системы матери и плода, производить ЭКГ перед и во время приема средства.

    Если пульс матери достиг 130 ударов с минуту, а АД сильно понизилось, необходимо снизить дозировку. Если у беременной появились боли в грудной клетке и признаки сердечной недостаточности, препарат отменяют.

    Если у пациентки ранее наблюдались реакции гиперчувствительности на симпатомиметики, то дозировку следует подбирать индивидуально, рекомендуется минимально активная и эффективная доза.

    Особую осторожность при приеме средства следует соблюдать женщинам с сахарным диабетом, так как препарат может повысить содержание глюкозы в крови. Нужно учитывать вероятность развития ацидоза и гипогликемии у новорожденных детей.

    Также рекомендуется профилактический прием препаратов, поддерживающих сердечную мышцу, перед прохождением курса лекарства, например препараты калия.

    Если произошел разрыв плодного пузыря и раскрытие шейки матки более чем на 3 см, проведение токолитической терапии несообразно.

    Крайне не рекомендуется принимать лекарство с кофе или чаем, вследствие усиления побочных эффектов со стороны ССС.

    Аналоги

    Наиболее действенные аналоги: Ипрадол, Парусистен, Метацин, Гексопреналин, Нифедипин, Ютопар, Магне B6.

    Гинипрал при беременности

    Прием средства в первые 12 недель запрещено.

    Применение капельниц при беременности показано во 2 и 3 триместрах. Инъекции должны производиться под контролем врача.

    Часто назначают таблетки при беременности на поздних сроках, для снижения вероятности преждевременных родов при гипертонусе матки.

    Прием лекарства во время лактации крайне не рекомендуется.

    Судя по отзывам, иногда проявляются побочные действия от препарата, поэтому пить его можно исключительно после консультации с врачом.

    Инструкция, как принимать таблетки Гинипрал при беременности, описана выше.

    Следует добавить, что часто врачи назначают Верапамил и Гинипрал при беременности (в комплексе). Таким образом, удается избежать проявления побочных эффектов от обоих средств.

    Отзывы о Гинипрале

    Данное лекарство относится к достаточно серьезным, но действенным средствам борьбы с преждевременными родами. Назначать его должен исключительно лечащий врач.

    Отзывы о Гинипрале при беременности в основном хорошие. При соблюдении режима дозирования препарат эффективен, как правило, хорошо переносится. Судя по отзывам, из побочных эффектов наиболее часто проявляются головокружение (проходит через 10 минут после приема таблетки) и тошнота.

    Цена Гинипрала

    Стоимость препарата в ампулах при беременности составляет порядка 270 рублей за 5 штук.

    Сколько стоит купить таблетки Гинипрал в Москве?

    Приобрести таблетированную форму лекарства можно за 200-250 рублей в упаковке, как правило, в частной аптеке. Наличие в аптеках следует уточнять предварительно, так как средство быстро раскупают.

    Гинипрал (Гексапреналин)

    Есть противопоказания. Перед началом приема проконсультируйтесь с врачом.

    Коммерческие названия за границей (за рубежом) – Argocian, Etoscol, Ipradol, Tocolysan.

    В настоящее время аналоги (дженерики) препарата в аптеках Москвы НЕ ПРОДАЮТСЯ!

    Все препараты, применяемые в акушерстве и гинекологии, здесь .

    Задать вопрос или опубликовать отзыв о лекарстве (пожалуйста, не забудьте указать название препарата в тексте сообщения) можно здесь .

    Препараты, содержащие Гексопреналин (Hexoprenaline), код АТХ (ATC) R03CC05:

    Часто встречающиеся формы выпуска (более 100 предложений в аптеках Москвы)
    НазваниеФорма выпускаУпаковка, штСтрана, производительЦена в Москве, рПредложений в Москве
    Гинипрал (Gynipral)таблетки 0,5мг20Австрия, Никомед145- (средняя 177) -215472
    Редко встречающиеся формы выпуска (менее 100 предложений в аптеках Москвы)
    Гинипрал (Gynipral)р-р для в/в инъекций 10мкг в 2мл в ампулах5Австрия, Никомед140- (средняя 246) -28054
    Гинипрал (Gynipral)концентрат для инъекций 25мкг в 5мл5Австрия, Никомед215- (средняя 252) -27033

    Гинипрал (Гексопреналин) – инструкция по применению. Препарат рецептурный, информация предназначена только для специалистов здравоохранения!

    Клинико-фармакологическая группа

    Препарат, снижающий тонус и сократительную активность миометрия – бета2-адреномиметик селективный.

    Фармакологическое действие

    Селективный бета2-адреномиметик, снижает тонус и сократительную активность миометрия. Уменьшает частоту и интенсивность сокращений матки, угнетает самопроизвольные, а также вызванные окситоцином родовые схватки. Во время родов нормализует чрезмерно сильные или нерегулярные схватки.

    Под действием препарата преждевременные схватки в большинстве случаев прекращаются, что позволяет продлить беременность до нормального срока родов.

    Вследствие своей бета2-селективности препарат оказывает незначительное действие на сердечную деятельность и кровоток беременной женщины и плода.

    Фармакокинетика

    Гексопреналин хорошо абсорбируется после приема внутрь.

    Препарат состоит из двух катехоламиновых групп, которые подвергаются метилированию посредством КОМТ. Гексопреналин становится биологически неактивным только в случае метилирования обеих катехоламиновых групп. Это свойство, а также высокая способность препарата к адгезии на поверхности считаются причинами его продолжительного действия.

    Выводится преимущественно с мочой в неизмененном виде и в виде метаболитов. В течение первых 4 ч после применения препарата 80% от введенной дозы выделяется с мочой в виде свободного гексопреналина и монометилметаболита. Затем увеличивается выведение диметилметаболита и сопряженных соединений (глюкоронида и сульфата). Небольшая часть выделяется с желчью в форме сложных метаболитов.

    Показания к применению

    • торможение родовых схваток во время родов при острой внутриматочной асфиксии, при иммобилизации матки перед кесаревым сечением, перед поворотом плода из поперечного положения, при пролапсе пуповины, при осложненной родовой деятельности;
    • экстренная мера при преждевременных родах перед доставкой беременной в больницу.
    • торможение преждевременных родовых схваток при наличии сглаженной шейки матки и/или раскрытии зева матки.
    • профилактика преждевременных родов при усиленных или учащенных схватках без сглаживания шейки или раскрытия зева матки;
    • иммобилизация матки до, во время и после цервикального серкляжа.
    • угроза преждевременных родов (в первую очередь как продолжение инфузионной терапии).

    Способ применения и дозировка

    Содержимое ампулы необходимо вводить внутривенно медленно в течение 5-10 мин с использованием автоматически дозирующих инфузоматов или с помощью обычных инфузионных систем – после разведения изотоническим раствором натрия хлорида до 10 мл. Дозу препарата следует подбирать индивидуально.

    При остром токолизе препарат назначают в дозе 10 мкг (1 ампула по 2 мл). В дальнейшем, если необходимо, лечение может быть продолжено с помощью инфузий.

    При массивном токолизе введение препарата начинают с 10 мкг (1 ампула по 2 мл) с последующей инфузией Гинипрала со скоростью 0.3 мкг/мин. В качестве альтернативного лечения возможно применение только инфузий препарата со скоростью 0.3 мкг/мин без предварительного болюсного введения препарата.

    При длительном токолизе препарат назначают в виде длительной капельной инфузии со скоростью 0.075 мкг/мин.

    Если в течение 48 ч не происходит возобновление схваток, следует продолжить лечение таблетками Гинипрала 500 мкг.

    Таблетки следует запивать небольшим количеством воды.

    При угрозе преждевременных родов препарат назначают в дозе 500 мкг (1 таблетка) за 1-2 ч до окончания инфузии Гинипрала.

    Препарат следует принимать сначала по 1 таблетке каждые 3 часа, а затем каждые 4-6 ч. Суточная доза составляет 2-4 мг (4-8 таблеток).

    Побочное действие

    Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, тревожность, легкий тремор пальцев.

    Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия у матери (ЧСС у плода в большинстве случаев остается неизменной), артериальная гипотензия (преимущественно диастолическая); редко – нарушения ритма (желудочковая экстрасистолия), кардиалгии (быстро исчезают после отмены препарата).

    Со стороны пищеварительной системы: редко – тошнота, рвота, угнетение моторики кишечника, кишечная непроходимость (рекомендуется следить за регулярностью стула), временное повышение уровня трансаминаз.

    Аллергические реакции: затруднение дыхания, бронхоспазм, нарушение сознания вплоть до комы, анафилактический шок (у пациентов с бронхиальной астмой или пациентов с гиперчувствительностью к сульфитам).

    Со стороны лабораторных показателей: гипокалиемия, гипокальциемия в начале терапии, повышение уровня глюкозы в плазме крови.

    Прочие: повышенное потоотделение, олигурия, отеки (особенно у пациенток с заболеваниями почек).

    Побочные эффекты у новорожденных: гипогликемия, ацидоз.

    Противопоказания к применению

    • тиреотоксикоз;
    • тахиаритмии;
    • миокардит;
    • порок митрального клапана и аортальный стеноз;
    • ИБС;
    • артериальная гипертензия;
    • тяжелые заболевания печени и почек;
    • закрытоугольная глаукома;
    • маточные кровотечения, преждевременная отслойка плаценты;
    • внутриматочные инфекции;
    • I триместр беременности;
    • лактация (грудное вскармливание);
    • повышенная чувствительность к компонентам препарата (особенно у больных с бронхиальной астмой и гиперчувствительностью к сульфитам в анамнезе).

    Применение при беременности и кормлении грудью

    Препарат противопоказан к применению в I триместре беременности и в период лактации (грудного вскармливания). Во II и III триместрах беременности препарат применяется по показаниям.

    Применение при нарушениях функции печени

    Применение противопоказано при тяжелых заболеваниях печени.

    Применение при нарушениях функции почек

    Применение противопоказано при тяжелых заболеваниях почек.

    Особые указания

    В период применения Гинипрала рекомендуется проводить тщательный мониторинг функций сердечно-сосудистой системы (ЧСС, АД) матери и плода. Рекомендуется регистрировать ЭКГ до и во время лечения.

    Пациентам с повышенной чувствительностью к симпатомиметикам следует назначать Гинипрал® в небольших дозах, подобранных индивидуально, под постоянным наблюдением врача.

    При значительном возрастании ЧСС у матери (более 130 уд./мин) или/и при выраженном снижении АД следует уменьшить дозу препарата.

    При появлении затрудненного дыхания, болей в области сердца, признаков сердечной недостаточности применение Гинипрала следует немедленно прекратить.

    Применение Гинипрала может вызвать повышение глюкозы в плазме крови (особенно в начальный период лечения), поэтому следует контролировать показатели углеводного обмена у матерей с сахарным диабетом. Если роды происходят непосредственно после курса лечения Гинипралом, необходимо учитывать возможность появления у новорожденных гипогликемии и ацидоза из-за трансплацентарного проникновения молочных и кетоновых кислот.

    При применении Гинипрала снижается диурез, поэтому следует внимательно следить за симптомами, связанными с задержкой жидкости в организме.

    В отдельных случаях одновременное применение ГКС во время инфузий Гинипрала может вызвать отек легких. Поэтому при инфузионной терапии необходимо постоянное тщательное клиническое наблюдение за пациентами. Это особенно важно при комбинированном лечении ГКС у больных с заболеваниями почек. Необходимо строгое ограничение избыточного приема жидкости.

    Риск возможного развития отека легких требует ограничения объема инфузий на сколько это возможно, а также использования растворов для разведения, не содержащих электролиты. Следует ограничить потребление соли с пищей.

    Рекомендуется следить за регулярностью деятельности кишечника в период применения препарата.

    Перед началом токолитической терапии необходимо принимать препараты калия, т.к. при гипокалиемии действие симпатомиметиков на миокард усиливается.

    Одновременное применение средств для общей анестезии (галотан) и симпатомиметиков может привести к нарушениям ритма сердца. Прием Гинипрала необходимо прекратить перед применением галотана.

    При продолжительной токолитической терапии необходимо следить за состоянием фетоплацентарного комплекса, убедиться в отсутствии отслойки плаценты. Клинические симптомы преждевременной отслойки плаценты могут быть сглажены на фоне токолитической терапии. При разрыве плодного пузыря и при раскрытии шейки матки более чем на 2-3 см эффективность токолитической терапии невелика.

    Во время проведения токолитической терапии с применением бета-адреномиметиков могут усилиться симптомы сопутствующей дистрофической миотонии. В таких случаях рекомендуется применение препаратов дифенилгидантоина (фенитоина).

    При применении препарата в виде таблеток с чаем или кофе возможно усиление побочных эффектов Гинипрала.

    Передозировка

    Симптомы: выраженная тахикардия у матери, аритмия, тремор пальцев, головные боли, повышенное потоотделение, тревожность, кардиалгии, снижение АД, одышка.

    Лечение: применение антагонистов Гинипрала – неселективных бета-адреноблокаторов, которые полностью нейтрализуют действие препарата.

    Лекарственное взаимодействие

    При совместном применении с бета-адреноблокаторами ослабляется или нейтрализуется действие Гинипрала.

    При совместном применении с метилксантинами (в т.ч. с теофиллином) усиливается эффективность Гинипрала.

    При совместном применении Гинипрала с ГКС снижается интенсивность накопления гликогена в печени.

    При совместном применении Гинипрал® ослабляет действие пероральных гипогликемических препаратов.

    При совместном применении Гинипрала с другими препаратами с симпатомиметической активностью (сердечно-сосудистые и бронхолитические препараты) возможно усиление действия препаратов на сердечно-сосудистую систему и появление симптомов передозировки.

    При совместном применении с фторотаном и бета-адреностимуляторами усиливаются побочные эффекты Гинипрала со стороны сердечно-сосудистой системы.

    Гинипрал® несовместим с алкалоидами спорыньи, ингибиторами МАО, трициклическими антидепрессантами, а также с препаратами, содержащими кальций и витамин D, дигидротахистеролом и минералокортикоидами.

    Сульфит является высокоактивным компонентом, поэтому следует воздержаться от смешивания Гинипрала с другими растворами, кроме изотонического раствора натрия хлорида и 5% раствора декстрозы (глюкозы).

    Условия отпуска из аптек

    Препарат отпускается по рецепту.

    Условия и сроки хранения

    Список Б. Препарат следует хранить в защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре от 18° до 25°C. Срок годности раствора для в/в введения – 3 года. Срок годности таблеток – 5 лет.

  • Ссылка на основную публикацию