ДИРОТОН – инструкция по применению, цена, отзывы, аналоги

ДИРОТОН

Снижает объем предсердечного сопротивления. Не влияет на частоту сердечных сокращений, при этом повышается минутный объем крови. Почечный кровоток под влиянием лизиноприла усиливается. Максимальный эффект наблюдается через 6 ч и длится примерно сутки после применения. Длительность действия лизиноприла соответствует дозировке препарата. При длительном применении эффективность не снижается.

Лизиноприл всасывается из желудочно-кишечного тракта, попадает в плазму крови, где с белками не связывается. Биодоступность – 25-30%. Употребление еды во время приема препарата не изменяет скорость абсорбции лизиноприла. Период выведения препарата составляет 12 часов. В организме метаболизма не происходит – выводится в неизменном виде с мочой. Синдром отмены при внезапном прекращении приема лизиноприла не развивается.

Показания к применению

Способ применения

Диротон при эссенциальной гипертензии принимают 10 мг/сут. (в качестве стартовой терапии). Поддерживающая дозировка – по 20 мг/сут. Максимальной суточной дозой является 40 мг. Максимальный эффект от препарата достигается через 2-4 недели постоянного применения, что следует учесть при недостаточной выраженности антигипертензивного эффекта и желании увеличить дозировку.

При отсутствии эффекта от лечения диротоном в максимальной суточной дозе необходимо использование другого препарата для снижения давления. Необходимо отменить диуретические препараты (если их получал пациент) за 2-3 дня до приема лизиноприла. Если это сделать невозможно – стартовая доза лизиноприла должна быть уменьшена до 5 мг/сут.

Реноваскулярная гипертензия или гиперфункция ренин-ангиотензин-альдостероновой системы: стартовая доза – 2,5-5 мг/сут., поддерживающая доза зависит от уровня артериального давления.
В случае сердечной недостаточность используют комбинацию лизиноприла с диуретиками и/или препаратами наперстянки. Однако рекомендуется дозу диуретика уменьшить.

При почечной недостаточности или в случае хронического гемодиализа стартовая доза зависит от клиренса креатинина. При клиренсе 30-70 мл/мин – 5-10 мг/сут., при 10-30 мл/мин. – 2,5-5 мг/сут., при клиренсе менее 10 мл/мин – 2,5 мг/сут. лизиноприла. Поддерживающая доза зависит от уровня артериального давления. Необходим контроль функционального состояния почек, содержания калия и натрия в сыворотке крови.

Диротон принимают 1 раз в день, запивая небольшим количеством воды. Рекомендуется прием в одно и то же время вне зависимости от приема пищи, желательно утром.

Побочные действия

Сердечно-сосудистая система: ортостатический коллапс, загрудинные боли.
Центральная нервная система: боли головные, головокружение.
Желудочно-кишечный тракт: диспепсические явления, рвота, тошнота.

Аллергические реакции: сыпь, зуд, отек Квинке.
Кровообразование: уменьшение гемоглобина, снижение гематокритного числа, агранулоцитоз, ускорение СОЭ (часто наблюдается только при длительном применении).
Биохимическая картина сывороточных показателей: повышение креатинина, повышение калия, азота мочевины (наблюдается чаще при диабете, патологии почек, гипертензии реноваскулярного характера).
Другие эффекты: общая слабость, боли в суставах.

Противопоказания

Беременность

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Это следует учитывать также при употреблении в пищу заменителей поваренной соли, которые содержат калий. Чаще всего гиперкалиемия развивается у пациентов с нарушенными функциями почек. В случае комбинации данных препаратов необходим лабораторный мониторинг уровня калия в крови и наблюдение за функциями почек.

Одновременный прием антигипертензивных препаратов, диуретиков с лизиноприлом антигипертензивное действие лизиноприла потенцируется. Нестероидные противовоспалительные средства (а в особенности – индометацин) – снижают антигипертензивный эффект лизиноприла.

Эффекты этанола потенцируются лизиноприлом. При приеме литийсодержащих препаратов наблюдается снижение экскреции лития (рекомендуется контроль за содержанием лития при одновременном приеме диротона).

Передозировка

Форма выпуска

Условия хранения

Синонимы

Состав

Дополнительно

Лизиноприл с осторожностью применяют в случае избыточной потери жидкости с потом, рвотой, диареей, при использовании диуретиков. В таких случаях наблюдается повышенный риск возникновения артериальной гипотензии. До приема препарата следует стабилизировать электролитный состав крови и восстановить недостаток жидкости. Больным пожилого и старческого возраста назначают с осторожностью. Функционирование почек может значительно ухудшиться в случае стеноза почечной артерии, грубых нарушениях в вводно-электролитном балансе. Почечная недостаточность, которая может при этом развиться, обратима (прием препарата следует прекратить).

Диротон ингибирует синтез ангиотензина II после компенсаторного увеличения ренина на фоне использования препаратов для наркоза (например, при объемных хирургических операциях). Такая гипотензия устраняется введением изотонических растворов.
Следует учесть, что при приеме препарата на фоне гемодиализа могут развиться анафилактические реакции в случае использования полиакрил-нитриловой мембраны. Рекомендуется использовать мембрану из другого материала.

Возможность приема лизиноприла при вождении машины или управлении сложным механизмом решается индивидуально после оценки реакции больного на данный препарат.

Диротон ® (Diroton ® )

Действующее вещество:

Содержание

Фармакологическая группа

Нозологическая классификация (МКБ-10)

3D-изображения

Состав

Таблетки1 табл.
активное вещество:
лизиноприл2,5 мг
5 мг
10 мг
20 мг
(в виде 2,72/5,44/10,89/21,77 мг лизиноприла дигидрата соответственно)
вспомогательные вещества: магния стеарат — 2/2/2/4 мг; тальк — 3/3/3/6 мг; маннитол — 15/15/20/40 мг; крахмал кукурузный — 37,28/34,56/34,11/68,23 мг; кальция гидрофосфата дигидрат — 40/40/50/100 мг

Фармакологическое действие

Способ применения и дозы

Внутрь, 1 раз в сутки, независимо от приема пищи, предпочтительно в одно и то же время.

Эссенциальная гипертензия: рекомендованная начальная доза для больных, не принимающих антигипертензивные средства, — 1 табл. 10 мг 1 раз в сутки. Обычная поддерживающая доза — 20 мг, ее можно увеличить до 40 мг в сутки, в зависимости от динамики АД . Максимальная суточная доза — 40 мг. При увеличении дозы следует учитывать, что для полного развития эффекта требуется 2–4 нед . Если терапевтический эффект недостаточен, следует дополнить терапию другим антигипертензивным средством.

Больным, принимающим диуретические средства, за 2–3 дня до начала терапии препаратом Диротон ® прием диуретических средств следует прекратить. В случаях, когда это невозможно, начальная доза препарата Диротон ® не должна превышать 5 мг/день, при этом рекомендуется обеспечить врачебное наблюдение за больным после приема первой дозы, т.к. возможно развитие симптоматической артериальной гипотензии (максимальное действие проявляется через 6 ч после приема препарата).

Реноваскулярная гипертензия и другие состояния, связанные с повышенной активностью РААС : рекомендуемая начальная доза составляет 2,5–5 мг/сут под усиленным врачебным контролем (контроль АД , функции почек, содержания калия в сыворотке крови). Поддерживающую дозу, продолжая строгий врачебный контроль, следует определить в зависимости от динамики АД .

Почечная недостаточность: поскольку выведение лизиноприла осуществляется через почки, начальная доза препарата Диротон ® зависит от показателей Cl креатинина: при Cl креатинина 30–70 мл/мин — 5–10 мг/сут, при Cl креатинина 10–30 мл/мин — 2,5–5 мг/сут, менее 10 мл/мин, в т.ч. пациенты, находящиеся на гемодиализе, — 2,5 мг/сут. Поддерживающая доза зависит от клинического эффекта и подбирается при регулярном измерении показателей функции почек, концентрации калия и натрия в крови.

Хроническая сердечная недостаточность: начальную суточную дозу препарата Диротон ® , равную 2,5 мг, можно постепенно увеличить через 3–5 дней до обычной поддерживающей суточной дозы 5–20 мг. Доза не должна превышать максимальную суточную дозу 20 мг. При одновременном применении с диуретиками предварительно, по возможности, дозу диуретика следует снизить. Прежде, чем приступить к лечению препаратом Диротон ® , и позднее, в ходе лечения следует регулярно контролировать АД , функцию почек, содержание калия и натрия в крови во избежание развития артериальной гипотензии и связанного с ней нарушения функции почек.

Диабетическая нефропатия: суточная доза у больных инсулиннезависимым сахарным диабетом с нормальным АД составляет 10 мг в один прием. В случае необходимости доза может быть увеличена до 20 мг 1 раз в сутки для снижения дАД до 75 мм рт. ст. , измеряемого в положении сидя. Подбор дозы для больных с инсулинзависимым сахарным диабетом, страдающих артериальной гипертензией, осуществляется по вышеуказанной схеме, однако оптимальное дАД должно быть ниже 90 мм рт. ст.

Острый инфаркт миокарда: в случае применения препарата Диротон ® в первые сутки после инфаркта миокарда начальная доза препарата составляет 5 мг, на вторые сутки повторно назначают 5 мг, на третьи сутки — 10 мг, в дальнейшем поддерживающая доза составляет 10 мг/сут. У больных с острым инфарктом миокарда препарат применяют не менее 6 нед . При низком сАД (менее 120 мм рт. ст. ) лечение начинают с низкой дозы — 2,5 мг/сут. В случае развития артериальной гипотензии, когда сАД менее 100 мм рт. ст. , поддерживающую дозу снижают до 5 мг/сут, в случае необходимости временно можно назначать по 2,5 мг/сут. В случае длительного выраженного снижения АД (сАД ниже 90 мм рт. ст. более 1 ч) необходимо прекратить лечение препаратом.

Форма выпуска

Таблетки, 2,5 мг. В блистере алюминий/ПВХ по 14 шт. 1 или 2 блистера в картонной пачке.

Таблетки, 5 мг, 10 мг и 20 мг. В блистере алюминий/ПВХ по 14 шт. 1, 2 или 4 блистера в картонной пачке.

Производитель

ОАО «Гедеон Рихтер». 1103, Будапешт, ул. Демреи, 19-21, Венгрия.

Претензии потребителей направлять по адресу: Московское Представительство ОАО «Гедеон Рихтер». 119049, Москва, 4-й Добрынинский пер., 8.

Тел.: (495) 363-39-50; факс: (495) 363-39-49.

Диротон

Состав

В одной таблетке Диротона может находиться 2,5 мг либо 5 мг/ 10 мг/ 20 мг лизиноприла (использован в виде дигидрата).

Стеарат магния, тальк, маннитол, кукурузный крахмал, дигидрат кальция гидрофосфата входят в список вспомогательных соединений препарата.

Форма выпуска

Таблетки Диротон дозировкой 2,5 мг реализуются в алюминиевых/ПВХ-блистерах по 14 табл., в одной упаковке обычно находится 1 или 2 блистера.

Таблетки дозировкой 5 мг / 10 мг / 20 мг также реализуются в алюминиевых/ПВХ-блистерах по 14 табл., в одной упаковке обычно находится 1, 2 или 4 блистера.

Фармакологическое действие

Гипотензивное и периферическое вазодилатирующее.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Диротон (МНН: Lisinopril) считается ингибитором ангиотензин-превращающего фактора, может прерывать цепочку, образовавшуюся из ангиотензина II — в I. Лизиноприл снижает уровень сосудосуживающего эффекта вещества — ангиотензина II, при этом, концентрация альдостерона в кровотоке уменьшается.

Лизиноприл способствует снижению объема предсердечной сопротивляемости. Препарат Диротон, его применение для понижения давления, не влияет на частоту сердечных сокращений (ЧСС) и приводит к повышению минутного объема крови, а также почечного кровотока. Для достижения максимального эффекта необходимо 6 ч. В дальнейшем он сохраняется приблизительно сутки и может колебаться в зависимости от дозировки препарата. Диротон от давления при длительном применении снижает его эффективность.

Данные фармакокинетики

Процесс всасывания происходит из ЖКТ, затем лизиноприл, попадая в плазму крови, не связывается с белками. Обычно биодоступность не более 25-30%, причем режим питания не изменяет показатели скорости абсорбции. Выводится препарат через 12 часов. Так как активное вещество не подвергается метаболизму, выведение — в неизменном виде вместе с мочой. Лекарство Диротон не вызывает синдрома отмены при резком прекращении терапии.

Показания к применению Диротона

  • препарат эффективен при хронической сердечной недостаточности (как составляющее комбинированной терапии);
  • если необходима профилактика дисфункции левого желудочка, сердечной недостаточности, а также поддержка стабильных показателей гемодинамики применяются таблетки Диротон — от чего оказываются эффективными в т.ч. при остром инфаркте миокарда;
  • при диабетической нефропатии (снижает альбуминурию);
  • показания к применению таблеток Диротон также включают эссенциальнуюи реноваскулярную артериальную гипертензию(как монотерапия или комбинированное лечение с прочими антигипертензивными препаратами).

Противопоказания

  • запись в анамнезе об идиопатическом ангионевротическом отеке, включая случаи при использовании ингибиторов АПФ;
  • отек Квинке наследственный;
  • несовершеннолетние особы (≤ 18 лет);
  • беременные и кормящие грудью женщины;
  • известная гиперчувствительность к действующему лизиноприлуили вспомогательным компонентам, а также к прочим ингибиторам АПФ.

Лекарство от давления Диротон имеет предписания применения с осторожностью

  • при стенозе почечных артерий или устья аорты;
  • после трансплантации почек;
  • пациентам с почечной недостаточностью при КК меньше 30 мл/мин;
  • при обструктивной гипертрофической кардиомиопатии;
  • на первичной стадии гиперальдостеронизма;
  • при артериальной гипотензии;
  • пациентам с цереброваскулярными заболеваниями или недостаточностью мозгового кровообращения;
  • тяжелые формы сахарного диабета;
  • при склеродермии, ИБС, системной красной волчанке;
  • тяжелая хроническая сердечная недостаточность;
  • больным с угнетенным костномозговым кроветворением;
  • в гиповолемическомсостоянии, при гипонатриемии;
  • пожилым пациентам;
  • особам на гемодиализевысокопроточными диализными мембранами (AN69), так как возможна анафилактическая реакция.

Побочные эффекты

Данные таблетки от давления могут вызывать такие нежелательные реакции как головокружение и головные боли (примерно у 5-6% пациентов), возможна слабость, диарея, кожная сыпь, тошнота, рвота, сухой кашель (у 3%), ортостатическая гипотензия, боли в груди (у 1-3%).

Другие побочные действия с частотой возникновения менее 1%, можно разделить относительно систем органов, со стороны которых они возникают:

  • ССС: сниженное АД, тахикардия, брадикардия, проявления сердечной недостаточности, нарушение атриовентрикулярной проводимости, возможен инфаркт миокарда.
  • Пищеварительная система: анорексия, сухость во рту, несварение, нарушение ощущения вкуса, развитие панкреатита, гепатита, желтухи, гипербилирубинемии, повышенной активности печеночных ферментов — трансаминаз.
  • Кожные покровы: крапивница, увеличение потоотделения, фотосенсибилизация, алопеция, кожный зуд.
  • ЦНС: резкие изменения настроения, нарушение внимания, парестезия, утомляемость и сонливость, спутанность сознания, судороги конечностей и губ, астенический синдром.
  • Дыхательная система: апноэ, диспноэ, бронхоспазм.
  • Система кроветворения: нейтропения, лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, анемия.
  • Иммунная система: васкулит, ангионевротический отек, положительная реакция (скрининг) на антинуклеарные антитела, повышенное СОЭ, эозинофилия.
  • Мочеполовая система: снижение потенции, анурия, уремия, олигурия, нарушения функции почек вплоть до острой почечной недостаточности.
  • Метаболизм: повышенное или сниженное содержание калия в крови, пониженная концентрация натрия, магния, хлора, повышение концентрации кальция, мочевой кислоты, мочевины, креатинина, холестерина, гипертриглицеридемия.
  • Среди прочих: артралгия, лихорадка, артрит, миалгия, обострение подагры.

Таблетки Диротон, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Лекарство принимают внутрь один раз в сутки, вне зависимости от схемы питания, лучше всего – приблизительно в одинаковое время дня.

Читайте также:  Троксевазин капсулы инструкция по применению цена лекарства

При эссенциальной гипертензии

Если не проводится терапия иными антигипертензивными средствами, то начальная суточная не должна превышать 10 мг, поддерживающую обычно поднимают до 20 мг. После исследования динамики АД она может быть увеличена максимум до 40 мг, с учетом, что полное развитие эффекта наблюдается на 2–4 неделе. Если у пациента недостаточно выражен терапевтический эффект, то терапию дополняют другим антигипертензивным препаратом.

Внимание! Перед тем как принимать Диротон, необходимо отменить терапию диуретическими средствами примерно за 2–3 суток, в противном случае начальная доза Диротона не должна быть свыше 5 мг/сутки. Лечение проводят под врачебным наблюдением в связи с риском развития симптоматической артериальной гипотензии.

При реноваскулярной гипертензии и прочих состояниях, вызванных повышенной активностью гормональной системы РААС

Рекомендуется начинать терапию с суточной дозы в пределах 2,5–5 мг/день, желательно в стационаре под усиленным контролем, включая мониторинг АД, функционирования почек, концентрация сывороточного калия. Поддерживающую дозу определяют на основе наблюдения за динамикой АД.

Особам с почечной недостаточностью

Требуется коррекция дозы, которая проводится на основе регулярной оценки клиренса креатинина. Так при при Cl в 30–70 мл/мин лечение начинают с 5–10 мг лизиноприла в день, при 10–30 мл/мин — 2,5–5 мг/день.

Рекомендуемая суточная доза пациентов на гемодиализе не должна превышать 2,5 мг.

При хронической сердечной недостаточности

Начальная суточная доза — 2,5 мг может быть постепенно увеличена спустя 3–5 суток до стандартной поддерживающей в размере от 5 до 20 мг. Если ранее применялись диуретики, то их дозу снижают до максимально возможного. Лечение должно начинаться с изучения и в дальнейшем сопровождаться контролем АД, функции почек, концентрации калия и натрия, что позволит предупредить развитие артериальной гипотензии, а также нарушений работы почек.

При диабетической нефропатии

Рекомендуемая суточная доза — 10 мг, может быть поднята максимум до 20 мг. Это дает стойкое снижение диаст. АД до 75 мм рт.ст., которое должно измеряться в положении больного — сидя.

Инструкция по применению Диротона для пациентов, перенесших острый инфаркт миокарда

В І сутки после пережитого инфаркта миокарда пациенту дают начальную дозу в размере 5 мг, во ІІ — повторно 5 мг, на ІІІ — 10 мг, продолжая лечение поддерживающей суточной дозой не более 10 мг на протяжении 6 недель. Если у пациентов низкое сист.АД, то рекомендуется начать лечение с более низкой дозы — 2,5 мг.

Передозировка

Возможные симптомы

Сниженное АД, сухость во рту, запор, сонливость, беспокойство, задержка мочеиспускания, повышенная раздражительность.

Мероприятия, проводимые для лечения

  • назначение активированного угля;
  • промывание желудка;
  • восполнение ОЦК(например, в/в плазмозамещающие растворы);
  • симптоматическая терапия;
  • гемодиализ;
  • контроль жизненно важных функций.

Взаимодействие

  • Проведение терапии одновременно с калийсберегающимидиуретиками(к примеру, Спиронолактон, Триамтерен, Амилорид) и другими калийсодержащими препаратами повышает вероятность гиперкалиемии.
  • С натрий ауротиомалатом возникает симптомокомплекс, включающий тошноту, рвоту, гиперемиюлица и артериальную гипотензию.
  • β-адреноблокаторы, блокаторы медленных Са-каналов, диуретикии другие гипотензивные средствапотенцируют гипотензивное действие.
  • С НПВП, включая селективные ингибиторы ЦОГ — 2, эстрогенами, адреномиметиками снижается антигипертензивный эффект.
  • С вазодилататорами, трициклическими антидепрессантами, барбитуратами, фенотиазинами, этанолсодержащимисредствами также потенцируется гипотензивный эффект.
  • С препаратами лития происходит замедление выведения лития, что усиливает его кардиотоксический и нейротоксический эффекты.
  • Антацидыи Колестираминснижают скорость всасывания из ЖКТ.
  • Лизиноприлспособен усиливать нейротоксичность салицилатов, ослаблять влияние гипогликемических средств, Эпинефрина, Норэпинефрина, противоподагрических средств, усиливать эффекты (включая нежелательные) сердечных гликозидов, периферическихмиорелаксантов, уменьшать скорость выведения Хинидина.
  • Снижает действие пероральных контрацептивов.
  • С Метилдопойповышается риск гемолиза.

Условия продажи

Приобрести препарат в аптеке можно лишь по рецепту.

Условия хранения

Необходим температурный режим в пределах +15° +30°С.

Срок годности

При беременности и лактации

В связи с тем, что препарат способен проникать через плацентарный барьер, есть риск возникновения у плода (II и III триместр):

  • гипоплазия черепа;
  • выраженное уменьшение АД;
  • гиперкалиемия;
  • почечная недостаточность;
  • возможен летальный исходвнутриутробная смерть.

Новорожденные, подвергавшиеся воздействию ингибиторов АПФ, требуют тщательного медицинского наблюдения в связи с риском развития стойкого снижения АД, гиперкалиемии, олигурии.

Диротон

Препарат Диротон – гипотензивное, вазодилатирующее периферическое лекарственное средство.
Ингибитор АПФ, уменьшает образование ангиотензина II из ангиотензина I. Снижение содержания ангиотензина II ведет к прямому уменьшению выделения альдостерона.
Уменьшает деградацию брадикинина и увеличивает синтез простагландинов. Снижает общее периферическое сосудистое сопротивление, артериальное давление (АД), преднагрузку, давление в легочных капиллярах, вызывает увеличение минутного объема крови и повышение толерантности к нагрузкам у больных хронической сердечной недостаточностью. Расширяет артерии в большей степени, чем вены. Некоторые эффекты объясняются воздействием на тканевые ренин-ангиотензиновые системы. При длительном применении уменьшается выраженность гипертрофии миокарда и стенок артерий резистивного типа. Улучшает кровоснабжение ишемизированного миокарда. Ингибиторы АПФ удлиняют продолжительность жизни у больных хронической сердечной недостаточностью, замедляют прогрессирование дисфункции левого желудочка у больных, перенесших инфаркт миокарда без клинических проявлений сердечной недостаточности. Начало гипотензивного действия – через 1 ч. Максимальный эффект наблюдается через 6-7 ч. Гипотензивное действие сохраняется в течение 24 ч. Продолжительность эффекта также зависит от величины дозы.
При артериальной гипертензии эффект отмечается в первые дни после начала лечения, стабильное действие развивается через 1-2 месяца.
При резкой отмене препарата не наблюдается выраженного повышения АД.
Помимо снижения АД лизиноприл уменьшает альбуминурию. У больных с гипергликемией способствует нормализации функции поврежденного гломерулярного эндотелия.
Лизиноприл не влияет на концентрацию глюкозы в крови у больных сахарным диабетом и не приводит к увеличению риска развития гипогликемии.
Фармакокинетика
После приема лизиноприла внутрь максимальная концентрация в сыворотке крови достигается через 7 ч. Слабо связывается с белками плазмы крови. Проницаемость через гематоэнцефалический и плацентарный барьер низкая. Средняя степень абсорбции лизиноприла составляет около 25%, при значительной межиндивидуальной вариабельности (6- 60%). Пища не влияет на всасывание лизиноприла. Лизиноприл не подвергается метаболизму и выводится в неизмененном виде исключительно почками. После многократного приема эффективный период полувыведения лизиноприла составляет 12 ч.
У пациентов с хронической сердечной недостаточностью абсорбция и клиренс лизиноприла снижены.
Нарушение функции почек приводит к увеличению AUC (площадь под кривой «концентрация в плазме – время») и периода полувыведения лизиноприла, но эти изменения становятся клинически значимыми только тогда, когда скорость клубочковой фильтрации уменьшается ниже 30 мл/мин.
У пациентов пожилого возраста концентрация препарата в плазме крови и площадь под кривой «концентрация-время» в 2 раза больше, чем у пациентов молодого возраста.
Лизиноприл выводится из организма путем гемодиализа.

Показания к применению:
Показаниями к применению препарата Диротон являются:
– Эссенциальная и реноваскулярная артериальная гипертензия (в монотерапии или в комбинации с другими антигипертензивиыми средствами).
– Хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).
– При остром инфаркте миокарда со стабильными показателями гемодинамики в первые 24 ч в составе комбинированной терапии для профилактики дисфункции левого желудочка и сердечной недостаточности.
– Диабетическая нефропатия (снижение альбуминурии у инсулинзависимых больных с нормальным АД и инсулиннезависимых больных с артериальной гипертензией).

Способ применения:
Препарат Диротон принимать внутрь, 1 раз в сутки, независимо от приема пищи, предпочтительно в одно и то же время.
Эссенциальная гипертензия: рекомендованная начальная доза для больных, не принимающих антигипертензивные средства, — 1 табл.

ст., измеряемого в положении сидя. Подбор дозы для больных с инсулинзависимым сахарным диабетом, страдающих артериальной гипертензией, осуществляется по вышеуказанной схеме, однако оптимальное дАД должно быть ниже 90 мм рт. ст.
Острый инфаркт миокарда: в случае применения препарата Диротон в первые сутки после инфаркта миокарда начальная доза препарата составляет 5 мг, на вторые сутки повторно назначают 5 мг, на третьи сутки — 10 мг, в дальнейшем поддерживающая доза составляет 10 мг/сут. У больных с острым инфарктом миокарда препарат применяют не менее 6 нед. При низком сАД (менее 120 мм рт. ст.) лечение начинают с низкой дозы — 2,5 мг/сут. В случае развития артериальной гипотензии, когда сАД менее 100 мм рт. ст., поддерживающую дозу снижают до 5 мг/сут, в случае необходимости временно можно назначать по 2,5 мг/сут. В случае длительного выраженного снижения АД (сАД ниже 90 мм рт. ст. более 1 ч) необходимо прекратить лечение препаратом.

Побочные действия:
Наиболее часто встречающиеся побочные эффекты: головокружение, головная боль (у 5-6% больных), слабость, диарея, сухой кашель (3%), тошнота, рвота, ортостатическая гипотензия, кожная сыпь, боль в груди (1-3%).
Частота прочих побочных реакций менее 1%:
Со стороны сердечно-сосудистой системы: выраженное снижение АД, боль в груди, редко – ортостатическая гипотензия, тахикардия, брадикардия, появление симптомов сердечной недостаточности, нарушение атриовентрикулярной проводимости, инфаркт миокарда.
Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, рвота, боли в животе, сухость во рту, диарея, диспепсия, анорексия, нарушение вкуса, панкреатит, гепатит (гепатоцеллюлярный и холестатический), желтуха (гепатоцеллюлярная или холестатическая).
Со стороны кожных покровов: крапивница, повышенное потоотделение, фотосенсибилизация, кожный зуд, выпадение волос.
Со стороны центральной нервной системы: лабильность настроения, нарушение концентрации внимания, парестезии, повышенная утомляемость, сонливость, судорожные подергивания мышц конечностей и губ, редко – астенический синдром, спутанность сознания.
Со стороны дыхательной системы: диспноэ, сухой кашель, бронхоспазм, апноэ.
Со стороны системы кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения, нейтропения, агранулоцитоз, анемия (снижение концентрации гемоглобина, гематокрита, эритроцитопения).
Аллергические реакции: ангионевротический отек лица, конечностей, губ, языка, надгортанника и/или гортани, интестинальный ангионевротический отек, васкулит, положительные реакции на антинуклеарные антитела, повышение СОЭ, эозинофилия.
В очень редких случаях – интерстициальный ангионевротический отек (отек интерстициальной ткани легких без выхода транссудата в просвет альвеол).
Со стороны мочеполовой системы: уремия, олигурия, анурия, нарушение функции почек, острая почечная недостаточность, снижение потенции.
Лабораторные показатели: гиперкалиемия и/или гипокалиемия, гипонатриемия, гипомагниемия, гипохлоремия, гиперкальциемия.

гиперурикемия, повышение концентрации мочевины и креатинина в плазме крови, гипербилирубинемия, гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия, снижение толерантности к глюкозе, повышение активности «печеночных» трансаминаз, при длительном лечении возможно небольшое снижение гемоглобина и гематокрита, в отдельных случаях агранулоцитоз.
Прочие: артралгия, артрит, миалгия, лихорадка, обострение подагры.

Противопоказания:
Противопоказаниями к применению препарата Диротон являются: повышенная чувствительность к лизиноприлу и другим компонентам препарата, ангионевротический отек в анамнезе, в том числе, связанный с применением ингибиторов АПФ, идиопатический ангионевротический отек, наследственный отек Квинке, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
С осторожностью: стеноз устья аорты, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия (ГОКМП), двусторонний стеноз почечных артерии, стеноз артерии единственной почки, состояние после трансплантации почки, почечная недостаточность (клиренс креатинина (КК) менее 30 мл/мин.), первичный гиперальдостеронизм, артериальная гипотензия, угнетение костномозгового кроветворения, гипонатриемия (повышенный риск развития артериальной гипотензии у пациентов, находящихся на малосолевой или бессолевой диете), гиповолемические состояния (в том числе диарея, рвота), системные заболевания соединительной ткани (в том числе системная красная волчанка, склеродермия), тяжелые формы сахарного диабета, подагра, гиперурикемия, гиперкалиемия. ишемическая болезнь сердца, цереброваскулярные заболевания (в том числе недостаточность мозгового кровообращения), тяжелая хроническая сердечная недостаточность, гемодиализ с использованием высокопроточных диализных мембран с высокой проницаемостью (AN69®), пожилой возраст.

Беременность:
Применение Диротона при беременности противопоказано. При установлении беременности прием препарата нужно прекратить как можно раньше. Лизиноприл проникает через плацентарный барьер. Прием ингибиторов АПФ во II и III триместре беременности оказывает неблагоприятное воздействие на плод (возможны выраженное снижение АД. почечная недостаточность, гиперкалиемия, гипоплазия костей черепа, внутриутробная смерть).
Данных о негативных влияниях препарата на плод в случае применения во время I триместра нет. За новорожденными и грудными детьми, которые подверглись внутриутробному воздействию ингибиторов АПФ, рекомендуется вести наблюдение для своевременного выявления выраженного снижения АД, олигурии, гиперкалиемии.
В период лечения препаратом необходимо отменить грудное вскармливание (нет данных о проникновении лизиноприла в грудное молоко).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
При одновременном применении Диротона с калийсберегающими диуретиками (спиронолактон, триамтерен, амилорид), препаратами калия, заменителями соли, содержащими калий – повышается риск развития гипрекалиемия, особенно у больных с нарушенной функцией почек.

Поэтому их можно совместно назначать только на основе индивидуального решения врача при регулярном контроле содержания калия в сыворотке крови и функции почек.
При одновременном применении с бета-адреноблокаторами, блокаторами «медленных» кальциевых каналов, диуретиками и другими гипотензивными средствами наблюдается усиление гипотензивного действия препарата.
При одновременном применении ингибиторов АПФ и препаратов золота (натрия ауротиомалат) внутривенно, описан симптомокомплекс, включающий гиперемию лица, тошноту, рвоту и артериальную гипотензию.
При одновременном применении с вазодилататорами, барбитуратами, фенотиазинами, трициклическими антидепрессантами, этанолом – усиление гипотензивного действия препарата.
При одновременном применении с нестероидными противовоспалительными препаратами (НПВП) (в т.ч. селективные ингибиторы циклооксигеназы-2), эстрогенами, а также адреностимуляторами – снижение антигипертензивного действия лизиноприла.
При одновременном применении с препаратами лития – замедление выведения лития из организма (усиление кардиотоксического и нейротоксического действия лития).
При одновременном применении с антацидами и колестирамином – снижение всасывания в желудочно-кишечном тракте.
Препарат усиливает нейротоксичиость салицилатов, ослабляет действие гипогликемических средств для приема внутрь, норэпинефрина, эпинефрина и противоподагрических препаратов, усиливает эффекты (включая побочные) сердечных гликозидов, действие периферических миорелаксантов, уменьшает выведение хинидина.
Уменьшает эффект пероральных контрацептивов. При одновременном приеме метилдопы повышается риск развития гемолиза.

Читайте также:  Пикамилон – инструкция по применению, цена, отзывы, аналоги

Передозировка:
Симптомы пердозировки препаратом Диротон: выраженное снижение АД, сухость во рту, сонливость, задержка мочеиспускания, запор, беспокойство, повышенная раздражительность.
Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, придание больному горизонтального положения с приподнятыми ногами, восполнение объема циркулирующей крови (ОЦК) – внутривенное введение плазмозамещающих растворов, симптоматическая терапия, контроль функций сердечно-сосудистой и дыхательной систем, ОЦК, мочевины, креатинина и электролитов в сыворотке крови, а также диуреза. Лизиноприл может быть удалён из организма с помощью гемодиализа.

Условия хранения:
При температуре 15–30 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.

Форма выпуска:
Диротон – таблетки, 2,5 мг; 5 мг; 10 мг; 20 мг. В блистере алюминий/ПВХ по 14 шт. 1 или 2 блистера в картонной пачке.
Таблетки, 5 мг, 10 мг и 20 мг. В блистере алюминий/ПВХ по 14 шт. 1, 2 или 4 блистера в картонной пачке.

Состав:
1 таблетка Диротон содержит активное вещество: лизиноприл 2,5 мг; 5 мг; 10 мг; 20 мг (в виде 2,72/5,44/10,89/21,77 мг лизиноприла дигидрата соответственно).
Вспомогательные вещества: магния стеарат – 2/2/2/4 мг; тальк – 3/3/3/6 мг; маннитол – 15/15/20/40 мг; крахмал кукурузный – 37,28/34,56/34,11/68,23 мг; кальция гидрофосфата дигидрат – 40/40/50/100 мг.

Диротон – инструкция по применению, отзывы, аналоги и формы выпуска (таблетки 2,5 мг, 5 мг, 10 мг и 20 мг, КО-Диротон в комбинации с мочегонным) препарата для лечения артериальной гипертензии и снижения давления у взрослых, детей и при беременности

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Диротон. Представлены отзывы посетителей сайта – потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Диротона в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Диротона при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения артериальной гипертензии и снижения давления у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью.

Диротон – ингибитор АПФ, уменьшает образование ангиотензина 2 из ангиотензина 1. Снижение содержания ангиотензина 2 ведет к прямому уменьшению выделения альдостерона. Уменьшает деградацию брадикинина и увеличивает синтез простагландинов. Снижает ОПСС, АД, преднагрузку, давление в легочных капиллярах, вызывает увеличение минутного объема крови и повышение толерантности миокарда к нагрузкам у больных с хронической сердечной недостаточностью. Расширяет артерии в большей степени, чем вены. Некоторые эффекты объясняются воздействием на тканевые ренин-ангиотензиновые системы. При длительном применении уменьшается гипертрофия миокарда и стенок артерий резистивного типа. Улучшает кровоснабжение ишемизированного миокарда.

Ингибиторы АПФ удлиняют продолжительность жизни у больных хронической сердечной недостаточностью, замедляют прогрессирование дисфункции левого желудочка у больных, перенесших инфаркт миокарда без клинических проявлений сердечной недостаточности.

Начало действия препарата – через 1 ч, достигает максимума через 6-7 ч и сохраняется в течение 24 ч. Продолжительность эффекта зависит также от величины принятой дозы. При артериальной гипертензии эффект отмечается в первые дни после начала лечения, стабильное действие развивается через 1-2 месяца. При резкой отмене препарата не наблюдали выраженного повышения АД.

Диротон уменьшает альбуминурию. У больных с гипергликемией способствует нормализации функции поврежденного гломерулярного эндотелия. Не влияет на концентрацию глюкозы в крови у больных сахарным диабетом и не приводит к учащению случаев гипогликемии.

Тиазидный диуретик, диуретический эффект которого связан с нарушением реабсорбции ионов натрия, хлора, калия, магния, воды в дистальном отделе нефрона; задерживает выведение ионов кальция, мочевой кислоты. Обладает антигипертензивными свойствами; гипотензивное действие развивается за счет расширения артериол. Практически не оказывает влияния на нормальный уровень АД.

Диуретический эффект развивается через 1-2 ч, достигает максимума через 4 ч и сохраняется на протяжении 6-12 ч. Антигипертензивное действие наступает через 3-4 дня, но для достижения оптимального терапевтического эффекта может потребоваться 3-4 недели.

Лизиноприл и гидрохлоротиазид, если применяются одновременно, оказывают аддитивный антигипертензивный эффект.

Состав

Лизиноприла дигидрат + вспомогательные вещества.

Лизиноприла дигидрат + Гидрохлоротиазид + вспомогательные вещества (КО-Диротон).

Фармакокинетика

Лизиноприл слабо связывается с белками плазмы крови. Проницаемость через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ) и плацентарный барьер низкая. Лизиноприл не подвергается метаболизму. Выводится исключительно почками в неизмененном виде.

Показания

  • эссенциальная и реноваскулярная артериальная гипертензия (в виде монотерапии или в комбинации с другими антигипертензивными препаратами);
  • хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии);
  • острый инфаркт миокарда (в первые 24 ч со стабильными показателями гемодинамики для поддержания этих показателей и профилактики дисфункции левого желудочка и сердечной недостаточности);
  • диабетическая нефропатия (для снижения альбуминурии у пациентов с инсулинзависимым сахарным диабетом при нормальном АД и у пациентов с инсулиннезависимым сахарным диабетом с артериальной гипертензией).

Формы выпуска

Таблетки 2,5 мг, 5 мг, 10 мг и 20 мг.

Таблетки 10 мг и 20 мг (КО-Диротон).

Инструкция по применению и дозировка

Препарат принимают внутрь 1 раз в сутки, при всех показаниях, независимо от приема пищи, предпочтительно в одно и то же время суток.

При эссенциальной гипертензии больным, не получающим другие антигипертензивные средства, назначают по 10 мг 1 раз в сутки. Обычная суточная поддерживающая доза – 20 мг. Максимальная суточная доза – 40 мг.

Полный эффект развивается обычно через 2-4 недели от начала лечения, что следует учесть при увеличении дозы. При недостаточном клиническом эффекте возможно комбинирование препарата с другими гипотензивными средствами.

Если пациент получал предварительное лечение диуретиками, то их прием необходимо прекратить за 2-3 дня до начала применения Диротона. Если невозможно отменить диуретики, то начальная доза Диротона не должна превышать 5 мг в сутки. В этом случае после приема первой дозы рекомендуется врачебный контроль в течение нескольких часов (максимум действия достигается примерно через 6 ч), т.к. может развиться выраженное снижение АД.

При реноваскулярной гипертензии или других состояниях с повышенной активностью РААС также целесообразно назначать более низкую начальную дозу – 2.5-5 мг в сутки под усиленным врачебным контролем (контроль АД, функции почек, концентрации калия в сыворотке крови). Поддерживающую дозу следует определить в зависимости от динамики АД.

При хронической сердечной недостаточности начальная доза – 2.5 мг 1 раз в сутки, которую можно постепенно увеличить через 3-5 дней до обычной, поддерживающей суточной дозы 5-20 мг. Доза не должна превышать максимальную суточную дозу 20 мг. При одновременном применении с диуретиками предварительно, по возможности, дозу диуретика следует снизить. Прежде, чем приступить к лечению препаратом Диротон и позднее, в ходе лечения следует регулярно контролировать АД, функцию почек, содержание калия и натрия в крови во избежание развития артериальной гипотензии и связанного с ней нарушения функции почек.

При остром инфаркте миокарда (в составе комбинированной терапии) в первые сутки назначают 5 мг, на вторые сутки – повторно 5 мг, на третьи сутки – 10 мг, поддерживающая доза – 10 мг 1 раз в сутки. У больных с острым инфарктом миокарда препарат следует применять в течение не менее 6 недель. При низком систолическом АД (менее 120 мм рт. ст.) лечение начинают с низкой дозы (2.5 мг в сутки). В случае развития артериальной гипотензии, когда систолическое АД менее 100 мм рт. ст., поддерживающую дозу снижают до 5 мг в сутки, в случае необходимости временно можно назначать по 2.5 мг в сутки. В случае длительного выраженного снижения АД (систолическое АД ниже 90 мм рт. ст. более 1 ч) необходимо прекратить лечение препаратом.

При диабетической нефропатии у пациентов с инсулинзависимым сахарным диабетом Диротон применяется в дозе 10 мг 1 раз в сутки. При необходимости дозу можно повысить до 20 мг 1 раз в сутки с целью достижения значений диастолического АД ниже 75 мм рт. ст. в положении сидя. Пациентам с инсулиннезависимым сахарным диабетом препарат назначают в той же дозе, с целью достижения значений диастолического АД ниже 90 мм рт.ст. в положении сидя.

Побочное действие

  • выраженное снижение АД;
  • боль в груди;
  • ортостатическая гипотензия;
  • тахикардия;
  • брадикардия;
  • появление симптомов сердечной недостаточности;
  • нарушение AV-проводимости;
  • инфаркт миокарда;
  • тошнота, рвота;
  • боли в животе;
  • сухость во рту;
  • диарея;
  • диспепсия;
  • анорексия;
  • нарушение вкуса;
  • крапивница;
  • повышенное потоотделение;
  • фотосенсибилизация;
  • кожный зуд;
  • выпадение волос;
  • лабильность настроения;
  • нарушение концентрации внимания;
  • парестезии;
  • повышенная утомляемость;
  • сонливость;
  • судорожные подергивания мышц конечностей и губ;
  • астенический синдром;
  • спутанность сознания;
  • сухой кашель;
  • бронхоспазм;
  • лейкопения, тромбоцитопения, нейтропения, агранулоцитоз, анемия (снижение концентрации гемоглобина, гематокрита, эритроцитопения), агранулоцитоз;
  • ангионевротический отек лица, конечностей, губ, языка, надгортанника и/или гортани;
  • васкулит;
  • повышение СОЭ;
  • нарушение функции почек;
  • острая почечная недостаточность;
  • снижение потенции;
  • артрит;
  • миалгия;
  • лихорадка;
  • обострение подагры.

Противопоказания

  • идиопатический ангионевротический отек в анамнезе (в т.ч. при применении ингибиторов АПФ);
  • наследственный отек Квинке;
  • возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
  • повышенная чувствительность к лизиноприлу или другим ингибиторам АПФ.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение Диротона при беременности противопоказано. Лизиноприл проникает через плацентарный барьер. При установлении беременности прием препарата следует прекратить как можно раньше. Прием ингибиторов АПФ во 2 и 3 триместрах беременности оказывает неблагоприятное воздействие на плод (возможны выраженное снижение АД, почечная недостаточность, гиперкалиемия, гипоплазия черепа, внутриутробная смерть). Данных о негативных влияниях препарата на плод в случае применения в 1 триместре нет. За новорожденными и грудными детьми, которые подверглись внутриутробному воздействию ингибиторов АПФ, рекомендуется установить тщательное наблюдение для своевременного выявления выраженного снижения АД, олигурии, гиперкалиемии.

Данных о проникновении лизиноприла в грудное молоко нет. При необходимости назначения препарата в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Особые указания

Чаще всего выраженное снижение АД возникает при снижении объема жидкости, вызванном терапией диуретиками, уменьшением содержания соли в пище, диализом, диареей или рвотой. При хронической сердечной недостаточности с одновременной почечной недостаточностью или без нее возможно выраженное снижение АД. Чаще выраженное снижение АД выявляется у больных с тяжелой стадией хронической сердечной недостаточности, как следствие применения диуретиков в высоких дозах, гипонатриемии или нарушенной функции почек. У таких больных лечение Диротоном надо начинать под строгим контролем врача (с осторожностью проводить подбор дозы препарата и диуретиков).

Подобных правил следует придерживаться при назначении Диротона больным ИБС, цереброваскулярной недостаточностью, у которых резкое снижение АД может привести к инфаркту миокарда или инсульту.

Транзиторная гипотензивная реакция не является противопоказанием для приема следующей дозы препарата.

До начала лечения Диротоном, по возможности, следует нормализовать концентрацию натрия и/или восполнить потерянный объем жидкости, тщательно контролировать действие начальной дозы Диротона на АД пациента.

Лечение симптоматической артериальной гипотензии состоит из обеспечения постельного режима и, в случае необходимости, в/в введения жидкости (инфузия физиологического раствора). Преходящая артериальная гипотензия не является противопоказанием для лечения препаратом Диротон, однако, может потребоваться временная отмена его, либо снижение дозы.

Лечение препаратом Диротон противопоказано в случае кардиогенного шока и при остром инфаркте миокарда, если, назначение вазодилататора может существенно ухудшить показатели гемодинамики, например, когда систолическое АД не превышает 100 мм рт. ст.

У больных с острым инфарктом миокарда снижение функции почек (концентрация креатинина в плазме крови более 177 мкмоль/л и/или протеинурия более 500 мг/24 ч) является противопоказанием для применения препарата Диротон. В случае развития почечной недостаточности в ходе лечения лизиноприлом (концентрация креатинина в плазме крови более 265 мкмоль/л либо вдвое превышает исходный уровень), врач должен решить вопрос о необходимости прекращения лечения.

При двустороннем стенозе почечных артерий и стенозе почечной артерии единственной почки, а также при гипонатриемии и/или снижении ОЦК или недостаточности кровообращения артериальная гипотензия, вызванная приемом препарата Диротон, может привести к снижению функции почек с последующим развитием обратимой (после отмены препарата) острой почечной недостаточности. Небольшое временное повышение концентрации мочевины в крови и креатинина может наблюдаться в случаях нарушенной функции почек, особенно на фоне одновременно проводимого лечения диуретиками. В случаях значительного снижения функции почек (КК менее 30 мл/мин) требуется осторожность и контроль почечной функции.

Ангионевротический отек лица, конечностей, губ, языка, надгортанника и/или гортани отмечался редко у больных, лечившихся ингибиторами АПФ, включая препарат Диротон, который может возникнуть в любой период лечения. В таком случае лечение препаратом Диротон необходимо как можно скорее прекратить и за больным установить наблюдение до полной регрессии симптомов. В случаях, когда возник отек только лица и губ, состояние чаще всего проходит без лечения, однако, возможно назначение антигистаминных средств. Ангионевротический отек с отеком гортани может быть фатальным. Когда охвачены язык, надгортанник или гортань может произойти обструкция дыхательных путей, поэтому надо немедленно проводить соответствующую терапию (0.3-0.5 мл раствора эпинефрина (адреналина) 1:1000 подкожно, введение глюкокортикостероидов, антигистаминных препаратов) и/или меры по обеспечению проходимости дыхательных путей. У больных, у которых в анамнезе уже был ангионевротический отек, не связанный с предыдущим лечением ингибиторами АПФ, может быть повышен риск его развития во время лечения ингибитором АПФ.

Читайте также:  МИКАРДИС ПЛЮС - инструкция по применению, цена и отзывы

Анафилактическая реакция отмечена и у больных, находящихся на гемодиализе с использованием высокопроточных диализных мембран (AN69), которые одновременно принимают Диротон. В таких случаях надо рассмотреть возможность применения другого типа мембраны для диализа или другого антигипертензивного средства.

В отдельных случаях десенсибилизации против аллергенов членистоногих лечение ингибиторами АПФ сопровождалось реакциями повышенной чувствительности. Подобного можно избежать, если предварительно временно прервать прием ингибиторов АПФ.

У больных при обширном хирургическом вмешательстве или во время проведения общей анестезии ингибиторы АПФ (в частности, лизиноприл) могут блокировать образование ангиотензина 2. Снижение АД, ассоциированное с этим механизмом действия, корректируется увеличением ОЦК. Перед хирургическим вмешательством (включая стоматологию) необходимо предупредить врача-анестезиолога о применении препарата Диротон.

Применение рекомендованных доз препарата больными пожилого возраста может сопровождаться повышением концентрации лизиноприла в крови, поэтому подбор дозы требует особого внимания и осуществляется в зависимости от функции почек и АД больного. Вместе с тем, у пожилых и молодых пациентов антигипертензивный эффект препарата Диротон выражен в одинаковой степени.

При применении ингибиторов АПФ отмечался кашель (сухой, длительный, который исчезает после прекращения лечения ингибиторами АПФ). При дифференциальном диагнозе кашля, надо учитывать и кашель, вызванный применением ингибиторов АПФ.

В некоторых случаях отмечалась гиперкалиемия. Факторы риска для развития гиперкалиемии включают почечную недостаточность, сахарный диабет, прием препаратов калия или препаратов, вызывающих увеличение содержания калия в крови (например, гепарин), особенно у больных с нарушенной функцией почек.

В период лечения препаратом необходим регулярный контроль в плазме крови ионов калия, глюкозы, мочевины, липидов.

В период лечения не рекомендуется употреблять алкогольные напитки, т.к. алкоголь усиливает гипотензивное действие препарата.

Следует соблюдать осторожность при выполнении физических упражнений, при жаркой погоде (риск развития дегидратации и чрезмерного снижения АД из-за снижения ОЦК).

Поскольку нельзя исключить потенциальный риск возникновения агранулоцитоза, требуется периодический контроль картины крови.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

При появлении побочных реакций со стороны центральной нервной системы не рекомендуется управление транспортными средствами, а также выполнение работы, связанной с повышенным риском.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с калийсберегающими диуретиками (спиронолактон, триамтерен, амилорид), препаратами калия, заменителями соли, содержащими калий, повышается риск развития гиперкалиемии, особенно у больных с нарушенной функцией почек. Поэтому совместное назначение возможно только на основе индивидуального решения врача при регулярном контроле содержания калия в сыворотке крови и функции почек.

При одновременном применении с бета-адреноблокаторами, блокаторами медленных кальциевых каналов, диуретиками и другими гипотензивными средствами наблюдается усиление гипотензивного действия препарата.

При одновременном применении ингибиторов АПФ и препаратов золота (натрия ауротиомалат) внутривенно, описан симптомокомплекс, включающий гиперемию лица, тошноту, рвоту и артериальную гипотензию.

При одновременном применении с вазодилататорами, барбитуратами, фенотиазинами, трициклическими антидепрессантами, этанолом (алкоголем) усиливается гипотензивное действие препарата.

При одновременном применении с нестероидными противовоспалительными препаратами (в т.ч. селективные ингибиторы ЦОГ-2), эстрогенами, а также адреномиметиками снижается антигипертензивное действие лизиноприла.

При одновременном применении с препаратами лития замедляется выведения лития из организма (усиление кардиотоксического и нейротоксического действия лития).

При одновременном применении с антацидами и колестирамином снижается всасывание в ЖКТ.

Препарат усиливает нейротоксичность салицилатов, ослабляет действие гипогликемических средств для приема внутрь, норэпинефрина, эпинефрина и противоподагрических препаратов, усиливает эффекты (включая побочные) сердечных гликозидов, действие периферических миорелаксантов, уменьшает выведение хинидина.

Уменьшает эффект пероральных контрацептивов.

При одновременном приеме метилдопы повышается риск развития гемолиза.

Аналоги лекарственного препарата Диротон

Структурные аналоги по действующему веществу:

  • Даприл;
  • Диропресс;
  • Ирумед;
  • Лизакард;
  • Лизигамма;
  • Лизиноприл;
  • Лизиноприла дигидрат;
  • Лизинотон;
  • Лизонорм;
  • Лизорил;
  • Листрил;
  • Литэн;
  • Принивил;
  • Рилейс-Сановель;
  • Синоприл.

При каком давлении принимают таблетки Диротон: инструкция, цена и отзывы

Лекарством, регулирующим артериальное давление, является Диротон. Инструкция по применению объясняет, при каком давлении принимать таблетки 2,5 мг, 5 мг, 10 мг и 20 мг, КО-Диротон в комбинации с мочегонными средствами для его снижения. Отзывы кардиологов сообщают, что препарат помогает при сердечной недостаточности, артериальной гипертензии.

Форма выпуска и состав

Диротон выпускается в форме плоских таблеток с горизонтальной линией с одной стороны и гравировкой с другой. Препарат упакован в блистеры по 14 штук по 1-2 блистера в картонной пачке с прилагающейся инструкцией.

Главным действующим компонентом препарата является лизиноприла дигидратат, а также в состав каждой таблетки входят вспомогательные вещества.

Фармакологическое действие

Диротон, благодаря действующему веществу – лизиноприлу, обладает периферически сосудорасширяющим и ярко выраженным гипотензивным (снижает артериальное давление) свойствами.

В результате применения препарата снижается преднагрузка и давление в легочных капиллярах, происходит увеличение минутного объема крови. Действие наступает через 60 минут после применения Диротона. Максимальный эффект отмечается через шесть-семь часов и сохраняется в течение суток.

Показания к применению

От чего помогает Диротон? Таблетки эффективны:

  • при диабетической нефропатии (снижает альбуминурию);
  • при хронической сердечной недостаточности (как составляющее комбинированной терапии);
  • если необходима профилактика дисфункции левого желудочка, сердечной недостаточности, а также поддержка стабильных показателей гемодинамики — применяются таблетки Диротон — от чего оказываются эффективными в т.ч. при остром инфаркте миокарда;
  • показания к применению также включают эссенциальную и реноваскулярную артериальную гипертензию (как монотерапия или комбинированное лечение с прочими антигипертензивными препаратами).

Инструкция по применению (при каком давлении назначают)

Диротон принимают внутрь 1 раз в сутки, при всех показаниях, независимо от приема пищи, предпочтительно в одно и то же время суток.

При эссенциальной гипертензии больным, не получающим другие антигипертензивные средства, назначают по 10 мг 1 раз в сутки. Обычная суточная поддерживающая доза — 20 мг. Максимальная суточная доза — 40 мг. Полный эффект развивается обычно через 2-4 недели от начала лечения, что следует учесть при увеличении дозы. При недостаточном клиническом эффекте возможно комбинирование препарата с другими гипотензивными средствами.

Если пациент получал предварительное лечение диуретиками, то их прием необходимо прекратить за 2-3 дня до начала применения Диротона. Если невозможно отменить диуретики, то начальная доза Диротона не должна превышать 5 мг в сутки. В этом случае после приема первой дозы рекомендуется врачебный контроль в течение нескольких часов (максимум действия достигается примерно через 6 ч), т.к. может развиться выраженное снижение АД.

При реноваскулярной гипертензии или других состояниях с повышенной активностью РААС также целесообразно назначать более низкую начальную дозу — 2.5-5 мг в сутки под усиленным врачебным контролем (контроль АД, функции почек, концентрации калия в сыворотке крови). Поддерживающую дозу следует определить в зависимости от динамики АД.

При хронической сердечной недостаточности начальная доза — 2.5 мг 1 раз в сутки, которую можно постепенно увеличить через 3-5 дней до обычной, поддерживающей суточной дозы 5-20 мг. Доза не должна превышать максимальную суточную дозу 20 мг.

При одновременном применении с диуретиками предварительно, по возможности, дозу диуретика следует снизить. Прежде, чем приступить к лечению препаратом Диротон и позднее, в ходе лечения следует регулярно контролировать АД, функцию почек, содержание калия и натрия в крови во избежание развития артериальной гипотензии и связанного с ней нарушения функции почек.

При остром инфаркте миокарда (в составе комбинированной терапии) в первые сутки назначают 5 мг, на вторые сутки — повторно 5 мг, на третьи сутки — 10 мг, поддерживающая доза — 10 мг 1 раз в сутки. У больных с острым инфарктом миокарда препарат следует применять в течение не менее 6 недель.

При низком систолическом АД (менее 120 мм рт. ст.) лечение начинают с низкой дозы (2.5 мг в сутки). В случае развития артериальной гипотензии, когда систолическое АД менее 100 мм рт. ст., поддерживающую дозу снижают до 5 мг в сутки, в случае необходимости временно можно назначать по 2.5 мг в сутки.

В случае длительного выраженного снижения АД (систолическое АД ниже 90 мм рт. ст. более 1 ч) необходимо прекратить лечение препаратом. При диабетической нефропатии у пациентов с инсулинзависимым сахарным диабетом Диротон применяется в дозе 10 мг 1 раз в сутки.

При необходимости дозу можно повысить до 20 мг 1 раз в сутки с целью достижения значений диастолического АД ниже 75 мм рт. ст. в положении сидя. Пациентам с инсулиннезависимым сахарным диабетом препарат назначают в той же дозе, с целью достижения значений диастолического АД ниже 90 мм рт.ст. в положении сидя.

Читайте также: при каком давлении принимают аналог — Лизиноприл.

Противопоказания

Применение препарата Диротон инструкция запрещает при:

  • декомпенсированной почечной недостаточности;
  • изменении биохимических параметров крови;
  • стенозе (сужении) почечных артерий;
  • первичном альдостеронизме (опухоль коры надпочечников с образованием чрезмерного количества альдостерона);
  • гиперчувствительности к лизиноприлу;
  • стенозе устья аорты.

Применение Диротона противопоказано при беременности, в период лактации и детям до 16 лет.

Побочные явления

На фоне приема данного лекарственного препарата у пациентов нередко возникают следующие побочные явления:

  • Со стороны органов дыхания – нарушение дыхательной функции, бронхоспазм, сухой кашель.
  • Аллергические реакции кожи – отек Квинке, крапивница, сыпь и гиперемия кожи.
  • Со стороны пищеварительного тракта – тошнота, боли в желудке, рвота, отсутствие аппетита, нарушение в работе печени, воспаление поджелудочной железы и паренхимы печени, увеличение активности печеночных трансминаз.
  • Со стороны сердца и сосудов – снижение показателей артериального давления, боли в области сердца, учащение сердцебиения, инфаркт, развитие сердечной недостаточности.
  • Со стороны нервной системы – снижение концентрации внимания, судороги, сонливость и вялость, нарушение чувствительности в конечностях, переменчивость настроения.
  • Изменение клинической картины крови – уменьшение числа лейкоцитов и тромбоцитов, анемия, повышение СОЭ, агранулоцитоз, снижение гематокрита;

Среди распространенных побочных эффектов на фоне терапии также отмечают мышечные боли, развитие почечной недостаточности, нарушение оттока мочи, артралгия.

Детям, при беременности и кормлении грудью

Применение Диротона при беременности противопоказано. Лизиноприл проникает через плацентарный барьер. При установлении беременности прием препарата следует прекратить как можно раньше.

Прием ингибиторов АПФ во 2 и 3 триместрах беременности оказывает неблагоприятное воздействие на плод (возможны выраженное снижение АД, почечная недостаточность, гиперкалиемия, гипоплазия черепа, внутриутробная смерть). Данных о негативных влияниях препарата на плод в случае применения в 1 триместре нет.

За новорожденными и грудными детьми, которые подверглись внутриутробному воздействию ингибиторов АПФ, рекомендуется установить тщательное наблюдение для своевременного выявления выраженного снижения АД, олигурии, гиперкалиемии. Данных о проникновении лизиноприла в грудное молоко нет. При необходимости назначения препарата в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Препарат противопоказан детям до 16 лет.

Особые указания

В период лечения не рекомендуется употреблять алкогольные напитки, т.к. этанол усиливает гипотензивное действие препарата. Следует соблюдать осторожность при выполнении физических упражнений, при жаркой погоде (риск развития дегидратации и чрезмерного снижения АД из-за снижения ОЦК).

При появлении побочных реакций со стороны ЦНС не рекомендуется управление транспортными средствами, а также выполнение работы, связанной с повышенным риском.

Лекарственное взаимодействие

С Метилдопой повышается риск гемолиза. Антациды и Колестирамин снижают скорость всасывания из ЖКТ.

Лизиноприл способен усиливать нейротоксичность салицилатов, ослаблять влияние гипогликемических средств, Эпинефрина, Норэпинефрина, противоподагрических средств, усиливать эффекты (включая нежелательные) сердечных гликозидов, периферических миорелаксантов, уменьшать скорость выведения Хинидина.

С вазодилататорами, трициклическими антидепрессантами, барбитуратами, фенотиазинами, этанолсодержащими средствами также потенцируется гипотензивный эффект.

Снижает действие пероральных контрацептивов. С натрий ауротиомалатом возникает симптомокомплекс, включающий тошноту, рвоту, гиперемию лица и артериальную гипотензию.

С препаратами лития происходит замедление выведения лития, что усиливает его кардиотоксический и нейротоксический эффекты. С НПВП, включая селективные ингибиторы ЦОГ — 2, эстрогенами, адреномиметиками снижается антигипертензивный эффект.

Проведение терапии одновременно с калийсберегающими диуретиками (к примеру, Спиронолактон, Триамтерен, Амилорид) и другими калийсодержащими препаратами повышает вероятность гиперкалиемии.

β-адреноблокаторы, блокаторы медленных Са-каналов, диуретики и другие гипотензивные средства потенцируют гипотензивное действие.

Аналоги лекарства Диротон

По структуре определяют аналоги:

  1. Диропресс.
  2. Рилейс-Сановель.
  3. Даприл.
  4. Лизорил.
  5. Листрил.
  6. Лизонорм.
  7. Лизиноприл.
  8. Лизигамма.
  9. Синоприл.
  10. Лизинотон.
  11. Ирумед.
  12. Литэн.
  13. Лизакард.
  14. Принивил.
  15. Лизиноприла дигидрат.

Условия отпуска и цена

Средняя стоимость Диротон (таблетки 2,5 мг №28) в Москве составляет 110 рублей. Таблетки отпускаются из аптек по рецепту врача.

Срок годности препарат составляет не более 3 лет, после чего таблетки следует выбросить. Диротон рекомендуется хранить в недоступном для детей месте, при комнатной температуре.

Ссылка на основную публикацию