Сульфаниламидные препараты. Антибактериальные препараты.

СУЛЬФАНИЛАМИДНЫЕ ПРЕПАРАТЫ

Сульфаниламидные препараты — химиотерапевтические средства широкого спектра действия из группы производных амида сульфаниловой кислоты (сульфаниламида) с общей формулой:

Амид сульфаниловой к-ты синтезирован Гельмо (P. Gelmo) в 1908 г. Однако применение этого вещества в медицинской практике было начато только в 1935 г. В 1932—1935 гг. исследованиями Г. Домагка была установлена высокая активность пронтозила (сульфаниламидоортохризоидина) при экспериментальной стрептококковой инфекции. Пронтозил был синтезирован в качестве азокрасителя в 1932г. Митчем и Кларером (F. Mietzsch, J. Klarer). В СССР аналогичное соединение было синтезировано в 1935 г. О. Ю. Магидсоном и М. В. Рубцовым и получило название «красный стрептоцид». В 1935 г. супругами Трефуэль (J. Trefouel, J. Trefouel), Нитти (F. Nitti) и Д. Бове было показано, что в результате биотрансформации пронтозила в организме образуется его активный метаболит — амид сульфаниловой к-ты, к-рый определяет антимикробную активность пронтозила. В связи с этим было предложено применять в мед. практике вместо пронтозила амид сульфаниловой к-ты, к-рый в СССР получил название «белый стрептоцид» (см. Стрептоцид).

Синтезировано более 10 тыс. различных производных сульфаниламида, из к-рых св. 130, начиная с 1935 г., применялись в мед. практике. В современной медицине используется ок. 40 химиотерапевтических препаратов данного ряда. Синтез производных сульфаниламида осуществлялся по линии получения соединений, замещенных по водороду сульфамидной группы (R1, производные по N1) или по водороду аминогруппы (R2, производные по N4). Установлено, что для проявления антимикробного действия С. п. необходимо наличие у них незамещенной аминогруппы в пара-положении к сульфамидной, т. e. у N4. Введение нек-рых гетероциклов (пиримидина, пиридазина, пиразина и др.) вместо водорода сульфамидной группы, т. е. в положение у N1 (R1), существенно повышает степень активности С. п. Замещение водорода аминогруппы у N4 (R2) сопровождается значительным снижением и даже полной утратой антимикробной активности соединений. Такого рода соединения проявляют антимикробную активность в организме только в том случае, если в процессе биотрансформации они подвергаются гидролитическому или восстановительному расщеплению с образованием свободной аминогруппы в положении N4. Эту закономерность используют в целях получения специальных препаратов для лечения кишечных инфекций. К числу таких С. п. относятся, напр., фталазол (см.), фтазин (см.) и другие N4 — замещенные С. п., к-рые характеризуются отсутствием или крайне низкой антибактериальной активностью in vitro, плохой растворимостью и незначительной степенью всасывания из жел.-киш. тракта. Однако такие препараты в кишечнике гидролизуются и превращаются в активные метаболиты со свободной в положении N4 аминогруппой, чем обусловлена их эффективность при кишечных инфекциях.

Сульфаниламидные препараты — белые или желтовато-белые кристаллические порошки без запаха, нек-рые из них имеют горьковатый вкус. Окрашенными являются С. п. из числа производных, среди к-рых практическое значение имеют так наз. салазосульфаниламиды, напр., салазопиридазин (см.) и салазодиметоксин (см.). С. п. в виде оснований плохо растворимы в воде. Хорошо растворимы в воде их натриевые и метилглюкаминовые соли, к-рые используют для приготовления растворов С. п. и в т. ч. инъекционных.

Сульфаниламидные препараты имеют широкий спектр антимикробного действия. К ним чувствительны грамположительные и грамотрицательные бактерии, нек-рые простейшие (плазмодии малярии, токсоплазмы), хламидии, актиномицеты, микобактерии лепры. На чувствительные микроорганизмы С. п. действуют бактериостатически. Бактерицидный эффект они могут оказывать только в высоких концентрациях, в к-рых они не накапливаются в организме при применении в терапевтических дозах.

Механизм антимикробного действия Сульфаниламидных препаратов обусловлен тем, что они блокируют синтез дигидрофолиевой к-ты на стадии образования дигидроптериновой к-ты, т. к. благодаря структурному сходству с ПАБ К — парааминобензойной кислотой (см.), участвующей в синтезе дигидроптериновой к-ты, С. п. вытесняют ПАБК из соответствующей ферментной системы и одновременно ингибируют фермент, к-рый катализирует эту стадию синтеза. Угнетение образования дигидрофолиевой к-ты под влиянием С. п. приводит к нарушению биосинтеза нуклеотидов, что сопровождается задержкой развития и размножения микроорганизмов. При избытке в среде ПАБ К и ее производных, напр., новокаина, анестезина и др., а также метионина, фолиевой к-ты, пуриновых и пиримидиновых оснований антимикробная активность С. п. снижается. Уменьшение активности С. п. в присутствии гноя и раневого отделяемого связано с высоким содержанием в этих субстратах ПАБ К и других антагонистов С. п.

В соответствии с особенностями фармакокинетики и применения среди С. п. различают соответствующие подгруппы. Напр., выделяют подгруппу С. п. хорошо всасывающихся из жел.-киш. тракта. Такие С. п. используют для системного лечения инфекций и с этой целью назначают внутрь и парентерально. В зависимости от скорости их выделения среди Сульфаниламидных препаратов данной группы различают:

1) препараты короткого действия (время полувыведения менее 10 час.) — стрептоцид (см.), норсульфазол (см.), сульфацил (см.), этазол (см.), сульфадимезин (см.), уросульфан (см. Сульфанилмочевина) и др.;

2) препараты средней продолжительности действия (время полувыведения 10—24 час.) — сульфазин (см.), сульфаметоксазол, сульфафеназол, метилсульфазин и др.;

3) препараты длительного действия (время полувыведения от 24 до 48 час.) — сульфапиридазин (см.), сульфадиметоксин (см.), сульфамонометоксин (см.), сульфаперин и др.;

4) препараты сверхдлительного действия (время полувыведения более 48 час.) — сульфален, сульфадоксин, сульфакломид.

Сульфаниламидные препараты пролонгированного действия отличаются от С. п. короткого действия более высокой липофильностью и в связи с этим в значительных количествах (до 50—90%) ре-абсорбируются в почечных канальцах, вследствие чего они медленнее выводятся из организма.

К подгруппе плохо всасывающихся из жел.-киш. тракта С. п. относятся сульгин (см.), фталазол и фтазин. Эти препараты используют для лечения кишечных инфекций.

В подгруппу С. п., предназначенных для местного применения, обычно включают растворимые соли (напр., натриевые) препаратов, хорошо всасывающихся из жел.-киш. тракта, напр., норсульфазол-натрий, этазол-натрий, стрептоцид растворимый и др. Препараты данной подгруппы применяют местно для лечения гнойных инфекций кожи и слизистых оболочек, инфицированных ран и т. п.

Кроме того, среди С. п. выделяют так наз. салазосульфаниламиды — азокрасители, синтезированные на основе нек-рых С. п. системного действия и салициловой кислоты (см.). К их числу относятся: салазопиридазин (см.), салазодиметоксин (см.) и сульфасалазин, к-рые применяются для лечения неспецифического язвенного колита.

В современной клинической практике широко применяются также комбинированные препараты, содержащие сульфаниламиды и нек-рые производные диаминопиримидина (напр., триметоприм), к-рые потенцируют действие С. п. путем нарушения синтеза тетрагидрофолиевой к-ты за счет ингибирования фермента дигидрофолатредуктазы. К числу таких комбинированных препаратов относится бисептол (син.: бактрим, котримоксазол, септрин и др.), содержащий сульфаметоксазол и триметоприм (в отношении 5:1). В отличие от С. п. бисептол действует бактерицидно, имеет более широкий спектр антимикробной активности и эффективен в отношении штаммов, устойчивых к С. п.

В практике используются и другие сочетания С. п. с производными диаминопиримидина. Напр., для лечения лекарственно-устойчивых форм малярии применяют комбинации сульфалена или сульфадоксина с хлоридином (см.), а для лечения токсоплазмоза — комбинации сульфазина с хлоридином.

Сульфаниламидные препараты применяют для лечения инфекций, вызванных чувствительными к этим препаратам микроорганизмами. Выбор препаратов производят с учетом особенностей их фармакокинетики. Так, при системных инфекциях (бактериальные инфекции дыхательных путей, легких, желче-и мочевыводящих путей и т. д.) используют С. п., хорошо всасывающиеся из жел.-киш. тракта. Для лечения кишечных инфекций назначают С. п., плохо всасывающиеся из жел.-киш. тракта (иногда в комбинации с хорошо всасывающимися С. п.).

Разовые и курсовые дозы Сульфаниламидных препаратов, а также схемы их назначения устанавливают в соответствии с продолжительностью действия препаратов. Так, С. п. короткого действия применяют в суточных дозах 4—6 г, назначая их в 4—6 приемов (курсовые дозы 20—30 г); С. п. средней продолжительности действия — в суточных дозах 1—3 г, назначая их в 2 приема (курсовые дозы 10— 15 г); С. п. длительного действия назначают в один прием в суточной дозе 0,5—2 г (курсовые дозы до 8 г). С. п. сверхдлительного действия назначают по двум схемам: 1) ежедневно в начальной дозе (в первый день ) 0,8—1 г и в дальнейшем в поддерживающих дозах по 0,2 г 1 раз в сутки; 2) по 1 разу в неделю в дозе 1,5 — 2 г. Детям дозы уменьшают в соответствии с возрастом.

Побочное действие С. п. проявляется диспептическими расстройствами, аллергическими реакциями, невритами, нарушениями со стороны ц. н. с. (головная боль, головокружение и др.), лейкопенией, метгемоглобинемией и др. Следует также иметь в виду, что вследствие плохой растворимости в воде С. п. и продукты их ацетилирования в организме могут выпадать в почках в виде кристаллов и вызывать кристаллурию (особенно при закислении мочи). Для профилактики этого осложнения при приеме С. п. целесообразно рекомендовать обильное щелочное питье.

Сульфаниламидные препараты противопоказаны при наличии в анамнезе данных о токсико-аллергических реакциях на какие-либо препараты данной группы.

Библиография: Кивман Г. Я., Рудзит Э. А. и Яковлев В. П. Фармакокинетика химиотерапевтических препаратов, М., 1982; Машковский М. Д. Лекарственные средства, ч. 2, с. 217,М., 1977; Падейская E. Н. и Полухинa Л. М. Новые сульфаниламидные препараты длительного действия для лечения инфекционных заболеваний, М., 1974; Experimental chemotherapy, ed. by R. J. Schnitzer a. F. Hawking, v. 2, pt 1, p. 169, 249, N. Y.—L., 1964; Klinische Pharmakologie und Pharmakotherapie, hrsg. v. H. P. Kuemmerle u. a., Munchen, 1976; The pharmacological basis of therapeutics, ed. by A. G. Gilman a. o., N. Y., 1980.

Сульфаниламидные препараты. Синтетические антибактериальные средства

Общая характеристика сульфаниламидных препаратов. Классификация

Сульфаниламидные препараты – это синтетические химиотерапевтические средства, являющиеся производными амида сульфаниловой кислоты. они были введены в медицину немецким фармакологом Домагком. Сначала сульфаниламидные препараты были очень эффективными, но к ним быстро развивается резистентность микроорганизмов при повторных введениях, поэтому на сегодня они теряют свое практическое значение. Эффективны комбинированные препараты с салициловой кислотой и триметопримом.

Классификация сульфаниламидных препаратов

Препарате, которые всасываются в кишечнике

Препараты, не всасываются в кишечнике

Препараты для

местного применения

Комбинированные препараты;

1. Кратковременной действия стрептоцид Сульфадимезин Этазол

2. Средней дии: Сульфазин

3. Длительного дии: Сульфапиридазин Сульфадиметоксин

Комбинированные:

1. С салициловой кислотой Сульфасалазин 2.3 триметопримом

(бисептол, бактрим, гросеп-тол)

4. Увеличенное действия Сульфален Сульфат он

Спектром противомикробного действия сульфаниламидных препаратов широк. К ним чувствительны патогенные кокки (грамположительные и грамотрицательные), кишечная палочка, возбудители шигельозу, холерный вибрион, клостридии, возбудители сибирской язвы, дифтерии, хламидии. Тип действия – бактериостатический (исключая бисептолу, что действует бактерицидно). Механизм действия – конкурентный антагонизм с парааминобензойной кислотой (ПАБК). Сульфаниламидные препараты по химическому строению подобные ПАБК, которая входит в состав дигидрофолиевой кислоты, синтезируют микроорганизмы. Назначение сульфаниламидных препаратов (в ударной дозе) препятствует включению ПАБК в дигидрофолиевую кислоту, в результате чего нарушается метаболизм микроорганизмов. Вещества, содержащие в молекуле ПАБК (новокаин), обнаруживают антисульфаниламидное эффект.

Фармакокинетика

При пероральном введении всасывание препарата происходит в тонкой кишке, биодоступность составляет 70-90%.

Сульфаниламидные препараты (особенно длительной и Увеличенное действия) хорошо проникают в легкие, аденоиды и миндалины, ткани и жидкости среднего и внутреннего уха, через плацентарный барьер и в грудное молоко. Препараты короткого и средней продолжительности действия ацетилюються в слизистой оболочке пищеварительного тракта, печени и почках. При этом образуются метаболиты, которые в кислой среде кристаллизуются и выпадают в осадок, повреждая канальцы почек. Препараты длительного и Увеличенное действия подлежат биотрансформации в печени. Сульфаниламидные препараты короткого и средней продолжительности действия выделяются почками, а препараты длительного действия – печенью.

Показания к применению: инфекции желчевыводящих путей (сульфапиридазин, сульфадиметоксин по схеме: на первый прием 1-2 г, а затем по 0,5-1 г в день, курс лечения – 5-7 суток); инфекции органов дыхания, ЛОР-инфекции; инфекции мочевых путей (уросульфан) колиэнтерит, колит (сульгин, фталазол по 2 г 4 раза в день); конъюнктивит, блефарит (сульфацил-натрий в форме 20-30% водного раствора).

Побочные эффекты и осложнения: в результате применения сульфаниламидных препаратов короткой продолжительности действия возможны нефротоксичность; угнетение кроветворения; аллергические реакции; симптомы недостаточности фолиевой кислоты (лейкопения, нарушение функции желудочно-кишечного тракта, сперматогенеза) тератогенность (особенно при использовании препаратов с триметопримом).

Сравнительная характеристика сульфаниламидных препаратов

Сульфаниламидные препараты, которые всасываются в кишечнике

Стрептоцид – синтетический антибактериальный препарат короткого действия для местного и внутреннего применения. Быстро всасывается из пищеварительного тракта (действие продолжается б ч), ацетилируется и выводится с мочой. Оказывает противомикробное действие на кокки, кишечную и дифтерийную палочку, возбудителей шигеллеза, сибирской язвы.

Показания к применению: ангина, цистит, пиелит, колит, для профилактики и лечения раневых инфекций (порошок), заболеваний кожи (линимент).

В наше время почти не используется, поскольку недостаточно активен и побочные эффекты.

Сульфадимезином и этазол быстро всасываются из пищеварительного тракта, почти не ацетилюються, выделяются почками. Проявляют бактериостатическое действие в отношении грамположительных и грамнега-тивной микрофлоры.

Показания к применению: пневмония, бронхит, ангина, поли-миелит, цистит, уретрит, шигеллез.

Сульфазин – сульфаниламидные препараты средней продолжительности. Медленно всасывается и медленнее, чем стрептоцид, выделяется почками. Продолжительность бактериостатического действия – 6-8 ч.

Показания к применению: пневмония, стафилококковый и стрептококковый сепсис, гонорея, шигеллез, малярия (вместе с противомалярийными средствами).

Сульфапиридазин (спофодазин) и сульфадиметоксин (мадрибон) – сульфаниламидные препараты длительного действия. Препараты хорошо всасываются из пищеварительного тракта, проникают в легкие, аденоиды, плевральную, синовиальную, асцитическую жидкость, через плацентарный барьер и в грудное молоко. Продолжительность действия составляет 24-48 ч.

Сульфамонометоксин ацетилируется и выводится с мочой (до 14 г). Сульфадиметоксин и сульфапиридазин в большом количестве накапливаются в желчи.

Показания к применению: хронические и подострые заболевания мочевых и желчевыводящих путей, гинекологические заболевания, бронхопневмония, тонзиллит, фарингит, гнойный отит, шигеллез.

Сульфален – сульфаниламидные препараты Увеличенное действия. После его приема бактериостатическое концентрация в крови сохраняется в течение 7 суток. Хорошо всасывается (употреблять лучше до еды), проникает в жидкости и ткани, выводится с желчью, не затрагивает функцию почек. Применяют так же, как и сульфапиридазин, а в случае токсоплазмоза также можно комбинировать с препаратами для лечения малярии.

Сульфаниламидные препараты, не всасываются в кишечнике

Фталазол, фтазин, сульгин – сульфаниламидные препараты, не всасываются в кишечнике и проявляют бактериостатическое действие в отношении возбудителей кишечных инфекций. Препараты малотоксичны. Желательно употреблять с витаминами группы В. Препараты часто комбинируют с антибиотиками (тетрациклинами).

Показания к применению: внутрь по схеме при бацилл-qосийстви, шигеллезе, язвенном колите, колите, гастроэнтерите, энтероколите, а также после операций на кишечнике.

Местные препараты

Для местного применения используют сульфацетамид (сульфацил-натрий, альбуцид). Препарат хорошо растворим в воде и не оказывает раздражающего действия.

Показания к применению: местно при инфицированных ранах, пиодермии, язвах роговицы, профилактики бленнореи, кератит, конъюнктивит.

Комбинированные препараты

Эффективны комбинированные препараты с салициловой кислотой. Салазосульфапиридин (салазопиридин) – комбинированный препарат сульфадину с салициловой кислотой. Оказывает противомикробное действие в отношении диплококками, стрептококка, гонококка, кишечной палочки. Этот препарат накапливается в соединительной ткани (в том числе в кишечнике) и постепенно распадается на 5-ПАСК, сульфапиридазин, которые оказывают противовоспалительное и противомикробное действие в кишечнике.

Показания к применению: внутрь по схеме (после еды, запивая 1-2% раствором гидрокарбоната натрия) для лечения больных хроническим язвенный колит.

Эффективны комбинированные препараты сульфаниламидов с три-метопримом.

Тримоксазол (вазоприм, бактрим, бисептол, гросептол, ориприм) – комбинированный синтетический антибактериальный препарат широкого спектра действия; содержит сульфаметоксазол + триметоприм. Действует бактерицидно. Хорошо всасывается из пищеварительного тракта. Продолжительность действия – 6-8 ч. Выделяется почками.

Читайте также:  Гинекологические операции и их виды

Показания к применению: пневмония, бронхопневмония, острый и хронический бронхит, пиелит, цистит, уретрит, шигеллез, энтероколит, вагинит, гонорея и др.

Препарат противопоказан при нарушении функции печени, почек, кроветворения. Не следует назначать детям до 6 лет и женщинам в период беременности.

Подобное действие оказывает препарат диприм (Сульфаметрол + триметоприм).

Фармакобезпека:

– Назначать по схеме: первая доза ударная, последующие – поддерживающие;

– Сульфаниламидные препараты не совместимы со средствами, угнетающими кроветворение (анальгин, левомицетин и др.); с а-и р ^ адреномиметиками; фолиевой кислотой новокаином; новокаинамидом;

– При кислотной реакции мочи сульфаниламидные препараты выпадают в осадок в виде кристаллов в мочевых путях; учитывая это, во время их употребление следует пить большое количество щелочной воды;

– Сульфапиридазин целесообразно принимать до еды, бисептол – после еды.

2.5.2.2. Сульфаниламидные препараты

Сульфаниламиды – противомикробные средства, производные амида сульфаниловой кислоты (белый стрептоцид). Их открытие подтвердило предвидение П.Эрлиха о возможности селективного поражения микроорганизмов цитотоксическими веществами резорбтивного действия. Первый препарат этой группы пронтозил (красный стрептоцид) предупреждал гибель мышей. зараженных десятикратной летальной дозой гемолитического стрептококка.

На основе молекулы сульфаниламида во второй половине 30-х годов было синтезировано много других соединений (норсульфазол, этазол, сульфазин, сульфацил и др.). Появление антибиотиков снизило интерес к сульфаниламидам, однако клинического значения они не потеряли, в настоящее время широко используются “долгодействующие” (сульфапиридазин, сульфален и др.) и особенно комбинированные препараты (ко-тримоксазол и его аналоги, в состав которых помимо сульфаниламида входит триметоприм). Препараты имеют широкий спектр противомикробного действия (грамположительные и грамотрицательные бактерии, хламидии, некоторые простейшие – возбудители малярии и токсоплазмоза, патогенные грибы – актиномицеты и др.).

Сульфаниламиды делятся на следующие группы:

1. Препараты, полностью всасывающиеся в желудочно- кишечном тракте и быстро выводящиеся почками: сульфатиазол (норсульфазол), сульфаэтидол (этазол), сульфадимидин (сульфадимезин), сульфакарбамид (уросульфан ).

2. Препараты, полностью всасывающиеся в желудочно- кишечном тракте, но медленно выводящиеся почками (долгодействующие): сульфаметоксипиридазин (сульфапиридазин), сульфамонометоксин, сульфадиметоксин, сульфален.

3. Препараты, плохо всасывающиеся из желудочно-кишечного тракта и действующие в просвете кишечника: фталилсульфатиазол (фталазол), сульфагуанидин (сульгин), фталилсульфапиридазин (фтазин), а также сульфаниламиды, конъюгированные с салициловой кислотой – салазосульфапиридин, тесалазин (салазопиридазин), салазодиметоксин.

4. Препараты для местного применения: сульфаниламид (стрептоцид), сульфацетамид (сульфацил-натрий), сульфадиазин серебра (сульфаргин)- последний, растворяясь, высвобождает ионы серебра, обеспечивающие антисептический и противовоспалительный эффект.

5. Комбинированные препараты: ко-тримоксазол (бактрим, бисептол), содержащий триметоприм с сульфаметоксазолом или сульфамонометоксин с триметопримом (сульфатон), являются также противомикробными средствами с широким спектром действия.

Первая и вторая группы, хорошо всасывающиеся в желудочно- кишечном тракте, применяются для лечения системных инфекций; третья – для лечения кишечных заболеваний (препараты не всасываются и действуют в просвете пищеварительного тракта); четвертая – местно, а пятая (комбинированные препараты с триметопримом) эффективно действуют при инфекциях дыхательных и мочевыводящих путей, желудочно-кишечных заболеваниях.

Механизм действия. Сульфаниламиды вызывают бактериостаз . Они являются конкурентными антагонистами парааминобензойной кислоты (ПАБК), необходимой микроорганизмам для синтеза фолиевой кислоты: последняя в коферментной форме (дигидрофолиевой, тетрагидрофолиевой кислот) участвует в образовании пуриновых и пиримидиновых оснований, обеспечивающих рост и развитие микроорганизмов. Сульфаниламиды близки по химическому строению к ПАБК и поэтому захватываются микробной клеткой вместо ПАБК. В результате останавливается синтез фолиевой кислоты. Клетки человека не способны синтезировать фолиевую кислоту (она поступает с пищей), чем и объясняется избирательность антимикробного действия этих препаратов. Сульфаниламиды не влияют на бактерии, сами образующие ПАБК. В присутствии гноя, крови, продуктов разрушения тканей, содержащих большое количество ПАБК, препараты не эффективны. Лекарственные средства, которые в результате биотрансформации образуют ПАБК (новокаин, дикаин), являются антагонистами сульфаниламидов.

Комбинированные препараты: ко-тримоксазол (бактрим, бисептол), сульфатон, в состав которых, кроме сульфаниламидных препаратов (сульфаметоксазол, сульфамонометоксин), входит триметоприм, являются высокоактивными антибактериальными средствами. Триметоприм, ингибируя редуктазу дигидрофолиевой кислоты, блокирует ее переход в активную тетрагидрофолиевую кислоту. Поэтому при введении комбинированных сульфаниламидных препаратов тормозится не только синтез фолиевой кислоты, но и ее превращение в активный кофермент (тетрагидрофолат). Препараты обладают бактерицидной активностью в отношении грамположительных и грамотрицательных бактерий.

Основной путь введения сульфаниламидов – через рот. В тонком кишечнике они быстро и полно всасываются (кроме утяжеленных препаратов – фталазол, фтазин, салазосульфаниламиды, назначаемых при кишечной инфекции), в крови связываются с белками плазмы, а затем, постепенно освобождаясь из связи, начинают проявлять противомикробное действие, антимикробной активностью обладает только свободная фракция. Почти все сульфаниламиды хорошо проходят тканевые барьеры, в том числе гепатогематический, гематоэнцефалический, плацентарный. В печени биотрансформируются, часть выделяется в желчь (особенно долгодействующие, с успехом поэтому применяемые при инфекциях желчевыводящих путей.

Основной путь биотрансформации сульфаниламидов – ацетилирование. Ацетилированные метаболиты теряют антибактериальную активность, плохо растворимы, в кислой среде мочи могут образовывать кристаллы, которые повреждают или закупоривают почечные каналы. При инфекции мочевых путей назначают сульфаниламиды, малоацетилирующиеся и выделяющиеся с мочой в свободной форме (уросульфан, этазол).

Другой путь биотрансформации – глюкуронидация. Большинство долгодействующих препаратов (сульфадиметоксин, сульфален) теряют активность, связываясь с глюкуроновой кислотой. Образующиеся глюкурониды хорошо растворимы (отсутствует опасность кристаллурии).

Однако их назначение в раннем возрасте весьма опасно, так как функциональная незрелость глюкуронилтрансферазы (катализатор глюкуронидации) приводит к накоплению сульфаниламида в крови и интоксикации. Выделяются сульфаниламиды и продукты их биотрансформацин главным образом с мочой. При заболевании почек экскреция замедляется – могут возникнуть токсические эффекты.

Несмотря на выраженную избирательность действия, сульфаниламидные препараты дают многочисленные осложнения: аллергические реакции, поражение паренхиматозных органов (почек, печени), нервной системы, крови и кроветворных органов. Частое осложнение – кристаллурия как результат кристаллизации сульфаниламидов и их ацетилированных метаболитов в почках, мочеточниках, мочевом пузыре. Выпадая в осадок, они образуют песок, камни, раздражающие почечную ткань, закупоривающие мочевые пути и приводящие к почечным коликам. Для профилактики назначают обильное питье, снижают кислотность мочи (для подщелачивания мочи назначают цитраты или гидрокарбонат натрия). Очень эффективно использование комбинаций, состоящих из 2-3 сульфаниламидов (вероятность кристаллурии снижается в 2-3 раза).

Осложнения со стороны крови проявляются цианозом, метгемоглобинемией, гемолитической анемией, лейкопенией, агранулоцитозом.

Цианоз развивается вследствие блокады карбоангидразы эритроцитов, это затрудняет отдачу углекислоты и оксигенирование гемоглобина. Угнетение активности пероксидаз и каталаз способствует накоплению в эритроцитах перекисей и последующему окислению железа гемоглобина (метгемоглобин). Эритроциты, содержащие сульфагемоглобин, теряют осмотическую стойкость и лизируются ( гемолитическая анемия).

В костном мозге под влиянием сульфаниламидов может наблюдаться повреждение кровообразующих клеток, что приводит к развитию агранулоцитоза, анемии апластического характера.

Образование клеточных элементов крови происходит при обязательном участии фолиевой кислоты, которую организм получает с пищей, либо в качестве продукта жизнедеятельности сапрофитной микробной флоры кишечника: сульфаниламиды при длительном применении угнетают сапрофитные микроорганизмы кишечника, а если при этом имеет место недостаточное поступление фолиевой кислоты с пищей, то может возникнуть апластическая анемия.

Возникновение лейкопении объясняется блокадой цинксодержащих ферментов, которые в большом количестве содержатся в лейкоцитах. Имеет значение и непосредственное токсическое влияние сульфаниламидов на лейкоциты, как производных анилина.

Действие сульфаниламидов на центральную нервную систему проявляется в виде головокружений, головных болей, замедления реакций, депрессии. Возможны поражения периферической нервной системы в виде невритов, полиневритов (гиповитаминоз В 1 , нарушение ацетилирования холина).

Сульфаниламиды, особенно бактрим, нельзя назначать беременным женщинам, так как эти препараты обладают тератогенным действием, создают опасность для внутриутробного развития плода. Кормящие женщины не должны принимать сульфаниламиды, так как они выводятся с молоком.

Хотя значение сульфаниламидов для клинической практики в последнее время снизилась из-за большого количества устойчивых штаммов, комбинированные препараты по-прежнему широко применяются: высокая антибактериальная активность, медленно развивается устойчивость, низкий процент осложнений. Используются они при мочевых и кишечных инфекциях, заболеваниях дыхательных путей (бронхиты, отиты, синуситы), ко-тримоксазол назначают больным СПИДом при пневмоцистной пневмонии, которая является основной причиной смерти таких пациентов.

При местном применении надо помнить; что препараты действуют только в чистой ране, так как присутствие гноя, некротических тканей, крови содержит большое количество ПАБК, что тормозит антибактериальную активность сульфаниламидов. Поэтому надо предварительно обработать рану, промыть перекисью водорода и другими антисептиками, а затем наносить препарат. Кроме того, сульфаниламиды тормозят образование грануляций, поэтому в период заживления раны их надо заменить другими местными средствами.

Сульфаниламидные препараты – перечень. Механизм действия сульфаниламидов, применение и противопоказания

Знакомые людям сульфаниламиды давно зарекомендовали себя, так как появились еще до истории открытия пенициллина. На сегодняшний день эти препараты в фармакологии частично утратили свою значимость, поскольку по эффективности уступают современным медикаментам. Однако при лечении некоторых патологий они незаменимы.

Что такое сульфаниламидные препараты

К sulfanilamide (сульфонамидам) относятся синтетические противомикробные лекарственные средства, которые являются производными сульфаниловой кислоты (аминобензолсульфамида). Сульфаниламид натрия подавляет жизнедеятельность кокков и палочек, влияет на нокардии, малярии, плазмодии, протей, хламидии, токсоплазмы, обладает бактериостатическим эффектом. Сульфаниламидные препараты – это лекарства, которые назначают при терапии болезней, вызванных возбудителями, устойчивыми к антибиотикам.

Классификация сульфаниламидных препаратов

По своей активности сульфаниламидные средства уступают антибиотикам (не путать с сульфонанилидами). Эти лекарства имеют высокую токсичность, поэтому у них ограниченный спектр показаний. Классификация сульфаниламидных препаратов подразделяется на 4 группы, в зависимости от фармакокинетики и свойств:

  1. Сульфаниламиды, быстро всасывающиеся из ЖКТ. Их назначают при системной терапии инфекций, которые вызваны чувствительными микроорганизмами: Этазол, Сульфадиметоксин, Сульфаметизол, Сульфадимидин (Сульфадимезин), Сульфакарбамид.
  2. Сульфаниламиды, не полностью или медленно всасывающиеся. Они создают в толстом и тонком кишечнике высокую концентрацию: Сульгин, Фталазол, Фтазин. Этазол-натрий
  3. Сульфаниламиды местного применения. Хорошо зарекомендовали себя в глазной терапии: Сульфацил-натрий (Альбуцид, Сульфацетамид), Сульфадиазин серебра (Дермазин), Мафенида ацетата мазь 10%, Мазь на стрептоциде 10%.
  4. Салазосульфаниламиды. Эта классификация соединений сульфонамидов с салициловой кислотой: Сульфасалазин, Салазометоксин.

Механизм действия сульфаниламидных препаратов

Выбор лекарства для лечения пациента зависит от свойств возбудителя, ведь механизм действия сульфаниламидов сводится к блокированию чувствительных микроорганизмов в клетках синтеза фолиевой кислоты. По этой причине некоторые лекарства, к примеру, Новокаин или Метиономиксин несовместимы с ними, поскольку ослабляют их действие. Ключевой принцип действия сульфаниламидов – нарушение метаболизма микроорганизмов, подавление их размножения и роста.

Показания к применению сульфаниламидов

В зависимости от структуры сульфидные препараты имеют общую формулу, но неодинаковую фармакокинетику. Существуют лекарственные формы для внутривенного введения: Сульфацетамид натрия, Стрептоцид. Некоторые препараты вводят внутримышечно: Сульфален, Сульфадоксин. Комбинированные лекарственные средства применяют обоими путями. Для детей сульфаниламиды используют местно или в таблетках: Ко-тримоксазол-Ривофарм, Котрифарм. Показания к применению сульфаниламидов:

  • фолликулит, вульгарные угри, рожистые воспаления;
  • импетиго;
  • ожоги 1 и 2 степени;
  • пиодермия, карбункулы, фурункулы;
  • гнойно-воспалительные процессы на коже;
  • инфицированные раны разного происхождения;
  • тонзиллит;
  • бронхит;
  • глазные заболевания.

Список сульфаниламидных препаратов

По периоду циркуляции антибиотики сульфаниламиды разделяют на: короткого, среднего, длительного и сверхдлительного воздействия. Составить список всех препаратов невозможно, поэтому в данной таблице представлены сульфаниламиды длительного действия, используемые для лечения многих бактерий:

Сульфаниламид

Химическое название

Химические свойства

Антибиотик ряда сульфаниламидов короткого действия, его так же называют стрептоцид. Является одним из первых представителей данного ряда антибактериальных средств. Обладает широким спектром противомикробной активности.

Лекарство синтезируют в виде белого кристаллического порошка, без специфического запаха, горького вкуса, послевкусие у порошка сладкое. Вещество хорошо растворяется в кипятке, сложно – в этиловом спирте, растворимо – в р-ре соляной к-ты, едкой щелочи, глицерине, ацетоне, пропиленгликоле. Средство не растворяется в хлороформе, эфире, бензоле, петролейном эфире. Молекулярная масса соединения составляет 172,2 грамма на моль.

Антибиотик также продается в виде сульфаниламида натрия. Это белый порошок, хорошо растворимый в воде. Практически не растворим в различных органических растворителях. Также выпускается в виде таблеток.

Препараты Сульфаниламида в основном применяют наружно, в виде мазей, порошков для наружного использования, линимента, аэрозолей, в составе вагинальных суппозиторий. Однако лекарство также можно принимать внутрь.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика и фармакокинетика

Механизм действия вещества

Средство выступает в роли антагониста парааминобензойной кислоты, вследствие своего химического сходства с ней. Микробная клетка захватывает вместо ПАБК молекулу Сульфаниламида, происходит угнетение бактериального фермента дигидроптероатсинтетазы по конкурентному механизму. Нарушаются процессы синтеза дигидрофолиевой кислоты и тетрагидрофолиевой кислоты, которые, в свою очередь, необходимы для образования пиримидинов и пуринов, роста и развития вредоносных микроорганизмов. Таким образом, вещество производит бактериостатический эффект.

Антибиотики Сульфаниламиды проявляют активность по отношению к грамположительным и грамотрицательным коккам, стрептококкам, менингококкам, пневмококкам, гонококкам, Vibrio cholerae, Bacillus anthracis, Yersinia pestis, Actinomyces israelii, Shigella spp., Clostridium perfringens, Corynebacterium diphtheriae, Chlamydia spp., Тoxoplasma gondii, Shigella spp. При использовании средства местно, оно значительно ускоряет заживление ран.

После попадания вещества в пищеварительный тракт,максимальная концентрация средства в крови наблюдается через 1-2 часа. Период полувыведения составляет менее 8 часов. Средство преодолевает все гистогематические барьеры, в том числе ГЭБ и плацентарный барьер. Через 4 часа после приема, вещество можно обнаружить в спинномозговой жидкости. Метаболизируется в печени, метаболиты не обладают антибактериальными свойствами. Выводится антибиотик в основном с помощью почек (до 95%).

Лекарство не исследовали на предмет мутагенного и канцерогенного действия на организм.

Показания к применению Сульфаниламида

Антибиотик используют местно:

  • для лечения тонзиллита;
  • при язвах, трещинах и инфицированных ранах различного происхождения;
  • у пациентов с гнойно-воспалительными поражениями кожи;
  • при фурункулах, карбункулах, пиодермии;
  • больным фолликулитом, с рожистым воспалением, с вульгарными угрями;
  • при импетиго;
  • для лечения ожогов первой и второй степени.

На данный момент средство практически не применяется для приема внутрь. Ранее, его использовали при лечении тонзиллита, рожистого воспаления, пиелита, цистита, энтероколита, для профилактики и лечения раневых инфекций. Также Сульфаниламид вводили в растворенном виде (5% р-р на воде) внутривенно, ex tempore.

Противопоказания

Препараты на основе данного антибиотика не назначают:

  • при аллергии на вещество и прочие сульфаниламиды;
  • при анемии, заболеваниях кроветворной системы;
  • пациентам с печеночной и почечной недостаточностью;
  • при порфирии, азотемии;
  • больным с врожденным дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
  • при тиреотоксикозе.

Особую осторожность следует соблюдать пациентам во время кормления грудью, и при беременности.

Побочные действия

При местном использовании Сульфаниламид чаще всего не вызывает никаких побочных реакций. Могут возникнуть аллергические высыпания.

При приеме внутрь или местно в больших количествах наблюдаются:

Редко могут проявиться:

  • тромбоцитопения, гипопротромбинемия, лейкопения;
  • снижение остроты зрения, атаксия, гипотиреоидизм.

Инструкция по применению Сульфаниламида (Способ и дозировка)

Лекарство используют местно, учитывая рекомендации, описанные в инструкции к той или иной лекарственной форме.

10% и 5% мазь, линимент или порошок наносят на пораженные поверхности либо на марлевую повязку. Перевязки делают один раз в сутки.

При лечении глубоких ран средство вносят в полость раны в виде измельченного (в пыль) простерилизованного порошка. Дозировка от 5 до 15 грамм. Параллельно проводят системное лечение, назначают антибиотики для приема внутрь.

Также средство часто сочетают с эфедрином, сульфатиазолом и бензилпенициллином для лечения ринита. Его используют в виде порошка. Порошок (тщательно измельченный) вдыхают через нос.

Внутрь Сульфаниламид можно применять в суточной дозировке от 0,5 до 1 грамма, распределяя на 5-6 приемов. Для детей рекомендуется скорректировать суточную дозировку в зависимости от возраста.
Максимальное количество антибиотика, которое можно принять в день – 7 грамм, за раз – 2 грамма.

Читайте также:  Аминогликозиды – когда и как применяются

Передозировка

Нет сведений о передозировке средством при местном использовании.

Взаимодействие

При сочетании с миелотоксичными лекарственными средствами, усиливается гематотоксичность препарата.

Условия продажи

Рецепт, как правило, не требуется.

Условия хранения

В зависимости от лекарственной формы существуют различные требования к хранению препаратов Сульфаниламида.

Лекарства хранят в прохладном, защищенном от воздействия прямых солнечных лучей месте. Вдали от детей.

Срок годности

Особые указания

Особую осторожность следует соблюдать больным с почечной недостаточностью. Во время лечения рекомендуется обильное питье.

Во время длительного приема средства внутрь рекомендуется контролировать работу печени и почек, периферическую картину крови.

Если во время терапии Сульфаниламидом у пациента возникла аллергия на средство, то лечение необходимо прервать.

Детям

Если препарат назначают внутрь, то рекомендуется скорректировать суточную и разовую дозировку.

Детям до 12 месяцев назначают по 50-100 мг лекарства за раз. В возрасте от 2 до 5 лет – 0,2-03 грамма. От 6 до 12 лет назначают по 0,3-0,5 грамм средства. Кратность приема — 5-6 раз.

С алкоголем

Антибиотики не рекомендуется сочетать с алкоголем.

Препараты, в которых содержится (Аналоги)

Список препаратов Сульфаниламидов: Стрептоцид-ЛекТ, порошок для наружного применения Стрептоцид, Стрептоцид белый растворимый, Стрептоцида таблетки, Стрептоцидовая мазь 10%.

Названия препаратов, в составе которых Стрептоцид в комбинации с другими веществами: суппозитории Осарцид, Ингалипт-ВИАЛ, Ингалипт аэрозоль, Новоингалипт спрей, Ко-Тримоксазол (комбинация с триметопримом) и т.д.

Отзывы

Отзывы пишут в основном о применении Стрептоцида местно, при мокнущих ранах, для заживления акне, герпеса, стоматита, при ангине и боли в горле. Пациенты отмечают высокую эффективность средства, минимальное количество побочных эффектов, дешевизну. Некоторых не устраивает форма выпуска “порошок”, пациенты отдают предпочтение мази или таблеткам.

  • … Стрептоцид всегда в нашей семейной аптечке, его используют и мама, и бабушка, и я. Отличное средство, стоит недорого, всегда под рукой, проверенное временем”;
  • … Использую это средство очень давно. После удаления бородавки его применяла, ранка быстро затягивалась и не мокла вообще. Сейчас применяют для лечения ранок от контактного дерматита, заживает быстро”;
  • … Как только заболит горло, я начинаю рассасывать таблетки Стрептоцида. Раза три-четыре в день, потом ничего не пью часа пол, наверное. Помогает сразу же. Через 2 дня уже ничего не болит”.

Врачи в последнее время не используют Сульфаниламид для приема внутрь. Чаще всего назначаются его аналоги из той же группы или лекарство сочетают с прочими антибактериальными средствами. Несмотря на то, что препарат обладает широким спектром активности и стойким бактерицидным эффектом, существуют препараты, которые лучше переносятся и к которым не вырабатывается толерантности у вредоносных микроорганизмов.

Цена, где купить

Стоимость 2 граммов Стрептоцида в виде порошка для наружного применения составляет приблизительно 20 рублей. Приобрести Стрептоцидовую мазь, 10%, емкостью 25 грамм можно за 70 рублей.

Образование: Окончила Ровенский государственный базовый медицинский колледж по специальности «Фармация». Окончила Винницкий государственный медицинский университет им. М.И.Пирогова и интернатуру на его базе.

Опыт работы: С 2003 по 2013 г. – работала на должностях провизора и заведующего аптечным киоском. Награждена грамотами и знаками отличия за многолетний и добросовестный труд. Статьи на медицинскую тематику публиковались в местных изданиях (газеты) и на различных Интернет-порталах.

Молочница у женщин – симптомы и лечение

Как говорится в одной из современных реклам – «Об этом не говорят, это лечат». Но мы сегодня как раз поговорим о заболевании молочница у женщин, которое приносит представительницам прекрасной половины человечества немало дискомфорта. Хотя, мужчинам от кандидоза, хоть и изредка, но тоже достается.

Итак, первые признаки, симптомы, причины и как лечить молочницу у женщин традиционными лекарственными препаратами и народными средствами в домашних условиях.

Что такое молочница?

Молочница – разговорный термин, под которым скрывается грибковое заболевание «кандидоз», вызываемое грибками рода кандида (Candida).

Кандидоз может поражать слизистые оболочки ротовой полости и половых органов, кожу, ногтевой валик с кутикулой, кишечник. Но характерные признаки болезни, в виде молочного творожистого налета формируется только на слизистых рта и половых органах, из-за чего, поражение именно слизистых получило название – «молочница».

Кроме того, из-за поражения грибком интимных мест, под термином «молочница у женщин» подразумевается кандидоз влагалища, или же по-научному – вагинальный кандидоз, а если вместе с влагалищем грибок поражает и внешние половые органы (губы), ставится диагноз кандидозный вульвовагинит.

Таким образом, молочница у женщин (вагинальный кандидоз) – инфекционное грибковое заболевание, возбудителем которого выступают грибы рода Candida (кандида), характеризующееся формированием на слизистых влагалища беловатого или желтоватого налета, обладающего резко неприятным кисловатым запахом.

Среди других симптомов чаще всего выделяют – зуд и чувство жжения в месте поражения, больше обычного слизистые выделения, и дискомфортные ощущения во время полового акта.

К причинам относят не только саму грибковую инфекцию, которая является условно-патогенной, но и снижение реактивности иммунитета, которым и регулируется грибок в организме. По сути, кандиды входят в состав микрофлоры толстого кишечника, слизистых рта и влагалища, но, как только иммунитет понижается, грибок начинает стремительно размножатся и в своем чрезмерном количестве уже вызывать реальное заболевание.

Еще стоит сказать, что молочница у беременных встречается в 2-3 раза чаще, чем у других представительниц прекрасного пола. Это обусловлено снижением иммунитета, изменением гормонального фона и повышенной потребности женского организма в витаминах, минералах и прочих полезных веществах, поскольку большая часть этих элементов отводится на развитие будущего малыша.

Симптомы молочницы у женщин

Клинические проявления болезни зависят от состояния здоровья человека.

Первые признаки молочницы у женщин

Начало болезни проявляется достаточно быстро – после инфицирования или ослабления защитных механизмов организма, уже в течение суток-двух может появится зуд и обильные выделения из влагалища, которые издают неприятный запах.

Основные симптомы

  • Зуд и чувство жжения во влагалище, а при половом акте и/или мочеиспускании могут присутствовать болезненные ощущения;
  • Выделения из влагалища молочного цвета, творожистые по консистенции, издающие неприятный кисловатый резкий запах, напоминающий рыбный;
  • Покраснение (гиперемия) и некоторая отечность слизистых влагалища, малых и больших половых губ.
  • Болевые ощущения за неделю до менструации.

Осложнения и последствия молочницы

Несмотря на то, что кандиды относятся к условно-патогенным микроорганизмам, при ослаблении иммунитет они способны нанести серьезный вред здоровью женщины.

Отметим наиболее частые последствия вагинального кандидоза:

  • Цистит – воспаление мочевого пузыря;
  • Воспаление мочевыводящих путей;
  • Аднексит – воспаление маточных придатков (маточных труб и яичников);
  • Нефрит – воспаление почек;
  • Эрозия шейки матки;
  • Внематочная беременность;
  • Осложнения во время родов;
  • Бесплодие.

Причины молочницы у женщин

Кандидоз является полиэтиологическим заболеванием – с одной стороны, возбудителем являются грибы Candida, с другой стороны, широкое распространение кандиды могут получить при условии снижения реактивности иммунитета. Однако, существуют некоторые агрессивные штаммы кандиды, которые могут навредить здоровью даже при небольшом переохлаждении организма.

Среди представителей Candida, молочницу чаще всего вызывают — Candida albicans (кандида албиканс) и Candida tropicalis (кандида тропическая).

Заражение более агрессивными штаммами кандид происходит через незащищенный половой акт с носителем инфекции, что обычно характерно для пар, где один человек ведет беспорядочную половую жизнь. Также заразиться можно в загрязненном водоеме (бассейн, чан с водой, небольшое озеро и даже сауна) или же нарушении правил личной гигиены – при использовании чужих полотенец для вытирания интимных мест, неправильном применении ежедневных прокладок, тампонов, а также отсутствие полноценной гигиены половых органов.

Кстати, как говорят гинекологи, бассейн во многих случаях становится причиной заражения и прочими гинекологическими инфекционными болезнями, из-за чего у некоторых пар случаются серьезные разговоры на предмет верности друг другу.

Стоит отметить еще одну причину – использование для интимной гигиены агрессивные моющие средства, которые убивают всю полезную микрофлору во влагалище, что приводит к дисбактериозу и появлении уязвимости слизистых перед патогенными микроорганизмами.

К подобному результату могут привести и частые спринцевания лекарственными растениями с антисептическим эффектом, той же ромашкой аптечной. Будьте бдительны, ибо как говорят в Украине – «Що занадто, то не здраво» (что слишком, то не здорово).

Неблагоприятные факторы

Теперь давайте рассмотрим основные причины снижения защитных механизмов организма (иммунитета):

  • Применение антибиотиков широкого спектра действия, кортикостероидов, гормональных препаратов;
  • Наличие инфекционных и эндокринных заболеваний, воспалительных процессов – ВИЧ-инфекция, хламидиоз, сифилис, генитальный герпес, сахарный диабет, гипотиреоз, аллергии;
  • Хроническое переутомление, стрессы, депрессия;
  • Изменение климатических условий пребывания, например, при перелете в другую страну;
  • Недостаток витаминов и макро- микроэлементов (гиповитаминоз, авитаминоз);
  • Беременность;
  • Злоупотребление алкоголем и курение.

Классификация

Классификация молочницы у женщин производится следующим образом:

По форме:

  • Острая;
  • Хроническая.

По локализации:

  • Кандидозный кольпит (вагинальный кандидоз) — болезнь расположена на слизистых влагалища;
  • Кандидозный вульвит — болезнь расположена на слизистых половых губ и окружающем кожном покрове;
  • Кандидозный вульвовагинит — болезнь затрагивает влагалище и внешние половые органы.

Диагностика

Диагностика молочницы у женщин включает в себя:

  • Сбор жалоб, анамнез, гинекологический осмотр;
  • Лабораторное исследование мазка из влагалища на предмет грибкового поражения слизистых;
  • Лабораторное изучения состава микрофлоры во влагалище на предмет дисбактериоза (дисбиоза);
  • Диагностика с помощью ПЦР;
  • Определение чувствительности (резистентности) грибков к противогрибковым препаратам, например, с помощью тест-системы «Fungifast AFG».

Перед походом к гинекологу стоит воздержаться от подмывания и мочеиспускания в течение 2х часов.

Лечение молочницы у женщин

Лечение молочницы проводится комплексно, и направлено на:

1. Купирование распространения грибов Candida.
2. Укрепление иммунитета и лечение сопутствующих болезней.
3. Лечение полового партнера.

Схема лечения молочницы у женщин назначается врачом на основании диагностики.

Все дозировки противогрибковых препаратов должны соблюдаться в полной точности, иначе существует риск перехода вагинального кандидоза в хроническую форму, вылечить которую гораздо тяжелее.

В качестве комплексного препарата для местного лечения инфекционных заболеваний женских половых органов, в том числе вагинального кандидоза, гинекологи применяют Макмирор® Комплекс. Его противогрибковый эффект обусловлен суммарным действием двух компонентов – Нистатина и Нифурателя, где последний, имея собственное противогрибковое действие, существенно усиливает противогрибковое действие первого. Результатом такого двойного синергизма компонентов является то, что препарат Макмирор® Комплекс обладает таким мощным противогрибковым действием, значительно превосходящим противогрибковое действие Нистатина в чистом виде.

Препарат выпускается в двух лекарственных формах для вагинального применения (вагинальные капсулы и крем) и имеет широкий спектр действия в отношении патогенной флоры, не подавляет физиологическую флору и создает предпосылки для восстановления нормобиоценоза, снижая тем самым риск развития рецидива заболевания.

1. Противогрибковая терапия (лекарственные препараты от Candida)

На сегодняшний день разработано большое количество антимикотических (противогрибковых) препаратов, выпускаемых в форме таблеток (для системного и местного применения), мазей, гелей, свечей, кремов. Выбор формы лекарственного средства от молочницы зависит от степени поражения организма.

Мази и гели от молочницы применяются при легкой форме этой болезни, когда грибок локализуется сугубо на слизистых половых органов. Таблетки от молочницы применяются при хронической, рецидивирующей форме, когда местная терапия не привела к должному результату.

Наиболее популярные и эффективные средства от молочницы:

  • Флуконазол — «Флуконазол», «Дифлюкан», «Флюкостат», «Микосист»;
  • Клотримазол — «Клотримазол», «Кандид», «Канестен», «Канизон»;
  • Фентиконазол — «Ломексин»;
  • Миконазол – «Микозон», «Гинезол», «Дактарин», «Дактанол»;
  • Сертаконазол – «Залаин», «Сертамикол»;
  • Изоконазол – «Травоген»;
  • Итраконазол – «Итразол», «Румикоз», «Ирунин», «Орунгал»;
  • Комбинированные препараты – «Полижинакс» (нистатин + неомицин + полимиксин В).
Эффективные свечи при молочнице

Свечи относятся к местному лечения молочницы. В большинство случае назначается применение 1 свечи в сутки, которую ставят на ночь. Обратите внимание, что в составе некоторых свечей есть жирные основы, которые при растаивании могут вытекать наружу и пачкать белье и прочую одежду, что может доставить дискомфорт на работе и других местах вне дома.

Местная терапия инфекционно-воспалительных заболеваний женской половой системы не только позволяет уничтожить болезнетворные микроорганизмы, но и неизбежно приводит к нарушению баланса полезной микрофлоры влагалища и снижению местного иммунитета. Если не произвести быстрое восстановление лактофлоры, возможна активация условно патогенной микрофлоры, которая приведет к обострению молочницы или бактериальных инфекций. По той же причине может быть недостаточно эффективной и противогрибковая терапия вагинального кандидоза. Поэтому важно после первого этапа лечения, направленного на уничтожение инфекции, провести второй этап — восстановить баланс полезной микрофлоры при помощи капсул Лактожиналь. Это единственный зарегистрированный на территории Российской федерации препарат-трибиотик. Лактожиналь быстро восстанавливает рH, микрофлору влагалища и надолго защищает от повторного обострения бактериального вагиноза и молочницы. Двухступенчатая терапия в последнее время стала золотым стандартом лечения состояний, сопровождающихся патологическими выделениями. Многие специалисты уверены, что только такой метод позволяет обеспечить выраженный и долговременный лечебный эффект, укрепить местный иммунитет что служит профилактикой последующих обострений.

Рассмотрим наиболее популярные и эффективные свечи при молочнице у женщин:

  • Клотримазол (Канизон, Кандибене, Антифунгол, Канестен) — обладают свойством буквально растворять оболочку грибковой инфекции, не только кандидозной, но и прочих видов. Вводятся 1 раз перед сном в виде свечи или таблетки. Курс лечения — 7 дней.
  • Миконазол (Гинезол 7, Клион-Д) — комбинированные свечи, эффективные не только против кандид, но и некоторых видов бактериальной инфекции. Курс лечения — 14 дней.
  • Натамицин (Пимафуцин) — относится к наименее токсичным препаратам, которые могут назначаться и период вынашивания ребенка. Купируют распростарнение грибков и симптоматику болезни. Курс лечения — 7 дней.
  • Изоконазол (Гино-Травоген Овулум) — свечи на основании эого вещества нарушают проницаемость стенки грибковой инфекции, за счет чего происходит разрушение жизнедеятельности грибов. Также, изоконазол быстро снимает симптоматику молочницы, устраняют зуд, воспалительный процесс. КУрс лечения — 3 дня.
  • Комбинированные средства на основе нистатина (Тержинан, Полижинакс) — помогает справлятся с грибковыми инфекциями, сопровождающиеся вторичной бактериальной микрофлорой. Курс лечения 10 дней, в период которого могут присутствовать зуб и прочие дискомфортные ощущения.

Легкое течение молочницы у женщин обычно лечится местными средствами, например – «Ломексин» (1 капсула 1000 мг), «Залаин», в виде интравагинального введения.

Среднее и тяжелое течение, а также частые рецидивы кандидоза, кроме местного применения средств, лечатся и с помощью системного применения антимикотиков (внутрь) — «Флуконазол» (150 мг), «Дифлюкан».

Нарушение микрофлоры во влагалище может привести к присоединению и обширному распространению бактериальной микрофлоры. В таком случае, если диагноз подтвердится, назначаются комбинации из антимикотиков и антибиотиков, или же готовые комбинированные препараты, например – «Полижинакс».

Примерная антимикотическая схема лечения рецидивирующего хронического кандидозного вульвовагинита:

  • «Залаин» — местное применение в виде свечей, ставится 3 раза, на 1, 7 и 14 день;
  • «Бетадин» — ставится в виде свечей на ночь, в течение 7 дней, начиная с 4 дня применения «Залаина»;
  • «Флуконазол», «Дифлюкан», «Флюкостат» — в дозировке 150 мг, 1 капсула в день, на 1, 4 и 7 день. Далее применяется по 1 капсуле 1 раз в неделю, в течение 6 месяцев.
  • Коррекция работы иммунитета с помощью иммуномодулирующих препаратов – «Галавит»;
  • Лечение первичных или вторичных болезней, ослабляющих организм.

2. Восстановление микрофлоры

Для восстановления микрофлоры в ЖКТ, которая могла быть нарушена из-за приема антибиотиков с иммунодепрессивным последствием, назначаются пребиотики – «Дюфалак», «Нормазе», «Кандинорм».

Читайте также:  Лечение ревматоидного артрита и препараты нового поколения

Для восстановления полезной микрофлоры во влагалище используются следующие препараты – «Лактожиналь», «Цикатридина».

3. Укрепление иммунитета

Для укрепления защитных механизмов организма назначается дополнительный прием витаминно-минеральных комплексов и физиотерапевтические методы лечения.

Лечение молочницы у женщин в домашних условиях

Народные средства от молочницы в домашних условиях хорошо дополняют консервативное лечение, но, тем не менее, перед их применением все-равно проконсультируйтесь с лечащим врачом.

Зверобой. Это средство используется для подмывания, спринцевания и закладывания тампонов. Для приготовления лекарства 3 ст. ложки листьев и цветков зверобоя залейте 2 л кипятка, прокипятите на плите еще около 1-2 минут, после отставьте под крышкой для настаивания и остывания в течение 1 часа. Процедите и используйте.

Эвкалипт. Залейте 2 ст. ложки сухих измельченных листьев эвкалипта 250 мл кипятка, накройте средство и настойте около 45 минут, процедите, разведите с 1 л чистой воды. Используйте в качестве средства для подмывания и спринцевания.

Сода. Кандида и прочие патогенные микроорганизмы боятся щелочной среды. Поэтому, для лечения кандидоза можно использовать пищевую соду. Для приготовления средства разведите в 500 мл кипятка 3 ст. ложки соды, после стухания реакции остудите средство до теплого состояния и используйте в качестве спринцевания, ванночки.

Ромашка и календула. Смешайте между собой 2 ст. ложки календулы и 1 ст. ложку ромашки аптечной, после залейте сырье 1 литром кипятка, накройте и дайте средству настояться в течение ночи. Процедите и используйте полученное средство в качестве спринцевания.

Сбор 1. Смешайте между собой в равных пропорциях траву тысячелистника, листья шалфея лекарственного, цветки ромашки аптечной, цветка календулы, ягоды можжевельника, почки березы повислой, почки тополя черного, листья эвкалипта прутьевидного. 2 ст. ложки сырья залейте 1 в термосе литром кипятка, дайте средству настояться в течение ночи, процедите и принимайте настой по 1/3 стакана 3 раза в день, за 30 минут до приема пищи. Дополнительно используйте настой для местных ванночек, 1 раз в день. Курс лечения – 1 месяц.

Сбор 2. Следующее средство подходит для подмывания, оно обладает противогрибковым и противовоспалительным свойством. Чтобы приготовить средство смешайте между собой 3 части коры дуба, 2 части корней крапивы, 1,5 части череды и 1 часть лаванды. Далее, 1 ст. ложку сырья залейте 150 мл кипятка, настойте средство под крышкой 2 часа и добавив в него еще 150 мл кипятка, процедите его. Используйте в теплом виде.

Профилактика

Профилактика молочницы у женщин включает в себя соблюдение следующих правил:

  • Отказ от беспорядочной половой жизни, что не полезно не только со стороны физического здоровья для организма человека, но и духовного здоровья духа и души;
  • Тщательное соблюдение правил интимной гигиены с применением специально разработанных для этих целей средств;
  • Полноценное питание, чтобы в рационе присутствовали суточные доза витаминов, минералов и прочих полезных веществ, а при необходимости, дополнительно принимать витаминно-минеральные комплексы;
  • Откажитесь от посещения бассейнов, бани, сауны, озер с сомнительной репутацией;
  • Больше двигайтесь;
  • Используйте нижнее белье только из натуральных тканей;
  • Без надобности, не используйте спринцевания;
  • Прием антибиотиков и прочих лекарств производите строго по инструкции и после консультации с врачом!

К какому врачу обратится?

Видео

Причины молочницы

Причины молочницы – это факторы, влияющие на возникновение болезни и способствующие развитию в организме человека благоприятной среды для размножения грибков рода кандида. Что же такое молочница и откуда она берется? Как можно заразиться таким заболеванием и какими способами оно передается? Как появляется болезнь и каковы причины ее появления? Ответы на эти и многие другие вопросы можно найти в следующей статье.

Что такое молочница и как она возникает

Молочница – это грибковое инфекционное заболевание, возбудителем которого является дрожжеподобный грибок рода кандида. Такой возбудитель считается условно-патогенным микроорганизмом и в небольших количествах содержится в организме здорового человека. Но при наличии сопутствующих факторов, когда возникает быстрое размножение и рост патогенной микрофлоры, вызывает развитие кандидоза.

  • Что такое молочница и как она возникает
  • Причины развития заболевания
  • Причины молочницы у женщин
  • Причины возникновения кандидоза у мужчин
  • Секс – одна из причин возникновения кандидоза
  • Подводя итоги

Во многих случаях носитель заболевания может даже и не знать о его наличии, так как в большинстве своем молочница протекает бессимптомно. Но если в организме человека создалась благоприятная среда для развития и размножения дрожжеподобного грибка, то симптомы заболевания проявляются достаточно стремительно, что свидетельствует о том, что начинается острая стадия заболевания. В таких случаях переносчик инфекции подвергает риску всех членов семьи, так как кандидоз передается не только при половом контакте, а также бытовым и воздушно-капельным путем.

Заражение происходит через посуду, одежду, а также при использовании одних предметов личной гигиены. Часто сильная молочница возникает у грудных детей, которые заражаются ею от матери во время родов. Жена может подхватить такое заболевание после секса с мужем, который при этом не подозревает, что является носителем инфекции.

Способы передачи кандидоза довольно разнообразны, но появлению заболевания должны сопутствовать некоторые факторы, провоцирующие развитие болезни и переход ее в острую или хроническую стадии.

Причины развития заболевания

Самой основной причиной возникновения и развития заболевания является резкое снижение иммунитета. Именно в этот период полезные микроорганизмы, населяющие слизистые оболочки гибнут, не имея возможности предупредить развитие патогенных бактерий. Таким образом в организме создаются благоприятные условия для активного размножения дрожжеподобных грибков, а их неконтролируемый рост свидетельствует о возможном наличии у человека инфекционного процесса.

К другим причинам, способствующим возникновению молочницы, относятся:

  • прием антибактериальных и гормональных препаратов;
  • стрессовые состояния и другие психологические факторы;
  • постоянные хронические инфекции;
  • частое употребление сладкого, неправильный рацион питания;
  • сопутствующие венерические инфекции;
  • переохлаждение или перегрев;
  • резкая перемена климата;
  • несоблюдение личной гигиены;
  • заболевания эндокринной системы;
  • беременность и грудное вскармливание.

Все перечисленные факторы имеют определенное влияние на иммунную систему человека и на уровень кислотно-щелочной среды в организме, что провоцирует бурное развитие грибка и способствует возникновению кандидоза.

Особенное внимание следует обратить на цвет выделений при заболевании. Так желтая окраска секрета свидетельствует о наличии в организме инфекционных заболеваний: венерических или гинекологических. Такой цвет могут давать трихомониаз, гонорея, дисбактериоз влагалища или другие воспалительные процессы в репродуктивной системе.

Таким образом, если началась молочница, или заболевание повторяется довольно часто, необходимо устранить причину, которая вызвала болезнь. А для того, чтобы выявить эту причину необходимо обратиться за помощью к специалисту, так как самостоятельное лечение лишь усугубит течение заболевания и может привести к неприятным и непредвиденным последствиям.

Наиболее частыми причинами болезни являются: прием антибактериальных препаратов и психологические предпосылки. Остановимся на них более подробно.

Прием антибактериальных препаратов

Очень часто для лечения различных заболеваний в медицинской практике используют антибиотики. Это лекарственные препараты, которые губительно воздействуют на бактериальную микрофлору человека. Они эффективно избавляют пациента от вредоносных микроорганизмов, что дает возможным организму противостоять многим серьезным и опасным заболеваниям. Но постоянная, а в особенности, бесконтрольная терапия антибактериальными средствами приводит к тому, что нарушается баланс микрофлоры, ведь такие препараты негативно воздействуют и на полезные бактерии.

Поэтому зачастую после приема антибиотиков в организме человека образуется благоприятная среда для размножения возбудителя кандидоза, что влечет за собой значительный рост патогенной микрофлоры, а соответственно и развитие молочницы.

Чтобы не допустить этого, при назначении антибактериальных препаратов опытный и квалифицированный специалист всегда пропишет употребление пробиотиков – лактобактерий, которые способствуют восстановлению полезной микрофлоры и нормализации ее баланса в организме.

Если не произвести быстрое восстановление лактофлоры, возможна активация условно патогенной микрофлоры, которая приведет к обострению воспалительных проявлений. По той же причине может быть недостаточно эффективной только противогрибковая терапия вагинального кандидоза. Поэтому важно после первого этапа лечения, направленного на уничтожение инфекции, провести второй этап — восстановить баланс полезной микрофлоры при помощи капсул Лактожиналь. Это пробиотик, содержащий лиофилизированную культуру лактобактерий Лактожиналь быстро восстанавливает рH, микрофлору влагалища и надолго защищает от повторного обострения бактериального вагиноза и молочницы. Двухступенчатая терапия в последнее время стала золотым стандартом лечения состояний, сопровождающихся патологическими выделениями. Многие специалисты уверены, что только такой метод позволяет обеспечить выраженный и долговременный лечебный эффект, укрепить местный иммунитет что служит профилактикой последующих обострений.

Психологические причины развития болезни

Психосоматика молочницы у каждого индивидуального пациента разная и найти фактор, вызывающий развитие заболевания способен только грамотный специалист: психолог или психотерапевт. Чаще всего возникновению молочницы на фоне психосоматических разладов подвержены представительницы прекрасного пола: молодые девушки и женщины. Это связано с их более нежной нервной системой, образом жизни и другими причинами.

К основным психологическим факторам, вызывающим развитие кандидоза относятся:

  • неудовлетворенность сексуальной жизнью, при которой неполучение оргазма ведет к различным гормональным нарушениям, что также влечет за собой наступление молочницы;
  • взаимоотношения с противоположным полом;
  • сосредоточение женщины исключительно на бытовых проблемах, забывая о собственном предназначении, что является причиной частых стрессов, которые приводят к началу болезни;
  • заниженная самооценка;
  • увлечение строгими диетами, приводящими к нарушению микрофлоры, и как следствие – возникновению кандидоза;
  • излишний перфекционизм, который заставляет находиться в постоянном стрессовом состоянии, что неминуемо сказывается на состоянии здоровья и провоцирует рост дрожжеподобных грибков;
  • бывает, что частая ложь также становится причиной возникновения кандидоза;
  • развитие молочницы у ребенка свидетельствует о недостаточности любви и внимания со стороны родителей.

В каждом конкретном случае следует разобраться с причиной, вызвавшей болезнь, и бросить все силы на ее устранение, ведь если существует проблема на психологическом уровне, то никакие суперсовременные лекарственные препараты не помогут полностью избавиться от заболевания. Они лишь залечат физиологические симптомы, которые под влиянием психосоматических факторов не замедлят вернуться вновь.

Причины молочницы у женщин

Причинами возникновения кандидоза у женщин являются различные факторы. Это и снижение иммунитета, и прием антибиотиков, и психологические проблемы, о которых было сказано выше. Помимо этого, молочница у женщин часто возникает при беременности, а также перед месячными. Дело в том, что в эти периоды в женском организме идет гормональная перестройка, которая зачастую и провоцирует развитие грибковой инфекции.

К тому же, появление кандидоза перед месячными может свидетельствовать о зачатии малыша. В это время происходит заметная активизация кровообращения в органах малого таза, что приводит к повышенному выделению секрета из влагалища. При наступлении беременности во влагалище женщины происходит рост веществ, способствующих защите организма будущей мамы от патогенных микроорганизмов. Это создает благоприятные условия для размножения дрожжеподобных грибков – возбудителей заболевания.

Часто женщины замечают, что молочница возникает при приеме некоторых гормональных препаратов: Дюфастона или Утрожестана. Это можно объяснить изменением гормонального фона, который также способствует развитию патогенной микрофлоры.

Причинами возникновения молочницы у беременных женщин также являются:

  • авитаминоз;
  • дисбактериоз влагалища;
  • заболевания желудочно-кишечного тракта;
  • ношение синтетического и неудобного нижнего белья;
  • прием кортикостероидных, гормональных, антибактериальных препаратов и иммуномодуляторов;
  • значительный рост гормона прогестерона, характерный при беременности.

Появление молочницы перед месячными зачастую может свидетельствовать о наличии хронического кандидоза в организме женщины. В любом случае, это повод лишний раз посетить гинеколога и пройти ряд клинических исследований для точной постановки диагноза.

Причины возникновения кандидоза у мужчин

Молочница у мужчин развивается чаще всего после сексуальных контактов. Конечно же, прогрессирование болезни наблюдается у лиц со сниженным иммунитетом, но нарушения в иммунной системе организма не являются основным фактором предрасположения к болезни.

Вообще все причины развития кандидоза у мужчин можно разделить на две основные группы: внешние факторы и внутренние источники.

К внешним фактором относятся:

  • повышенная влажность, вызванная долгим нахождением в мокром белье;
  • недостаточная гигиена половых органов;
  • беспорядочные половые связи без применения барьерных методов контрацепции.

К внутренним причинам возникновения мужской молочницы относят:

  • дисбактериоз слизистых оболочек половых органов, вызвынный длительный приемом антибактериальных препаратов;
  • нарушения гормонального баланса в организме;
  • повышение сахара в крови, развитие сахарного диабета;
  • избыточный вес, благодаря которому в многочисленных кожных складках создается благоприятная среда для развития грибков Candida;
  • ослабление иммунитета на фоне приема различных медицинских препаратов;
  • наличие онкозаболевания или ВИЧ-инфекции;
  • механические повреждения слизистых оболочек половых органов – трещины, язвы и другие.

В первую очередь подвержены заболеванию мужчины, страдающие сахарным диабетом или избыточным весом, а также ВИЧ-инфицированные и проходящие курс химиотерапии. Но основной причиной развития молочницы у мужчин является передача заболевания половым путем от сексуального партнера.

Секс – одна из причин возникновения кандидоза

Незащищенные половые контакты – один из частых способов передачи молочницы своему сексуальному партнеру. Чаще всего переходит данное заболевание от женщины к мужчине, причем последний может даже и не догадываться о наличии у него болезни. Являясь носителем заболевания, мужчина не подозревая об этом, может заразить женщину, у которой заболевание будет вызывать неприятные симптомы.

Во время полового акта заболевание передается половому партнеру при условии установления у него благоприятной среды для развития и размножения грибка. После сексуального контакта, особенно если произошло семяизвержение, микрофлора влагалища женщины значительно изменяется, что и ведет к возникновению кандидоза. Причем это касается не только беспорядочных половых связей, но и секса с постоянным партнером.

  • Коронавирусы: COVID-19
  • Антибиотики для профилактики и лечения COVID-19: на сколько эффективны
  • Самые распространенные «офисные» болезни
  • Убивает ли водка коронавирус
  • Как остаться живым на наших дорогах?

Также следует знать, что молочницей можно заразиться и после орального секса. Секс на пляже также является провоцирующим фактором возникновения такой инфекции. Песок является сильным раздражителем для слизистой оболочки влагалища, а соленая вода нарушает его микрофлору. Занятия сексом в чистой, но довольно прохладной воде тоже может привести к началу болезни.

Поэтому во время заболевания лучше всего отказаться от интимной близости и дождаться полного выздоровления.

Подводя итоги

Молочница – это инфекционное грибковое заболевание, привести к возникновению которого могут различные факторы, как физиологические, так и психологические. При этом достаточно важно выявить истинную причину болезни, чтобы направить все силы на ее устранение. Только тогда можно говорить о полном выздоровлении. Сделать это может только опытный и квалифицированный специалист уролог или гинеколог. В противных же случаях, особенно в результате самолечения, болезнь может перейти в хроническую стадию, что приведет к серьезным осложнениям и негативным последствиям. В особо запущенных стадиях кандида проникает в кровоток, поражая множество внутренних органов, что может стать причиной даже летального исхода.

  1. Прилепская В. Н., Байрамова Г. Р. – Вульвовагинальный кандидоз. Клиника, диагностика, принципы терапии. – Санкт-Петербург, ГЭОТАР-Медиа, 2010 г. – 84 с.
  2. Кожные и венерические болезни. / Под ред. Ю. К. Скрипкина. – Москва, изд. Медицина, 2006 г.

Больше свежей и актуальной информации о здоровье на нашем канале в Telegram. Подписывайтесь: https://t.me/foodandhealthru

Специальность: инфекционист, гастроэнтеролог, пульмонолог .

Общий стаж: 35 лет .

Образование: 1975-1982, 1ММИ, сан-гиг, высшая квалификация, врач-инфекционист .

Ученая степень: врач высшей категории, кандидат медицинских наук.

Повышение квалификации:

  1. Инфекционные болезни.
  2. Паразитарные заболевания.
  3. Неотложные состояния.
  4. ВИЧ.
Ссылка на основную публикацию