Фурацилин это антибиотик или нет

Полоскание горла фурацилином детям и взрослым, при беременности: инструкция, как приготовить

Весь контент iLive проверяется медицинскими экспертами, чтобы обеспечить максимально возможную точность и соответствие фактам.

У нас есть строгие правила по выбору источников информации и мы ссылаемся только на авторитетные сайты, академические исследовательские институты и, по возможности, доказанные медицинские исследования. Обратите внимание, что цифры в скобках ([1], [2] и т. д.) являются интерактивными ссылками на такие исследования.

Если вы считаете, что какой-либо из наших материалов является неточным, устаревшим или иным образом сомнительным, выберите его и нажмите Ctrl + Enter.

  • Показания
  • Подготовка
  • К кому обратиться?
  • Техника проведения
  • Противопоказания к проведению
  • Последствия после процедуры
  • Уход после процедуры

Большая часть болезней человека является следствием попадания в организм болезнетворных бактерий и вирусов. Попадают в организм они чаще всего вместе с воздухом через рот, вызывая респираторные и другие воспалительные заболевания с преимущественной локализацией инфекции в области ротовой полости, миндалин, горла, дыхательных путей и легких. Основным органом, защищающим организм от инфекции, считаются миндалины, которые при хорошем иммунитете справляются с бактериями и вирусами самостоятельно. Если же иммунитет ослаблен, на помощь внутреннему защитнику приходят внешние средства, применяемые для противомикробного промывания полости рта и горла. При этом, «Фурацилин» для полоскания горла применяется не реже, чем привычный многим солевой раствор, а вот его действие намного превосходит антибактериальные свойства лечебного раствора хлорида натрия.

Першение и болезненность в горле, появление насморка и температуры – все это проявления бактериальной или вирусной инфекции. ОРЗ, ОРВИ, грипп, ангина, синусит, фарингит и многие другие воспалительные заболевания, в том числе и стоматит, вызваны именно попаданием в организм болезнетворных бактерий, которые вызывают воспаление и отеки слизистой, являющиеся лишь внешними проявлениями респираторных болезней.

Миндалины должны были бы препятствовать попаданию инфекции вглубь организма. Но так случается не всегда. Когда они не справляются со своими функциями, то лишь способствуют тому, что бактерии скапливаются в этой области, вызывая неприятные симптомы болезней. Миндалины при этом приобретают красный цвет и отечность, появляются болевые ощущения, возможно появление на них налета или гноя. Все это не способствует излечению, а наоборот может вызвать тяжелые осложнения болезни.

И тогда для помощи иммунной системе организма применяют антисептические препараты, такие как «Фурацилин», используя их в виде растворов для полоскания горла.

Действие «Фурацилина» при полоскании горла

Все неприятные ощущения в горле связаны с нахождением там патогенных микроорганизмов. Антисептические средства как раз и призваны бороться с этими микроорганизмами. Но эффективность у антисептиков разная, поэтому важно определить, какую цель должно преследовать их применение.

«Фурацилин» – один из наиболее известных антисептиков с достаточно широким спектром применения: от полоскания горла до спринцеваний и обработки раневых поверхностей. Основным действующим веществом в данном случае выступает нитрофурал, эффективный против стрептококков, стафилококков, сальмонеллы, кишечной и дизентерийной палочки и др. патогенных микроорганизмов. Благодаря выраженному бактерицидному действию, препарат губительно действует на болезнетворные бактерии, «поселившиеся» в ротовой полости и горле больного.

Во время полосканий часть бактерий покидает организм вместе с раствором, остальные микроорганизмы гибнут в течение ближайших 40 минут. Но лишь этим действие фурацилина не ограничивается. Препарат способен не только бороться с самой инфекцией, но и стимулировать иммунную систему организма на борьбу с болезнью, повышая защитные свойства клеток и сопротивляемость организма болезням. Этим и обусловлено широкое применение «Фурацилина» при инфекционных патологиях, развивающихся вследствие ослабленного иммунитета.

Полоскание горла раствором «Фурацилина» при респираторных болезнях помогает значительно сократить длительность болезни, ведь помогает бороться с болезнью снаружи, в то время как большая часть антибактериальных и противовирусных лекарств воздействует на бактериальную инфекцию изнутри.

Итак, что же происходит при полоскании горла «Фурацилином»? Во-первых, удаляется гной и бактериальный налет, способствующие распространению инфекции. Во-вторых, в ротовой полости создается среда, препятствующая нормальной жизнедеятельности и развитию болезнетворных бактерий, что ускоряет процесс выздоровления. В-третьих, полоскание горла антисептиком облегчает состояние пациента, снимая мучительные симптомы, мешающие процессам дыхания и употребления пищи.

Показания

Полоскание горла с использованием водного раствора «Фурацилина» эффективно при всех патологиях, когда бактериальная инфекция гнездится в ротовой полости, в горле и носовых ходах. Его применяют при болях и першении в горле, которые наблюдаются при ангине, гриппе, ОРВИ, тонзиллите, фарингите, ларингите, а также при таких древних, но, тем не менее, по-прежнему опасных патологиях как дифтерия или скарлатина.

«Фурацилин» применяют не только для полоскания горла при патологиях дыхательной системы, но и при воспалительных заболеваниях полости рта, таких как гингивит, стоматит, парадонтита и т.д.

Наиболее распространенным средством борьбы с болезнью при ангине считается полоскание горла именно «Фурацилином». Ведь этот метод борьбы с инфекцией не только способствует гибели болезнетворных бактерий, но и повышает защитный свойства организма, что немаловажно для предотвращения часто возникающих опасных осложнений ангины.

Эффективны полоскания антисептиками не только при остром течении болезни, но и при хронических ее формах, поскольку снижают потребность в длительном приеме антибиотиков и способствуют профилактике рецидивов. Само же лечение такой патологии как ангина попросту невозможно без комплексного подхода, одним из элементов которого и является полоскание горла.

Полоскание «Фурацилином» при боли в горле, частом симптоме многих заболеваний ЛОР-органов, позволяет в течение всего 4-5 дней истребить поголовье патогенных микроорганизмов во рту и внешних дыхательных путях, убрать неприятные ощущения в горле, снять воспаление и отеки слизистой горла и гортани, значительно облегчая состояние больного.

В детском возрасте и при беременности, когда использование традиционных антибактериальных и противовирусных препаратов, применяемых при ангине и гриппе, ограничено, полоскание горла остается единственным эффективным методом борьбы с болезнями. А значит, антисептический раствор должен обладать сильным бактерицидным действием при минимальном всасывании в кровь. Этими свойствами как раз и обладает лекарственный раствор «Фурацилина».

Обычно антисептический раствор хорошо переносится пациентами, поэтому полоскание горла «Фурацилином» считается безопасной процедурой. И все же у некоторых людей может отмечаться гиперчувствительность к нитрофуралу, что делает проведение процедуры невозможной. В таком случае придется прибегнуть к альтернативным вариантам лечения например, полосканию горла солевым или содовым раствором, раствором перекиси водорода, «Йодинолом» и т.д.

[1], [2], [3], [4]

Подготовка

Перед тем как приступить к процедуре полоскания горла необходимо:

  • Приготовить раствор для полоскания на основе «Фурацилина» и воды.
  • Подготовить горло к полосканию бактерицидным препаратом, предварительно очистив его от слизи и гноя солевым или содовым раствором. Для этой цели можно применять и физраствор. В крайнем случае для предварительного полоскания горла можно использовать очищенную, дистилированную, негазированную минеральную и даже просто кипяченую воду.

«Фурацилин», часто применяемый для полоскания горла, увы, редко можно найти в виде готового раствора для полоскания, поэтому для этой цели используют измельченные таблетки или спиртовой раствор нитрофурала. В некоторых аптеках можно найти препарат в виде капсул. Для приготовления раствора капсулы вскрывают и высыпают их содержимое в воду.

Формы выпуска «Фурацилина»:

  • Таблетки 0,2 г (10 шт. в блистере).
  • Шипучие таблетки «Фурацилин Авексима» 0,2 г по 10 шт. в упаковке.
  • Капсулы 0,2 г, расфасованные в полиэтиленовые пакетики с клипсой по 10 шт.
  • Спиртовой раствор нитрофурала, в котором действующее вещество растворено в 70%-ном спирте, во флаконе объемом 10 мл или 40 мл (фурацилиновый спирт).
  • Водный раствор нитрофурала (стерильный) с концентрацией действующего вещества 0,02%. В качестве растворителя выступает дистилированная вода или физраствор. Тара от 200 мл до 2 л.

Любую из форм препарата можно использовать для полоскания горла. Если для приготовления антисептического раствора используют таблетки «Фурацилин», то их необходимо измельчить или целыми растворить в горячей воде, процедить и лишь после этого применять для полоскания горла. Таблетки нужно растворять полностью, поскольку кристаллики нитрофурала могут пересушивать слизистую, чего не происходит при грамотном использовании лекарства.

Еще легче использовать для полоскания горла «Фурацилин» шипучий, поскольку эти таблетки растворяются в горячей воде быстрее и лучше обычных. Не возникает сложностей и с использованием препарата в капсулах.

Спиртовой «Фурацилин» для полоскания горла применяют очень редко. Эффективность спиртового раствора и таблеток или капсул одинакова, а вот расход фурацилинового спирта получается больше, что является неэкономным. И все же, если нет возможности приобрести таблетки или готовый водный раствор препарата, можно использовать и его спиртовой раствор.

Казалось бы, все ясно, но у многих читателей возникает вполне уместный вопрос: сколько таблеток фурацилина надо для полоскания горла? Чаще всего применяют одну или две таблетки (обычные, шипучие или капсулы, содержащие 20 мг нитрофурала). Количество таблеток обусловлено объемом воды, необходимым для качественной обработки горла, но никак не возрастом пациента. Так, для взрослых и детей эффективная разовая доза препарата для приготовления раствора составляет 20 мг (2 таблетки).

Перед тем как делать раствор «Фурацилина» для полоскания горла, нужно разобраться, сколько же нужно брать воды. Согласно классическому рецепту раствора «Фурацилина», применяемому для полоскания горла при ангине, стоматите, гриппе и других инфекционных заболеваниях, поражающих ЛОР-органы, 1 таблетка препарата растворяется в 100 мл воды, а значит для полноценного и качественного полоскания горла нам понадобится 2 таблетки и стакан (200 мл) воды. Врачи советуют для полоскания горла использовать не менее 1 стакана антисептического раствора.

Для тех, кто не знает, как развести «Фурацилин» для полоскания горла в воде, ведь известно, что эти таблетки очень плохо растворяются в жидкости, напомним, что вода должна быть не холодной, а горячей (порядка 80-100 градусов), и лучше всего кипяченой. Для того, чтобы обычные таблетки лучше растворялись, их рекомендуется предварительно измельчить, а затем уже высыпать в горячую воду и размешать раствор. После растворения препарата раствор лучше процедить, чтобы не растворившиеся кристаллы активного вещества не попали в горло.

Когда антисептический раствор уже приготовлен, его нужно остудить до теплого состояния. Рекомендуемая температура лекарственного раствора для полоскания горла – 36-40 градусов.

Спиртовой раствор «Фурацилина» для полоскания горла разводят в кипяченой теплой воде. При этом на стакан воды добавляют 40 капель фурацилинового спирта.

Но и это еще не все. Перед первым применением раствора «Фурацилина» для полоскания горла или промывания ран рекомендуется провести тест на переносимость препарата. Для этого каплю раствора помещают на внутреннюю часть предплечья и оставляют на несколько минут. Если на коже не наблюдается покраснение и зуд, значит организм переносит препарат хорошо, и раствор вполне пригоден для полоскания горла и других наружных манипуляций.

Водный раствор «Фурацилина» для полоскания горла лучше готовить на один раз, поскольку длительное хранение в обычных условиях значительно снижает его эффективность. Тем не менее в закрытой посуде при низких температурах и без доступа света готовый к применению препарат может храниться довольно долго (согласно некоторым источникам, до 10 дней. А вот, о целесообразности приготовления раствора про запас судить уже тем, кто сам практикует полоскание горла «Фурацилином».

Иногда советуют добавлять в раствор «Фурацилина» настойки и отвары целебных трав (например, отвары ромашки и шалфея, настойку календулы или эвкалипта в количестве 1 ч. л.) или же перекись водорода (1 ст. л. 3%-ного раствора). Считается, что смесь «Фурацилина» и травяных настоек или перекиси водорода, которая также применяется для полоскания горла при ангине, усиливает эффективность антисептического раствора. А чего только ни сделаешь, чтобы болезнь поскорее отступила, пусть даже полученное в результате манипуляций лекарство будет иметь далеко не самый приятный вкус и аромат.

[5], [6], [7]

Фурацилин (Furacilin)

Лек. формаДозировкаКол-во, штПроизводитель
мазь для местного и наружного применения0.2%1
раствор для местного и наружного применения0.02%1 15 24 28 30 35 40 .
таблетки для приготовления раствора для местного применения20 мг10 20 30 50
раствор для наружного применения спиртовой0.067%1
концентрат для приготовления раствора для наружного и местного применения4 мг/мл1
раствор для местного и наружного применения спиртовой0.02% 0.067%1 3 12 15 24 25 28 .
таблетки для приготовления раствора для местного и наружного применения20 мг5 10 15 20 25 30 40 .
таблетки шипучие для приготовления раствора для местного и наружного применения20 мг10 15 20 25 30

Инструкции по применению

  • ЛСР-001149/10
    (Дальхимфарм) р-р д/местн. и наружн. прим. 0.02%
  • ЛСР-009026/10
    (Ирбитский химфармзавод ОАО) табл. д/р-ра для местн. и наружн. прим. 20 мг
  • ЛП-004036
    (Квадрат-С) табл. д/р-ра для местн. и наружн. прим. 20 мг
  • ЛП-003268
    (Авексима ОАО) табл. д/р-ра для местн. и наружн. прим.,р-р д/местн. и наружн. прим. спирт. 20 мг,0.067%
  • ЛП-002180
    (Тульская фармацевтическая фабрика ООО) р-р д/наружн. примен. спирт. 0.067%
  • Р N002885/01
    (Дальхимфарм) табл. д/р-ра для местн. и наружн. прим. 20 мг

Действующее вещество:

Аналоги по АТХ

Фурацилин
Инструкция по медицинскому применению – РУ № ЛСР-001149/10

Дата последнего изменения: 25.10.2017

Лекарственная форма

Раствор для местного и наружного применения

Состав

Действующее вещество :

Нитрофурал (фурацилин) — 0,2 мг

Вспомогательные вещества :

Натрия хлорид — 9,0 мг, вода для инъекций — до 1 мл.

Описание лекарственной формы

Прозрачная желтая или зеленовато-желтая жидкость

Фармакологическая группа

Противомикробное средство — нитрофуран.

Фармакодинамика

Противомикробное средство, производное нитрофурана. Бактериальные флавопротеины, восстанавливая 5-нитрогруппу, образуют высокореактивные аминопроизводные, способные вызвать конформационные изменения белков (в т.ч. рибосомальных) и других макромолекул, приводя к гибели бактерий.

Активен в отношении грамположительных и грамотрицательных бактерий (в т.ч. Staphylococcus spp ., Streptococcus spp ., Escherichia coli , Clostridium perfringens ).

Устойчивость развивается медленно и не достигает высокой степени.

Фармакокинетика

При наружном и местном применении всасывание незначительное. Проникает через гистогематические барьеры и равномерно распределяется в жидкостях и тканях. Основной путь метаболизма — восстановление нитрогруппы. Выводится почками и частично с желчью.

Показания

Наружно: гнойные раны, пролежни, ожоги II–III степени, мелкие повреждения кожи (в т.ч. ссадины, царапины, трещины, порезы).

Местно: блефарит, конъюнктивит, остеомиелит, эмпиема придаточных пазух носа и плевры, инфекции мочевыводящих путей — промывание полостей, острый тонзиллит, стоматит, гингивит.

В случае необходимости, пожалуйста, проконсультируйтесь с врачом перед применением лекарственного препарата.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к нитрофуралу, производным нитрофурана и/или другим компонентам препарата, кровотечение, аллергодерматозы, выраженные нарушения функции почек.

Применение при беременности и кормлении грудью

Данных о возможном негативном влиянии препарата на здоровье беременной женщины или ребенка нет. Однако, при беременности и в период грудного вскармливания применяют только после консультации с врачом, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода и ребенка.

Способ применения и дозы

Наружно. Орошают гнойные раны, пролежни, ожоги II–III степени, мелкие повреждения кожи (в т.ч. ссадины, царапины, трещины, порезы) и накладывают влажные повязки.

Местно. Внутриполостно: при гайморите — промывают гайморову полость; при остеомиелите после операции — промывание полости с последующим наложением влажной повязки; при эмпиеме плевры — после удаления гноя проводят промывание плевральной полости и вводят 20–100 мл водного раствора; для промывания мочеиспускательного канала и мочевого пузыря применяют водный раствор с экспозицией 20 минут.

Блефарит, конъюнктивит — инстилляция водного раствора в конъюнктивальный мешок.

Острый тонзиллит, стоматит, гингивит — полоскание рта и горла теплым раствором по 100 мл 2–3 раза в день.

Продолжительность курса лечения по показаниям в зависимости от характера и локализации пораженного участка.

Если после лечения улучшение не наступает или симптомы усугубляются, или появляются новые симптомы, необходимо проконсультироваться с врачом. Применяйте препарат согласно тем показаниям, тому способу применения, которые указаны в инструкции по применению.

Побочные действия

Нежелательные реакции сгруппированы в соответствии с поражением органов и систем органов согласно словарю MedDRA .

Нарушения со стороны иммунной системы: аллергические реакции.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: зуд кожи, дерматит.

Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

Передозировка

При передозировке возможно усиление побочных эффектов. Лечение: симптоматическое.

Взаимодействие

Особые указания

Влияние лекарственного препарата на способность управлять транспортными средствами, механизмами

Применение препарата не влияет на способность управлять транспортными средствами, механизмами.

Форма выпуска

Раствор для местного и наружного применения 0,02%.

По 200 мл, 400 мл в бутылки стеклянные для крови, трансфузионных и инфузионных препаратов или бутылки стеклянные для фармацевтических и инфузионных препаратов, укупоренные пробками из резины и обжатые алюминиевыми колпачками. Бутылку вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

– 28 бутылок по 200 мл вместе с равным количеством инструкций по применению помещают в ящики из гофрированного картона с прокладками, с перегородками или решетками («гнездами») без предварительной укладки в пачки.

– от 1 до 28 бутылок по 200 мл вместе с равным количеством инструкций по применению поме­щают в ящики из гофрированного картона с прокладками, с перегородками или решетками («гнездами») без предварительной укладки в пачки.

– 15 бутылок по 400 мл вместе с равным количеством инструкций по применению помещают в ящики из гофрированного картона с прокладками, с перегородками или решетками («гнездами») без предварительной укладки в пачки.

– от 1 до 15 бутылок по 400 мл вместе с равным количеством инструкций по применению поме­щают в ящики из гофрированного картона с прокладками, с перегородками или решетками («гнездами») без предварительной укладки в пачки.

Условия хранения

В защищенном от света месте при температуре от 15 до 25 ºС.

Хранить в недоступном для детей месте.

Несмачиваемость внутренней поверхности бутылок не является противопоказанием к применению препарата.

Фурацилин таблетки – Обновление – инструкция по применению

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению лекарственного препарата

Торговое наименование препарата

Международное непатентованное наименование

Лекарственная форма

таблетки для приготовления раствора для местного и наружного применения

Состав

На одну таблетку:

Описание

Фармакотерапевтическая группа

Противомикробное средство – нитрофуран

Код АТХ

Фармакодинамика:

Противомикробное средство производное нитрофурана.

Бактериальные флавопротеины восстанавливая 5-нитрогруппу образуют высокореактивные аминопроизводные способные вызвать конформационные изменения белков (в том числе рибосомальных) и других макромолекул приводя к гибели бактерий.

Активен в отношении грамположительных и грамотрицательных бактерий (в том числе Staphylococcus spp. Streptococcus spp. Escherichia coli Clostridium perfringens).

Устойчивость развивается медленно и не достигает высокой степени.

Фармакокинетика:

При наружном и местном применении всасывание незначительное. Проникает через гистогематические барьеры и равномерно распределяется в жидкостях и тканях. Основной путь метаболизма – восстановление нитрогруппы. Выводится почками и частично с желчью.

Показания:

Наружно: гнойные раны пролежни ожоги II-III степени мелкие повреждения кожи (в том числе ссадины царапины трещины порезы).

Местно: блефарит конъюнктивит остеомиелит эмпиема придаточных пазух носа и плевры; инфекции мочевыводящих путей – промывание полостей острый тонзиллит стоматит гингивит.

В случае необходимости пожалуйста проконсультируйтесь с врачом перед применением лекарственного препарата.

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к нитрофуралу производным нитрофурана и/или другим компонентам препарата кровотечение аллергодерматозы выраженные нарушения функции почек.

Беременность и лактация:

Перед применением препарата если Вы беременны или предполагаете что Вы могли бы быть беременной или планируете беременность в период грудного вскармливания необходимо проконсультироваться с врачом.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания возможно если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.

Способ применения и дозы:

Местно наружно в виде 002% свежеприготовленного водного раствора: непосредственно перед применением одну таблетку (20 мг фурацилина) растворяют в 100 мл дистиллированной или в теплой кипяченой воде. Для более быстрого растворения рекомендуется горячая вода. Затем раствор охлаждают до комнатной температуры.

Наружно: в виде водного 002% раствора – орошают раны накладывают влажные повязки.

Местно: блефарит конъюнктивит – инстилляция водного 002% раствора в конъюнктивальный мешок.

Остеомиелит после операции – промывание полости с последующим наложением влажной повязки.

Эмпиема придаточных пазух носа (в том числе при гайморите) – промывание полости эмпиема плевры – после удаления гноя проводят промывание плевральной полости и вводят 20-100 мл водного 002% раствора.

Для промывания мочеиспускательного канала и мочевого пузыря применяют водный 002 % раствор с экспозицией 20 минут.

При тонзиллите стоматите гингивите – полоскание рта и горла по 100 мл водного 002% раствора 2-3 раза в день.

Продолжительность лечения – по показаниям в зависимости от характера и локализации пораженного участка.

Если симптомы сохраняются рекомендуется обратиться к врачу.

Применяйте препарат только согласно тому способу применения и в тех дозах которые указаны в инструкции. В случае необходимости пожалуйста проконсультируйтесь с врачом перед применением лекарственного препарата.

Побочные эффекты:

Возможны аллергические реакции дерматит кожный зуд.

Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются или отмечаются любые другие побочные эффекты не указанные в инструкции следует немедленно сообщить об этом врачу.

Передозировка:

О случаях передозировки не сообщалось.

Взаимодействие:

Особые указания:

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

Препарат не влияет на способность управлять транспортом или заниматься другими потенциально опасными видами деятельности требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска/дозировка:

Таблетки для приготовления раствора для местного и наружного применения 20 мг.

Упаковка:

По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной окрашенной и фольги алюминиевой.

По 1 2 контурные ячейковые упаковки с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Условия хранения:

В сухом защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

Не использовать по истечении срока годности.

Условия отпуска

Производитель

АО “Производственная фармацевтическая компания Обновление” (АО “ПФК Обновление”), г. Новосибирск, ул. Станционная, д.80, Россия

Аминогликозиды – когда и как применяются

Аминогликозиды являются одним из ранних классов антибиотиков. Первый аминогликозид – стрептомицин был получен в 1944 г. В настоящее время выделяют три поколения аминогликозидов.

Классификация аминогликозидов

I поколениеII поколениеIII поколение
СтрептомицинГентамицинАмикацин
НеомицинТобрамицин
КанамицинНетилмицин

Основное клиническое значение аминогликозиды имеют при лечении нозокомиальных инфекций, вызванных аэробными грамотрицательными возбудителями, а также инфекционного эндокардита. Стрептомицин и канамицин используют при лечении туберкулеза. Неомицин как наиболее токсичный среди аминогликозидов применяется только внутрь и местно.

Аминогликозиды обладают потенциальной нефротоксичностью, ототоксичностью и могут вызывать нервно-мышечную блокаду. Однако учет факторов риска, однократное введение всей суточной дозы, короткие курсы терапии и ТЛМ могут уменьшить степень проявления НР.

Механизм действия

Аминогликозиды оказывают бактерицидное действие, которое связано с нарушением синтеза белка рибосомами. Степень антибактериальной активности аминогликозидов зависит от их максимальной (пиковой) концентрации в сыворотке крови. При совместном использовании с пенициллинами или цефалоспоринами наблюдается синергизм в отношении некоторых грамотрицательных и грамположительных аэробных микроорганизмов.

Спектр активности

Для аминогликозидов II и III поколения характерна дозозависимая бактерицидная активность в отношении грамотрицательных микроорганизмов семейства Enterobacteriaceae (E.coli, Proteus spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp., Serratia spp. и др.), а также неферментирующих грамотрицательных палочек (P.aeruginosa, Acinetobacter spp.). Аминогликозиды активны в отношении стафилококков, кроме MRSA. Стрептомицин и канамицин действуют на M.tuberculosis, в то время как амикацин более активен в отношении M.avium и других атипичных микобактерий. Стрептомицин и гентамицин действуют на энтерококки. Стрептомицин активен против возбудителей чумы, туляремии, бруцеллеза.

Аминогликозиды неактивны в отношении S.pneumoniae, S.maltophilia, B.cepacia, анаэробов (Bacteroides spp., Clostridium spp. и др.). Более того, резистентность S.pneumoniae, S.maltophilia и B.cepacia к аминогликозидам может быть использована при идентификации этих микроорганизмов.

Несмотря на то, что аминогликозиды in vitro активны в отношении гемофил, шигелл, сальмонелл, легионелл, клиническая эффективность при лечении инфекций, вызванных этими возбудителями, не была установлена.

Фармакокинетика

При приеме внутрь аминогликозиды практически не всасываются, поэтому применяются парентерально (кроме неомицина). После в/м введения всасываются быстро и полностью. Пиковые концентрации развиваются через 30 мин после окончания в/в инфузии и через 0,5-1,5 ч после в/м введения.

Пиковые концентрации аминогликозидов варьируют у различных пациентов, поскольку зависят от объема распределения. Объем распределения, в свою очередь, зависит от массы тела, объема жидкости и жировой ткани, состояния пациента. Например, у пациентов с обширными ожогами, асцитом объем распределения аминогликозидов повышен. Наоборот, при дегидратации или мышечной дистрофии он уменьшается.

Аминогликозиды распределяются во внеклеточной жидкости, включая сыворотку крови, экссудат абсцессов, асцитическую, перикардиальную, плевральную, синовиальную, лимфатическую и перитонеальную жидкости. Способны создавать высокие концентрации в органах с хорошим кровоснабжением: печени, легких, почках (где они накапливаются в корковом веществе). Низкие концентрации отмечаются в мокроте, бронхиальном секрете, желчи, грудном молоке. Аминогликозиды плохо проходят через ГЭБ. При воспалении мозговых оболочек проницаемость несколько увеличивается. У новорожденных в СМЖ достигаются более высокие концентрации, чем у взрослых.

Аминогликозиды не метаболизируются, выводятся почками путем клубочковой фильтрации в неизмененном виде, создавая высокие концентрации в моче. Скорость экскреции зависит от возраста, функции почек и сопутствующей патологии пациента. У больных с лихорадкой она может увеличиваться, при понижении функции почек значительно замедляется. У людей пожилого возраста в результате уменьшения клубочковой фильтрации экскреция также может замедляться. Период полувыведения всех аминогликозидов у взрослых с нормальной функцией почек составляет 2-4 ч, у новорожденных – 5-8 ч, у детей – 2,5-4 ч. При почечной недостаточности период полувыведения может возрастать до 70 ч и более.

Нежелательные реакции

Почки: нефротоксический эффект может проявляться повышенной жаждой, значительным увеличением или уменьшением количества мочи, понижением клубочковой фильтрации и повышением уровня креатинина в сыворотке крови. Факторы риска: исходные нарушения функции почек, пожилой возраст, высокие дозы, длительные курсы лечения, одновременное применение других нефротоксичных препаратов (амфотерицин В, полимиксин В, ванкомицин, петлевые диуретики, циклоспорин). Меры контроля: повторные клинические анализы мочи, определение креатинина сыворотки крови и расчет клубочковой фильтрации каждые 3 дня (при уменьшении этого показателя на 50% аминогликозид следует отменить).

Ототоксичность: понижение слуха, шум, звон или ощущение «заложенности» в ушах. Факторы риска: пожилой возраст, исходное нарушение слуха, большие дозы, длительные курсы лечения, одновременное применение других ототоксичных препаратов. Меры профилактики: контроль слуховой функции, включая проведение аудиометрии.

Вестибулотоксичность: нарушение координации движений, головокружение. Факторы риска: пожилой возраст, исходные вестибулярные расстройства, высокие дозы, длительные курсы лечения. Меры профилактики: контроль функции вестибулярного аппарата, включая проведение специальных проб.

Нервно-мышечная блокада: угнетение дыхания вплоть до полного паралича дыхательных мышц. Факторы риска: исходные неврологические заболевания (паркинсонизм, миастения), одновременное применение миорелаксантов, нарушение функции почек. Меры помощи: в/в введение кальция хлорида или антихолинэстеразных препаратов.

Нервная система: головная боль, общая слабость, сонливость, подергивание мышц, парестезии, судороги; при использовании стрептомицина возможно появление ощущения жжения, онемения или парестезий в области лица и полости рта.

Аллергические реакции (сыпь и др.) встречаются редко.

Местные реакции (флебит при в/в введении) отмечаются редко.

Показания

Эмпирическая терапия (в большинстве случаев назначают в сочетании с β-лактамами, гликопептидами или антианаэробными препаратами, в зависимости от предполагаемых возбудителей):

Посттравматические и послеоперационные менингиты.

Аминогликозиды: показания к применению и названия препаратов

Группа аминогликозидов входит в категорию антибиотиков, относительно которых у врачей накоплен большой опыт применения. Препараты имеют широкий спектр чувствительных микроорганизмов, эффективны при монотерапии, в сочетании с другими антибиотиками. Используются не только при консервативном лечении внутренних органов, но и в хирургии, урологии, офтальмологии, отоларингологии. При этом устойчивость части бактерий, возможность побочных действий определяет необходимость тщательно подходить к выбору медикамента, своевременно выявлять противопоказания, контролировать развитие нежелательных эффектов.

Спектр антимикробной активности

Особенностью препаратов аминогликозидов является высокая активность по отношению к аэробным бактериям.

Чувствительны грамотрицательные энтеробактерии:

  • кишечная палочка;
  • протей;
  • клебсиела;
  • энтеробактер;
  • серрация.

Также наблюдается эффективность относительно неферментирующих грамотрицательных палочек: ацинетобактера, синегнойной палочки.

Большинство стафилококков (грамположительные кокки) также чувствительны к этим лекарствам. Наиболее клинически значимым является эффект по отношению к золотистому и эпидермальному стафилококку.

При этом на микроорганизмы, существующие в бескислородных условиях (анаэробы), аминогликозиды не действуют. Бактерии, обладающие способностью проникать внутрь клетки человека, скрываясь от естественных защитных систем, также нечувствительны к аминогликозидам. Метициллин-устойчивые стафилококки устойчивы и к действию антибиотиков. Поэтому их применение нецелесообразно при инфекциях, возбудителями которых являются пневмококки, анаэробы (бактероиды, клостридии), легионеллы, хламидии, сальмонеллы, шигеллы.

Современная систематизация

Название «аминогликозиды» этой группе антибиотиков дало присутствие в молекуле аминосахаров, соединенных посредством гликозидных связей с другими структурными элементами.

Существуют различные классификационные подходы. Наиболее широко используются основанные на способах получения и микробном спектре.

В зависимости от чувствительности и устойчивости бактериальной флоры выделяют 4 генерации аминогликозидов.

Классификация аминогликозидов и список препаратов:

  • 1-е поколение: стрептомицин, неомицин, мономицин, канамицин;
  • 2-е поколение: гентамицин;
  • 3-е поколение: амикацин, нетилмицин, сизомицин, тобрамицин;
  • 4-е поколение: изепамицин.

Также к аминогликозидам относят спектиномицин. Это природный антибиотик, продуцируемый бактериями стрептомицетами.

Кроме общего спектра чувствительных микробов, каждая генерация имеет свои особенности. Так, к препаратам 1-го поколения, в частности, стрептомицину и канамицину, чувствительны микобактерии туберкулеза, а амикацин эффективен по отношению к атипичным микобактериям. Стрептомицин активен относительно возбудителей чумной инфекции, туляремии, бруцеллеза, энтерококков. Мономицин обладает меньшей активностью в отношении стафилококков, при этом более активен при наличии простейших.

Если препараты 1-й генерации неэффективны при воздействии на синегнойную палочку, то остальные антибиотики обладают высокой активностью относительно этого микроба.

У 3-го поколения существенно расширяется спектр антимикробной активности.

Наиболее эффективны в отношении:

  • синегнойной палочки;
  • клебсиелы;
  • микобактерии туберкулеза;
  • кишечной палочки.

Один из наиболее эффективных препаратов с низким процентом резистентности микробов всей группы аминогликозидов – амикацин.

Амикацин является препаратом выбора при необходимости срочного назначения терапии до получения результатов исследований спектра и чувствительности микробов, вызвавших заболевание.

К 4-му поколению относят изепамицин. Эффективен в отношении цитробактера, листерий, аэромонад, нокардий. Может использоваться не только в терапии аэробной инфекции, но также при анаэробной, микроаэрофильной (с потребностью в незначительном содержании кислорода в среде) флоре.

Особенностью спектиномицина является его высокая клиническая эффективность относительно возбудителя гонореи. К данному антибиотику чувствительны даже те гонококки, которые устойчивы к традиционно используемым пенициллинам. Также используется при аллергии на другие антибактериальные средства.

По происхождению препараты делят на природные и полусинтетические. Как первый представитель этой группы (стрептомицин), так и неомицин, канамицин, тобрамицин продуцируются актиномицетами (лучистыми грибками). Гентамицин – грибками микромоноспорами. Путем химического преобразования этих антибактериальных средств получают полусинтетические антибиотики: амикацин, нетилмицин, изепамицин.

Механизмы формирования клинической эффективности

Аминогликозиды относятся к бактерицидным антибиотикам. Воздействуя на чувствительные микроорганизмы, препараты полностью лишают их жизнеспособности. Механизм действия обусловлен нарушением синтеза белков на бактериальных рибосомах.

Эффект лечения аминогликозидами определяется:

  • спектром чувствительных возбудителей;
  • особенностями распределения в тканях и выведения из организма человека;
  • постантибиотическим эффектом;
  • способностью к синергии с другими антибиотиками;
  • сформированной устойчивостью микроорганизмов.

Антибактериальный эффект препаратов этой группы тем более значимый, чем выше содержание препарата в сыворотке крови.

Повышает их эффективность постантибиотический феномен: возобновление размножения бактерий происходит только через какое-то время после прекращения контакта с препаратом. Это способствует снижению терапевтических доз.

Позитивным свойством этих средств является увеличение эффекта лечения при совместном применении с антибиотиками пенициллинового и цефалоспоринового ряда по сравнению с использованием каждого лекарства в отдельности. Это явление называется синергизмом и в данном случае наблюдается в отношении ряда аэробных микробов – грамотрицательных и грамположительных.

За длительный период использования антибиотиков группы аминогликозидов (с 40-х годов прошлого века) значительное число микроорганизмов сформировало к ним устойчивость (резистентность), которая может быть выработанной и природной. Естественной устойчивостью обладают бактерии, существующие в анаэробных условиях. Их транспортная внутриклеточная система не способна доставить к мишени молекулу лекарства.

Механизмы формирования приобретенной резистентности:

  • влияние микробных ферментов на молекулу антибиотика, модифицирующих и лишающих ее противомикробной активности;
  • уменьшение проницаемости клеточной стенки для молекулы препарата;
  • изменение в результате мутации строения белковой мишени рибосомы, на которую действует антибиотик.

В настоящее время к большинству аминогликозидов 1-го и 2-го поколения микроорганизмы приобрели устойчивость. При этом значительно меньшая резистентность характерна для препаратов других генераций, что делает их более предпочтительными для использования.

Сфера клинического применения

Применение показано при тяжело протекающих, системных инфекциях. Чаще всего назначаются в сочетании с бета-лактамами (цефалоспоринами, гликопептидами), противоанаэробными средствами (линкозамидами).

Основные показания к использованию:

  • сепсис, в том числе на фоне нейтропении;
  • инфекционный эндокардит;
  • остеомиелит;
  • осложненные инфекции брюшной полости и малого таза (перитонит, абсцессы);
  • госпитальная пневмония, включая вентилятор-ассоциированную;
  • инфекции мочевой системы, осложненные гноеобразованием (паранефрит, карбункул и апостоматоз почки, пиелонефриты);
  • менингиты (посттравматические, послеоперационные);
  • гнойные процессы на фоне нейтропении.

Также эта группа антибиотиков применяется при лечении инфекционных заболеваний.

Наиболее эффективным является применение:

  • стрептомицина (при чуме, туляремии, бруцеллезе, туберкулезе);
  • гентамицина (при туляремии);
  • канамицина (при туберкулезе).

Используются различные пути введения антибиотиков аминогликозидов в зависимости от локализации очага инфекции и особенностей возбудителя: внутримышечно, внутривенно, в таблетках. Значительно реже используется введение препарата в лимфатическую систему и эндотрахеально ввиду узкого терапевтического окна.

Перед обширными операциями на толстом кишечнике необходимо максимально уничтожить местную патогенную микрофлору. Для этого применяются таблетки неомицина, канамицина, часто в сочетании с макролидами (эритромицином).

Возможно применение в офтальмологии для местного лечения бактериальных поражений конъюнктивы глаза, склеры, роговицы. Используются специальные лекарственные формы – ушные капли и мази. Как правило, одновременно с гормональным противовоспалительным препаратом. Например, гентамицин с бетаметазоном.

Аминогликозиды обладают узким терапевтическим окном, то есть интервалом между минимальной лечебной и вызывающей побочные эффекты концентрацией.

Перечень основных правил применения аминогликозидов:

  • расчет дозы проводится на основании массы тела, возраста пациента, функционального состояния почек;
  • способ введения зависит от локализации патологического очага;
  • строго соблюдается режим введения препарата;
  • осуществляется постоянное наблюдение за концентрацией антибиотика в крови;
  • контролируется уровень креатинина 1 раз в 3-5 дней;
  • проводится исследование слуха до (по возможности) и после (обязательно) лечения.

Применяются аминогликозиды короткими курсами. В среднем 7-10 дней. При необходимости препараты вводят более продолжительное время (до 14 суток). Однако следует помнить, что при длительном применении препаратов более вероятны побочные эффекты.

Нежелательные эффекты

Аминогликозиды относятся к высоко эффективным, а также достаточно токсичным антибиотикам. Применять их даже при наличии чувствительного микроорганизма можно не всегда.

  • аллергические реакции при использовании в прошлом;
  • выраженная почечная недостаточность;
  • поражение слухового и вестибулярного аппарата;
  • поражение нервных окончаний воспалительного характера (невритах) и мышечной ткани (миастении);
  • беременность на любом сроке;
  • период грудного вскармливания.

При беременности применение возможно исключительно по жизненным показаниям. При грудном вскармливании препараты могут влиять на микрофлору кишечника младенца и оказывать токсическое действие на растущий организм.

Препараты группы аминогликозидов имеют ряд неблагоприятных эффектов:

  • токсическое действие на орган слуха и вестибулярный аппарат;
  • негативное влияние на почечную ткань, ухудшение процесса фильтрации мочи;
  • нарушение деятельности нервной системы;
  • аллергические реакции.

Токсические влияния более выражены у детей и пожилых. Гентамицин не рекомендуется принимать детям до 14 лет. По особым показаниям и с осторожностью возможно применение у новорожденных, недоношенных младенцев. У таких детей снижена функциональная активность почек, что приводит к резкому увеличению токсичности препаратов.

Также велика вероятность нежелательных эффектов у пожилых больных. У этих больных даже при сохраненной функции почек возможно токсическое влияние на уши. Нужно корректировать дозировку, в зависимости от возраста пациента.

Особенности воздействия препаратов на ЛОР-органы

Наиболее выражено негативное влияние аминогликозидов на ЛОР-органы при системном использовании. Ототоксичность резко усиливается при предшествующей патологии уха. Однако на фоне полного здоровья также могут развиться необратимые изменения.

Аминогликозиды при заболеваниях ЛОР-органов применяются в качестве местной терапии. Отсутствие существенного всасывания уменьшает вероятность токсического действия. Применяются ушная мазь, спреи для местного применения. Препараты содержат только аминогликозид (фрамицетин) или в сочетании с другими лекарствами. Лекарственное средство Софрадекс состоит из фрамицетина, грамицидина (полипептидный антибиотик), гормонального препарата дексаметазона.

Список показаний для местного применения препаратов аминогликозидов:

  • острый назофарингит;
  • хронический ринит;
  • заболевания придаточных пазух носа;
  • наружный отит.

Возможно также применение в хирургической отоларингологии для профилактики бактериальных осложнений после операций.

Ототоксичность аминогликозидов определяется их способностью накапливаться в жидкостях внутреннего уха.

Поражение волосковых клеток (основных рецепторных структур органа слуха и равновесия) вплоть до их полного уничтожения обуславливает постепенное развитие полной глухоты. Слух при этом утрачивается навсегда.

Также нарушается деятельность вестибулярного аппарата. Появляются головокружение, ухудшается координация движений, уменьшается устойчивость походки. Наименее токсичен при парентеральном использовании амикацин, наиболее – неомицин.

Таким образом, аминогликозиды имеют возможности широкого применения в современной клинической медицине. При этом их безопасность определяется всесторонним обследованием пациента, подбором адекватного режима и способа приема препарата. Возможность использования аминогликозидов при лечении заболеваний ЛОР-органов должна решаться врачом индивидуально в каждом случае, на основании комплексного анализа природы и характера заболевания, возраста, состояния органов слуха и равновесия, организма в целом.

Аминогликозиды – что это за препараты, для чего и как применяются?

Аминогликозиды – большая группа антибактериальных средств, объединенных по строению и схожему терапевтическому эффекту. Среди них как полусинтетические, так и природные препараты. Лекарства обладают широким спектром активности и нередко выполняют роль резервных антибиотиков.

Аминогликозиды – классификация

Аминогликозиды – широкая группа природных и полусинтетических препаратов. Свое название они получили благодаря наличию в составе аминосахаридов, которые с помощью гликозидной связи соединены с агликоновым фрагментом. В качестве такового чаще выступает гексоза, которая может быть представлена стрептидином (стрептомицин) либо 2-дезокси-D-стрептамином.

Чтобы различать препараты между собой, врачи используют различные классификации. В основе деления может лежать последовательность введения лекарственных средств в общую практику, спектр их активности или особенности резистентности к препаратам отдельных микроорганизмов. Чаще в медицинской практике можно услышать деление аминогликозидов на поколения, природные и полусинтетические аминогликозиды.

Препараты аминогликозиды

Лекарственные средства активно используются в терапевтической практике. Чаще это один из препаратов в составе комплексного лечения. Для проведения монотерапии средства практически не используют. Выбор в пользу того или иного аминогликозида делают на основании спектра его активности, который отличен у препаратов – представителей разных поколений. Аминогликозиды, список которых постоянно расширяется, сегодня насчитывают несколько десятков препаратов, условно разделенных на 3 поколения лекарственных средств.

Аминогликозиды 1 поколения

Самым первым, открытым в 1944 г., был стрептомицин. Это антибактериальное средство было выделено из актиномицета Streptomyces griseus. И по сегодняшний день данное вещество является самым известным антибиотиком, который, по сути, был вторым после пенициллина антибиотиком. Вторым из аминогликозидов был выделен канамицин – в 1957 г.

После открытия антибиотиков их применение осуществлялось практически бесконтрольно и широко. В результате за долгие годы была сформирована устойчивость ряда возбудителей к стрептомицину. Однако и сейчас аминогликозиды первого поколения демонстрируют высокую активность в отношении некоторых простейших, микобактерий туберкулеза. Среди представителей этой группы лекарственных средств можно выделить следующие аминогликозиды поколения 1:

  • Неомицин;
  • Мономицин;
  • Канамицин.

Аминогликозиды – 2 поколения

Фармакологи постоянно ведут работу над совершенствованием лекарственных средств. В результате преобразования 1 поколения аминогликозидов путем химического синтеза были изобретены лекарства тоже на основе аминосахаридов. Однако они проявляли большую эффективность в отношении простейших, псевдомонад, энтеробактерий. Это позволило значительно расширить перечень заболеваний, при которых антибиотики аминогликозиды угнетали деятельность патогенных микроорганизмов, вызывая их гибель.

Рассматривая данные препараты аминогликозиды, список основных лекарственных средств можно привести следующий:

  • Сизомицин;
  • Тобрамицин;
  • Гентамицин;
  • Нетилмицин.

Аминогликозиды 3 поколения

Представителем данного класса препаратов является амикацин. Это средство было разработано на основе канамицина. К аминогликозидам относятся оба эти соединения, так как они имеют схожую структуру. Однако представитель 3 поколения аминогликозидных антибиотиков демонстрирует высокую активность в отношении аэробных грамотрицательных микроорганизмов и микобактерий туберкулеза. В связи с этим выбор в пользу амикацина врачи делают при выявлении инфекций на фоне поражения организма:

  • Клебсиеллой;
  • микобактерией туберкулеза;
  • псевдомонадами, которые не реагируют на гентамицин, тобрамицин.

Нередко в клинической практике медики делают выбор в пользу амикацина. При эмпирической терапии, когда точно неизвестен тип патогенного микроорганизма, этот препарат является средством выбора. Связано это с тем, что к его воздействию чувствительно около 70% штаммов грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов.

Аминогликозиды – спектр действия

Как в лабораторных условиях, так и в клинической практике антибиотики группы аминогликозидов демонстрируют широкий спектр действия. Максимальную свою эффективность данная группа лекарственных средств проявляет в отношении грамотрицательных аэробных бактерий. Среди таковых:

  • энтеробактерии;
  • эшерихии;
  • клебсиеллы;
  • сальмонелла;
  • шигелла;
  • протей;
  • моракселлы;
  • псевдомонады.

В отношении отдельных грамположительных бактерий аминогликозиды тоже проявляют высокую активность. Список этих патогенных микроорганизмов намного меньше. Как показывают лабораторные испытания, к данной группе антибиотиков чувствительны преимущественно кокки:

  • Staphylococcus aureus;
  • Staphylococcus epidermidis.

Механизм действия аминогликозидов

Рассматривая сам процесс угнетения жизнедеятельности бактерий в результате применения антибиотиков, то, как работают аминогликозиды, механизм их действия ученые связывают с угнетением синтеза белка бактерий. Происходит это на уровне рибосом. Отличительной чертой аминогликозидов в этом плане является то, что они оказывают не бактериостатическое, а бактерицидное действие – вызывают гибель патогенного микроба. В механизме действия антибиотиков аминогликозидового ряда можно выделить следующие этапы:

  1. Проникновение внутрь бактериальной клетки через поры в мембране путем активного транспорта или пассивной диффузии.
  2. Связывание молекул аминогликозидов с белками-рецепторами, которые находятся на поверхности 30S субъединицы рибосом.
  3. Полное блокирование процесса синтеза белковых молекул, что приводит к голоданию бактерии и скорой ее гибели.

Показания к применению аминогликозидов

При проведении эмпирической терапии аминогликозиды используют в сочетании с другими лекарствами. Это могут быть β-лактамы, гликопептиды или же препараты с выраженной антианаэробной активностью. Среди патологических состояний, при которых используются аминогликозиды, показания к их применению медики чаще выделяют следующие:

  • сепсис неясного генеза;
  • инфекционный эндокардит;
  • лихорадка, сопровождающаяся нейтропенией;
  • эндокардит;
  • менингиты (посттравматические или послеоперационные);
  • пневмония;
  • пиелонефрит;
  • интраабдоминальные инфекции (органов малого таза, септический артрит);
  • для местной терапии при инфекции глаз (кератит, конъюнктивит);
  • при опасных инфекциях (чума, туляремия, бруцеллез).

Аминогликозиды – противопоказания

Согласно наблюдениям врачей и результатам клинических испытаний, группа аминогликозидов неплохо переносится пациентами. При правильном приеме, соблюдении дозировок побочные эффекты сведены к минимуму. Однако полностью исключить их нельзя – каждый организм индивидуален, поэтому по-разному может реагировать на аминогликозиды. Кроме того, до конца не изучено возможное влияние лекарств на плод, процесс развития малыша. Учитывая данные аспекты, антибиотики группы аминогликозидов запрещены к применению:

  • при беременности;
  • во время кормления грудью;
  • при развитии аллергических реакций на компоненты препарата.

Аминогликозиды – побочные действия

Соблюдение установленных врачом дозировок, кратности приема и продолжительности терапии минимизирует возможность развития побочных эффектов. Пациенты, правильно принимающие аминогликозиды, побочные эффекты от лечения практически не наблюдают. Однако с учетом индивидуальных особенностей организма нельзя точно предугадать возможные последствия применения аминогликозидов. Среди регистрируемых негативных последствий лечения этими антибиотиками выделяют:

  • поражение почек (нефротоксичность);
  • снижение слуха (ототоксичность);
  • нарушение работы вестибулярного аппарата;
  • нервно-мышечные блокады (угнетение процесса дыхания, ведущее у параличу дыхательной мускулатуры);
  • поражение нервной системы: слабость, сонливость, головные боли, судорожные сокращения мышц, ощущение онемения, покалывания в мышцах;
  • аллергические реакции – фиксируются редко.

Нефротоксичность аминогликозидов

Подробно рассматривая аминогликозиды, побочные действия от их применения, нефротоксичность называют одной из первых. Данное состояние проявляется по-разному: кто-то из пациентов жалуется на жажду, другие замечают увеличение или уменьшение объема выделяемой мочи. В лабораторных исследованиях крови наблюдается повышение концентрации креатинина. Все данные симптомы указывают на поражение почек. Отмечаются они не у всех пациентов, принимающих аминогликозиды. При этом выделяют ряд факторов, которые увеличивают риск развития нефротоксичности:

  • заболевание почек;
  • преклонный возраст;
  • применение антибиотиков в высоких дозах;
  • длительное лечение аминогликозидами.

Ототоксичность аминогликозидов

Ототоксические реакции на аминогликозиды встречаются с той же частотой, что и поражение почек. На фоне длительного приема антибиотиков пациенты нередко фиксируют снижение остроты слуха, появление периодического шума и даже звона в ушах. Некоторые предъявляют жалобы на частую заложенность ушей. Подобные состояния чаще фиксируются у пациентов, которые еще до начала терапии аминогликозидами испытывали проблемы со слухом. У таких больных одновременно с лечением проводится профилактика ототоксических реакций на аминогликозиды.

Некоторые врачи вместе с ототоксичностью обращают внимание на возможное повреждение вестибулярного аппарата. В таких случаях у пациентов отмечаются:

  • нарушение координации;
  • частые головокружения.

Аминогликозиды – применение

Как и другие антибиотики, препараты группы аминогликозидов разрешено применять только по назначению врача. Специалист определит дозировку, режим приема. Для лечения взрослых пациентов медики чаще используют два основных режима дозирования: 2-3 раза в сутки (классический вариант) или однократное введение суточной дозы (помогает снизить нефротоксичность). Дозировка рассчитывается с учетом ряда факторов, среди которых:

  • масса тела пациента;
  • тяжесть инфекционного процесса и его локализация;
  • функциональность почек.
  1. При сепсисе, менингитах, пневмониях показаны максимальные дозировки аминогликозидов.
  2. Для лечения органов мочевыделительной системы, напротив, используют минимальные концентрации антибактериальных препаратов.
  3. При лечении пациентов с почечной недостаточностью дозы аминогликозидов всегда должны понижаться. Тут либо уменьшают разовую дозу, либо увеличивают интервал между введением антибиотика.

Антибиотики аминогликозиды — полная характеристика и препараты

Основное клиническое значение аминогликозидов заключается в их активности в отношении грамотрицательных бактерий. Аминогликозиды обладают более быстрым, чем β-лактамные антибиотики, бактерицидным действием, очень редко вызывают аллергические реакции, но по сравнению с β-лактамами проявляют более высокую токсичность и вызывают больше побочных эффектов.

Классификация аминогликозидов по поколениям и препараты

  • I поколение аминогликозидов – Стрептомицин, Неомицин, Канамицин.
  • II поколениеаминогликозидов– Гентамицин, Тобрамицин, Нетилмицин.
  • III поколениеаминогликозидов– Амикацин.

Спектр активности антибиотиков из группы аминогликозиды

Аминогликозиды активны в отношении:

  • Грамположительных кокков: стафилококки, включая PRSA и некоторые MRSA (аминогликозиды II-III поколений); стрептококков и энтерококков умеренно чувствительных к стрептомицину и гентамицину.
  • Грамотрицательных кокков: гонококки, менингококки — умеренно чувствительны.
  • Грамотрицательных палочек: E.coli, протеи (аминогликозиды I-III поколений), клебсиеллы, энтеробактеры, серрации (аминогликозиды II-III поколений);
  • P.aeruginosa (аминогликозиды II-III поколений).
  • Микобактерий: M.tuberculosis (стрептомицин, канамицин и амикацин).

Анаэробы устойчивы к аминогликозидам.

Внимание! Пневмококки устойчивы к аминогликозидам, поэтому ошибкой является их применение при внебольничной пневмонии.

Стрептококки, включая группу зеленящих стрептококков, в целом малочувствительны к аминогликозидам. Но при применении совместно с пенициллином отмечается выраженный синергизм. Поэтому при лечении, например, бактериального эндокардита, используют сочетание бензилпенициллина (или ампициллина) с гентамицином (или стрептомицином).

Несмотря на то, что сальмонеллы и шигеллы in vitro чувствительны к аминогликозидам, для лечения шигеллеза и сальмонеллеза эти антибиотики нельзя применять в связи с низкой эффективностью. Это обусловлено плохим проникновением аминогликозидов внутрь клеток человека, где локализуются шигеллы и сальмонеллы. Чтобы избежать ненужных исследований и не вводить клиницистов в заблуждение при интерпретации результатов определения чувствительности, не рекомендуется определять чувствительность к аминогликозидам шигелл и сальмонелл.

Аминогликозиды при приеме внутрь практически не всасываются в желудочно-кишечном тракте. Хорошо всасываются при введении внутримышечно, интраперитонеально и интраплеврально. По сравнению с β-лактамами антибиотиками и фторхинолонами меньше проникают через различные тканевые барьеры (ГЭБ, ГОБ), создают более низкие концентрации в бронхиальном секрете и желчи.

Высокие уровни отмечаются в ткани почек. В печени не метаболизируются, выводятся с мочой в неизмененном виде. Период полувыведения всех препаратов составляет около — 2-3,5 часов. У новорожденных в связи с незрелостью почек период полувыведения возрастает до 5-8 часов.

Показания к примению аминогликозидов

  • Инфекции различной локализации, вызванные грамотрицательными бактериями из семейства Enterobacteriaceae — кишечная палочка, клебсиеллы, энтеробактеры; неферментирующими бактериями — ацинетобактеры, S.maltophilia – назначаются аминогликозиды II-III поколений.
  • Синегнойная инфекция – назначаются аминогликозиды II-III поколений.
  • Энтерококковые инфекции – назначаются гентамицин или стрептомицин обязательно в сочетании с пенициллином или ампициллином.
  • Туберкулёз – назначаются стрептомицин, канамицин, амикацин — обязательно в сочетании с другими противотуберкулёзными препаратами.
  • Зоонозные инфекции: чума, бруцеллез (стрептомицин); туляремия (стрептомицин, гентамицин).

Возможные побочные эффекты от приема аминогликозидов

  • Ототоксичность (вестибулотоксичность, кохлеатоксичность).
  • Нефротоксичность.
  • Нервно-мышечная блокада.

Факторы риска развития побочных эффектов

Особенно подвержены развитию побочных эффектов пациенты:

  • Пожилого возраста.
  • Принимающие высокие дозы аминогликозидов.
  • Принимающие аминогликозиды более 7-10 дней.
  • Страдающие гипокалиемией.
  • Пациенты с дегидратацией.
  • Пациенты с поражением вестибулярного и слухового аппарата.
  • При почечной недостаточности.
  • Одновременное введение пациентам аминогликозидов с миорелаксантами.
  • Страдающие миастенией.
  • При быстром внутривенном введении аминогликозидов или их больших доз в брюшную и плевральную полость.

Как избежать развитие нежелательных реакций?

Чтобы избежать нежелательных побочных эффектов от приема аминогликозидов следует соблюдать следующие меры предосторожности:

  • Не превышать максимальные суточные дозы, если нет возможности определять концентрацию аминогликозидов в крови.
  • Контролировать функцию почек до назначения аминогликозидов и затем каждые 2-3 дня путём определения креатинина сыворотки крови с расчетом клириенса креатинина.
  • Соблюдать максимальную продолжительность терапии, которая не превышает 7-10 дней, исключение составляют бактериальный эндокардит — до 14 дней и туберкулёз — до 2 месяцев.
  • Нельзя назначать одновременно два аминогликозида или заменять один препарат другим, если первый аминогликозид применялся в течение 7-10 дней. Повторный курс можно проводить не ранее чем через 4-6 недель.
  • Контролировать слух и вестибулярный аппарат (опрос пациентов, при необходимости аудиометрия).

Помощь при побочных реакциях на аминогликозиды

Прежде всего, следует прекратить прием препарата. Некоторые побочные эффекты, такие, как нарушения слуха, как правило, бывают необратимыми, тогда как функция почек постепенно восстанавливается. При развитии нервно-мышечной блокады как антидот внутривенно вводят кальция хлорид.

Лекарственные взаимодействия аминогликозидов с другими препаратами

  1. Аминогликозиды проявляют синергизм (усиливают действие друг друга) при сочетании с антибактериальными препаратами из группы пенициллинов или цефалоспоринов (но не при введении в одном шприце!).
  2. Антагонизм с β-лактамными антибиотиками и гепарином при смешивании в одном шприце вследствие физико-химической несовместимости.
  3. Усиление токсических реакций при комбинации с другими нефротоксичными и ототоксичными препаратами, например полимиксин В, амфотерицин В, фуросемид и другие.

Как подобрать необходимую дозу аминогликозидов

В связи с тем, что приеме аминогликозидов могут развиваться нежелательные побочные эффекты, а также учитывая особенности их выведение через почки в неизмененном виде, особое внимание следует уделять правильному расчету доз аминогликозидов.

При этом следует принимать во внимание два ключевых положения:

  1. доза аминогликозидов, не только у детей, но и у взрослых должна рассчитываться, исходя из массы тела;
  2. доза должна быть скорригирована исходя из индивидуальных особенностей пациента: возраст, функция почек, локализация инфекции.

Доза в засисимости от масса тела пациента

Дозы у взрослых и детей старше 1 месяца:

  • стрептомицин, канамицин, амикацин — 15-20 мг/кг/сут в 1-2 введения;
  • гентамицин, тобрамицин — 3-5 мг/кг/сут в 1-2 введения;
  • нетилмицин — 4-6,5 мг/кг/сут в 1-2 введения.

Дозы для пациентов, страдающих ожирением или истощением

  • Так как аминогликозиды распределяются во внеклеточной жидкости и не накапливаются в жировой ткани, их дозы при ожирении следует уменьшать. В случае превышения идеальной массы тела на 25% и более дозу, рассчитанную на фактическую массу тела, следует снизить на 25%.
  • У истощённых пациентов дозу, наоборот, следует увеличить на 25%.

Доза в зависимости от возраста пациента

Необходимо уменьшать дозу аминогликозидов у пожилых, так как у них отмечается возрастное снижение клубочковой фильтрации. Новорожденные дети должны получать относительно большую на кг массы тела дозу, поскольку у них увеличен объем распределения. Так, доза гентамицина составляет у них до 7,5 мг/кг/сут. В целом у новорожденных доза аминогликозидов и кратность введения зависят от двух факторов: степени недоношенности и постнатального возраста. Это связано с незрелостью функции почек, становление которой происходит после рождения.

Доза при нарушении работы почек

Поскольку аминогликозиды выделяются из организма в неизмененном виде с мочой, при нарушении функции почек необходимо снижать суточную дозу. Наиболее информативный показатель функции почек — клиренс эндогенного креатинина (клубочковая фильтрация), который рассчитывается у взрослых по формуле Кокрофта и Голта, а у детей по формуле Шварца.

Для правильного выбора дозы аминогликозидов определение креатинина сыворотки крови и расчет его клиренса необходимо проводить перед назначением препарата и повторять каждые 2-3 дня.

Cнижение клиренса креатинина более чем на 25% от исходного уровня свидетельствует о возможном нефротоксическом действии аминогликозидов, уменьшение более чем на 50% — является показанием для отмены аминогликозидов.

При почечной недостаточности первая разовая доза гентамицина, тобрамицина и нетилмицина составляет 1,5-2 мг/кг, амикацина — 7,5 мг/кг.

Последующие разовые дозы определяются по формуле:

1-я доза (мг) × КК/100, где КК — клиренс креатинина в мл/мин/1,73 м 2 .

Доза при тяжелых инфекциях

При менингите, пневмонии, сепсисе назначают максимальные дозы аминогликозидов.

При пиелонефрите, бактериальном эндокардите — средние дозы аминогликозидов.

Самые высокие дозы вводят пациентам с муковисцидозом и при ожогах, так как у них значительно нарушено распределение аминогликозидов, но при этом желательно определять концентрацию аминогликозидов в крови.

Аминогликозиды: список препаратов

Срептомицин

Первый аминогликозидный антибиотик. Обладает высокой кохлеатоксичностью и особенно вестибулотоксичностью, но является наименее нефротоксичным из аминогликозидов. К стрептомицину быстро развивается устойчивость микрофлоры.

Показания к применению

В настоящее стрептомицин применяется при следующих заболеваниях.

  1. Туберкулёз.
  2. Бактериальный эндокардит, вызванный зеленящими стрептококками или энтерококками (в сочетании с пенициллином или ампициллином).
  3. Бруцеллёз, туляремия, чума (в комбинации с тетрациклином).

Способ применения стрептомицина

Взрослые и дети

Парентерально — 15 мг/кг в сутки (не более 2,0 г в сутки) в 1-2 введения.

При туберкулёзе

Внутримышечно — по 1,0 г 2 раза в неделю.

Внутримышечно — 20 мг/кг/сут 2 раза в неделю.

Формы выпуска препарата

Стрептомицин выпускается во флаконах по 0,25 г, 0,5 г, 1,0 г и 2,0 г порошка для приготовления раствора для инъекций.

Неомицин

Неомицин один из наиболее ототоксичных препаратов. Парентеральное введение егострого запрещено. Иногда используется внутрь для селективной очищение поверхности желудочно-кишечного тракта операциями на толстом кишечнике и местно. Неомицин входит в состав некоторых мазей в сочетании с глюкокортикоидами. У детей данный препарат не применяется.

Способ применения неомицина

Внутрь — по 0,5 г каждые 6 часов в течение 1-2 дней.

Формы выпуска препарата

Неомицин выпускается в таблетках по 0,1 г и 0,25 г и 0,5% и 2% в виде мази для наружного применения.

Канамицин

Канамицин является устаревшим препаратом. В отличие от аминогликозидов II поколения действует на M.tuberculosis, но уступает им и амикацину по активности в отношении нозокомиальных штаммов грамотрицательной флоры. Не действует на синегнойную палочку. Обладает высокой ототоксичностью и нефротоксичностью.

Сохраняет свое значение при туберкулёзе как препарат II ряда. Внутрь может применяться по тем же показаниям, что и неомицин.

Способ применения канамицина

Внутрь — по 2-3 г каждые 6 часов; парентерально — 15 мг/кг в сутки в 1-2 введения.

Парентерально — 15 мг/кг в сутки в 1-2 введения.

Формы выпуска препарата

Канамицин выпускается в таблетках по 0,125 г и 0,25 г; и во флаконах по 0,5 г и 1,0 г порошка для приготовления раствора для инъекций.

Гентамицин (Гарамицин)

Гентамицин — основной аминогликозид II поколения. Действует на синегнойную палочку.

По сравнению со стрептомицином более нефротоксичен, но менее ототоксичен.

Показания к применению

Препарат применяется при следующих заболеваниях.

  1. Нозокомиальная пневмония (при низком уровне резистентности).
  2. Инфекции мочевыводящих путей.
  3. Интраабдоминальные и тазовые инфекции (в сочетании с антианаэробными препаратами).
  4. Бактериальный эндокардит (в сочетании с пенициллином или ампициллином).
  5. Сепсис (в сочетании с β-лактамами);туляремия.

Предупреждения

В настоящее время в связи с широким (часто необоснованно) использованием гентамицина многие нозокомиальные микроорганизмы, прежде всего синегнойная палочка и клебсиелла, приобрели устойчивость к данному препарату.

Грубой ошибкой является применение гентамицина при внебольничной пневмонии, так как гентамицин, как и другие аминогликозиды, не действует на пневмококки.

Способ применения гентамицина

Взрослые и дети

Парентерально — 3-5 мг/кг в сутки в 1-2 введения.

Парентерально — 5-7,5 мг/кг массы тела в сутки в 2-3 введения.

Формы выпуска препарата

Гентамицин выпускается во флаконах по 0,08 г порошка для приготовления раствора для инъекций; и в ампулах по 1 мл и 2 мл 4% раствора (40 мг/мл); а также в виде 0,1% мази.

Тобрамицин (Небцин, Бруламицин)

По сравнению с гентамицином более активный в отношении синегнойной палочки, однако, в большинстве случаев отмечается ко-резистентность к обоим препаратам. Не действует на энтерококки. Обладает меньшей нефротоксичьностью.

Показания

Препарат применяется при следующих заболеваниях:

  1. Нозокомиальная пневмония.
  2. Инфекции мочевыводящих путей.
  3. Интраабдоминальные и тазовые инфекции (в сочетании с антианаэробными препаратами).
  4. Сепсис (в сочетании с β-лактамами).

Способ применения тобрамицина

Взрослые и дети

Парентерально — 3-5 мг/кг в сутки в 1-2 введения.

Формы выпуска препарата

Тобрамицин выпускается в ампулы по 1 мл и 2 мл 4% раствора (40 мг/мл).

Нетилмицин (Нетромицин)

Нетилмицин активен в отношении некоторых нозокомиальных штаммов грамотрицательных бактерий, устойчивых к гентамицину. По сравнению с гентамицином обладает несколько меньшей ототоксичностью и нефротоксичностью.

Показания

Препарат применяется при следующих заболеваниях:

  1. Нозокомиальная пневмония.
  2. Инфекции мочевыводящих путей.
  3. Интраабдоминальные и тазовые инфекции (в сочетании с антианаэробными препаратами).
  4. Бактериальный эндокардит (в сочетании с цефтриаксоном).
  5. Сепсис (в сочетании с β-лактамами).

Способ применения нетилмицина

Взрослые и дети

Парентерально — 4-6,5 мг/кг в сутки в 1-2 введения.

Формы выпуска препарата

Раствор для инъекций во флаконах по 2 мл, содержащих 0,05 г или 0,15 г нетилмицина.

Амикацин (Амикин)

Амикацин действует на многие штаммы грамотрицательных бактерий (в том числе P.aeruginosa), резистентные к гентамицину и другим аминогликозидам II поколения. Активен против M.tuberculosis. Не действует на энтерококки. По сравнению с гентамицином несколько менее нефротоксичен.

Показания

Используется для лечения инфекций, вызванных полирезистентной грамотрицательной микрофлорой. Наиболее предпочтителен среди аминогликозидов для эмпирической терапии нозокомиальных инфекций.

Также применяется при следующих заболеваниях.

  1. Нозокомиальнойя пневмонии.
  2. Инфекциях мочевыводящих путей.
  3. Интраабдоминальных и тазовых инфекциях (в сочетании с антианаэробными препаратами);
  4. Сепсисе (в сочетании с β-лактамами);
  5. Туберкулёзе (препарат II ряда).

Способ применения амикацина

Взрослые и дети

Парентерально — 15-20 мг/кг в сутки в 1-2 введения.

Формы выпуска препарата

Амикацин выпускается в виде раствора в ампулах, содержащих 0,1 г, 0,25 г и 0,5 г амикацина; в виде раствора во флаконах, содержащих 1,0 г амикацина.

Читайте также:  Красивый педикюр в домашних условиях - правила педикюра
Ссылка на основную публикацию