Доксициклин какая группа антибиотиков

Доксициклин (Doxycycline)

Содержание

  • Структурная формула
  • Латинское название вещества Доксициклин
  • Фармакологическая группа вещества Доксициклин
  • Нозологическая классификация (МКБ-10)
  • Характеристика вещества Доксициклин
  • Фармакология
  • Применение вещества Доксициклин
  • Противопоказания
  • Применение при беременности и кормлении грудью
  • Побочные действия вещества Доксициклин
  • Взаимодействие
  • Передозировка
  • Пути введения
  • Меры предосторожности вещества Доксициклин
  • Взаимодействия с другими действующими веществами
  • Торговые названия

Структурная формула

Русское название

Латинское название вещества Доксициклин

Химическое название

[4S-(4альфа,4а альфа,5альфа,5а альфа,6альфа,12а альфа)]-4-(Диметиламино)-1,4,4а,5,5а,6,11,12а-октагидро-3,5,10,12,12а-пентагидрокси-6-метил-1,11-диоксо-2-нафтаценкарбоксамид (в виде гидрохлорида, моногидрата или гиклата)

Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Доксициклин

Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • A00.9 Холера неуточненная
  • A03.9 Шигеллез неуточненный
  • A04.6 Энтерит, вызванный Yersinia enterocolitica
  • A06.0 Острая амебная дизентерия
  • A09 Диарея и гастроэнтерит предположительно инфекционного происхождения (дизентерия, диарея бактериальная)
  • A21 Туляремия
  • A23.9 Бруцеллез неуточненный
  • A27.0 Лептоспироз желтушно-геморрагический
  • A27.9 Лептоспироз неуточненный
  • A28.2 Экстраинтестинальный иерсиниоз
  • A42 Актиномикоз
  • A49.3 Инфекция, вызванная микоплазмой, неуточненная
  • A53.9 Сифилис неуточненный
  • A54 Гонококковая инфекция
  • A54.0 Гонококковая инфекция нижних отделов мочеполового тракта без абсцедирования периуретральных или придаточных желез
  • A68.9 Возвратная лихорадка неуточненная
  • A69.2 Болезнь Лайма
  • A70 Инфекция, вызываемая Chlamydia psittaci
  • A71 Трахома
  • A75.9 Сыпной тиф неуточненный
  • A77.0 Пятнистая лихорадка, вызываемая Rickettsia rickettsii
  • A78 Лихорадка Ку
  • A79.8 Другие уточненные риккетсиозы
  • B50 Малярия, вызванная Plasmodium falciparum
  • B54 Малярия неуточненная
  • H58.8 Другие нарушения глаза и его придаточного аппарата при болезнях, классифицированных в других рубриках
  • H66.9 Средний отит неуточненный
  • J01 Острый синусит
  • J03.9 Острый тонзиллит неуточненный (ангина агранулоцитарная)
  • J18 Пневмония без уточнения возбудителя
  • J20 Острый бронхит
  • J32 Хронический синусит
  • J35.0 Хронический тонзиллит
  • J42 Хронический бронхит неуточненный
  • K05.6 Болезнь пародонта неуточненная
  • K62.8.1* Проктит
  • K65.9 Перитонит неуточненный
  • K81 Холецистит
  • K83.0 Холангит
  • L02 Абсцесс кожи, фурункул и карбункул
  • L03 Флегмона
  • L03.0 Флегмона пальцев кисти и стопы
  • L70.9 Угри неуточненные
  • N12 Тубулоинтерстициальный нефрит, не уточненный как острый или хронический
  • N30 Цистит
  • N34 Уретрит и уретральный синдром
  • N41.0 Острый простатит
  • N45 Орхит и эпидидимит
  • N71 Воспалительные болезни матки, кроме шейки матки
  • N74.3 Гонококковые воспалительные болезни женских тазовых органов (A54.2+)
  • R09.1 Плеврит
  • T30 Термические и химические ожоги неуточненной локализации
  • T79.3 Посттравматическая раневая инфекция, не классифицированная в других рубриках
  • Z100* КЛАСС XXII Хирургическая практика

Код CAS

Характеристика вещества Доксициклин

Производное тетрациклина, получаемое синтетическим путем из окситетрациклина. Доксициклин — светло-желтый кристаллический порошок. Доксициклина моногидрат — очень незначительно растворим в воде, молекулярная масса 462,46. Доксициклина гиклат (гидрохлорид гемиэтанолат гемигидрат) — растворим в воде.

Фармакология

Ингибирует синтез белков в микробной клетке, нарушая связь аминоацил-тРНК с 30S субъединицей рибосомальной мембраны.

После приема внутрь практически полностью абсорбируется (90–100%), прием пищи оказывает незначительное влияние на всасывание. Имеет высокую степень растворимости в липидах и низкую аффинность в отношении связывания кальция. Стабилен в плазме. После перорального приема 200 мг доксициклина средние значения фармакокинетических параметров составили: Cmax — 3,61 мкг/мл, Tmax — 2,60 ч; константа скорости элиминации — 0,049 ч -1 , T1/2 — 16,33 ч. С белками плазмы связывается на 80–92%. Проникает в большинство тканей и жидкостей организма, в желчь, секрет околоносовых пазух, плевральный выпот, синовиальную и асцитическую жидкости, жидкость десневых борозд. Кажущийся объем распределения — 52,6–134 л. Накапливается в костях, зубах, печени, селезенке, предстательной железе, создает терапевтические концентрации в тканях глаза. Проникает через плаценту и обнаруживается в организме плода. Плохо проникает в спинно-мозговую жидкость (10–20% от уровня в плазме). 20–60% дозы экскретируется кишечником, остальные 35–60% — почками (из них 20–50% — в неизмененном виде). При нормальной функции почек (клиренс креатинина около 75 мл/мин) экскреция через почки составляет 40% за 72 ч. T1/2 не меняется при нарушении функции почек, т.к. у больных с нарушением функции почек или азотемией преимущественным путем выведения является желудочно-кишечная секреция. При тяжелой хронической почечной недостаточности (клиренс креатинина примерно 10 мл/мин) выведение через почки может составлять 1–5% за 72 ч. Гемодиализ не влияет на T1/2 доксициклина из плазмы. T1/2 после однократного приема составляет 18 ч. При повторных введениях возможна кумуляция. Доксициклин образует нерастворимые комплексы с кальцием в костях и зубах.

Активен в отношении грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, включая Streptococcus sрр. ( в т.ч. Streptococcus pneumoniae), Staphylococcus spp. ( в т.ч. Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis), Propionibacterium acnes, Listeria spp., Bacillus anthracis, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Haemophilus influenzae, Brucella spp., Mycoplasma spp., Clostridium spp., Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Listeria, Spirocheta, E.hystolica, Yersinia pestis (ранее Pasteurella pestis), Vibrio spp., Francisella tularensis (ранее Pasteurella tularensis), Enterobacter, Klebsiella spp., Bacteroides spp., Chlamydia spp., Rickettsia, Ureaplasma. Менее активен в отношении Proteus и Pseudomonas spp., Serratia, Providencia, Enterococci. Активен в отношении простейших (малярийный плазмодий, амеба и др.). Наиболее чувствительны Haemophilus influenzae (91–96%) и внутриклеточные патогены. Существует перекрестная устойчивость к другим тетрациклинам, а также к пенициллинам. Высоко эффективен при пневмониях и острых бронхитах микоплазменной этиологии. При наличии показаний к антибактериальной терапии при обострении хронического бронхита, в т.ч. на фоне бронхиальной астмы, применяется как препарат первого ряда у пациентов до 65 лет без сопутствующих заболеваний (такие обострения чаще ассоциированы с Haemophilus influenzae). Оказывает выраженный эффект при обострении бронхолегочной инфекции (обычно стафилококковой этиологии) у пациентов с муковисцидозом, синдроме Рейтера, обусловленном хламидиями, кожном лейшманиозе. Наиболее эффективен при лечении гранулоцитарного эрлихиоза. У пожилых пациентов проявляет эффект при эмпирической терапии острых простатитов и инфекции мочевыводящих путей, вызванной бактериями Escherichia. В офтальмологической практике используется для лечения язвенных кератитов стафило-, стрепто- и пневмококковой этиологии. В сочетании с хинином высокоэффективен при лечении малярии. Блокирует металлопротеиназы матрикса (ферменты, катализирующие деградацию коллагена и протеогликанов) в хряще, приводит к уменьшению поражений при деформирующем остеоартрозе (экспериментальные данные).

Применение вещества Доксициклин

Инфекции, вызванные чувствительными, в т.ч. внутриклеточными, микроорганизмами: лихорадка Ку, пятнистая лихорадка скалистых гор, тиф ( в т.ч. сыпной, возвратный), бруцеллез, иерсиниоз, бациллярная и амебная дизентерия, туляремия, холера, болезнь Лайма (I стадия), актиномикоз, малярия; в составе комбинированной терапии — лептоспироз, трахома, орнитоз, гранулоцитарный эрлихиоз; заболевания лор-органов и нижних отделов дыхательных путей (синусит, отит, тонзиллит, острый бронхит, обострение хронического бронхита, пневмония, плеврит), инфекции желчевыводящих путей и ЖКТ (холецистит, холангит, гастроэнтероколит, проктит), периодонтит, перитонит, инфекции мочевыводящих путей ( в т.ч. цистит, пиелонефрит, уретрит, урогенитальный микоплазмоз), воспалительные заболевания органов малого таза в острой стадии у женщин (эндометрит), острый простатит, эпидидимит, гонорея, сифилис (при аллергии к пенициллину), гнойные инфекции кожи и мягких тканей (флегмона, абсцесс, фурункулез, панариций, инфицированные ожоги, раны, угревая сыпь), инфекционные заболевания глаз, в т.ч. язвенный кератит. Профилактика послеоперационных гнойных осложнений после хирургических инфекций, в т.ч. после медицинского аборта, операций на толстой кишке. Профилактика малярии, вызванной Plasmodium falciparum, при кратковременном пребывании (менее 4 мес) на территории, где отмечена резистентность плазмодия к хлорохину и/или пириметамин-сульфадоксину.

Противопоказания

Гиперчувствительность, порфирия, тяжелая печеночная недостаточность, лейкопения, беременность (особенно II–III триместр), кормление грудью, детский возраст до 8 лет (из-за возможности образования нерастворимых комплексов с кальцием и отложения их в костном скелете, эмали и дентине зубов); для в/в введения — миастения.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано при беременности (возможно образование нерастворимых комплексов с кальцием и отложение доксициклина в костном скелете) и кормлении грудью.

Категория действия на плод по FDA — D.

Побочные действия вещества Доксициклин

Со стороны нервной системы и органов чувств: доброкачественная интракраниальная гипертензия (у взрослых — анорексия, головная боль, рвота, отек диска зрительного нерва, изменение зрения, у детей — выпячивание родничков), токсическое действие на ЦНС (головокружение или неустойчивость).

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): гемолитическая анемия, тромбоцитопения, эозинофилия, нейтропения, снижение протромбиновой активности.

Взаимодействие

Всасывание уменьшает одновременный прием препаратов железа, натрия гидрокарбоната, алюминиевых, кальциевых или магниевых антацидов, магнийсодержащих слабительных, колестирамина и колестипола. Барбитураты, карбамазепин, фенитоин, рифампицин — снижают концентрацию в плазме и сокращают T1/2 доксициклина (индукция монооксигеназ и ускорение биотрансформации), что может привести к снижению антибактериального эффекта. При одновременном применении с бактерицидными ЛС ( в т.ч. пенициллины, цефалоспорины) снижается эффект (одновременного применения следует избегать). Доксициклин снижает надежность контрацепции и повышает частоту «прорывных» кровотечений на фоне эстрогенсодержащих пероральных контрацептивов. Потенцирует эффект непрямых антикоагулянтов.

Передозировка

Лечение: прекращение приема, симптоматическая и поддерживающая терапия. Гемодиализ неэффективен.

Пути введения

Меры предосторожности вещества Доксициклин

Для предотвращения раздражающего действия на ЖКТ рекомендуется принимать препарат в дневные часы, с большим количеством жидкости.

Для профилактики развития кандидоза одновременно с доксициклина гидрохлоридом рекомендуется прием нистатина. При развитии суперинфекции применение доксициклина следует прекратить.

Во время лечения доксициклином и в течение 4–5 дней после его окончания противопоказано прямое облучение солнечным светом или УФ лучами (фотосенсибилизация). При длительном применении следует регулярно контролировать клеточный состав периферической крови, проводить функциональные печеночные пробы, определять содержание мочевины в сыворотке. При использовании эстрогенсодержащих пероральных противозачаточных средств следует применять дополнительные средства контрацепции или изменить способ контрацепции. Возможно ложное повышение уровня катехоламинов в моче при их определении флуоресцентным методом. При исследовании биоптата щитовидной железы у пациентов, длительно получавших доксициклин, следует учитывать возможность темно-коричневого прокрашивания ткани в микропрепаратах.

Способы применения и дозировки Доксициклина

Доксициклин – антибактериальный препарат, который предназначен для системного использования. Относится к группе тетрациклинов. Выпускается в форме капсул, которые заполнены желтым порошком с белыми элементами. Капсула содержит 100 мг препарата. По степени антибактериального воздействия Доксициклин превосходит природные антибиотики тетрациклинового ряда.

Состав Доксициклина:

  1. Активное вещество: доксициклин гиклат.
  2. Вспомогательные компоненты: лактозы моногидрат, картофельный крахмал, кальция стеарат.
  3. Состав капсулы: глицерин, натрия лаурилсульфат, вода, желатин, красители (желтый апельсиновый и хинолиновый).

Принцип действия

Преимуществом Доксициклина является тот факт, что он в меньшей степени угнетает микрофлору пищеварительной системы, чем другие тетрациклины. Препарат отличается продолжительной активностью и полным всасыванием. Его активные вещества проникают в клетку и эффективно препятствуют размножению внутриклеточных паразитов.

Препарат очень эффективен в тех случаях, когда требуется обширное антимикробное действие. Активные вещества приостанавливают синтез протеинов в клетках микробов, что приводит к разрушению их мембраны. Также средство оказывает бактериостатическое воздействие: подавляет рост и размножение бактерий.

Сфера активности Доксициклина:

  1. Грамположительные микроорганизмы (стафилококки, стрептококки, листерии, бациллы, клостридии, актиномицеты и прочие).
  2. Грамотрицательных микроорганизмов (коклюшная палочка, кишечная палочка, энтеробактер, клебсиеллы, сальмонеллы, шигеллы, иерсинии, холерные вибрионы, гонококки и другие).
  3. Бактерии (боррелия бургдорфера, риккетсии, хламидии, бледная трепонема, микроплазмы).
  4. Простейшие (плазмодиум фальципарум, дизентерийная амеба).

Наиболее чувствительными к препарату считаются гемофильные палочки, а также внутриклеточные патогены. Устойчивыми к Доксициклину будут синегнойные палочки, некоторые энтеробактерии, серрации, большинство штаммов бактероидов фрагилис, а также грибки и вирусы.

Всасывание и выведение препарата

Средство абсорбируется почти полностью (вне зависимости от приема пищи). Через два часа после приема в крови наблюдается концентрация препараты в размере 2,6 мкг/мл, а через сутки – 1,45 мкг/мл. Препарат обладает хорошими проникающими способностями, поэтому его можно обнаружить в зубах, глазах и костях, печени, почках, селезенке, легких, разных биологических жидкостях. Также вещество может проникать через плаценту, накапливаться в организме плода и материнском молоке. Период полувыведения Доксициклина составляет 12-22 часа. При продолжительном приеме может накапливаться.

Когда назначают Доксициклин

Чаще всего перед назначением антибиотикотерапии проводят тест на чувствительность инфекции к препаратам. Доксициклин является антибиотиком первого и второго ряда для многих заболеваний, возбудителями которых выступают грамположительные и грамотрицательные микроорганизмы.

Показания к применению:

  • пневмония;
  • острый бронхит с микоплазменной природой;
  • обострения бронхолегочных инфекций при муковисцидозе, синдроме Рейтера, лейшманиозе;
  • гранулоцитарный эрлихиоз;
  • острый простатит;
  • мочеполовые инфекции;
  • малярия;
  • респираторные инфекции;
  • уретральные, ректальные и эндоцервикальные инфекции без осложнений;
  • венерический лимфогранулематоз;
  • конъюнктивит, трахома;
  • пситтакоз;
  • тиф;
  • везикулезный риккетсиоз;
  • чума, холера;
  • туляремия;
  • кампилобактериоз;
  • бруцеллез.

Некоторые инфекции удается лечить Доксициклином только в отдельных случаях, поэтому до назначения терапии рекомендуется проводить посевы и определять индивидуальную чувствительность к антибиотикам.

Если бактериологический тест подтвердит адекватную чувствительность, препарат назначают при:

  • инфекциях дыхательных путей и мочеполовой системы, спровоцированные активностью клебсиелл;
  • инфекциях верхних дыхательных путей, вызванных пневмококками;
  • респираторных инфекциях, которые обусловлены активностью гемофильных палочек;
  • инфекционных заболеваниях, вызванных кишечными палочками, энтеробактериями, шигеллами, ацинетобактериями;
  • сибирской язве и ее легочной форме (возбудителем выступает бацилла антракса).

При противопоказаниях к пенициллину можно использовать Доксициклин при следующих инфекциях:

  • гонорея (гонококки);
  • сифилис (бледная трепонема);
  • листериоз (листерии);
  • острый некротизирующий язвенный гингивит (лептотрихия щечная);
  • фрамбезия (бледная трепонема);
  • поражение клостридиями;
  • актиномикоз (актиномицеты).

Также препарат могут назначить в качестве дополнительной терапии острого амебиаза кишечника, тяжелой формы акне и для профилактики малярии.

Применение и дозировки

Обычно дозировка и режим приема Доксициклина отличаются от принципов терапии другими тетрациклиновыми антибиотиками. Лечение должно продолжаться еще 1-2 суток после исчезновения симптомов, а при стрептококковых инфекциях все 10 дней.

Стандартная взрослая доза Доксициклина составляет две капсулы в первый день (однократно, либо по 100 мг с интервалом в 12 часов). Затем терапия осуществляется путем приема 100 мг в день или по 50 мг раз в 12 часов. При тяжелых инфекционных поражениях, в особенности хронических инфекциях мочевыводящих путей, врач может назначить по две капсулы в сутки на весь период лечения.

Дозировку детям старше 12 лет нужно рассчитывать из массы тела: до 50 кг назначают 4,4 мг/кг в первый день и по 2,2 мг/кг в последующие. Препарат можно принимать однократно или двумя частями. При тяжелых инфекционных заболеваниях можно использовать по 4,4 мг/кг в сутки во все дни терапии. Детям весом более 50 кг дают взрослую дозу препарата.

Способы применения Доксициклина

  1. Уретральные, ректальные и эндоцервикальные инфекции (негонококковый уретрит, гонококковые инфекции без осложнений) По капсуле дважды в день в течение недели.
  2. Венерический лимфогранулематоз. По капсуле дважды в сутки более 21 дня.
  3. Первичный, вторичный сифилис. Первая схема: по три капсулы в сутки в течение 10 дней. Вторая схема: по 100 мг дважды в сутки в течение 14 дней (при аллергии на пенициллин). При латентном и третичном сифилисе вторая схема допустима, если длительность болезни не превышает год. В противном случае курс продлевают на 4 недели.
  4. Воспаления органов малого таза (сальпингит, тубоовариальный абсцесс). Доксициклин назначают в комплексе с Амоксициллином и Ампициллином.
  5. Постгонорейный или негонорейный уретрит. Доксициклин показан в терапии с макролидами.
  6. Осложненная гонорея. По 800-900 мг по 6-7 приемов (300 мг в первый и по 100 мг в последующие с интервалом в 6 часов).
  7. Цервицит. По 100-200 мг на протяжении 10 дней.
  8. Хламидиоз. По 100-200 мг в течение 1-2 недель.
  9. Аднексит. По 200 мг через каждые 12 часов.
  10. Эндометрит. По две капсулы дважды в сутки на протяжении 10-14 дней.
  11. Цистит. По 100 мг в течение 5 дней. При остром цистите назначают 200 мг в первые сутки, потом по 100 мг ежедневно.

Доксициклин принимают перорально во время или после приема пищи. Чтобы понизить раздражение пищевода, следует запивать таблетку достаточным количеством воды. При изъявлении пищевода рекомендуется принимать антибиотик с пищей или молоком (пища не влияет на всасывание активных веществ).

При лечении инфекций в пожилом возрасте коррекция дозы не требуется. Препарат не ухудшает состояние пациента при почечной недостаточности, но при дисфункции печени и приеме гепатотоксических препаратов следует проявить осторожность.

Во время антибактериальной терапии с применением Доксициклина следует скорректировать рацион. Диета помогает облегчить лечение и минимизировать влияние антибиотика на печень, микрофлору кишечника и влагалища.

Терапия антибиотиками подразумевает отказ от жареных, копченых и острых блюд, кисломолочных продуктов и кислых фруктов. Пациент должен воздержаться от распития алкогольных и газированных напитков. После завершения лечения показан прием пробиотиков, которые поспособствуют восстановлению здоровой микрофлоры.

Доксициклин после аборта

После любого вида аборта всегда назначают антибиотики, поскольку процедура сопряжена с риском инфицирования. Воспаление, развившееся после инструментального вмешательства, может сильно повлиять на репродуктивную систему женщины.

Сразу после процедуры назначают сильные антибактериальные средства. Зачастую это Доксициклин, Флуконазол, Метронидазол. Эти препараты признаны самыми эффективными для защиты от постабортных осложнений. Доксициклин назначают сразу после аборта: по одной капсуле дважды в сутки после приема пищи. Курс лечения обычно составляет 5-7 дней.

Лечение после выкидыша и выскабливания

В период после выкидыша рекомендована антибактериальная профилактика. Для этих целей назначают Доксициклин одну капсулу в день осуществления вакуум-аспирации или выскабливания матки. Если у пациентки в анамнезе имеются воспалительные болезни органов малого таза (эндометриоз, сальпингит и прочее), антибактериальные препараты назначают на 5-7 дней.

Терапия инфекций у мужчин

Доксициклин может стать альтернативой при хроническом простатите. При поражении половых органов уреаплазмами назначают по капсуле препарата дважды в день на протяжении месяца.

Эпидидимоорхит (у мужчин до 35 лет) лечат Цефтриаксоном и Доксициклином, либо Амоксициллином, Ампициллином и Доксициклином. При орхите и эпидидимите (обусловленных хламидиями и гонококками) назначают по 100 мг лекарства дважды в день на 10 суток.

Читайте также:  Как начать худеть правильно после 30 лет -

Доксициклин детям

Данный антибиотик используется в педиатрической практике все чаще, хотя раньше возраст до 12 лет был прямым противопоказанием. Это обуславливалось тем, что препарат, как и все антибиотики тетрациклиновой группы, может негативно влиять на кости и зубы растущего организма.

Однако на сегодняшний день эта возрастная отметка сдвинулась ввиду того, что Доксициклин является самым эффективным средством от некоторых инфекций, а побочные эффекты аналогов гораздо опаснее. В последние годы участилось количество случаев инфицирования клещами, а при таких заболеваниях Доксициклин является преимущественным антибиотиком. Помимо этого, растет статистика детской пневмонии, обусловленной активностью внутриклеточных паразитов (хламидии, микоплазмы), и подростковых воспалений органов малого таза с хламидийной этиологией у подростков.

Чтобы минимизировать дефекты эмали, Доксициклин детям назначают короткими курсами и без повторений. Считается, что активная кальцификация зубов длится с 4 месяца жизни по 6 год, поэтому назначение препарата детям постарше не приведет к значительным изменениям цвета эмали. Примечательно, что Доксициклин самый щадящий из тетрациклинов в этом плане.

Производители называют возраст до 9 лет противопоказанием по той причине, чтобы обезопасить себя на случай индивидуальных отклонений. В действительности же Доксициклин в умеренных дозах разрешен детям с 5 лет. Лучше использовать таблетки на основе доксициклина (Юнидокс Солютаб), ведь они меньше раздражает пищевод. Обычно детям назначают до 200 мг в два приема.

Можно ли принимать Доксициклин во время беременности

Доказано, что Доксициклин способен оказывать токсическое воздействие на плод и вызывать задержку развития скелета. Препарат блокирует металлопротеазы в хрящевой ткани, может спровоцировать дефекты зубов у ребенка. Так как кальцификация зубов у плода начинается с 14 недели вынашивания, прием антибиотика в этот период может закончиться недоразвитостью зубной эмали у малыша. Беременным антибиотик не назначают, поскольку он может вызывать поражение печени.

Противопоказания и побочные эффекты

В качестве главного противопоказания выступает гиперчувствительность к доксициклину и вспомогательным веществам. Средство не прописывают при повышенной чувствительности к антибиотикам тетрациклинового ряда.

При грудном вскармливании антибиотик может содержаться в грудном молоке, но в сыворотке крови ребенка его не обнаруживают. Поэтому терапия Доксициклином в этот период назначается при необходимости.

Прямые противопоказания:

  • порфирия;
  • тяжелая форма печеночной недостаточности;
  • возраст до 9 лет.

С осторожностью следует принимать препарат при лейкопении и дисфункции печени. При беременности антибиотик назначают только в крайнем случае. Длительная терапия Доксициклином требует повышенного внимания к состоянию печени и органов кроветворения. В состав Доксициклина входит лактоза, поэтому его не рекомендуют пациентам с врожденной непереносимостью лактозы, глюкозо-галактозной мальабсорбацией и дефицитом лактазы Лаппа.

Антибиотики тетрациклинового ряда склонны образовывать стойкие связи с кальцием, поэтому при лечении в период развития зубов эмаль может надолго окрашиваться в желтый, серый или коричневый оттенок. У некоторых пациентов отмечается недостаточное развитие эмали.

Побочные действия:

  1. Нервная система: повышение внутричерепного давления, рвота, головные боли, расстройство аппетита, отечность диска зрительного нерва, головокружения.
  2. Органы слуха: появление шума в ушах.
  3. Сердечнососудистая система: отечность, тахикардия, гипотензия, перикардит.
  4. Пищеварительная система: тошнота и рвота, диарея или запор, боль в животе, энтероколит, гастрит, язва, эзофагит, дисфагия, глоссит.
  5. Аллергическая реакция: сыпь, зуд, крапивница, покраснение кожного покрова, лекарственная красная волчанка, ангионевротический отек, анафилактический шок, синдром Стивенса-Джонсона.
  6. Органы кроветворения: тромбоцитопения, анемия, порфирия, нейтропения.
  7. Другие побочные эффекты: гепатит, желтуха, печеночная недостаточность, миалгия, эритема, дерматит, токсический некролиз, колит, изменение цвета зубной эмали, кандидоз, дисбактериоз, стоматит, вагинит, артралгия.

При возникновении симптомов передозировки следует прекратить лечение Доксициклином и провести симптоматическую терапию. Диализ не ускоряет выведение препарата, а потому неэффективен в данном случае.

Меры предосторожности и взаимодействие с другими препаратами

Терапия с применением Доксициклина подразумевает отказ от управления транспортными средствами и опасными механизмами. Пациент не должен осуществлять деятельность, которая требует повышенного внимания и быстрых реакций. В связи с тем, что антибиотик может повышать чувствительность к ультрафиолету, рекомендуется избегать прямых солнечных лучей во время терапии и после (4-5 дней). При появлении эритемы лечение следует прекратить.

Доксициклин способен маскировать симптомы сифилиса, а потому требуется проводить серологический анализ в течение 4 месяцев после лечения микст-инфекции (заболевание, вызванное несколькими патогенными микроорганизмами).

Взаимодействие с лекарствами:

  1. Доксициклин способен повышать концентрацию Циклоспорина.
  2. Сочетание тетрациклинов и Метоксифлурана может закончиться острой почечной недостаточностью. Метоксифлуран применяют для ингаляционного наркоза.
  3. Препарат нельзя комбинировать с ионами металлов (антациды с солями алюминия, кальция и магния, препараты с ионами марганца и цинка, средства с железом).
  4. Холестирамин приостанавливает всасывание антибиотика.
  5. Концентрация доксициклина снижается при воздействии барбитуратов, Фенитоина и Карбамазепина.
  6. Сам доксициклин угнетает пенициллины и оральные контрацептивы. При сочетании антибиотика с КОК повышается риск маточных кровотечений.
  7. Одновременное лечение Доксициклином и антикоагулянтами требует контроля над свертываемостью крови.
  8. Препарат не назначают в сочетании с бактерицидными антибиотиками (пенициллин, цефалоспорины), поскольку последние выступают антагонистами таких бактериостатических препаратов, как Доксициклин.
  9. Антибиотик не совместим со средствами, которые имеют щелочную природу.
  10. Доксициклин не назначают вместе с неустойчивыми в кислой среде препаратами вроде Эритромицина, Аминофиллина и Гидрокортизона.
  11. Нецелесообразно принимать Доксициклин вместе с другими средства тетрациклиновой группы.

Аналоги и синонимы Доксициклина

Аналогами Доксициклина можно считать не только препараты с аналогичным составом, но также и те, которые оказывают похожее действие даже при наличии других действующих веществ. Прямым аналогом Доксициклина можно считать Юнион Солютаб на основе доксициклина монохлорида.

Также существует понятие синонима препарата, когда одно лекарство выпускают в разных формах с разными названиями. В случае Доксициклина синонимы имеют действующее вещество доксициклина гидрохлорид.

Синонимы Доксициклина:

  • Доксал;
  • Кседоцин;
  • Моноклин;
  • Доксипан;
  • Медомицин;
  • Довицил;
  • Видокцин;
  • Вибрамицин;
  • Докси-М-Ратиофарм.

Нужно помнить, что без разрешения врача заменять препараты нельзя. Только специалист может оценить необходимость смены лечения и выбрать подходящее средство.

Вредные привычки и лечение инфекций

Так как препарат способен воздействовать на центральную нервную систему, сочетание его с алкоголем способствует усилению токсического воздействия на организм. Помимо головной боли и головокружения, может возникнуть мигрень, рвота, проблемы с координацией.

При всем этом алкоголь может как усиливать действие антибиотика, так и ослаблять его. Поскольку лекарства и спиртное разлагаются в печени, их сочетание приводит к сильной нагрузке органа и повышает риск развития гепатита.

Курение также влияет на активность антибиотика. Вещества дыма угнетают функции печени, Доксициклин начинает быстрее разлагаться, что снижает его эффективность. Нередко у курильщиков отмечается запоздалое действие антибиотиков, поэтому иногда таким пациентам повышают дозы.

На сегодняшний день Доксициклин является одним из самых мощных и безопасных антибиотиков тетрациклиновой группы. Несмотря на наличие многих современных антибактериальных средств, этот остается лидером при лечении мочеполовых и других инфекций.

Доксициклин

Состав

Одна капсула содержит:

действующего вещества: доксициклина (в виде доксициклина гиклата) – 100 мг;

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, картофельный крахмал, магния стеарат.

Состав капсулы: желатин, метилпарагидроксибензоат Е 218, пропилпарагидроксибензоат Е 216, титиана диоксид Е 171, желтый хинолиновый E 104, желтый солнечный закат Е 110.

Описание: капсулы твердые желатиновые цилиндрической формы с полусферическими концами, желтого цвета. Содержимое капсул – порошок желтого цвета с белыми вкраплениями.

Фармакодинамика

Полусинтетический антибиотик группы тетрациклинов широкого спектра действия. Действует бактериостатически, угнетая синтез белка у микроорганизмов.

Механизм действия связан с нарушением синтеза белков в клетках бактерий. Доксициклин проникает внутрь бактериальной клетки и взаимодействует с аминоацильным центром 50S-субъединицы рибосом. Нарушает пептидилтранслоказную реакцию, не позволяя аминоацил-тРНК доставлять новые аминокислоты в рибосому для построения белковой цепи. На рибосомы человека не оказывает воздействия, что связано с наличием у него 70S-субъединицы рибосомы вместо 50S-субъединицы.

Активен в отношении грамположительных аэробных бактерий: Streptococcus haemolyticus, Streptococcus viridans, Streptococcus pneumoniae, Enterococcus faecalis, Staphylococcus spp. (в том числе Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis), Listeria spp. (в том числе Listeria monocytogenes), Bacillus anthracis; грамотрицательных аэробных бактерий: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitides, Haemophilus influenzae, Brucella spp., Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Yersinia spp., Pasteurella spp., Vibrio spp., Francisella tularensis, Klebsiella spp., Legionella spp., Treponema spp. (в том числе штаммы, устойчивые к β-лактамным антибиотикам), Campylobacter spp., Rickettsiae spp.; грамотрицательных анаэробных микроорганизмов: Clostridium spp., Enterobacter spp., Bacteroides spp.

Высокоактивен в отношении Mycoplasma spp., Chlamydia spp. Действует на некоторых простейших: Р. falciparum, Entamoeba histolytica. K доксициклину устойчивы большинство штаммов Proteus spp., Serratia spp., Pseudomonas spp., грибки (за исключением Actynomyces spp.). Бактерии, устойчивые к тетрациклину, обладают перекрестной устойчивостью к доксициклину.

Доксициклин способен блокировать металлопротеиназы матрикса соединительной ткани (ферменты, разрушающие коллаген и протеогликаны) и уменьшать выраженность повреждений хряща при деформирующем остеоартрозе.

Фармакокинетика

После введения внутрь всасывается быстро и практически полностью. Биодоступность составляет 97-98 %. Прием пищи не оказывает существенного влияния на абсорбцию. После приема внутрь в дозе 200 мг максимальная концентрация (Сmах) составляет 2,5-2,7 мкг/мл и достигается через 2,0-2,5 ч. Через 24 ч после приема концентрация доксициклина составляет 1,25-1,5 мкг/мл. Терапевтическая концентрация доксициклина в плазме составляет 1,5-3‚0 мкг/мл.

В крови обратимо связывается с белками плазмы (на 80-93 %). Легко проникает через гистотематические барьеры во все органы и ткани. Через 30-43 мин после приема обнаруживается в терапевтических концентрациях в печени, почках, легких, селезенке, костях, зубах, предстательной железе, тканях глаза, плевральной и перитонеальной жидкости, желчи, синовиальной жидкости, экссудате гайморовых и лобных пазух. Накапливается в тканях ретикулоэндотелиальной системы и костях, где образует нерастворимые комплексы с ионами Са 2+ . Проникает через плацентарный барьер, обнаруживается в организме плода, выделяется в грудное молоко (30-40 % от его уровня в плазме). В слюне концентрация доксициклина составляет 5-27 % от его концентрации в плазме крови. Через гематоэнцефалический барьер проникает плохо. Уровень доксициклина в спинномозговой жидкости составляет 10-20 % от уровня в плазме. Объем распределения доксициклина – 0,7 л/кг. При повторных введениях доксициклин может кумулироваться.

Метаболизм доксицилина протекает в печени, где биотрансформации подвергается 30-60 % лекарственного средства. Выводится с желчью (20-60 %) и поступает в фекалии, где образует неактивные хелатные комплексы. Подвергается энтерогепатической циркуляции. В меньшей степени выводится с мочой (40 % за 72 ч, в виде активного доксициклина). Период полуэлиминации доксициклина составляет 10-18 ч после однократного приема и увеличивается до 22-23 ч при приеме повторных доз. Фармакокинетика доксициклина у пациентов с нарушениями функций печени не изучена.

Экскреция доксициклина через почки составляет около 40 % за 72 ч у пациентов с нормальной функцией (клиренс креатинина (КК) около 75 мл/мин). Этот процент экскреции может опускаться до 1-5 % за 72 ч у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (КК ниже 10 мл/мин). Исследования сыворотки крови не показали существенной разницы в периоде полувыведения доксициклина (18-22 ч) у лиц с нормальными функциями почек и тяжелыми нарушениями функций почек. Гемодиализ не влияет на период полувыведения лекарственного средства из сыворотки крови.

Фармакокинетика доксициклина у лиц пожилого возраста и детей старше 12 лет предположительно не изменяется, у детей младше 12 лет и с массой тела до 45 кг не изучена.

Показания

Инфекционные заболевания, вызванные чувствительными к доксициклину возбудителями. Для профилактики развития резистентности и поддержания эффективности лекарственное средство следует использовать только для лечения инфекций, вызванных доказано (или предположительно) чувствительными к доксициклину микроорганизмами. При наличии информации об идентифицированном возбудителе и его чувствительности к антибиотикам врач руководствуется ею для выбора оптимального антибиотика, а при отсутствии таковой эмпирический выбор антибактериального средства осуществляется на основании локальных эпидемиологических данных и данных о чувствительности.

Доксициклин показан для лечения следующих инфекций:

  • пятнистая лихорадка Скалистых гор, сыпной тиф и другие виды тифа, Q-лихорадка, пятнистая лихорадка Кью-гардена, клещевая лихорадка, вызванная риккетсиями;
  • инфекции дыхательных путей, вызванные Mycoplasma pneumoniae;
  • венерическая: лимфогранулема, вызванная Chlamydia trachomatis;
  • пситтакоз (орнитоз), вызванный Chlamydophila psittaci;
  • трахома, вызванная Chlamydia trachomatis, несмотря на то, что инфекционный агент не всегда устраняется, что доказывается иммунофлуоресцентным исследованием;
  • конъюнктивит, вызванный Chlamydia trachomatis;
  • неосложненный уретрит, инфекции цервикального канала или ректальные инфекции у взрослых, вызванные Chlamydia trachomatis;
  • негонококковый уретрит, вызванный Ureaplasma urealyticum;
  • возвратный тиф, вызванный Borrelia recurrentis.

Доксициклин также показан для лечения инфекций, вызванных следующими грамотрицательными микроорганизмами:

  • мягкий шанкр, вызванный Haemophilus ducreyi;
  • чума, вызванная Yersinia pestis;
  • туляремия, вызванная Francisella tularensis;
  • холера, вызванная Vibrio cholerae;
  • кампилобактериоз, вызванный Campylobacter fetus;
  • бруцеллез, вызванный бактериями разновидности Brucella (в сочетании со стрептомицином);
  • бартонеллез, вызванный Bartonella bacilliformis;
  • паховая гранулема, вызванная бактериями Klebsiella granulomatis.

Поскольку есть сведения об устойчивости многих штаммов микроорганизмов к доксициклину, рекомендуется проведение посева и определение чувствительности к антибиотикам.

Доксициклин применяют для лечения инфекций, вызванных следующими грамотрицательными микроорганизмами, если бактериологическое исследование подтверждает их чувствительность к препарату:

  • Escherichia coli;
  • Enterobacter aerogehes;
  • Shigella species;
  • Acinetobacter species;
  • инфекции дыхательных путей, вызванные Haemophilus influenzae;
  • инфекции дыхательных путей и мочевыводящих путей, вызванные Klebsiella species.

Доксициклин показан для лечения инфекций, вызванных следующими грамположительными микроорганизмами, если бактериологическое исследование показывает их чувствительность к препарату:

  • инфекции верхних дыхательных путей, вызванные пневмококками (Streptococcus pneumoniae);
  • сибирская язва, вызванная Bacillus anthracis, в том числе легочные формы сибирской язвы (после контакта), чтобы уменьшить заболеваемость или прогрессирование болезни после воздушно-капельной экспозиции Bacillus anthracis.

Когда противопоказан пенициллин, доксициклин является альтернативным препаратом в лечении следующих инфекций:

  • неосложненная гонорея, вызваная Neisseria gonorrhoeae;
  • сифилис, вызванный Treponema pallidum;
  • фрамбезия, вызванная Treponema pallidum подвида pertenue;
  • листериоз, обусловленный Listeria monocytogenes;
  • инфекция Винсента, вызванная Fusobacterium fusiforme;
  • актиномикоз, вызванный Actinomyces israelii;
  • инфекции, вызванные Clostridium spesies.

Доксициклин может быть полезен как дополнительный препарат при лечении острого кишечного амебиаза, акне тяжелой формы.

Доксициклин показан для профилактики малярии, вызванной Plasmodium falciparum в краткосрочный период нахождения (

Доксициклин

  • Показания
  • Противопоказания
  • Способ применения и дозы
  • Побочные действия
  • Взаимодействие, совместимость, несовместимость
  • Аналоги
  • Действующее вещество
  • Фармакологическая группа
  • Лекарственная форма
  • Фармакологическое действие
  • Особые указания
  • Отзывы и консультации

Показания к применению

Лечение препаратом показано при заболеваниях:

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызываемые чувствительными микроорганизмами: инфекции дыхательных путей (фарингит, бронхит острый и хронический, трахеит, бронхопневмония, долевая пневмония, абсцесс легкого, эмпиема плевры);

инфекции ЛОР-органов (отит, тонзиллит, синусит и др.);

инфекции мочеполовой системы (цистит, пиелонефрит, простатит, уретрит, уретроцистит, урогенитальный микоплазмоз, эндометрит, эндоцервицит, острый орхиэпидидимит; гонорея);

инфекции желчевыводящих путей и ЖКТ (холецистит, холангит, гастроэнтероколит, бактериальная дизентерия, диарея “путешественников”);

инфекции кожи и мягких тканей (флегмоны, абсцессы, фурункулез, панариции, инфицированные ожоги, раны и др.);

инфекционные заболевания глаз, сифилис, фрамбезия, иерсиниоз, легионеллез, риккетсиоз, хламидиоз различной локализации (в т.ч. простатит и проктит), лихорадка Ку, пятнистая лихорадка Скалистых гор, тиф (в т.ч. сыпной, клещевой возвратный), болезнь Лайма (боррелиоз) I ст., бациллярная и амебная дизентерия, туляремия, холера, актиномикоз, малярия; в составе комбинированной терапии – лептоспироз, трахома, пситтакоз, орнитоз, гранулоцитарный эрлихиоз; коклюш, бруцеллез, остеомиелит; сепсис, подострый септический эндокардит, перитонит.

Профилактика послеоперационных гнойных осложнений; малярии, вызванной Plasmodium falciparum, при кратковременных путешествиях (менее 4 мес) на территории, где распространены штаммы, устойчивые к хлорохину и/или пириметамин-сульфадоксину.

Возможные аналоги (заменители)

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

Капсулы, лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения, раствор для внутривенного введения, таблетки, таблетки покрытые оболочкой

Противопоказания

Повышенная чувствительность к компонентам препарата, порфирия, тяжелая печеночная недостаточность, лейкопения, беременность (II-III триместры), период лактации, детский возраст (до 8 лет – возможность образования нерастворимых комплексов Ca2+ с отложением в костном скелете, эмали и дентине зубов), для в/в введения – миастения.

Как применять: дозировка и курс лечения

В/в введение препарата предпочтительно при тяжелых формах гнойно-септических заболеваний, когда необходимо быстро создать высокую концентрацию в крови, и в случаях, когда пероральный прием затруднен. Следует переходить на прием внутрь, как только это становится возможным.

В/в капельно, в виде раствора, который готовят ex tempore. Для этого 0.1 г или 0.2 г растворяют в 5-10 мл воды для инъекций, затем добавляют к 250 или 500 мл 0.9% раствора NaCl или 5% раствора декстрозы. Концентрация в растворе для инфузий должна не превышать 1 мг/мл и не менее 0.1 мг/мл. Продолжительность инфузии в зависимости от дозы (0.1 или 0.2 г) – 1-2 ч при скорости введения 60-80 кап/мин. При инфузии растворы следует защищать от света (солнечного и электрического). Продолжительность лечения при в/в введении – 3-5 дней, при хорошей переносимости – 7 дней, с последующим переходом (при необходимости) на пероральный прием.

При воспалительных заболеваниях малого таза у женщин в острой стадии – в/в, 0.1 г каждые 12 ч, обычно в сочетании с цефалоспоринами III поколения; затем продолжают терапию внутрь, по 0.1 г 2 раза в день в течение 14 дней.

Внутрь, у взрослых и детей с массой тела более 45 кг средняя суточная доза – 0.2 г в первый день (делится на 2 приема – по 0.1 г 2 раза в сутки), далее по 0.1 г/сут (за 1-2 приема). При хронических инфекциях мочевыделительной системы – 200 мг/сут на протяжении всего периода терапии.

Читайте также:  Маточное кровотечение - причины и лечение

При лечении гонореи назначают по одной из следующих схем: острый неосложненный уретрит – курсовая доза 0.5 г (1 прием – 0.3 г, последующие 2 – по 0.1 г с интервалом 6 ч) или 0.1 г/сут до полного излечения (у женщин) или по 0.1 г 2 раза в день в течение 7 дней (у мужчин); при осложненных формах гонореи курсовая доза – 0.8-0.9 г, которую распределяют на 6-7 приемов (0.3 г – 1 прием, затем с интервалом 6 ч на 5-6 последующих).

При лечении сифилиса – по 0.3 г/сут в течение не менее 10 дней (внутрь или в/в).

При неосложненных инфекциях мочеиспускательного канала, шейки матки и прямой кишки, вызванных Chlamydia trachomatis, назначают по 0.1 г 2 раза в сутки в течение не менее 7 дней.

Инфекции мужских половых органов – по 0.1 г препарата 2 раза в сутки в течение 4 нед.

Лечение малярии, устойчивой к хлорохину, – 0.2 г/сут в течение 7 дней (в сочетании с шизонтоцидными ЛС – хинином); профилактика малярии – 0.1 г 1 раз в сутки за 1-2 дня до поездки, затем ежедневно во время поездки и в течение 4 нед после возвращения; детям старше 8 лет – 2 мг/кг 1 раз в сутки.

Диарея “путешественников” (профилактика) – 0.2 г в первый день поездки (за 1 прием или по 0.1 г 2 раза в сутки), далее по 0.1 г 1 раз в сутки в течение всего пребывания в регионе (не более 3 нед).

Лечение лептоспироза – 0.1 г внутрь 2 раза в сутки в течение 7 дней; профилактика лептоспироза – 0.2 г 1 раз в неделю в течение пребывания в неблагополучном районе и 0.2 г в конце поездки.

Профилактика инфекций препаратом после медицинского аборта – 0.1 г за 1 ч до аборта и 0.2 г – через 30 мин после.

При угревой сыпи – 0.1 г/сут, курс – 6-12 нед.

Максимальные суточные дозы для взрослых – до 0.3 г/сут или до 0.6 г/сут в течение 5 дней при тяжелых гонококковых инфекциях.

У детей 9-12 лет с массой тела до 45 кг средняя суточная доза – 4 мг/кг в первый день, далее – по 2 мг/кг в день (в 1-2 приема). При тяжелом течении инфекций назначается каждые 12 ч по 4 мг/кг.

При наличии тяжелой печеночной недостаточности требуется снижение суточной дозы препарата, поскольку при этом происходит постепенное накопление его в организме (риск гепатотоксического действия).

Фармакологическое действие

Полусинтетический тетрациклин, бактериостатический антибиотик широкого спектра действия. Проникая внутрь клетки, действует на внутриклеточно расположенных возбудителей. Дествующее вещество препарата подавляет синтез протеинов в микробной клетке, нарушает связь транспортных аминоацил-РНК с 30S субъединицей рибосомальной мембраны.

К нему высокочувствительны: грамположительные микроорганизмы Staphylococcus spp. (в т.ч. Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis), Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae), Clostridium spp., Listeria spp.; и грамотрицательные микроорганизмы: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Haemophilus influenzae, Klebsiella spp., Entamoeba histolytica, Escherichia coli, Shigella spp., Enterobacter, Salmonella spp., Yersinia spp. (ранее Pasteurella spp.), Bacteroides spp., Treponema spp. (в т.ч. штаммы, устойчивые к др. антибиотикам, например к современным пенициллинам и цефалоспоринам). Наиболее чувствительны Haemophilus influenzae (91-96%) и внутриклеточные патогены.

Таблетки, капсулы и раствор препарата активны в отношении большинства возбудителей опасных инфекционных заболеваний: чумного, туляремийного, сибиреязвенного микробов, легионелл, бруцелл, холерного вибриона, риккетсий, возбудителей сапа, хламидий (возбудителей орнитоза, пситтакоза, трахомы, венерической гранулемы). Не действует на большинство штаммов протея, синегнойной палочки и грибы.

В меньшей степени, чем другие антибиотики тетрациклинового ряда, угнетает кишечную флору, отличается от них более полным всасыванием и большей длительностью действия. По степени антибактериальной активности доксициклин превосходит природные тетрациклины. В отличие от тетрациклина и окситетрациклина обладает более высокой терапевтической эффективностью, проявляющейся при лечении в 10 раз меньшими дозами, и более длительным действием. Существует перекрестная устойчивость к др. тетрациклинам, а также к пенициллинам.

Побочные действия

При лечении препаратом могут наблюдаться побочные эффекты:

Со стороны нервной системы: доброкачественное повышение внутричерепного давления (снижение аппетита, рвота, головная боль, отек диска зрительного нерва), токсическое действие на ЦНС (головокружение или неустойчивость).

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, запоры или диарея, глоссит, дисфагия, эзофагит (в т.ч. эрозивный), гастрит, изъязвление желудка и 12-перстной кишки, энтероколит (за счет пролиферации резистентных штаммов стафилококков).

Аллергические реакции: макулопапулезная сыпь, кожный зуд, гиперемия кожи, ангионевротический отек, анафилактоидные реакции, лекарственная красная волчанка.

Со стороны органов кроветворения: гемолитическая анемия, тромбоцитопения, нейтропения, эозинофилия.

Прочие: фотосенсибилизация, суперинфекция; устойчивое изменение цвета зубной эмали, воспаление в аногенитальной зоне промежности.

Кандидоз (вагинит, глоссит, стоматит, проктит), дисбактериоз.

Особые указания

Для предотвращения местнораздражающего действия препарата (эзофагит, гастрит, изъязвление слизистой оболочки ЖКТ) рекомендуется прием в дневные часы с большим количеством жидкости, пищей. Нельзя сочетать с молоком и молочными продуктами.

В связи с возможным развитием фотосенсибилизации необходимо ограничение инсоляции во время лечения и в течение 4-5 дней после него.

При длительном использовании необходим периодический контроль печени, органов кроветворения.

Может маскировать проявления сифилиса, в связи с чем при возможности микст-инфекции необходимо ежемесячное проведение серологического анализа на протяжении 4 мес.

Все тетрациклины образуют стойкие комплексы с Ca2+ в любой костнообразующей ткани. В связи с этим прием в период развития зубов может стать причиной долговременного окрашивания зубов в желто-серо-коричневый цвет, а также гипоплазии эмали.

Во время инфузии раствор препарата следует защищать от света (солнечного и искусственного), его нельзя вводить одновременно с др. ЛС.

Возможно ложное повышение уровня катехоламинов в моче при их определении флюоресцентным методом. При исследовании биоптата щитовидной железы у пациентов, длительно получавших препарат, возможно темно-коричневое прокрашивание ткани в микропрепаратах без нарушения ее функции.

В эксперименте установлено, что препарат может оказывать токсическое действие на развитие плода (задержка развития скелета) – блокирует металлопротеазы (ферменты, катализирующие деградацию коллагена и протеогликанов) в хряще, приводит к уменьшению поражений при деформирующем остеоартрозе.

При увеличении дозы выше 4 г фармакокинетика доксициклина не зависит от дозы и концентрация в крови не возрастает.

В качестве препарата “первого” ряда лечение препаратом назначается пациентам до 65 лет при обострении хронического бронхита (в т.ч. на фоне бронхиальной астмы) без сопутствующих заболеваний (эти обострения часто вызваны Haemophilus influenzae). Эффективен при обострении бронхолегочной инфекции (обычно стафилококковой этиологии) у пациентов с муковисцидозом, хламидийным артритом, гранулоцитарным эрлихиозом. У пожилых пациентов используется для лечения острых простатитов и мочевой инфекции, вызванной Escherichia coli. В сочетании с хинином высокоэффективен при лечении малярии.

Взаимодействие

Абсорбцию препарата снижают антациды, содержащие Al3+, Mg2+, Ca2+, препараты Fe, натрия гидрокарбонат, Mg2+-содержащие слабительные, колестирамин и колестипол, поэтому их применение должно быть разделено интервалом в 3 часа.

В связи с подавлением кишечной микрофлоры снижает протромбиновый индекс, что требует коррекции дозы непрямых антикоагулянтов.

При сочетании лечения с бактерицидными антибиотиками, нарушающими синтез клеточной стенки (пенициллины, цефалоспорины), эффективность последних снижается.

Снижает надежность контрацепции и повышает частоту кровотечений “прорыва” на фоне приема эстрогенсодержащих пероральных контрацептивов.

Этанол, барбитураты, рифампицин, карбамазепин, фенитоин и др. стимуляторы микросомального окисления, ускоряя метаболизм доксициклина, снижают его концентрацию в плазме.

Одновременное применение с ретинолом способствует повышению внутричерепного давления.

Доксициклин

Приглашаем в Telegram-канал @GastroenterologyЕсли лечение не помогаетПопулярно о болезнях ЖКТ Кислотность
желудка

Доксициклин (англ. doxycycline) — полусинтетический антибиотик широкого применения, производное тетрациклина.

В гастроэнтерологии рассматривается как препарат, способный вызывать воспаление слизистой оболочки верхних отделов желудочно-кишечного тракта и провоцировать, таким образом, развитие эзофагита, язв пищевода, желудка и двенадцатиперстной кишки.

Доксициклин — химическое вещество
Доксициклин — лекарство
Микроорганизмы, в отношении которых активен или не активен доксициклин
Показания к применению доксициклина
Роль доксициклина в развитии гастроэзофагеальной рефлюксной болезни

При наличии воспаления слизистой оболочки пищевода необходимо ограничить приём доксициклина. Разные авторы подчёркивают разные пути негативного влияния доксициклина на пищевод:

  • доксициклин может снижать тонус нижнего пищеводного сфинктера (Маев И.В. и др., Сайфутдинов Р.Г., Трифонова Э.В.)
  • доксициклин может раздражать или непосредственно повреждать слизистую оболочку пищевода (Буеверов А.О., Рапопорт С.И. и др., Машарова А.А., Ким В.А.)

Приём доксициклина — одна из наиболее частых причин медикаментозного поражения пищевода и развития эзофагита у молодых пациентов (Ткач С.М., Кузенко Ю.Г.).

Для предотвращения раздражающего действия на слизистую оболочку пищевода и желудка рекомендуется приём доксициклина днём с большим количеством жидкости, пищей или молоком.

Доксициклин и язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки

Доксициклин применялся при лечении язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированной с Helicobacter pylori с 1990-х годов. В частности, он был рекомендован в составе четырёхкомпонентной схемы второй линии эрадикации Helicobacter pyrori: доксициклин 200 мг 2 раза в сутки + ингибитор протонной помпы в стандартной дозе + висмута трикалия дицитрат 120 мг 4 раза в сутки + фуразолидон 100 мг 4 раза в сутки в течение 7 дней. В последнее время в разных странах резистентность Helicobacter pyrori к доксициклину достигла 33,3% и ежегодно продолжает нарастать (Циммерман Я.С.).

В работе Нижевича А.А. показано, что эрадикация Helicobacter pyrori у детей при применении схемы доксициклин (200 мг/день) + омепразол (1 мг/кг/день) + висмута трикалия дицитрат (8 мг/кг/день) + фуразолидон (20 мг/кг/день) достигает 86,7 %.

«Маастрихт IV» не рекомендует использовать доксициклин вместо тетрациклина гидрохлорида в схемах эрадикации Helicobacter pyrori (Исаков В.А.).

В настоящее время доксициклин рассматривается, как один из ульцерогенных препаратов, способный вызывать образование гаст­родуоденальных язв. У пациентов, принимающих ульцерогенные лекарственные средства, очень высок риск развития желудочно-кишечных кровотечений. Врачи должны иметь настороженность в отношении возможности осложнений при лечении ульцерогенными препаратами и инструктировать больных о правилах их приёма и противопоказаниях к ним (Агапова Н.Г.). Для снижения ульцерогенного действия рекомендуется приём доксициклина в дневное время с большим количеством жидкости или с пищей.

Побочные действия доксициклина
Профессиональные медицинские публикации, затрагивающие вопросы применения доксициклина в гастроэнтерологии
  • Агапова Н.Г. О медикаментозных гастродуоденальных язвах // Журнал “Мистецтво лiкування”. Украина. – 2007. – 2(38).
  • Нижевич А.А. Клинико-морфологическая характеристика, генетические маркеры, диагностика и лечение НР-ассоциированных гастродуоденальных заболеваний у детей. Автореферат дисс. д.м.н., 14.01.08 – педиатрия, 14.01.28 – гастроэнтерология. БГМУ, Москва, 2010
  • Инструкция Pfizer Labs для США (на английском языке, pdf): Vibramycin Calcium (doxycycline calcium oral suspension, USP), oral suspension, Syrup. Vibramycin Hyclate (doxycycline hyclate capsules, USP), Capsules. Vibramycin Monohydrate (doxycycline monohydrate) for oral suspension. Vibra-Tabs (doxycycline hyclate tablets, USP), film coated tablets.

На сайте www.gastroscan.ru в каталоге литературы имеется раздел «НПВС и другие медикаментозные гастропатии», содержащий статьи, посвященные болезням ЖКТ, вызванными применением различных лекарств.

Применение доксициклина при беременности, кормлении грудью и у детей

Диксоциклин противопоказан при беременности и в период кормления грудью. Диксоциклин проникает через плацентарный барьер.

Категория действия по FDA диксоциклина на плод — D (получены доказательства риска неблагоприятного действия лекарственного средства на плод человека, однако потенциальная польза, связанная с применением лекарственного средства у беременных, может оправдывать его использование, несмотря на риск).

Доксициклин не применяют у детей до 8 лет, так как он вызывает у них долговременное изменение цвета зубов, гипоплазию эмали и замедление продольного роста костей скелета.

Торговые наименования лекарств с действующим веществом доксициклин

В России зарегистрированы (были зарегистрированы ранее) следующие лекарственные препараты с единственным действующим веществом доксициклин: Бассадо, Вибрамицин, Видокцин, Довицин, Доксал, Доксибене, Доксибене М, Доксилан, Доксициклин, Доксициклин Никомед, Доксициклин Штада, Доксициклин-АКОС, Доксициклин-Ферейн, Доксициклина гидрохлорид, Доксициклина гидрохлорид в капсулах, Кседоцин, Моноклин, Юнидокс Солютаб.

Бренды доксициклина в США — Adoxa, Alodox, Avidoxy, Doryx, Monodox, Morgidox, Ocudox, Oracea, Oraxyl, Vibramycin.

Общая информация

Доксициклин — рецептурное средство и в России, и в США.

У доксициклина имеются противопоказания, побочные действия и особенности применения, необходима консультация со специалистом.

Доксициклин Белмед : инструкция по применению

Описание

Твердые желатиновые, номер 1, желтого цвета, цилиндрической формы с полусферическими концами.

Состав на одну капсулу

активное вещество: доксициклина (в виде доксициклина гиклата) – 100 мг;

вспомогательные вещества: кальция стеарат, лактоза моногидрат, крахмал картофельный.

Состав капсулы твердой желатиновой: желатин, глицерин, вода очищенная, титана диоксид, натрия лаурилсульфат, красители: хинолиновый желтый (Е-104), апельсиновый желтый (E-110).

Фармакотерапевтическая группа

Антибактериальные средства для системного применения. Тетрациклины.

Код АТС: J01AA02.

Фармакологическое действие

Доксициклин обладает широким спектром антимикробного действия.

Лекарственное средство активно в отношении грамположительных микроорганизмов – Staphylococcus spp. (в т. ч. Staphylococcus aureus, включая продуцирующие пенициллиназу штаммы), Streptococcus spp. (в т. ч. Streptococcus pneumoniae), Listeria monocytogenes, Bacillus anthracis, Clostridium spp., Actinomyces israeli; грамотрицательных микроорганизмов – Bordetella pertussis, Escherichia coli, Enterobacter spp., Klebsiella spp., Salmonella spp., Shigella spp., Yersinia spp., Vibrio cholerae, Neisseria gonorrhoeae. Чувствительны к доксициклину Rickettsia spp., Borrelia burgdorferi, Treponema spp., Chlamydia spp., Mycoplasma spp., некоторые простейшие (в т. ч. Plasmodium falciparum, Entamoeba histolytica).

Наиболее чувствительны к доксициклину Haemophilus influenzae (91–96 %) и внутриклеточные патогены.

В меньшей степени, чем другие антибиотики тетрациклинового ряда, угнетает кишечную флору, отличается более полным всасыванием и большей продолжительностью действия. По степени антибактериальной активности доксициклин превосходит природные тетрациклины. Проникает внутрь клетки, подавляя размножение внутриклеточно расположенных возбудителей.

К доксициклину устойчивы микроорганизмы: Pseudomonas aeruginosa, Proteus spp., Serratia spp., большинство штаммов Bacteroides fragilis, грибы, вирусы.

Показания к применению

Инфекционные заболевания, вызванные чувствительными к доксициклину возбудителями.

Для профилактики развития резистентности и поддержания эффективности лекарственное средство следует использовать только для лечения инфекций, вызванных доказано (или предположительно), чувствительными к доксициклину микроорганизмами. При наличии информации об идентифицированном возбудителе и его чувствительности к антибиотикам врач руководствуется ею для выбора оптимального антибиотика, а при отсутствии таковой эмпирический выбор антибактериального средства осуществляется на основании локальных эпидемиологических данных и данных о чувствительности.

Доксициклин показан для лечения следующих инфекций:

пятнистая лихорадка скалистых гор, сыпной тиф и другие виды тифа, Ку-лихорадка, везикулярный риккетсиоз и клещевые лихорадки, вызванные риккетсиями;

респираторные инфекции, вызванные Mycoplasma pneumoniae;

венерический лимфогранулематоз, вызванный Chlamydia trachomatis;

пситтакоз, вызванный Chlamydia psittaci;

трахома, вызванная Chlamydia trachomatis, хотя добиться элиминации возбудителя удается не всегда, о чем свидетельствуют результаты иммунофлуоресцентного исследования;

конъюнктивит с включениями, вызванный Chlamydia trachomatis, доксициклин можно применять внутрь в виде монотерапии или в комбинации с препаратами местного действия;

неосложненные уретральные, эндоцервикальные и ректальные инфекции, вызванные Chlamydia trachomatis у взрослых;

негонококковый уретрит, вызванный Ureaplasma urealyticum (Т-микоплазмой);

эпидемиологический возвратный тиф, вызванный Borrelia recurrentis.

Доксициклин применяется также для лечения инфекций, вызванных следующими грамотрицательными микроорганизмами:

шанкроид, вызванный Haemophilus dureyi;

чума, вызванная Yersinia pestis;

туляремия, вызванная Francisella tularensis;

холера, вызванная Vibrio cholera;

кампилобактериоз, вызванный Campylobacter fetus;

бруцеллез, вызванный Brucella species (в комбинации со стрептомицином);

бартонеллез, вызванный Bartonella bacilliformis;

донованоз (венерическая гранулема), вызванный Calymmatobacterium granulomatis.

Многие штаммы перечисленных ниже микроорганизмов были устойчивыми к тетрациклинам, поэтому рекомендуется проведение посева и определение чувствительности к антибиотикам. Доксициклин применяют для лечения инфекций, вызванных следующими грамотрицательными микроорганизмами, если бактериологическое исследование подтверждает адекватную их чувствительность к лекарственному средству:

Escherichia coli;

Enterobacter aerogenes;

Shigella species;

Acinetobacter species;

респираторные инфекции, вызванные Haemophilus influenzae;

инфекции дыхательных путей и мочевого тракта, вызванные Klebsiella species.

Доксициклин применяют для лечения инфекций, вызванных следующими грамположительными микроорганизмами, если бактериологическое исследование подтверждает адекватную их чувствительность к лекарственному средству:

инфекции верхних дыхательных путей, вызванные Streptococcus pneumoniae;

сибирская язва, вызванная Bacillus anthracis, в том числе легочная форма сибирской язвы (после воздействия): для снижения частоты или прогрессирования заболевания после экспозиции Bacillus anthracis.

Когда пенициллин противопоказан, доксициклин как альтернативное средство может быть использован для лечения следующих инфекций:

неосложненная гонорея, вызванная Neisseria gonorrhoeae;

сифилис, вызванный Treponema pallidum;

фрамбезия, вызванная Treponema pertenue;

листериоз, вызванный Listeria monocytogenes;

ангина Симановского-Плаута-Венсана (острый некротизирующий язвенный гингивит), вызванная Leptotrichia buccalis (старое название Fusobacterium fusiform);

актиномикоз, вызванный Actinomyces israelii;

инфекции, вызванные Clostridium spp.

При остром амебиазе кишечника доксициклин может быть применен дополнительно к амебицидным средствам.

В качестве вспомогательного средства доксициклин может быть использован в терапии тяжелых акне.

Доксициклин показан для профилактики малярии, вызванной Plasmodium falciparum у краткосрочных путешественников (

Побочное действие

Со стороны нервной системы: доброкачественное повышение внутричерепного давления (снижение аппетита, рвота, головная боль, отек диска зрительного нерва), токсическое действие на центральную нервную систему (головокружение или неустойчивость).

Со стороны органа слуха: шум в ушах.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, отеки, перикардит, гипотензия.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, запоры или диарея, боли в животе, глоссит, дисфагия, эзофагит (в т. ч. эрозивный), гастрит, изъязвление желудка и 12-перстной кишки, диспепсия, энтероколит (за счет пролиферации резистентных штаммов стафилококков).

Читайте также:  Лучшая мазь от нейродермита

Со стороны иммунной системы: макулопапулезная сыпь, кожный зуд, крапивница, гиперемия кожи, анафилактический шок, анафилаксия, анафилактоидные реакции, ангионевротический отек, лекарственная красная волчанка, синдром Стивенса-Джонсона, частота неизвестна – реакция Яриша-Герксгеймера (см. раздел «Меры предосторожности»).

Необходимо немедленно обратиться к врачу, если у вас развились какие-либо из нижеперечисленных нежелательных явлений:

Реакция Яриша-Герксгеймера, проявляющаяся лихорадкой, ознобом, головной и мышечной болью, кожной сыпью, как правило, исчезает самопроизвольно. Развивается вскоре после начала приема доксициклина при лечении инфекций, вызванных спирохетами, например болезни Лайма.

Со стороны органов кроветворения: гемолитическая анемия, тромбоцитопения, нейтропения, эозинофилия, порфирия.

Прочие: желтуха, гепатит (редко), транзиторное увеличение показателей функционального состояния печени, печеночная недостаточность, увеличение концентрации мочевины в сыворотке крови, артралгия, миалгия, фотосенсибилизация, эксфолиативный дерматит, многоформная эритема, токсический эпидермальный некролиз, сывороточная болезнь, псевдомембранозный колит, суперинфекция, устойчивое изменение цвета зубной эмали, воспаление в аногенитальной зоне, кандидоз (вагинит, глоссит, стоматит, проктит), дисбактериоз, приливы.

Сообщение о нежелательных реакциях

Если у Вас появились побочные эффекты, сообщите об этом своему лечащему врачу. Это также относится к любым побочным эффектам, которые не указаны в данном листке-вкладыше. Вы также можете сообщить о нежелательных реакциях в информационную базу данных по нежелательным реакциям (действиям) на лекарственные препараты, включая сообщения о неэффективности лекарственных препаратов, выявленным на территории государства (УП «Центр экспертиз и испытаний в здравоохранении МЗ РБ», rceth.by). Сообщая о нежелательных реакциях, Вы помогаете получить больше сведений о безопасности препарата.

Противопоказания

Гиперчувствительность к активному веществу или к любому вспомогательному веществу. Противопоказано применение доксициклина при повышенной чувствительности к тетрациклинам, порфирии, тяжелой печеночной недостаточности, в период беременности, лактации (на период лечения следует отказаться от грудного вскармливания), детям до 18 лет.

С осторожностью: нарушения функции печени, лейкопения.

Передозировка

В случае передозировки следует отменить лекарственное средство и начать симптоматическое лечение. Диализ не влияет на период полувыведения из сыворотки и неэффективен в случае передозировки.

Меры предосторожности

Данная лекарственная форма у детей до 18 лет противопоказана.

Для предотвращения местнораздражающего действия (эзофагит, гастрит, изъязвление слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта) рекомендуется прием в дневные часы с большим количеством жидкости, пищей или молоком.

В связи с возможным развитием фотосенсибилизации необходимо ограничение инсоляции во время лечения и в течение 4–5 дней после него.

При длительном использовании необходим контроль функционального состояния печени, органов кроветворения.

Может маскировать проявления сифилиса, в связи с чем при возможности микст-инфекции необходимо ежемесячное проведение серологического анализа на протяжении 4 месяцев.

Все тетрациклины образуют стойкие комплексы с Ca2+ в любой костнообразующей ткани. В связи с этим прием в период развития зубов может стать причиной долговременного окрашивания зубов в желто-серо-коричневый цвет, а также гипоплазии эмали.

Возможно ложное повышение уровня катехоламинов в моче при их определении флуоресцентным методом. При исследовании биоптата щитовидной железы у пациентов, длительно получавших доксициклин, возможно темно-коричневое прокрашивание ткани в микропрепаратах без нарушения ее функций.

В эксперименте установлено, что доксициклин может оказывать токсическое действие на развитие плода (задержка развития скелета) – блокирует металлопротеазы (ферменты, катализирующие деградацию коллагена и протеогликанов) в хряще, приводит к уменьшению поражений при деформирующем остеоартрозе.

Применение у пациентов с нарушениями функции печени. Доксициклин следует с осторожностью применять пациентам с печеночной недостаточностью или у лиц, получающих потенциально гепатотоксические лекарственные средства.

О нарушениях функции печени, связанных с пероральным или парентеральным приемом тетрациклинов, включая доксициклин, сообщалось крайне редко.

Применение у пациентов с нарушениями функции почек. Экскреция доксициклина через почки составляет примерно 40 % за 72 часа у лиц с нормальной функцией почек. Этот диапазон может снизиться до 1–5 % за 72 часа у лиц с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина ниже 10 мл/минуту).

Исследования не выявили значительной разницы в периоде полувыведения доксициклина из сыворотки крови у лиц с нормальной и нарушенной функцией почек. Гемодиализ не влияет на период полувыведения лекарственного средства из сыворотки крови.

Антианаболическое действие тетрациклинов может привести к увеличению в крови уровня мочевины. Антианаболический эффект не проявился при применении доксициклина у пациентов с нарушениями функции почек.

Фотосенсибилизация. Реакции светочувствительности были отмечены у некоторых лиц, принимавших тетрациклины, включая доксициклин. Во время лечения доксициклином и в течение 4–5 дней после его окончания рекомендуется защищать открытые участки тела от прямого солнечного света и искусственного УФ-облучения. Лечение тетрациклинами, в том числе доксициклином, должно быть немедленно прекращено при первых проявлениях на коже эритемы.

Псевдомембранозный колит. Сообщалось о развитии псевдомембранозного колита при применении почти всех антибактериальных средств, включая доксициклин. Тяжесть этого осложнения колебалась от легкой степени до угрожающей жизни. Необходимо рассмотреть этот диагноз у пациентов, обращающихся по поводу диареи вследствие применения антибактериальных средств.

Эзофагит. Зарегистрированы случаи эзофагита и язв пищевода у пациентов, применявших капсулированные или таблетированные формы лекарственных средств класса тетрациклинов, включая доксициклин. Большинство этих пациентов принимали лекарственное средство непосредственно перед сном или с недостаточным количеством жидкости.

Легкая внутричерепная гипертензия была зарегистрирована у лиц, получавших лекарственное средство в максимальной терапевтической дозе. Эти симптомы быстро исчезали после отмены лекарственного средства.

Порфирия. Редкие случаи возникновения порфирии наблюдались у пациентов, получавших тетрациклины.

Лечение венерических болезней. При лечении венерических болезней с подозрением на сопутствующий сифилис должны быть использованы надлежащие диагностические процедуры, включая микроскопию в темном поле и другие анализы. В таких случаях должны проводиться ежемесячные серологические тесты на протяжении не менее 4 месяцев.

Бета-гемолитический стрептококк. При инфекциях, вызванных бета-гемолитическими стрептококками группы А, лечение должно продолжаться не менее 10 дней.

Миастения гравис. Лекарственные средства группы тетрациклинов могут вызвать слабую нейромышечную блокаду, поэтому необходимо с осторожностью применять доксициклин у пациентов с миастенией гравис.

Системная красная волчанка. Тетрациклины могут вызвать обострение системной красной волчанки.

Метоксифлуран. Одновременное применение метоксифлурана с тетрациклинами приводит к фатальной нейротоксичности.

Реакция Яриша-Герксгеймера. У некоторых пациентов с инфекционными заболеваниями, вызванными патогенными спирохетами, вскоре после начала применения доксициклина может развиться реакция Яриша-Герксгеймера. Пациентам следует иметь в виду, что возникновение этой реакции является последствием антибиотикотерапии указанных инфекционных заболеваний и, как правило, проявления этой реакции исчезают самопроизвольно. При возникновении данной реакции пациентам рекомендуется незамедлительно обратиться к врачу.

В состав лекарственного средства входит лактоза, в связи с чем его не рекомендуется применять у пациентов с редкой врожденной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы Лаппа и глюкозо-галактозной мальабсорбцией.

В состав лекарственного средства входят красители хинолиновый желтый (Е-104) и апельсиновый желтый (Е-110), которые могут вызывать аллергические реакции.

Применение во время беременности и в период лактации

Противопоказано применение во время беременности и в период лактации.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и другими потенциально опасными механизмами

Пациентам следует воздерживаться от всех видов деятельности, требующих повышенного внимания, быстрой психической и двигательной реакции.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Доксициклин может увеличивать плазменную концентрацию циклоспорина. Совместное назначение этих лекарственных средств должно осуществляться только под врачебным контролем.

Совместное применение тетрациклинов и метоксифлурана (средство для ингаляционного наркоза) может привести к развитию тяжелой почечной недостаточности (включая летальные исходы).

Не следует комбинировать доксициклин со средствами, содержащими ионы металлов (антацидами, содержащими соли алюминия, кальция и магния; препаратами, содержащими ионы марганца, цинка, препаратами железа) в связи с образованием неактивных хелатов.

Всасывание доксициклина угнетает холестирамин. Алкоголь, барбитураты, карбамазепин, фенитоин снижают концентрацию доксициклина в сыворотке. Доксициклин уменьшает эффективность пенициллина, оральных контрацептивов; при совместном назначении с оральными контрацептивами повышается вероятность кровотечения в цикле. При одновременной терапии антикоагулянтами требуется тщательный контроль свертывания крови (на фоне приема тетрациклинов снижается синтез витамина K).

Условия хранения

В защищенном от влаги и света месте при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

4 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Упаковка

По 10 капсул в контурных ячейковых упаковках. Одна контурная ячейковая упаковка вместе с инструкцией по применению в пачку.

Упаковка для стационаров: по 150 контурных упаковок с соответствующим количеством инструкций по применению помещают в коробку из картона.

Условия отпуска

Производитель:

Республика Беларусь, 220007, г. Минск,

ул. Фабрициуса, 30, т./ф.: (+37517) 220 37 16,

Доксициклин

Борисовский завод медицинских препаратов

Товары из категории – Противомикробные препараты

Shreya Life Sciences [Шрея Лайф Саенсиз]

Dr. Reddy’s Laboratories [Доктор Реддис Лабораторис]

Инструкция по применению

Фармакологические свойства

Доксициклин – антибиотическое средство, входящее в тетрациклиновую группу. Лекарство оказывает ингибирующее воздействие на реакции синтеза белковых соединений патогенных микроорганизмов.

Медицинский препарат активно воздействует на аэробные грамположительные микроорганизмы, в частности стафилококки (Staphylococcus spp), стрептококки (Streptococcus spp), бациллы антракса (Bacillus anthracis), листерии (Listeria monocytogenes), а также анаэробные клостридии (Clostridium spp). Также проявляет активность в отношении грамотрицательных аэробных микроорганизмов, таких как гонококки (Neisseria gonorrhoeae), кишечные палочки (Escherichia coli), шигеллы (Shigella spp), сальмонеллы (Salmonella spp), энтеробактерии (Enterobacter spp), клебсиеллы (Klebsiella spp), коклюшные палочки (Bordetella pertussis), риккетсии (Rickettsia spp), трепонемы (Treponema spp), микоплазмы (Mycoplasma spp) и хламидии (Chlamydia spp).

Устойчивость к активному веществу лекарственного средства проявляют: синегнойная палочка (Pseudomonas aeruginosa), протей (Proteus spp), серрация (Serratia spp) и большая часть штаммов, относящихся к виду бактериоиды фрагилис (Bacteroides fragilis).

Медицинский препарат Доксициклин обладает свойствами полной и активной всасываемости из желудочно-кишечного тракта и широкого распределения по тканям и жидкостям в организме. Не имеет зависимости от приема пищи. Активно связывается с плазменными белковыми соединениями (80 – 95%). Активная концентрация накапливается через промежуток времени от двух до трех часов. Выведение активного вещества происходит с помощью мочевыводящей системы, не измененное (около 40%), большая часть лекарства выводится с помощью желчных протоков через кишечник также в неизмененном виде.

Показания к использованию

Доксициклин используется при возникновении инфекционно-воспалительных процессов, возбудители которых чувствительны к активному веществу.

  • Воспалительные процессы инфекционного характера, протекающие в дыхательной системе и лор-органах.
  • Инфекционно-воспалительные процессы, локализующиеся в мочеполовой системе.
  • Инфекционно-воспалительные процессы кожных покровов и мягких тканей.
  • Инфекционно-воспалительные процессы костной ткани и суставов.
  • Профилактическая терапия инфекционных заболеваний у пациентов со сниженными функциями иммунной системы.
  • Профилактическая терапия гнойных инфекционно-воспалительных процессов, после проведения хирургических вмешательств
  • Профилактическая терапия малярийного заболевания

Противопоказания

Противопоказаниями для использования медицинского средства Доксициклин, является следующее.

  • Наличие индивидуальной непереносимости и гиперчувствительности к веществам, входящим в состав лекарства. А также чувствительность к антибиотикам тетрациклиновой группы.
  • Возрастной показатель до восьми лет от рождения, поскольку существует вероятность деформации костного скелета и зубной эмали.
  • Период вынашивания плода и последующее кормление грудью.
  • Патологии функциональной активности печени в тяжелой форме.
  • Сниженный показатель количества лейкоцитов в крови.
  • Миастеническое заболевание (при проведении внутривенных инъекций).

Дозировка и способ использования

Для пациентов взрослого возраста употребление происходит перорально или в виде внутривенных капельных инфузий. Стандартная дозировка 200 мг препарата в первые двадцать четыре часа. Далее назначается по 100 – 200 мг действующего вещества ежедневно. Препарат употребляется один – два раза в день.

Для пациентов детского возраста, достигшим восьми лет и весом больше пятидесяти килограмм, в первый день в виде инфузий или перорального употребления, следует назначать 4 мг на килограмм веса пациента. Далее проводится терапевтический курс с суточной дозировкой от 2 до 4 мг на килограмм веса. Обычно употребление происходить один – два раза в день.

При проведении внутривенной инфузии 100 мг препарата, длительность процедуры составляет шестьдесят минут.

Максимальное суточное количество вещества для перорального использования – 300 – 600 мг, дозировка зависит от характера заболевания и тяжести состояния пациента.

Для внутривенного использования максимальной дозировкой в сутки является – 300 мг Доксициклина.

Передозировка

В случае использования дозы, превышающей максимальное терапевтическое количество активного вещества, следует отменить терапию препаратом и провести лечение негативных симптомов. Специфического антидота не существует. Проведение диализа не эффективно.

Симптомы побочных действий

В период проведения терапевтического курса препаратом Доксициклин, возможны следующие негативные проявления побочных эффектов.

  • Нервная система. Возможно увеличение давления внутри черепа и связанные с этим симптомы: потеря аппетита, рвотные рефлексы, отечность зрительных нервов, болезненные ощущения в области головы. Также возможны токсикологические эффекты и их проявления: головокружения и потеря устойчивости.
  • Слуховой аппарат. Ощущение шума в ушах.
  • Сосудистая система и сердце. Учащение сердцебиения, отечность, воспалительные процессы в серозной оболочке сердца (перикардиты), снижение артериального давления.
  • Пищеварительная система. Ощущения тошноты, расстройства пищеварения, рвотные позывы, болезненные ощущения в эпигастральной области, воспаления тканей языка, расстройства глотательной функции. А также воспалительные процессы слизистой оболочки пищевода, желудка, возникновения язв на стенках желудка и двенадцатиперстной кишки, воспаления тонкого и толстого кишечника, повышение активностей ферментов печени и билирубинового уровня.
  • Иммунная система. Возникновение сыпных реакций, зуда, покраснения кожных покровов, анафилактических реакций, отека Квинке.
  • Кроветворная система. Проявления усиленного разрушения эритроцитов в крови, понижение показателя тромбоцитов и нейтрофилов в кровяном потоке. Увеличение уровня эозинофилов и развитие порфириновой болезни.
  • Общее. Возможно развитие воспалительных процессов печени, возникновение патологий функциональной печеночной активности, повышение уровня мочевой кислоты в крови, болезненные ощущения в суставах и мышцах. А также развитие эксфолиативного дерматитного заболевания и многоморфной эритемы, кандидозные инфекции, суперинфекции и возникновение дисбактериоза.

Поскольку данная инструкция по применению не может описать все симптомы побочных эффектов, которые могут возникать при проведении терапии Доксициклином, необходимо обо всех дискомфортных ощущениях сообщать лечащему врачу.

Особенности использования

Лекарственное средство применяется с повышенной осторожностью при патологических изменениях функциональной печеночной активности. В случае заболеваний почек, коррекция дозировки активного вещества не нужна.

Поскольку во время проведения терапевтического курса Доксициклином возможно развитие раздражающих эффектов в отношении желудочно-кишечного тракта, рекомендовано употреблять повышенное количество жидкостей в процессе приема препарата. А также следует проводить употребление препарата в процессе принятия пищи.

Чтобы предупредить возможное возникновение фотосенсибилизации, не рекомендовано находится на солнце период проведения терапии, а также на протяжении четырех – пяти суток после того, как закончилась терапия.

Поскольку активное вещество может оказывать негативное воздействие на развитие костных тканей и зубов у пациентов детского возраста, лекарство запрещено к употреблению при возрастном показателе до восьми лет с момента рождения.

Приготовленный раствор медицинского препарата разрешен к хранению не более трех суток.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении описываемого вещества с антацидными веществами может повышать риск образования хелатных соединений, поэтому такой комплекс не рекомендован.

Совместное употребление с барбитуратными препаратами, а также средствами, содержащими карбамазепин и фенитоин, снижает уровень активного вещества в кровяном потоке, что снижает его антибактериальные свойства.

Лекарства, относящиеся к пенициллиновой и цефалоспориновой группе, проявляют антагонистические свойства по отношению к описываемому препарату. Не следует проводить одновременную терапию этими веществами.

При комплексном применении средств, затрудняющих всасывание желчных кислот и холестерина в желудочно-кишечном тракте, возможно снижение абсорбции описываемого лекарства. Поэтому необходимо соблюдение не менее трех часов между приемом.

При использовании одновременно с антикоагулянтными веществами необходимо изменение их дозировки, поскольку не исключено изменение показателей протромбинового индекса.

Доксициклин может увеличивать частоту кровотечений и понижать свойства гормональных контрацептивов.

Во время комплексного использования с витаминами группы а, возможно увеличение давления внутри черепа.

Использование в период вынашивания плода и кормления грудью

Использование средства Доксициклин у беременных пациенток может оказать негативное воздействие на внутриутробное развитие плода.

Если требуется использование средства в период лактации, кормление грудью требуется прервать.

Управление различными видами транспорта

Поскольку при проведении терапевтического курса могут возникать негативные симптомы в виде головокружения и расстройств мышечных функций, рекомендовано ограничить возможность вождения транспортных средств и работ, которые требуют повышенную концентрацию и внимание

Употребление алкоголя

Не рекомендовано использовать алкогольные средства во время использования препарата Доксициклин, поскольку повышается возможность токсического эффекта в отношении печени и других органов.

Инструкция по хранению

Требования к хранению средства Доксициклин предписывают температурный режим до двадцати пяти градусов тепла. Средство необходимо сохранять в производственной упаковке в местах, недоступных детям и животным. При соблюдении инструкции по хранению, срок годности составляет четыре года. По истечению этого периода лекарство нельзя использовать и необходимо утилизировать.

Продажа в аптечной сети

Лекарство можно приобрести в аптечной сети по предъявлению рецепта от врача.

Цены на Доксициклин и способы доставки в Москве и других городах России

Сертификаты и лицензии

Список литературы

  1. Государственный реестр лекарственных средств
  2. Международная классификация болезней 10-го пересмотра (МКБ-10)
  3. Справочник лекарственных препаратов Видаль

Старейшая интернет-аптека в России. Работаем для вас eжедневно с 2000 года.

Лицензия аптеки ЛО-77-02-010329 от 18 июня 2019 г.

© 2000–2020 ООО “ВЕРФАРМ”

Информация о товаре носит ознакомительный характер и не является публичной офертой согласно ст.437 ГК РФ.

Call-центр работает Круглосуточно

Адрес аптеки: 127238 , Москва , Дмитровское шоссе д. 85,

Ссылка на основную публикацию