Винкристин (Vincristine sulfate) – инструкция по применению, состав, аналоги препарата, дозировки, побочные действия

Винкристин

Состав

1 мл инъекционного раствора включает 1 мг винкристина сульфата – активный ингредиент.

Дополнительные ингредиенты: гидроксид натрия, маннитол, кислота серная, вода для инъекций.

Форма выпуска

Форма выпуска препарата Винкристин-Тева — инъекционный раствор, предназначенный для в/в введения, во флаконах.

Один флакон может включать 1, 2 или 5 мл в/в раствора.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика и фармакокинетика

Алкалоид Catharanthus roseus (барвинка розового) — Винкристин является цитостатическим химиотерапевтическим препаратом растительного происхождения.

Механизм действия винкристина заключается в его способности связываться с тубулином (клеточным белком), что провоцирует повреждение клеточного микротубулярного аппарата и как следствие разрыв митотического веретена.

Препарат угнетает процессы митоза в метафазе, избирательно препятствует репарационному механизму ДНК в клетках опухоли, блокирует репликацию РНК, посредством связывания деятельности ДНК-зависимой РНК-синтетазы.

Винкристин после в/в введения достаточно быстро выводится из кровеносной системы. Больше 90% лекарственного средства через 15-30 минут распространяется из сыворотки крови в другие ее компоненты и прилегающие ткани. Объем распределения в равновесном состоянии равняется 8,4±3,2 л/кг.

Спустя 20 минут после в/в инъекции больше чем 50% винкристина находятся в связанном состоянии с элементами крови, преимущественно с тромбоцитами, в которых содержится большое количество тубулина.

Небольшая доля препарата, после струйного в/в введения, проникает сквозь гематоэнцефалический барьер и может оказывать отрицательное воздействие на ЦНС.

Метаболизм винкристина главным образом происходит в печени, предположительно благодаря системе цитохрома Р450 (изоформа CYP3A).

Лучше всего выведение препарата из плазмы крови описывает трехфазная модель, где начальный этап полувыведения занимает 5 минут, средний 2,3 часа и конечный 85 часов (диапазон 19-155 часов).

Из-за низкого плазменного клиренса, с целью предупреждения кумулятивной токсичности, между периодами терапии должен быть перерыв, составляющий не менее 7 суток.

Экскреция винкристина происходит по большей части благодаря печени, примерно 80% выводится с каловыми массами и 10-20% с мочой.

При патологиях печени возможно расстройство метаболизма препарата, что приводит к понижению его экскреции и увеличивает риск токсичности. В связи с этим, может понадобиться корректировка доз винкристина в сторону их снижения.

У детей наблюдали значительные отличия фармакокинетики препарата индивидуального характера, таких как: объем распределения, клиренс, период полувыведения, также, различие данных параметров обусловлено возрастом пациента.

Плазменный клиренс в детском возрасте, как правило выше, чем у младенцев и взрослых, но явственных данных о его понижении при увеличении возраста не существует.

Показания к применению

  • болезнь Ходжкина;
  • острые лейкозы;
  • неходжкинские лимфомы;
  • рабдомиосаркома;
  • опухоль Вильмса;
  • нейробластома;
  • саркома Капоши;
  • миелома;
  • саркомымягких тканей и костей;
  • хориокарцинома матки;
  • мелкоклеточный рак легкого;
  • опухоли мозга.

Также Винкристин применяют для лечения идиопатической тромбоцитопенической пурпуры, в случае устойчивости заболевания к глюкокортикоидным препаратам и безрезультативности спленэктомии.

Противопоказания

  • проведение параллельной лучевой терапии, с включением в процедуру печеночной области;
  • гиперчувствительностьк Винкристинуили прочим ингредиентам раствора;
  • тяжелые патологии печени;
  • беременность;
  • нейромышечные нарушения (в том числе синдром Шарко-Мари-Тута в демиелинизирующей форме);
  • период лактации;
  • серьезные случаи непроходимости кишечника, в особенности у детей.
  • пониженная функция печени;
  • угнетение костномозгового кроветворения;
  • наличие запора;
  • наличие нейропатиив прошлом;
  • предшествующая радиотерапияили химиотерапия;
  • острые инфекции;
  • пожилой возраст.

Побочные действия

Центральная и периферическая нервная система:

При проведении терапии, нейротоксичность следует оценивать как фактор ограничивающий дозу препарата.

  • боли в брюшной полости;
  • тошнота;
  • стоматиты;
  • рвота;
  • кишечная непроходимость (паралитическая), чаще всего наблюдается у детей;
  • запоры;
  • перфорация тонкого кишечника;
  • диарея;
  • некроз тонкого кишечника.
  • изменение АД (в ту или иную сторону);
  • стенокардияи инфаркт миокарда (возможно у пациентов, проходивших облучение в области средостения, с параллельным применением полихимиотерапиис использованием Винкристина).
  • тяжелый бронхоспазми острая одышка(отмечались при совместном использовании Винкристина и Митомицина С).
  • иногда выявляли синдром, вызванный расстройством производства антидиуретического гормона, характеризующегося большой экскрецией с мочой натрия и являющегося одной из причин развития гипонатриемии. В то же время, отсутствует симптоматика поражения надпочечников и почек, артериальной гипотензии, азотемии, дегидратациии отеков.
  • умеренная лейкопения, анемия и тромбоцитопения.

Реакции местного характера:

Инструкция по применению

Интратекальное введение раствора Винкристина запрещено!

Инструкция на Винкристин предполагает его введение исключительно внутривенно, с перерывом между инъекциями не менее 7-ми суток (необходимо избегать экстравазации).

Введение раствора осуществляется примерно на протяжении 60 секунд.

Дозировка рассчитывается сугубо в индивидуальном порядке, исходя из применяемой схемы химиотерапии и клинического состояния самого пациента.

Как правило, доза винкристина для взрослых пациентов, распределенная на поверхность тела, составляет от 1,0 до 1,4 мг/м2. Разовая доза одной инъекции не должна быть более 2 мг/м2, с общей максимальной дозой от 10 до 12 мг/м2.

Детская дозировка, экстраполируемая на поверхность тела, колеблется от 1,5 до 2,0 мг/м2. При массе тела до 10-ти килограмм первичная доза должна соответствовать 0,05 мг/кг в 7 суток.

Обычный курс терапии продолжается на протяжении 4-6-ти недель.

Еще одной из областей применения винкристина является ветеринария, а точнее лечение венерической (трансмиссивной) саркомы у собак. Как правило, дозировка винкристина для собак подбирается согласуясь с весом животного, из расчета 0,5-1 мг/м2. Дозу можно рассчитать самостоятельно по таблице перевода веса в площадь, но лучше оставить эту работу ветеринару.

Инъекции проводятся через каждые 7 суток, исключительно внутривенно, всего курс лечения может потребовать 4-6 инъекций. Рекомендуют перед каждым введением осуществлять контроль количества лейкоцитов и следить за другими показателями, с целью предупреждения побочных эффектов препарата.

Передозировка

Случайная передозировка может привести к усилению побочного действия Винкристина.

Терапия заключается в устранении симптоматики и должна включать: назначение диуретиков и ограничение поступления жидкости (с целью предотвращения осложнений, наблюдаемых при синдроме повышенной выработки антидиуретического гормона), назначение слабительных средств (для профилактики непроходимости кишечника), прием Фенобарбитала (для предотвращения судорог).

Также необходимо наблюдать за состоянием сердечно-сосудистой деятельности и проводить гематологические обследования. Гемодиализ не эффективен.

Кроме этого, возможно назначение Лейковорина, в/в каждые 3 часа в дозе 100 мг, на протяжении 24 часов с дальнейшим его применением каждые последующие 6 часов, по меньшей мере, в течение 48 часов.

Взаимодействие

Параллельное введение препаратов ингибирующих CYP3A4, таких как: Нефазодон, Нелфинавир, Ритонавир, Кетоконазол, Эритромицин, Итраконазол, Флуоксетин, может привести к повышению содержания винкристина в плазме.

Одновременное введение Винкристина и Итраконазола приводило к более выраженному или быстрейшему развитию нейромышечных расстройств, скорее всего это связано с подавлением метаболизма винкристина.

Сочетание противоопухолевого лечения с использованием Винкристина и применения Фенитоина может вызвать уменьшение концентрации последнего в крови и как следствие понижение его противосудорожного действия.

Одновременное назначение с Преднизолоном и прочими миелодепрессивными препаратами может способствовать подавлению костномозгового кроветворения.

Совместная терапия с ототоксическими препаратами и нейротоксическими средствами (Итраконазол, Изониазид, Нифедипин) приводит к усилению негативных проявлений со стороны системы слуха и нервной системы.

Верапамил увеличивает токсическое действие винкристина.

Одновременное применение противоподагрических препаратов ослабляет их эффективность.

Сочетаемый прием урикозурических лекарств повышает риск формирования нефропатии.

Комбинация с Митомицином С может привести к тяжелому бронхоспазму.

В случае необходимости совместной терапии с L-аспарагиназой, следует вводить Винкристин за 12-24 часов до использования L-аспарагиназы. Применение L-аспарагиназы до инъекции винкристина может расстроить его печеночный клиренс.

Из-за возможного угнетения иммунной системы, вследствие терапии Винкристином, возможно снижение формирование антител в ответ на вакцинацию. Одновременное назначение живых вирусных вакцин может привести к интенсификации развития репликации вируса, усилению отрицательных эффектов и/или понижению выработки антител.

Проведение радиотерапии повышает периферическую нейротоксичность препарата.

Смешивать Винкристин с прочими препаратами не следует.

Условия продажи

Винкристин отпускается по рецепту.

Условия хранения

Флаконы с раствором хранят в холодильнике, при температуре от 2 до 8 °С.

Срок годности

Особые указания

Терапия с применением Винкристина должна проводиться только под строгим контролем со стороны врача, подготовленного к применению препаратов цитотоксического действия.

Раствор вводят исключительно внутривенно. Введение препарата интратекально может привести к развитию нейротоксичности со смертельным исходом.

При патологиях печени (содержание прямого билирубина более 3 мг/дл) дозировка винкристина понижается на 50%.

При проявлении симптомов поражения нервной системы тяжелого характера, в особенности при развитии пареза, проводить терапию Винкристином не следует. Возможно возобновление лечения в 50% дозе, только после исчезновения симптомов неврологического поражения.

Корректировки доз при лечении пожилых пациентов не требуется, хотя они должны находиться под особым контролем, из-за более выраженной нейротоксичности.

Во время проведения терапии необходимо регулярно осуществлять гематологический контроль. При обнаружении лейкопении следует быть особенно осторожным при введении последующих доз препарата.

Дозировку необходимо понизить при увеличении активности ферментов печени.

Следует периодически проверять содержание в сыворотке крови ионов натрия. Корректировать гипонатриемию рекомендуют введением подходящих растворов.

Пациенты, в анамнезе которых есть упоминание о нейропатии, должны находиться под особым контролем.

При проявлениях нейротоксичности терапию необходимо прервать.

С целью поддержки нормальной работы кишечника рекомендуют соблюдать соответствующую диету, принимать слабительные средства или применять клизмы.

Любые жалобы со стороны органов зрения требуют неотложного и тщательного обследования у офтальмолога.

При экстравазации немедленно прекращают введение раствора и вводят оставшуюся дозу в другую вену. Можно обколоть область экстравазации, используя раствор гиалуронидазы.

Для предотвращения формирования уратной нефропатии следует проводить регулярный контроль содержания сывороточной мочевой кислоты. В случае увеличения его уровня проводят ощелачивание мочи с применением ингибиторов урикосинтеза.

Пациентам обоего пола, во время проведения терапии, а также на протяжении минимум 3-х месяцев после ее окончания, необходимо пользоваться надежными методами контрацепции.

Лечение Винкристином с осторожностью назначают пациентам с ИБС.

Разбавленный раствор физически и химически стабилен на протяжении 48 часов, с условием его хранения при температуре 2-8 °С, хотя с позиции микробиологической чистоты лучше использовать приготовленный раствор немедленно. Врачи допускают хранение готового препарата в холодильнике (2-8 °С) на протяжении не более 24 часов.

Раствор винкристина требует соблюдения правил обращения с цитотоксическими лекарственными средствами.

Аналоги

  • Винбластин;
  • Велбин;
  • Винельбин;
  • Винкатера;
  • Винкарельбин;
  • Винорелбин;
  • Маверекс;
  • Навельбин;
  • Навелек;
  • Розевин;
  • Жавлор;
  • Цитувин.

Синонимы

  • Веро-Винкристин;
  • Винкристин-Рихтер;
  • Винкристин-Тева.

Детям

Возможно применение Винкристина для лечения детей, с индивидуальным подбором доз.

При беременности и лактации

Отзывы о Винкристине

Чаще всего отзывы о препарате Винкристин положительные и отмечают позитивное воздействие лекарственного средства при терапии многих онкозаболеваний.

К сожалению, лечение препаратами этой групп не обходится без побочных эффектов, хотя в случае с Винкристином они в большинстве случаев слабовыраженны и проходят после отмены препарата.

Стоит напомнить, что терапия такого характера может быть назначена и проведена только опытным врачом, с учетом всех рекомендаций по дозированию и схеме использования.

Цена Винкристина, где купить

В аптеках России цена Винкристина-Тева 1 мг/мл 1 мл в среднем составляет 3600 – 4000 рублей.

Читайте также:  Аскорутин: инструкция по применению, показания, для чего и как принимать, аналоги

Купить препарат в Москве Вы сможете в том же ценовом диапазоне.

Винкристин

Винкристин представляет собой противоопухолевый препарат растительного происхождения и применяется в медицинской практике для лечения злокачественных новообразований.

Форма выпуска и состав

Выпускается в форме раствора для инъекций.

Основу лекарственного средства составляет винкристина сульфат. В качестве вспомогательного вещества Винкристина используется лактоза – содержащийся в молоке и молочных продуктах углевод группы дисахаридов.

Фармакологические свойства Винкристина

Винкристина сульфат принадлежит к группе алкалоидов и синтезируется из растения, известного под названием барвинок розовый (Vinca rosea). Вещество обладает способностью обратимо блокировать в метафазе жизненного цикла клетки митоз, то есть процесс деления соматических клеток организма. В высоких дозах также подавляет процессы синтеза нуклеиновых кислот и белка. В частности, механизм его действия связан с блокадой тубулина – белка, являющегося основой внутриклеточных структур, входящих в состав цитоскелета.

Согласно инструкции, Винкристин обладает выраженным цитостатическим действием и способен провоцировать некроз раковых клеток – повреждать оболочку, ядро и прочие компоненты, формирующие клетку, что, в свою очередь, провоцирует ее гибель.

Наибольшую чувствительность к действию препаратов-цитостатиков проявляют быстро делящиеся клетки и в частности те, из которых состоят злокачественные опухоли.

В несколько меньшей степени чувствительностью к цитостатическому действию Винкристина обладают также и здоровые клетки, характеризующиеся способностью быстро делиться. В особенности это касается клеток костного мозга, кожи и ее придатков (волос, например), а также слизистых оболочек.

Благодаря способности цитостатиков, в том числе Винкристина, препятствовать разрастанию тканей организма (или, иначе говоря, пролиферации), они широко применяются в терапии аутоиммунных заболеваний.

Показания к применению

В качестве средства, обладающего цитостатическим действием, препарат Винкристин рекомендован пациентам, страдающим от:

  • Лейкоза в острой форме;
  • Болезни Ходжкина;
  • Лимфом неходжкинского типа;
  • Множественной миеломы;
  • Рабдомиосаркомы;
  • Саркомы Юинга;
  • Саркомы, поражающей мягкие ткани и кости;
  • Остеогенной саркомы;
  • Злокачественной опухоли симпатической нервной системы;
  • Множественного геморрагического саркоматоза (саркомы Капоши);
  • Саркомы матки;
  • Злокачественной опухоли молочных желез;
  • Бронхогенной карциномы;
  • Меланомы;
  • Злокачественной опухоли кожи и слизистых, развивающейся из клеток эпидермиса (эпителиомы);
  • Рака мочевого пузыря;
  • Нейробластомы;
  • Злокачественной опухоли, локализованной в почечной лоханке или мочеточнике;
  • Герминогенной опухоли яичка или яичников;
  • Хориокарциномы матки;
  • Злокачественного новообразования в области шейки матки;
  • Опухоли, поражающей центральную нервную систему;
  • Воспаления плевральных листков, обусловленного опухолевым процессом в них;
  • Злокачественных новообразований, локализованных на половых органах у девочек.

В качестве препарата, обладающего иммуносупрессивным действием, Винкристин рекомендован для лечения болезни Верльгофа – недуга неясной этиологии, который характеризуется снижением содержания в крови тромбоцитов.

Показаниями к назначению Винкристина являются резистентность к глюкокортикоидам, а также неэффективность хирургической операции по удалению селезенки (спленэктомии).

Противопоказания

В инструкции Винкристина перечисляется ряд противопоказаний к препарату. Не рекомендуется использовать его в следующих случаях:

  • Пациентам с повышенной индивидуальной чувствительностью к компонентам Винкристина;
  • При состояниях, сопровождающихся угнетением функции костного мозга;
  • Пациентам, страдающим от неврологических заболеваний;
  • Людям, в организме которых развивается патологический процесс, спровоцированный бактериальной или вирусной инфекцией;
  • Беременным и кормящим женщинам;
  • Пациентам, страдающим от демиелинизирующей формы болезни Шарко-Мари-Тута.

Кроме того, запрещается введение Винкристина одновременно или непосредственно после проведения вакцинации препаратами, в которых содержатся живые вирусы.

Еще одним противопоказанием является интратекальное введение лекарственного средства, то есть его введение непосредственно в ликворную систему под оболочки спинного мозга, поскольку это может привести к смерти пациента.

С ограничениями препарат Винкристин допускается применять:

  • При гипербилирубинемии;
  • При гипоплазии костного мозга;
  • При механической желтухе – патологическом синдроме, обусловленном нарушением оттока желчи;
  • Пациентам, прошедшим ранее курс лучевой терапии гепатобилиарной системы или области спинного мозга;
  • Людям преклонного возраста.

Способ применения и дозировка

Препарат вводится исключительно внутривенным путем с недельными интервалами. Оптимальная доза в каждом конкретном случае подбирается индивидуально лечащим врачом.

Побочные действия

На фоне приема Винкристина побочные действия могут возникать со стороны различных систем и органов.

Желудочно-кишечный тракт чаще всего реагирует на введение препарата:

  • Приступами тошноты и рвоты;
  • Развитием анорексии;
  • Стоматитом;
  • Болью в эпигастральной области;
  • Спазмом гладких мышц желудочно-кишечного тракта;
  • Расстройствами стула;
  • Паралитической непроходимостью кишечника;
  • Некротическими процессами, в результате которых поражаются стенки тонкого кишечника;
  • Перфорацией стенок тонкого кишечника.

Со стороны нервной системы, согласно инструкции Винкристина, возможны следующие негативные реакции:

  • Судороги, сопровождающиеся резким повышением артериального давления;
  • Головные боли;
  • Нарушение чувствительности;
  • Расстройства двигательной функции;
  • Нейропатия;
  • Проявления невралгии;
  • Ухудшение глубоких сухожильных рефлексов;
  • Парезы и паралич различных групп мышц;
  • Нарушение функции черепно-мозговых нервов;
  • Депрессивные состояния;
  • Расстройства и нарушения сна;
  • Галлюцинации;
  • Преходящая слепота;
  • Атрофия зрительного нерва.

Побочные действия Винкристина со стороны систем гемостаза и кроветворения проявляются в виде неустойчивости показателей артериального давления, развития стенокардии, инфаркта миокарда, умеренно выраженной лейкопении, тромбоцитопении и анемии.

Респираторная система обычно реагирует одышкой, развитием острой дыхательной недостаточности, спазмом бронхов.

Со стороны мочеполовой системы не исключаются нарушения функции мочеиспускания, болезненность и учащенность мочеиспусканий, развитие мочекислой нефропатии в острой форме, азооспермия у мужчин (дефицит сперматозоидов) и аменорея у женщин.

Также возможны аллергические реакции на Винкристин, выпадение волос, развитие синдрома неадекватной секреции диуретического гормона, патологическое снижение массы тела и различные местные реакции, обусловленные попаданием препарата под кожу (например, целлюлит, флебит или некроз тканей).

Винкристина сульфат

Показания к применению

Острый лейкоз, острый лимфобластный лейкоз у детей (для комбинированной терапии), лимфогранулематоз, неходжкинские злокачественные лимфомы (лимфоцитарные, гистиоцитарные, смешанноклеточные, недифференцированные; узелкового или диффузного типа), миеломная болезнь, саркома Юинга, остеогенная саркома, саркома мягких тканей, рабдомиосаркома (в т.ч. эмбриональная), рак молочной железы, рак легкого (мелкоклеточный), меланома, грибовидный микоз, саркома Капоши, рак почечной лоханки и мочеточников, рак мочевого пузыря, опухоль Вильмса, нейробластома, рак шейки матки, саркома матки, герминогенная опухоль яичка и яичников, хорионэпителиома матки, эпендимиома, менингиома, плеврит опухолевой этиологии, злокачественные опухоли половых органов у девочек, идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура (устойчивая к ГКС и при неэффективности спленэктомии).

Возможные аналоги (заменители)

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения, раствор для внутривенного введения

Противопоказания

Гиперчувствительность к винкоалкалоидам, острые инфекционные заболевания вирусной, грибковой или бактериальной природы (в т.ч. ветряная оспа, опоясывающий лишай), тяжелое угнетение функции костного мозга (лейкопения – ниже 4 тыс./мкл, гранулоцитопения – менее 750/мкл, тромбоцитопения – число тромбоцитов ниже 120 тыс./мкл), нейродистрофические заболевания (в частности, демиелинизированная форма синдрома Шарко-Мари-Тута), беременность, период лактации.C осторожностью. Гипербилирубинемия, механическая желтуха, угнетение костномозгового кроветворения (в т.ч. на фоне сопутствующей лучевой или химиотерапии, инфильтрация костного мозга опухолевыми клетками), предшествующая лучевая терапия (гепатобилиарной области и области спинного мозга), гиперурикемия (особенно проявляющаяся подагрой или уратным нефроуролитиазом), печеночная недостаточность.

Как применять: дозировка и курс лечения

В/в струйно (не быстрее 1 мин) или капельно, 1 раз в неделю, разводя содержимое флакона 0.9% раствором NaCl до концентрации не выше 1 мг/мл. Разовая доза для взрослых – 0.4-1.4 мг/кв.м (максимум 2 мг), курсовая – 10-12 мг/кв.м.

У больных с концентрацией прямого билирубина выше 0.3 мг% требуется снижение дозы в 2 раза.

Детям: 2 мг/кв.м раз в неделю, в течение 4-6 нед, у детей с массой тела менее 10 кг – 0.05 мг/кг.

Внутриплеврально – 1 мг.

Фармакологическое действие

Противоопухолевое средство растительного происхождения, алкалоид из барвинка розового (Vinca rosea L.), блокирует метафазу митоза (связываясь с белком тубулином, приводит к разрыву митотического веретена). В высоких дозах подавляет синтез нуклеиновых кислот и белка.

Побочные действия

Аллергические реакции: анафилаксия, сыпь, ангионевротический отек.

Со стороны нервной системы: головная боль, судороги с повышением АД, парестезии, невралгия, невропатия, неврит периферических нервов, нарушение двигательной функции, снижение глубоких сухожильных рефлексов, отвисание стоп, атаксия, изолированный парез, паралич мышц, нарушение функций черепно-мозговых нервов (особенно VIII пары: глухота, головокружение, нистагм), атаксия, снижение мышечной силы, депрессия, галлюцинации, нарушения сна, диплопия, птоз, преходящая потеря зрения, атрофия зрительного нерва (нейротоксичность – фактор, ограничивающий дозу).

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, стоматит, запоры или диарея, паралитическая кишечная непроходимость (особенно у детей), боли в брюшной полости, некроз стенки тонкого кишечника и/или перфорация, спазм гладкой мускулатуры органов ЖКТ.

Со стороны мочеполовой системы: дизурия, задержка мочи вследствие атонии мочевого пузыря, острая мочекислая нефропатия, азооспермия, аменорея.

Со стороны ССС: лабильность АД. У больных с ранее облученным средостением при применении полихимиотерапии с включением винкристина возможно возникновение стенокардии и инфаркта миокарда.

Со стороны дыхательной системы: острая дыхательная недостаточность, одышка, бронхоспазм (особенно при сочетании с митомицином С).

Со стороны эндокринной системы: редко – гипонатриемия или синдром неадекватной секреции АДГ, полиурия. При этом отсутствуют признаки поражения почек, надпочечников и дегидратация.

Со стороны органов кроветворения и системы гемостаза: редко – анемия, лейкопения, тромбоцитопения.

Местные реакции: при попадании препарата под кожу может развиться воспаление подкожно-жировой клетчатки, флебит и некроз.

Прочие: алопеция, жар, уменьшение массы тела, снижение аппетита.Передозировка. Симптомы: усиление побочных эффектов.

Лечение: симптоматическое – ограничение потребления жидкости, назначение гидрохлоротиазида (профилактика синдрома неадекватной секреции АДГ), фенобарбитала (для предупреждения судорог), клизмы и слабительные ЛС (предупреждение непроходимости кишечника), наблюдение за деятельностью ССС и осуществление гематологического контроля. Специфический антидот неизвестен. Гемодиализ неэффективен. При необходимости может быть назначен лейковорин в дозе 100 мг в/в каждые 3 ч в течение 24 ч и затем каждые 6 ч в течение по крайней мере 2 сут.

Особые указания

Применять строго по назначению врача! Интратекальное введение может привести к смерти!

Побочные эффекты дозозависимы и при отмене могут полностью исчезнуть.

Недопустимо в/м введение из-за возможности развития некроза тканей.

Пожилые люди и больные неврологическими заболеваниями в анамнезе более восприимчивы к нейротоксическому действию.

В процессе лечения необходим контроль периферической крови, содержания билирубина, мочевой кислоты и концентрации Na+ в сыворотке крови. Для коррекции гипонатриемии рекомендуется введение соответствующих растворов. В случае обнаружения лейкопении при введении повторных доз следует соблюдать особую предосторожность. Особому контролю подлежат больные, имевшие в анамнезе невропатию.

При повышении уровня мочевой кислоты рекомендуется ощелачивание мочи и назначение ингибиторов ксантиноксидазы (аллопуринол).

При повышении активности “печеночных” трансаминаз дозу винкристина следует снизить.

У пожилых больных повышен риск развития нейротоксичности.

Любые жалобы на боль в глазах или снижение зрения требуют тщательного офтальмологического обследования. Избегать попадания раствора в глаза. Если это произошло, следует срочно обильно и тщательно промыть глаза большим количеством жидкости.

При экстравазальном введении инъекцию следует немедленно прекратить, а оставшуюся часть ввести в др. вену. Ощущение местного дискомфорта можно свести к минимуму путем местного введения гиалуронидазы и применения умеренного тепла или холодных компрессов.

При потреблении большого количества жидкости требуется соблюдать осторожность из-за возможного риска развития синдрома неадекватной секреции АДГ, который устраняется при ограничении потребления жидкости.

Читайте также:  Определение чувствительности микроорганизмов к антибиотикам

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (нейротоксичность винкристина).

Взаимодействие

Снижает содержание фенитоина в крови.

Аллопуринол, колхицин, сульфинпиразон, блокаторы канальцевой секреции повышают риск развития мочекислой нефропатии (повышение образования мочевой кислоты на фоне лечения), что требует коррекции доз противоподагрических ЛС. Наиболее предпочтительным препаратом для предотвращения или устранения гиперурикемии на фоне терапии винкристином является аллопуринол.

Повышает нейротоксическое влияение др. ЛС (например изониазида и итраконазола) и лучевого облучения (область спинного мозга).

ГКС, андрогены, эстрогены и прогестины усиливают действие винкристина.

Несовместим с L-аспарагиназой (последнюю можно вводить только через 12-24 ч) – аддитивное нейротоксическое действие.

Фармацевтически несовместим с раствором фуросемида (образование осадка).

На фоне митомицина С увеличивается вероятность развития угнетения дыхания и бронхоспазма.

Назначение винкристина останавливает размножение клеток в фазе митоза, что делает их более чувствительными к действию блеомицина (часто используется для повышения его терапевтического эффекта).

Миелодепрессанты и лучевая терапия усиливают угнетение функции костного мозга.

Инактивированные и живые вирусные вакцины – интервал между прекращением применения винкристина и восстановлением способности реагировать на вакцину зависит от дозы, основного заболевания и др. факторов и варьирует от 3 до 12 мес.

Винкристин-Тева (Vincristine-Teva) инструкция по применению

Владелец регистрационного удостоверения:

Произведено:

Контакты для обращений:

Лекарственные формы

рег. №: П N015355/01 от 18.09.08 – Бессрочно

Винкристин-Тева
рег. №: П N015355/01 от 18.09.08 – Бессрочно
рег. №: П N015355/01 от 18.09.08 – Бессрочно

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Винкристин-Тева

Лиофилизированный порошок для приготовления раствора для инъекций белого или желтовато-белого цвета.

1 фл.
винкристина сульфат1 мг

Вспомогательные вещества: лактоза.

Растворитель: бензиловый спирт, натрия хлорид, вода д/и (10 мл).

Флаконы темного стекла (1) в комплекте с растворителем (фл. 1 шт.) – пачки картонные.
Флаконы темного стекла (10) в комплекте с растворителем (фл. 10 шт.) – пачки картонные.

Раствор для инъекций прозрачный, бесцветный или слабо-желтого цвета, свободный от механических включений.

1 мл
винкристина сульфат1 мг

Вспомогательные вещества: маннитол, метилгидроксибензоат, пропилгидроксибензоат, натрия гидроксид, серная кислота, вода д/и.

1 мл – флаконы темного стекла (1) – пачки картонные.

Раствор для инъекций прозрачный, бесцветный или слабо-желтого цвета, свободный от механических включений.

1 мл1 фл.
винкристина сульфат1 мг2 мг

Вспомогательные вещества: маннитол, метилгидроксибензоат, пропилгидроксибензоат, натрия гидроксид, серная кислота, вода д/и.

2 мл – флаконы темного стекла (1) – пачки картонные.

Раствор для инъекций прозрачный, бесцветный или слабо-желтого цвета, свободный от механических включений.

1 мл1 фл.
винкристина сульфат1 мг5 мг

Вспомогательные вещества: маннитол, метилгидроксибензоат, пропилгидроксибензоат, натрия гидроксид, серная кислота, вода д/и.

5 мл – флаконы темного стекла (1) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Противоопухолевое средство растительного происхождения.

Винкристин – алкалоид барвинка розового, относится к цитостатическим химиотерапевтическим средствам. Винкристин связывается с белком-тубулином и приводит к нарушению микротубулярного аппарата клеток и к разрыву митотического веретена. Подавляет митоз в метафазе. Он также препятствует метаболизму глютамата и возможному синтезу нуклеиновой кислоты, оказывает иммунодепрессивное действие.

Фармакокинетика

После в/в введения винкристин быстро выводится из крови. Около 90% препарата связывается с белками плазмы. Винкристин метаболизируется в печени и выводится, в основном, с желчью; 70-80% препарата обнаруживается в фекалиях в неизмененном состоянии и в виде метаболитов, 10-20% препарата определяется в моче. Начальный, средний и конечный T 1/2 составляет 5 мин, 2.3 ч и 85 ч соответственно. Терминальный T 1/2 может колебаться в пределах от 19 до 155 ч. Винкристин плохо проникает через ГЭБ.

Показания препарата Винкристин-Тева

  • острые лейкозы;
  • ходжкинские и неходжкинские лимфомы;
  • опухоль Вильмса;
  • рабдомиосаркома;
  • нейробластома;
  • миелома;
  • саркома Капоши;
  • саркомы костей и мягких тканей;
  • мелкоклеточный рак легкого;
  • хориокарцинома матки;
  • опухоли мозга.

Винкристин также применяется при идиопатической тромбоцитопенической пурпуре (при устойчивости к кортикостероидным препаратам и неэффективности спленэктомии).

Открыть список кодов МКБ-10

Код МКБ-10Показание
C34Злокачественное новообразование бронхов и легкого
C40Злокачественное новообразование костей и суставных хрящей конечностей
C46Саркома Капоши
C49.0Злокачественное новообразование соединительной и мягких тканей головы, лица и шеи
C64Злокачественное новообразование почки, кроме почечной лоханки
C71Злокачественное новообразование головного мозга
C72Злокачественное новообразование спинного мозга, черепных нервов и других отделов центральной нервной системы
C81Болезнь Ходжкина [лимфогранулематоз]
C82Фолликулярная [нодулярная] неходжкинская лимфома
C83Нефолликулярная лимфома
C90.0Множественная миелома
C91.0Острый лимфобластный лейкоз [ALL]
C92.0Острый миелобластный лейкоз [AML]
D69.3Идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура

Режим дозирования

Интратекальное введение винкристина запрещено.

Винкристин вводится строго в/в с интервалом в 1 неделю. Длительность инъекции должна составлять примерно 1 мин.

Перед введением содержимое флакона разводится в прилагаемом растворителе с добавлением необходимого количества 0.9% раствора натрия хлорида до получения концентрации 0.1 мг/мл.

При введении необходимо соблюдать осторожность для избежания экстравазации.

Доза подбирается индивидуально. В среднем доза составляет для взрослых : 1.4 мг/м 2 поверхности тела, разовая доза не должна превышать 2 мг; для детей – 1.5-2 мг/м 2 поверхности тела. Для детей c массой до 10 кг начальная доза должна составлять 0.05 мг/кг в неделю.

У пациентов с нарушениями функции печени и концентрацией билирубина в плазме крови выше 51.3 мкмоль/л рекомендуется снижение дозы на 50%.

Побочное действие

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: судороги с повышением АД, парестезии, невралгии, нейропатия, боли в челюстях, понижение мышечной силы, потеря рефлексов сухожилий, атаксия, головная боль, депрессия, галлюцинации, нарушения сна, диплопия, птоз, преходящая слепота и атрофия зрительного нерва. Нейротоксичность является ограничивающим дозу фактором.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, стоматиты, запоры, паралитическая кишечная непроходимость (особенно часто у детей), боли в брюшной полости, некроз тонкого кишечника и/или перфорация, диареяю.

Со стороны мочевыделительной системы: полиурия, дизурия, задержка мочи вследствие атонии мочевого пузыря, отеки.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение или понижение АД. У больных с ранее облученным средостением при применении полихимиотерапии с включением винкристина возможно возникновение стенокардии и инфаркта миокарда.

Со стороны дыхательной системы: острая одышка и тяжелый бронхоспазм наблюдались при применении винкристина с митомицином С.

Со стороны эндокринной системы: редко наблюдается синдром, обусловленный нарушением секреции антидиуретического гормона, который характеризуется большим выделением натрия с мочой и вызывает гипонатриемию. При этом отсутствуют признаки поражения почек и надпочечников, артериальная гипотензия, дегидратация, азотемия и отеки.

Со стороны системы кроветворения: не оказывает существенного влияния на кроветворение. Однако могут наблюдаться умеренная лейкопения, тромбоцитопения и анемия.

Местные реакции: при попадании препарата под кожу может развиться целлюлит, флебит, и даже, некроз.

Прочие: алопеция, сыпь, аменорея, азооспермия.

Винкристин (Vincristine) – инструкция по применению, описание, фармакологическое действие, показания к применению, дозировка и способ применения, противопоказания, побочные действия.

Оглавление инструкции по применению.

Описание

Характеристика: Противоопухолевое средство растительного происхождения. Алкалоид, содержащийся в растении барвинок розовый (Vinca rosea L.). Винкристин лиофилизированный — порошок белого или слегка желтоватого цвета. Винкристина сульфат легко растворим в воде (1:2), растворим в метаноле, хлороформе (1:30), мало растворим в этаноле, практически нерастворим в эфире.

Фармакологическое действие

Фармакология: Фармакологическое действие – противоопухолевое (цитостатическое). Связывается с тубулином, тормозит образование митозного веретена и останавливает митотическое деление клеток на стадии метафазы. В высоких дозах ингибирует также синтез нуклеиновых кислот и белка.

После в/в введения быстро распределяется в ткани (90% вещества в течение 15-30 мин после введения). Не проходит через ГЭБ. Связывание с белками плазмы – 75-90%. Метаболизируется в печени. Кинетика выведения — трехфазная. T_1/2альфа составляет 5 мин, T_1/2бета — 2,3 ч, T_1/2гамма — в среднем 85 ч (в диапазоне 19-155 ч). Выводится с желчью (80%) и мочой (10-20%).

Показания к применению

Применение: Острый лейкоз, острый лимфобластный лейкоз у детей (для комбинированной терапии), лимфогранулематоз (болезнь Ходжкина), неходжкинские злокачественные лимфомы, миеломная болезнь, рабдомиосаркома, саркомы костей и мягких тканей, саркома Юинга, фунгоидная гранулема, рак молочной железы, мелкоклеточный рак легких, меланома, грибовидный микоз, саркома Капоши, рак почечной лоханки и мочеточников, рак мочевого пузыря, нейробластома, опухоль Вильмса, рак шейки матки, саркома матки, герминогенная опухоль яичка и яичников, хорионэпителиома матки, эпендимиома, менингиома, плеврит опухолевой этиологии, злокачественные опухоли половых органов у девочек, идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура (при отсутствии эффекта от спленэктомии и терапии глюкокортикоидами).

Противопоказания

Противопоказания: Гиперчувствительность, инфекционные заболевания, нейродистрофические заболевания (в частности демиелинизирующая форма синдрома Шарко — Мари — Тута), интратекальное введение (возможен летальный исход), беременность, кормление грудью.

Ограничения к применению: Гипербилирубинемия, механическая желтуха, гипоплазия костного мозга, предшествующая лучевая терапия гепатобилиарной области и области спинного мозга, пожилой возраст.

Побочные действия

Побочные действия: Со стороны нервной системы и органов чувств: судороги с повышением АД, парестезия, головная боль, потеря чувствительности, невралгия, нейропатия, нарушение двигательной функции, уменьшение мышечной силы, атаксия, снижение глубоких сухожильных рефлексов, изолированный парез, паралич мышц, нарушение функций черепно-мозговых нервов (особенно VIII пары), депрессия, галлюцинации, нарушение сна, диплопия, птоз, преходящая слепота и атрофия зрительного нерва.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): лабильность АД, у больных с ранее облученным средостением при применении полихимиотерапии с включением винкристина возможно возникновение стенокардии и инфаркта миокарда, умеренная лейкопения, тромбоцитопения и анемия.

Со стороны респираторной системы: острая дыхательная недостаточность, одышка, бронхоспазм (особенно при сочетании с митомицином).

Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, анорексия, стоматит, спазм гладкой мускулатуры органов ЖКТ, боль в животе, запор или диарея, паралитическая непроходимость кишечника (особенно у детей), некроз или перфорация стенки тонкого кишечника.

Со стороны мочеполовой системы: дизурия, задержка мочеиспускания вследствие атонии мочевого пузыря, острая мочекислая нефропатия, азоспермия, аменорея.

Аллергические реакции: анафилаксия, сыпь, отек Квинке.

Прочие: алопеция, ощущение жара, синдром неадекватной секреции антидиуретического гормона, гипонатриемия, полиурия, снижение массы тела; местные реакции при попадании под кожу – целлюлит, флебит, некроз.

Взаимодействие: Винкристин может снизить противосудорожную активность фенитоина (уменьшает его содержание в крови). Винкристин может повышать концентрацию мочевой кислоты в крови (при лечении гиперурикемии и подагры может понадобиться корректировка доз противоподагрических средств). При одновременном приеме с урикозурическими средствами повышается риск развития нефропатии, связанный с повышенным образованием мочевой кислоты. Наиболее предпочтительным ЛС для предотвращения или устранения гиперурикемии, связанной с терапией винкристином является аллопуринол. При одновременном приеме с другими средствами, оказывающими нейротоксическое действие (например, изониазид, итраконазол) или облучении спинного мозга усиливается нейротоксичность. Несовместим с L-аспарагиназой (последнюю можно вводить только с интервалом 12-24 ч) — возможно аддитивное нейротоксическое действие. На фоне митомицина увеличивается вероятность развития угнетения дыхания и бронхоспазма (особенно у предрасположенных пациентов). Фармацевтически несовместим с раствором фуросемида (возможно образование осадка). Глюкокортикоиды, андрогены, эстрогены и прогестины потенцируют действие винкристина.

Передозировка: Симптомы: усиление выраженности побочных эффектов.

Лечение: предупреждение синдрома нарушения секреции АДГ (ограничение потребления жидкости, назначение диуретика), введение фенобарбитала (для предупреждения судорог) и др. средств симптоматической терапии, промывание кишечника (профилактика непроходимости), при необходимости — назначение кальция фолината (в/в в дозе 100 мг каждые 3 ч в течение 24 ч, затем — каждые 6 ч в течение, по крайней мере, 2 суток), мониторинг функции сердечно-сосудистой системы, гематологический контроль. Специфический антидот неизвестен. Гемодиализ неэффективен.

Дозировка и способ применения

Способ применения и дозы: В/в, струйно или капельно, 1 раз в неделю. Режим дозирования устанавливают индивидуально. Разовая доза для взрослых составляет 1-1,4 мг/м^2 (максимум — 2 мг/м^2), курсовая — 10-12 мг/м^2. При нарушениях функции печени используют меньшие дозы.

Детям назначают в зависимости от массы тела, 1 раз в неделю в течение 4-6 нед.

Внутриплеврально — 1 мг.

Меры предосторожности: Для профилактики острой уратной нефропатии требуется регулярно следить за содержанием мочевой кислоты в плазме и обеспечивать адекватный диурез. Не рекомендуется назначать на фоне лучевой терапии или применения препаратов, поражающих органы кроветворения (из-за возможного взаимного увеличения миелотоксического действия), за исключением специальных программ химиотерапии с индивидуальным подбором дозы. В процессе лечения следует контролировать состав периферической крови (при лейкопении необходима осторожность, целесообразно сделать перерыв и назначить антибиотики), содержание билирубина и концентрацию ионов натрия в сыворотке (для коррекции гипонатриемии рекомендуется введение соответствующих ратворов). Любые жалобы на боль в глазах или снижение зрения требуют тщательного офтальмологического обследования. Нейротоксичность винкристина может отрицательно повлиять на скорость психомоторных реакций и способность к управлению транспортными средствами. Пожилые люди и пациенты с неврологическими заболеваниями в анамнезе более восприимчивы к нейротоксическому действию.

Недопустимо в/м введение из-за возможного некроза тканей.

Особые указания: Следует избегать попадания раствора винкристина в глаза.

Другие медицинские препараты и лекарственные средства, применяемые совместно и/или вместо “Винкристин (Vincristine)” в лечении и/или профилактике следующих заболеваний.

Винкристин – инструкция по применению

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению препарата

Регистрационный номер:

Торговое название препарата: ВИНКРИСТИН-РИХТЕР

Международное непатентованное название (МНН): винкристин (vincristine)

Лекарственная форма:

Состав:

Описание:
Лиофилизат: белый или желтовато-белый лиофилизат.
Растворитель: прозрачный, бесцветный раствор.

Фармакотерапевтическая группа:

Код ATX: L01 СА02

Фармакологические свойства
Фармакодинамика. Винкристин является алкалоидом барвинка розового (Catharanthus roseus), который связываясь с белком-тубулином приводит к нарушению микротубулярного аппарата клеток и к разрыву митотического веретена. Подавляет митоз в метафазе. Винкристин селективно блокирует репарационный механизм ДНК в опухолевых клетках, а также блокирует синтез РНК путем блокировки действия ДНК-зависимой синтетазы РНК.
Фармакокинетика: Винкристин подвергается метаболизму в печени и выводится в основном с желчью (70-80%). От 10 до 20% препарата выделяется почками. Винкристин накапливается в поджелудочной железе, в селезенке, в почках, в легких и в печени. Для выделения винкристина у человека характерна трехфазная кривая с периодами полувыведения: 4-5 минут, 2-3 часа и 19-155 часов.
Около 90% препарата связывается с белками плазмы крови. Препарат плохо проникает через гематоэнцефалический барьер.
Фармакокинетические параметры обладают значительной индивидуальной вариабельностью.

Показания к применению.
Острый лейкоз, болезнь Ходжкина, неходжкинские лимфомы, саркома Юинга, нейробластома, опухоль Вильмса, рабдомиосаркома, множественная миелома, саркома Капоши, хориокарцинома матки.

Противопоказания.
– Повышенная чувствительность к винкристину или любому другому составному веществу препарата
– Нейродистрофические заболевания (в частности димиелинизированная форма синдрома Шарко-Мари-Тута).
– Одновременная лучевая терапия с вовлечением области печени.
– Беременность и период кормления грудью.
С осторожностью: при снижении функции печени, угнетении костно-мозгового кроветворения, у пациентов пожилого возраста, при наличии нейропатии в анамнезе, острых инфекционных заболеваниях, при предшествующей химиотерапии или радиотерапии.

Способ применения и дозы.
Винкристин вводится строго внутривенно (избегать экстравазации) с интервалом в 1 неделю.
Длительность инъекции должна составлять примерно 1 минуту.
Интратекальное применение препарата запрещено!
Дозу необходимо определять индивидуально, в зависимости от применяемой схемы лечения и клинического состояния больного.
Взрослым: обычно вводят 1,0-1,4 мг/м 2 поверхности тела, разовая доза не должна превышать 2 мг. Максимальная общая доза составляет 10-12 мг/м 2 .
Детям: вводят 1,5-2,0 мг/м 2 поверхности тела. Для детей с массой тела ≥10 кг начальная доза должна составлять 0,05 мг/кг в неделю.
Курс терапии обычно составляет 4-6 недель.
При снижении функции печени (концентрация прямого билирубина в сыворотке крови ≥3 мг/100 мл) дозу винкристина необходимо снизить на 50%.
Сухое содержимое флакона надо растворить при помощи приложенного растворителя (конечный раствор содержит 0,1 мг винкристина в одном миллилитре). Этот раствор затем можно разбавить 0,9 % раствором натрия хлорида и вводить в виде внутривенной инъекции или одновременно с внутривенной инфузией 0,9 % хлорида натрия, через инфузионный набор, в течение 1 минуты.

Побочное действие.
Побочные действия обычно обратимы, и имеют дозозависимый характер.
Дети обычно лучше переносят винкристин, чем взрослые. У престарелых больных имеется повышенная склонность к нейротоксичности.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: судороги с повышением артериального давления, парастезии, невралгии, нейропатия, боли в челюстях, глотке и в области околоушных желез, понижение мышечной силы, выпадение глубоких сухожильных рефлексов, нарушение походки, атаксия, головная боль, головокружение, депрессия, галлюцинации, нарушения сна, диплопия, птоз, нистагм, преходящая слепота и атрофия зрительного нерва, снижение слуха.
Нейротоксичность является ограничивающим дозу фактором.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: запор, боли в брюшной полости, тошнота, рвота, стоматит, диарея, паралитическая кишечная непроходимость (особенно часто у детей), некроз тонкого кишечника и/или перфорация, анорексия.
Со стороны мочевыделительной системы: полиурия, дизурия, задержка мочи вследствие атонии мочевого пузыря, отеки, нефропатия вследствие гиперурикемии.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение или понижение артериального давления. У больных с ранее облученным средостением при применении полихимиотерапии с включением винкристина возможно возникновение стенокардии и инфаркта миокарда.
Со стороны дыхательной системы: острая одышка и тяжелый бронхоспазм наблюдались при применении винкристина с митомицином С.
Со стороны эндокринной системы: редко наблюдается синдром, обусловленный нарушением секреции антидиуретического гормона (АДГ), при котором с мочой выделяется большое количество натрия, приводящее к гипонатриемии. При этом отсутствуют признаки поражения почек и надпочечников, артериальная гипотензия, дегидратация, азотемия и отеки.
Со стороны системы кроветворения: винкристин не оказывает существенного влияния на кроветворение. Однако могут наблюдаться умеренная лейкопения, тромбоцитопения и анемия. Местные реакции: при попадании препарата под кожу может развиться воспаление подкожно-жировой клетчатки, флебит, некроз окружающих тканей.
Прочие: алопеция, аллергические реакции (сыпь, отеки, анафилаксия), снижение массы тела, миалгия, артралгия, повышение температуры тела, аменорея, азооспермия.

Передозировка
При случайной передозировке следует ожидать усиления побочных эффектов Винкристина.
Специфический антидот не известен. Лечение должно носить симптоматический характер и должно включать в себя ограничение потребления жидкости, назначение диуретических средств (для предупреждения синдрома секреции АДГ), применение фенобарбитала (для предупреждения судорог), применение клизм и слабительных препаратов (предупреждение непроходимости кишечника). Необходимо также наблюдать за деятельностью сердечно-сосудистой системы и осуществлять гематологический контроль.
Осуществление гемодиализа не эффективно.
Помимо вышеперечисленного может быть назначен лейковорин в дозе 100 мг внутривенно каждые 3 часа в течение 24 часов и затем каждые 6 часов в течение, по крайней мере, 48 часов.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами.
Винкристин нельзя применять с препаратами-ингибиторами CYP3A4, фермента печени (снижение метаболизма винкристина и увеличение его токсичности).
Потенциальные индукторы CYP3A4 снижают эффективность винкристина.
Винкристин может снизить противосудорожный эффект фенитоина.
При одновременном применении с нейротоксическими препаратами (изониазид, итраконазол, нифедипин) и ототоксическими препаратами наблюдается усиление побочных явлений со стороны нервной системы и системы слуха соответственно.
Винкристин снижает эффективность дигоксина и ципрофлоксацина.
Верапамил повышает токсичность винкристина.
При одновременном применении винкристин ослабляет действие противоподагрических препаратов. При одновременном применении с урикозурическими средствами повышается риск нефропатии.
При назначении в комбинации с митомицином С винкристин может вызвать тяжелый бронхоспазм.
При необходимости применения препарата в комплексе с L-аспарагиназой винкристин нужно вводить за 12-24 часа до применения L-аспарагиназы. Назначение аспарагиназы до введения винкристина может нарушить его печеночный клиренс.
Одновременное применение винкристина с другими миелодепрессивными препаратами и преднизолоном может усилить угнетение костно-мозгового кроветворения.
Не следует смешивать винкристин с другими препаратами в одном шприце.
Разбавлять винкристин можно только 0,9% раствором натрия хлорида.

Особые указания
Лечение винкристином следует проводить под наблюдением специалиста, имеющего опыт проведения противоопухолевой химиотерапии.
Интратекальное введение винкристина может привести к смерти.
Во время лечения следует осуществлять регулярный гематологический контроль. В случае обнаружения лейкопении при введении повторных доз следует соблюдать особую осторожность.
При повышении уровня мочевой кислоты рекомендуется ощелачивание мочи и назначение ингибиторов урикосинтеза. При повышении уровня печеночных проб дозу виинкристина следует снизить. Периодически следует определять концентрацию ионов натрия в сыворотке крови. Для коррекции гипонатриемии рекомендуется введение соответствующих растворов.
Особому контролю подлежат больные, имевшие в анамнезе нейропатию.
При появлении симптомов нейротоксичности лечение винкристином необходимо прекратить.
Для поддержки регулярной работы кишечника рекомендуется прием слабительных или применение клизм.
В случае экстравазации введение винкристина необходимо немедленно прекратить. Оставшуюся дозу препарата следует ввести в другую вену. Место экстравазации можно обколоть раствором гиалуронидазы.
С осторожностью следует назначать винкристин пожилым пациентам, так как нейротоксичность у них может быть более выраженной
Любые жалобы на боль в глазах или снижение зрения требуют тщательного офтальмологического обследования.
Женщинам и мужчинам во время лечения винкристином и как минимум в течение 3-х месяцев после необходимо использовать надежные методы контрацепции.
Избегать попадания раствора винкристина в глаза. Если это произошло, следует немедленно обильно и тщательно промыть глаза большим количеством жидкости.
Некоторые побочные реакции винкристина, в частности нейротоксичность, могут отрицательно влиять на способность управления автомобилем или выполнения потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска
Лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения по 1 мг во флаконе коричневого стекла.
Растворитель по 10 мл в бесцветной стеклянной ампуле с точкой для разлома синего цвета.
По 1 флакону и 1 ампуле в пластиковом поддоне; по 10 пластиковых поддонов с инструкцией по медицинскому применению в картонной пачке.

Условия хранения
При температуре 2-8 °С, в защищенном от света месте.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности 3 года.
Не использовать препарат по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек
По рецепту.

Производитель:

Претензии потребителей направлятьпо адресу:
Московское Представительство ОАО «Гедеон Рихтер»:

Ссылка на основную публикацию