Валацикловир – 14 отзывов, цена от 280 руб., инструкция по применению

Валацикловир

Рейтинг 4,2 / 5
Эффективность
Цена/качество
Побочные эффекты

Валацикловир (valacyclovirum): 9 отзывов врачей, 8 отзывов пациентов, инструкция по применению, аналоги, инфографика, 1 форма выпуска.

Отзывы врачей о валацикловире

Рейтинг 5,0 / 5
Эффективность
Цена/качество
Побочные эффекты

Противовирусное средство, отлично зарекомендовавшее себя для лечения опоясывающего лишая, инфекций кожи, а также терапии лабиального герпеса. Преимуществом препарата выступает возможность использования в целях профилактики возникновения вирусных заболеваний. Профилактику стоит делать под наблюдением врача.

Рейтинг 3,8 / 5
Эффективность
Цена/качество
Побочные эффекты

Приемлемая цена, доступность в аптеках, минимум побочных явлений.

Российский препарат, чисто моё мнение, потому как в практике зарубежные лекарства одних и тех же групп куда эффективнее и вызывают намного меньше побочных эффектов.

Лучше “Ациковира”, но уступает “Фамвиру”, среднее между ними. Предпочитаю зарубежные аналоги, нежели российские препараты, поэтому рекомендовал бы “Валтрекс”, ввиду более качественной очистки и реальных стандартов качества, а не фиктивных российских. Как и у других препаратов этой группы, при длительном применении препарата у герпетических вирусов возникает устойчивость, поэтому кроме лекарственной терапии, рекомендовал бы не забывать самостоятельно заботиться о своём здоровье.

Рейтинг 4,2 / 5
Эффективность
Цена/качество
Побочные эффекты

Удобен в применении, так как содержит дозировки по 1000 мг., что легко обеспечивает суточную дозировку препарата в 2 грамма.

Постепенно развивается резистентность у герпетических вирусов при частом использовании производного ацикловира (валацикловир) т.к. он не уничтожает вирус, а подавляет репликацию (размножение) ДНК вируса, который пожизненно живёт у человека в спиральном ганглии позвоночника и может привыкать т.е. адаптироваться к факторам, которые на него влияют. Чтобы герпес вирус повторно не размножался, необходимо поддерживать свой клеточный и гуморальный иммунитет на высоком уровне, а это значит правильно питаться, вести активный образ жизни – заниматься спортом и избегать вредных привычек.

Достаточно востребованный препарат у терапевтов и инфекционистов в лечении герпетической инфекции как специфическое лечения для 1,2,3 типов герпеса и неспецифический для 4,5 типов.

Рейтинг 5,0 / 5
Эффективность
Цена/качество
Побочные эффекты

“Валацикловир” – дженерик российского производства. Хороший противовирусный препарат активный против Herpes simplex типа 1 и 2, Herpes Zoster также цитомегаловируса.

Для лучшего и быстрого лечения герпеса желательно дополнительно использовать мази, содержащие противовирусные вещества, активные против герпеса.

Рейтинг 5,0 / 5
Эффективность
Цена/качество
Побочные эффекты

За долгие годы препарат зарекомендовал себя как очень эффективное, не дорогое средство в лечении герпетической инфекции. В том числе и в осложнённых случаях. Препарат достаточно быстро начинает действовать, эффект возникает уже через несколько часов. Побочных эффектов у данного препарата не так много.

Рейтинг 4,2 / 5
Эффективность
Цена/качество
Побочные эффекты

Хороший противовирусный препарат. Высокоэффективен в отношении вируса герпеса. В отличие от “Ацикловира” – удобно применять, легко дозировать.

Относительно дорогой препарат по сравнению с аналогами.

Рекомендую для лечения опоясывающего лишая как и “Фамвир”. При лечении следует придерживаться кратности приёма и режима дозирования, соответствующего рекомендациям для достижения хорошего эффекта.

Рейтинг 4,2 / 5
Эффективность
Цена/качество
Побочные эффекты

Валацикловир часто назначаю своим пациенткам, страдающим генитальным герпесом, параллельно с местной терапией. Препарат удобен в применении, очень привлекательная и доступная цена. Рекомендую не только для лечения, но и для профилактики обострений геритального герпеса на длительный срок – до 6-12 мес.

Применять только по назначению врача.

Рейтинг 2,5 / 5
Эффективность
Цена/качество
Побочные эффекты

Данный препарат используются в моно- или комбинированной терапии вируса герпес симплекс, возможно применение при опоясывающем лишае, при лечении цитомегаловирусной инфекции, низкая стоимость по сравнению с оригинальными противовирусными препаратами.

Не всегда даёт нужную эффективность.

Иногда использую в клинической практике.

Рейтинг 3,8 / 5
Эффективность
Цена/качество
Побочные эффекты

Применяется препарат в отношении опоясывающего герпеса по 2 таблетки 3 раза в день, когда ацикловир в свою очередь по 4 таблетки 5 раз в день, в чём его и немаловажное преимущество. Уменьшает среднюю продолжительность острой боли на 4 дня по сравнению с ацикловиром, а умеренно-выраженную боль на 2 недели. В итоге, сокращение периодов острой и умеренно-выраженной боли, ассоциированной с вирусом Herpes Zoster.

Принимать препарат, только по назначению врача!

Отзывы пациентов о валацикловире

Крапивница, спутанное сознание, головокружение с шатающейся походкой (я не пью)) – такое ощущение, что препарат только подрывает и испытывает твою иммунку на прочность, не лечит, а калечит. Выброшенные деньги!

Понятно, что никто не любит переносить болезни, ведь это очень тяжело, а когда особенно на носу особое мероприятие, а ты лежишь дома под одеялом, это не есть хорошо. Поэтому я всегда стараюсь заблаговременно ещё на раннем этапе развития вирусного заболевания начинать полноценное лечение, которое включает в себя различные витамины, которые были куплены в аптеке, а также ем фрукты и овощи. Самым эффективным препаратом на данный момент для меня стал “Валацикловир”. 10 таблеток за весьма скромные деньги помогут побороть различные вирусные заболевания и поставить на ноги за очень короткий промежуток времени.

Использовала данное средство буквально на днях. Обычно покупаю “Валвир”, но фармацевт убедил взять подешевле, отечественный аналог “Валацикловир”. Стоит 600 рублей. Использую при лабиальном герпесе, прием по 2 г, два раза в сутки. Результата нет! Все симптомы остались! Зуд, жжение, появились пузыри! Не понимаю почему так, ведь у этих двух препаратов одинаковое действующее вещество.Герпес увеличился в размерах, хотя обычно “Валвир” сразу всё блокировал. “Валацикловир” не стоит своих денег! Больше пользоваться не буду!

Недешево, конечно, но эффективно. Мне помогал при ОРВИ; принимала и быстрее выздоравливала, а потом еще для профилактики использовала.

У меня герпес так и не ушёл. И даже никаких просветов не было ни вовремя, ни после лечения. Ещё и препарат недешёвый.

После тяжелой простуды столкнулась с опоясывающим герпесом. Это жуткий дискомфорт и жжение при касании тела с одеждой. Врач прописал “Валацикловир”. Удобная форма выпуска – таблетки. Потому, что если мазать тело мазью, одежа прилипает и вымазывается, очень больно её потом отдирать от раны. После применения значительно уменьшился зуд и ранки стали подсыхать. Герпес прошёл довольно быстро. Но цена для такого препарата слишком дорогая, можно найти аналоги намного дешевле.

У нас в семье герпес – проблема номер один! Не только на губах, но и в других местах тоже. Препаратов против это вируса множество, и в аптечке у нас не исключение! Для себя открыла этот препарат. Валацикловир, как по мне, помогает, мне удобен, так как мазью не везде помазать удобно, и в течение дня таблетку принять удобнее!

Этот препарат “Валацикловир” мне купила супруга, когда вылез на губе очередной раз герпес. Пропил его неделю и особого эффекта не заметил: герпес прошёл за неделю, как и проходил ранее, и без лечения. Возможно, он делает профилактику осложнений каких-то, но на течение герпеса особого влияния не оказывает, по крайней мере, я не заметил. Тем более, это не крем, который подсушивает, обезболивает, а препарат для приёма внутрь. Да и график приёма несколько раз в день очень неудобный. Тягать его на работе и бояться пропустить приём очень сильно напрягает. В общем, жирная тройка этому препарату.

Формы выпуска

ДозировкаФасовкаХранениеПродажаСрок годности
7; 10; 14; 21; 30; 42; 50; 60; 70; 80

Инструкция по применению валацикловира

Фармакология

Противовирусное средство группы аналогов нуклеозидов. Валацикловир представляет собой L-валиновый эфир ацикловира, являясь, таким образом, пролекарством.

После всасывания в кровь валацикловир почти полностью превращается в ацикловир под влиянием печеночного фермента валацикловир-гидролазы. Образовавшийся из валацикловира ацикловир, в свою очередь, проникает в пораженные вирусом клетки, где под влиянием вирусного фермента тимидинкиназы превращается в монофосфат, затем, под влиянием клеточных киназ – в дифосфат и активный трифосфат. Трифосфат ацикловира угнетает ДНК-полимеразу и, таким образом, нарушает репликацию ДНК вируса. Кроме того, нарушение репликации вирусной ДНК может быть результатом встраивания ацикловира в ее структуру. Таким образом, высокая избирательность валацикловира в отношении тканей, пораженных вирусом, объясняется тем, что I этап цепи реакций фосфорилирования опосредуется ферментом, вырабатываемым самим вирусом.

Активен в отношении вирусов Herpes simplex типов 1 и 2, Varicella zoster, цитомегаловируса, вируса Эпштейна-Барр, вируса герпеса человека 6.

Фармакокинетика

После приема внутрь валацикловир хорошо абсорбируется из ЖКТ, быстро и практически полностью превращается в ацикловир и L-валин под действием фермента валацикловиргидролазы.

После однократного приема 0.25-2 г валацикловира Cmax ацикловира у здоровых добровольцев с нормальной функцией почек составляет в среднем 10-37 мкмоль (2.2-8.3 мкг/мл) и достигается через 1-2 ч.

Биодоступность ацикловира при приеме от 1 г валацикловира составляет 54% и не зависит от приема пищи.

Cmax валацикловира в плазме составляет всего 4% от уровня ацикловира и достигается в среднем через 30-100 мин после приема препарата; через 3 ч уровень Cmax остается прежним или снижается.

Связывание валацикловира с белками плазмы очень низкое – 15%.

У пациентов с нормальной функцией почек T1/2 ацикловира составляет около 3 ч. Валацикловир выводится с мочой, главным образом в виде ацикловира (более 80% дозы) и его метаболита 9-карбоксиметоксиметилгуанина, в неизмененном виде выводится менее 1% препарата.

У пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности T1/2 ацикловира составляет примерно 14 ч.

На поздних сроках беременности устойчивый суточный показатель AUC после приема 1 г валацикловира был больше приблизительно в 2 раза, чем таковой при приеме ацикловира в дозе 1.2 г/сут.

У реципиентов трансплантатов органов, получающих валацикловир в дозе 2 г 4 раза/сут, Cmax ацикловира равна или превосходит таковую у здоровых добровольцев, получающую такую же дозу валацикловира, а суточные показатели AUC у них значительно выше.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой1 таб.
валацикловира гидрохлорид556 мг,
что соответствует содержанию валацикловира500 мг

10 шт. – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.
10 шт. – банки темного стекла (1) – пачки картонные.

Дозировка

При приеме внутрь разовая доза для взрослых составляет 0.25-2 г. Частота приема и длительность лечения зависят от показаний.

Пациентам с тяжелыми нарушениями функции почек требуется коррекция режима дозирования.

Взаимодействие

Ацикловир в неизмененном виде поступает в мочу в результате активной канальцевой секреции. Любые препараты, которые назначаются с ним одновременно и конкурируют за этот механизм элиминации, способны вызвать повышение концентрации валацикловира в плазме. Циметидин и препараты, блокирующие канальцевую секрецию, при назначении после приема валацикловира в дозе 1 г, повышают для ацикловира показатель AUC и уменьшают его почечный клиренс.

При одновременном приеме ацикловира и неактивного метаболита микофенолата мофетила (иммунодепрессанта, применяемого при трансплантации) наблюдалось увеличение AUC ацикловира и микофенолата мофетила.

При одновременном применении валацикловира с препаратами, нарушающими функцию почек (в т.ч. циклоспорин, такролимус), возможно ухудшение функции почек.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, чувство дискомфорта, боли в животе, рвота, диарея, анорексия; редко – транзиторное повышение показателей печеночных проб.

Со стороны ЦНС: головная боль, усталость, головокружение, спутанность сознания, галлюцинации; редко – нарушения сознания; в отдельных случаях – кома (обычно у пациентов с нарушением функции почек или другими предрасполагающими факторами).

Аллергические реакции: редко – сыпь, крапивница, зуд, ангионевротический отек, анафилаксия.

Прочие: редко – тромбоцитопения, одышка, нарушения функции почек, фотосенсибилизация.

Показания

Лечение и профилактика инфекционных заболеваний, вызванных Herpes zoster.

Профилактика цитомегаловирусной инфекции, развивающейся при трансплантации органов.

Противопоказания

Особенности применения

Применение при беременности и кормлении грудью

Адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения валацикловира при беременности и в период лактации не проведено. Применение у этой категории пациентов возможно в случаях, когда ожидаемая польза терапии для матери превосходит потенциальный риск для плода или грудного ребенка.

Известно, что ацикловир, являющийся метаболитом валацикловира, выделяется с грудным молоком в концентрациях, в 0.6-4.1 раза превышающих его концентрации в плазме. T1/2 ацикловира из грудного молока составляет 2.8 ч, что сопоставимо с T1/2 из плазмы крови.

В экспериментальных исследованиях валацикловир не оказывал тератогенного воздействия у крыс и кроликов. При пероральном приеме валацикловир не вызывал нарушений фертильности у самцов и самок крыс.

Применение при нарушениях функции печени

Применение при нарушениях функции почек

Применение у детей

Применение у пожилых пациентов

Особые указания

Пациентам пожилого возраста в период лечения необходимо увеличить объем потребляемой жидкости.

Пациенты с почечной недостаточностью имеют повышенный риск развития неврологических осложнений при приеме валацикловира.

С осторожностью применять у пациентов с заболеваниями печени.

Клинический опыт применения у детей отсутствует.

Валацикловир – описание таблеток, отзывы и противопоказания

Валацикловир – лекарство от герпеса, аналог ацикловира. Препарат выпускают в таблетках. Схему лечения препаратом можно найти в инструкции к аптечному препарату. Как лечить герпес валацикловиром? И какие аналоги выпускает фармацевтическая промышленность?

Валацикловир – состав и действие

В состав таблеток входит гидрохлорид валацикловира (valacyclovirum) и вспомогательные вещества – целлюлоза, крахмал, касторовое масло, химические соединения – диоксид титана, полисорбат, полиэтиленгликоль. Вспомогательные компоненты обеспечивают препарату таблетированную форму, равномерную консистенцию и цвет.

В печени человека валацикловир преобразуется в ацикловир (вещество со специфическим противовирусным действием против герпеса 1-го – 6-го типов). После превращения он тормозит и останавливает размножение вирусов. Действие ацикловира – специфическое, он не трогает здоровые клетки, а уничтожает только те, которые заражены.

Вирусы не имеют собственных клеток. Они встраиваются в ДНК клетки хозяина (человека) и используют её структуру для собственного размножения. Заражённая клетка человека перестаёт выполнять свои функции, и становится фабрикой по выпуску чужих клеток. Поэтому герпес – называют внутриклеточным паразитом. Для размножения ему необходим «хозяин», жизненные соки которого он будет использовать.

По причине внедрения в живые клетки с вирусами сложно бороться, необходимо уничтожать клетки собственного организма. Специфическое действие ацикловира – он разрушает только заражённые клетки. Он встраивается в ДНК клетки (по сути – уже ДНК вируса) и прекращает синтез новых вирусов. В результате – перестают появляться новые высыпания, ускоряется заживление образовавшихся ран, подсыхают корочки.

Применение препарата

Валацикловир используют в качестве лекарственного и профилактического средства. Он эффективен для лечения заболеваний, вызванных вирусами герпеса (от 1-го до 6-го типов), однако чаще используется против первых трёх типов вирусов – ротового, генитального и опоясывающего (ветряночного). Инструкция по применению рекомендует лечение валацикловиром при следующих заболеваниях:

  • Лабиальный или ротовой герпес (ВПГ-1, носителями которого являются 95% населения планеты).
  • Половой или генитальный герпес (ВПГ-2) – лечение валацикловиром позволяет снизить частоту рецидивов и уменьшить вероятность заражения при половом контакте. А также вероятность передачи генитального герпеса половому партнёру.
  • Опоясывающий лишай (ВПГ-3, которым заражены также 95% населения)- лечение валацикловиром уменьшает болезненность, предупреждает рецидивы и осложнения в виде постгерпетической невралгии.

Употребление валацикловира позволяет остановить развитие болезни – уменьшить обширность высыпаний, снизить температуру. При первичном инфицировании – ускорить выздоровление. При носительстве – снизить частоту рецидивов.

При раннем приёме препарата можно купировать болезнь без появления последующих симптомов (для этого необходимо употребить ударные дозы средства при первых же признаках болезни – жжении, покраснении, зуде).

Кроме того, валацикловир применяют при пересадке органов в комплексной терапии для снижения вероятности их отторжения.

Дозировка и сроки лечения

1 таблетка может содержать 250, 500 или 1000 мг валацикловира. При лечении валацикловиром разовая доза препарата варьируется от 250 мг до 2 г (в зависимости от стадии развития болезни, возраста человека и сроков начала лечения). Большая часть схем лечения герпеса у взрослых использует дозировку 500 мг. Поэтому валацикловир 500 – наиболее востребованная таблетированная форма препарата. Как принимать валацикловир для лечения различных видов герпеса?

Схема лечения ротового/генитального герпеса

Лечение герпеса 1 и 2-го типов (ротового и генитального) зависит от того, первичное ли это заражение или рецидив. При первичном заражении разовая доза выше – по 1 г, принимать 2 раза в сутки. При рецидиве разовая доза уменьшается до 500 мг препарата (также 2 раза в сутки). Сроки лечения зависят от реакции организма и могут занимать 3 или 5 дней.

Приведенная схема лечения является стандартной, её действие – не всегда эффективно. Такую схему лечения используют, когда высыпания уже появились. Если же начать лечение раньше (с первыми признаками жжения, зуда и дискомфорта на коже), то лучше использовать другую схему приёма препарата. Тогда можно предупредить высыпания полностью.

Совет: схема приёма препарата при первых признаках болезни – ударная доза (2 г) в первые сутки болезни, дважды, с промежутком в 12 часов.

Схема лечения опоясывающего герпеса

Лечение опоясывающего вируса (ВПГ-3 или Зостер) требует большей дозировки препарата, чем лечение ВПГ-1 и 2. Стандартная схема для опоясывающего лишая – это по 1000 мг (1 или 2 таблетки, в зависимости от формы выпуска) валацикловира трижды в сутки в течение недели (опоясывающий лишай – всегда рецидив, острая форма инфекции этого типа называется ветрянкой).

Профилактический приём

Для профилактики рецидивов валацикловир пьют по 500 мг в день. При этом можно делить суточную дозу на два приёма, употреблять утром и вечером по таблетке 250 мг. Сроки профилактического лечения – несколько месяцев (три, четыре и больше – до года).

Побочное действие

Приём препарата может вызвать следующие побочные эффекты:

  1. головную боль (в 15% случаев);
  2. тошноту (по данным медицинских исследований, не чаще чем у 8% тех людей, которые лечились валацикловиром);
  3. изредка наблюдалось временное нарушение зрения (только у 3% людей).

Препарат расщепляется в печени и выводится через почки. Людям с заболеваниями почек, больной печенью надо принимать сниженные дозы препарата (чтобы не перегрузить больной орган и не ухудшить его состояние).

Валацикловир – относительно новый препарат. Поэтому ещё не проведено достаточное количество медицинских исследований и не выяснено влияние препарата на организм ребёнка. В целом – он оказывает противовирусный эффект. По данным проведенных исследований – он лечит детей так же, как взрослых. Но из-за недостатка клинических исследований врачи не назначают валацикловир ребёнку до 12 лет. Врачебные инструкции рекомендуют назначать валацикловир для лечения детей старше 12 лет только при особых показаниях (для профилактики цитомегаловируса (один из типов герпеса) и для предупреждения отторжения органов после пересадки).

Препараты с действующим веществом – валацикловир

Валацикловир – это действующий компонент. Он входит в состав различных препаратов (различных производителей):

  • Валацикловир и Валцикон (производитель – Россия) – таблетки 500 мг. Валацикловир может быть в большей концентрации – по 1000 мг.
  • Валавир (Украина) – таблетки по 500 мг.
  • Вайрова, Вирдел, Валмик (препараты индийского производства) – таблетки по 500 мг, Валмик также может быть по 250 мг.
  • Валацикловир канон (китайский валацикловир) – таблетки по 500 мг.
  • Валвир (препарат производства Исландии) – таблетки в двух дозировках – по 500 мг и 1000 мг.
  • Валтрекс (валацикловир из Польши) – таблетки по 500 мг.

Цена перечисленных препаратов может отличаться в несколько раз. При этом действующее вещество в них – одно, а значит терапевтических эффект при лечении герпеса – одинаковый. Таблетки разных производителей отличаются дополнительными связующими компонентами, вспомогательными веществами, упаковкой и ценой.

Аналоги препарата

Валацикловир является одним из дженериков ацикловира. Кроме него, есть ещё два препарата, которые являются аналогами ацикловира – это пенцикловир и фамцикловир. Они также используются для лечения герпетических инфекций, причём являются более эффективными и быстродействующими. Цена пенцикловира и фамцикловира выше.

Необходимость синтеза новых противовирусных препаратов возникла через несколько лет после получения ацикловира. Это первый специфический препарат против герпеса. Он также используется в медицине, но отличается меньшей эффективностью. Имеет самую доступную цену и поэтому пользуется заслуженным спросом у аптечных покупателей. Лечение ацикловиром наиболее эффективно при первичном приёме. При повторном лечении он оказывает не столь заметное действие.

Кроме того, препарат имеет ряд недостатков. К примеру, низкий процент биодоступности – количества вещества, которое действительно попадает в кровь и блокирует герпес (всё остальное выводится через почки и кишечник). Поэтому появилась необходимость синтезировать новые, улучшенные препараты.

Фамцикловир – аналог валацикловира

Валацикловир, фамцикловир – препараты-аналоги. Это таблетки, которые действуют эффективнее ацикловира (они лучше всасываются в кровь и оказывают более продолжительное действие). Фамцикловир отличается самой высокой биодоступностью – в кровь попадает 77-80% действующего вещества. Такая концентрация достигается уже через 45 минут после приёма препарата (в отличие от ацикловира, который достигает максимальной концентрации только через 2 часа). Поэтому фамцикловир – самое эффективное и быстродействующее средство против герпеса.

Этот препарат отличается высокой ценой (среди других противогерпетических средств), поэтому его принимают в сложных случаях – при частых рецидивах инфекции или при опоясывающем герпесе. Этот вид инфекции отличается высокой болезненностью и длительными осложнениями (в течение нескольких недель сохраняются болевые ощущения на месте заживших ран и высыпаний).

Препараты, содержащие в составе главное действующее вещество фамцикловир – это:

  • Фамвир (производство Швейцарии) – таблетки по 125, 250 и 500 мг.
  • Фамцикловир-тева (лекарство из Израиля) – таблетки по 125, 250 или 500 мг.

Для лечения герпетической инфекции фамцикловир назначают в следующей схеме:

  • При опоясывающем (ветряночном) герпесе – трижды в день по 250 мг препарата, курс лечения составляет 7 дней.
  • При осложнении опоясывающего герпеса (постгерпетической невралгии) – по 500 мг, три раза за день, в течение 7 дней.
  • При первичном заболевании генитальным или ротовым герпесом – дозировка та же (250 мг), но курс лечения меньше – 5 дней. Принимать трижды в день.
  • При рецидиве генитального или ротового герпеса – дозировка и количество приёмов меньше – 125 мг давжды в день, 5 дней.
  • В профилактических целях для уменьшения количества рецидивов – минимальная доза – 250 мг в день в течение месяца.

Кроме стандартной схемы лечения, можно использовать ударную дозу – 1500 мг препарата в первый день лечения болезни, при обнаружении первых признаков (жжения, покраснения на месте будущей пузырьковой сыпи).

Ацикловир или валацикловир

В чем разница между двумя похожими препаратами – ацикловиром и валацикловиром? Ацикловир – имеет низкую биодоступность. Она составляет всего 15-30%. Это значит, что не больше 30% принятого вещества попадает в кровь и противодействует вирусам.

Для повышения биодоступности препарата используют мази и крема с ацикловиром. В таком случае количество ацикловира, которое попадает в ткани, может достигать 45-50%, но только локально (в тех зонах, где нанесена мазь).

Наибольшая концентрация действующего лекарственного вещества возникает через 2 часа после попадания таблетки в желудок. То есть действие препарата начинается не раньше указанного времени.

Валацикловир – отличается более высокой биодоступностью (55-60%). При этом высокий процент действующего вещества в крови обеспечивается пероральным приёмом препарата (таблетками). Сам валацикловир выпускают только в виде таблеток.

Заметка: у валацикловира не только выше биодоступность, но и более продолжительное действие. Поэтому препарат достаточно принимать только два раза в сутки. В сложных случаях (или при опоясывающем герпесе) его принимают чаще – три раза в день.

Валацикловир – препарат для лечения ротового, генитального и опоясывающего герпеса. Он предупреждает рецидивы, осложнения и помогает быстрее вылечить появившуюся пузырьковую сыпь. Это – современное эффективное и вполне доступное средство лечения герпеса.

Отзывы о препарате

По отзывам людей, которые лечили герпетические высыпания валацикловиром, он является средним препаратом между дешёвым ацикловиром и более дорогим фамвиром. Валацикловир немного дороже ацикловира. Но при этом – эффективнее и лучше лечит не только простые высыпания, но и опоясывающий герпес.

Статистика отзывов сводится к следующему:

  1. Препарат доступен в аптеках (его можно купить в большинстве аптек);
  2. Побочные эффекты – возможно и не редки;
  3. Средняя эффективность;
  4. Адекватное отношение цены и качества;
  5. Рекомендовать препарат друзьям будут 60 % тех, кто лечился этим средством.
  1. Светлана, Великий Новгород: Назначили валтрекс для лечения генитального герпеса сразу в большой дозе (три раза в течение дня по 1 г). На следующий день возникли сильные боли в пояснице и понос. Почки у меня здоровы. Вероятно, нельзя сразу начинать с больших доз препарата, надо быть уверенным, что ваш организм не отреагирует на него так, как мой.

    Андрей, Ростов-на-Дону: Валтрекс и фамвир – менее токсичны для печени, чем ацикловир. Они дорогие, но моя печень мне дороже. Лечиться от рецидивов герпеса приходится периодически. Поэтому лучше переплатить и быть уверенным, что побочных осложнений или ещё чего-то не будет.

    Орина, Ванадзор: Для мена Валавир – спасение. Назначил инфекционист, мучаюсь герпетической сыпью много лет с переменным успехом – то проходит, то вновь появляется. В общем-то мне помогло, хотя и дорого, хотелось бы дешевле.

    Сергей, Хабаровск: Валавир назначил врач. Герпес появился в уголке губ. Частым герпесом не страдаю, но бывает. Пузырьки прошли через три дня почти полностью (осталось розовое пятнышко). Это радует – обычно проходит дольше. Аллергии не было.

    Вся информация предоставляется в ознакомительных целях. И не является инструкцией для самостоятельного лечения. При недомогании, обращайтесь к врачу.

    Валацикловир

    Валацикловир: инструкция по применению и отзывы

    Латинское название: Valacyclovir

    Код ATX: J05AB11

    Действующее вещество: валацикловир (valaciclovir)

    Производитель: Озон, ООО (Россия), Технология лекарств (Россия), Синтез, ОАО (Россия), Изварино Фарма, ООО (Россия)

    Актуализация описания и фото: 28.08.2019

    Цены в аптеках: от 288 руб.

    Валацикловир – противовирусный препарат.

    Форма выпуска и состав

    Валацикловир выпускается в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой: овальной двояковыпуклой формы, ядро и оболочка почти белого или белого цвета, у таблеток по 1000 мг – разделительная риска на одной стороне (по 7, 10, 28 или 30 шт. в контурной ячейковой упаковке, в картонной пачке 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9 или 10 упаковок; по 7, 10, 20, 28, 30, 40, 42, 50, 60 или 100 шт. в банке, в картонной пачке 1 банка; в каждой пачке также содержится инструкция по применению Валацикловира).

    В 1 таблетке содержатся:

    • действующее вещество: валацикловира гидрохлорид – 556,2 мг или 1112,4 мг, что соответствует содержанию 500 мг или 1000 мг валацикловира;
    • вспомогательные компоненты: повидон К25, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат;
    • состав оболочки: титана диоксид, макрогол 4000, гипромеллоза.

    Фармакологические свойства

    Фармакодинамика

    Валацикловир – противовирусное средство. Является L-валиновым сложным эфиром ацикловира – аналога пуринового нуклеотида (гуанина), специфическим ингибитором ДНК-полимеразы (дезоксирибонуклеиновой кислоты-полимеразы) вирусов герпеса. Блокирует биосинтез вирусной ДНК и репликацию вирусов.

    Вещество в человеческом организме под воздействием фермента валацикловиргидролазы быстро и в полном объеме превращается в ацикловир и L-валин. Из ацикловира в результате фосфорилирования образуется активный ацикловиртрифосфат, который способен конкурентно подавлять вирусную ДНК-полимеразу.

    Первый этап фосфорилирования осуществляется под воздействием вирусоспецифического фермента (для Varicella zoster, Herpes simplex, вируса Эпштейна – Барр – вирусная тимидинкиназа, которая обнаруживается только в инфицированных вирусом клетках). Селективность препарата для цитомегаловируса обусловлена тем, что фосфорилирование в некоторой мере опосредовано продуктом гена фосфотрансферазы UL97.

    Вещество проявляет активность по отношению к цитомегаловирусу, вирусам Herpes simplex 1 и 2 типов, Varicella zoster, Эпштейна – Барр и человеческому вирусу герпеса 6 типа.

    Фармакокинетика

    Валацикловир характеризуется высокой степенью абсорбции. Вещество быстро и практически в полном объеме превращается в ацикловир и L-валин.

    При приеме 1 г валацикловира биологическая доступность ацикловира составляет 54% (в 3–5 раз выше, чем после перорального приема ацикловира).

    После приема 3 г валацикловира 4 раза в день значение AUC (площади под кривой «концентрация – время») примерно равно AUC ацикловира при внутривенном введении в дозе 5 мг каждые 8 часов.

    Cmax (максимальная концентрация в плазме) после однократного приема 1 г вещества составляет от 15 до 25 мкмоль/мл, время ее достижения находится в диапазоне 1,6–2,1 часа; неметаболизированный валацикловир через 3 часа в плазме не определяется. Степень связывания с белками плазмы: валацикловир – 13–18%, ацикловир – 9–33%.

    Ацикловир широко распределяется в жидкостях и тканях организма, в т. ч. в жидкости герпетических пузырьков, головном мозге, печени, почках, легких, кишечнике, селезенке, мышцах, матке, слизистой оболочке и секрете влагалища, сперме, слезной, амниотической и спинномозговой жидкостях. Наиболее высокие концентрации определяются в почках, кишечнике и печени. Вещество проникает через плаценту и в грудное молоко.

    Т1/2 (период полувыведения) валацикловира – меньше 30 минут, ацикловира – от 2,5 до 3,3 часа, у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности –14 часов, у пациентов пожилого возраста (от 65 до 83 лет) – от 3,3 до 3,7 часа.

    Выведение осуществляется почками (45,6%), преимущественно как ацикловир и его метаболит (9-карбоксиметоксиметилгуанин), меньше 1% выводится в неизмененном виде, а также через кишечник (47,12%) на протяжении 96 часов.

    Показания к применению

    Для пациентов старше 12 лет применение Валацикловира показано:

    • лечение и профилактика (в том числе у взрослых с иммунодефицитом) инфекционных заболеваний слизистых оболочек и кожи, вызванных вирусом простого герпеса [включая лабиальный герпес (Herpes labialis) и впервые выявленный или рецидивирующий генитальный герпес (Herpes genitalis)];
    • профилактика инфекционных патологий после трансплантации паренхиматозных органов;
    • профилактика цитомегаловирусных инфекций.

    Кроме этого, только взрослым таблетки назначают при лечении опоясывающего герпеса (Herpes zoster), включая офтальмический опоясывающий герпес.

    Противопоказания

    • ВИЧ-инфекция с суммарным содержанием CD4 и лимфоцитов меньше 100 в 1 мкл;
    • возраст до 12 лет (при назначении с целью профилактики инфекций, вызванных цитомегаловирусом, и болезней после трансплантации солидных органов);
    • возраст до 18 лет (при назначении по всем остальным показаниям; связано с недостаточностью клинических данных);
    • гиперчувствительность к ацикловиру или компонентам препарата.

    С осторожностью следует принимать таблетки Валацикловир при риске дегидратации, почечной недостаточности, одновременном приеме нефротоксичных лекарственных средств, в период беременности и грудного вскармливания, пожилом возрасте, больным с клинически выраженной формой ВИЧ-инфекции.

    Валацикловир, инструкция по применению: способ и дозировка

    Таблетки Валацикловир принимают внутрь, запивая водой, независимо от приема пищи.

    • лечение инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных вирусом простого герпеса: по 500 мг 2 раза в день. В случае рецидива – в течение 3 или 5 дней, в случае первичного герпеса – продолжительность курса следует продлить до 10 дней. При рецидиве начинать прием препарата необходимо в продромальном периоде или с момента появления первых признаков болезни. В качестве альтернативы при лечении лабиального герпеса эффективным считается двукратный прием по 2000 мг в течение 1 дня с интервалом не менее 6 часов;
    • супрессия или профилактика рецидивов инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных вирусом простого герпеса (в том числе у взрослых с иммунодефицитом): иммунокомпетентные пациенты – по 500 мг 1 раз в день, взрослым с иммунодефицитом – по 500 мг 2 раза в день. Продолжительность курса – 6–12 месяцев, затем необходимо проведение оценки эффективности терапии;
    • профилактика цитомегаловирусных инфекций и заболеваний после пересадки (трансплантации) паренхиматозных органов: по 2000 мг 4 раза в день, длительность лечения – 3 месяца и более. Прием препарата необходимо начинать сразу после трансплантации. Дозу следует снижать с учетом клиренса креатинина;
    • лечение опоясывающего герпеса (Herpes zoster) и офтальмического опоясывающего герпеса у взрослых больных: по 1000 мг 3 раза в день, курс – 7 дней.

    У больных с нарушениями функции почек требуется коррекция дозы препарата.

    Режим дозирования для больных с выраженным нарушением функции почек зависит от клиренса креатинина (КК):

    • терапия офтальмического опоясывающего герпеса и опоясывающего герпеса у иммунокомпетентных взрослых больных: КК 50 мл/мин и выше – 1000 мг 3 раза в день, КК 30–49 мл/мин – 1000 мг 2 раза в день, КК 10–29 мл/мин – 1000 мг 1 раз в день, КК меньше 10 мл/мин – 500 мг 1 раз в день;
    • терапия вирусного простого герпеса у иммунокомпетентных пациентов старше 12 лет: КК 30 мл/мин и выше – 500 мг 2 раза в день, КК до 30 мл/мин – 500 мг 1 раз в день;
    • терапия лабиального герпеса у иммунокомпетентных больных: КК 50 мл/мин и выше – по 2000 мг 2 раза в день, КК 30–49 мл/мин – по 1000 мг 2 раза в день, КК 10–29 мл/мин – по 500 мг 2 раза в день, КК до 10 мл/мин – по 500 мг 1 раз в день;
    • профилактика (супрессия) вирусного простого герпеса у иммунокомпетентных пациентов старше 12 лет: КК 30 мл/мин и выше – по 500 мг 1 раз в день, КК до 30 мл/мин – 500 мг 1 раз в два дня;
    • профилактика (супрессия) вирусного простого герпеса у взрослых с иммунодефицитом: КК 30 мл/мин – по 500 мг 2 раза в день, КК до 30 мл/мин – по 500 мг 1 раз в день;
    • профилактика цитомегаловирусных инфекций: КК до 75 мл/мин – по 2000 мг 4 раза в день, КК 50–75 мл/мин – по 1500 мг 4 раза в день, КК 25–50 мл/мин – по 1500 мг 3 раза в день, КК 10–25 мл/мин – по 1500 мг 2 раза в день, КК до 10 мл/мин или при гемодиализе – по 1500 мг 1 раз в день. Таблетки принимают после процедуры гемодиализа.

    Больному необходимо обеспечить поддержание адекватного водно-электролитного баланса.

    При циррозе печени легкой и средней степени тяжести у взрослых пациентов (при сохранившейся синтетической функции печени) возможно назначение препарата в дозе 1000 мг 1 раз в день.

    Побочные действия

    • со стороны психики и нервной системы: часто – головная боль; редко – спутанность сознания, головокружение, угнетение сознания, галлюцинации; очень редко – психотические симптомы, ажитация, тремор, энцефалопатия, атаксия, дизартрия, судороги, кома;
    • со стороны желудочно-кишечного тракта: часто – тошнота; редко – рвота, дискомфорт в животе, диарея;
    • со стороны иммунной системы: редко – анафилаксия;
    • со стороны системы крови и органов кроветворения: очень редко – тромбоцитопения, лейкопения (чаще на фоне сниженного иммунитета);
    • со стороны дыхательной системы: нечасто – одышка;
    • со стороны гепатобилиарной системы: очень редко – обратимые нарушения функциональных печеночных проб;
    • со стороны мочевыделительной системы: нечасто – гематурия (обычно при патологических нарушениях почек); редко – функциональное нарушение почек; очень редко – почечная колика, острая почечная недостаточность; возможно – скопление кристаллов препарата в просвете почечных канальцев;
    • дерматологические реакции: нечасто – кожная сыпь, фоточувствительность; редко – зуд; очень редко – крапивница, ангионевротический отек;
    • прочие: на фоне длительной терапии в высоких дозах (больные с ВИЧ-инфекцией) – почечная недостаточность, микроангиопатическая гемолитическая анемия, тромбоцитопения (степень влияния препарата не установлена).

    Передозировка

    Основные симптомы: рвота, тошнота, острая почечная недостаточность, неврологические нарушения (в т. ч. галлюцинации, спутанность сознания, угнетение сознания, возбуждение, кома). В большинстве случаев развитие таких состояний отмечалось при нарушениях почечной функции и у пожилых пациентов, которые получали повторные превышающие рекомендованные дозы валацикловира, что связано с несоблюдением режима дозирования.

    Терапия: за состоянием пациентов следует установить тщательное медицинское наблюдение. Выведению ацикловира из крови в значительной степени способствует гемодиализ, его можно считать методом выбора при терапии передозировки ацикловира.

    Особые указания

    Лечение Валацикловиром следует проводить под тщательным наблюдением врача, это позволит своевременно определить развитие нежелательных эффектов и принять адекватные меры.

    Применение валацикловира с момента появления первых признаков рецидива может иметь больший терапевтический эффект и позволит избежать развития поражения, вызванного вирусом простого герпеса. К симптомам лабиального герпеса относятся: зуд, пощипывание, жжение.

    Чтобы не допустить развития дегидратации, в период приема таблеток необходимо выпивать достаточное количество жидкости, особенно больным пожилого возраста.

    Регулярное определение клиренса креатинина, особенно после пересадки или приживления органов, позволяет адекватно корректировать дозу валацикловира и снижает риск развития нежелательных эффектов со стороны функции почек.

    При наличии симптомов генитального герпеса половой контакт без надежных средств барьерной контрацепции противопоказан, даже на фоне противовирусной терапии.

    Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

    Прием высоких доз валацикловира часто вызывает развитие побочных эффектов, особенно со стороны нервной системы, поэтому в период лечения рекомендуется соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами.

    Применение при беременности и лактации

    Валацикловир во время беременности/лактации назначается с осторожностью после оценки соотношения ожидаемой пользы с возможным риском.

    Согласно данным регистрационных записей об исходе беременности у женщин, которые принимали Валацикловир и прочие препараты, содержащие ацикловир, увеличения количества врожденных дефектов у их детей в сравнении с общей популяцией не выявлено. Однако достоверных и определенных заключений о безопасности применения валацикловира в период беременности сделать нельзя, поскольку только небольшое количество женщин, принимавших валацикловир во время вынашивания, включено в регистр.

    Применение в детском возрасте

    • до 12 лет: при назначении с целью профилактики инфекций, вызванных цитомегаловирусом, и болезней после трансплантации солидных органов;
    • до 18 лет: при назначении по всем остальным показаниям (связано с недостаточностью клинических данных).

    При нарушениях функции почек

    Пациентам с почечной недостаточностью Валацикловир назначается с осторожностью.

    Применение в пожилом возрасте

    Валацикловир пациентам пожилого возраста назначается под врачебным контролем.

    Лекарственное взаимодействие

    Поскольку Валацикловир выводится посредством почечной секреции в неизмененном виде, необходимо соблюдать осторожность при сопутствующей терапии лекарственными средствами с похожим механизмом выведения. К ним относятся: нефротоксичные средства, аминогликозиды, йодированные контрастные вещества, пентамидин, органические соединения платины, метотрексат, фоскарнет, циклоспорин, такролимус.

    Риск повышения уровня концентрации в плазме крови каждого из препаратов или их метаболитов возрастает при приеме высоких доз валацикловира в сутки (4000 мг и выше).

    Аналоги

    Аналогами Валацикловира являются: Валацикловир Канон, Валвир, Валцикон, Валтрекс.

    Сроки и условия хранения

    Беречь от детей.

    Хранить при температуре до 25 °C в защищенном от света месте.

    Срок годности – 3 года.

    Условия отпуска из аптек

    Отпускается по рецепту.

    Отзывы о Валацикловире

    Отзывы о Валацикловире преимущественно положительные. Пациенты отмечают высокую эффективность препарата. Стоимость оценивается как доступная, особенно при отсутствии необходимости проведения длительного курса. О развитии побочных эффектов сообщают нечасто.

    Цена на Валацикловир в аптеках

    Примерная цена на Валацикловир составляет 328–467 руб. (10 таблеток) или 1998–2695 руб. (50 таблеток).

    Валацикловир

    Состав

    В составе одной таблетки находится 556 мг гидрохлорида валацикловира (500 мг в пересчете на валацикловир).

    Форма выпуска

    Таблетки в пленочной оболочке, в картонных пачках или банках из стекла по 10 штук.

    Фармакологическое действие

    Фармакодинамика и фармакокинетика

    Действующее вещество средства угнетает жизнедеятельность ДНК-полимеразы вирусов герпеса, не дает синтезироваться вирусной ДНК и ингибирует процессы репликации.

    После попадания в организм, валацикловир трансформируется в ацикловир и L-валин, затем происходят реакции фосфорилирования и ацикловир превращается в ацикловир трифосфат. Получившееся соединение способно подавлять ДНК-полимеразу вредоносного агента (вируса) по конкурентному механизму.

    Фосфорилирование происходит, как правило в два этапа. На первом реакцию катализирует фермент тимидинкиназа. Препарат проявляет особую активность по отношению к Herpes simplex, к Varicella zoster он менее чувствителен. Выводится вещество почками или с калом, период полувыведения составляет приблизительно три часа.

    Показания к применению

    • для лечения заболеваний слизистых оболочек и кожи, которые вызывает вирус Herpes simplex;
    • для профилактики рецидивов болезней, вызванных тем же вирусом;
    • при опоясывающем лишае;
    • в качестве профилактики цитомегаловирусной инфекции после трансплантации органов.

    Противопоказания

    • при трансплантации костного мозга и почки;
    • при аллергии на действующее вещество;
    • ВИЧ-инфицированным, если CD4+-лимфоциты не превышают 100 мк/л;
    • детям до 18 лет (исключение – пересадка органов, тогда препарат применяют с 12 лет).

    Побочные действия

    Препарат хорошо исследован. В результате лабораторных исследований и наблюдений за больными с опоясывающим лишаем и вирусом герпеса (в том числе с сопутствующим иммунодефицитом) принимающими валацикловир, были выявлены практически все возможные побочные реакции.

    Инструкция по применению Валацикловира (Способ и дозировка)

    Средство принимают внутрь, независимо от еды.

    Таблетки Валацикловир, инструкция по применению

    При опоясывающем лишае разовая дозировка составляет 1000 мг (2 таблетки), 3 раза в сутки. Курс лечения – 7 дней. Чем раньше после проявления первых симптомов заболевания был начат прием средства, тем эффективнее будет лечение.

    При герпесе (в том числе при профилактическом приеме) суточная дозировка – 1000 мг. Рекомендуется разделить на 2 приема, утром и вечером, по одной таблетке. Продолжительность лечения – от 5 до 10 дней (тяжелое течение болезни).

    Если у пациента имеются нарушения в работе почек, следует скорректировать дозу.

    Передозировка

    Нет данных о передозировке препаратом.

    Взаимодействие

    Клинически значимых случаев взаимодействия таблеток с прочими средствами не наблюдалось.

    Тем не менее, действующее вещество выводится из организма через почки, путем канальциевой секреции. Любые лекарства, которые будут назначены одновременно с Валацикловиром, будут мешать его нормальному выведению из организма. В первую очередь это относится к Циметидину и прочим препаратам, блокирующим механизм канальциевой секреции.

    При сочетании с Микофенолатом, концентрация ацикловира в плазме крови увеличивается.

    При сочетании средства с Циклоспорином, Такролимусом и лекарствами, нарушающими нормальную работу почек, нагрузка на эти органы увеличивается.

    Условия продажи

    Условия хранения

    В прохладном месте, при температуре не выше 25 градусов.

    Срок годности

    Особые указания

    При нарушениях работы почек применять препарат следует с собой осторожностью. Возможно развитие острой почечной недостаточности, нарушений со стороны центральной нервной системы.

    Для пациентов пожилого возраста коррекция дозы не требуется, однако следует увеличить количество потребляемой жидкости.

    Во время лечения от генитального герпеса стоит воздержаться от половых контактов, так как препарат не спасает от передачи вируса партнеру.

    При лечении пациентов с заболеваниями печени следует соблюдать осторожность.

    Нет клинического опыта применения средства для детей до 12 лет, в связи с этим лекарство детям не назначают.

    Если у пациента была произведена трансплантация костного мозга или почки, обнаружена клинически выраженная форма ВИЧ-инфекции, проявляется острый иммунодефицит, то прием препарата может привести к тромбоцитопенической пурпуре, гемолитико-уремическому синдрому и смерти.

    Если во время лечения средством наблюдаются галлюцинации, судороги, ажитации, спутанность сознания и бред, препарат следует отменить.

    Валацикловир (Valaciclovir)

    Содержание

    Структурная формула

    Русское название

    Латинское название вещества Валацикловир

    Химическое название

    L-Валина 2-[(2-амино-1,6-дигидро-6-оксо-9Н-пурин-9-ил)метокси]этиловый эфир (в виде гидрохлорида)

    Брутто-формула

    Фармакологическая группа вещества Валацикловир

    Нозологическая классификация (МКБ-10)

    Код CAS

    Характеристика вещества Валацикловир

    Валацикловир представляет собой хлористоводородную соль L-валилового эфира ацикловира. Валацикловира гидрохлорид — белый или почти белый порошок; максимальная растворимость в воде (при 25 °C) — 174 мг/мл; молекулярная масса 360,80.

    Фармакология

    Валацикловир — пролекарство, в организме быстро и почти полностью превращается в ацикловир, который после фосфорилирования приобретает специфическую активность. Ацикловир является структурным аналогом пуриновых нуклеозидов (нормальные компоненты ДНК), взаимодействует с вирусной ДНК-полимеразой и блокирует размножение вирусов. Избирательная противогерпетическая активность обусловлена сродством к тимидинкиназе Herpes simplex, Varicella zoster и вируса Эпштейна-Барр. Под действием тимидинкиназы вирусов трансформируется в ацикловирмонофосфат, при участии гуанилаткиназы клеток человека — в ацикловирдифосфат и затем — в активную форму ацикловиртрифосфат. Трифосфат блокирует репликацию вирусной ДНК за счет конкурентного ингибирования вирусной ДНК-полимеразы и торможения элонгации цепи ДНК . Ацикловир in vitro активен в отношении вирусов Herpes simplex 1 и 2 типа, Varicellа zoster (менее активен, чем в отношении Herpes simplex, вследствие более эффективного фосфорилирования соответствующей тимидинкиназой), вируса Эпштейна-Барр, ЦМВ и человеческого вируса герпеса 6 типа.

    Резистентность штаммов Herpes simplex и Varicellа zoster развивается вследствие фенотипического дефицита вирусной тимидинкиназы, либо из-за скрытых изменений в тимидинкиназе или ДНК-полимеразе; устойчивость встречается в исключительных случаях у пациентов с нормальным иммунологическим статусом и значительно чаще на фоне выраженного иммунодефицита (при инфицировании ВИЧ , у больных, получающих химиотерапию по поводу злокачественных новообразований и др.).

    После приема внутрь валацикловир быстро абсорбируется из ЖКТ и в результате метаболизма при «первом прохождении» через кишечник и/или печень вследствие ферментативного гидролиза быстро и почти полностью (99%) превращается в ацикловир и L-валин.

    Фармакокинетика валацикловира и ацикловира после приема внутрь изучалась в 14 исследованиях на здоровых взрослых добровольцах (n=283).

    При приеме валацикловира гидрохлорида в дозе 1000 мг абсолютная биодоступность ацикловира составляет (54,5±9,1)% и не зависит от приема пищи. Фармакокинетические параметры после приема различных доз валацикловира гидрохлорида не пропорциональны дозе. Так, после однократного приема валацикловира гидрохлорида в дозах 100, 250, 500, 750 и 1000 мг Cmах ацикловира достигает 0,83; 2,15; 3,28; 4,17 и 5,65 мкг/мл, AUC — 2,28; 5,76; 11,59; 14,11 и 19,52 ч·мкг/мл соответственно. После многократного приема валацикловира гидрохлорида в дозах 250, 500 и 1000 мг 4 раза в сутки в течение 11 дней Cmах — 2,11; 3,69 и 4,96 мкг/мл и AUC — 5,66; 9,88 и 15,70 ч·мкг/мл соответственно. Tmax составляет 1,6–2,1 ч. Концентрации в плазме неизмененного валацикловира низкие, Cmах ниже 0,5 мкг/мл при всех исследованных дозах, через 3 ч валацикловир уже не определяется в плазме; связывание валацикловира с белками плазмы — 13,5–17,9%. Ацикловир биотрансформируется под действием алкоголь- и альдегиддегидрогеназы и, в меньшей степени, альдегидоксидазы в неактивные метаболиты. Метаболизм валацикловира/ацикловира не связан с ферментами цитохрома P450.

    T1/2 валацикловира — менее 30 мин, T1/2 ацикловира после приема валацикловира гидрохлорида составляет 2,5–3,3 ч (у здоровых добровольцев с нормальной функцией почек), у пожилых пациентов (65 лет–83 года) — 3,3–3,7 ч, увеличивается у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности. Валацикловир выводится с мочой (45,6%) и с фекалиями (47,12%) в течение 96 ч. Почечный клиренс — около 255 мл/мин. Из всего количества валацикловира, выводимого почками, более 80–89% элиминируется в виде ацикловира. Менее 1% валацикловира выводится в неизмененном виде. После повторного применения валацикловира у пациентов с нормальной функцией почек ацикловир не кумулирует.

    Зависимость параметров фармакокинетики от некоторых факторов

    Заболевания печени. У пациентов с заболеваниями печени средней (цирроз, доказанный путем биопсии) или тяжелой (доказанный биопсией цирроз с/без асцита) степени выраженности скорость, но не степень превращения валацикловира в ацикловир, снижается; T1/2 ацикловира не изменяется.

    ВИЧ-инфицированные пациенты. У 9 пациентов с ВИЧ (число CD4 клеток мм 3 ) при приеме валацикловира гидрохлорида в дозе 1000 мг 4 раза в сутки в течение 30 дней фармакокинетические показатели валацикловира и ацикловира не отличались от наблюдаемых у здоровых добровольцев.

    Тератогенность. Валацикловир не оказывал тератогенного действия у крыс и кроликов при введении в дозах 400 мг/кг в период органогенеза (при этом концентрации в плазме превышали таковую у человека в 10 и 7 раз соответственно).

    Фертильность. Валацикловир не вызывал нарушений фертильности у самцов и самок крыс, получавших внутрь дозу 200 мг/кг/сут (при этом концентрация в крови превышала таковую у человека в 6 раз).

    Клинические испытания валацикловира у детей

    65 детей в возрасте от 12 до 18 лет принимали таблетированную форму валацикловира внутрь в течение 1-2 дней по поводу герпеса. Частота, характер и интенсивность нежелательных побочных реакций (в т. ч. отклонения лабораторных показателей) были схожи с таковыми в группе взрослых пациентов.

    У группы пациентов подросткового возраста, получавших валацикловир в дозе 1-2 г 2 раза в сутки в течение 1 дня (n=65) и у группы плацебо (n=30) были отмечены головная боль (17%, 3%), тошнота (8%, 0%).

    Применение вещества Валацикловир

    Опоясывающий лишай; инфекции кожи и слизистых оболочек, вызванные вирусом простого герпеса ( в т.ч. генитальный герпес); профилактика рецидивов заболеваний, вызванных вирусом простого герпеса.

    Противопоказания

    Гиперчувствительность ( в т.ч. к ацикловиру), трансплантация костного мозга, трансплантация почки (см. «Меры предосторожности»).

    Ограничения к применению

    Нарушения функции почек, клинически выраженные формы ВИЧ-инфекции, детский возраст до 12 лет (безопасность и эффективность применения не определены).

    Применение при беременности и кормлении грудью

    Беременность. Возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода (адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения у беременных женщин не проведено).

    Данные об исходе беременности у женщин, принимавших ацикловир системного действия в I триместре беременности (ацикловир является активным метаболитом валацикловира), не показали увеличения числа врожденных пороков у детей по сравнению с общей популяцией. Поскольку в наблюдение было включено небольшое количество женщин, достоверных и определенных выводов о безопасности валацикловира при беременности сделать нельзя.

    Категория действия на плод по FDA — B.

    Кормление грудью. Ацикловир, основной метаболит валацикловира, экскретируется с грудным молоком. После назначения валацикловира внутрь в дозе 500 мг Cmax ацикловира в грудном молоке в 0,5–2,3 раза (в среднем в 1,4 раза) превышала соответствующие концентрации в крови матери. Отношение AUC ацикловира, находящегося в грудном молоке, к AUC ацикловира в плазме матери составляло 1,4–2,6 (в среднем 2,2). Среднее значение концентрации ацикловира в грудном молоке — 2,24 мкг/мл. При назначении кормящей матери валацикловира в дозе 500 мг 2 раза в день ребенок подвергнется такому же воздействию ацикловира, как при приеме его внутрь в дозе около 0,61 мг/кг/день. Валацикловир в неизмененном виде не определяется в крови и грудном молоке матери или моче ребенка. Валацикловир следует назначать кормящим женщинам с осторожностью, только в случае необходимости.

    Дополнительные сведения о применении валацикловира при беременности

    Достаточных контролируемых клинических испытаний валацикловира у беременных женщин не проводилось. Опираясь на данные проспективных исследований применения валацикловира на фоне 749 беременностей можно сказать, что соотношение частоты врожденных дефектов развития у детей, подвергшихся воздействию валацикловира во время внутриутробного развития, и у детей в общей популяции одинаково. Валацикловир может применяться при беременности лишь в том случае, когда потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

    Побочные действия вещества Валацикловир

    В таблице 1 представлены побочные эффекты, часто наблюдавшиеся при лечении валацикловиром (1 г 3 раза в день) у иммунокомпетентных пациентов с опоясывающим лишаем в период проведения рандомизированных двойных слепых клинических испытаний.

    Побочные явления, наблюдавшиеся при проведении клинических испытаний у пациентов с опоясывающим лишаем

    Побочный эффектПроцент пациентов
    Валацикловир (n=967)Плацебо (n=195)
    Тошнота158
    Головная боль1412
    Рвота63
    Головокружение32
    Абдоминальная боль32

    В таблице 2 представлены побочные эффекты, наблюдавшиеся при лечении валацикловиром у пациентов с генитальным герпесом в период проведения клинических испытаний.

    Побочные явления, наблюдавшиеся при проведении клинических испытаний у пациентов с генитальным герпесом

    Побочный эффектПроцент пациентов
    Лечение генитального герпесаСупрессивная терапия генитального герпеса
    Валацикловир 1 г 2 раза в день (n=1194)Валацикловир 500 мг 2 раза в день (n=1159)Плацебо (n=439)Валацикловир 1 г 4 раза в день (n=269)Валацикловир 500 мг 4 раза в день (n=266)Плацебо (n=134)
    Тошнота65811118
    Головная боль161514353834
    Рвота1ЩФ (4/2%), АЛТ (14/10%), АСТ (16/11%), снижение числа нейтрофилов (18/10%) и тромбоцитов (3/0%).

    Дополнительные сведения о побочных действиях валацикловира

    Клинический опыт применения валацикловира позволил выявить ряд нежелательных явлений, которые не были обнаружены в ходе клинических испытаний. К сожалению, имеющаяся информация не позволяет сделать выводы о частоте развития данных эффектов и указать точную причину их развития.

    Приведенные ниже нежелательные явления характеризуются сочетанием следующих свойств: тяжестью, большим количеством сообщений о них, а также высокой вероятностью связи их развития с приемом валацикловира.

    Общие расстройства: отек лица, тахикардия, артериальная гипертензия.

    Аллергические реакции: анафилактический шок, ангионевротический отек, сыпь, крапивница, кожный зуд, удушье.

    Психоневрологические расстройства: атаксия, дизартрия, тремор, кома, энцефалопатия, мания, помрачнение сознания, психозы, слуховые и зрительные галлюцинации.

    Расстройства со стороны органов чувств: нарушения зрения.

    Гастроинтестинальные расстройства: диарея.

    Расстройства со стороны гепато-биллиарного тракта и поджелудочной железы: повышение активности печеночных ферментов в крови, гепатиты.

    Расстройства со стороны мочевыделительной системы: почечная недостаточность, боль в области почек (может быть ассоциирована с почечной недостаточностью).

    Гематологические расстройства: тромбоцитопения, апластическая анемия, тромботическая тромбоцитопеническая пурпура, гемолитико-уремический синдром.

    Кожные проявления: многоформная эритема, сыпь, фотосенсибилизация, аллопеция.

    Применение валацикловира при герпесе полости рта

    В клинических испытаниях у группы пациентов, получавших валацикловир в дозе 2 г в сутки(n=609) и у группы пациентов, получавших плацебо 1 раз в сутки (n=609) по поводу орального герпеса, были отмечены головная боль (14%, 10%),головокружение (2%, 1%). Частота повышения аланиновой трансаминазы (свыше двух норм) составляла 1,8% в группе пациентов, получавших валацикловир по сравнению с группой плацебо (0,8%).
    Другие отклонения лабораторных показателей (уровень гемоглобина, лейкоцитов, креатинина в плазме крови) возникали в обеих группах с одинаковой частотой.

    Применение валацикловира с целью снижения риска передачи генитального герпеса

    У группы пациентов, получавших валацикловирв дозе 500мг в сутки (n=743), и у группы плацебо (n=741) были отмечены головная боль (29%, 26%), назофарингит (16%, 15%), инфекции верхних дыхательных путей (9%, 10%).

    Взаимодействие

    Клинически значимых взаимодействий у пациентов с нормальной функцией почек не установлено. Циметидин и пробенецид (по отдельности или вместе) после приема валацикловира в однократной дозе 1000 мг повышают Cmах и AUC и снижают почечный клиренс ацикловира. Фармакокинетика валацикловира не меняется при одновременном приеме с дигоксином, алюминий/магнийсодержащими антацидами, тиазидными диуретиками.

    Нефротоксичные препараты повышают риск развития почечной недостаточности и нарушений со стороны ЦНС .

    Передозировка

    Симптомы: отложение осадка ацикловира в почечных канальцах.

    Лечение: гемодиализ (при острой почечной недостаточности и анурии).

    Пути введения

    Внутрь (независимо от приема пищи).

    Меры предосторожности вещества Валацикловир

    С большой осторожностью назначают при любых состояниях, сопровождающихся иммунодефицитом, особенно у ВИЧ-инфицированных пациентов. В период проведения клинических испытаний при приеме валацикловира в высоких дозах (8 г/сут) в течение продолжительного времени регистрировали тромбоцитопеническую пурпуру и/или гемолитический уремический синдром, в редких случаях с летальным исходом, у пациентов с клинически выраженными формами ВИЧ-инфекции, после трансплантации костного мозга или почки (см. «Противопоказания» и «Ограничения к применению»). Не установлены эффективность и безопасность применения валацикловира у иммунокомпрометированных пациентов (за исключением супрессивной терапии генитального герпеса у ВИЧ-инфицированных больных), для супрессивной терапии рецидивирующего генитального герпеса у пациентов с клинически выраженными формами ВИЧ-инфекции (число CD4 клеток мм 3 ), для лечения генитального герпеса у ВИЧ-инфицированных пациентов, для лечения генерализованного опоясывающего герпеса, для снижения возможности инфицирования генитальным герпесом здорового партнера.

    С осторожностью применяют при нарушении функции почек (удлиняется Т1/2 ацикловира), необходима коррекция режима дозирования в зависимости от степени нарушения их функции. У пациентов с заболеваниями почек, получавших высокие дозы валацикловира, наблюдались случаи развития острой почечной недостаточности и нарушений со стороны ЦНС .

    Пожилым пациентам во время лечения рекомендуется увеличить объем потребляемой жидкости.

    Во время лечения генитального герпеса следует избегать половых контактов (препарат не предохраняет от передачи инфекции).

    Риск развития острой почечной недостаточности при приеме валацикловира

    Острая почечная недостаточность при приеме валацикловира наблюдалась в следующих случаях:

    – У пациентов с заболеваниями почек, которые получали валацикловир в дозах, превышающих рекомендованные для больных со сниженной почечной функцией;

    – У пациентов, получавших другие нефротоксические препараты;

    – У пациентов с обезвоживанием. Ацикловир может выпадать в осадок в почечных канальцах в случае превышения порога его растворимости (2,5 мг/мл) во внутриканальцевой жидкости. Адекватная гидратация обязательна для всех пациентов, получающих валацикловир.

    В случае развития острой почечной недостаточности и анурии, пациентам показан гемодиализ, который следует проводить до восстановления почечной функции.

    Дополнительные сведения о побочных действиях валацикловира

    При приеме валацикловира как у взрослых пациентов, так и у детей, вне зависимости от функционального состояния почек, наблюдались неблагоприятные реакции со стороны ЦНС : беспокойство, тревога, галлюцинации, делирий, энцефалопатия. У пациентов пожилого возраста побочные эффекты со стороны ЦНС развивались чаще. При возникновении неблагоприятных побочных реакций со стороны ЦНС прием валацикловира следует прекратить.

    Аналоги таблеток Валацикловир

    Валацикловир (таблетки) Рейтинг: 209

    Валацикловир – таблетированный противовирусный препарат отечественного производства. Назначается для лечения различных видов герпеса и может применяться для лечения взрослых и детей от 12 лет.

    Аналоги препарата Валацикловир

    Аналог дороже от 270 руб.

    Препарат индийского производства, предназначенный для лечения герпеса (на губах и гениталиях), а также для профилактики цитомегаловирусной инфекции при трансплантации органов. Продается в упаковках по 10 таблеток и более.

    Аналог дешевле от 405 руб.

    Виворакс – индийский противовирусный препарат для лечения заболеваний кожи. В состав крема входит ацикловир в дозировке 5%. Показан к назначению при простом герпесе кожи и слизистых оболочек, генитальном герпесе.

    Аналог дороже от 157 руб.

    Производитель: Актавис (Исландия)
    Формы выпуска:

    • Таблетки 500 мг. 10 шт.; Цена от 667 рублей
    • Таблетки 500 мг. 42 шт.; Цена от 1837 рублей

    Цены на Валвир в интернет-аптеках
    Инструкция по применению

    Валвир – противовирусный препарат прямого действия в виде таблеток, содержащих валацикловир в дозировке 500 мг. Показан к назначению для лечения и профилактики различных видов герпеса. Есть противопоказания.

    Аналог дороже от 171 руб.

    Производитель: Вертекс (Россия)
    Формы выпуска:

    • Табл. 500 мг, 10 шт.; Цена от 681 рублей
    • Таблетки 500 мг. 42 шт.; Цена от 1837 рублей

    Цены на Валцикон в интернет-аптеках
    Инструкция по применению

    Валцикон – противовирусный препарат прямого действия на основе валацикловира в дозировке 500 мг. Назначается для лечения опоясывающего герпеса, инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных вирусом простого герпеса.

    Аналог дешевле от 487 руб.

    Производитель: Синтез (Россия)
    Формы выпуска:

    • Табл. 200 мг, 20 шт.; Цена от 23 рублей
    • Таблетки 500 мг. 42 шт.; Цена от 1837 рублей

    Цены на Ацикловир-АКОС в интернет-аптеках
    Инструкция по применению

    Ацикловир-АКОС относится к той же ценовой категории, но отличается от “оригинала” по форме выпуска и продается в виде таблеток. Также применяется при простом герпесе кожи и слизистых оболочек, а также в качестве профилактического средства при вирусе Herpes simplex типа 1 и 2.

    Аналог дороже от 118 руб.

    Производитель: Оболенское ФП (Россия)
    Формы выпуска:

    • Таблетки 500 мг. 10 шт.; Цена от 628 рублей
    • Таблетки 500 мг. 42 шт.; Цена от 1837 рублей

    Цены на Валацикловир-OBL в интернет-аптеках
    Инструкция по применению

    Синтез (Россия)Ацикловир-АКОС относится к той же ценовой категории, но отличается от “оригинала” по форме выпуска и продается в виде таблеток. Также применяется при простом герпесе кожи и слизистых оболочек, а также в качестве профилактического средства при вирусе Herpes simplex типа 1 и 2.

    Аналог дешевле от 361 руб.

    Производитель: Северная звезда (Россия)
    Формы выпуска:

    • Капсулы 200 мг, 30 шт.; Цена от 149 рублей
    • Таблетки 500 мг. 42 шт.; Цена от 1837 рублей

    Цены на Рибавирин в интернет-аптеках
    Инструкция по применению

    Синтез (Россия)Ацикловир-АКОС – противогерпесное средство, альтернативное Валацикловиру. Активное вещество в составе – ацикловир по 200 мг в таблетке. Применяется при ветряной оспе и опоясывающем лишае, а также в комплексном лечении больных с выраженным иммунодефицитом. Противопоказан в период лактации. Медикамент может использоваться для терапии детей старше 2 лет.

    Читайте также:  Чем лечить воспаление десен: антибиотики и гели для полости рта
    Ссылка на основную публикацию