Мовасин – 8 отзывов, цена от 15 руб., инструкция по применению

Мовасин

Мовасин: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Movasin

Код ATX: M01AC06

Действующее вещество: Мелоксикам (Meloxicam)

Производитель: ОАО Синтез (Россия)

Актуализация описания и фото: 12.08.2019

Цены в аптеках: от 48 руб.

Мовасин – селективный ингибитор ЦОГ-2, нестероидное противовоспалительное средство (НПВС).

Форма выпуска и состав

Лекарственные формы Мовасина:

  • Таблетки: плоскоцилиндрической формы, круглые, светло-желтого цвета (на поверхности может отмечаться небольшая мраморность окраски), с фаской (в контурных ячейковых упаковках по 10 шт., 1 либо 2 упаковки в картонной пачке);
  • Раствор для внутримышечного (в/м) введения: прозрачный (может быть слегка опалесцирующим), желтого с зеленоватым оттенком цвета (в стеклянных ампулах по 1,5 мл, 3 или 5 ампул в контурных ячейковых упаковках, 1 упаковка в картонной пачке).

Действующее вещество – мелоксикам:

  • 1 таблетка – 7,5 или 15 мг;
  • 1 ампула раствора – 15 мг.

Вспомогательные вещества таблеток: повидон 12 600, кросповидон (коллидон CL-M), микрокристаллическая целлюлоза, картофельный крахмал, лактозы моногидрат, магния стеарат, тальк.

Дополнительные вещества раствора: натрия хлорид, меглюмин, глицин, гликофурфурол, натрия хлорид, натрия гидроксид, полоксамер 188, вода для инъекций.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Мовасин (активный компонент – мелоксикам) – нестероидный противовоспалительный препарат, характеризующийся противовоспалительным, жаропонижающим и обезболивающим действием. Вещество ингибирует синтез простагландинов вследствие селективного угнетения ферментативной активности циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2), принимающей участие в биосинтезе простагландинов в очаге воспаления. При длительной терапии, применении в высоких дозах и индивидуальных особенностях организма наблюдается снижение избирательности по отношению к ЦОГ-2.

Мелоксикам тормозит выработку простагландинов в очаге воспаления в большей степени, чем в почках или слизистой оболочке желудка, что обусловлено относительно селективным угнетением активности ЦОГ-2. Реже вещество становится причиной развития эрозивно-язвенных заболеваний ЖКТ. В меньшей степени мелоксикам влияет на циклооксигеназу-1 (ЦОГ-1), частично отвечающую за синтез простагландинов, которые участвуют в регуляции кровотока в почках и защищают слизистую оболочку ЖКТ.

Фармакокинетика

При приеме внутрь мелоксикам хорошо всасывается из ЖКТ, а его абсолютная биодоступность составляет 89%. Степень и скорость всасывания не изменяются при одновременном приеме пищи. При пероральном применении Мовасина в дозах 7,5 и 15 мг его концентрации связаны с дозами прямо пропорциональной зависимостью. Равновесные концентрации активного компонента достигаются в течение 3-5 дней. При длительном приеме препарата (более 12 месяцев) уровень мелоксикама сходен с таковым, который отмечается после первого достижения стабильных равновесных концентраций.

Мелоксикам связывается с белками плазмы более чем на 99%. Различия между максимальными и базальными концентрациями препарата после его приема 1 раз в сутки незначительны: при применении дозы 7,5 мг диапазон значений составляет 0,4–1 мкг/мл, а при применении дозы 15 мг – 0,8–2 мкг/мл (указаны соответственно значения минимальной и максимальной концентраций).

Мелоксикам преодолевает гистогематические барьеры, а его содержание в синовиальной жидкости равно 50% от максимальной концентрации вещества в плазме крови. Соединение практически полностью метаболизируется в печени, образуя четыре фармакологически неактивных производных. Основным метаболитом является 5′-карбоксимелоксикам (в него переходит 60% принятой дозы), образующийся посредством окисления промежуточного метаболита 5′-гидроксиметилмелоксикама, который также выделяется, но в меньшем количестве (примерно 9% от принятой дозы).

Исследования in vitro доказывают, что в данном процессе метаболизма активную роль играет изофермент CYP2C9 при дополнительном участии вспомогательного изофермента CYP3A4. Два других метаболита (их количество составляет 16% и 4% от принятой дозы Мовасина соответственно) образуются с помощью пероксидазы, активность которой меняется в каждом индивидуальном случае.

Мелоксикам приблизительно в равной степени экскретируется с мочой и фекалиями, в основном в виде метаболитов. В неизмененном виде через кишечник выводится менее 5% от значения суточной дозы, в моче можно обнаружить только следы мелоксикама в неизменном виде. Период полувыведения вещества равен 15–20 часам. Плазменный клиренс составляет примерно 8 мл/мин. У пациентов преклонного возраста клиренс Мовасина снижается. Объем распределения небольшой и составляет около 11 л. Почечная или печеночная недостаточность средней степени тяжести существенно не влияет на фармакокинетические свойства мелоксикама.

При внутримышечном введении биодоступность достигает 100%, а после введения раствора в дозе 5 мг максимальная концентрация составляет 1,62 мкг/мл и обнаруживается в крови уже через 60 минут после поступления препарата в организм.

Показания к применению

Мовасин – препарат для симптоматической терапии следующих заболеваний опорно-двигательного аппарата:

  • Ревматоидный артрит;
  • Остеоартроз;
  • Болезнь Бехтерева (анкилозирующий спондилит).

Противопоказания

  • Детский возраст до 12 лет – для таблеток, до 18 лет – для раствора для в/м введения;
  • Период беременности и лактации;
  • Хроническая почечная недостаточность у пациентов, не подвергающихся диализу (клиренс креатинина менее 30 мл/минуту), прогрессирующие заболевания почек (включая подтвержденную гиперкалиемию);
  • Выраженная печеночная недостаточность, активное заболевание печени;
  • Полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза слизистой оболочки носа/околоносовых пазух и непереносимости нестероидных противовоспалительных препаратов, включая ацетилсалициловую кислоту (в анамнезе в том числе);
  • Цереброваскулярное или иное кровотечение;
  • Воспалительные заболевания кишечника (например, язвенный колит или болезнь Крона);
  • Активное желудочно-кишечное кровотечение, эрозивно-язвенные поражения слизистой оболочки желудка или 12-перстной кишки;
  • Декомпенсированная сердечная недостаточность;
  • Состояние после проведения аортокоронарного шунтирования;
  • Дефицит лактазы, непереносимость галактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
  • Повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Согласно инструкции, Мовасин следует применять с осторожностью в следующих случаях:

  • Сопутствующая терапия одним из следующих препаратов: селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (в т.ч. сертралин, флуоксетин, циталопрам, пароксетин), антиагреганты (в т.ч. ацетилсалициловая кислота и клопидогрел), антикоагулянты, пероральные глюкокортикостероиды;
  • Длительное применение НПВС;
  • Пожилой возраст;
  • Курение;
  • Частое употребление алкоголя;
  • Тяжелые соматические заболевания;
  • Дислипидемия или гиперлипидемия;
  • Наличие инфекции Нeliсobacter pylori;
  • Анамнестические данные о язвенном поражении желудочно-кишечного тракта;
  • Клиренс креатинина 30-60 мл/минуту;
  • Сердечная недостаточность в стадии компенсации;
  • Цереброваскулярные заболевания;
  • Заболевания периферических артерий;
  • Ишемическая болезнь сердца;
  • Сахарный диабет.

Инструкция по применению Мовасина: способ и дозировка

Таблетки

Мовасин в таблетках следует принимать внутрь 1 раз в сутки во время еды.

  • Анкилозирующий спондилоартрит: по 15 мг в сутки;
  • Ревматоидный артрит: по 15 мг в сутки, при необходимости дозу снижают до 7,5 мг;
  • Остеоартроз: по 7,5 мг в сутки, в случае недостаточности терапевтического эффекта дозу увеличивают до 15 мг.

Высшая разрешенная суточная доза – 15 мг, для больных с почечной недостаточностью на гемодиализе и пациентов с повышенным риском развития нежелательных эффектов – 7,5 мг.

Раствор для внутримышечного введения

Мовасин в форме раствора для в/м введения вводят глубоко в мышцу 1 раз в сутки.

В зависимости от тяжести воспалительного процесса и выраженности болевого синдрома доза составляет 7,5 или 15 мг.

Высшая разрешенная суточная доза – 15 мг, для больных с небольшими и умеренными функциональными нарушениями почек (клиренс креатинина более 30 мл/минуту), пациентов с терминальной почечной недостаточностью на гемодиализе и лиц с повышенным риском развития нежелательных эффектов – 7,5 мг.

В/м препарат применяют только первые 2-3 дня. При необходимости продолжения лечения пациенту назначают таблетки Мовасин.

При комбинировании разных лекарственных форм Мовасина следует учитывать, что суммарная суточная доза мелоксикама не должна превышать 15 мг.

Побочные действия

  • Со стороны пищеварительной системы: часто (более 1% случаев) – диспепсические расстройства (тошнота, абдоминальные боли, метеоризм, запор/диарея, рвота); нечасто (0,1-1% случаев) – стоматит, отрыжка, гипербилирубинемия, эзофагит, преходящее повышение активности печеночных трансаминаз, кровотечение из желудочно-кишечного тракта (в т.ч. скрытое), язва в гастродуоденальной зоне; редко (менее 0,1% случаев) – перфорация желудочно-кишечного тракта, колит, гастрит, гепатит;
  • Со стороны мочевыделительной системы: нечасто – повышение мочевины в сыворотке крови и/или гиперкреатининемия; редко – острая почечная недостаточность; отдельные случаи (связь с применением мелоксикама не доказана) – гематурия, альбуминурия, интерстициальный нефрит;
  • Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто – периферические отеки; нечасто – приливы крови к коже лица, повышение артериального давления, сердцебиение;
  • Со стороны органов кроветворения: часто – снижение концентрации гемоглобина в крови; нечасто – изменение формулы крови, в том числе тромбоцитопения, лейкопения;
  • Со стороны кожных покровов: часто – зуд и сыпь на коже; нечасто – крапивница; редко – многоформная эритема, токсический эпидермальный некролиз, буллезные высыпания, фотосенсибилизация;
  • Со стороны органов чувств: редко – конъюнктивит, нарушение зрения (в том числе нечеткость зрительного восприятия);
  • Со стороны дыхательной системы: редко – бронхоспазм;
  • Со стороны нервной системы: часто – головная боль; нечасто – шум в ушах, сонливость, вертиго; редко – спутанность сознания, неустойчивое настроение, дезориентация;
  • Местные реакции при внутримышечном введении: часто – отечность; редко – болезненность в месте инъекции;
  • Аллергические реакции: редко – ангионевротический отек, анафилактические/анафилактоидные реакции.

Передозировка

Симптомами передозировки Мовасина считаются боли в эпигастральной области, тошнота, рвота, желудочно-кишечное кровотечение, печеночная недостаточность, острая почечная недостаточность, асистолия, остановка дыхания, нарушение сознания.

Специфический антидот отсутствует. При приеме препарата в высоких дозах рекомендуется промыть желудок и принять активированный уголь (на протяжении первого часа), а также назначить симптоматическую терапию. Гемодиализ, защелачивание мочи, форсированный диурез не слишком эффективны вследствие высокой степени связывания мелоксикама с белками крови.

Особые указания

С осторожностью следует применять Мовасин у пожилых людей, больных с циррозом печени, хронической сердечной недостаточностью с явлениями недостаточности кровообращения и пациентов с гиповолемией, появившейся вследствие хирургического вмешательства. Во время лечения необходимо контролировать показатели функции почек.

Чтобы снизить риск развития побочных эффектов со стороны пищеварительной системы, рекомендуется применять наименьшую эффективную дозу в течение минимально возможного короткого курса.

Запрещено внутривенное введение раствора Мовасин!

Пациенты, получающие мелоксикам одновременно с мочегонными препаратами, должны принимать достаточное количество жидкости.

Как и все НПВС, Мовасин может маскировать симптомы инфекционных заболеваний.

Препарат может вызывать сонливость, головную боль и головокружение, поэтому на период терапии стоит отказаться от вождения автомобиля и занятий видами деятельности с потенциально опасными последствиями (которые требуют повышенного внимания).

Применение при беременности и лактации

Период беременности и грудного вскармливания является противопоказанием к назначению Мовасина. Его применение может отражаться на фертильности, поэтому лечение препаратом не рекомендуется женщинам, стремящимся забеременеть.

Лекарственное взаимодействие

  • Другие НПВС, в том числе ацетилсалициловая кислота: возрастает риск образования эрозивно-язвенных поражений и кровотечений желудочно-кишечного тракта;
  • Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина: увеличивается вероятность развития кровотечения из желудочно-кишечного тракта;
  • Антигипертензивные препараты: снижается их эффективность;
  • Препараты лития: развивается кумуляция лития, увеличивается его токсическое действие (при необходимости применения такой комбинации следует контролировать уровень лития в крови);
  • Метотрексат: повышается риск развития лейкопении и анемии, токсического воздействия на кроветворение (нужно периодически делать общий анализ крови);
  • Диуретики, циклоспорин: возрастает риск развития почечной недостаточности;
  • Колестирамин: увеличивается выведение мелоксикама через желудочно-кишечный тракт;
  • Антикоагулянты (в том числе варфарин, гепарин, тиклопидин), тромболитические препараты (в том числе стрептокиназа, фибринолизин): возрастает риск развития кровотечений (при применении подобной комбинации следует контролировать показатели системы свертываемости крови);
  • Внутриматочные контрацептивные средства: снижается их эффективность.

Аналоги

Аналогами Мовасина являются: Ксефокам, Пироксикам, Тексамен, Ларфикс, Окситен, Лоракам, Брексин, Теноктил, Амелотекс, Мелоксикам, Мелоксикам-Тева, Артрозан, Мелбек, Мелофлам, Мовалис, Мовикс, Либерум.

Сроки и условия хранения

Хранить в сухом и защищенном от света месте, недоступном для детей, при температуре: таблетки – не больше 25 ºС, раствор для внутримышечного введения – не более 30 ºС.

Срок годности – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Мовасине

Согласно отзывам, Мовасин является высокоэффективным обезболивающим препаратом. Во многих случаях он хорошо помогает купировать приступы боли, связанные с заболеваниями опорно-двигательного аппарата, и не обладает такими выраженными побочными действиями, как нестероидные противовоспалительные препараты предыдущих поколений.

Однако специалисты рекомендуют не злоупотреблять Мовасином и применять его как можно реже. Это обусловлено тем, что частый прием или внутримышечное введение мелоксикама могут спровоцировать серьезные осложнения в работе ЖКТ (кровотечения, язвенная болезнь, эрозии и т. п.).

Цена на Мовасин в аптеках

Цена на Мовасин в таблетках дозировкой 7,5 мг составляет примерно 46–79 рублей, а дозировкой 15 мг – 85–117 рублей (за упаковку 20 шт.). Раствор для внутримышечного введения дозировкой 15 мг обойдется около 74–96 рублей (за упаковку, состоящую из 3 ампул).

Мовасин

Рейтинг 3,8 / 5
Эффективность
Цена/качество
Побочные эффекты

Мовасин (Movasin): 5 отзывов врачей, 4 отзыва пациентов, инструкция по применению, аналоги, инфографика, 2 формы выпуска.

Отзывы врачей о мовасине

Рейтинг 5,0 / 5
Эффективность
Цена/качество
Побочные эффекты

“Мовасин” часто назначаю при воспалительных заболеваниях на амбулаторном приеме из-за высокой эффективности (быстро купирует болевой синдром), редко встречаются побочные эффекты, в отличие от таблетированных форм противоспалительных препаратов и ректальных свечей), да и удобно, что инъекции через день, а не ежедневно.

Рейтинг 3,8 / 5
Эффективность
Цена/качество
Побочные эффекты

Помогает при небольшом отёке и воспалении в позвоночнике и крупных суставах. По эффективности ненамного уступает отечественному “Диклофенаку”.

При выраженном отёчно-болевом синдроме (например, с иррадиацией боли в нижнюю или верхнюю конечность, онемением в них) одного только “Мовасина” будет недостаточно.

Рейтинг 2,5 / 5
Эффективность
Цена/качество
Побочные эффекты

Препарат относится к доступной линейке по цене. Оказывает легкое противовоспалительное действие и обезболивающее.

Препарат выпускался как дженерик/аналог известного бренда. Но, назначая данный препарат, желаемый эффект у своих пациентов не наблюдал.

Хороший вариант, когда хочется минимизировать затраты на лечение.

Рейтинг 3,8 / 5
Эффективность
Цена/качество
Побочные эффекты

Хороший вариант мелоксикама, и, кроме того, очень доступный по цене. По действию значительных отличий от более дорогих вариантов я не замечал. Побочные явления в виде воздействия на ЖКТ очень редки. Назначаю, как правило, в виде инъекций, на курс до 5-7 дней при острых и вялотекущих болевых симптомах.

Рейтинг 4,2 / 5
Эффективность
Цена/качество
Побочные эффекты

Дженерик. Т.е. воспроизведенный препарат. Работает несколько слабее, чем оригинальный. Однако, противовоспалительный и обезболивающий эффект наблюдается. Хорош, когда требуется уменьшить расходы на лечение. Побочных эффектов не больше, чем у оригинального. Да и в целом переносится очень неплохо. Применяю в практике достаточно часто.

Отзывы пациентов о мовасине

Мелоксикам, входящий в состав “Мовасина”, просто незаменим при болях в спине. Невропатолог назначил куда более дорогой его аналог, спасибо фармацевту, который посоветовал взять именно “Мовасин”. При курсе лечения в 10 дней уколы этого препарата делаем через день. Воспаление начало проходить после первого же укола. Сейчас уже шестой день курса, но боль ещё осталась. Посмотрим, что будет после полного курса. Никаких побочных эффектов замечено не было. В целом, результат ощутимый, хоть и не идеальный. В следующий раз, наверное, попробуем проколоть оригинальный “Мелоксикам”.

У меня постоянные боли в обоих ногах – остеоартроз. Принимаю препарат неделю одновременно с мазью “Долгит”. Побочных эффектов не ощущаю. Но и эффекта пока никакого! Из обезболивающих лучше помогает кеторол, пью его изредка, и на какое-то время ноги не болят.

Читайте также:  АЦЦ Лонг 600 мг − инструкция по применению, аналоги, отзывы, цена

Чередую приём Мовасина с Мовалисом при обострении воспаления суставной сумки. Действие у обоих средств примерно одинаковое, эффект для суставов ощущается пока идёт приём курса, а через неделю после прекращения эффект прекращается тоже. Покупаю Мовасин, когда в аптеке отсутствует Мовалис или из экономии (он немного дешевле). Приём его доставляет неприятные ощущения желудку (хоть и не так серьёзно как Диклофенак), принимать его нужно только после еды, иначе разъест слизистую. Мовасин лучше принимать частично инъекциями, которые быстрее всасывает кровь, таблетки усваиваются тяжеловато.

Очень рано (в 16 лет) мне поставили артрит. Я лежал в больнице с ужасными болями в коленном суставе. На мне пробовали различные средства, в основном то, что было на слуху. После врач выписал мне таблетки мовасин. Но толку не было никакого. Тогда он назначил мне тот же мовасин, но в уколах. Эффект пошел. Боли проходили, потом снова появлялись, тогда мне делали еще укол, потом снова все проходило и так постоянно. Мне увеличили дозировку. Уколы стали еще более эффективными. Но вскоре произошло нечто. Я загибался от ужасных жжений. Это обострилась язва. Поэтому принимать этот препарат (и в виде таблеток и в виде уколов) я перестал.

Формы выпуска

ДозировкаФасовкаХранениеПродажаСрок годности
3, 5

10, 20

Инструкция по применению мовасина

Краткое описание

Мовасин (действующее вещество — мелоксикам) — нестероидное противовоспалительное лекарственное средство (НПВС), используемое для симптоматического лечения дегенеративных заболеваний опорно-двигательного аппарата, включая остеоартроз, ревматоидный артрит и болезнь Бехтерева. Выпускается нашими белорусскими партнерами по Таможенному союзу. Обладает обезболивающим, противовоспалительным и антипиретическим (жаропонижающим) эффектом. Механизм действия обусловлен подавлением синтеза медиаторов боли и воспаления — простагландинов. Это становится возможным благодаря способности мовасина ингибировать активность фермента циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2), принимающего участие в синтезе простагландинов в очаге воспаления. ЦОГ имеет две изоформы: ЦОГ-1 и ЦОГ-2, причем за синтез простагландинов отвечает именно вторая из них. Соответственно, существуют селективные НПВС, которые в терапевтических дозах подавляют активность преимущественно ЦОГ-2, и неселективные. НПВС, которые по принципу «коврового бомбометания» угнетают функциональную активность обоих ферментативных изоформ. Избирательное подавление ЦОГ-2 обеспечивает лучшую переносимость препаратов этой группы в сравнении с неселективными НПВС. Если же применять мовасин длительное время в высоких дозах, то его избирательность в отношении ЦОГ-2 снижается. В остальных случаях препарат угнетает синтез простагландинов, в первую очередь, в очаге воспаления, нежели в слизистой оболочке желудочно-кишечного тракта или почках. В связи с этим мовалис значительно реже вызывает язвенно-эрозивные поражения ЖКТ.

Препарат достаточно полно всасывается в пищеварительном тракте: после перорального приема его биодоступность составляет около 90%. Пик концентрации действующего вещества в крови отмечается спустя 5—6 ч от момента приема, а через 3-5 дней уровень мелоксикама в плазме крови полностью стабилизируется.

Подобная отсроченность наступления устойчивого клинического эффекта обусловила необходимость разработки инъекционной формы мовасина, которая обеспечивала бы более быстрый обезболивающий и противовоспалительный эффект. Наличие подобной лекарственной формы позволяет применять принцип ступенчатого лечения при различных ревматологических и неврологических болевых синдромах: например, сначала в течение 3—6 дней используются ампулы, а затем еще около 20 дней — таблетки.

На сегодняшний день мовасин прочно вошел в арсенал врачей-ревматологов. В рамках клинических исследований было подтверждено отсутствие у препарата отрицательного воздействия на обменные процессы в хрящевой ткани, более того, как было установлено, мовасин обладает хондропротективным действием. Что касается эффективности препарата, то в более чем 230 клинических испытаниях с участием порядка 30 тыс. пациентов было установлено, что мовасин (мелоксикам) не уступает по эффективности традиционным НПВС, обладая при этом лучшим профилем безопасности. Если сравнивать мовасин с диклофенаком, то у первого частота встречаемости поражений ЖКТ была в 1,5 раза реже, чем у второго. Тем не менее, в любом случае следует соблюдать осторожность при использовании препарата пациентами, страдающими язвой желудка и 12-перстной кишки. Появление реакций сверхчувствительности (крапивница, фотосенсибилизация, кожная сыпь, зуд) к мовасину является сигналом к отмене препарата. Мовасин, равно как и остальные НПВС, может скрывать клинические признаки инфекционных заболеваний.

Фармакология

Фармакокинетика

После приема препарата внутрь мелоксикам хорошо всасывается из ЖКТ, абсолютная биодоступность составляет 89%. Одновременный прием с пищей не изменяет всасывание. Величина концентрации мелоксикама при приеме препарата внутрь в дозах 7.5 и 15 мг пропорциональна дозе.

После в/м введения относительная биодоступность составляет почти 100%. После в/м введения препарата в дозе 5 мг Сmax составляет 1.62 мкг/мл и достигается в течение приблизительно 60 мин.

Мелоксикам демонстрирует линейную фармакокинетику в дозах 7.5-15 мг при в/м введении.

Css достигаются в течение 3-5 дней регулярного приема. При длительном применении препарата (более 1 года) концентрации сходны с таковыми, которые отмечаются после первого достижения устойчивого состояния фармакокинетики. Связывание с белками плазмы (особенно альбумином) составляет более 99%.

Диапазон различий между максимальными и базальными концентрациями препарата после его приема 1 раз/сут относительно невелик и составляет при использовании дозы 7.5 мг 0.4-1 мкг/мл, а при использовании дозы 15 мг – 0.8-2 мкг/мл (приведены, соответственно, значения Сmin и Сmax).

Мелоксикам проникает через гистогематические барьеры, концентрация в синовиальной жидкости достигает 50% максимальной концентрации препарата в плазме.

Vd низкий и составляет 11 л. Межиндивидуальные различия составляют 30-40%.

Мелоксикам почти полностью метаболизируется в печени с образованием четырех фармакологически неактивных метаболитов. Основной метаболит 5′-карбоксимелоксикам (60% от величины дозы) образуется путем окисления промежуточного метаболита 5′-гидроксиметилмелоксикама, который также экскретируется, но в меньшей степени (9% от величины дозы). Исследования in vitro показали, что в данном метаболическом превращении важную роль играет изофермент CYP2С9, дополнительное значение имеет изофермент CYP3А4. В образовании двух других метаболитов (составляющих, соответственно, 16% и 4% от величины дозы препарата) принимает участие пероксидаза, активность которой, вероятно, индивидуально варьирует.

Выводится в равной степени через кишечник и почки, преимущественно в виде метаболитов. Через кишечник в неизмененном виде выводится менее 5% от величины суточной дозы, в моче в неизмененном виде препарат обнаруживается только в следовых количествах. T1/2 мелоксикама после приема внутрь составляет 15-20 ч, при в/м введении – 20 ч. Плазменный клиренс составляет в среднем 8 мл/мин.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У лиц пожилого возраста клиренс препарата снижается.

Печеночная или почечная недостаточность средней тяжести существенного влияния на фармакокинетику мелоксикама не оказывают.

Форма выпуска

Раствор для в/м введения желтого с зеленоватым оттенком цвета, прозрачный или слегка опалесцирующий.

1 мл1 амп.
мелоксикам10 мг15 мг

Вспомогательные вещества: гликофурфурол – 100 мг, глицин – 5 мг, меглюмин – 6.25 мг, натрия гидроксид – 0.152 мг, натрия хлорид – 3 мг, полоксамер 188 – 50 мг, вода д/и – до 1 мл.

1.5 мл – ампулы стеклянные (3) – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.
1.5 мл – ампулы стеклянные (5) – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.

Дозировка

Препарат принимают внутрь, во время приема пищи, в суточной дозе 7.5-15 мг, 1 раз/сут.

При ревматоидном артрите рекомендуемая доза составляет 15 мг/сут; в зависимости от терапевтического эффекта доза может быть снижена до 7.5 мг/сут.

При остеоартрозе препарат назначают в дозе 7.5 мг/сут, при отсутствии эффекта дозу можно повысить до 15 мг/сут.

При анкилозирующем спондилоартрите суточная доза составляет 15 мг.

Максимальная суточная доза препарата Мовасин ® не должна превышать 15 мг.

У пациентов с повышенным риском развития побочных эффектов, а также у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью, находящихся на гемодиализе, доза не должна превышать 7.5 мг/сут.

Раствор для в/м введения

В/м введение препарата показано только в течение первых 2-3 дней. В дальнейшем лечение продолжают с применением пероральных форм (таблетки).

Рекомендуемая доза составляет 7.5 мг или 15 мг 1 раз/сут, в зависимости от интенсивности болей и тяжести воспалительного процесса.

Препарат вводят глубоко в/м. В/в введение препарата запрещено!

У пациентов с повышенным риском побочных реакций суточная доза не должна превышать 7.5 мг.

При в/м введении у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности, находящихся на гемодиализе, и у пациентов с небольшими или умеренными нарушениями функции почек (КК более 30 мл/мин) доза препарата не должна превышать 7.5 мг.

Режим дозирования препарата для в/м инъекций у детей и подростков не определен, данная лекарственная форма может применяться только у взрослых пациентов. Максимальная рекомендуемая суточная доза – 15 мг.

При комбинированном применении различных лекарственных форм препарата его максимальная суточная доза в таблетках, суппозиториях и в виде раствора для инъекций составляет 15 мг.

Передозировка

Симптомы: нарушение сознания, тошнота, рвота, боли в эпигастрии, кровотечение из ЖКТ, острая почечная недостаточность, печеночная недостаточность, остановка дыхания, асистолия.

Лечение: при приеме препарата внутрь – промывание желудка, прием активированного угля (в течение ближайшего часа); при необходимости проводят симптоматическую терапию. Форсированный диурез, защелачивание мочи, гемодиализ малоэффективны из-за высокой степени связывания мелоксикама с белками крови. Специфического антидота нет.

Взаимодействие

При одновременном применении с другими НПВС (в т.ч. с ацетилсалициловой кислотой) увеличивается риск возникновения эрозивно-язвенных поражений и кровотечений ЖКТ.

При одновременном применении с антигипертензивными препаратами возможно снижение эффективности действия последних.

При одновременном применении с препаратами лития возможно развитие кумуляции лития и увеличения его токсического действия (рекомендуется контроль концентрации лития в крови).

При одновременном применении с метотрексатом повышается вероятность развития токсических эффектов на кроветворение и возникновения анемии и лейкопении (показано периодическое проведение общего анализа крови).

При одновременном применении с диуретиками и с циклоспорином возрастает риск развития почечной недостаточности.

При одновременном применении с внутриматочными контрацептивными средствами возможно снижение эффективности действия последних.

При одновременном применении с антикоагулянтами (в т.ч. с гепарином, тиклопидином, варфарином), а также с тромболитическими препаратами (в т.ч. со стрептокиназой, фибринолизином) увеличивается риск развития кровотечений (необходим периодический контроль показателей свертываемости крови).

При одновременном применении с колестирамином увеличивается выведение мелоксикама через ЖКТ (за счет связывания).

При одновременном применении с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина возрастает риск развития кровотечения из ЖКТ.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: >1% – диспепсия, в т.ч. тошнота, рвота, абдоминальные боли, запор, метеоризм, диарея; 0.1-1% – преходящее повышение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия, отрыжка, эзофагит, гастродуоденальная язва, кровотечение из ЖКТ (в т.ч. скрытое), стоматит; 1% – анемия; 0.1-1% – изменение формулы крови, в т.ч. лейкопения, тромбоцитопения.

Со стороны кожных покровов: >1% – зуд, кожная сыпь; 0.1-1% – крапивница; 1% – головокружение, головная боль; 0.1-1% – вертиго, шум в ушах, сонливость; 1% – периферические отеки; 0.1-1% – повышение АД, сердцебиение, приливы крови к коже лица.

Со стороны мочевыделительной системы: 0.1-1% – гиперкреатининемия и/или повышение мочевины в сыворотке крови; 1% – отечность в месте введения; все

Отзывы пациентов о мовасине

Мелоксикам, входящий в состав “Мовасина”, просто незаменим при болях в спине. Невропатолог назначил куда более дорогой его аналог, спасибо фармацевту, который посоветовал взять именно “Мовасин”. При курсе лечения в 10 дней уколы этого препарата делаем через день. Воспаление начало проходить после первого же укола. Сейчас уже шестой день курса, но боль ещё осталась. Посмотрим, что будет после полного курса. Никаких побочных эффектов замечено не было. В целом, результат ощутимый, хоть и не идеальный. В следующий раз, наверное, попробуем проколоть оригинальный “Мелоксикам”.

У меня постоянные боли в обоих ногах – остеоартроз. Принимаю препарат неделю одновременно с мазью “Долгит”. Побочных эффектов не ощущаю. Но и эффекта пока никакого! Из обезболивающих лучше помогает кеторол, пью его изредка, и на какое-то время ноги не болят.

Чередую приём Мовасина с Мовалисом при обострении воспаления суставной сумки. Действие у обоих средств примерно одинаковое, эффект для суставов ощущается пока идёт приём курса, а через неделю после прекращения эффект прекращается тоже. Покупаю Мовасин, когда в аптеке отсутствует Мовалис или из экономии (он немного дешевле). Приём его доставляет неприятные ощущения желудку (хоть и не так серьёзно как Диклофенак), принимать его нужно только после еды, иначе разъест слизистую. Мовасин лучше принимать частично инъекциями, которые быстрее всасывает кровь, таблетки усваиваются тяжеловато.

Очень рано (в 16 лет) мне поставили артрит. Я лежал в больнице с ужасными болями в коленном суставе. На мне пробовали различные средства, в основном то, что было на слуху. После врач выписал мне таблетки мовасин. Но толку не было никакого. Тогда он назначил мне тот же мовасин, но в уколах. Эффект пошел. Боли проходили, потом снова появлялись, тогда мне делали еще укол, потом снова все проходило и так постоянно. Мне увеличили дозировку. Уколы стали еще более эффективными. Но вскоре произошло нечто. Я загибался от ужасных жжений. Это обострилась язва. Поэтому принимать этот препарат (и в виде таблеток и в виде уколов) я перестал.

Мовасин

Мовасин – противовоспалительное, жаропонижающее, анальгезирующее, обезболивающее лекарственное средство.
Оказывает противовоспалительное, жаропонижающее и анальгезирующее действие. Механизм противовоспалительного действия связан с торможением ферментативной активности ЦОГ-2, участвующей в биосинтезе ПГ в области воспаления. В меньшей степени мелоксикам действует на ЦОГ-1, участвующую в синтезе ПГ, защищающих слизистую оболочку ЖКТ и принимающих участие в регуляции кровотока в почках.
Фармакокинетика
Всасывание. После приема препарата внутрь мелоксикам хорошо абсорбируется из ЖКТ, при этом его абсолютная биодоступность составляет 80%. Прием одновременно с приемом пищи не влияет на всасывание. Величина концентрации мелоксикама при приеме препарата внутрь в дозах 7,5 и 15 мг пропорциональна дозе.
Распределение. Равновесное состояние достигается в течение 3–5 дней регулярного приема. При длительном (более 1 года) применении препарата величина концентрации мелоксикама сходна с CSS, которая установилась после первого достижения устойчивого состояния фармакокинетики. Связывание с белками плазмы составляет более 99%. При приеме препарата 1 раз, CSSmin и CSSmax отличаются в небольшой степени и составляют при приеме в дозе 7,5 мг — 0,4–1,0 мкг/мл, а при приеме в дозе 15 мг — 0,8–2,0 мкг/мл соответственно. Мелоксикам проникает через гистогематические барьеры, концентрация в синовиальной жидкости достигает 50% Cmax в плазме. Объем распределения (Vd) составляет, в среднем, 11 л.
Метаболизм. Мелоксикам почти полностью метаболизируется в печени с образованием четырех фармакологически неактивных метаболитов. Основным метаболитом является 5′-карбоксимелоксикам, который образуется путем окисления промежуточного метаболита (5′-гидроксиметилмелоксикама). При исследованиях in vitro установлено, что биотрансформация происходит при участии CYP2С9, дополнительное значение имеет изофермент CYP3A4. В образовании двух других метаболитов принимает участие пероксидаза, активность которой, вероятно, индивидуально варьирует.
Выведение. Выводится в равной степени с калом и мочой, преимущественно в виде метаболитов (5′-карбоксимелоксикам — до 60%, 5′-гидроксиметилмелоксикам — 9%, а 2 других — 16 и 4% соответственно). С калом в неизмененном виде выводится менее 5% от суточной дозы, в моче в неизмененном виде препарат обнаруживается только в следовых количествах. T1/2 — 15–20 ч. Плазменный клиренс составляет в среднем 8 мл/мин.
Фармакокинетика в особых клинических случаях. У лиц пожилого возраста клиренс препарата снижается.
У пациентов с печеночной или почечной недостаточностью средней степени тяжести фармакокинетика мелоксикама существенно не меняется.

Показания к применению:
Мовасин применяют в симптоматической терапии следующих ревматических заболеваний, сопровождающихся болевым синдромом, в т.ч.: остеоартроз; ревматоидный артрит; анкилозирующий спондилоартрит (болезнь Бехтерева).

Способ применения:
Мовасин применяют внутрь, во время еды, 1 раз в день.
Ревматоидный артрит: 15 мг/сут. В зависимости от лечебного эффекта доза может быть снижена до 7,5 мг/сут.
Остеоартроз: 7,5 мг/сут. При неэффективности доза может быть увеличена до 15 мг/сут.
Анкилозирующий спондилоартрит: 15 мг/сут. Максимальная суточная доза не должна превышать 15 мг.
У пациентов с повышенным риском развития побочных эффектов, а также у пациентов с выраженной почечной недостаточностью, находящихся на гемодиализе, доза не должна превышать 7,5 мг/сут.

Побочные действия:
При применении препарата Мовасин возможны побочные действия Со стороны органов пищеварительной системы: тошнота, рвота, боль в животе, диарея, запор, метеоризм, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, перфорация желудка или кишечника, желудочно-кишечное кровотечение (скрытое или явное), повышение активности печеночных ферментов, гепатит, колит, стоматит, сухость в полости рта, эзофагит.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, повышение АД, ощущение приливов крови к лицу.
Со стороны дыхательной системы: обострение течения астмы, кашель.
Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, шум в ушах, дезориентация, спутанность мыслей, нарушение сна.
Со стороны мочеполовой системы: отеки, интерстициальный нефрит, почечный медуллярный некроз, мочевая инфекция, протеинурия, гематурия, почечная недостаточность.
Со стороны органов зрения: конъюнктивит, нечеткость зрения.
Со стороны кожных покровов: зуд, кожная сыпь, крапивница, многоформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса- Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), повышенная фоточувствительность.
Со стороны системы кроветворения: анемия, лейкопения, тромбоцитопения.
Аллергические реакции: анафилактоидные реакции (в т.ч.анафилактический шок), отек губ и языка, аллергический васкулит.
Прочие: лихорадка.

Противопоказания:
Противопоказаниями к применению препарата Мовасин являются: повышенная чувствительность к компонентам препарата; аспириновая бронхиальная астма; язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения; кровотечение различного генеза (в т.ч.

из ЖКТ, цереброваскулярное); тяжелая почечная недостаточность (если не проводится гемодиализ); тяжелая печеночная недостаточность; тяжелая сердечная недостаточность; детский возраст до 15 лет; беременность; лактация (грудное вскармливание).
С осторожностью: у пациентов пожилого возраста, при эрозивно-язвенном поражении ЖКТ в анамнезе.

Беременность:
Препарат Мовасин не рекомендуется применять в период беременности и лактации.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
При одновременном применении препарата Мовасин с другими НПВС, в т.ч. с ацетилсалициловой кислотой увеличивается риск возникновения эрозивно-язвенных поражений и кровотечений в ЖКТ;
с гипотензивными препаратами, возможно снижение эффективности действия последних;
с препаратами лития возможно развитие кумуляции лития и увеличение его токсического действия (рекомендуется контроль концентрации лития в крови);
с метотрексатом усиливается побочное действие последнего на кроветворную систему (опасность возникновения анемии и лейкопении, показан периодический контроль общего анализа крови);
с диуретиками и циклоспорином возрастает риск развития почечной недостаточности;
с внутриматочными контрацептивными средствами возможно снижение эффективности последних;
с антикоагулянтами и антиагрегантами (гепарин, тиклопидин, варфарин), а также с тромболитическими препаратами (стрептокиназа, фибринолизин) увеличивается риск развития кровотечений (необходим периодический контроль показателей свертываемости крови);
с колестирамином, в результате связывания мелоксикама, усиливается его выведение через ЖКТ.

Передозировка:
Симптомы передозировки препарата Мовасин: нарушение сознания, тошнота, рвота, боли в эпигастрии, желудочно-кишечное кровотечение, острая почечная недостаточность, печеночная недостаточность, остановка дыхания, асистолия.
Лечение: специфического антидота нет; при передозировке препарата следует провести промывание желудка, назначить активированный уголь (в течение ближайшего часа) и симптоматическую терапию. Холестирамин ускоряет выведение препарата из организма. Форсированный диурез, защелачивание мочи, гемодиализ малоэффективны из-за высокой степени связывания препарата с белками крови.

Условия хранения:
Препарат Мовасин следует хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.

Форма выпуска:
Мовасин – таблетки массой 7,5 мг, 15 мг.
Упаковка: 20 таблеток.

Состав:
1 таблетка препарата Мовасин содержит мелоксикам – 7,5 мг,
вспомогательные вещества: МКЦ; поливинилпирролидон (повидон); сахар молочный (лактоза); крахмал картофельный; коллидон CL-V (кросповидон); тальк; магния стеарат.

Мовасин: инструкция по применению и для чего он нужен, цена, отзывы, аналоги

Мовасин относится к нестероидным противовоспалительным средствам. Лекарство купирует боль и воспаление при заболеваниях опорно-двигательного аппарата. Мовасин в таблетках может применяться у детей старше 12 лет. Медикамент запрещен беременным и кормящим пациенткам.

Лекарственная форма

Мовасин выпускается в таблетках по 7,5 мг и 15 мг, в уколах, которые делают внутримышечно.

Описание и состав

Независимо от дозировки таблетки круглой, плоскоцилиндрической формы, имеют фаску. Они светло-желтые, на их поверхности допускается несильная мраморность.

Раствор для внутримышечного введения представляет собой желтую с зеленоватым оттенком жидкость, она может быть прозрачной или чуть опалесцирующая.

Препарат в качестве действующего компонента содержит мелоксикам.

В качестве вспомогательных компонентов таблетки содержит следующие вещества:

  • повидон;
  • молочный сахар;
  • кросповидон;
  • картофельный крахмал;
  • Е553b;
  • МКЦ;
  • стеарат магния.

Инъекционный раствор содержит следующие вспомогательные компоненты:

  • гликофурфурол;
  • натрия хлорид и гидроксид;
  • глицин;
  • полоксамер;
  • меглюмин;
  • вода для инъекций.

Фармакологическая группа

Мовасин относится к НПВС. Он является селективным ингибитором ЦОГ-2. Препарат оказывает болеутоляющее и жаропонижающие действие, купирует воспаление.

После орального приема лекарственное средство хорошо всасывается из пищеварительного тракта, его биодоступность составляет 89% (при внутримышечном введении она достигает почти 100%). До 99% активного вещества связывается с белками.

Проходя через печень лекарство, подвергается метаболизму. Препарат выводится с желчью и мочой. Период полувыведения после орального приема может варьировать от 15 до 20 часов, после внутримышечного введения он достигает 20 часов.

У пациентов старшей возрастной группе клиренс медикамента снижается.

Показания к применению

для взрослых

Мовасин прописывают при следующих патологиях:

  • остеоартроз;
  • ревматоидный артрит;
  • болезнь Бехтерева.

для детей

Таблетки можно принимать по показаниям детям старше 12 лет, уколы разрешены только совершеннолетним пациентам.

для беременных и в период лактации

Мовасин противопоказан пациенткам в положении и кормящим грудью.

Противопоказания

Мовасин нельзя прописывать, если у пациента выявлены следующие патологии:

  • сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;
  • состояние после аортокоронарного шунтирования;
  • кровотечение различной локализации, в том числе и из пищеварительного тракта, цереброваскулярное;
  • эрозивно-язвенные изменения слизистой желудка и 12-ти перстной кишки;
  • бронхиальная астма, которая может сочетаться с рецидивирующим полипозом слизистой оболочки носовой полости и околоносовых синусов, непереносимостью ацетилсалициловой кислоты и других нестероидных противовоспалительных средств;
  • воспалительные заболевания кишечника, в том числе трансмуральный илеит, неспецифический язвенный колит;
  • тяжелая печеночная недостаточность;
  • хроническая почечная недостаточность у пациентов, которые не подвергаются диализу (при скорости клубочковой фильтрации менее 30 мл /мин);
  • прогрессирующие патологии почек;
  • индивидуальная непереносимость состава медикамента.

Таблетки, содержат молочный сахар, поэтому они противопоказаны пациентам с непереносимостью галактозы, недостатком лактазы, нарушением всасывания глюкозы и галактозы.

С осторожностью лекарственное средство надо принимать пациентам, страдающим следующими патологиями:

  • ИБС;
  • язвенные поражения пищеварительного тракта в анамнезе;
  • почечная недостаточность со скоростью клубочковой фильтрации от 30 до 60 мл в минуту;
  • тяжелые соматические заболевания;
  • никотиновая и алкогольная зависимость;
  • сахарный диабет;
  • сердечная недостаточность в стадии компенсации;
  • повышение уровня липидов в крови;
  • патологии периферических артерий;
  • цереброваскулярные заболевания.

Кроме этого, Мовасин с осторожностью следует прописывать лицам старшей возрастной группы, пациентам у которых выявлена инфекция Нeliсobacter pуlori, длительно принимают НПВС.

С осторожностью Мовасин надо прописывать, если пациент уже лечиться следующими группами препаратов:

  • антикоагулянты, к примеру, варфарин;
  • пероральные глюкокортикостероиды, в том числе преднезолон;
  • избирательные блокаторы обратного захвата серотонина;
  • антиагреганты, в том числе аспирин, клопидогрел.

Чтобы снизить вероятность возникновения нежелательных эффектов со стороны пищеварительного тракта лекарство нужно прописывать в минимально эффективной дозировки и максимально короткими курсами.

Применения и дозы

для взрослых

Таблетки нужно пить во время еды. Дозировку препарата подбирают индивидуально в зависимости от патологии:

  • при ревматоидном артрите лекарство надо принимать по 15 мг в сутки, которая в зависимости от терапевтического эффекта может быть уменьшена до 7, 5 мг в день;
  • при остеоартрозе медикамент прописывают по 7,5 мг в день, если эффект отсутствует то суточную дозировку медикамента увеличивают до 15 мг;
  • при болезни Бехтерева — 15 мг.

Максимальная суточная дозировка не должна превышать 15 мг.

Если у пациента большая вероятность развития нежелательных реакций, а также у лиц с выраженной почечной недостаточностью, которые не находятся на гемодиализе, суточная дозировка не должна превышать 7,5 мг.

В уколах лекарство можно вводить только глубоко внутримышечно, внутривенно его вводить нельзя. В ампулах медикамент можно вводить в течение первых 2—3 суток. Дальше его принимают в таблетках.

для детей

Дети старше 12 лет могут принимать таблетки Мовасин в обычном режиме.

для беременных и в период лактации

После того как ребенок в период грудного вскармливания будет переведен на смесь Мовасин можно применять в обычном режиме.

Побочные действия

Мовасин может стать причиной следующих нежелательных реакций:

  • диспепсия, в том числе боли в животе, тошнота, рвотазапор, вздутие живота, жидкий стул, повышение активности энзимов печени, отрыжка, кровотечение из пищеварительного тракта, стоматит, эзофагит, повышение уровня билирубина, гастродуоденальная язва, воспаление кишечника, гепатит, гастрит, перфорация ЖКТ;
  • понижение всех форменных элементов крови;
  • зуд, высыпания, в том числе буллезные, уртикария, фотосенсибилизация, мультиформная эритема, токсический эпидермальный некролиз;
  • бронхоспазм;
  • головокружение, головные боли, звон в ушах, сонливость, нарушение сознания, дезориентация во времени и пространстве, эмоциональная лабильность;
  • периферические отеки, повышение артериального давления, сердцебиение, приливы;
  • повышение креатинина и мочевины в сыворотке в крови, острая почечная недостаточность;
  • появление белка и крови в моче, интерстициальный нефрит (не установлена связь между приемом мелоксикама и возникновение этих эффектов);
  • конъюнктивит, проблемы со зрением;
  • аллергия.

Уколы могут стать причиной отечности и болей в месте введения лекарства

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При назначении Мовасина с другими НПВП повышается вероятность развития эрозивно-язвенных поражений и кровотечений из пищеварительного тракта.

Мелоксикам может понижать эффективность антигипертензивных средств, повышать вероятность кумуляции лития, что станет причиной его передозировки.

При названии в комплексе с Мовасином:

  • метотрексата возрастает вероятность нежелательных эффектов со стороны кроветворения и появления анемии и лейкопении;
  • мочегонных средств и циклоспорина возрастает вероятность почечной недостаточности;
  • внутриматочных контрацептивов может понижаться их эффективность;
  • антикоагулянтов, тромболитических препаратов возрастает риск кровотечений;
  • колестирамина увеличивается выведение мелоксикама через пищеварительный тракт;
  • избирательных блокаторов обратного захвата серотонина возрастает вероятность кровотечений из пищеварительного тракта.

Особые указания

У пациентов с язвенной болезнью в анамнезе, а также принимающих антикоагулянты большая вероятность эрозивно-язвенных поражений пищеварительного тракта.

При назначении лекарства пациентам пожилого возраста, с хронической сердечной недостаточностью, которая сопровождается недостаточности кровообращения, с циррозом печени, с уменьшением объема циркулирующей крови в результате операции у них надо контролировать функцию почек.

Пациенты, которые принимают одновременно диуретики и мелоксикам, должны пить достаточно жидкости.

Мовасин может маскировать признаки инфекции.

На фоне терапии могут возникать нежелательные реакции со стороны ЦНС, такие как головокружение, сонливость, поэтому стоит воздержаться от управления автомашиной.

Передозировка

При превышении рекомендуемых дозировок могут возникнуть следующие признаки передозировки:

  • расстройства сознания;
  • кровотечение из пищеварительного тракта;
  • тошнота, рвота, боли в эпигастральной области;
  • печеночная недостаточность;
  • острая почечная недостаточность;
  • остановка сердца и дыхания.

Специфического антидота не существует, поэтому пострадавшему промывают желудок, дают выпить активированный уголь (в течение ближайшего часа). При необходимости назначают симптоматическое лечение.

Условия хранения

Мовасин относится к списку Б. Срок его годности независимо от формы выпуска составляет 36 месяцев. Лекарственное средство нужно хранить в сухом, темном месте недосягаемом для детей таблетки при температуре до 25 градусов, уколы — до 30 градусов.

Приобрести медикамент можно по рецепту врача, поэтому самолечение им недопустимо.

Аналоги

Заменить Мовасин можно на следующие медикаменты:

  1. Мовалис — оригинальный препарат, содержащий в качестве активного компонента мелоксикам. Выпускается он в таблетках, уколах, ректальных суппозиториях, суспензии для орального приема. При ювенальном ревматоидном артрите препарат может применяться у детей старше 2-х лет. Мовалис запрещено прописывать женщинам в положении и кормящим грудью.
  2. ОКИ является заменителем Мовасина по терапевтической группе. Эффект от препарата объясняется кетопрофеном. Выпускается лекарство в ректальных суппозиториях, растворе для местного применения, гранулах для приготовления суспензии для орального употребления. ОКИ запрещено использовать в период вынашивания плода и кормления грудью. Лекарство можно прописывать детям старше 6 лет (раствор для местного применения с осторожностью, возможно, применять у пациентов младше 6 лет).
  3. Вольтарен рапид относится к заменителям Мовасина по фармакологической группе. Выпускается лекарство в таблетках и порошке для изготовления раствора для приема внутрь. Нестероидное противовоспалительное средство можно прописывать пациентам старше 18 лет, в том числе и женщинам в положении. На время терапии следует прервать грудное вскармливание.
  4. Налгезин является к заменителям препарата Мовасин по терапевтической группе. Выпускается лекарство в таблетках, которые можно принимать детям старше 9 лет. Они противопоказаны женщинам в положении и поддерживающим грудное вскармливание.

Принимать вместо Мовасина аналог допустимо только после консультации со специалистом.

Стоимость Мовасина составляет в среднем 1553 рубля. Цены колеблются от 30 до 6750 рублей.

Мовасин

Состав

1 таблетка включает 7,5 или 15 мг мелоксикама – активный ингредиент.

Дополнительные ингредиенты: повидон, МКЦ, лактоза, кросповидон, картофельный крахмал, стеарат магния.

1 мл внутримышечного раствора включает 10 мг мелоксикама – активный ингредиент.

Дополнительные ингредиенты: полоксамер, глицин, гликофурфурол, меглюмин, хлорид натрия, гидроксид натрия, вода д/и.

Форма выпуска

Препарат Мовасин выпускается в форме таблеток (7,5 или 15 мг), в упаковке 10 или 20 таблеток, а также в форме в/м инъекционного раствора (10 мг/1 мл), в упаковке 3 или 5 ампул по 1,5 мл.

Фармакологическое действие

Обезболивающее, противовоспалительное, жаропонижающее.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Мовасин является нестероидным противовоспалительным средством (НПВС), которое проявляет обезболивающую, противовоспалительную и жаропонижающую эффективность.

Противовоспалительные эффекты Мовасина связывают с возможностью мелоксикама тормозить ферментативную активность ЦОГ-2, принимающей участие в биосинтезе простагландинов в месте воспаления.

Также мелоксикам, но в меньшей степени, воздействует на ЦОГ-1, которая способствует синтезу простагландина, предохраняющего слизистую ЖКТ и участвующего в регуляции почечного кровотока.

Для инъекционного введения биодоступность мелоксикама практически 100%. При внутримышечном введении 5 мг Мовасина Сmах наблюдается через, примерно 60 минут и равняется 1,62 мкг/мл.

При пероральном приеме всасывается из ЖКТ довольно хорошо, с биодоступностью 89 %. В пероральных дозах 7,5 и 15 мг, концентрации препарата пропорциональны дозам. Через 3-5 суток наблюдаются равновесные концентрации

Препарат обладает хорошей связью с плазменными белками, в особенности с альбумином (99%). Попадает в синовиальную жидкость, с 50% концентрацией от плазменной. Объём распределения невысок, в среднем около 11 литров. Межиндивидуальные расхождения, примерно 30-40%.

Мелоксикам практически без остатка метаболизируется в печени, с выделением 4-х неактивных метаболитов. Основной из которых — 5′-карбоксимелоксикам (60%), полученный путём окисления 5′-гидрокси-метилмелоксикама (промежуточного метаболита), в свою очередь также экскретируется, но уже в меньшей мере (9%).

По данным исследований in vitro доказано, что главную роль в данном метаболическом процессе играет изофермент CYP2C9, вспомогательную функцию осуществляет изофермент CYP3A4. Выделение других двух метаболитов (16% и 4% соответственно) проходит с участием пероксидазы, с вероятно варьирующей активностью.

Выведение проходит с калом и мочой в равной степени, в основном в виде метаболитов. 5% выводится с калом в неизмененном виде. В среднем Т½ — 20 часов, плазменный клиренс — 8 мл/мин.

Мелоксикам в дозах 7,5-15 мг обладает линейной фармакокинетикой.

Патологии печени или почек средней тяжести, существенно не влияют на фармакокинетику.

Показания к применению

Показанием к применению Мовасина является проведение симптоматического лечения таких заболеваний как:

Противопоказания

  • сердечная недостаточность (декомпенсированная);
  • период после аортокоронарного шунтирования;
  • сочетание полипоза слизистой околоносовых пазух и оболочки носа, бронхиальной астмы и непереносимости НПВС (в том числе наблюдаемые в прошлом);
  • болезненные состояния кишечника воспалительной этиологии (болезнь Крона, язвенный колит);
  • эрозивно-язвенные патологии слизистой ЖКТ;
  • кровотечения;
  • тяжелые патологии печени;
  • ХПН, без проведения диализа(КК меньше 30 мл/мин), прогрессирующие почечные заболевания (в том числе диагностированная гиперкалиемия);
  • беременность;
  • возраст до 12-ти лет (для приема таблеток) и до 18-ти лет (для проведения в/м инъекций);
  • грудное вскармливание;
  • гиперчувствительность к мелоксикамуили прочим составляющим препарата.

В таблетки Мовасина включена лактоза, в связи с чем, людям с дефицитом лактазы, непереносимостью галактозы или глюкозо-галактозной мальабсорбцией не рекомендуют эту лекарственную форму препарата.

  • цереброваскулярные патологии;
  • ИБС;
  • сердечная недостаточность (компенсированная);
  • гиперлипидемия;
  • дислипидемия;
  • сахарный диабет;
  • курение;
  • патологии периферических артерий;
  • КК 30-60 мл/мин;
  • наличие бактерии Нeliсobacter pуlori;
  • язва ЖКТ (в анамнезе);
  • пожилой возраст;
  • злоупотребление алкоголем;
  • использование НПВСна протяжении длительного времени;
  • соматические заболевания тяжелого характера;
  • параллельная терапия с применением следующих препаратов: антикоагулянты (Варфарин); пероральные ГКС (Преднизолон); антиагреганты (Клопидогрел, ацетилсалициловая кислота); СИОЗС (Циталопрам, Пароксетин, Флуоксетин, Сертралин).

С целью понижения риска возможных нежелательных проявлений со стороны ЖКТ, необходимо использовать наименьшую эффективную дозировку Мовасина с минимальным приемом по времени.

Побочные действия

  • тромбоцитопения;
  • лейкопения;
  • анемия.
  • повышение уровня мочевины;
  • гиперкреатининемия;
  • почечная недостаточность в острой форме;
  • альбуминурия, интерстициальный нефрит, гематурия(с неустановленной причинно-следственной связью).
  • нарушения зрения;
  • конъюнктивит.
  • болезненностьи/или отечностьв месте инъекции.

Инструкция по применению Мовасина (Способ и дозировка)

Таблетки Мовасина, инструкция по применению

Таблетки показано принимать перорально (внутрь), во время еды, в однократной суточной дозе 7,5-15 мг.

Для терапии ревматоидного артрита рекомендуют изначально назначать таблетки по 15 мг. Согласуясь с дальнейшим терапевтическим эффектом дозировку можно снизить до 7,5 мг.

Для терапии остеоартроза вначале назначают таблетки по 7,5 мг. В случае отсутствия или недостаточности эффективности возможно повышение дозировки до 15 мг.

Для терапии анкилозирующего спондилоартрита показана доза 15 мг.

Максимально допустимая суточная дозировка Мовасина не более 15 мг. Для пациентов, находящихся в группе риска по относительным противопоказаниям, данная дозировка равняется 7,5 мг.

Уколы Мовасина, инструкция по применению

В/в инъекции запрещены!

В/м уколы Мовасина показаны только на протяжении первых 2-3-х суток. Последующее лечение продолжают пероральной формой препарата (таблетки).

В зависимости от заболевания и интенсивности его течения назначают инъекции по 7,5 или 15 мг, однократно в сутки.

Инъекции проводят глубоко в мышцу.

Максимально допустимая суточная дозировка Мовасина не более 15 мг. Для пациентов, находящихся в группе риска по относительным противопоказаниям, данная дозировка равняется 7,5 мг.

Передозировка

При передозировке Мовасином наблюдали нарушение сознания, рвоту, кровотечения из ЖКТ, боли в эпигастрии, тошноту, острую недостаточность почек и/или печени, асистолию, остановку дыхания.

Показано промывание желудка, внутренний прием активированного угля (в ближайшие 60 минут), в дальнейшем — симптоматическое лечение. Гемодиализ, ощелачивание мочи и форсированный диурез малоэффективны, в связи с высокой степенью связывания мелоксикама с плазменными белками.

Взаимодействия

Сочетаемое применение с прочими НПВС увеличивает возможность формирования кровотечений ЖКТ и эрозивно-язвенных осложнений.

Параллельный прием с антигипертензивными средствами может привести к понижению эффектов последних.

Совместная терапия с препаратами лития может вызвать его кумуляцию и как следствие усиление его токсического действия.

Одновременное назначение с Метотрексатом увеличивает вероятность токсического воздействия на кроветворение и развитие лейкопении и/или анемии.

Параллельное применение с Циклоспорином и диуретиками повышает риск возникновения недостаточности почек.

Совместное лечение с антикоагулянтами (Варфарин, Тиклопидин, Гепарин), а также с препаратами тромболитического действия (Фибринолизин, Стрептокиназа) увеличивает риск формирования кровотечений.

Единовременный прием с Колестирамином усиливает экскрецию мелоксикама.

Совместное назначение с СИОЗС приводит к возрастанию риска возникновения кровотечения ЖКТ.

Условия продажи

Для приобретения Мовасина нужен рецепт врача.

Условия хранения

Все формы Мовасина нужно хранить в сухом и затемненном помещении, при температуре: для таблеток – до 25°С; для ампул – до 30°С.

Срок годности

Обе формы препарата годны к употреблению на протяжении 3-х лет с даты изготовления.

Особые указания

С осторожностью следует применять Мовасин пациентам, в анамнезе которых имеются упоминания язвенной болезни, а также пациентам, проходящим лечение с использованием антикоагулянтов, так как данная категория людей подвержена повышенному риску возникновения эрозивно-язвенных осложнений ЖКТ.

Также, осторожность при применении препарата и контроль над функцией почек требуется у пожилых пациентов, больных ХСН с проявлениями недостаточности кровообращения, людей с циррозом печени и гиповолемией, развившейся после хирургических вмешательств.

При сочетании с мочегонными средствами необходимо принимать повышенное количество жидкости.

Пациенты с КК больше 30 мл/мин не требуют корректировки режима дозирования.

Мовасин может маскировать симптоматику заболеваний инфекционной природы.

Обнаружение аллергических проявлений (зуд кожных покровов, кожная сыпь, фотосенсибилизация, крапивница) требует прекращения лечения.

Из-за возможных проявлений головокружения, сонливости, головных болей следует быть осторожным при вождении транспорта и опасной работе.

Мовасин ® (Movasin)

Действующее вещество:

Содержание

Фармакологическая группа

Нозологическая классификация (МКБ-10)

3D-изображения

Состав и форма выпуска

Таблетки1 табл.
мелоксикам7,5 мг
15 мг
вспомогательные вещества: МКЦ; поливинилпирролидон (повидон); сахар молочный (лактоза); крахмал картофельный; коллидон CL-V (кросповидон); тальк; магния стеарат

в упаковках контурных ячейковых по 10 шт.; в пачке картонной 1 или 2 упаковки или в банках полимерных по 20 шт.; в пачке картонной 1 банка.

Описание лекарственной формы

Круглые плоскоцилиндрические таблетки без риски (для дозировки 7,5 мг), с риской (для дозировки 15 мг), светло-желтого цвета. На поверхности таблеток допускается незначительная мраморность.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

НПВС. Оказывает противовоспалительное, жаропонижающее и анальгезирующее действие. Механизм противовоспалительного действия связан с торможением ферментативной активности ЦОГ-2 , участвующей в биосинтезе ПГ в области воспаления. В меньшей степени мелоксикам действует на ЦОГ-1 , участвующую в синтезе ПГ , защищающих слизистую оболочку ЖКТ и принимающих участие в регуляции кровотока в почках.

Фармакокинетика

Всасывание. После приема препарата внутрь мелоксикам хорошо абсорбируется из ЖКТ , при этом его абсолютная биодоступность составляет 80%. Прием одновременно с приемом пищи не влияет на всасывание. Величина концентрации мелоксикама при приеме препарата внутрь в дозах 7,5 и 15 мг пропорциональна дозе.

Распределение. Равновесное состояние достигается в течение 3–5 дней регулярного приема. При длительном (более 1 года) применении препарата величина концентрации мелоксикама сходна с CSS , которая установилась после первого достижения устойчивого состояния фармакокинетики. Связывание с белками плазмы составляет более 99%. При приеме препарата 1 раз, CSSmin и CSSmax отличаются в небольшой степени и составляют при приеме в дозе 7,5 мг — 0,4–1,0 мкг/мл, а при приеме в дозе 15 мг — 0,8–2,0 мкг/мл соответственно. Мелоксикам проникает через гистогематические барьеры, концентрация в синовиальной жидкости достигает 50% Cmax в плазме. Объем распределения ( Vd ) составляет, в среднем, 11 л.

Метаболизм. Мелоксикам почти полностью метаболизируется в печени с образованием четырех фармакологически неактивных метаболитов. Основным метаболитом является 5′-карбоксимелоксикам, который образуется путем окисления промежуточного метаболита (5′-гидроксиметилмелоксикама). При исследованиях in vitro установлено, что биотрансформация происходит при участии CYP2С 9, дополнительное значение имеет изофермент CYP3A4 . В образовании двух других метаболитов принимает участие пероксидаза, активность которой, вероятно, индивидуально варьирует.

Выведение. Выводится в равной степени с калом и мочой, преимущественно в виде метаболитов (5′-карбоксимелоксикам — до 60%, 5′-гидроксиметилмелоксикам — 9%, а 2 других — 16 и 4% соответственно). С калом в неизмененном виде выводится менее 5% от суточной дозы, в моче в неизмененном виде препарат обнаруживается только в следовых количествах. T1/2 — 15–20 ч. Плазменный клиренс составляет в среднем 8 мл/мин.

Фармакокинетика в особых клинических случаях. У лиц пожилого возраста клиренс препарата снижается.

У пациентов с печеночной или почечной недостаточностью средней степени тяжести фармакокинетика мелоксикама существенно не меняется.

Показания препарата Мовасин ®

Симптоматическая терапия следующих ревматических заболеваний, сопровождающихся болевым синдромом, в т.ч. :

анкилозирующий спондилоартрит (болезнь Бехтерева).

Противопоказания

повышенная чувствительность к компонентам препарата;

аспириновая бронхиальная астма;

язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения;

кровотечение различного генеза ( в т.ч. из ЖКТ , цереброваскулярное);

тяжелая почечная недостаточность (если не проводится гемодиализ);

тяжелая печеночная недостаточность;

тяжелая сердечная недостаточность;

детский возраст до 15 лет;

лактация (грудное вскармливание).

С осторожностью: у пациентов пожилого возраста, при эрозивно-язвенном поражении ЖКТ в анамнезе.

Применение при беременности и кормлении грудью

Препарат не рекомендуется применять в период беременности и лактации.

Побочные действия

Со стороны органов пищеварительной системы: тошнота, рвота, боль в животе, диарея, запор, метеоризм, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ , перфорация желудка или кишечника, желудочно-кишечное кровотечение (скрытое или явное), повышение активности печеночных ферментов, гепатит, колит, стоматит, сухость в полости рта, эзофагит.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, повышение АД , ощущение приливов крови к лицу.

Со стороны дыхательной системы: обострение течения астмы, кашель.

Со стороны ЦНС : головная боль, головокружение, шум в ушах, дезориентация, спутанность мыслей, нарушение сна.

Со стороны мочеполовой системы: отеки, интерстициальный нефрит, почечный медуллярный некроз, мочевая инфекция, протеинурия, гематурия, почечная недостаточность.

Со стороны органов зрения: конъюнктивит, нечеткость зрения.

Со стороны кожных покровов: зуд, кожная сыпь, крапивница, многоформная экссудативная эритема ( в т.ч. синдром Стивенса- Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), повышенная фоточувствительность.

Со стороны системы кроветворения: анемия, лейкопения, тромбоцитопения.

Аллергические реакции: анафилактоидные реакции ( в т.ч. анафилактический шок), отек губ и языка, аллергический васкулит.

Взаимодействие

При одновременном применении с другими НПВС , в т.ч. с ацетилсалициловой кислотой увеличивается риск возникновения эрозивно-язвенных поражений и кровотечений в ЖКТ .

При одновременном применении с гипотензивными препаратами, возможно снижение эффективности действия последних.

При одновременном применении с препаратами лития возможно развитие кумуляции лития и увеличение его токсического действия (рекомендуется контроль концентрации лития в крови).

При одновременном применении с метотрексатом усиливается побочное действие последнего на кроветворную систему (опасность возникновения анемии и лейкопении, показан периодический контроль общего анализа крови).

При одновременном применении с диуретиками и циклоспорином возрастает риск развития почечной недостаточности.

При одновременном применении с внутриматочными контрацептивными средствами возможно снижение эффективности последних.

При одновременном применении с антикоагулянтами и антиагрегантами (гепарин, тиклопидин, варфарин), а также с тромболитическими препаратами (стрептокиназа, фибринолизин) увеличивается риск развития кровотечений (необходим периодический контроль показателей свертываемости крови).

При одновременном применении с колестирамином, в результате связывания мелоксикама, усиливается его выведение через ЖКТ .

Способ применения и дозы

Внутрь, во время еды, 1 раз в день.

Ревматоидный артрит: 15 мг/сут. В зависимости от лечебного эффекта доза может быть снижена до 7,5 мг/сут.

Остеоартроз: 7,5 мг/сут. При неэффективности доза может быть увеличена до 15 мг/сут.

Анкилозирующий спондилоартрит: 15 мг/сут. Максимальная суточная доза не должна превышать 15 мг.

У пациентов с повышенным риском развития побочных эффектов, а также у пациентов с выраженной почечной недостаточностью, находящихся на гемодиализе, доза не должна превышать 7,5 мг/сут.

Передозировка

Симптомы: нарушение сознания, тошнота, рвота, боли в эпигастрии, желудочно-кишечное кровотечение, острая почечная недостаточность, печеночная недостаточность, остановка дыхания, асистолия.

Лечение: специфического антидота нет; при передозировке препарата следует провести промывание желудка, назначить активированный уголь (в течение ближайшего часа) и симптоматическую терапию. Холестирамин ускоряет выведение препарата из организма. Форсированный диурез, защелачивание мочи, гемодиализ малоэффективны из-за высокой степени связывания препарата с белками крови.

Особые указания

Следует соблюдать осторожность при применении препарата у пациентов, в анамнезе у которых язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки, а также у пациентов, находящихся на антикоагулянтной терапии. У таких пациентов повышен риск возникновения язвенно-эрозивных заболеваний ЖКТ .

Следует соблюдать осторожность и контролировать показатели функции почек при применении препарата у пациентов пожилого возраста, с хронической сердечной недостаточностью с явлениями недостаточности кровообращения, с циррозом печени, а также с гиповолемией в результате хирургических вмешательств.

У пациентов с почечной недостаточностью, если Cl креатинина более 25 мл/мин, не требуется коррекции режима дозирования.

У пациентов, находящихся на диализе, дозировка препарата не должна превышать 7,5 мг/сут.

Пациенты, принимающие одновременно мочегонные средства и мелоксикам, должны принимать достаточное количество жидкости.

Если в процессе лечения возникли аллергические реакции (зуд, кожная сыпь, крапивница, фотосенсибилизация), необходимо обратиться к врачу с целью решения вопроса о прекращении приема препарата.

Мелоксикам, также как и другие НПВС , может маскировать симптомы инфекционных заболеваний.

Применение мелоксикама, как и других препаратов, блокирующих синтез ПГ , может влиять на фертильность, поэтому препарат не рекомендуется женщинам, желающим забеременеть.

Управление транспортными средствами, обслуживание машин и механизмов. Применение препарата может вызывать нежелательные эффекты в виде головной боли и головокружения, сонливости. Следует отказаться от управления транспортными средствами, обслуживания машин и механизмов и других видов деятельности, требующих концентрации внимания.

Условия хранения препарата Мовасин ®

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Мовасин ®

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Ссылка на основную публикацию