Индапамид (2.5 мг), Индапамид ретард и МВ (1.5 мг) – показания и инструкция по применению

Индапамид (Indapamide)

Содержание

  • Структурная формула
  • Латинское название вещества Индапамид
  • Фармакологическая группа вещества Индапамид
  • Нозологическая классификация (МКБ-10)
  • Характеристика вещества Индапамид
  • Фармакология
  • Применение вещества Индапамид
  • Противопоказания
  • Ограничения к применению
  • Применение при беременности и кормлении грудью
  • Побочные действия вещества Индапамид
  • Взаимодействие
  • Передозировка
  • Пути введения
  • Меры предосторожности вещества Индапамид
  • Взаимодействия с другими действующими веществами
  • Торговые названия

Структурная формула

Русское название

Латинское название вещества Индапамид

Химическое название

3-(Аминосульфонил)-4-хлор-N-(2,3-дигидро-2-метил-1Н-индол-1-ил)бензамид (в виде полугидрата)

Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Индапамид

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

Характеристика вещества Индапамид

Белый или желтовато-белый кристаллический порошок, растворимый в водных растворах сильных щелочей. Молекулярная масса 365,84.

Фармакология

Ингибирует обратную абсорбцию ионов натрия в кортикальном сегменте петли нефрона, увеличивает выделение с мочой ионов натрия, хлора, кальция и магния. Снижает чувствительность сосудистой стенки к норадреналину и ангиотензину II; стимулирует синтез ПГЕ2; угнетает ток ионов кальция в гладкомышечные клетки сосудистой стенки и, таким образом, уменьшает ОППС. Снижает продукцию свободных и стабильных кислородных радикалов.

Быстро и полно всасывается при приеме внутрь. Tmax — 2 ч после приема обычной лекарственной формы (таблетки, капсулы), 12 ч — после приема таблеток пролонгированного действия. В плазме на 71–79% связывается с белками. Связывается также с эластином гладких мышц сосудистой стенки. Может обратимо сорбироваться эритроцитами периферической крови, соотношение кровь/плазма составляет примерно 6:1 в момент достижения Cmax и снижается до 3,5:1 через 8 ч. Проходит через гистогематические барьеры ( в т.ч. плацентарный). Метаболизируется в печени. Выведение носит двухфазный характер: T1/2 из цельной крови — около 14 ч, конечный T1/2 — 26 ч. 70% экскретируется почками и 23% — с фекалиями. Индапамид экскретируется в неизмененном виде (7%) и в виде метаболитов.

Обладает дозозависимым эффектом. В дозе 2,5 мг оказывает максимальное гипотензивное действие при незначительном повышении диуреза. После приема однократной дозы максимальный гипотензивный эффект отмечается через 24 ч. После многократного приема терапевтический эффект отмечается через 1–2 нед , достигает максимума к 8–12 нед .

Эффективен для лечения отечного синдрома при хронической сердечной недостаточности (незарегистрированное показание).

Применение вещества Индапамид

Противопоказания

Гиперчувствительность, острое нарушение мозгового кровообращения, анурия или тяжелая почечная недостаточность (снижаются диуретические эффекты, может усиливаться азотемия), тяжелая печеночная недостаточность ( в т.ч. печеночная энцефалопатия), гипокалиемия, возраст до 18 лет (безопасность и эффективность применения не определены).

Ограничения к применению

Сахарный диабет в стадии декомпенсации, нарушение функции почек и/или печени, гипонатриемия и другие нарушения водно-электролитного баланса, гиперурикемия (особенно сопровождающаяся подагрой и уратным нефроуролитиазом), гиперпаратиреоз, асцит, ИБС , удлинение интервала QT на ЭКГ , одновременный прием ЛС , удлиняющих интервал QT (астемизол, эритромицин в/в , антиаритмические средства IA класса — хинидин, дизопирамид — и III класса — амиодарон, бретилия тозилат).

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности возможно, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный вред для плода.

Категория действия на плод по FDA — B.

Не рекомендуется применять в период грудного вскармливания (неизвестно, проникает ли индапамид в грудное молоко).

Побочные действия вещества Индапамид

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, слабость, повышенная утомляемость, летаргия, вялость, недомогание, вертиго, спазм мышц, парестезия, нервозность, напряженность, раздражительность, ажитация, тревога, инсомния, сонливость, депрессия, конъюнктивит, нарушение зрения.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): ортостатическая гипотензия, сердцебиение, аритмия, изменения на ЭКГ (проявление гипокалиемии), тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз, аплазия костного мозга, гемолитическая анемия.

Со стороны респираторной системы: ринит, кашель, фарингит, синусит.

Со стороны органов ЖКТ : тошнота, рвота, анорексия, сухость во рту, дискомфорт в области живота, гастралгия, запор/диарея, печеночная энцефалопатия (на фоне печеночной недостаточности), панкреатит.

Со стороны мочеполовой системы: никтурия, полиурия, увеличение частоты развития инфекций, снижение либидо и/или потенции.

Аллергические реакции: зуд, сыпь, крапивница, геморрагический васкулит.

Прочие: гриппоподобный синдром, боль в грудной клетке, боль в спине, потливость, снижение массы тела, обострение системной красной волчанки, гиперкальциемия, гиперурикемия, гипохлоремия, гипонатриемия, гипергликемия, гипокалиемия, повышение азота мочевины в плазме крови, гиперкреатинемия, глюкозурия.

Взаимодействие

Не рекомендуется применять одновременно индапамид и препараты лития из-за возможности развития токсического эффекта лития на фоне снижения его почечного клиренса.

Совместное применение индапамида с астемизолом, эритромицином ( в/в ) , пентамидином, сультопридом, терфенадином, винкамином, антиаритмическими препаратами Iа (хинидин, дизопирамид) и III классов (амиодарон, бретилиум, соталол) может ослаблять гипотензивное действие индапамида и привести к развитию аритмии по типу «пируэт» за счет синергичного влияния (удлинение) на длительность интервала QT .

НПВС, ГК, тетракозактид, адреностимуляторы снижают гипотензивный эффект, баклофен — усиливает.

Салуретики (петлевые, тиазидные), сердечные гликозиды, глюко- и минералокортикоиды, тетракозактид, слабительные препараты, амфотерицин В ( в/в ) увеличивают риск гипокалиемии.

При одновременном приеме с сердечными гликозидами повышается вероятность развития дигиталисной интоксикации; с препаратами кальция — гиперкальциемии; с метформином — возможно усугубление молочнокислого ацидоза.

Комбинация с калийсберегающими диуретиками может быть эффективна у некоторой категории больных, однако при этом полностью не исключается возможность развития гипо- или гиперкалиемии, особенно у больных сахарным диабетом и почечной недостаточностью.

Ингибиторы АПФ увеличивают риск развития артериальной гипотензии и/или острой почечной недостаточности (особенно при имеющемся стенозе почечной артерии).

Индапамид увеличивает риск развития почечной недостаточности при использовании йодсодержащих контрастных веществ в высоких дозах при дегидратации организма. Перед применением йодсодержащих контрастных веществ больным необходимо восстановить потерю жидкости.

Трициклические антидепрессанты и антипсихотические средства могут усиливать антигипертензивное действие препарата и увеличивать риск ортостатической гипотензии.

При одновременном употреблении с циклоспорином возможно увеличение уровня креатинина в плазме крови.

Снижает эффект непрямых антикоагулянтов (производных кумарина или индандиона) вследствие повышения концентрации факторов свертывания в результате уменьшения объема циркулирующей крови и повышения их продукции печенью (может потребоваться коррекция дозы).

Усиливает блокаду нервно-мышечной передачи, развивающуюся под действием недеполяризующих миорелаксантов.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, слабость, нарушение водно-электролитного баланса; в тяжелых случаях — выраженное снижение АД , угнетение дыхания.

Лечение: промывание желудка, коррекция водно-электролитного баланса, симптоматическая и поддерживающая терапия. Специфический антидот неизвестен.

Пути введения

Меры предосторожности вещества Индапамид

На фоне приема индапамида следует систематически контролировать концентрацию K + , Na + , Mg 2+ в плазме (могут развиться электролитные нарушения), pH , концентрацию глюкозы, мочевой кислоты и остаточного азота. Наиболее тщательный контроль показан у больных циррозом печени (особенно с отеками или асцитом — риск развития метаболического алкалоза, усиливающего проявления печеночной энцефалопатии), ИБС , хронической сердечной недостаточностью, а также у людей пожилого возраста. К группе повышенного риска также относятся больные с увеличенным интервалом QT на ЭКГ (врожденным или развившемся на фоне какого-либо патологического процесса).

Первое измерение концентрации K + в крови следует провести в течение первой недели лечения.

Гиперкальциемия на фоне приема индапамида может быть следствием ранее недиагностированного гиперпаратиреоза.

У больных сахарным диабетом крайне важно контролировать концентрацию глюкозы в крови, особенно при наличии гипокалиемии.

Значительная дегидратация может привести к развитию острой почечной недостаточности (снижение клубочковой фильтрации). Больным необходимо компенсировать потерю воды и в начале лечения тщательно контролировать функцию почек.

Индапамид может дать положительный результат при проведении допинг-контроля.

Индапамид ретард

Индапамид ретард: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Indapamide retard

Код ATX: C03BA11

Действующее вещество: Индапамид (Indapamide)

Производитель: ЗАО «АЛСИ Фарма» (Россия), ООО «ОЗОН» (Россия), ОАО «Татхимфармпрепараты» (Россия), ЗАО «Канонфарма Продакшн» (Россия), ООО «Изварино Фарма» (Россия)

Актуализация описания и фото: 25.10.2018

Цены в аптеках: от 38 руб.

Индапамид ретард – антигипертензивный препарат, диуретик, вазодилататор.

Форма выпуска и состав

Лекарственные формы Индапамида ретард:

  • таблетки пролонгированного действия, покрытые оболочкой/пленочной оболочкой: круглой формы, двояковыпуклые; ядро на поперечном разрезе – белого или почти белого цвета; в зависимости от производителя оболочка может быть белая или белая с сероватым или светло-коричневым оттенком (в упаковке контурной ячейковой 10, 15, 20 или 30 шт., в картонной коробке 1–6, 8 или 10 упаковок – в зависимости от производителя; в контейнере полимерном 10, 20, 30, 40, 50 или 100 шт., в картонной коробке 1 контейнер);
  • таблетки с контролируемым высвобождением, покрытые пленочной оболочкой: круглой формы, двояковыпуклые, почти белого или белого цвета (в упаковке контурной ячейковой 10 шт., в картонной коробке 2–9 упаковок; в упаковке контурной ячейковой 15 шт., в картонной коробке 2, 4 или 6 упаковок).

Состав 1 таблетки пролонгированного действия, покрытой оболочкой/пленочной оболочкой:

  • действующее вещество: индапамид – 1,5 мг;
  • вспомогательные компоненты в ядре (в зависимости от производителя): гипромеллоза, коллоидный диоксид кремния (аэросил), моногидрат лактозы (сахар молочный), стеарат магния (АЛСИ Фарма), либо гипромеллоза, стеарат магния, микрокристаллическая целлюлоза, поливинилпирролидон (ОЗОН), либо гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза), моногидрат лактозы (сахар молочный), стеарат магния, повидон (низкомолекулярный поливинилпирролидон), коллоидный диоксид кремния (Татхимфармпрепараты), либо гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза), коповидон, моногидрат лактозы (сахар молочный), микрокристаллическая целлюлоза, коллидон SR (повидон, коллоидный диоксид кремния безводный, поливинилацетат, лаурилсульфат натрия), стеарат магния, коллоидный диоксид кремния безводный (Канонфарма Продакшн);
  • оболочка (в зависимости от производителя): гипромеллоза, моногидрат лактозы, полиэтиленгликоль, диоксид титана (АЛСИ Фарма), либо диоксид титана, макрогол-4000, гипромеллоза, тальк (ОЗОН), либо макрогол 4000, поливиниловый спирт, диоксид титана, тальк (Татхимфармпрепараты, Канонфарма Продакшн).

Состав 1 таблетки с контролируемым высвобождением, покрытой пленочной оболочкой:

  • действующее вещество: индапамид – 1,5 мг;
  • вспомогательные компоненты (ядро): гипромеллоза, маннитол, повидон К-90, коллоидный диоксид кремния, стеарат магния;
  • оболочка: опадрай II белый (гипромеллоза, диоксид титана, моногидрат лактозы, макрогол, триацетин).

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Активное вещество препарата, индапамид, является тиазидоподобным диуретиком с длительным по продолжительности и умеренным по силе гипотензивным действием. Он обладает салуретическим и диуретическим эффектами, связанными с угнетением активной реабсорбции ионов натрия, хлора, водорода в кортикальном сегменте восходящего отдела петли Генле и в проксимальных канальцах, что сопровождается увеличением количества выделяемой мочи и повышенным выведением почками ионов натрия, хлора, калия и магния.

Индапамид улучшает эластичность стенок крупных артерий, снижает тонус гладкой мускулатуры артерий и уменьшает общее периферическое сопротивление сосудов (ОПСС) вследствие снижения реактивности сосудистой стенки к ангиотензину II и норадреналину, увеличения синтеза обладающих сосудорасширяющей активностью простагландинов, угнетения тока ионов кальция в гладкомышечные сосудистые стенки. Препарат способствует снижению гипертрофии левого желудочка сердца.

При применении индапамида в терапевтических дозах он не оказывает влияния на концентрацию липидов в плазме крови (липопротеинов высокой плотности, липопротеинов низкой плотности, триглицеридов), не влияет на углеводный обмен (в том числе при сопутствующем сахарном диабете).

После однократного приема индапамида антигипертензивное действие сохраняется на протяжении 24 часов, при этом наблюдается умеренно выраженный диуретический эффект. При регулярном приеме препарата устойчивое гипотензивное действие развивается в конце первой или начале второй недели терапии.

Фармакокинетика

  • всасывание: после приема внутрь индапамид быстро и полностью абсорбируется в желудочно-кишечном тракте; биодоступность – 93%. Прием пищи незначительно замедляет скорость всасывания, но на полноту абсорбции не влияет. Максимальная концентрация в плазме крови (Cmax) достигается спустя 12 часов после перорального приема однократной дозы. При последующих приемах колебания плазменной концентрации вещества в интервалах между приемами уменьшаются;
  • распределение: широко распределяется в организме; с белками плазмы крови связывается 79%; имеет свойство проходить через гематоэнцефалический барьер и плаценту, проникает в грудное молоко. Равновесная концентрация (Css) достигается через одну неделю регулярного приема препарата. При повторном приеме кумуляции вещества не наблюдается;
  • метаболизм и выведение: метаболизируется индапамид в печени; период полувыведения (Т1/2) – от 14 до 24 часов (в среднем 18 часов); выводится преимущественно в форме неактивных метаболитов: с мочой – до 80%, с калом – около 20%. В неизмененном виде выводится 5%.

У пациентов с почечной недостаточностью фармакокинетические показатели не меняются.

Показания к применению

Согласно инструкции, Индапамид ретард показан к применению при артериальной гипертензии.

Противопоказания

  • тяжелые формы нарушений функционирования почек (клиренс креатинина ниже 30 мл/мин);
  • гипокалиемия;
  • непереносимость лактозы, дефицит лактазы, мальабсорбция глюкозы-галактозы;
  • тяжелые нарушения функции печени (в том числе печеночная энцефалопатия);
  • одновременное применение с препаратами, удлиняющими интервал QT (электрическая систола сердца);
  • острое расстройство мозгового кровообращения;
  • беременность, период грудного вскармливания;
  • возраст до 18 лет;
  • повышенная индивидуальная чувствительность к индапамиду, прочим производным сульфонамида или вспомогательным компонентам препарата.

Относительные (заболевания/состояния, при которых применение Индапамида ретард требует осторожности):

  • нарушения функции почек и/или печени умеренной степени тяжести;
  • гиперпаратиреоз;
  • гипонатриемия и другие расстройства водно-электролитного баланса;
  • увеличенный интервал QT на электрокардиограмме;
  • сахарный диабет в стадии декомпенсации;
  • гиперурикемия (в особенности сопровождающаяся уратным нефролитиазом и подагрой).
Читайте также:  Фенилин - официальная инструкция по применению, аналоги

Инструкция по применению Индапамида ретард: способ и дозировка

Таблетки принимают внутрь, проглатывая целиком, запивая жидкостью в достаточном количестве, преимущественно утром, независимо от приема пищи.

Рекомендуемая доза Индапамида ретард – 1,5 мг (1 таблетка) в сутки.

Если желаемый гипотензивный эффект не достигается через 4–8 недель терапии, не следует повышать дозу препарата (из-за риска увеличения частоты побочных реакций без усиления терапевтического эффекта). В этом случае рекомендуется применять другое антигипертензивное средство, не являющееся диуретиком.

Если необходимо начинать терапию с применением двух разных препаратов, Индапамид ретард следует принимать в той же дозе – по 1 таблетке утром 1 раз в сутки.

Побочные действия

Большая часть побочных реакций (клинические и лабораторные показатели) носит дозозависимый характер.

Частота развития побочных эффектов со стороны систем и органов в соответствии со специальной шкалой (> 0,1 – очень часто; 0,01–0,1 – часто; 0,001–0,01 – нечасто; 0,0001–0,001 – редко;

Индапамид

Весь контент iLive проверяется медицинскими экспертами, чтобы обеспечить максимально возможную точность и соответствие фактам.

У нас есть строгие правила по выбору источников информации и мы ссылаемся только на авторитетные сайты, академические исследовательские институты и, по возможности, доказанные медицинские исследования. Обратите внимание, что цифры в скобках ([1], [2] и т. д.) являются интерактивными ссылками на такие исследования.

Если вы считаете, что какой-либо из наших материалов является неточным, устаревшим или иным образом сомнительным, выберите его и нажмите Ctrl + Enter.

  • Код по АТХ
  • Действующие вещества
  • Показания к применению
  • Форма выпуска
  • Фармакодинамика
  • Фармакокинетика
  • Использование во время беременности
  • Противопоказания
  • Побочные действия
  • Способ применения и дозы
  • Передозировка
  • Взаимодействия с другими препаратами
  • Условия хранения
  • Срок годности
  • Фармакологическая группа
  • Фармакологическое действие
  • Код по МКБ-10
  • Производитель

Индапамид входит в группу антигипертензивных и диуретических препаратов.

[1], [2], [3], [4], [5]

Код по АТХ

Действующие вещества

Фармакологическая группа

Фармакологическое действие

Показания к применению Индапамида

Применяется для снижения повышенных значений АД.

Такие формы ЛС, как Индапамид Тева, Индапамид Ретард, а также Индапамид МВ Штада и прочие используются для лечения ХСН и гипертонии, имеющей умеренную степень выраженности.

[6], [7], [8]

Форма выпуска

Выпуск ЛС производится в таблетках объёмом 1,5 (Индапамид МВ Штада и Индапамид Ретард), а также 2,5 мг (Индапамид) и капсулах объёмом 2,5 мг (Индапамид Верте).

Фасовка – по 10 штук внутри блистерной пластинки. В коробке – 3 таких пластинки.

[9], [10]

Фармакодинамика

Лекарственные свойства медикамента схожи с механизмом действия мочегонных ЛС тиазидного типа. Индапамид повышает значения хлора, натриевых ионов, калия, а также магния внутри мочи. Помимо этого увеличивает эластичность артериальных мембран и мягко ослабляет сопротивление сосудов периферического типа. Не обладает воздействием в отношении показателей липидов внутри крови и метаболизма углеводов. Помогает снизить гипертрофию левого сердечного желудочка.

Препарат стимулирует продуцирование ПГ E2, а кроме того оказывает значительное воздействие на выработку свободных радикалов кислорода.

[11], [12], [13], [14], [15]

Фармакокинетика

Медикаментозное воздействие развивается спустя полчаса после употребления (при этом уровень биодоступности составляет примерно 93%) и сохраняется на протяжении 24-х часов. Пиковые значения внутри крови наблюдаются спустя 12 часов после того, как таблетка растворится внутри ЖКТ.

Время полураспада вещества – 18 часов. Употребление еды может немного увеличить период всасывания, но усвоение лекарства при этом остаётся полноценным.

В форме продуктов метаболизма через почки экскретируется до 80% ЛС, а через кишечник – около 20%.

[16], [17], [18], [19], [20], [21], [22]

Использование Индапамида во время беременности

Назначать Индапамид беременным женщинам – запрещено.

Противопоказания

  • наличие недостаточности печени либо почек;
  • аллергия в отношении дериватов сульфонамида;
  • сахарный диабет либо анурия;
  • женщины, кормящие грудью;
  • предынфарктное состояние.

[23], [24]

Побочные действия Индапамида

Являясь диуретическим лекарством, Индапамид способен уменьшать показатели кальция внутри кровяной сыворотки, а также значения натрия, из-за чего начинается обезвоживание. Это может приводить к появлению таких побочных признаков, как головные боли, запор, проявления аллергии, тошнота и сухость ротовой слизистой.

Изредка отмечается развитие гемолитической формы анемии и расстройство сердечного ритма.

[25], [26], [27], [28], [29]

Способ применения и дозы

Лекарство используют, в точности соблюдая инструкцию – однократный приём за день (рекомендуется с утра), в количестве 1-ой капсулы либо таблетки.

Медикамент можно сочетать с прочими антигипертензивными ЛС, но подбирать схему подобных комбинаций может исключительно лечащий доктор.

Следует отметить, что Индапамид в форме Ретард обладает более продолжительным, и при этом более мягким воздействием реагента – это связано с тем, что высвобождение активного элемента лекарства происходит с замедлением.

Длительность использования медикаментозного средства определяет доктор, с учётом степени выраженности гипертензии. Необходимо отметить, что в медицинской практике препарат относят к медикаментам, выписываемым для продолжительного применения (иногда и в течение всей жизни).

[30], [31], [32], [33], [34], [35], [36], [37]

Передозировка

Отравление лекарством возникает при употреблении порции, составляющей 40 мг. Выражается интоксикация в форме тошноты, сухости ротовой слизистой, ощущения сонливости, рвоты и резкого снижения уровня АД.

При передозировке необходимо принять неотложные меры – промыть пациенту желудок, восстановить баланс электролитов и провести регидратацию (выполняется исключительно на стационаре).

[38]

Взаимодействия с другими препаратами

Комбинирование с нейролептиками или антидепрессантами потенцирует антигипертензивное воздействие ЛС, а также увеличивает риск появления ортостатического коллапса.

СГ, алуретики и слабительные лекарства потенцируют вероятность развития недостатка калия. При сочетании с эритромицином может развиваться тахикардия, сопровождаемая желудочковой фибрилляцией. ГКС и НПВС снижают антигипертензивное воздействие Индапамида. Йодсодержащие медикаменты могут вызывать обезвоживание организма. Комбинация с циклоспорином приводит к возникновению гиперкреатининемии.

[39], [40], [41], [42], [43]

Условия хранения

Индапамид необходимо содержать в закрытом от детей и проникновения влаги месте. Температурные отметки – не выше показателя 25°С.

[44], [45], [46], [47]

Срок годности

Индапамид может использоваться на протяжении 3-х лет с момента выпуска медикаментозного средства.

[48], [49], [50]

Применение для детей

Медикамент не назначают лицам, не достигшим 18-ти лет.

Аналоги

Аналогами лекарства являются такие средства: Лорвас, Оксодолин, Индапен с Акриламидом, а также Циклометиазид, Гидрохлортиазид и Индопрес.

[51], [52], [53], [54], [55], [56], [57], [58]

Отзывы

Индапамид в основном получает хорошие отзывы относительно своего медикаментозного воздействия. Большинство гипертоников переносит лекарство без развития осложнений. Данный факт подтверждается отзывами как больных, так и врачей и обсуждениями на форумах, посвящённых лечению гипертензии.

Отрицательные проявления развиваются достаточно редко и имеют слабую степень выраженности. Многие гипертоники употребляют это лекарство всю жизнь.

Индапамид (Indapamide) инструкция по применению

Владелец регистрационного удостоверения:

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Индапамид

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, круглые, двояковыпуклые.

1 таб.
индапамид2.5 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, повидон К-30, кросповидон, магния стеарат, натрия лаурилсульфат, тальк.

Состав оболочки: гипромеллоза, макрогол 6000, тальк, титана диоксид (Е171).

10 шт. – блистеры (3) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Фармакокинетика

После приема внутрь быстро и полностью всасывается из ЖКТ; биодоступность – высокая (93%). Прием пищи несколько замедляет скорость абсорбции, но не влияет на количество всосавшегося вещества. Максимальная концентрация в плазме крови – 12 ч после приема внутрь. При повторных приемах колебания концентрации препарата в плазме крови в интервале между приемами двух доз уменьшаются. Равновесная концентрация устанавливается через 7 дней регулярного приема. T 1/2 – 18 ч, связь с белками плазмы крови – 79%. Связывается также с эластином гладких мышц сосудистой стенки. Имеет высокий объем распределения, проходит через гистогематические барьеры (в т.ч. плацентарный), проникает в грудное молоко.

Метаболизируется в печени. Почками выводится 60-80% в виде метаболитов (в неизмененном виде выводится около 5%), через кишечник – 20%. У больных с почечной недостаточностью фармакокинетика не меняется. Не кумулирует.

Показания препарата Индапамид

  • артериальная гипертензия.

Открыть список кодов МКБ-10

Код МКБ-10Показание
I10Эссенциальная [первичная] гипертензия

Режим дозирования

Таблетки принимают внутрь, не разжевывая. Суточная доза препарата – 1 таб. (2.5 мг) в день (утром). Если через 4-8 недель лечения не достигнут желаемый терапевтический эффект, дозу препарата повышать не рекомендуется (увеличение риска побочных действий без усиления антигинертензивного эффекта). Вместо этого в схему медикаментозного лечения рекомендуется включить другой антигипертензивный препарат, не являющийся диуретиком.

В случаях, когда лечение необходимо начинать с приема двух препаратов, доза Индапамида остается равной 2.5 мг утром однократно в сутки.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: возможны тошнота/анорексия. сухость во рту, гастралгия, рвота, диарея, запор.

Со стороны нервной системы: астения, нервозность, головная боль, головокружение, сонливость, вертиго, бессонница, депрессия; редко – повышенная утомляемость, общая слабость, недомогание, спазм мышц, напряженность, раздражительность, тревога.

Со стороны органов чувств: конъюктивит, нарушение зрения.

Со стороны дыхательной системы: кашель, фарингит, синусит; редко – ринит.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия, изменения на электрокардиограмме (гипокалиемия), аритмия, сердцебиение.

Со стороны мочевыделительной системы: частые инфекции, никтурия, полиурия.

Аллергические реакции: сыпь, крапивница, зуд, геморрагический васкулит.

Лабораторные показатели: гиперурикемия, гипергликемия, гипокалиемия, гипохлоремия, гипонатриемия, гиперкальциемия, повышение в плазме крови азота мочевины, гиперкреатининемия, глюкозурия.

Прочие: гриппоподобный синдром, боль в грудной клетке, боль в спине, инфекции, снижение потенции, снижение либидо, ринорея, потливость, снижение массы тела, покалывание в конечностях, панкреатит, обострение системной красной волчанки.

Противопоказания к применению

  • анурия;
  • гипокалиемия;
  • выраженная печеночная (в т.ч. с энцефалопатией) и/или почечная недостаточность;
  • беременность;
  • период лактации;
  • возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
  • одновременный прием препаратов, удлиняющих интервал QT;
  • повышенная чувствительность к препарату и другим производным сульфонамида.

С осторожностью назначают при сахарном диабете в стадии декомпенсации, гиперурикемии (особенно, сопровождающейся подагрой и уратным нефролитиазом).

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение при нарушениях функции печени

  • выраженная печеночная (в т.ч. с энцефалопатией) недостаточность.

Применение при нарушениях функции почек

  • выраженная почечная недостаточность.

Применение у детей

  • возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

Особые указания

У больных, принимающих сердечные гликозиды, слабительные препараты, на фоне гиперальдостеронизма, а также у лиц пожилого возраста показан регулярный контроль содержания ионов калия и креатинина.

На фоне приема индапамида следует систематически контролировать концентрацию ионов калия, натрия, магния в плазме крови (могут развиться электролитные нарушения), рН, концентрацию глюкозы, мочевой кислоты и остаточного азота.

Наиболее тщательный контроль показан у больных циррозом печени (особенно с отеками или асцитом – риск развития метаболического алкалоза, усиливающего проявления печеночной энцефалопатии), ишемической болезнью сердца, хронической сердечной недостаточностью, а также у лиц пожилого возраста. К группе повышенного риска также относятся больные с увеличенным интервалом QT на электрокардиограмме (врожденным или развившемся на фоне какого-либо патологического процесса).

Первое измерение концентрации калия в крови следует провести в течение первой недели лечения.

Гиперкальциемия на фоне приема индапамида может быть следствием ранее недиагностированного гиперпаратиреоза.

У больных сахарным диабетом крайне важно контролировать уровень глюкозы в крови, особенно при наличии гипокапиемии.

Значительная дегидратация может привести к развитию острой почечной недостаточности (снижение клубочковой фильтрации). Больным необходимо компенсировать потерю воды и в начале лечения тщательно контролировать функцию почек.

Индапамид может дать положительный результат при проведении допинг-контроля.

Больным с артериальной гипертензией и шпонатриемией (вследствие приема диуретиков) необходимо за 3 дня до начала приема ингибиторов АПФ прекратить прием диуретиков (при необходимости прием диуретиков можно возобновить несколько позже), либо им назначают начальные низкие дозы ингибиторов АПФ.

Производные сульфонамидов могут обострять течение системной красной волчанки (необходимо иметь ввиду при назначении индапамида).

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, слабость, нарушение функции ЖКТ, водно-электролитные нарушения, в некоторых случаях – чрезмерное снижение АД, угнетение дыхания. У пациентов с циррозом печени возможно развитие печеночной комы.

Лечение: промывание желудка, коррекция водно-электролитного баланса, симптоматическая терапия. Специфического антидота нет.

Лекарственное взаимодействие

Салуретики, сердечные гликозиды, глюко- и минералокортикоиды, тетракозактид, амфотерицин В (в/в), слабительные средства повышают риск развития гипокалиемии.

При одновременном приеме с сердечными гликозидами повышается вероятность развития дигиталисной интоксикации; с препаратами Са 2 – гиперкальциемии; с метформином – возможно усугубление молочнокислого ацидоза.

Повышает концентрацию ионов лития в плазме крови (снижение выведения с мочой), литий оказывает нефротоксическое действие.

Астемизол, эритромицин в/в, пентамидин, сультоприд, терфенадин, винкамин, антиаритмические препараты 1а класса (хинидин, дизопирамид) и III класса (амиодарон, бретилиум, соталол) могут привести к развитию аритмии по типу “torsades de pointes”.

Нестероидные противовоспалительные препараты, глюкокортикостероидные средства, тетракозактид, симпатомиметики снижают гипотензивный эффект, баклофен – усиливает.

Комбинация с калийсберегающими диуретиками может быть эффективна у некоторой категории больных, однако, при этом полностью не исключается возможность развития гипо- или гиперкалиемии, особенно у больных сахарным диабетом и почечной недостаточностью.

Ингибиторы АПФ увеличивают риск развития артериальной гипотензни и/или острой почечной недостаточности (особенно при имеющемся стенозе почечной артерии).

Увеличивает риск развития нарушений функции почек при использовании йодсодержащих контрастных средств в высоких дозах (обезвоживание организма). Перед применением йодсодержащих контрастных веществ больным необходимо восстановить потерю жидкости.

Имипраминовые (трициклические) антидепрессанты и антипсихотичсскис препараты усиливают гипотензивное действие и увеличивают риск развития ортостатической гипотензни.

Циклоспорин повышает риск развития гиперкреатининемии.

Снижает эффект непрямых антикоагуляитов (производных кумарина или индандиона) вследствие повышения концентрации факторов свертывания в результате уменьшения объема циркулирующей крови и повышения их продукции печенью (может потребоваться коррекция дозы).

Усиливает блокаду нервно-мышечной передачи, развивающуюся под действием недеполяризующих миорелаксактов.

Индапамид ретард

  • Показания
  • Противопоказания
  • Способ применения и дозы
  • Побочные действия
  • Взаимодействие, совместимость, несовместимость
  • Аналоги
  • Действующее вещество
  • Фармакологическая группа
  • Лекарственная форма
  • Фармакологическое действие
  • Особые указания
  • Отзывы и консультации

Показания к применению

Возможные аналоги (заменители)

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

Капсулы, таблетки покрытые оболочкой, таблетки с контролируемым высвобождением покрытые оболочкой, таблетки покрытые пленочной оболочкой, таблетки пролонгированного действия покрытые оболочкой, таблетки пролонгированного действия покрытые пленочной оболо

Противопоказания

Гиперчувствительность, тяжелая печеночная недостаточность (в т.ч. с энцефалопатией), гипокалиемия, период лактации, детский возраст до 18 лет.

Непереносимость лактозы, галактоземия, синдром нарушения всасывания глюкозы/галактозы – для ЛФ, содержащих лактозу.

Как применять: дозировка и курс лечения

Внутрь, предпочтительнее в утренние часы. При артериальной гипертензии в начальной дозе – по 1.25-2.5 мг (непролонгированная форма) 1 раз в сутки или 1.5 мг (таблетка ретард) утром. При недостаточной эффективность через 4-8 нед целесообразно к терапии добавить ЛС с иным механизмом действия (увеличение дозы нецелесообразно – при отсутствии существенного увеличения эффекта отмечается рост побочных эффектов).

Фармакологическое действие

Гипотензивное средство (диуретик, вазодилататор). По фармакологическим свойствам близок к тиазидным диуретикам (нарушение реабсорбции Na+ в кортикальном сегменте петли Генле). Увеличивает выведение с мочой Na+, Cl- и в меньшей степени K+ и Mg2+. Обладая способностью селективно блокировать “медленные” кальциевые каналы, повышает эластичность стенок артерий и снижает ОПСС. Способствует уменьшению гипертрофии ЛЖ сердца. Не влияет на содержание липидов в плазме (ТГ, ЛПНП, ЛПВП); не влияет на углеводный обмен (в т.ч. у больных с сопутствующим сахарным диабетом). Снижает чувствительность сосудистой стенки к норадреналину и ангиотензину II, стимулирует синтез PgE2 и простациклина PgI2, снижает продукцию свободных и стабильных кислородных радикалов. При назначении в высоких дозах не влияет на степень снижения АД, несмотря на увеличение диуреза.

После многократного приема терапевтический эффект отмечается через 1-2 нед, достигает максимума к 8-12 нед и сохраняется до 8 нед; после приема однократной дозы максимальный эффект отмечается через 24 ч.

Побочные действия

Со стороны ССС: ортостатическая гипотензия, изменения на ЭКГ (как проявления гипокалиемии), аритмия, сердцебиение.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, нервозность, астения, сонливость, вертиго, бессонница, депрессия, повышенная утомляемость, недомогание, спазм мышц, напряженность, раздражительность, тревожность.

Со стороны пищеварительной системы: запор или диарея, диспепсия (в т.ч. тошнота, рвота), сухость слизистой оболочки полости рта, анорексия, абдоминальная боль, печеночная энцефалопатия (на фоне печеночной недостаточности), панкреатит.

Со стороны мочеполовой системы: инфекции, никтурия, полиурия.

Со стороны дыхательной системы: кашель, фарингит, синусит, ринит.

Аллергические реакции: кожный зуд, пятнисто-папулезная сыпь, крапивница, геморрагический васкулит.

Со стороны органов кроветворения: тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз, аплазия костного мозга, гемолитическая анемия.

Лабораторные показатели: гиперкальциемия, гиперурикемия, гипохлоремия, гипонатриемия, гипергликемия, гипокалиемия, повышение азота мочевины крови, гиперкреатининемия.

Прочие: обострение СКВ.

Особые указания

У больных, принимающих сердечные гликозиды, слабительные ЛС, на фоне гиперальдостеронизма, а также у лиц пожилого возраста показан тщательный контроль содержания K+ и креатинина.

На фоне приема индапамида следует систематически контролировать концентрацию K+, Na+, Mg2+ в плазме (могут развиться электролитные нарушения), pH, концентрацию глюкозы, мочевой кислоты и остаточного азота.

Наиболее тщательный контроль показан у больных циррозом печени (особенно с отеками или асцитом – риск развития метаболического алкалоза, усиливающего проявления печеночной энцефалопатии), ИБС, ХСН, а также у лиц пожилого возраста. К группе повышенного риска также относятся больные с увеличенным интервалом Q-T на ЭКГ (врожденным или развившемся на фоне какого-либо патологического процесса).

Первое измерение концентрации K+ в крови следует провести в течение 1 нед лечения.

Гиперкальциемия на фоне приема индапамида может быть следствием ранее недиагностированного гиперпаратиреоза.

У больных сахарным диабетом крайне важно контролировать концентрацию глюкозы в крови, особенно при наличии гипокалиемии.

Значительная дегидратация может привести к развитию острой почечной недостаточности (снижение клубочковой фильтрации). Больным необходимо компенсировать потерю воды и в начале лечения тщательно контролировать функцию почек.

Индапамид может дать положительный результат при проведении допинг-контроля.

Больным с артериальной гипертензией и гипонатриемией (вследствие приема диуретиков) необходимо за 3 дня до начала приема ингибиторов АПФ прекратить прием диуретиков (при необходимости прием диуретиков можно возобновить несколько позже) либо им назначают начальные низкие дозы ингибиторов АПФ.

Может обострять течение СКВ.

Эффективность и безопасность у детей не установлены.

Взаимодействие

Повышает концентрацию Li+ в плазме (снижение выведения с мочой), литий оказывает нефротоксическое действие.

Увеличивает риск развития нарушений функции почек при использовании йодсодержащих контрастных ЛС в высоких дозах (обезвоживание организма). Перед применением йодсодержащих контрастных ЛС больным необходимо восстановить потерю жидкости.

Снижает эффект непрямых антикоагулянтов (производных кумарина или индандиона) вследствие повышения концентрации факторов свертывания в результате уменьшения ОЦК и повышения их продукции печенью (может потребоваться коррекция дозы).

Усиливает блокаду нервно-мышечной передачи, развивающуюся под действием недеполяризующих миорелаксантов.

Салуретики (петлевые, тиазидные), сердечные гликозиды, ГКС и МКС, тетракозактид, амфотерицин В (в/в), слабительные ЛС повышают риск развития гипокалиемии.

При одновременном приеме с сердечными гликозидами повышается вероятность развития дигиталисной интоксикации; с препаратами Ca2+ – гиперкальциемии; с метформином возможно усугубление лактат-ацидоза.

Астемизол, эритромицин в/в, пентамидин, сультоприд, терфенадин, винкамин, антиаритмические ЛС Ia класса (хинидин, дизопирамид) и III класса (амиодарон, бретилия тозилат, соталол) могут привести к развитию аритмии по типу “пируэт” за счет синергидного влияния (удлинение) на длительность интервала Q-T.

НПВП, ГКС, тетракозактид, адреностимуляторы снижают гипотензивный эффект, баклофен усиливает.

Комбинация с калийсберегающими диуретиками может быть эффективна у некоторой категории больных, однако при этом полностью не исключается возможность развития гипо- или гиперкалиемии, особенно у больных сахарным диабетом и почечной недостаточностью.

Ингибиторы АПФ увеличивают риск развития артериальной гипотензии и/или острой почечной недостаточности (особенно при имеющемся стенозе почечной артерии).

Трициклические антидепрессанты и антипсихотические ЛС (нейролептики) усиливают гипотензивное действие и увеличивают риск развития ортостатической гипотензии.

Циклоспорин повышает риск развития гиперкреатининемии.

Индапамид ретард

Товары из категории – Диуретики

Борисовский завод медицинских препаратов

Servier [Лаборатория Сервье]

Servier [Лаборатория Сервье]

Инструкция по применению

Выпускаемая форма, состав

Выпускается в виде таблеток продолжительного действия с пленковой оболочкой, округлой формы, выпуклые с обеих сторон, белого цвета.

Активный ингредиент: индапамид – 1,5 мг

Неактивная составная часть: гипромеллоза, лактоза, кремния диоксид коллоидный, магний стеариновокислый, оболочка Опадрай II, включающая гипромеллозу, лактозу моногидрат, полиэтиленгликоль, двуокись титана.

Фармакодинамика

Индапамид ретард – гипотензивное средство. Фармакологические особенности медпрепарата похожи с тиазидными диуретиками. Способствует усиленному выводу с мочой ионов натрия и хлора, менее действенный на ионы калия и магния. Имеет возможность избирательно подавлять ход ионов кальция медленными кальциевыми каналами клеточных мембран. Способствует улучшению эластичности артериальных стенок, понижает сопротивление току крови. Содействует уменьшению утолщения стенок сердечного левого желудочка. В лечебных дозах не воздействует на жировой и углеводный обмен (также у людей, страдающих сахарным диабетом). Стабилизация кровяного давления происходит к концу 7-го дня лечения. Держится эффект до суток после одноразового приема.

Фармакокинетика

Индапамид ретард после перорального приема мгновенно всасывается из пищеварительного тракта. Обладает высокой биодоступностью до 93%. Скорость всасывания замедляется от принятия пищи, но на абсорбцию субстанции это не оказывает влияния. Наибольшее количество действующего ингредиента обнаруживается в плазме через 12 часов после приема. Концентрация медсредства стабилизируется на 7 день систематического лечения. Время выведения половины дозы из организма составляет 18 часов. С белками плазмы связывается на 79%. Объем распределения Индапамида ретарда достаточно высокий, преодолевает гистиоцитарный и плацентарный барьер, попадает в молоко матери.

Метаболизация медикамента протекает в печени. В виде метаболических остатков вещество выводится через почки на 60-80%, в неизменном формате выводится приблизительно 5%. С каловыми массами выводится до 20%. Фармакокинетика при расстройствах функций почек не изменяется. Индапамид ретард не обладает кумулятивными особенностями.

Показания к применению

Противопоказания

Применение Индапамида ретарда невозможно при следующих случаях:

  • Чрезмерная чувствительность к медикаменту и производным сульфаниламидов.
  • Острые расстройства почечных функций.
  • Заболевание, характеризующееся пониженным количеством калия в крови.
  • Печеночная энцефалопатия.
  • Период вынашивания плода и вскармливания грудью.
  • Параллельное использование с лекарствами, удлиняющими интервал QT.
  • Пациентам с лактозной непереносимостью.
  • Наследственное расстройство метаболизма галактозы.
  • Дети до 18 лет.

С предостережением Индапамид ретард используется при тяжелых печеночных или почечных расстройствах, нарушениях равновесия анионов и катионов в организме, фиброзной генерализованной остеодистрофии, людям с удлиненным QT интервалом на электрокардиограмме и тем, кто сочетает лечение, декомпенсированный сахарный диабет, избыточное содержание мочевой кислоты в крови.

Способ использования, дозировка

Инструкция по применению Индапамида ретарда указывает на точность использования фармсредства. Лекарство применяется по 1,5 мг, с обильным количеством жидкости, не разжевывая.

Нежелательные реакции

Лечение медикаментом может вызывать побочные эффекты, проявляющиеся в разных системах организма:

  • Тяжелое ощущение в подложечной области и глотке, приводящее иногда к рвоте, пересыхание во рту, эпигастралгия, понос, запор, воспаление поджелудочной железы, полная потеря аппетита.
  • Ощущение бессилия, раздражительность, цефалгия, головокружение, потеря равновесия, расстройства сна.
  • Кашель, воспаления глотки, воспалительные процессы в околоносовых пазухах, воспалительный синдром слизистой носа.
  • Постуральная гипотония, дефицит ионов калия в плазме, расстройство последовательности сокращений миокарда.
  • Частые инфекционные заболевания мочевыводящих путей, учащенное ночное мочеиспускание, увеличение мочеобразования.
  • Аллергозы, сопровождаемые высыпаниями на покровах, зудом, крапивницей, Болезнь Шенлейна-Геноха.
  • Также побочные эффекты наблюдаются среди лабораторных данных. Отмечают повышение в кровяной сыворотке содержания мочевой кислоты, глюкозы. Изменяется ионограмма, уменьшается число ионов хлора и натрия. Повышается концентрация кальция в крови и глюкозы в моче.

    Достаточно редко наблюдается снижение количества тромбоцитов, белых кровяных телец, расстройства кроветворной системы, разрушения красных кровяных клеток.

    Индапамид ретард может спровоцировать обострение болезни Либмана — Сакса.

    Передозировка

    Индапамид ретард, принятый в высоких дозах, способен вызвать тяжелые последствия. Усиливаются признаки нежелательных эффектов. Иногда случается неконтролируемое снижение кровяного давления, угнетение дыхания. У больных, страдающих циррозом печени, существует вероятность возникновения глубокого угнетения печеночных функций.

    Для лечения признаков необходима процедура промывания желудка, капельным путем корректируют электролитный баланс, осуществляют терапию по симптомам. Специального антидота не существует.

    Совместимость с другими медикаментами

    Индапамид ретард, принимаемый со слабительными фармсредствами, способствует дефициту калия в организме. Параллельное использование лекарства с сердечными гликозидами повышает вероятность возникновения отравления сердечными гликозидами, с кальцийсодержащими средствами – способствует повышению концентрации кальция в крови, с метформином – может произойти осложнение ацидоза.

    Рентгенопозитивные препараты с содержанием йода в повышенной дозировке способствуют обезвоживанию организма за счет развития расстройств почечных функций. Перед использованием рентгеноконтрастных препаратов с содержанием йода пациентам следует восполнить потерянную жидкость.

    Тетракозактид, глюкокортикостероиды, нестероидные противовоспалительные препараты, медсредства, увеличивающие выделение норадреналина, понижают эффект снижения кровяного давления, повышает – баклофен.

    Совокупность с мочегонными медсредствами, сохраняющими в организме калий, иногда достаточно эффективна, но наряду с этим допускается вероятность возникновения повышения в плазме концентрации калия больше 5 ммоль/л или падения числа ионов калия в крови ниже нормы. Подобная реакция случается у людей, больных сахарным диабетом или расстройством почечных функций.

    Повышают опасность возникновения гипотонии или острого функционального расстройства почек ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента.

    Трициклические антидепрессанты и нейролептики увеличивают эффект понижения кровяного давления и повышают опасность возникновения постуральной гипотонии.

    Индапамид ретард уменьшает воздействие производных кумарина или индандиона. Увеличивает блокаду нервно-мышечной передачи, которая развивается под влиянием недеполяризующих миорелаксантов.

    Предостережения

    Людям, проходящим лечение сердечными гликозидами, слабительными медпрепаратами, при гиперальдостеронизме требуется периодическая динамика содержащегося креатинина и ионов калия в крови. Для профилактики электролитных расстройств надо проводить постоянный монитор количественного содержания в крови ионов калия, магния, натрия, глюкозы.

    Особое контролирование рекомендовано людям, страдающим циррозом печени, нарушением работы миокарда.

    Первую диагностику количества калия в крови требуется проводить в начальные 7 дней терапии.

    Повышение концентрации кальция в плазме в момент терапии может указывать на недиагностированное раньше заболевание эндокринной системы, обусловленное избыточной секрецией паратгормона.

    При сахарном диабете необходимо тщательно контролировать показатели содержания глюкозы в крови, в особенности при дефиците калия в организме.

    Внушительная потеря жидкости организмом провоцирует появление почечных расстройств. Пациентам требуется вовремя восполнять потерю воды, контролируя работу почек.

    Людям с повышенным кровяным давлением и пониженным количеством натрия в сыворотке (по причине применения мочегонных), до начала использования ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента отменяют диуретики за 3 суток до начала терапии. Иногда прием ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента рекомендуются в пониженных дозах.

    Индапамид ретард у спортсменов при проверке на допинг дает ложноположительный результат.

    Управление автомобилем

    Поскольку при определенных обстоятельствах начало лечения сопровождается повышением кровяного давления, то следует воздержаться в момент терапии от работы, требуемой четкой концентрированности и управления автомобилем.

    Хранение

    Хранится фармсредство по списку Б. Вдалеке от доступа детей и проникновения солнечного излучения, при температуре, не превышающей 25°C.

    Период хранения

    Не больше 3 лет. После истечения срока пригодности к использованию не допускается.

    Отпуск аптеками

    Реализуется из аптек только по рецептурному листу.

    Аналоги

    У фармсредства существуют препараты, идентичные действующим компонентом импортного и отечественного производителя:

    • Акрипамид – производитель Россия.
    • Арифон французский аналог.
    • Индипам болгарского производства.
    • Ипрес лонг изготовлен в Польше.
    • Лорвас СР индийский аналог.
    • Равел СР российского производства.
    • Памид производитель Сербия.

    Румикоз

    Состав

    1 капсула содержит 100 мг Итраконазола – активное вещество.

    Вспомогательные ингредиенты: гипромеллоза, крахмал пшеничный, полоксамер (лутрол), сахароза.

    Форма выпуска

    Лекарственное средство Румикоз выпускается в форме капсул по 6 или 15 шт. в упаковке.

    Фармакологическое действие

    Фармакодинамика и фармакокинетика

    Румикоз — производное триазола является синтетическим противогрибковым препаратом с широким спектром действия. Основной механизм действия активного вещества препарата это ингибирование синтеза эргостерола, который является одним из важных составляющих мембраны клеток грибов.

    Итраконазол проявляет активность по отношению дерматофитам (Epidermophyton floccosum, Microsporum spp., Trichophyton spp.); дрожжам и дрожжеподобным грибам (Pityrosporum spp., Cryptococcus neoformans, Trichosporon spp., Candida spp., Geotrichum); Aspergillus spp., Paracoccidioides brasiliensis, Histoplasma spp., Sporothrix schenckii, Cladosporium spp., Fonsecaea spp., Blastomyces dermatitidis, Penicillium marneffei, Pseudallescheria boydii, а также к другим плесневым и дрожжевым грибам.

    Итраконазол при пероральном (внутреннем) применении хорошо абсорбируется в ЖКТ, достигая пикового содержания в плазме на протяжении 3-х-4-х часов после приема.

    Для достижения максимальной биодоступности Итраконазола рекомендуют прием капсул Румикоза сразу же после еды. Через 7-14 дней лечения наблюдаются равновесные концентрации препарата в плазме.

    Связь с белками плазмы довольно высокая. Итраконазол обладает хорошей проникающей способностью в ткани организма и его биологические жидкости, при этом в некоторых органах (легкие, желудок, почки, печень, скелетные мышцы) его концентрации превосходят плазменные в 2-3 раза.

    Активное вещество откладывается в кератиновых тканях (превышая аналогичные показатели в плазме в 4 раза), а скорость его удаления из кожных покровов зависит от быстроты регенерации эпидермиса. На протяжении 14-ти-28-ми суток после отмены препарата сохраняются терапевтические концентрации Итраконазола в коже, а в слизистой влагалища они обнаруживаются еще через 48 часов после окончания трехдневного курса терапии в суточной дозе 200 мг, и в течение 72 часов в суточной дозе 400 мг.

    В кератине ногтевых пластин Итраконазол определяется через 7 суток после начала терапии и на протяжении 6 месяцев после окончания трехмесячного лечения. Итраконазол также обнаруживается в секрете потовых и сальных желез.

    Метаболизм Итраконазола происходит в печени, с высвобождение активных метаболитов, причем действие некоторых из них не уступает действию неизмененного препарата.

    Двухэтапно выводится из плазмы. Т1/2 — 24-36 часов.

    3-18% выводится через кишечник и около 0,03% через почки (в неизмененном состоянии), а также 35% в виде метаболитов (на протяжении 7 суток).

    Биодоступность снижается при нарушениях иммунитета и почечной недостаточности. При циррозе печени вместе со снижением биодоступности, увеличивается период полувыведения.

    Показания к применению

    • грибковый кератит;
    • дерматомикозы;
    • онихомикозы, вызванные плесневыми грибами, дрожжами и/или дерматофитами;
    • системный кандидоз и аспергиллез;
    • бластомикоз;
    • криптококкоз, в том числе криптококковый менингит (при иммунодефиците и криптококкозе ЦНС назначается только при невозможности применения препаратов первой линии терапии);
    • споротризоз;
    • гистоплазмоз;
    • паракокцидиоидомикоз;
    • прочие тропические и системные микозы;
    • отрубевидный лишай;
    • глубокие висцеральные кандидозы;
    • кандидомикозы с поражением кожных покровов и слизистых оболочек, в частности вульвовагинальный кандидоз (молочница).

    Противопоказания

    Гиперчувствительность к Итраконазолу или к другим компонентам препарата.

    Сочетаемый прием Румикоза и следующих групп лекарственных средств:

    • Астемизол, Терфенадин, Мизоластин, Дофетилид, цизаприд, Хинидин, Левометадон, Пимозид, Сертиндол и прочие препараты, увеличивающие интервал QТ и метаболизируемые ферментом CYP3A4;
    • Ловастатин, Симвастатин и другие ингибиторы редуктазы ГМГ-КоА, которые расщепляются ферментом CYP3A4;
    • Триазолам и мидазоламдля внутреннего приема (таблетки);
    • Эргометрин, Дигидроэрготамин, Метилэргометрин, Эрготамин и прочие алкалоиды спорыньи.
    • патологии печени;
    • детский возраст;
    • сердечная недостаточностьтяжелого течения.

    Побочные действия

    • тошнота;
    • диспепсия;
    • рвота;
    • боль в животе;
    • снижение аппетита;
    • запор или диарея.
    • гепатит;
    • повышение активности печеночных трансаминаз (обратимое);
    • тяжелые токсические повреждения печени (зафиксированы случаи острой печеночной недостаточности со смертельным исходом).
    • светочувствительность;
    • алопеция.
    • крапивница;
    • зуд и сыпь на кожных покровах;
    • ангионевротический отек;
    • синдром Стивенса-Джонсона.
    • отечный синдром;
    • гиперкреатининемия;
    • гипокалиемия;
    • нарушения в менструальном цикле;
    • отек легких;
    • застойная сердечная недостаточность;
    • окрашивание мочи в темный цвет.

    Инструкция по применению Румикоза (Способ и дозировка)

    Лекарственное средство Румикоз принимают перорально (внутрь). Инструкция на Румикоз рекомендует глотать капсулы целиком, не разжевывая и не измельчая, сразу после приема пищи.

    Продолжительность терапии Румикозом и его дозы определяет только лечащий врач, индивидуально для каждого пациента.

    При лечении вульвовагинального кандидоза существует две схемы терапии, по одной из них лечение занимает 1 сутки с назначением 200 мг Румикоза дважды в день; по другой схеме, лечение проводят 3 дня с суточной дозой 200 мг.

    При терапии орального кандидоза рекомендуют суточную дозу 100 мг на протяжении 15 дней.

    Больным дерматомикозами гладкой кожи, грибковым кератитом и отрубевидным лишаем назначают суточную дозу 200 мг. Продолжительность лечения при дерматомикозах и отрубевидном лишае — 7 дней и 21 день — при грибковом кератите. Существует альтернативная схема терапии дерматомикоза гладкой кожи, с назначением 100 мг препарата на протяжении 15 суток.

    Грибковые поражения высококератинизированных областей требуют приема 200 мг Румикоза дважды в день, на протяжении 7 суток, или в течение месяца 100 мг каждый день.

    Необходимо помнить, что при заболеваниях: нейтропения, СПИД, а также после трансплантации органов, возможно, потребуется корректировка дозы.

    При онихомикозах показано проведение 1-недельного курса терапии с ежедневной дозой 200 мг. Затем, после 3-х недельного перерыва, курс повторяют. При онихомикозах ногтей проводят 2 курса и 3 курса при онихомикозах пальцев ног. В случае тяжелого поражения ногтевых пластин на пальцах ног прием Румикоза, в той же дозе, может быть непрерывный на протяжении 3-х месяцев.

    Системные микозы поддаются лечению в суточных дозах от 100 мг до 400 мг, в зависимости от тяжести заболевания и характера возбудителя. Продолжительность лечения может занять от 3-х недель до 8-ми месяцев.

    Ниже представлены обычные схемы терапии системных микозов препаратом Румикоз.

    При кандидозе назначают 100-200 мг в сутки, на протяжении от 1-го до 7-ми месяцев (при диссеминированном или инвазивном течении — 400 мг в день).

    При аспергиллезе суточная доза составляет 200 мг, на протяжении от 2-х до 5-ти месяцев (при диссеминированном или инвазивном течении — 400 мг в день).

    При криптококкозе (исключение составляет менингит) принимают 200 мг в день, на протяжении от 2-х до 12-ти месяцев.

    При криптококковом менингите показана суточная доза 400 мг, на протяжении от 2-х до 12-ти месяцев.

    При гистоплазмозе назначают по 200 мг 1-2 раза в день, на протяжении 8 месяцев.

    При споротрихозе лечение длится на протяжении 3-х месяцев в суточной дозе 100 мг.

    При хромомикозе рекомендуют прием 100-200 мг Итраконазола в день, на протяжении 6-ти месяцев.

    При бластомикозе суточная доза Румикоза варьирует от 100 мг до 400 мг в зависимости от тяжести состояния. Курс терапии — 6 месяцев.

    При паракокцидиоидомикозе курс лечения продолжается на протяжении 6-ти месяцев, с приемом суточной дозы — 100 мг.

    Передозировка

    Данных о передозировке препаратом Румикоз нет.

    Взаимодействие

    Лекарственные средства, которые снижают рН желудочного сока, понижают абсорбцию Итраконазола.

    Расщепление Итраконазола в основном происходит по средствам действия фермента CYP3A4. Индукторы фермента CYP3A4: Рифабутин, Рифампицин, Фенитоин, Изониазид, Карбамазепин при сочетаемом приеме с Румикозом значительно снижают биодоступность последнего, что негативно сказывается на его эффективности.

    Индинавир, ритонавир, Эритромицин, Кларитромицин, являющиеся мощными ингибиторами фермента CYP3A4, напротив увеличивают биодоступность Румикоза.

    Итраконазол может угнетать метаболизм лекарственных средств, которые расщепляются ферментом СУРЗА4, в результате чего может происходить пролонгация или усиление их действия, а также и побочных эффектов.

    После отмены терапии с применением Румикоза, концентрация его активного компонента в плазме, в зависимости длительности лечения и от дозы, понижается постепенно. Это необходимо учитывать при назначении других лекарственных препаратов, эффективность которых может снижаться за счет ингибирования их действия Итраконазолом.

    Не рекомендуют совместное применение Румикоза и блокаторов кальциевых каналов, из-за общего способа метаболизма, а также возможного совместного инотропного эффекта.

    При сочетаемом приеме с Румикозом следует следить за действием, концентрацией в плазме, побочными эффектами, и при необходимости откорректировать дозу следующих препаратов:

    • ингибиторы ВИЧ-протеазы (Индинавир, Ритонавир, Саквинавир);
    • пероральные антикоагулянты;
    • некоторые противоопухолевые лекарственные средства (Бусульфан, Триметрексат, Доцетаксел, алкалоиды барвинка розового);
    • Верапамил, а также производные дигидропиридина;
    • Циклоспорин, Рапамицин, Такролимус;
    • Аторвастатин;
    • Будесонид, Метилпреднизолон, Дексаметазон;
    • Дигоксин, Буспирон, Карбамазепин, Алфентанил, Бротизолам, Алпразолам, Мидазолам (в/в), Рифабутин, Ребоксетин, Эбастин, Цилостазол, Элетриптан, Дизопирамид, Репаглинид, Галофантрин.

    Взаимодействия Румикоза с Флувастатином и Зидовудином не обнаружено.

    Итраконазол не влияет на метаболизм Норэтистерона и Этинилэстрадиола.

    Проведенные исследования in vitro показали отсутствие взаимодействия Румикоза с Пропранололом, Имипрамином, Диазепамом, Индометацином, Циметидином, Сульфамеразином и Толбутамидом при связывании с белками плазмы.

    Условия продажи

    Условия хранения

    При температуре не выше 25°С.

    Срок годности

    Особые указания

    На протяжении всего курса приема Румикоза, женщинам детородного возраста необходимо применять надежные меры контрацепции.

    Необходимо учитывать, что Итраконазол может оказывать отрицательный инотропный эффект.

    Наблюдались случаи развития сердечной недостаточности, при терапии с использованием Румикоза, в связи с этим лучше не назначать данный препарат при этом заболевании, в том числе и в анамнезе.

    При почечной недостаточности биодоступность Румикоза понижена, что может быть показателем для коррекции дозы.

    При приеме антацидных препаратов рекомендуют их использование не ранее, чем через 2 часа после Румикоза.

    Больным ахлоргидрией и тем, кто принимает ингибиторы протоновой помпы или Н2-гистамин блокаторы, рекомендуют принимать Румикоз с кислыми напитками.

    Во время терапии необходимо регулярно следить за функцией печени.

    Следует прекратить прием Румикоза при развитии нейропатии.

    Ссылка на основную публикацию