АУГМЕНТИН 500 – инструкция по применению, цена, отзывы и аналоги

Аугментин

Аугментин – комбинированный антибиотик широкого спектра действия, устойчивый к действию b-лактамаз, содержащий амоксициллин и клавулановую кислоту.
Амоксициллин – полусинтетический антибиотик широкого спектра действия, активный в отношении многих грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов. Амоксициллин подвергается разрушению b-лактамазами, поэтому в спектр его антибактериальной активности не входят микроорганизмы, продуцирующие b-лактамазы.
Клавулановая кислота – b-лактамное соединение, обладает способностью инактивировать широкий спектр b-лактамаз, ферментов, которые обычно продуцируют микроорганизмы, резистентные к пенициллинам и цефалоспоринам.
Присутствие клавулановой кислоты в составе Аугментина защищает амоксициллин от разрушающего действия b-лактамаз и расширяет спектр его антибактериальной активности с включением в него микроорганизмов, обычно резистентных к другим пенициллинам и цефалоспоринам.
Аугментин эффективен в отношении грамположительных аэробных микроорганизмов: Bacillis anthracis*, Corynebacterium spp., Enterococcus faecalis*, Enterococcus faecium*, Listeria monocytogenes, Nocardia asteroides, Staphylococcus aureus*, коагулазо-негативные стафилококки (включая Staphylococcus epidermidis), Streptococcus spp. (включая Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans); в отношении грамположительных анаэробных микроорганизмов: Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.; в отношении грамотрицательных аэробных микроорганизмов: Bordetella pertussis, Brucella spp., Escherichia coli*, Gardnerella vaginalis, Haemophilus influenzae*, Helicobacter pylori, Klebsiella spp.*, Legionella spp., Moraxella catarrhalis* (Branhamella catarrhalis), Neisseria gonorrhoeae*, Neisseria meningitidis*, Pasteurella multocida, Proteus mirabilis*, Proteus vulgaris*, Salmonella spp.*, Shigella spp.*, Vibrio cholerae, Yersinia enterocolitica*; в отношении грамотрицательных анаэробных микроорганизмов: Bacteroides spp*. (включая Bacteroides fragilis), Fusobacterium spp.*; в отношении других микроорганизмов: Borrelia burgdorferi, Chlamydiae, Leptospira icterohaemorrhagiae, Treponema pallidum.
*Некоторые штаммы этих видов бактерий продуцируют b-лактамазы, что вызывает устойчивость к монотерапии амоксициллином.

Показания к применению:
Препарат Аугментин предназначен для лечения инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами:
– инфекции верхних отделов дыхательных путей и ЛОР-органов (в т.ч. рецидивирующий тонзиллит, синусит, средний отит), обычно вызываемые Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae и Moraxella catarrhalis и Streptococcus pyogenes;
– инфекции нижних отделов дыхательных путей: обострения хронического бронхита, долевая пневмония и бронхопневмония, обычно вызываемые Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae и Moraxella catarrhalis;
– инфекции мочеполового тракта: цистит, уретрит, пиелонефрит, инфекции женских половых органов, обычно вызываемые видами семейства Enterobacteriaceae (преимущественно Escherichia coli), Staphylococcus saprophyticus и видами рода Enterococcus, а также гонорея, вызываемая Neisseria gonorrhoeae;
– инфекции кожи и мягких тканей, обычно вызываемые Staphylococcus aureus, Streptococcus pyogenes и видами рода Bacteroides;
– инфекции костей и суставов: остеомиелит, обычно вызываемый Staphylococcus aureus, при необходимости проведения длительной терапии;
– другие смешанные инфекции, например септический аборт, акушерский сепсис, интраабдоминальные инфекции.

Способ применения:
Режим дозирования устанавливается индивидуально в зависимости от возраста, массы тела, функции почек пациента, а также от степени тяжести инфекции.
Для оптимальной абсорбции и уменьшения возможных побочных эффектов со стороны пищеварительной системы Аугментин рекомендуется принимать в начале еды.
Лечение не следует продолжать более 14 дней без пересмотра клинической ситуации.
При необходимости возможно проведение ступенчатой терапии (в начале в/в введение препарата с последующим переходом на пероральный прием).
Взрослые и дети старше 12 лет или с массой тела более 40 кг
По 1 таблетке (875 мг+125 мг) 2 раза/сут или по 1 таблетке (500 мг + 125 мг) 3 раза/сут.
Дети младше 12 лет
Дозу в зависимости от возраста и массы тела указывают в мг/кг массы тела в сутки, либо в мл суспензии.
Рекомендуемый режим дозирования: 45 мг/кг/сут в 2 приема или 40 мг/кг/сут в 3 приема. Кратность приема зависит от формы выпуска.
Детям с массой тела 40 кг и более препарат следует назначать в таких же дозах, как и взрослым.
Разовые дозы препарата Аугментин в зависимости от возраста и массы тела представлены в таблице.
Возраст Масса тела 2 раза/сут 3 раза/сут
До 1 года 2-5 кг Суспензия 200 мг*/5 мл 1.5 – 2.5 мл Суспензия 125 мг*/5 мл 1.5 – 2.5 мл
6-9 кг Суспензия 200 мг*/5 мл 5 мл Суспензия 125 мг*/5 мл 5 мл
1-5 лет 10-18 кг Суспензия 400 мг*/5 мл 5 мл Суспензия 125 мг*/5 мл 10 мл
6-9 лет 19-28 кг Суспензия 400 мг*/5 мл – 7.5 мл
или 1 таблетка 500 мг+125 мг Суспензия 125 мг*/5 мл – 15 мл или 1 таблетка 250 мг+125 мг
10-12 лет 29-39 кг Суспензия 400 мг*/5 мл – 10 мл
или 1 таблетка 500 мг+125 мг Суспензия 125 мг*/5 мл – 20 мл или 1 таблетка 250 мг+125 мг
Взрослые и
дети старше
12 лет Более 40 кг 1 таблетка 875 мг+125 мг 1 таблетка 500 мг+125 мг
* по амоксициллину
Две таблетки Аугментина (250 мг+125 мг) не эквивалентны одной таблетке (500 мг+ 125 мг), т.к. содержание в них клавулановой кислоты в 2 раза больше.
Для правильного дозирования объема суспензии у детей младше 3 месяцев рекомендуется пользоваться шприцем с градуировкой.
Для удобства приема у детей до 2 лет суспензию можно разводить вдвое водой.
При лечении инфекций кожи и мягких тканей, а также рецидивирующего тонзиллита препарат можно назначать в дозе 20 мг/кг/сут в 3 приема (суспензия 4:1) и 25 мг/кг/сут в 2 приема (суспензия 7:1).
Если частота выделения пневмококка с высоким уровнем пенициллинорезистентности (с МПК пенициллина 2-4 мг/л) в регионе (или закрытом учреждении) превышает 10%, необходимо применение амоксициллина/клавуланата (Аугментина) в дозе 80-90 мг/кг/сут, разделенной на 3 приема.
Оптимальной лекарственной формой Аугментина для детей от 6 до 12 лет являются таблетки 500 мг+125 мг, принимаемые 2 раза/сут.
Способ применения суспензии
Суспензию готовят непосредственно перед первым применением. Порошок следует растворить кипяченой водой, охлажденной до комнатной температуры, постепенно встряхивая и добавляя воду до метки на флаконе. Затем дать постоять около 5 мин, чтобы обеспечить полное растворение. Флакон следует хорошо встряхивать перед каждым использованием. Для точной дозировки препарата следует использовать мерный колпачок-крышку, который следует хорошо ополаскивать водой после каждого употребления. После разведения суспензию следует хранить не более 7 дней в холодильнике, но не замораживать.
Аугментин В/В ИНЪЕКЦИИ
Доза зависит от возраста, массы тела, функции почек и тяжести течения инфекции.
Дозы Аугментина выражают в виде содержания амоксициллина к содержанию клавулановой кислоты.
Взрослые
Стандартная доза: 1000/200 мг каждые 8 ч.
Тяжелые инфекции: 1000/200 мг каждые 4-6 ч.
Профилактика хирургических инфекций при операциях длительностью менее 1 часа: 1000/200 мг во время вводного наркоза. При операциях длительностью более 1 ч: 1000/200 мг во время вводного наркоза в сочетании с введением до 4 доз по 1000/200 мг за 24 часа.
Дети
У детей с массой тела менее 40 кг дозу устанавливают в зависимости от массы тела.
Детям в возрасте до 3 месяцев и массой тела менее 4 кг Аугментин назначают из расчета 25/5 мг/кг или 50/5 мг/кг каждые 12 ч.
Детям в возрасте до 3 месяцев и массой тела более 4 кг препарат назначают из расчета до 25/5 мг/кг или 50/5 мг/кг каждые 8 ч в зависимости от тяжести инфекции.
Детям в возрасте от 3 месяцев до 12 лет препарат назначают из расчета 25/5 мг/кг или 50/5 мг/кг каждые 6-8 ч в зависимости от тяжести инфекции.
При нарушении функции почек проводят коррекцию режима дозирования в зависимости от КК.

Побочные действия:
Со стороны системы кроветворения: редко – обратимые лейкопения (включая нейтропению), тромбоцитопения; очень редко – обратимые агранулоцитоз и гемолитическая анемия, увеличение времени кровотечения и протромбинового времени.
Аллергические реакции: очень редко – ангионевротический отек, анафилаксия, синдром, сходный с сывороточной болезнью, аллергический васкулит, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, буллезный эксфолиативный дерматит, острый генерализованный экзантематозный пустулез.
В случае возникновения любой формы аллергического дерматита лечение Аугментином необходимо прекратить.
Дерматологические реакции: иногда – кожная сыпь, крапивница; редко – мультиформная эритема.
Со стороны ЦНС: иногда – головокружение, головная боль; очень редко – обратимые гиперактивность и судороги.

Судороги могут возникать у пациентов с нарушениями функции почек и у пациентов, получающих препарат в высоких дозах.
Со стороны пищеварительной системы: очень часто – диарея (у взрослых); часто – диарея (у детей), тошнота (чаще при приеме препарата в высоких дозах), рвота; иногда – диспепсия; очень редко – изменение окраски поверхностного слоя зубной эмали (у детей, принимающих суспензию).
Со стороны печени: иногда при лечении бета-лактамными антибиотиками, наблюдается умеренное повышение уровней ACT и/или АЛТ (клиническое значение не установлено); очень редко – гепатит, холестатическая желтуха. Эти побочные эффекты наблюдаются при приеме других пенициллинов или цефалоспоринов.
Побочные эффекты со стороны печени являются обратимыми, возникают во время или вскоре после окончания лечения. У детей развиваются очень редко. Возникают преимущественно у мужчин и пожилых пациентов и могут быть связаны с длительной терапией.
В крайне редких случаях у пациентов с серьезными предшествующими заболеваниями или у тех, кто получал потенциально гепатотоксичные препараты, побочные эффекты могут быть тяжелыми и привести к летальному исходу.
Со стороны мочевыделительной системы: очень редко – интерстициальный нефрит, кристаллурия.
Эффекты, обусловленные микробиологическим действием: часто – кандидоз слизистых оболочек; очень редко – псевдомембранозный и геморрагический колит.
При приеме Аугментина побочные эффекты возникают редко и бывают преимущественно легкими и транзиторными.

Противопоказания:
Противопоказаниями к применению препарата Аугментин являются: желтуха или нарушение функции печени на фоне применения Аугментина в анамнезе; повышенная чувствительность к бета-лактамным антибиотикам (в т.ч. к пенициллинам и цефалоспоринам).
С осторожностью следует применять при инфекционном мононуклеозе, беременности, в период лактации, заболеваниях ЖКТ (в т.ч. при наличии в анамнезе указаний на перенесенный колит, связанный с применением пенициллинов), хронической почечной недостаточности.

Беременность:
В исследованиях репродуктивных функций у животных при приеме Аугментина показано, что пероральное и парентеральное введение этого препарата не вызывало тератогенных эффектов.
В единичном исследовании у женщин с преждевременным разрывом плодных оболочек было установлено, что профилактическая терапия Аугментином может быть связана с повышением риска некротизирующего энтероколита у новорожденных.

Аугментин не рекомендуется применять во время беременности, за исключением тех случаев, когда, по мнению врача, это необходимо.
Аугментин можно применять в период грудного вскармливания. За исключением риска сенсибилизации, связанного с выделением в грудное молоко активных веществ препарата в следовых количествах, никаких других неблагоприятных эффектов у младенцев, находящихся на грудном вскармливании, не наблюдалось.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
Не рекомендуется применять Аугментин одновременно с пробенецидом. Пробенецид снижает канальцевую секрецию амоксициллина, и поэтому одновременное применение Аугментина и пробенецида может приводить к повышению и персистенции в крови уровней амоксициллина, но не клавулановой кислоты.
При одновременном применении аллопуринола и амоксициллина возможно повышение риска возникновения аллергических реакций. Данные об одновременном применении Аугментина и аллопуринола в настоящее время отсутствуют.
Как и другие антибиотики широкого спектра действия, Аугментин может снижать эффективность пероральных контрацептивов (об этом необходимо информировать пациенток).

Передозировка:
Симптомы передозировки Аугментина: возможны желудочно-кишечные расстройства и нарушения водно-электролитного баланса. Описана амоксициллиновая кристаллурия, в некоторых случаях приводящая к развитию почечной недостаточности.
Лечение: проведение симптоматической терапии, коррекция водно-электролитного баланса. Аугментин выводится из крови с помощью гемодиализа.

Условия хранения:
Список Б. Препарат Аугментин следует хранить в сухом, недоступном для детей месте при температуре не выше 25°C. Срок годности таблеток (250 мг+125 мг) и (875 мг+125 мг) – 2 года, таблеток (500 мг+125 мг) – 3 года. Срок годности порошка для приготовления суспензии – 2 года.
Приготовленную суспензию следует хранить в холодильнике при температуре от 2° до 8°C в течение 7 дней.

Форма выпуска:
Аугментин таблетки, покрытые оболочкой от белого до почти белого цвета, овальные, с вдавленной надписью “AUGMENTIN” на одной стороне; на изломе – от почти белого до желтовато-белого цвета. 0 шт. в блистере из алюминиевой фольги, 2 блистера в картонной пачке.
Аугментин таблетки, покрытые оболочкой: 7 или 10 шт. в блистере из алюминиевой фольги, 2 блистера в картонной пачке.
Аугментин таблетки, покрытые оболочкой от белого до почти белого цвета, овальные, с буквами “А” и “С” на обеих сторонах таблетки и линией разлома на одной стороне; на изломе – от почти белого до желтовато-белого цвета.

7 шт. в блистере из алюминиевой фольги, 2 блистера в картонной пачке.
Аугментин порошок для приготовления суспензии для приема внутрь белого или почти белого цвета, с характерным запахом; приготовленная суспензия белого или почти белого цвета. 11.5 г порошка во флаконе объемом 100 мл, 1 флакон в комплекте с мерным колпачком в картонной пачке.
Аугментин порошок для приготовления суспензии для приема внутрь: 7.7 г порошка во флаконе объемом 70 мл, 1 флакон в комплекте с мерным колпачком в картонной пачке.
Аугментин порошок для приготовления суспензии для приема внутрь: 12.6 г порошка во флаконе объемом 70 мл, 1 флакон в комплекте с мерным колпачком в картонной пачке.
Аугментин порошок для приготовления раствора для в/в введения от белого до почти белого цвета. 10 флаконов в картонной пачке.

Состав:
1 таблетка содержит амоксициллина (в форме тригидрата) – 250 мг, клавулановой кислоты (в форме калиевой соли) – 125 мг;
вспомогателиние вещества: магния стеарат, натрия крахмала гликолат тип А, кремний коллоидный безводный, целлюлоза микрокристаллическая;
Состав оболочки: титана диоксид, гидроксипропилметилцеллюлоза (5 cps), гидроксипропилметилцеллюлоза (15 cps), полиэтиленгликоль 4000, полиэтиленгликоль 6000, диметикон (масло силиконовое).
1 таблетка содержит амоксициллина (в форме тригидрата) – 500 мг, клавулановой кислоты (в форме калиевой соли) – 125 мг;
1 таблетка содержит амоксициллина (в форме тригидрата) – 875 мг, клавулановой кислоты (в форме калиевой соли) – 125 мг;
5 мл готовой суспензии содержат амоксициллина (в форме тригидрата) – 125 мг, клавулановой кислоты (в форме калиевой соли) – 31.25 мг;
вспомогательные вещества: ксантановая смола, аспартам, янтарная кислота, кремний коллоидный, гидроксипропилметилцеллюлоза, кремния диоксид, сухой апельсиновый ароматизатор 610271Е (Tastemaker) и 9/027108 (Dragoco), сухой малиновый ароматизатор NN07943 (Quest), сухой ароматизатор “Светлая патока” 52927/AP (Firmenich);
5 мл готовой суспензии содержат амоксициллина (в форме тригидрата) – 200 мг, клавулановой кислоты (в форме калиевой соли) – 28.5 мг;
5 мл готовой суспензии содержат амоксициллина (в форме тригидрата) – 400 мг, клавулановой кислоты (в форме калиевой соли) – 57 мг;
1 флакон содержит амоксициллина (в форме тригидрата) – 500 или 1000 мг, клавулановой кислоты (в форме калиевой соли) – 100 или 200 мг соответственно;

Дополнительно:
Перед началом лечения Аугментином необходимо собрать подробный анамнез, касающийся предшествующих реакций повышенной чувствительности на пенициллины, цефалоспорины или другие аллергены.
Описаны серьезные, а иногда и летальные реакции повышенной чувствительности (анафилактические реакции) на пенициллины. Риск возникновения таких реакций наиболее высок у пациентов, имеющих в анамнезе реакции повышенной чувствительности на антибиотики этой группы. В случае возникновения аллергической реакции необходимо прекратить лечение Аугментином и начать альтернативную терапию. При серьезных реакциях повышенной чувствительности следует немедленно ввести адреналин (эпинефрин). Могут потребоваться также оксигенотерапия, в/в введение стероидов и обеспечение проходимости дыхательных путей, включающее интубацию.
Необходимо избегать применения Аугментина при подозрении на инфекционный мононуклеоз, поскольку в таких случаях амоксициллин может вызывать кожную сыпь, что затрудняет диагностику заболевания.
С осторожностью применять Аугментин у пациентов с нарушениями функции печени.
Выраженность побочных эффектов со стороны пищеварительной системы можно уменьшить принимая Аугментин в начале приема пищи.
Уход за полостью рта помогает предотвратить изменение окраски зубов, поскольку для этого достаточно чистить зубы.
У пациентов, получающих Аугментин, изредка наблюдается увеличение протромбинового времени, и поэтому при одновременном применении Аугментина и антикоагулянтов необходимо проводить соответствующий мониторинг.
У пациентов со сниженным диурезом очень редко возникает кристаллурия, преимущественно при парентеральной терапии. При приеме амоксициллина в высоких дозах рекомендуется принимать достаточное количество жидкости и поддерживать адекватный диурез для уменьшения вероятности образования кристаллов амоксициллина.
Длительное лечение Аугментином может сопровождаться чрезмерным ростом нечувствительных микроорганизмов.
В целом, Аугментин переносится хорошо и обладает свойственной всем пенициллинам низкой токсичностью. Во время длительной терапии Аугментином рекомендуется периодически контролировать функции почек, печени, кроветворения.
Суспензия содержат аспартам, который является источником фенилаланина, и поэтому указанные лекарственные формы следует применять с осторожностью у пациентов с фенилкетонурией.
В медицинской литературе нет данных о злоупотреблении Аугментином и о зависимости от этого препарата.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Аугментин не оказывает негативного влияния на способность к вождению автотранспорта и работе с механизмами.

Аугментин® (500 мг/125 мг)

Инструкция

  • русский
  • қазақша

Торговое название

Аугментин®

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые оболочкой, 500 мг/125 мг и 875 мг/125 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активные вещества: амоксициллин (в виде амоксициллина тригидрата) 500 мг или 875 мг;

кислота клавулановая (в виде калия клавуланата) 125 мг,

вспомогательные вещества: магния стеарат, натрия крахмала гликолят тип А, кремния диоксид коллоидный безводный, целлюлоза микрокристаллическая,

состав оболочки: титана диоксид (Е 171), гипромеллоза (5 cps), гипромеллоза (15 cps), макрогол 4000, макрогол 6000, масло силиконовое (диметикон 500).

Описание

Таблетки 500 мг/125 мг

Таблетки, покрытые оболочкой, овальной формы от белого до беловатого цвета, с гравировкой «А С» и риской на одной стороне и гладкие с другой стороны.

Таблетки 875 мг/125 мг

Таблетки, покрытые оболочкой, овальной формы от белого до беловатого цвета, с риской на одной стороне и гравировкой «А С» с обеих сторон таблетки.

Фармакотерапевтическая группа

Антибактериальные препараты для системного использования. Пенициллины в комбинации с ингибиторами бета-лактамаз. Клавулановая кислота + амоксициллин.

Код АТХ J01CR02

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Амоксициллин и клавуланат хорошо растворяются в водных растворах с физиологическим значением рН, быстро и полностью всасываются из желудочно-кишечного тракта после перорального приема. Всасывание амоксициллина и клавулановой кислоты оптимально в случае приема препарата в начале еды. После приема препарата внутрь его биодоступность составляет 70 %. Профили обоих компонентов препарата схожи и достигают пиковой концентрации в плазме (Тmax) примерно за 1 час. Концентрация амоксициллина и клавулановой кислоты в сыворотке крови одинакова как в случае совместного применения амоксициллина и клавулановой кислоты, так и каждого компонента по отдельности.

Терапевтические концентрации амоксициллина и клавулановой кислоты достигаются в разных органах и тканях, интерстициальной жидкости (легких, органах брюшной полости, желчном пузыре, жировой, костной и мышечной тканях, плевральной, синовиальной и перитонеальной жидкостях, коже, желчи, гнойном отделяемом, мокроте). Амоксициллин и клавулановая кислота практически не проникают в спинномозговую жидкость.

Связывание амоксициллина и клавулановой кислоты с белками плазмы умеренное: 25% для клавулановой кислоты и 18% для амоксициллина. Амоксициллин, как и большинство пенициллинов, выделяется с грудным молоком. В грудном молоке также обнаружены следовые количества клавулановой кислоты. За исключением риска сенсибилизации, амоксициллин и клавулановая кислота не оказывает негативного влияния на здоровье младенцев, вскармливаемых грудным молоком. Амоксициллин и клавулановая кислота проникают через плацентарный барьер.

Амоксициллин выводится, главным образом почками, тогда как клавулановая кислота – посредством как почечного, так и внепочечного механизмов. После однократного приема внутрь одной таблетки 250 мг/125 мг или 500 мг/125 мг приблизительно 60-70% амоксициллина и 40-65% клавулановой кислоты в течение первых 6 ч выводится с мочой в неизмененном виде.

Амоксициллин частично выделяется с мочой в виде неактивной пенициллиновой кислоты в количестве, эквивалентном 10-25% от принятой дозы. Клавулановая кислота в организме подвергается интенсивному метаболизму до 2,5-дигидро-4-(2-гидроксиэтил)-5-оксо-1Н-пиррол-3-карбоновой кислоты и 1-амино-4-гидрокси-бутан-2-она и выделяется с мочой и калом, а также в виде углекислого газа через выдыхаемый воздух.

Читайте также:  Чем именно опасна ветрянка для беременных

Фармакодинамика

Аугментин® – это комбинированный антибиотик, содержащий амоксициллин и клавулановую кислоту, с широким спектром бактерицидного действия, устойчивый к бета-лактамазе.

Амоксициллин – это полусинтетический антибиотик широкого спектра действия, активный в отношении многих грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов. Амоксициллин разрушается под действием бета-лактамаз и не действует на микроорганизмы, которые продуцируют этот фермент. Механизм действия амоксициллина заключается в ингибировании биосинтеза пептидогликанов клеточной стенки бактерии, что обычно приводит к лизису и смерти клетки.

Клавулановая кислота – это бета-лактамат, по химической структуре близкий к пенициллинам, который обладает способностью инактивировать энзимы бета-лактамаз микроорганизмов, проявляющих резистентносить к пенициллинам и цефалоспоринам, тем самым предотвращая инактивацию амоксициллина. Бета-лактамазы продуцируются многими грамположительными и грамотрицательными бактериями. Действие бета-лактамаз может привести к разрушению некоторых антибактериальных препаратов еще до начала их воздействия на патогены. Клавулановая кислота блокирует действие ферментов, восстанавливая чувствительность бактерий к амоксициллину. В частности, она обладает высокой активностью в отношении плазмидных бета-лактамаз, с которыми часто связана лекарственная резистентность, но менее эффективна в отношении хромосомных бета-лактамаз 1 типа.

Присутствие клавулановой кислоты в составе Аугментина® защищает амоксициллин от разрушающего действия бета-лактамаз и расширяет его спектр антибактериальной активности с включением в него микроорганизмов, обычно резистентных к другим пенициллинам и цефалоспоринам. Клавулановая кислота в виде монопрепарата не оказывает клинически значимого антибактериального эффекта.

Механизм развития резистентности

Существует 2 механизма развития резистентности к Аугментину®

– инактивация бактериальными бета-лактамазами, которые нечувствительны к воздействию клавулановой кислоты, включая классы B, C, D

– деформация пенициллин-связывающего белка, что приводит к уменьшению аффинности антибиотика по отношению к микроорганизму

Непроницаемость бактериальной стенки, а также механизмы помпы могут вызывать или способствовать развитию резистентности, особенно у грамотрицательных микроорганизмов.

Аугментин® оказывает бактерицидное действие на следующие микроорганизмы:

Грамположительные аэробы: Enterococcus faecalis, Gardnerella vaginalis, Staphylococcus aureus (чувствительные к метициллину), коагулаза-негативные стафилококки (чувствительные к метициллину), Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae1, Streptococcus pyogenes и другие бета-гемолитические стрептококки, группа Streptococcus viridans, Bacillius anthracis, Listeria monocytogenes, Nocardia asteroides

Грамотрицательные аэробы: Actinobacillus actinomycetemcomitans, Capnocytophaga spp., Eikenella corrodens, Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Pasteurella multocida

анаэробные микроорганизмы: Bacteroides fragilis, Fusobacterium nucleatum, Prevotella spp.

Микроорганизмы с возможной приобретенной резистентностью

Грамположительные аэробы: Enterococcus faecium*

Микроорганизмы с природной резистентностью:

грамотрицательные аэробы: Acinetobacter species, Citrobacter freundii, Enterobacter species, Legionella pneumophila, Morganella morganii, Providencia species, Pseudomonas species, Serratia species, Stenotrophomonas maltophilia;

прочие: Chlamydia trachomatis, Chlamydophila pneumoniae, Chlamydophila psittaci, Coxiella burnetti, Mycoplasma pneumoniae.

*Природная чувствительность при отсутствии приобретенной резистентности

1 За исключением штаммов Streptococcus pneumoniae, резистентных к пенициллинам

Показания к применению

– инфекции верхних дыхательных путей (рецидивирующий тонзиллит, синусит, средний отит)

– инфекции нижних дыхательных путей (обострение хронического бронхита, долевая пневмония, бронхопневмония)

– инфекции мочеполового тракта (цистит, уретрит, пиелонефрит, гинекологические инфекции, гонорея)

– инфекции кожи и мягких тканей (в частности, целлюлит, укусы животных, острые абсцессы и флегмоны челюстно-лицевой области)

– инфекции костей и суставов (в частности, остеомиелит)

– септический аборт, родовой сепсис, интраабдоминальный сепсис

Способ применения и дозы

Чувствительность к Аугментину® может варьировать от географического местоположения и времени. Перед назначением препарата по возможности необходимо оценить чувствительность штаммов в соответствии с местными данными и определить чувствительность путем забора и анализа образцов у конкретного пациента, особенно в случае тяжелых инфекций.

Аугментин® может применяться для лечения инфекций, вызываемых амоксициллин-чувствительными микроорганизмами, и смешанных инфекций, вызываемых амоксициллин – и клавуланат-чувствительными штаммами, продуцирующими бета-лактамазу.

Режим дозирования устанавливается индивидуально в зависимости от возраста, массы тела, функции почек, инфекционных агентов, а также от степени тяжести инфекции.

Для снижения потенциального риска влияния на желудочно-кишечный тракт, Аугментин® рекомендуется принимать вместе с пищей, в начале еды для его максимальной абсорбции. Время проводимой терапии зависит от ответа пациента на проводимое лечение. Некоторые патологии (в частности, остеомиелит) могут потребовать более длительного курса. Лечение не следует продолжать более 14 дней без повторной оценки состояния больного. При необходимости возможно проведение ступенчатой терапии (вначале внутривенное введение препарата с последующим переходом на пероральный прием).

Взрослые и дети старше 12 лет или с массой тела более 40 кг

Легкое и среднетяжелое течение инфекции (стандартная доза)

1 таблетка 500 мг/125 мг 2-3 раза в сутки или 1 таблетка 875 мг/125 мг 2 раза в сутки

Тяжелые инфекции (инфекции нижних дыхательных путей, инфекции мочеполового тракта)

1-2 таблетка 500 мг/125 мг 3 раза в сутки или 1 таблетка 875 мг/125 мг 2 или 3 раза в сутки

Максимальная суточная доза для взрослых и детей старше 12 лет, применяющих таблетки дозировкой 500 мг/125 мг, составляет 1500 мг амоксициллина/375 мг кислоты клавулановой. Для таблеток дозировкой 875 мг/125 мг максимальная суточная доза равна 1750 мг амоксициллина/250 мг кислоты клавулановой (при приеме 2 раза в день) или 2625 мг амоксициллина/375 мг кислоты клавулановой (при приеме 3 раза в день).

Дети младше 12 лет или с массой тела менее 40 кг

Данная лекарственная форма не предназначена для детей младше 12 лет или детей с массой тела менее 40 кг. Таким детям назначают Аугментин® в виде суспензии для приема внутрь.

Пациенты с нарушением функции почек

Корректировка доз основана на максимальной рекомендуемой дозе амоксициллина и значении клиренса креатинина.

Режим дозирования Аугментина®

Корректировка дозы не требуется

1 таблетка 500 мг/125 мг 2 раза в сутки

30 мл/мин. Пациенты, находящиеся на гемодиализе

Корректировка доз основана на максимальной рекомендуемой дозе амоксициллина.

Взрослые: 1 таблетка 500 мг/125 мг каждые 24 ч. Дополнительно назначается 1 доза во время сеанса диализа и еще одна доза в конце сеанса диализа (для компенсации снижения сывороточных концентраций амоксициллина и клавулановой кислоты).

Таблетки с дозировкой 875 мг/125 мг следует применять только у пациентов с клиренсом креатинина >30 мл/мин. Пациенты с нарушениями функции печени

Лечение проводят с осторожностью; регулярно осуществляют мониторинг функции печени.

Снижать дозу Аугментина® не нужно; дозы такие же, как для взрослых. У пожилых пациентов с нарушениями функции почек дозу следует корректировать так, как это указано выше для взрослых с нарушениями функции почек.

Аугментин – инструкция по применению, аналоги, отзывы и формы выпуска (таблетки 250 мг, 500 мг, 875 мг, суспензия 200 мг и 400 мг, уколы) лекарственного препарата для лечения инфекций у взрослых, детей и при беременности

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Аугментин. Представлены отзывы посетителей сайта – потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Аугментина в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Аугментина при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения различных инфекционных заболеваний у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью. Специальные детские дозировки и формы препарата и способы приготовления суспензии.

Аугментин – комбинированный антибиотик широкого спектра действия, устойчивый к действию бета-лактамаз, содержащий амоксициллин и клавулановую кислоту.

Амоксициллин – полусинтетический антибиотик широкого спектра действия, активный в отношении многих грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов. Амоксициллин подвергается разрушению бета-лактамазами, поэтому в спектр его антибактериальной активности не входят микроорганизмы, продуцирующие бета-лактамазы.

Клавулановая кислота – бета-лактамное соединение, обладает способностью инактивировать широкий спектр бета-лактамаз, ферментов, которые обычно продуцируют микроорганизмы, резистентные к пенициллинам и цефалоспоринам.

Присутствие клавулановой кислоты в составе Аугментина защищает амоксициллин от разрушающего действия бета-лактамаз и расширяет спектр его антибактериальной активности с включением в него микроорганизмов, обычно резистентных к другим пенициллинам и цефалоспоринам.

Аугментин активен в отношении грамположительных аэробных и анаэробных микроорганизмов, в отношении грамотрицательных анаэробных микроорганизмов, в отношении других микроорганизмов: Borrelia burgdorferi, Chlamydiae (хламидия), Leptospira icterohaemorrhagiae, Treponema pallidum (трепонема).

Некоторые штаммы этих видов бактерий продуцируют бета-лактамазы, что вызывает устойчивость к монотерапии амоксициллином.

Таблетки Аугментина, представляют собой лекарственную форму с замедленным высвобождением, которая отличается от обычных таблеток другими фармакокинетическими параметрами. Это обеспечивает чувствительность к препарату тех штаммов Streptococcus pneumoniae, у которых резистентность к амоксициллину опосредована пенициллин-связывающими протеинами (пенициллин-резистентные штаммы Streptococcus pneumoniae).

Фармакокинетика

Амоксициллин и клавулановая кислота хорошо растворяются в водных растворах с физиологическим значением pH и после приема Аугментина внутрь быстро и полностью абсорбируются из ЖКТ. Абсорбция активных веществ Аугментина оптимальна в случае его приема в начале еды. Терапевтические концентрации обоих активных веществ определяются в различных органах, тканях и жидких средах организма (в т.ч. в легких, органах брюшной полости; жировой, костной и мышечной тканях; плевральной, синовиальной и перитонеальной жидкостях; в коже, желчи, моче, гнойном отделяемом, мокроте, в интерстициальной жидкости). Амоксициллин (как и большинство пенициллинов) выделяется с грудным молоком. В грудном молоке также обнаружены следовые количества клавулановой кислоты. За исключением риска сенсибилизации, не известно никаких других негативных влияний амоксициллина и клавулановой кислоты на здоровье младенцев, вскармливаемых грудным молоком. В экспериментальных исследованиях на животных показано, что амоксициллин и клавулановая кислота проникают через плацентарный барьер. Однако не выявлено нарушений фертильности или негативного влияния на плод. Амоксициллин выводится главным образом почками, тогда как клавулановая кислота посредством как почечного, так и внепочечного механизмов. Около 10-25% начальной дозы амоксициллина выводится с мочой в виде неактивной пенициллоевой кислоты. Клавулановая кислота в организме человека подвергается интенсивному метаболизму и выводится с мочой и калом.

Показания

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:

  • инфекции верхних отделов дыхательных путей и ЛОР-органов (в т.ч. рецидивирующий тонзиллит, синусит, средний отит), обычно вызываемые Streptococcus pneumoniae (стрептококк), Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Streptococcus pyogenes;
  • инфекции нижних отделов дыхательных путей: обострения хронического бронхита, долевая пневмония и бронхопневмония, обычно вызываемые Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae и Moraxella catarrhalis;
  • инфекции мочеполовых путей: цистит, уретрит, пиелонефрит, инфекции женских половых органов, обычно вызываемые видами семейства Enterobacteriaceae (преимущественно Escherichia coli), Staphylococcus saprophyticus (стафилококк) и видами рода Enterococcus, а также гонорея, вызываемая Neisseria gonorrhoeae;
  • инфекции кожи и мягких тканей, обычно вызываемые Staphylococcus aureus, Streptococcus pyogenes и видами рода Bacteroides;
  • инфекции костей и суставов: остеомиелит, обычно вызываемый Staphylococcus aureus, при необходимости проведения длительной терапии;
  • другие смешанные инфекции, например, септический аборт, акушерский сепсис, интраабдоминальные инфекции.

Формы выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 250 мг, 500 мг, 875 мг.

Порошок для приготовления суспензии для приема внутрь 125 мг, 200 мг, 400 мг

Порошок для приготовления инъекционного раствора для внутривенного введения (в уколах) 500 мг, 1000 мг.

Инструкция по применению и дозировка

Режим дозирования устанавливается индивидуально, в зависимости от возраста, массы тела, функции почек пациента, а также от степени тяжести инфекции.

Для оптимальной абсорбции и уменьшения возможных побочных эффектов со стороны ЖКТ препарат Аугментин рекомендуется принимать в начале еды.

Минимальный курс антибактериальной терапии составляет 5 дней. Через 2 недели после начала лечения рекомендуется оценить клиническую ситуацию для принятия решения о продолжении курса антибактериальной терапии. Продолжительность лечения острого неосложненного среднего отита составляет 5-7 дней, у детей до 2 лет – 7-10 дней.

При необходимости возможно проведение ступенчатой терапии (в начале парентеральное введение препарата с последующим переходом на пероральный прием).

Порошок для приготовления суспензии для приема внутрь (способ приготовления суспензии)

Суспензия приготавливается непосредственно перед первым применением. Порошок следует растворить кипяченой водой, охлажденной до комнатной температуры, постепенно встряхивая флакон и добавляя воду до метки на флаконе. Затем дать постоять суспензии около 5 минут, чтобы обеспечить полное разведение. Флакон следует хорошо встряхивать перед каждым использованием. Для точной дозировки препарата следует использовать мерный колпачок-крышку, который нужно хорошо споласкивать водой после каждого использования. После разведения суспензию следует хранить не более 7 дней в холодильнике, но не замораживать.

Для правильного дозирования объема суспензии у детей младше 3 месяцев (грудничкам и новорожденным) рекомендуется пользоваться шприцем с градуировкой. Для удобства приема суспензии у детей младше 2 лет можно ее разводить вдвое водой.

Расчет дозы производят в зависимости от возраста и веса, указывают в мг/кг массы тела в сутки (расчет по амоксициллину) либо в мл суспензии в сутки. Детям с массой тела 40 кг и более следует назначать такие же дозы, как и взрослым.

Низкие дозы препарата Аугментин применяются для лечения инфекций кожи и мягких тканей, а также рецидивирующего тонзиллита.

Высокие дозы препарата Аугментин применяются для лечения таких заболеваний, как средний отит, синусит, инфекции нижних дыхательных путей и мочевыводящих путей.

Недостаточно клинических данных для рекомендации применения препарата Аугментин в дозе более 40 мг/кг 3 раза в сутки (суспензия 4:1) или 45 мг/кг 2 раза в сутки (суспензия 7:1) у детей в возрасте младше 2 лет.

Взрослые: рекомендуемый режим дозирования – 20 мл суспензии в дозировке 125 мг + 31,25 мг в 5 мл 2-3 раза в сутки или 11 мл суспензии в дозировке 400 мг + 57 мг в 5 мл 2 раза в сутки.

Пациенты пожилого возраста: коррекция дозы не требуется, применяется такой же режим дозирования, как у более молодых пациентов. У пациентов пожилого возраста с нарушением функции почек назначаются соответствующие дозы для взрослых пациентов с нарушением функции почек.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 250 мг + 125 мг

Необходимо помнить, что 2 таблетки препарата Аугментин по 250 мг + 125 мг не эквивалентны 1 таблетке препарата Аугментин 500 мг + 125 мг.

Взрослые и дети старше 12 лет или с массой тела более 40 кг: по 1 таблетке 3 раза в сутки при инфекциях легкой и средней степени тяжести. При инфекциях тяжелой степени рекомендованы другие лекарственные формы препарата Аугментин.

Дети младше 12 лет: рекомендуется использовать другие лекарственные формы препарата Аугментин.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 500 мг + 125 мг

Лечение не должно продолжаться более 14 дней без повторной оценки состояния больного.

Взрослые и дети старше 12 лет и/или с массой тела выше 40 кг: по 1 таблетке (500 мг + 125 мг) 3 раза в сутки.

Дети до 12 лет: дозу назначают в зависимости от возраста и массы тела. Рекомендуемый режим дозирования – 40 мг/кг 3 раза в сутки.

Детям с массой тела 40 кг и более: следует назначать такие же дозы, как и взрослым.

Пожилые: не требуется коррекции режима дозирования.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 875 мг + 125 мг

Взрослые и дети старше 12 лет и/или с массой тела выше 40 кг: по 1 таблетке 875 мг/125 мг 2 раза в сутки.

Дети до 12 лет: данная лекарственная форма не предназначена для применения у детей младше 12 лет или массой тела меньше 40 кг.

Детям с массой тела 40 кг и более: следует назначать такие же дозы, как и взрослым.

Пожилые: не требуется коррекции режима дозирования.

Правила введения инъекционной формы препарата

Аугментин можно вводить в виде медленной внутривенной инъекции в течение 3-4 минут непосредственно в вену или через катетер, либо в виде в/в инфузии в течение 30-40 минут.

Аугментин не предназначен для внутримышечного введения (вследствие нестабильности при концентрации, которую можно было бы вводить в/м).

Максимальная продолжительность терапии должна составлять 14 дней, после чего следует оценить ее эффективность и переносимость.

Все лекарственные формы для детей до 3 месяцев следует вводить только инфузионно.

Побочное действие

  • обратимые лейкопения (включая нейтропению), тромбоцитопения, обратимые агранулоцитоз и гемолитическая анемия;
  • ангионевротический отек;
  • анафилаксия;
  • аллергический васкулит;
  • кожная сыпь;
  • крапивница;
  • головокружение;
  • головная боль;
  • судороги – могут возникать у пациентов с нарушениями функции почек и у пациентов, получающих препарат в высоких дозах;
  • диарея;
  • тошнота (чаще при приеме препарата в высоких дозах), рвота;
  • диспепсия;
  • гепатит;
  • интерстициальный нефрит;
  • кандидоз слизистых оболочек.

При приеме Аугментина побочные эффекты возникают редко и бывают преимущественно легкими и транзиторными.

Противопоказания

  • желтуха или нарушение функции печени на фоне применения Аугментина в анамнезе;
  • повышенная чувствительность к бета-лактамным антибиотикам (в т.ч. к пенициллинам и цефалоспоринам).

Не рекомендуется применять Аугментин при подозрении на инфекционный мононуклеоз, поскольку в таких случаях амоксициллин может вызывать кожную сыпь, что затрудняет диагностику заболевания.

Применение при беременности и кормлении грудью

В исследованиях репродуктивных функций у животных при приеме Аугментина показано, что пероральное и парентеральное введение этого препарата не вызывало тератогенных эффектов.

В единичном исследовании у женщин с преждевременным разрывом плодных оболочек было установлено, что профилактическая терапия Аугментином может быть связана с повышением риска некротизирующего энтероколита у новорожденных. Аугментин не рекомендуется применять во время беременности, за исключением тех случаев, когда, по мнению врача, это необходимо.

Аугментин можно применять в период грудного вскармливания. За исключением риска сенсибилизации, связанного с выделением в грудное молоко активных веществ препарата в следовых количествах, никаких других неблагоприятных эффектов у младенцев, находящихся на грудном вскармливании, не наблюдалось.

Особые указания

Перед началом лечения Аугментином необходимо собрать подробный анамнез, касающийся предшествующих реакций повышенной чувствительности на пенициллины, цефалоспорины или другие аллергены.

Описаны серьезные, а иногда и летальные реакции повышенной чувствительности (анафилактические реакции) на пенициллины. Риск возникновения таких реакций наиболее высок у пациентов, имеющих в анамнезе реакции повышенной чувствительности на антибиотики этой группы. В случае возникновения аллергической реакции необходимо прекратить лечение Аугментином и начать альтернативную терапию. При серьезных реакциях повышенной чувствительности следует немедленно ввести адреналин (эпинефрин). Могут потребоваться также оксигенотерапия, в/в введение стероидов и обеспечение проходимости дыхательных путей, включающее интубацию.

С осторожностью применять Аугментин у пациентов с нарушениями функции печени.

Выраженность побочных эффектов со стороны пищеварительной системы можно уменьшить, принимая Аугментин в начале приема пищи.

Уход за полостью рта помогает предотвратить изменение окраски зубов, поскольку для этого достаточно чистить зубы.

У пациентов, получающих Аугментин, изредка наблюдается увеличение протромбинового времени, и поэтому при одновременном применении Аугментина и антикоагулянтов необходимо проводить соответствующий мониторинг.

У пациентов со сниженным диурезом очень редко возникает кристаллурия, преимущественно при парентеральной терапии. При приеме амоксициллина в высоких дозах рекомендуется принимать достаточное количество жидкости и поддерживать адекватный диурез для уменьшения вероятности образования кристаллов амоксициллина.

Длительное лечение Аугментином может сопровождаться чрезмерным ростом нечувствительных микроорганизмов.

В целом, Аугментин переносится хорошо и обладает свойственной всем пенициллинам низкой токсичностью. Во время длительной терапии Аугментином рекомендуется периодически контролировать функции почек, печени, кроветворения.

Суспензия содержат аспартам, который является источником фенилаланина, и поэтому указанные лекарственные формы следует применять с осторожностью у пациентов с фенилкетонурией.

В медицинской литературе нет данных о злоупотреблении Аугментином и о зависимости от этого препарата.

Как и любые другие антибиотики требует аккуратного использования при приеме алкоголя, так как возможно развитие печеночных осложнений.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Читайте также:  Дегтярное мыло от молочницы: способ применения

Аугментин не оказывает негативного влияния на способность к вождению автотранспорта и работе с механизмами.

Лекарственное взаимодействие

Не рекомендуется применять Аугментин одновременно с пробенецидом. Пробенецид снижает канальцевую секрецию амоксициллина, и поэтому одновременное применение Аугментина и пробенецида может приводить к повышению и персистенции в крови уровней амоксициллина, но не клавулановой кислоты.

При одновременном применении аллопуринола и амоксициллина возможно повышение риска возникновения аллергических реакций. Данные об одновременном применении Аугментина и аллопуринола в настоящее время отсутствуют.

Как и другие антибиотики широкого спектра действия, Аугментин может снижать эффективность пероральных контрацептивов (об этом необходимо информировать пациенток).

Аналоги лекарственного препарата Аугментин

Структурные аналоги по действующему веществу:

  • Амовикомб;
  • Амоксиклав;
  • Амоксиклав Квиктаб;
  • Амоксициллин натрия и клавуланат калия;
  • Амоксициллина тригидрат + Клавуланат калия;
  • Арлет;
  • Аугментин СР;
  • Бактоклав;
  • Верклав;
  • Кламосар;
  • Ликлав;
  • Медоклав;
  • Панклав;
  • Ранклав;
  • Рапиклав;
  • Тароментин;
  • Флемоклав Солютаб;
  • Экоклав.

Список дешевых аналогов Аугментина для взрослых и детей и их сравнение

А угментин — это полусинтетический антибиотик широкого спектра действия с хорошим антибактериальным эффектом.

Главным веществом препарата является амоксициллин, активный в отношении грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, а также клавулановая кислота.

Препарат представлен в форме таблеток и порошка для приготовления суспензии для внутреннего приема, а также порошка для разведения инъекционного раствора. Точную дозировку лекарственную форму и подходящие аналоги подбирает врач индивидуально для каждого пациента.

Препарат рекомендуют пациентам с заболеваниями бактериальной этиологии, поражающими дыхательные пути и ЛОР-органы, кожу и подкожную клетчатку, мочеполовую систему, а также для устранения сепсисов, остеомиелитов, флегмон и перитонитов.

Фармакологическое действие препарата

Фармакологическая эффективность Аугментина обусловлена действием двух активных веществ:

  1. Амоксициллин уничтожает большинство грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов.
  2. Клавуланавая кислота (вспомогательный компонент) защищаетамоксициллин от распада под влиянием бета-лактамов (специфических субстанций, выделяемых некоторыми видами микроорганизсов) и позволяет расширить спектр антибактериальной активности препарата.

Оба вещества быстро всасываются после внутреннего приема таблетки, в особенности, если использовать лекарство вместе с пищей.

Показания к применению и противопоказания

Согласно инструкции по применению, антибиотик (суспензия, таблетки, инъекции) показан к при заболеваниях, спровоцированных чувствительными к Аугментину микроорганизмами:

  • инфекциях ЛОР-органов: мастоидите, перитонзиллярных абсцессах, эпиглотите, синусите, отягощенном тяжелым системным проявлением;
  • обострениях хронический формы бронхита (после получения результатов исследования);
  • внегоспитальной пневмонии;
  • внутрибрюшных воспалениях;
  • поражении кожных покровов и мягких тканей: бактериальный целлюлит, укус животного, флегмоны, фурункулы, инфицирование ран, панникулиты;
  • инфекционных процессах, поражающих суставы, в т.ч., остеомиелит;
  • заболеваниях органов мочеполовой системы: цистите, пиелонефрите, вагините, уретрите;
  • одонтогенных инфекциях: перитонитах, верхнечелюстных синуситах, челюстных и зубных абсцессах.

Антибиотик показан для профилактики присоединения бактериальной флоры после обширного хирургического вмешательства в области органов желудочно-кишечного тракта, головы, шеи, желчевыводящих путей и малого таза.

Дозировки

Подбор оптимальной дозы зависит от лекарственной формы, которую назначают с учетом возраста пациента и характера течения болезни.

Таблица дозировок

Форма выпускаДоза и кратность приема
Суспензия (125, 200, 400).
  • До 3 месяцев: 30 мг амоксициллина на 1 кг массы тела ребенка.
  • 3 месяца-12 лет: для суспензии 125 – 20-40 мг/кг массы тела; суспензия 200, 400 – 25-45 мг/кг.
Таблетки (пациентам старше 12 лет, с массой тела не меньше 40 кг).
  • Легкие и среднетяжелые инфекции: Аугментин 120+125 по 1 шт. каждые 8 часов, 1-2 недели.
  • Тяжелые фомы заболеваний, в том числе, хронические: таблетки 625 трижды в день, таблетки 1000 дважды в день, каждые 12 часов.
Раствор для инъекций (взрослые и дети старше 12 лет).
  • Среднетяжелые инфекции: 1000/200 мг трижды в день.
  • Тяжелые инфекции: 1000/200 мл раз в 4-6 часов.
  • Профилактика послеоперационного инфицирования после вмешательства на органы желудочно-кишечного тракта: 1000/200 мг на протяжении получаса вместе с наркозом. Повторная инфузия, если операция длится дольше 120 минут.
  • Хирургическое вмешательство менее 60 минут: однократное введение 1000/200 мг вместе с наркозом.
  • Операции более 1 часа: 1000/200 мг вместе с наркозом и далее каждые 6 часов.
Раствор для инъекций (3 месяца-12 лет).
  • До 3 месяцев (масса тела до 4 кг): 25-50 мг/кг дважды в день.
  • До 3 месяцев (масса тела более 4 кг): 25-50 мг/кг каждые 8 часов.
  • 3 месяца-12 лет: 25-50 мг/кг каждые 6-8 часов.

1 таблетка Аугментина 1000 мг (875+125 мг) эквивалентна 11 мл суспензии (400/57 мг).

Побочные эффекты

На фоне использования любой лекарственной формы возможно развитие нежелательных побочных реакций:

  • Кандидоза кожи и слизистых оболочек.
  • Лейкопении, гемолитической анемии, удлинения продолжительность кровотечения.
  • Отека Квинке, васкулита.
  • Головокружения, мигрени, гиперактивности, судорог, нарушений сна, повышенного возбуждения, тревожности.
  • Разжижения стула, тошноты, рвоты, колита, гастрита, стоматита, изменения цвета зубной эмали.
  • Гепатита, желтухи, повышения билирубина.
  • Сыпи, зуда, крапивницы, эритемы, дерматита, пустулеза.

Также возможны нежелательные реакции со стороны органов мочевыделения.

Принцип подбора препарата-заменителя

В первую очередь, заменить лекарство может потребоваться по экономическим соображениям. Здесь все просто: выбирается аналог подешевле, полностью копирующий состав Аугментина.

Оригинальный антибиотик относится средней ценовой категории и стоимость его составляет:

  • от 260 руб. за таблетки;
  • от 140 руб. за суспензию.

Согласно медицинской статистики, аллергия на клавуланавую кислоту наблюдается более, чем у 8% населения.

В таком случае подбирают лекарство так же содержащее амоксициллин, но с другими ингибиторами бетазлактамаз (сульбактам и тазобактам). Либо односоставный антибиотик, только с амоксициллином (например Флемоксин-Солютаб или Азитромицин).

Однако последнее допустимо лишь когда возбудитель не агрессивен по отношению к этому действующему веществу.

Нередки случаи, когда у пациента аллергия на сам амоксициллин. В этой ситуации потребуется антибиотик из другой фармакологической группы – например макролид Супракс.

Перечень более дешевых структурных аналогов

В список точных структурных аналогов Аугментина входят все антибактериальные препараты из группы защищенных пенициллинов, имеющие в составе амоксициллин + клавуланавую кислоту.

Всего насчитывается более сорока наименований, однако стоят они дороже.

Более бюджетными дженериками российского производства в таблетках являются:

  • «Амосин» – от 30 руб.
  • «Верклав» – от 65 руб.
  • «Арлет» – от 110 руб.
  • «Экобол» – от 120 руб.
  • «Экоклав» – от 160 руб.

Недорогие украинские аналоги в таблетированной форме : «А-Клав Фармекс», «Амокси-Апо-Клав», «Амоксил-К», «Амоксициллин+Клавулановая Кислота-Фармекс», «Тераклав-Здоровье».

Дешевый иностранный заменитель : «Амоксиклав» – от 123 руб. Страна производитель Словения.

Чем заменить препарат для ребёнка?

Аналоги Аугментина для детей подбираются в форме порошка для приготовления суспензии: Тераклав, Новаклав, Коакт, Кламокс Бид Форте, Клавамитин, Клавам, Бетаклав, Амоксикомб, Амоксиклав, А-Клав-Фармекс.

Комбинированные заменители с ингибиторами бета-лактамаз

Ингибиторами бетазлактамаз, помимо клавулановой кислоты, являются сульбактам и тазобактам.

Комбинированные препараты, в состав которых входят указанные вещества:

  • Ампициллин+Сульбактам ОАО «Красфарма» от 130 руб.
  • Цефтрактам от 30 руб/ампула.
  • Флемоклав солютаб от 231 руб.
  • Цефоперазон и Сульбактам Джодас от 2100 руб.
  • Тазоцин от 6900 руб.
  • Пипероцилин-тазобактам от 1351 руб.

При необходимости подбора замены рекомендовано предварительно проконсультироваться с врачом, поскольку все антибиотики отпускаются в аптеках по рецепту.

Аугментин или Сумамед что лучше

Аугментин является представителем антибиотиков пенициллинового ряда, в то время как Сумамед относится к группе макролидов.

Оба лекарства разные по структуре, механизму действия и по фармакокинетическим свойствам.

Существуют и другие различия:

  1. Аугментин – двухкомпонентный препарат, а в составе аналога только действующее вещество.
  2. Он предназначен для продолжительного применения, а курс лечения Сумамедом составляет 3-5 дней, в зависимости от рекомендованной дозы и тяжести патологического процесса.
  3. Активные вещества Аугментина равномерно распределяются в тканях и органах. Сумамед же скапливается в области слизистых оболочек дыхательных путей, что вызывает более сильный антибактериальный эффект, но сужает сферу его применения.

Как и Аугментин, Сумамед представлен в нескольких лекарственных формах: таблетки и капсулы для внутреннего приема, растворимые таблетки, порошок для приготовления суспензии, лиофилизата для приготовления раствора для инфузий.

Когда используют препараты?

Оба антибиотика могут быть использованы при неосложненных бактериальных инфекциях, при чувствительности возбудителей к действующим веществам.

При этом необходимо учитывать, что стойкость отдельных микроорганизмов к пенициллинам за последние годы значительно возросла.

Это обусловлено неконтролируемым использованием антибактериальных препаратов в процессе самолечения что вызвало мутацию инфекции.

Переносимость

Антибиотики и пенициллинового, и макролидового ряда используют на протяжении длительного времени, они отличаются хорошей переносимостью, если принимаются в строгом соответствии с показаниями.

Оба лекарства могут спровоцировать аллергические реакции, однако более чем у 8% населения наблюдается гиперчувствительность к бета-лактамным антибиотикам. Поэтому пациентам с аллергическими реакциями следует соблюдать особую осторожность при использовании Аугментина.

Сумамед может вызвать нежелательные побочные эффекты со стороны сердечно-сосудистой системы, а также вторичное инфицирование, временное повышение концентрации энзимов печеночного цитолиза.

Флемоксин или Аугментин

Флемоксин и Аугментин – похожие препараты, представители антибиотиков пенициллинового ряда.

Аналог стоит дешевле, но его действующим веществом является только амоксициллин, который не защищен клавулановой кислотой от возможного распада.

Поэтому Аугментин отличается более широким спектром действия из-за присутствия дополнительного активного вещества в составе.

Лекарственная форма Флемоксина так же отличается: приставка «солютаб» означает, что таблетка обладает способностью быстро растворяться в ротовой полости, не влияя на желудочную кислоту и бактериальные ферменты.

Наивысшая концентрация в плазме крови наблюдается спустя 120 минут после приема.

Флемоксин и его аналоги хорошо переносится детьми, может быть использован в педиатрической практике. Таблетки показаны пациентам с кожными заболеваниями, а также патологиями ЛОР-органов и мочеполовой системы.

Что касается переносимости, то отсутствие в составе Флемоксина клавулановой кислоты, делает возможным использование препарата при лечении пациентов с непереносимостью бета-лактамов, в этом случае он лучше оригинала.

Аугментин же более устойчив к определенным бактериальным ферментам, что значительно расширяет спектр его фармакологической активности.

Что лучше Супракс или Аугментин

Супракс – антибиотик из группы цефалоспоринов 3 поколения, который выпускают в форме капсул и гранул для приготовления суспензии для внутреннего приема.

Не является аналогом оригинальному препарату ни по активному компоненту, ни по принадлежности к одной антибактериальной группе.

Действие препарата обусловлено способностью активного вещества угнетать синтез клеток мембран, подавлять выработку грамположительный и грамотрицательных патогенных микроорганизмов.

Супракс рекомендован пациентам, у которых диагностированы:

  • Фарингиты.
  • Синуситы.
  • Ангины.
  • Тонзиллиты.
  • Бронхиты.
  • Воспалительные процессы в среднем ухе.
  • Мочеполовые инфекции, гонорея.

Показания к применению лекарств схожи, однако Супракс более мощный по фармакологическому действию препарат. Использовании суспензии показано пациентам с полугода, в то время как Аугментин можно принимать с 3 месяцев.

Несмотря на все разницу, перечень возможных побочных эффектов у обоих лекарств схож. Помимо общих противопоказаний, использование Супракса не рекомендовано при псевдомембранозном колите.

При передозировке антибиотиком следует промыть желудок, очистить кишечник, и принять симптоматические средства, рекомендованные врачом.

Азитромицин или Аугментин

Азитромицин – аналогичный антибактериальный препарат с моно составом, который может использоваться в качестве замены Агументина.

Оба лекарства обладают широким спектром действия и способствуют обеспечению бактерицидного и бактериостатического эффекта.

Сравнительная характеристика лекарств:

  • Показания к применению, возможность использования в детском возрасте у двух антибиотиков схожи.
  • При этом Азитромицин хуже совмещается с другими препаратами, чем Аугментин, вступает в лекарственное взаимодействие с антацидными средствами, медикаментами на основе флуконазола.
  • Ацитромицин отличается более медленным всасыванием (до 3 часов), в то время как у Аугментина такой процесс занимает до 2 часов.
  • Амоксициллин не действует в отношении патогенных микроорганизмов, осуществляющих выработку пенициллиназы.
  • В отличие от Аугментина, Азитромицин – селективный компонент, который высвобождается только в тканях органов, пораженных возбудителем патологического процесса.

Во избежание развития нежелательных побочных реакций, препараты не принимают совместно. Главное отличие Азитромицина заключается в его селективности, лучшей переносимости, безопасности.

Флемоклав или Аугментин

Флемоклав – недорогой (от 231 руб.) структурный аналог Аугментина, в котором амоксициллин защищен клавулановой кислотой. Препараты обладают одинаковым списком показаний к применению, хорошо переносятся всеми категориями пациентов.

Лекарства являются взаимозаменяемыми, их используют как в терапии взрослых, так и в педиатрической практике.

У лиц с непереносимостью антибактериальных веществ из группы пенициллинов могут наблюдаться аллергические реакции на фоне приема обоих лекарств.

Перечень противопоказаний и возможных побочных эффектов у препаратов схож.

И Флемоклав, и Аугментин можно использовать после получения результатов бак посева на определение чувствительности микроорганизмов к действующему веществу.

Аугментин 500+125 мг – инструкция по применению

Аугментин 500+125 мг – антибактериальный препарат из группы пенициллинов. Полусинтетический антибиотик широкого спектра действия, обладающий активностью против многих грамположительных и грамотрицательных микроорганизмо в.

Состав

Состав на 1 таблетку.

  • Тригидрат амоксициллина в пересчете на амоксициллин 500,0 мг.
  • Клавуланат калия в пересчете на клавулановую кислоту 125,0 мг.
  • ядро таблетки: магния стеарат, карбоксиметилкрахмал натрия, кремния диоксид коллоидный, целлюлоза микрокристаллическая;
  • пленочная оболочка таблетки: титана диоксид, гипромеллоза (5 сР), гипромеллоза (15 сР), макрогол-4000, макрогол-6000, диметикон.

Описание

Таблетки овальной формы от белого до почти белого цвета, покрытые пленочной оболочкой, с выдавленной надписью “АС” и риской на одной стороне.

Механизм действия

Амоксициллин – полусинтетический антибиотик широкого спектра действия, обладающий активностью против многих грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов. В то же время амоксициллин подвержен разрушению бета-лактамазами, и поэтому спектр активности амоксициллина не распространяется на микроорганизмы, которые продуцируют этот фермент.

Клавулановая кислота – ингибитор бета-лактамаз, структурно родственный пенициллинам, обладает способностью инактивировать широкий спектр бета-лактамаз, обнаруженных у микроорганизмов, устойчивых к пенициллинам и цефалоспоринам. Клавулановая кислота обладает достаточной эффективностью в отношении плазмидных бета-лактамаз, которые чаще всего обуславливают резистентность бактерий, и не эффективна в отношении хромосомных бета-лактамаз 1 типа, которые не ингибируются клавулановой кислотой.

Присутствие клавулановой кислоты в препарате Аугментин защищает амоксициллин от разрушения ферментами – бета-лактамазами, что позволяет расширить антибактериальный спектр амоксициллина.

Фармакокинетика

Всасывание

Оба действующих вещества препарата Аугментин® , амоксициллин и клавулановая кислота, быстро и полностью всасываются из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) после перорального приема. Абсорбция действующих веществ препарата Аугментин® оптимальна в случае приема препарата в начале приема пищи.

Распределение

Как и при внутривенном введении комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой, терапевтические концентрации амоксициллина и клавулановой кислоты обнаруживаются в различных тканях и интерстициальной жидкости (в желчном пузыре, тканях брюшной полости, коже, жировой и мышечной тканях, синовиальной и перитонеальной жидкостях, желчи, гнойном отделяемом).

Амоксициллин и клавулановая кислота обладают слабой степенью связывания с белками плазмы крови. Проведенные исследования показали, что с белками плазмы крови связывается около 25 % общего количества клавулановой кислоты и 18 % амоксициллина в плазме крови.

В исследованиях на животных не было обнаружено кумуляции компонентов препарата Аугментин® в каком-либо органе. Амоксициллин, как и большинство пенициллинов, проникает в грудное молоко. В грудном молоке могут быть обнаружены также следовые количества клавулановой кислоты. За исключением возможности развития сенсибилизации, диареи или кандидоза слизистых оболочек полости рта, неизвестно никаких других негативных влияний амоксициллина и клавулановой кислоты на здоровье младенцев, вскармливаемых грудным молоком.

Исследования репродуктивной функции у животных показали, что амоксициллин и клавулановая кислота проникают через плацентарный барьер. Однако не было выявлено негативного влияния на плод.

Метаболизм

10-25 % от начальной дозы амоксициллина выводится почками в виде неактивного метаболита (пенициллоевой кислоты). Клавулановая кислота подвергается интенсивному метаболизму до 2,5-дигидро- 4-(2-гидроксиэтил)-5-оксо-1 Н-пиррол-3- карбоновой кислоты и 1-амино-4-гидрокси- бутан-2-она и выводится почками, через ЖКТ, а также с выдыхаемым воздухом в виде диоксида углерода.

Выведение

Как и другие пенициллины, амоксициллин выводится в основном почками, тогда как клавулановая кислота – посредством как почечного, так и внепочечного механизмов.

Примерно 60-70 % амоксициллина и около 40-65 % клавулановой кислоты выводится почками в неизмененном виде в первые 6 часов после назначения препарата. Одновременное введение пробенецида замедляет выведение амоксициллина, но не клавулановой кислоты.

Показания к применению

Комбинация амоксициллина с клавулановой кислотой показана для лечения бактериальных инфекций следующих локализаций, вызванных чувствительными к комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой микроорганизмами:

  • Инфекции верхних дыхательных путей (включая инфекции ЛОР-органов), например, рецидивирующий тонзиллит, синусит, средний отит, обычно вызываемые Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis и Streptococcus pyogenes.
  • Инфекции нижних дыхательных путей, например, обострения хронического бронхита, долевая пневмония и бронхопневмония, обычно вызываемые Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae и Moraxella catarrhalis.
  • Инфекции мочеполового тракта, например, цистит, уретрит, пиелонефрит, инфекции женских половых органов, обычно вызываемые видами семейства Enterobacteriaceae (преимущественно Escherichia colt), Staphylococcus saprophyticus и видами рода Enterococcus, а также гонорея, вызываемая Neisseria gonorrhoeae.
  • Инфекции кожи и мягких тканей, обычно вызываемые Staphylococcus aureus, Streptococcus pyogenes и видами рода Bacteroides.
  • Инфекции костей и суставов, например, остеомиелит, обычно вызываемый Staphylococcus aureus*, при необходимости возможно проведение длительной терапии.
  • Одонтогенные инфекции, например, периодонтит, одонтогенный верхнечелюстной синусит, тяжелые дентальные абсцессы с распространяющимся целлюлитом.
  • Другие смешанные инфекции (например, септический аборт, послеродовой сепсис, интраабдоминальный сепсис) в рамках ступенчатой терапии.

Инфекции, вызванные чувствительными к амоксициллину микроорганизмами, можно лечить препаратом Аугментин, поскольку амоксициллин является одним из его активных ингредиентов. Аугментин также показан для лечения смешанных инфекций, обусловленных микроорганизмами, чувствительными к амоксициллину, а также микроорганизмами, продуцирующими бета-лактамазу, чувствительными к комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой.

Чувствительность бактерий к комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой варьируется в зависимости от региона и с течением времени. Там, где это возможно, должны быть приняты во внимание локальные данные по чувствительности. В случае необходимости следует проводить сбор микробиологических образцов и анализ на бактериологическую чувствительность.

Противопоказания

  • Повышенная чувствительность к амоксициллину, клавулановой кислоте, другим компонентам препарата, бета-лактамным антибиотикам (например, пенициллины, цефалоспорины) в анамнезе;
  • предшествующие эпизоды желтухи или нарушение функции печени при применении комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой в анамнезе;
  • детский возраст до 12 лет или масса тела менее 40 кг.

Способ применения и дозировка

Для приема внутрь.

Режим дозирования устанавливается индивидуально в зависимости от возраста, массы тела, функции почек пациента, а также от степени тяжести инфекции. Для снижения потенциально возможных нарушений со стороны ЖКТ и для оптимизации всасывания, препарат следует принимать в начале приема пищи. Минимальный курс антибактериальной терапии составляет 5 дней.

Лечение не должно продолжаться более 14 дней без пересмотра клинической ситуации.

При необходимости возможно проведение ступенчатой терапии (вначале внутривенное введение препарата Аугментин® в лекарственной форме порошок для приготовления раствора для внутривенного введения с последующим переходом на препарат Аугментин® в лекарственных формах для перорального применения).

Необходимо помнить, что 2 таблетки препарата Аугментин® по 250 мг+ 125 мг не эквивалентны одной таблетке препарата Аугментин® 500 мг + 125 мг.

Взрослые и дети старше 12 лет

По 1 таблетке 500 мг + 125 мг 3 раза в сутки.

Дети младше 12 лет или с массой тела менее 40 кг

Таблетки 500 мг + 125 мг, как правило, детям до 12 лет не назначаются. Рекомендуется использовать Аугментин с форме суспензии.

Люди пожилого возраста

Не требуется коррекции режима дозирования. У пожилых пациентов с нарушениями функции почек дозу следует корректировать так, как это указано ниже для взрослых с нарушениями функции почек.

Пациенты с нарушением функции почек

Коррекция режима дозирования основана на максимальной рекомендуемой дозе амоксициллина и значении клиренса креатинина. В большинстве случаев, по возможности, следует отдавать предпочтение парентеральной терапии.

Пациенты, находящиеся на гемодиализе

Коррекция режима дозирования основана на максимальной рекомендуемой дозе амоксициллина. 1 таблетка 500 мг+125 мг в один прием каждые 24 ч.

Во время сеанса диализа дополнительно 1 доза (одна таблетка) и еще одна таблетка в конце сеанса диализа (для компенсации снижения сывороточных концентраций амоксициллина и клавулановой кислоты).

Читайте также:  Корейский юбилей, как отмечать

Пациенты с нарушением функции печени

Лечение проводят с осторожностью; регулярно осуществляют мониторинг функции печени. Недостаточно данных для изменения в рекомендации режима дозирования у таких пациентов.

Применение в период беременности и грудного скармливания

Беременность

В исследованиях репродуктивной функции у животных пероральное и парентеральное введение препарата Аугментин® не вызывало тератогенных эффектов. В единичном исследовании у женщин с преждевременным разрывом плодных оболочек было установлено, что профилактическая терапия препаратом может быть связана с повышением риска развития некротизирующего энтероколита у новорожденных. Как и все лекарственные препараты, Аугментин® не рекомендуется применять во время беременности, за исключением тех случаев, когда ожидаемая польза применения для матери превышает потенциальный риск для плода.

Период грудного вскармливания

Препарат Аугментин® можно применять во время грудного вскармливания. За исключением возможности развития сенсибилизации, диареи или кандидоза слизистых оболочек полости рта, связанных с проникновением в грудное молоко следовых количеств действующих веществ этого препарата, никаких других неблагоприятных эффектов у детей, находящихся на грудном вскармливании, не наблюдалось. В случае возникновения неблагоприятных эффектов у детей, находящихся на грудном вскармливании, необходимо прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия

Аугментин 500+125 мг может способствовать развитию нежелательных побочных реакций.

Инфекционные и паразитарные заболевания: часто – кандидоз кожи и слизистых оболочек.

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы:

  • Редко: обратимая лейкопения (включая нейтропению), обратимая тромбоцитопения.
  • Очень редко: обратимый агранулоцитоз и обратимая гемолитическая анемия, удлинение времени кровотечения и протромбинового времени, анемия, эозинофилия, тромбоцитоз.

Нарушения со стороны иммунной системы: очень редко – ангионевротический отек, анафилактические реакции, синдром, сходный с сывороточной болезнью, аллергический васкулит.

Нарушения со стороны нервной системы:

  • Нечасто: головокружение, головная боль.
  • Очень редко: обратимая гиперактивность, судороги. Судороги могут наблюдаться у пациентов с нарушениями функции почек, а также у тех, кто получает высокие дозы препарата. Бессонница, возбуждение, тревога, изменение поведения.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта – диарея, тошнота, рвота.

Тошнота наиболее часто была связана с использованием высоких доз препарата. Если после начала приема препарата наблюдаются нежелательные реакции со стороны ЖКТ, они могут быть – устранены, если принимать Аугментин® в начале приема пищи.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей:

  • Нечасто: умеренное повышение активности аспартатаминотрансферазы и/или аланинаминотрансферазы (ACT и/или АЛТ). Данная реакция наблюдается у пациентов, получающих терапию бета-лактамными антибиотиками, однако клиническая значимость ее неизвестна.
  • Очень редко: гепатит и холестатическая желтуха. Данные реакции наблюдаются у пациентов, получающих терапию антибиотиками пенициллинового ряда и цефалоспоринами. Увеличение концентрации билирубина и щелочной фосфатазы.

Нежелательные реакции со стороны печени наблюдались, главным образом, у мужчин и пациентов пожилого возраста и могут быть связаны с длительной терапией. Данные нежелательные реакции очень редко наблюдаются у детей.

Перечисленные признаки и симптомы обычно встречаются в процессе или сразу по окончании терапии, однако в отдельных случаях могут не проявляться в течение нескольких недель по завершении терапии. Нежелательные реакции, как правило, обратимы.

Нежелательные реакции со стороны печени могут быть тяжелыми, в исключительно редких случаях были сообщения о летальных исходах. Почти во всех случаях это были пациенты с серьезной сопутствующей патологией или пациенты, получающие одновременно потенциально гепатотоксичные препараты.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:

  • Нечасто: сыпь, зуд, крапивница.
  • Редко: многоформная эритема.
  • Очень редко: синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, буллезный эксфолиативный дерматит, острый генерализованный экзантематозный пустулез.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: очень редко – интерстициальный нефрит, кристаллурия, гематурия.

Передозировка

Симптомы

Могут наблюдаться симптомы со стороны ЖКТ и нарушения водно-электролитного баланса.

Описана амоксициллиновая кристаллурия, в некоторых случаях приводившая к развитию почечной недостаточности (см. раздел “Особые указания и меры предосторожности”). Могут наблюдаться судороги у пациентов с нарушениями функции почек, а также у тех, кто получает высокие дозы препарата.

Лечение

Симптомы со стороны ЖКТ – симптоматическая терапия, уделяя особое внимание нормализации водно-электролитного баланса. Амоксициллин и клавулановая кислота могут быть удалены из кровотока путем гемодиализа.

Результаты проспективного исследования, которое было проведено с участием 51 ребенка в токсикологическом центре, показали, что введение амоксициллина в дозе менее чем 250 мг/кг не приводило к значимым клиническим симптомам и не требовало промывания желудка.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Одновременное применение препарата Аугментин и пробенецида не рекомендовано. Пробенецид снижает канальцевую секрецию амоксициллина, и поэтому одновременное применение препарата Аугментин и пробенецида может приводить к повышению и персистенции в крови концентрации амоксициллина, но не клавулановой кислоты.

Одновременное использование аллопуринола и амоксициллина может повышать риск возникновения кожных аллергических реакций. В настоящее время в литературе нет данных об одновременном применении комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой и аллопуринола. Пенициллины способны замедлять выведение из организма метотрексата за счет ингибирования его канальцевой секреции, поэтому одновременное применение препарата Аугментин® и метотрексата может увеличить токсичность метотрексата.

Как и другие антибактериальные препараты, препарат Аугментин может оказывать влияние на кишечную микрофлору, приводя к снижению всасывания эстрогенов из ЖКТ и снижению эффективности комбинированных пероральных контрацептивов.

В литературе описываются редкие случаи увеличения международного нормализованного отношения (МНО) у пациентов при совместном применении аценокумарола или варфарина и амоксициллина. При необходимости одновременного назначения препарата Аугментин с антикоагулянтами протромбиновое время или МНО должны тщательно контролироваться при назначении или отмене препарата Аугментин) может потребоваться коррекция дозы антикоагулянтов для приема внутрь.

У пациентов, получавших микофенолата мофетил, после начала применения комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой наблюдалось снижение концентрации активного метаболита – микофеноловой кислоты, до приема очередной дозы препарата приблизительно на 50%. Изменения данной концентрации не могут точно отражать общие изменения экспозиции микофеноловой кислоты.

Особые указания

Перед началом применения Аугментина требуется сбор анамнеза пациента с целью выявления возможных реакций гиперчувствительности к пенициллину, цефалоспорину и другим компонентам.

Прием суспензии Аугментин может окрашивать зубы пациента. Во избежание развития подобного эффекта достаточно соблюдения элементарных правил гигиены полости рта – чистка зубов, использование ополаскивателей.

Прием Аугментина может стать причиной развития головокружения, поэтому на время терапии стоит воздерживаться от управления транспортными средствами и выполнения работ, требующих повышенной концентрации внимания.

Аугментин не может быть использован при подозрении на инфекционную форму мононуклеоза.

Аугментин обладает хорошей переносимостью и низкой токсичностью. Если требуется длительное использование лекарства, то необходимо периодически проверять функционирования почек и печени.

Условия хранения

При температуре не выше 25°С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Аугментин таблетки 500/125мг – инструкция по применению

Регистрационный номер:

Торговое наименование препарата:

Международное непатентованное наименование:

амоксициллин + [клавулановая кислота] / amoxicillin + [clavulanic ac >

Наименование компонентовКоличество, мгДействующие веществаАмоксициллина тригидрат (в пересчете на амоксициллин)573,96
(500,00)Клавуланат калия (в пересчете на клавулановую кислоту)148,91
(125,00)Вспомогательные веществаМагния стеарат7,27Карбоксиметилкрахмал натрия21,00Кремния диоксид коллоидный10,50Целлюлоза микрокристаллическая (до 100 %)288,36Пленочная оболочкаОпадрай27,00Диметикон0,013-0,15Масса таблетки с оболочкой1077,013-1077,15

Состав пленочной оболочки (Опадрай OY-S-7300):

ЦветНаименование компонентовКоличество, %
БелыйТитана диоксид43,00
Гипромеллоза 5 сПз33,00
Гипромеллоза 15 сПз11,00
Макрогол 40006,50
Макрогол 60006,50

Описание:

Фармакотерапевтическая группа:

Код АТХ:

Фармакологические свойства

Механизм действия
Амоксициллин – полусинтетический антибиотик широкого спектра действия, обладающий активностью против многих грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов. В то же время, амоксициллин подвержен разрушению бета-лактамазами, и поэтому спектр активности амоксициллина не распространяется на микроорганизмы, которые продуцируют эти ферменты.
Клавулановая кислота является ингибитором бета-лактамаз, структурно родственным пенициллинам, обладает способностью инактивировать широкий спектр бета-лактамаз, обнаруженных у микроорганизмов, устойчивых к пенициллинам и цефалоспоринам. Клавулановая кислота обладает достаточной эффективностью в отношении плазмидных бета-лактамаз, которые чаще всего обуславливают резистентность бактерий.
Двумя основными механизмами резистентности к комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой являются:

  1. Инактивация бактериальными бета-лактамазами, которые сами не ингибируются клавулановой кислотой, включая различные аминокислотные последовательности, относящиеся к классам В, С и D по классификации Ambler.
  2. Изменения в пенициллин-связывающих белках, уменьшающие степень сродства антибактериального средства к мишени. Снижение проницаемости наружной мембраны и механизмы эффлюксного насоса могут вызывать или способствовать формированию резистентности, особенно среди грамотрицательных микроорганизмов. Присутствие клавулановой кислоты в препарате Аугментин ® защищает амоксициллин от разрушения ферментами – бета-лактамазами, что позволяет расширить антибактериальный спектр амоксициллина.

Фармакодинамические эффекты

Ниже приведена классификация микроорганизмов в соответствии с их чувствительностью in vitro к комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой.
Бактерии, обычно чувствительные к комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой
Грамположительные аэробы

Bacillus anthracis
Enterococcus faecalis
Listeria monocytogenes
Nocardia asteroides

Streptococcus pyogenes 1,2
Streptococcus agalactiae 1,2
Streptococcus spp. (другие бета-гемолитические стрептококки) 1,2
Staphylococcus aureus (чувствительный к метициллину) 1
Staphylococcus saprophytics (чувствительный к метициллину)
Коагулазонегативные стафилококки (чувствительные к метициллину)
Грамположительные анаэробы
Clostridium spp.
Peptococcus niger
Peptostreptococcus magnus
Peptostreptococcus micros
Peptostreptococcus spp.

Грамотрицательные аэробы
Bordetella pertussis
Haemophilus influenzae
1
Helicobacter pylori
Moraxella catarrhalis
1
Neisseria gonorrhoeae
Pasteurella multocida
Vibrio cholerae

Грамотрицательные анаэробы
Bacteroides fragilis
Bacteroides spp.
Capnocytophaga spp.
Eikenella corrodens
Fusobacterium nucleatum
Fusobacterium spp.
Porphyromonas spp.
Prevotella spp.

Прочие
Borrelia burgdorferi
Leptospira icterohaemorrhagiae
Treponema pallidum

Бактерии, для которых вероятна приобретенная резистентность к комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой
Грамотрицательные аэробы

Escherichia coli 1
Klebsiella oxytoca
Klebsiella pneumoniae 1
Klebsiella spp.
Proteus mirabilis
Proteus vulgaris
Proteus spp.
Salmonella spp.
Shigella spp.

Грамположительные аэробы
Corynebacterium spp.
Enterococcus faecium
Streptococcus pneumoniae
1,2
Стрептококки группы Viridans
Бактерии, обладающие природной устойчивостью к комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой
Грамотрицательные аэробы
Acinetobacter spp.
Citrobacter freundii
Enterobacter spp.
Hafnia alvei
Legionella pneumophila
Morganella morganii
Providencia spp.
Pseudomonas spp.
Serratia spp.
Stenotrophomonas maltophilia
Yersinia enterocolitica

Прочие
Chlamydia pneumoniae
Chlamydia psittaci
Chlamydia spp.
Coxiella burnetii
Mycoplasma spp.

1 – для данных бактерий клиническая эффективность комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой была продемонстрирована в клинических исследованиях.
2 – штаммы этих видов бактерий не продуцируют бета-лактамазы. Чувствительность при монотерапии амоксициллином позволяет предполагать аналогичную чувствительность к комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой.

Фармакокинетика
Всасывание
Оба действующих вещества препарата Аугментин ® , амоксициллин и клавулановая кислота, быстро и хорошо всасываются при приеме внутрь. Абсорбция действующих веществ препарата Аугментин ® оптимальна в случае приема препарата в начале приема пищи.
Ниже приведены данные фармакокинетических параметров амоксициллина и клавулановой кислоты, полученные в разных исследованиях, когда здоровые добровольцы натощак принимали:

  • 1 таблетку препарата Аугментин ® , 250 мг + 125 мг (375 мг);
  • 2 таблетки препарата Аугментин ® , 250 мг + 125 мг (375 мг);
  • 1 таблетку препарата Аугментин ® , 500 мг + 125 мг (625 мг);
  • 500 мг амоксициллина;
  • 125 мг клавулановой кислоты.

Основные фармакокинетические параметры

ПрепаратыДоза
(мг)
Cmах
(мг/л)
Тmах
(часы)
AUC
(мгхч/л)
T½
(часы)
Амоксициллин в составе препарата Аугментин ®
Аугментин ® , 250 мг + 125 мг2503,71,110,91,0
Аугментин ® , 250 мг + 125 мг, 2 таблетки5005,81,520,91,3
Аугментин ® , 500 мг + 125 мг5006,51,523,21,3
Амоксициллин, 500 мг5006,51,319,51,1
Клавулановая кислота в составе препарата Аугментин ®
Аугментин ® , 250 мг + 125 мг1252,21,26,21,2
Аугментин ® , 250 мг + 125 мг, 2 таблетки2504,11,311,81,0
Клавулановая кислота, 125 мг1253,40,97,80,7
Аугментин ® , 500 мг + 125 мг1252,81,37,30,8

Сmах– максимальная концентрация в плазме крови.
Тmах – время достижения максимальной концентрации в плазме крови.
AUC – площадь под кривой зависимости «концентрация-время».
Т½ – период полувыведения.

При применении препарата Аугментин ® концентрации амоксициллина в плазме крови сходны с таковыми при пероральном приеме эквивалентных доз амоксициллина.
Распределение
Как и при внутривенном введении комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой, терапевтические концентрации амоксициллина и клавулановой кислоты обнаруживаются в различных тканях и интерстициальной жидкости (в желчном пузыре, тканях брюшной полости, коже, жировой и мышечной тканях, синовиальной и перитонеальной жидкостях, желчи, гнойном отделяемом). Амоксициллин и клавулановая кислота не обладают высокой степенью связывания с белками плазмы крови. Проведенные исследования показали, что с белками плазмы крови связывается около 25 % общего количества клавулановой кислоты и 18 % амоксициллина в плазме крови.
В исследованиях на животных не было обнаружено накопление компонентов препарата Аугментин ® в каком-либо органе. Амоксициллин, как и большинство пенициллинов, проникает в грудное молоко. В грудном молоке могут быть обнаружены также следовые количества клавулановой кислоты. За исключением возможности развития сенсибилизации, диареи и кандидоза слизистой оболочки полости рта, неизвестны никакие другие негативные воздействия амоксициллина и клавулановой кислоты на здоровье детей, вскармливаемых грудным молоком. Исследования репродуктивной функции у животных показали, что амоксициллин и клавулановая кислота проникают через плацентарный барьер. Однако не были выявлены признаки нарушения фертильности или вреда для плода.
Метаболизм
10-25 % от начальной дозы амоксициллина выводится почками в виде неактивного метаболита (пенициллоевой кислоты). Клавулановая кислота подвергается интенсивному метаболизму до 2,5-дигидро-4-(2-гидроксиэтил)-5-оксо-1 Н-пиррол-3-карбоновой кислоты и 1-амино-4-гидрокси-бутан-2-она и выводится почками, через желудочно-кишечный тракт, а также с выдыхаемым воздухом в виде диоксида углерода.
Выведение
Как и другие пенициллины, амоксициллин выводится в основном почками, тогда как клавулановая кислота – посредством как почечного, так и внепочечного механизмов. Примерно 60-70 % амоксициллина и около 40-65 % клавулановой кислоты выводится почками в неизмененном виде в первые 6 часов после применения 1 таблетки препарата Аугментин ® , таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 250 мг+ 125 мгили 500 мг+ 125 мг. Одновременное введение пробенецида замедляет выведение амоксициллина, но не клавулановой кислоты.

Показания к применению

Противопоказания

  • Повышенная чувствительность к амоксициллину, клавулановой кислоте, другим компонентам препарата, бета-лактамным антибиотикам (например, пенициллины,цефалоспорины) в анамнезе;
  • предшествующие эпизоды желтухи или нарушение функции печени при применении комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой в анамнезе;
  • детский возраст до 12 лет ил и масса тела менее 40 кг.

С осторожностью

Препарат Аугментин ® следует применять с осторожностью у пациентов с нарушением функции печени.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Беременность
В исследованиях репродуктивной функции у животных пероральное и парентеральное введение препарата Аугментин ® не вызывало тератогенных эффектов. В единичном исследовании у женщин с преждевременным разрывом плодных оболочек было установлено, что профилактическая терапия препаратом может быть связана с повышением риска развития некротизирующего энтероколита у новорожденных.
Как и все лекарственные препараты, Аугментин ® не рекомендуется применять во время беременности, за исключением тех случаев, когда ожидаемая польза применения для матери превышает потенциальный риск для плода.

Период грудного вскармливания
Препарат Аугментин ® можно применять во время грудного вскармливания. За исключением возможности развития сенсибилизации, диареи или кандидоза слизистых оболочек полости рта, связанных с проникновением в грудное молоко следовых количеств действующих веществ этого препарата, никаких других неблагоприятных эффектов у детей, находящихся на грудном вскармливании, не наблюдалось. В случае возникновения неблагоприятных эффектов у детей, находящихся на грудном вскармливании, необходимо прекратить грудное вскармливание.

Способ применения и дозы

По 1 таблетке 500 мг+ 125 мгЗ раза в сутки.
Особые группы пациентов
Дети младше 12 лет или с массой тела менее 40 кг
Рекомендуется использовать другие лекарственные формы препарата Аугментин ® .
Пациенты пожилого возраста
Не требуется коррекции режима дозирования. У пожилых пациентов с нарушениями функции почек дозу следует корректировать так, как это указано ниже для взрослых с нарушениями функции почек.
Пациенты с нарушением функции почек
Коррекция режима дозирования основана на максимальной рекомендуемой дозе амоксициллина и значении клиренса креатинина.

Клиренс креатининаРежим дозирования препарата Аугментин ®
>30 мл/минКоррекция режима дозирования не требуется
10-30 мл/мин1 таблетка 500 мг+ 125 мг (при среднем и тяжелом течении инфекции) 2 раза в сутки
> 1/10), часто ( > 1/100 и > 1/1 000 и > 1/10 000 и ® в начале приема пищи.
Нечасто: нарушение пищеварения.
Очень редко: антибиотико-ассоциированный колит (включая псевдомембранозный колит и геморрагический колит) (см. раздел «Особые указания»), черный «волосатый» язык, гастрит, стоматит.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей
Нечасто: умеренное повышение активности аспартатаминотрансферазы и/или аланинаминотрансферазы (ACT и/или АЛТ).Данное явление наблюдается у пациентов, получающих терапию бета-лактамными антибиотиками, однако клиническая значимость его неизвестна.
Очень редко: гепатит и холестатическая желтуха.
Данные реакции наблюдаются у пациентов, получающих терапию антибиотиками пенициллинового ряда и цефалоспоринами. Увеличение концентрации билирубина и щелочной фосфатазы.
Нежелательные реакции со стороны печени наблюдались, главным образом, у мужчин и пациентов пожилого возраста и могут быть связаны с длительной терапией.
Данные нежелательные реакции очень редко наблюдаются у детей.
Перечисленные признаки и симптомы обычно встречаются в процессе или сразу по окончании терапии, однако в отдельных случаях могут не проявляться в течение нескольких недель по завершении терапии. Нежелательные реакции, как правило, обратимы. Нежелательные реакции со стороны печени могут быть тяжелыми, в исключительно редких случаях были сообщения о летальных исходах. Почти во всех случаях это были пациенты с серьезной сопутствующей патологией или пациенты, получающие одновременно потенциально гепатотоксичные препараты.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей
Нечасто: сыпь, зуд, крапивница. Редко: многоформная эритема.
Очень редко: синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, буллезный эксфолиативный дерматит, острый генерализованный экзантематозный пустулез.
В случае возникновения кожных аллергических реакций лечение препаратом Аугментин ® необходимо прекратить.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей
Очень редко: интерстициальный нефрит, кристаллурия (см. раздел «Передозировка»), гематурия.

Передозировка

Симптомы
Могут наблюдаться симптомы со стороны ЖКТ и нарушения водно-электролитного баланса. Описана амоксициллиновая кристаллурия, в некоторых случаях приводившая к развитию почечной недостаточности (см. раздел «Особые указания»).
Могут наблюдаться судороги у пациентов с нарушениями функции почек, а также у тех, кто получает высокие дозы препарата.
Лечение
Симптомы со стороны ЖКТ – симптоматическая терапия, уделяя особое внимание нормализации водно-электролитного баланса. Амоксициллин и клавулановая кислота могут быть удалены из кровотока путем гемодиализа.
Результаты проспективного исследования, которое было проведено с участием 51 ребенка в токсикологическом центре, показали, что введение амоксициллина в дозе менее чем 250 мг/кг не приводило к значимым клиническим симптомам и не требовало промывания желудка.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Особые указания

Не наблюдалось лекарственной зависимости, привыкания и реакций эйфории, связанных с употреблением препарата Аугментин ® .

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами

Поскольку препарат может вызывать головокружение, необходимо предупредить пациентов о мерах предосторожности при управлении транспортным средством или работе с движущимися механизмами.

Форма выпуска

Условия хранения

Срок годности

Условия отпуска

Производитель

Наименование и адрес юридического лица, на имя которого выдано регистрационное удостоверение
ЗАО «ГлаксоСмитКляйн Трейдинг»
119180, г. Москва, Якиманская наб., д. 2

За дополнительной информацией обращаться:
ЗАО «ГлаксоСмитКляйн Трейдинг»
121614, г. Москва, ул. Крылатская, д. 17, корп. 3, эт. 5
Бизнес-Парк «Крылатские холмы»

Ссылка на основную публикацию