Амарил – 5 отзывов, цена от 100 руб., инструкция по применению

АМАРИЛ

  • Показания к применению
  • Способ применения
  • Побочные действия
  • Противопоказания
  • Беременность
  • Взаимодействие с другими лекарственными средствами
  • Передозировка
  • Форма выпуска
  • Условия хранения
  • Состав
  • Дополнительно

Препарат Амарил имеет первично пролонгированный, панкреатический, экстрапанкреатический эффекты. Механизм действия заключается в стимуляции секреции и высвобождения инсулина из бета-клеток поджелудочной железы. Также усиливает чувствительность жировой и мышечной тканей к действию инсулина. Действует путем блокирования цитоплазматических АТФ-зависимых калиевых каналов бета-клеток поджелудочной железы. Это сопровождается открытием кальциевых каналов мембран бета-клеток и повышение проникновения в них кальция (деполяризация).
Действующее вещество амарила – глимепирид – быстро отсоединяется и соединяется с бета-клеточным белком, который имеет молекулярную массу 65 кД/SURX и ассоциирован с аденозинтрифосфорно-зависимыми калиевыми каналами. От других производных сульфонилмочевины отличается тем, что не происходит взаимодействия с белком бета-клеток с молекулярной массой 140 кД/SUR1. Это приводит к экзоцитозу инсулина, причем содержание высвобождаемого инсулина гораздо меньше, чем при влиянии других традиционных препаратов. Незначительный стимулирующий эффект амарила на секрецию бета-клетками инсулина приводит к более низкому риску возникновения гипогликемии.
Экстрапанкреатический эффект амарила приводит к снижению инсулинрезистентности, незначительному влиянию на сердечно-сосудистую систему. Обладает антиагрегантным, антиатерогенным и антиоксидантными эффектами.
Увеличение утилизации глюкозы жировой и мышечной тканями осуществляется благодаря наличию в клеточных мембранах специфических транспортных белков. При инсулиннезависимом диабете проникновение глюкозы в эти ткани ограничено на этапе утилизации. Амарил быстро повышает активность транспортных белков, за счет чего глюкоза усваивается лучше. Наблюдается также увеличение количества транспортных белков на фоне применения амарила. Практически не наблюдается блокирующего воздействия на АТФ-зависимые калиевые каналы миоцитов сердца. Сохраняется возможность метаболической адаптации кардиомиоцитов к ишемическим условиям. Повышается активность специфической гликозил-фосфатидилинозитол-фосфолипазы С, за счет чего наблюдаются коррелируемые с приемом амарила гликогенез и липогенез.
Амарил блокирует печеночную продукцию глюкозы благодаря повышению содержания в гепатоцитах фруктозо-2,6-бисфосфата (последний также блокирует глюконеогенез).
На фоне приема препарата наблюдается блокирование секреции ЦОГ и уменьшение трансформации арахидоновой кислоты в тромбоксан А2, за счет чего уменьшается агрегация тромбоцитов (антитромботический эффект).

Под влиянием амарила наблюдается повышение концентрации альфа-токоферола, который образуется эндогенно. Также наблюдается усиление активности супероксиддисмутазы, каталазы и глютатионпероксидазы, что проявляется уменьшением тяжести окислительных реакций при сахарном диабете.

Показания к применению

Инсулиннезависимый сахарный диабет (2 типа) – в виде монотерапии или в сочетании с инсулином (или метформином).

Способ применения

Амарил принимают внутрь. Таблетки не разжевывают, запивают водой около 150 мл. Важно не забывать принимать пищу после приема препарата.
Стартовая и поддерживающая дозировка устанавливается врачом индивидуально в зависимости от уровня глюкозы в сыворотке крови и экскреции ее с мочой.
Сначала применяют препарат по 1 мг/сутки, при необходимости можно постепенно повысить суточную дозу до 6 мг. Повышение дозы осуществляется с интервалом 1-2 недели по схеме: 1 мг/сутки-2 мг/сутки-3 мг/сутки-4 мг/сутки-6 мг/сутки амарила. Рекомендуется не превышать дозы амарила более 6 мг/сутки. Кратность и время употребления препарата определяется индивидуально врачом, что зависит от образа жизни пациента. Как правило, суточную дозу амарила назначают 1 раз в сутки во время или перед обильным первым приемом пищи (завтрак). В случае, если утренняя доза не была принята – то во время или перед вторым приемом пищи. Терапия продолжительная.
Использование комбинации амарил-метформин. Тем пациентам, которые принимают метформин, и у них наблюдается недостаточное снижение содержания глюкозы в сыворотке крови, можно начать дополнительный прием амарила. Если суточная дозировка метформина не изменяется, то терапию амарилом начинают с дозы в 1 мг/сутки. Впоследствии дозу амарила можно увеличить для достижения желаемого снижения уровня глюкозы в сыворотке крови максимально до 6 мг/сутки.
Использования комбинации амарил-инсулин. Для стабилизации содержания глюкозы в сыворотке крови в тех случаях, когда монотерапия или использование комбинации амарил-метформин неэффективно, применяют сочетание инсулина с амарилом. При этом дозу амарила оставляют прежней, а терапию инсулином начинают с малых доз. В дальнейшем возможно увеличение вводимого инсулина. Терапия должна сопровождаться мониторингом концентрации глюкозы в сыворотке крови. Лечение проводят под наблюдением лечащего врача. Схема инсулин-амарил может уменьшить потребности в вводимом инсулине примерно на 40%.
Замена другого противодиабетического средства на амарил. Стартовое лечение начинают с 1 мг/сутки амарила, в не зависимости от дозы предыдущего препарата (даже если она была максимальной). В зависимости от терапевтического эффекта амарила можно повышать дозу по приведенным выше правилам. В ряде случаев необходима отмена амарила из-за возможной гипогликемии (особенно, если до амарила использовался препарат с высоким значением периода полувыведения – хлорпропрамид). Терапию прекращают на несколько дней (из-за вероятного аддитивного эффекта).
Замена инсулина на амарил. В тех случаях, когда пациентам с сахарным диабетом 2 типа назначают инсулин, но у них остается сохранной инсулинсекретирующая функция бета-клеток поджелудочной железы, можно провести перевод пациента на прием амарила с исключением инсулина. В этом случае терапию амарилом начинают с дозы 1 мг/сутки.

Побочные действия

Обмен веществ: возникновение гипогликемических реакций вскоре после приема амарила (такие реакции очень трудно поддаются коррекции).
Нервная система: головная боль, нарушения сна, сонливость, чувство усталости, агрессивность, беспокойство, изменения концентрации внимания и скорости психо-двигательных реакций, зрительные и речевые расстройства, головокружение, спутанность сознания, депрессия, сенсорные нарушения, афазия, нарушения координации, парез, беспомощное состояние, церебральные судороги, потеря самоконтроля, тремор, потеря или спутанность сознания, делирий, коматозное состояние, беспокойство, холодный, липкий пот.
Желудочно-кишечный тракт: рвота, дискомфорт в эпигастрии, чувство голода, боль в животе, диарея, желтуха, холестаз, повышение содержания печеночных трансаминаз, гепатит, печеночная недостаточность, тошнота.
Сердечно-сосудистая система: тахикардия, нарушения сердечного ритма, артериальная гипертензия, брадикардия, стенокардия.
Орган зрения: транзиторные нарушения зрения в результате изменения содержания глюкозы в крови (особенно в начале терапии).
Дыхательная система: поверхностное дыхание.
Кроветворная система: лейкопения, тромбоцитопения (умеренная или тяжелая), эритроцитопения, апластическая или гемолитическая анемия, гранулоцитопения, панцитопения, агранулоцитоз.
Реакции гиперчувствительности: крапивница, зуд, кожная сыпь, аллергический васкулит. Аллергические реакции обычно незначительно выражены, но иногда возможно прогрессирование вплоть до анафилактического шока. Вероятна перекрестная реакция в препаратами сульфонилмочевины, а также сульфаниламидами.
Другие: гипонатриемия, фотосенсибилизация.

Противопоказания

Препарат Амарил противопоказан при:
• Кетоацидоз диабетического генеза, диабетическая кома и прекома,
• инсулинзависимый сахарный диабет (1 типа),
• выраженные нарушения функции почек (в т.ч. пациенты на гемодиализе),
• тяжелые нарушения функции печени,
• индивидуальная повышенная чувствительность к амарилу (глимепириду) или другим компонентам препарата, другим средствам группы сульфонилмочевины, сульфаниламидам.

Беременность

Амарил нельзя назначать беременным женщинам и женщинам, кормящим грудью. Если пациентка планирует беременность, то ее необходимо перевести на введение инсулина с исключением амарила. Если пациентка кормит грудью, то ей продолжают введение инсулина или кормление грудью прекращают (поскольку амарил проникает в грудное молоко).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

В сочетании с инсулином, другими средствами для лечения гипогликемии, аллопуринолом, ингибиторами ангиотензинпревращающего фактора, мужскими половыми гормонами, анаболическими стероидами, производными кумарина, хлорамфениколом, фенфлурамином, флуоксетином, фибратами, фенирамидолом, ингибиторами МАО, гуанетидином, пентоксифиллином (при введении парентерально в больших дозах), миконазолом, азапропазоном, фенилбутазоном, хинолонами, пробенецидом, оксифенбутазоном, салицилатами, сульфинпиразоном, тетрациклинами, сульфаниламидами пролонгированного действия, тритоквалином, тро-, цикло-, и изофосфамидом возможно повышение гипогликемического эффекта амарила.
В сочетании с адреналином (эпинефрином) и симпатомиметиками, ацетазоламидом, глюкокортикостероидами, глюкагоном, диазоксидом, барбитуратами, салуретиками, слабительными препаратами (при продолжительном применении), тиазидными диуретиками, никотиновой кислотой в больших дозах, фенитоином, фенотиазином, рифампицином, прогестагенами и эстрогенами, хлорпромазином, гормонами щитовидной железы, солями лития возможно уменьшение гипогликемического эффекта амарила.
При комбинации амарила с резерпином, клонидином и блокаторами гистаминовых H2-рецепторов возможно как уменьшение, так и усиление гипогликемического эффекта.
Возможно уменьшение или ослабление эффектов кумарина и его производных в сочетании с амарилом. Длительное или однократное использование энтанолсодержащих препаратов и напитков может как ослабить, так и усилить гипогликемический эффект амарила.

Передозировка

Гипогликемия проявляется следующими симптомами: повышение артериального давления, усиление потоотделения, тошнота, рвота, аритмия, боли в области сердца, чувство тревоги, резкое повышение аппетита, апатия, головокружение, сонливость, головная боль, беспокойство, сердцебиения, агрессивность, нарушение концентрации внимания, тремор, спутанность сознания, парезы, депрессия, нарушение чувствительности, тахикардия, судороги центрального генеза. В ряде случаев гипогликемия проявляется симптомами инсульта. Есть риск развития коматозного состояния. Терапия гипогликемии должна начинаться с приема кусочка сахара, сладкого чая или сока. Пациента предупреждают, чтобы он постоянно имел при себе примерно 20 г глюкозы (в виде 4 кусочков сахара, например). В лечении неэффективными являются различные сахарозаменители. В тяжелых случаях необходима госпитализация. Проводится индукция рвоты, пациенту проводят дегидратацию (вода с активированным углем внутрь, слабительное). Парентерально вводят декстрозу (внутривенно струйно 40% раствор 50 мл). В дальнейшем используют разбавленную декстрозу (10% раствор). Лечение сопровождают постоянным контролем содержания глюкозы в сыворотке крови. Другие признаки купируются симптоматическим лечением.
При случайном приеме амарила людьми без сахарного диабета (дети) необходимо избегать развития гипергликемии. Доза декстрозы тщательно подбирается на фоне мониторинга содержания глюкозы в сыворотке крови.

Форма выпуска

Амарил – таблетки, имеют разделительную полоску, вытянутой формы. Таблетки глимепирида по 1 мл имеют розовый цвет. Амарил по 2 мл – таблетки зеленого цвета. Амарил по 3 мг – таблетки светло-желтого цвета. Амарил по 4 мг – зеленого цвета. В упаковке 2 блистера, каждый по 15 таблеток.

Условия хранения

Амарил хранится при температуре не более 25°C. Срок годности – 3 года.

Состав

Активный компонент: глимепирид.
Неактивные компоненты: моногидрат лактозы, поливидон 25 000, крахмал натрия гликолат, микрокристаллическая целлюлоза, стеарат магния, краситель (для амарила 1 мг – оксид железа красный (E172), для амарила 2 мг – оксид железа желтый (E172) и индигокармин (E132), для амарила 3 мг – оксид железа желтый (E172), для амарила 4 мг – индигокармин (E132).

Амарил

Амарил: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Amaryl

Код ATX: A10BB12

Действующее вещество: глимепирид (glimepiride)

Производитель: Aventis Pharma Deutschland GmbH (Германия)

Актуализация описания и фото: 16.09.2019

Цены в аптеках: от 194 руб.

Амарил – препарат, предназначенный для снижения сахара в крови при сахарном диабете второго типа.

Форма выпуска и состав

Амарил выпускается в таблетках овальной формы дозировкой 1, 2, 3 и 4 мг. Активным веществом лекарственного средства является глимепирид.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Глимепирид способствует снижению содержания глюкозы в крови (преимущественно благодаря стимулированию высвобождения инсулина β-клетками поджелудочной железы). Данный эффект главным образом основывается на том факте, что β-клетки поджелудочной железы улучшают способность реагировать на процесс физиологической стимуляции глюкозой. В сравнении с глибенкламидом низкие дозы глимепирида вызывают высвобождение меньших доз инсулина при приблизительно одинаковом понижении содержания глюкозы, что свидетельствует об экстрапанкреатическом гипогликемическом действии глимепирида (повышение чувствительности ткани к инсулину, инсулиномиметический эффект).

Секреция инсулина

Аналогично другим производным сульфонилмочевины, глимепирид влияет на секрецию инсулина путем воздействия на АТФ-чувствительные калиевые каналы на мембранах β-клеток поджелудочной железы.

Отличием от прочих производных сульфонилмочевины является избирательная связь глимепирида с белком, имеющим молекулярную массу 65 килодальтон и содержащимся в мембранах β-клеток. Такой эффект глимепирида позволяет регулировать процесс закрытия/открытия АТФ-чувствительных калиевых каналов. Амарил закрывает калиевые каналы, что приводит к деполяризации β-клеток, открыванию вольтаж-чувствительных кальциевых каналов и поступлению кальция внутрь клетки. При повышении внутриклеточной концентрации кальция активируется секреция инсулина путем экзоцитоза. В сравнении с глибенкламидом глимепирид быстрее и чаще связывается и высвобождается из связей с соответствующим белком. Предположительно, высокая скорость обмена глимепирида с белком способствует выраженной сенсибилизации β-клеток к глюкозе, а также защищает их от десенсибилизации и быстрого истощения.

Повышение чувствительности к инсулину

Прием глимепирида усиливает степень воздействия инсулина на процесс поглощения глюкозы периферическими тканями организма.

Инсулиномиметический эффект

Эффект глимепирида подобен воздействию инсулина на процесс поглощения глюкозы периферическими тканями и ее выхода из печени.

Периферические ткани поглощают глюкозу путем транспорта в мышечные клетки и адипоциты. Глимепирид повышает количество молекул, транспортирующих глюкозу, и активирует гликозилфосфатидилинозитол-специфическую фосфолипазу С. В итоге внутриклеточная концентрация кальция уменьшается, что приводит к снижению активности протеинкиназы А и стимуляции метаболизма глюкозы. Под воздействием глимепирида ингибируется выход глюкозы из печени (благодаря увеличению содержания фруктозо-2,6-бисфосфата, ингибирующего глюконеогенез).

Воздействие на агрегацию тромбоцитов

In vivo и in vitro глимепирид понижает агрегацию тромбоцитов. Этот эффект, вероятно, обусловлен селективным ингибированием циклооксигеназы, отвечающей за образование тромбоксана А, который считается важным эндогенным фактором агрегации тромбоцитов.

Антиатерогенный эффект

Глимепирид нормализует содержание липидов, снижает концентрацию в крови малонового альдегида, вследствие чего значительно снижается перекисное окисление липидов. При исследованиях на животных выявлено, что прием глимепирида значимо уменьшает образование атеросклеротических бляшек.

Глимепирид обеспечивает понижение выраженности окислительного стресса, характерного для сахарного диабета 2 типа, повышает концентрацию эндогенного альфа-токоферола, а также активность каталазы, супероксиддисмутазы и глутатионпероксидазы.

Сердечно-сосудистые эффекты

Производные сульфонилмочевины воздействуют на состояние сердечно-сосудистой системы, влияя на АТФ-чувствительные калиевые каналы. В сравнении с прочими производными сульфонилмочевины глимепирид характеризуется достоверно меньшим эффектом в отношении сердечно-сосудистой системы, что может быть связано со специфическим процессом его связи с белками АТФ-чувствительных калиевых каналов.

Минимальная эффективная доза у здоровых добровольцев – 0,6 мг. Действие глимепирида является воспроизводимым и дозозависимым.

При приеме Амарила сохраняются физиологические реакции на физическую нагрузку (понижение секреции инсулина).

Достоверные данные о различиях в эффекте времени приема препарата отсутствуют (при непосредственном приеме перед едой или за 0,5 часа до еды). При сахарном диабете однократный прием Амарила позволяет обеспечить достаточный метаболический контроль на протяжении 1 суток. В ходе клинического исследования с привлечением 16 страдающих почечной недостаточностью добровольцев (клиренс креатинина от 4 до 79 мл/мин) достаточный метаболический контроль был достигнут у 12 пациентов.

Комбинированное лечение с метформином

При недостаточном метаболическом контроле у пациентов, принимавших максимальную дозу глимепирида, существует возможность комбинированной терапии метформином и глимепиридом. В ходе двух исследований проведение комбинированной терапии показало достоверное повышение метаболического контроля в сравнении с раздельным лечением каждым из указанных препаратов.

Комбинированное лечение с инсулином

При недостаточном метаболическом контроле у пациентов, принимавших максимальную дозу глимепирида, существует возможность комбинированной терапии метформином и инсулином. В ходе двух исследований проведение комбинированной терапии показало повышение метаболического контроля, аналогичное монотерапии инсулином. При этом комбинированная терапия требует более низкой дозы инсулина.

Терапия у детей

Имеется недостаточный объем данных о долгосрочной безопасности и эффективности применения Амарила в детском возрасте.

Фармакокинетика

В случаях многократного приема глимепирида в дозе 4 мг в сутки время достижения максимальной концентрации в сыворотке крови составляет около 2,5 часов, а максимальная плазменная концентрация действующего вещества – 309 нг/мл. Максимальная плазменная концентрация глимепирида и площадь под фармакокинетической кривой «концентрация – время» линейно зависят от дозы Амарила. При пероральном приеме глимепирида наблюдается полная абсолютная биодоступность. Абсорбция существенно не зависит от приема пищи (кроме незначительного замедления скорости всасывания). Глимепирид отличается очень низким объемом распределения (

8,8 л), который приблизительно равен объему распределения альбумина. Действующее вещество характеризуется высокой степенью связывания с белками плазмы (свыше 99%) и низким клиренсом (

48 мл/мин). Определяемый по сывороточной концентрации при многократном приеме Амарила средний период полувыведения составляет от 5 до 8 часов. В случае приема высоких доз период полувыведения незначительно увеличивается.

Читайте также:  АСД фракция 2 - спринцевания в гинекологии

В результате однократного перорального приема глимепирида почками выводится 58% дозы, а через кишечник – 35% дозы. В моче неизмененный глимепирид не обнаруживается.

В кале и моче выявлены два образующихся в печени метаболита (преимущественно при участии изофермента CYP2C9), один из которых является карбоксипроизводным, а другой – гидроксипроизводным. После перорального приема терминальный период полувыведения указанных метаболитов составлял соответственно 5–6 и 3–5 часов.

Действующее вещество проникает через плацентарный барьер и экскретируется в грудное молоко.

При сравнении однократного и многократного приема глимепирида не зафиксированы достоверные различия в фармакокинетических показателях, а также наблюдается очень низкая их вариабельность у различных пациентов. Значимое накопление действующего вещества отсутствует.

У пациентов различных возрастных групп и разного пола фармакокинетические параметры сходны. При нарушениях функции почек (при низком клиренсе креатинина) возможно увеличение клиренса глимепирида и снижение его средней концентрации в сыворотке крови. По всей вероятности, это обусловлено более высокой скоростью выведения препарата из-за более низкой степени связывания с белком. Соответственно, у пациентов данной категории отсутствует риск кумуляции Амарила.

Показания к применению

Согласно инструкции, Амарил назначают при сахарном диабете 2-го типа (инсулиннезависимый диабет).

Действующее вещество глимепирид стимулирует выработку инсулина поджелудочной железой и его поступление в кровь. Инсулин, в свою очередь, уменьшает количество сахара в крови. Глимепирид улучшает калиевый обмен в клетках, а также способствует предотвращению процесса образования атеросклеротических бляшек на стенках сосудов.

Противопоказания

Амарил противопоказан при следующих заболеваниях:

  • Сахарный диабет 1-го типа (инсулинозависимый);
  • Диабетический кетоацидоз (осложнение при диабете 1-го типа);
  • Тяжелые заболевания почек и печени;
  • Диабетическая кома и предшествующая ей прекома;
  • Глюкозо-галактозная мальабсорбция, недостаточность лактазы, непереносимость галактозы;
  • Детский возраст;
  • Индивидуальная непереносимость какого-либо компонента Амарила;
  • Беременность и лактация.

Инструкция по применению Амарила: способ и дозировка

Согласно инструкции, Амарил следует принимать внутрь не разжевывая, непосредственно перед завтраком или во время него, запивая обильным количеством воды (не менее ½ стакана). Прием лекарства обязательно должен быть привязан к приему пищи, в противном случае возможно критическое снижение уровня сахара в крови.

Дозировка каждому больному подбирается лечащим врачом индивидуально, в зависимости от уровня сахара в крови.

Начинают лечение обычно с минимальной дозы Амарила – 1 мг в сутки. В зависимости от состояния пациента врач может постепенно (раз в 1-2 недели) повышать дозировку Амарила, следуя схеме: 1-2-3-4-6 мг. Наиболее распространенные дозировки – 1-4 мг в сутки.

Если пациент забыл принять суточную норму препарата, то при следующем приеме дозировку увеличивать не следует. Действия при случайном нарушении схемы лечения должны быть обговорены с врачом заранее.

Во время применения Амарила необходим контроль над уровнем сахара в крови.

Побочные действия

Наиболее распространенный побочный эффект от приема препарата – гипогликемия (падение уровня сахара в крови ниже нормы). Кроме того, применение Амарила может вызвать следующие негативные явления:

  • Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипертензия, тахикардия, стенокардия, брадикардия;
  • Со стороны кроветворной системы: тромбоцитопения, лейкопения, анемия, панцитопения, гранулоцитопения, агранулоцитоз;
  • Со стороны нервной системы: сонливость либо бессонница, головная боль, повышенная агрессивность, снижение скорости реакций, беспокойство, потеря сознания, расстройства речи, судороги, дрожь в конечностях;
  • Со стороны органов пищеварения: рвота, тошнота, диарея, чувство тяжести в области желудка, холестаз, желтуха, гепатит;
  • Аллергические реакции: зуд, крапивница, аллергический васкулит, кожная сыпь;
  • Нарушение зрения.

Передозировка

Симптомы

В случаях острой передозировки или при длительной терапии повышенными дозами глимепирида существует риск развития тяжелой гипогликемии с угрозой жизни.

Лечение

При диагностике передозировки следует немедленно обратиться за медицинской помощью. Практически всегда гипогликемию можно быстро купировать немедленным приемом углеводов (кусочка сахара, глюкозы, чая либо сладкого фруктового сока), поэтому пациент всегда должен иметь при себе 4 кусочка сахара (20 г глюкозы). Сахарозаменители в лечении гипогликемии неэффективны.

Пациент должен находиться под тщательным медицинским контролем до того момента, когда врач решит, что опасность осложнений отсутствует. Следует учитывать возможность возобновления гипогликемии после восстановления содержания глюкозы в крови.

При лечении пациента с сахарным диабетом у разных врачей (к примеру, в выходные дни или при поступлении в больницу в результате несчастного случая) он обязательно должен сообщить о своем заболевании, а также о предшествующем лечении.

В некоторых случаях может потребоваться госпитализация. Значительная передозировка с тяжелой реакцией (потерей сознания либо другими серьезными неврологическими нарушениями) относится к неотложным медицинским состояниям и требует немедленной госпитализации и терапии.

При нахождении пациента в бессознательном состоянии внутривенно вводится концентрированный раствор глюкозы (декстрозы) 20% (взрослым показана доза от 40 мл раствора). У взрослых альтернативным вариантом лечения является внутривенное, внутримышечное либо подкожное введение глюкагона (в дозе от 0,5 до 1 мг).

При случайном приеме Амарила детьми младшего возраста или младенцами дозу вводимой при гипогликемии декстрозы следует тщательно корректировать с учетом вероятности возникновения опасной гипергликемии. Введение декстрозы необходимо проводить под постоянным контролем содержания глюкозы в крови.

В случае передозировки может потребоваться промывание желудка и назначение активированного угля.

Быстрое восстановление содержания глюкозы в крови требует обязательного внутривенного введения раствора декстрозы более низкой концентрации с целью предотвращения возобновления гипогликемии. У таких пациентов концентрацию глюкозы в крови следует постоянно контролировать на протяжении 1 суток. В тяжелых случаях при затяжном течении гипогликемии риск снижения содержания глюкозы до гипогликемического уровня сохраняется на протяжении нескольких суток.

Особые указания

В случае возникновения побочных явлений после приема Амарила и ухудшения общего состояния следует незамедлительно обратиться за консультацией к лечащему врачу.

Во время курса лечения препаратом рекомендуется регулярно контролировать уровень глюкозы в крови и функции печени.

Применение лекарственного средства требует повышенной осторожности при работе со сложными механизмами и управлении транспортом.

Применение при беременности и лактации

При беременности применение Амарила противопоказано. При планируемой беременности либо при наступлении беременности во время терапии препаратом женщина должна быть переведена на инсулинотерапию.

Поскольку глимепирид экскретируется в грудное молоко, использование Амарила при кормлении грудью противопоказано. В этом случае показан переход на инсулинотерапию либо прекращение кормления грудью.

Применение в детском возрасте

Амарил противопоказано применять для лечения пациентов в детском возрасте.

При нарушениях функции почек

При тяжелых нарушениях функции почек применение Амарила противопоказано.

При нарушениях функции печени

При тяжелых нарушениях функции печени применение Амарила противопоказано.

Лекарственное взаимодействие

Глимепирид метаболизируется изоферментом CYP2C9 системы цитохрома Р4502С9, что следует учитывать при его совместном использовании с индукторами (к примеру, рифампицином) или ингибиторами (к примеру, флуконазолом) CYP2C9. При сочетании с перечисленными ниже препаратами может развиваться потенцирование гипогликемического действия, а в некоторых случаях и обусловленное этим развитие гипогликемии: инсулин и прочие гипогликемические препараты для перорального приема, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента, мужские половые гормоны, анаболические стероиды, производные кумарина, хлорамфеникол, дизопирамид, циклофосфамид, фенирамидол, фенфлурамин, флуоксетин, фибраты, ифосфамид, гуанетидин, ингибиторы моноаминоксидазы, флуконазол, пентоксифиллин (в высоких парентеральных дозах), пара-Аминосалициловая кислота, азапропазон, фенилбутазон, пробенецид, оксифенбутазон, салицилаты, хинолоны, кларитромицин, сульфинпиразон, тетрациклины, сульфаниламиды, трофосфамид, тритоквалин.

При сочетании с перечисленными ниже препаратами может наблюдаться ослабление гипогликемического действия, а также связанное с этим увеличение содержания глюкозы в крови: ацетазоламид, глюкокортикостероиды, барбитураты, диуретики, эпинефрин, другие симпатомиметические препараты, глюкагон, никотиновая кислота (высокие дозы), слабительные средства (в случаях длительного применения), прогестагены, эстрогены, рифампицин, фенитоин, фенотиазины, йодсодержащие гормоны щитовидной железы.

При совместном использовании с бета-адреноблокаторами, блокаторами Н2-гистаминовых рецепторов, клонидином и резерпином возможно как ослабление, так и усиление гипогликемического действия глимепирида.

При приеме симпатолитических препаратов (бета-адреноблокаторов, гуанетидина, резерпина и клонидина) могут отсутствовать или уменьшаться признаки адренергической контррегуляции при гипогликемии.

Совместный прием глимепирида и производных кумарина может усиливать или ослаблять действие последних.

В случае однократного или хронического употребления алкоголя гипогликемическое действие глимепирида может как усиливаться, так и ослабляться.

Использование с секвестрантами желчных кислот: колесевелам, связываясь с глимепиридом, уменьшает его всасывание из желудочно-кишечного тракта; при применении глимепирида за 4 часа до приема колесевелама взаимодействие не зафиксировано.

Аналоги

К структурным аналогам Амарила относятся следующие препараты: Глемаз, Глюмедекс, Меглимид, Диамерид, Глемауно.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в сухом темном месте при температуре воздуха не выше 25 °С.

Срок годности Амарила составляет 3 года от даты производства.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы об Амариле

Отзывы об Амариле свидетельствуют о том, что залогом эффективности препарата является правильный подбор дозы и схемы лечения. В то же время в некоторых сообщениях содержится информация о том, что на начальном этапе приема Амарила у больных резко изменялось содержание сахара в крови. По мнению специалистов, с данным явлением можно справиться путем корректировки дозы врачом (при неграмотном приеме препарата возрастает риск развития осложнений заболевания).

Цена на Амарил в аптеках

Примерная цена на Амарил составляет: 30 таблеток 1 мг – 330 руб., 30 таблеток 2 мг – 620 руб., 30 таблеток 3 мг – 940 руб., 30 таблеток 4 мг – 1200 руб., 90 таблеток 2 мг – 1700 руб., 90 таблеток 3 мг – 2200 руб., 90 таблеток 4 мг – 2900 руб.

Амарил

Лекарственное средство Амарил оказывает антиатерогенное действие, обладает инсулиномиметическими, сердечно-сосудистыми эффектами а также эффектом повышения чувствительности тканей к инсулину.
Препарат Глимепирид снижает концентрацию глюкозы в крови, главным образом за счет стимуляции высвобождения инсулина из β-клеток поджелудочной железы. Его эффект преимущественно связан с улучшением способности β-клеток поджелудочной железы реагировать на физиологическую стимуляцию глюкозой. По сравнению с глибенкламидом, глимепирид в низких дозах вызывает высвобождение меньшего количества инсулина при достижении приблизительно одинакового снижения концентрации глюкозы в крови. Этот факт свидетельствует в пользу наличия у глимепирида экстрапанкреатических гипогликемических эффектов (повышение чувствительности тканей к инсулину и инсулиномиметический эффект).
Гипогликемическое. Стимулирует секрецию и высвобождение инсулина бета-клетками поджелудочной железы, улучшает постпрандиальный инсулин/C-пептидный ответ, понижает гипергликемию без увеличения уровня инсулин/C-пептида натощак. Увеличивает чувствительность периферических тканей к инсулину (экстрапанкреатическое действие). Гипогликемический эффект достигает максимума через 2-3 ч; продолжается более 24 ч и стабилизируется в течение 2 недель. Уровень глюкозы и гликозилированного гемоглобина (HbA1c) изменяется дозозависимо (при назначении от 1 до 4 мг/сут). Уменьшает риск развития ретино-, нейро- и нефропатии. При сочетанном применении позволяет уменьшить дозу инсулина у тучных пациентов на 38%. После приема внутрь полностью абсорбируется из ЖКТ. Практически весь окисляется в печени. Экскретируется преимущественно в виде метаболитов с мочой и фекалиями. Не кумулирует.

Показания к применению:
Инсулиннезависимый сахарный диабет II типа.

Способ применения:
Препарат Амарил принимать внутрь, не разжевывая, с достаточным количеством жидкости, перед обильным завтраком. Начальная доза (в т.ч. при переводе с др. перорального противодиабетического препарата) – 1 мг 1 раз в сутки; при необходимости суточная доза постепенно повышается (на 1 мг каждые 1-2 нед) до 6 мг. Начальная и поддерживающая дозы определяются на основе регулярного контроля содержания глюкозы в крови и моче. При улучшении компенсации сахарного диабета повышается чувствительность к инсулину, что может потребовать коррекции дозы.

Побочное действие:
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): понижение артериального давления, тромбоцитопения, лейкопения, гранулоцитопения, агранулоцитоз, эритропения, панцитопения, гемолитическая и апластическая анемия.

Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение, головная боль, преходящее нарушение зрения. Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, боль в животе, ощущение тяжести в эпигастральной области, понос, внутрипеченочный холестаз. Со стороны обмена веществ: гипогликемия. Прочие: повышение уровня трансаминаз, гипонатриемия, кожные аллергические реакции, поздняя кожная порфирия, астения, одышка, гепатит, аллергический васкулит, фотосенсибилизация.

Противопоказания:
Препарат Амарил противопоказан при:
Гиперчувствительность, инсулинзависимый сахарный диабет (I тип), диабетический кетоацидоз, диабетическая прекома и кома, недостаточность функции печени и почек, кахексия, беременность, кормление грудью. Ограничения к применению: Детский возраст (безопасность и эффективность его применения у детей не определены).

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами:
Гипогликемию усиливают НПВС и др. препараты с высокой степенью связывания с белками плазмы (сульфонамиды, хлорамфеникол, кумарины, пробенецид), ингибиторы МАО, инсулин, бета-адреноблокаторы, миконазол, аллопуринол, ингибиторы АПФ, ПАСК, пентоксифиллин (при парентеральном введении в высоких дозах), хинолоны, анаболические стероиды, мужские половые гормоны, салицилаты, тетрациклины, тритоквалин, трифосфамид. Эффект ослабляют (вызывают гипергликемию) тиазидные диуретики, кортикостероиды, фенотиазины, тиреоидные гормоны, эстрогены, пероральные контрацептивы, фенитоин, никотиновая кислота, симпатомиметики, изониазид, барбитураты, ацетазоламид, рифампицин, слабительные средства (при длительном применении). Алкоголь может как усиливать, так и ослаблять гипогликемическую активность. Пропранолол увеличивает максимальную концентрацию, AUC и период полувыведения (в среднем на 20%). Снижает (незначительно) гипокоагуляцию, вызываемую варфарином. Рекомбинантные альфа-интерфероны увеличивают риск развития нарушений функции щитовидной железы.

Беременность:
Амарил противопоказан к применению при беременности. В случае планируемой беременности или при наступлении беременности женщину следует перевести на инсулинотерапию.
Установлено, что глимепирид выделяется с грудным молоком. В период лактации следует перевести женщину на инсулин или прекратить грудное вскармливание.

Передозировка:
Симптомы: гипогликемия, вплоть до развития комы. Лечение: в/в болюсное введение 50% раствора глюкозы, затем инфузия 10% раствора глюкозы. Если больной в сознании, рекомендуется сладкое горячее питье. Необходим постоянный мониторинг и поддержание жизненно важных функций, концентрации глюкозы в крови (на уровне 5,5 ммоль/л) в течение как минимум 24-48 ч (возможны повторные эпизоды гипогликемии).

Условия хранения:
Список Б.
Препарат Амарил хранить при комнатной температуре.

Форма выпуска:
Таблетки 1мг

Дополнительно:
Лечение начинают только в том случае, если диета и физические упражнения не нормализуют содержание глюкозы в крови. В начале терапии при подборе дозы рекомендуется определение концентрации глюкозы натощак и каждые 4 ч; в дальнейшем необходимо контролировать уровень глюкозы натощак и содержание глюкозы в суточной моче, периодически (каждые 3-6 мес) определять гликозилированный гемоглобин. При недостаточном эффекте или ослабление действия (вторичная резистентность) рекомендуется комбинация с инсулином. На фоне постоянного приема возможна гипергликемия. Высокий риск развития гипогликемии существует у ослабленных и истощенных пациентов, при надпочечниковой, гипофизарной или печеночной недостаточности. Вероятность гипогликемии повышают алкоголь, пропуск приема пищи, дефицит калорий в питании, тяжелые и продолжительные физические нагрузки. С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.

Амарил

Состав

Одна таблетка препарата включает активное вещество – глимепирид – 1-4 мг и вспомогательные компоненты: лактозу моногидрат, повидон, карбоксиметилкрахмал натрия, целлюлозу микрокристаллическую, индигокармин и магния стеарат.

Форма выпуска

Выпускается Амарил в таблетках, содержащих 1-4 мг, которые упакованы по 15 штук в блистер. Одна пачка препарата может включать 2, 4, 6 или 8 блистеров.

Фармакологическое действие

Таблетки Амарил обладают гипогликемическим действием.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Приём глимепирида позволяет снизить концентрацию глюкозы в крови, за счёт стимулирования высвобождения инсулина из бета-клеток в области поджелудочной железы. Такой эффект имеет отношение к улучшению реагирования бета-клеток поджелудочной железы на физиологическое стимулирование глюкозой.

Читайте также:  Детралекс 1000 - инструкция по применению

Регулирование секреции инсулина происходит за счёт взаимодействия с АТФ-чувствительными калиевыми каналами, расположенными на мембранах бета-клеток. Глимепирид избирательно связывается с белками и регулирует деятельность АТФ-чувствительных калиевых каналов, то есть их закрытие или открытие.

Если у пациентов недостаточный метаболический контроль во время приёма максимальной дозы глимепирида, то возможно проведение комбинированной терапии глимепиридом и Метформином. Это приводит к значительному улучшению метаболического контроля, при сравнении с применением данных препаратов по отдельности. Также допускается одновременная терапия инсулином. При этом отмечено улучшение метаболического контроля, аналогичное использованию только одного инсулина, но в таких случаях применяется пониженная дозировка инсулина.

Многократный приём глимепирида, например, 4 мг в сутки, приводит к максимальной концентрации вещества в составе крови, которая достигается спустя 2,5 ч.

Приём внутрь способствует полной абсолютной биодоступности активного компонента. Употребление еды оказывает незначительное влияние на абсорбцию, слегка замедляя её скорость. Выводится глимепирид через почки и кишечник. В составе мочи препарат в неизмененном виде не обнаруживается. В организме глимепирид метаболируется в печени при помощи CYP2C9 в два метаболита – гидроксипроизводным и карбоксипроизводным. Внутри организма не отмечено значительное накопление активного вещества.

Показания к применению Амарила

Как правило, это лекарство назначают при сахарном диабете 2 типа. Данное лекарство от диабета может применяться для проведения монотерапии или в комбинированном лечении одновременно с инсулином или метформином.

Противопоказания к применению

Существует достаточно большой перечень противопоказаний к приёму Амарила:

  • сахарный диабет 1 типа;
  • тяжёлые нарушения деятельности печени и почек;
  • диабетический кетоацидоз, прекома и кома;
  • лактация, беременность;
  • наличие редких наследственных заболеваний, например, непереносимость галактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция или недостаточность лактазы;
  • детский возраст;
  • непереносимость или чувствительность к препарату и так далее.

Требуется соблюдать осторожность на начальной стадии лечения пациентов, так как в это время существует риск развития гипогликемии. Если сохраняется вероятность развития гипогликемии, то часто приходится корректировать дозу глимепирида или терапевтическую схему. Кроме того, особого внимания требует наличие интеркуррентных и других заболеваний, образ жизни, питание и так далее.

Побочные эффекты

При лечении Амарилом могут развиваться самые разнообразные нежелательные явления, так или иначе затрагивающие деятельность практически всех систем организма. Довольно часто побочные эффекты проявляются гипогликемией, симптомы которой выражаются: головной болью, чувством голода, тошнотой, рвотой, чувством усталости, сонливостью, депрессией, спутанностью сознания и многими другими симптомами. Иногда тяжёлая клиническая картина гипогликемии напоминает инсульт. После её устранения полностью исчезают и нежелательные симптомы.

На начальной стадии лечения могут возникать проблемы со зрением, работой пищеварительной системы, кроветворением. Также возможно развитие аллергических реакций, которые могут переходить в осложнения. Поэтому при появлении нежелательных симптомов нужно сразу обращаться к врачу.

Инструкция на Амарил (Способ и дозировка)

Таблетки предназначены для внутреннего применения в целом виде, не разжевывая и обильно запивая жидкостью.

Обычно дозу препарата определяют по концентрации глюкозы в составе крови. Для лечения назначают наименьшую дозу, которая помогает при достижении необходимого метаболического контроля

Также инструкция по применению Амарила сообщает, что при лечении требуется регулярное определение концентрации глюкозы в крови и уровня гликозилированного гемоглобина.

Любой неправильный приём таблеток, как и пропуск очередной дозы, не рекомендуется восполнять дополнительной дозировкой. Такие ситуации нужно заранее оговорить с лечащим врачом.

В начале лечения пациентам назначают суточную дозу, составляющую 1 мг. Если возникает необходимость, дозировку постепенно увеличивают, выполняя регулярный контроль концентрации глюкозы в крови по схеме: 1 мг−2 мг−3 мг−4 мг−6 мг−8 мг. Обычная ежедневная дозировка у пациентов, обладающих хорошим контролем сахарного диабета, составляет 1–4 мг активного вещества. Ежедневная доза от 6 мг производит эффект только на небольшое число пациентов.

Суточный режим дозирования препарата устанавливает врач, так как при этом нужно учитывать различные факторы, например, время приёма пищи, объём физических нагрузок и другое.

Нередко назначается однократный ежедневный приём препарата, до полноценного завтрака или первого основного употребления еды. Важно, чтобы после приёма таблеток не пропустить приём пищи.

Известно, что улучшение метаболического контроля имеет отношение к повышению чувствительности к инсулину, а в процессе лечения потребность в глимепириде может снизиться. Избежать развития гипогликемии можно при помощи своевременного снижения дозировки или прекращения приёма Амарила.

Во время терапевтического процесса коррекция дозировки глимепирида может выполняться при:

  • снижении веса пациента;
  • изменении образа жизни;
  • возникновении других факторов, приводящих к предрасположенности к гипогликемии или гипергликемии.

Как правило, лечение Амарилом проводится длительное время.

Передозировка

В случаях острой передозировки или длительного применения высоких доз глимепирида может возникать развитие тяжелой гипогликемии, представляющей собой угрозу для жизни.

При обнаружении передозировки нужно срочно обращаться к врачу. Гипогликемию можно купировать приёмом углеводов, например, глюкозой или небольшим кусочком любых сладостей. До полного устранения симптомов гипогликемии пациенту требуется тщательный медицинский контроль, так как нежелательные проявления могут возобновиться. Дальнейшая терапия зависит от симптоматики.

Взаимодействие

Одновременный приём глимепирида с некоторыми препаратами может вызвать развитие гипогликемии, например, с Инсулином и прочими гипогликемическими средствами, ингибиторами АПФ, анаболическими стероидами и мужскими половыми гормонами, хлорамфениколом, производными Кумарина, Циклофосфамидом, Дизопирамидом, Фенфлурамином, Фенирамидолом, фибратами, Флуоксетином, Гуанетидином, Ифосфамидом, ингибиторами МАО, Флуконазолом, пара-аминосалициловой кислотой, Фенилбутазоном, Азапропазоном, Оксифенбутазоном, салицилатами, Сульфинпиразоном, Кларитромицином, сульфаниламидами, тетрациклинами и другими.

Приём ацетазоламида, барбитуратов, ГКС, диазоксидов, диуретиков, Эпинефрина и других симпатомиметических средств, Глюкагона, слабительных средств (при длительном применении), никотиновой кислоты (в высоких дозировках), эстрогенов и прогестагенов, фенотиазинов, фенитоинов, рифампицинов, йодсодержащих гормонов щитовидной железы вызывает ослабление гипогликемического эффекта, а соответственно, повышает концентрацию глюкозы в крови.

Усиливать или ослаблять гипогликемический эффект глимепирида способны блокаторы Н2-гистаминовых рецепторов, Клонидин, Резерпин, Кумарин и бета-адреноблокаторы.

Условия продажи

В аптеках препарат отпускается по рецепту.

Условия хранения

Для хранения Амарила необходимо тёмное, защищённое от детей место, с температурой до 30 C.

Амарил 2 и 4 мг: цена, отзывы о таблетках от диабета, аналоги

Одним из наиболее распространенных противодиабетических препаратов из группы сульфанилмочевины является — Амарил.

Благодаря активному и дополнительным компонентам, лекарственное средство способствует понижению концентрации глюкозы и эффективно снижает выраженность симптомов сахарного диабета.

Лекарственное противодиабетическое средство Амарил принято к использованию для перорального применения. Общепринятое международное название лекарственного средства – Amaryl. Препарат выпускается в Германии, производитель – компания Aventis Pharma Deutschland GmbH.

Лекарство выпускается в разных упаковках в зависимости от количества активного вещества:

  • Амарил 1 мг;
  • Амарил 2 мг;
  • 3 мг Амарила;
  • Амарил 4 мг.

Размеры упаковки могут варьироваться, количество таблеток в каждой – от 30 до 120. Внешний вид лекарственного средства также различается в зависимости от концентрации глимепирида и метформина. Таблетки с 1 мг активного компонента – розового цвета, 2 мг – зеленые, 3 мг – желтые. Окраска таблеток Амарила 4 мг – голубой. Форма таблеток – плоская с двух сторон, овальная. На таблетках вне зависимости от концентрации активного компонента есть гравировка: «ff» и «NMK», которые могут помочь отличить подделку.

Помимо стандартного препарата, существует комбинированный – Амарил м. Он отличается от Амарила по своему составу. Помимо основного компонента глимепирида в состав препарата входит еще один компонент с гипогликемическим эффектом – метформин. Комбинированное средство выпускается только в двух вариантах дозировки:

  1. Глимепирид (1 миллиграмм), метформин (250 мг).
  2. Глимепирид – 2 мг, метформин – 500мг.

Таблетки Амарил М выглядят одинаково, даже если дозировка глимепирида различна: форма таблеток круглая, плоская, цвет – белый.

Основные свойства препарата

Основной действующий компонент, входящий в состав препарата, – глимепирид (латинское название – Glimepiride) активно воздействует на высвобождение инсулина.

Благодаря данному компоненту препарат оказывает панкреатический эффект.

При высвобождении гормона из бета-клеток происходит значительное понижение уровня сахара в крови. Подобный механизм действия связан с улучшением восприимчивости бета-клеток к воздействию глюкозы.

Помимо основного активного компонента в состав лекарства входят следующие дополнительные вещества:

  • повидон;
  • лактоза моногидрат;
  • индигокармин;
  • стеарат магния;
  • микрокристаллическая целлюлоза.

Помимо этого, медикамент регулируете выработку гормона поджелудочной железы. Это объясняется взаимодействием глимепирида и метформина с калиевыми каналами на оболочке бета-клетки. Связывание активного компонента с белками регулирует активность канала, а именно – закрытие и открытие.

Амарил оказывает экстрапанкреатический эффект – улучшает утилизацию инсулина мыщцами и жировой тканью. Так происходит в результате блокирования калиевых каналов в оболочке клеток и усиленному поступлению в клетки кальция. Экстрапанкреатический эффект вызывает уменьшение невосприимчивости к инсулину, но также в незначительной степени влияет на работу сердца и сосудов.

Наибольшая концентрация активного вещества достигается при частом употреблении. Например, при приеме 4мг глимепирида в сутки наибольшая концентрация достигается за 2,5 часа.

Полная абсорбция препарата достигается только при приеме внутрь. Употребление пищи несколько замедляет процесс усвоения препарата, но этот эффект незначителен. Выведение глимепирида проходит через кишечник и почки.

Перечень показаний и противопоказаний к приему

Амарил имеет следующие показания к применению. Основное из них – лечение сахарного диабета 2 типа. Прием Амарила оправдан как для пациентов, не нуждающихся в инъекциях инсулина, так и для тех, кому показан инсулин для улучшения самочувствия.

При терапии диабета Амарил таблетки назначаются преимущественно в качестве основного медикамента. Но при недостаточном метаболическом контроле (особенно если пациенту прописана дозировка лекарства), назначается прием Глимепирида в комплексе с Метформином. Это позволяет значительно улучшить метаболический контроль. При этом результаты гораздо лучше по сравнению с достигнутыми при отдельном приеме медикаментозных средств.

Хороший эффект, достигнутый в результате комплексной терапии с использованием Глимепирида и Метформина, стал причиной разработки комплексного препарата Амарил М. На это лекарство рецепт выдают, если необходимо лечение сахарного диабета комплексными препаратами, что является удобным для пациентов.

Сахароснижающий препарат Амарил можно принимать пациентам, нуждающимся в регулярных инъекциях инсулина. При этом метаболический контроль также улучшается, но дозировку Глимепирида рекомендуется уменьшить.

Как и любые медикаменты, препарат нельзя считать абсолютно безопасным. Препарат Амарил противопоказания имеет, причем список их достаточно большой.

Прежде всего, рекомендуется с осторожностью относиться к приему лекарство на первом этапе лечения: в этот период остается риск резкого понижения уровня глюкозы. Если с течением времени риск гипогликемии остается, то рекомендуется изменить или схему лечения, или дозировку Амарила. Внимательным нужно быть нужно и при некоторых заболеваниях, неправильном образе жизни, несбалансированном питании.

К основным противопоказаниям к назначению Амарила являются следующие заболевания (либо состояния организма):

  1. Диабетическая кома либо предкома.
  2. Кетоацидоз.
  3. Тяжелые заболевания печени и почек.
  4. Непереносимость либо повышенная чувствительность основного или дополнительных компонентов препарата.
  5. Редкие болезни, передающиеся по наследству (непереносимость лактозы, недостаточность лактазы и т.д.).
  6. Беременность. Во время планирования беременности схему терапии необходимо заменить. Пациентку переводят на инъекции инсулина, медикаментозный препарат не назначается.
  7. В период грудного вскармливания продолжается инсулинотерапия. В случае если по каким-либо причинам такая схема лечения не подходит, пациентке назначают Амарил, но рекомендуют прекратить лактацию.

Не назначается препарат для лечения сахарного диабета I типа. Абсолютным противопоказанием является детский возраст. Клинические данные по переносимости препаратов у детей отсутствуют.

Поэтому для лечения диабета у детей обычно прописывают более безопасные аналоги препарата.

Побочные эффекты от использования средства

В результате приема Амарила побочные действия могут возникнуть.

В некоторых случаях появляется вероятность сбоев в работе различных органов и систем организма.

Со стороны обмена веществ наблюдаются гипогликемические реакции. Они обычно возникают очень быстро, но крайне плохо поддаются лечению.

Некоторые таблетки от диабета вызывают нарушения со стороны ЦНС.

Подобные симптомы есть и у тех, кто принимает Амарил:

  • головокружение;
  • ухудшение внимания;
  • нарушение координации;
  • замедление реакции;
  • ухудшение сна;
  • спутанность или потеря сознания;
  • депрессивное состояние;
  • нарушение речи;
  • нервозность, тревожность и т.д.

Распространены последствия приема препарата как нарушение работы ЖКТ. Они могут проявляться болью в области желудка или живота, тошнотой, диареей, рвотой, повышенным чувством голода.

Из-за воздействия глимепирида возможно понижение уровня глюкозы, которое может негативно повлиять на состояние органов зрения, из-за чего зрение может нарушиться.

Препарат воздействует на процессы кроветворения, что может создать опасность таких изменений как:

  1. Анемия.
  2. Тромбоцитопения (разной степени тяжести).
  3. Панцитопения.

Реже проявляются стандартные аллергические реакции:

  • зуд;
  • кожная сыпь;
  • покраснения кожных покровов;
  • васкулит.

После приема лекарства Амарила симптомы аллергии чаще всего бывают выражены неярко и при должном лечении быстро проходят.

Но крайне важно своевременно начать лечение: остается опасность анафилактического шока.

Инструкция по применению препарата

Эффективное лечение невозможно без соблюдения инструкции по применению Амарила. Основное правило приема – таблетку ни в коем случае нельзя измельчать. Принимать таблетку Амарил 3 нужно обязательно целиком, запивая большим количеством воды, чтобы упростить проглатывание.

Оптимальную дозу Амарила рассчитывают индивидуально для пациента. Основным параметром, на который ориентируются при назначении медикамента – концентрация в крови глюкозы. Назначается наименьшая дозировка из возможных, которые способны помочь нормализовать метаболический контроль. Помимо уровня глюкозы, в разделе инструкции способ применения препарата указано, что необходим постоянный контроль не только уровня глюкозы, но и гликолизированного гемоглобина.

Возможны ситуации, когда пациент забыл принять таблетки Амарил вовремя. В таких случаях восполнять количество препарата, удваивая дозировку, не рекомендуется. Обычно дозировка остается прежней, пропущенные таблетки не восполняются. О действиях в подобных ситуациях лучше заранее поговорить с врачом.

На первой стадии лечения пациентам назначается Амарил 1 мг в сутки. С течением времени, если на то возникнет необходимость, допускается постепенное увеличение дозы препарата на 1 мг сначала до 6 мг в сутки, а затем до 8 мг. При нормальном контроле заболевания максимальная дозировка не превышает 4 мг в сутки. Большая доза, свыше 6 мг в сутки редко дает заметные улучшения. Количество препарата в 8 мг назначается в исключительных случаях.

Интервал между каждым повышением дозировки определяется состоянием пациента и эффективностью принимаемого количества лекарства, но не должен быть меньше 1-2 недель.

Принимать препарат необходимо после еды, так как в противном случае может возникнуть гипогликемия.

Комбинированный препарат Амарил М принимать нужно по тому же принципу. Дозировка лекарства, которую указывает рецепт, делится на 2 приема: утром и вечером, либо принимается в полном объеме сразу. Чаще всего пациентам рекомендуют прием Амарила 2м + 500 мг.

Количество препарата Амарил от диабета у пожилых пациентов подбирается с особой осторожностью, а лечение проходит при постоянном контроле работы почек.

Дополнительная информация о препарате

При назначении Амарила или Амарила М врач должен не только дать указания по правильному применению препарата, но и предупредить о возможных побочных эффектах. Особенно нужно обратить внимание на риск гипогликемии, которая может развиться, если пациент забудет принять пищу сразу после приема Амарила. Чтобы избежать гипогликемии, лучше иметь при себе кусочек сахара или конфету.

Кроме уровня сахара и концентрации глюкозы в моче, пациент должен регулярно проверять работу почек и печени.

Распространенный вопрос – можно ли принимать алкоголь во время терапии с помощью Амарила. Стоит помнить, что алкоголь обычно плохо переносится во время лечения диабета и не сочетается с большинством препаратов. К таковым относится и Амарил. Последствия одновременного приема лекарства и алкоголя могут быть непредсказуемыми. В отдельных случаях эффективность лекарственного средства становится выше, а в других – значительно снижается. Поэтому на время лечения нужно либо отказаться от спиртного и лекарств на спиртовой основе.

Читайте также:  Таблетки ибуклин: инструкция по применению взрослым

Что касается взаимодействия Амарила с другими лекарствами, то здесь все также зависит от разновидности лекарственного средства. Прием некоторых лекарств улучшает эффективность Амарила, других – снижает эффективность. Список и тех, и других лекарств довольно обширный. Поэтому при необходимости принимать другие медикаменты, необходимо сообщить лечащему врачу о диагнозе и принимаемом препарате. В этом случае врач сможет подобрать препарат, который не будет оказывать значительного влияния на эффективность Амарила.

При появлении любых побочных эффектов прием лекарства нужно прекратить и обратиться к врачу.

Только врач может порекомендовать подходящие аналоги Амарила.

Отзывы о препарате

За время применения Амарил при диабете 2 типа отзывы получил положительные от многих пациентов. Это подтверждает тот факт, что при правильном подборе дозировки препарат эффективно борется с гипергликемией.

Помимо эффективности, положительным качеством препарата многие покупатели назвали разный цвет таблеток – это помогает не перепутать лекарства с разной дозировкой глимепирида.

Полученные на Амарил отзывы подтвердили не только его эффективность, но и указанные в инструкции к Амарилу побочные эффекты.

Наиболее часто у пациентов, принимавших лекарство, проявляются признаки гипогликемии:

  1. Слабость.
  2. Тремор.
  3. Дрожь во всем теле.
  4. Головокружение.
  5. Повышение аппетита.

Нередко в результате гипогликемии при сахарном диабете появляется опасность потерять сознание. Поэтому тем, кто принимает Амарил, приходится постоянно носить с собой сахаросодержащие продукты (например, конфеты), чтобы при необходимости иметь возможность быстро повысить уровень сахара и улучшить самочувствие. Однако, по мнению медиков, изменение уровня сахара не является показателем неэффективности препарата. При появлении подобных симптомов достаточно скорректировать дозу.

Распространенной проблемой водителей, вынужденных принимать сахароснижающие препараты, является ухудшение реакции при вождении автомобиля. Подобный побочный эффект указан в инструкции, в перечне возможных побочных эффектов. Снижение реакции объясняется влиянием глимепирида на нервную систему.

Среди больных диабетом старшего возраста в отзывах о Амариле многие отметили еще один негативный момент: несмотря на эффективность, с которой снижает уровень сахара Амарил, лекарство от диабета цену имеет слишком высокую, так как препарат может стоить больше, чем некоторые аналоги, в том числе российского производства.

Цена и аналоги препарата

Приобрести лекарственное средство Амарил можно в обычной городской аптеке, но есть один нюанс: в свободной продаже его нет. Как и для получения многих других противодиабетических препаратов, чтобы купить Амарил придется предъявить рецепт.

Еще один популярный вопрос, интересующий многих диабетиков, – сколько стоит препарат Амарил. Цена лекарственного средства в данном случае будет зависеть от количества таблеток в упаковке и дозировки лекарственного препарата. Так, например, упаковка препарата на 30 таблеток стоит, в зависимости от дозы, от 200 до 850 рублей. При этом Амарил 1 мг стоит в среднем 230-280 рублей, упаковка таблеток Амарила 2 мг – 450-560 рублей, 3 мг – за 630-830 рублей. Наиболее дорогие таблетки Амарил 4 мг 90 шт. – они стоят в среднем 870-1080 рублей.

Препарат Амарил М можно купить за 570-600 рублей. Важно учитывать, что за такую цену можно приобрести таблетки Амарила 2мг + 500 мг. Меньшую дозировку (1 мг + 250) приобрести очень сложно, так как она реже назначается врачами, соответственно, реже поступает в продажу.

Препаратов аналогичного действия существует достаточно много. Наиболее распространенные аналоги:

Например, часто Амарил заменяют препаратом Гликлазид (мнн — Gliclazide). Он также относится к группе сульфанилмочевины. В состав лекарственного средства входит только активное вещество — гликлазид и дополнительные компоненты. Препарат влияет на бета-клетки, улучшая выработку инсулина. Кроме того, препарат помогает при отеке, так как улучшает микроциркуляцию крови, подавляет адгезию тромбоцитов, тем самым снижая риск тромбоза и других осложнений.

Какие гипогликемические препараты наиболее эффективны расскажет эксперт в видео в этой статье.

Амарил препарат нового поколения

Препарату Амарил инструкция по применению дает оценку как лекарству нового поколения медикаментов для борьбы с СД 2-го типа. Одним из самых перспективных на сегодня был Глибенкламид-НВ-419 из группы сульфонилмочевины. Его действие испытали на себе более половины диабетиков со вторым типом.

Фармакологические характеристики медикамента

Амарил – гипогликемический препарат, помогающий контролировать показатели сахаров в плазме крови. Активный действующий компонент лекарства – глимепирид. Как и его предшественник Глибенкламид, Амарил также из группы сульфонилмочевины, усиливающей синтез инсулина из в-клеток островков Лангерганса поджелудочной железы.

Чтобы достичь предполагаемого результата, блокируют калиевый канал АТФ с повышенной чувствительностью. Когда сульфонилмочевина соединяется с рецепторами, расположенными на мембранах в-клеток, активность К-АТ фазы меняется. Блокировка кальциевых каналов при увеличении в цитоплазме соотношения АТФ/АДФ провоцирует деполяризацию мембраны. Это способствует освобождению кальциевых путей и повышению концентрации цитозольного кальция.

Результатом такой стимуляции экзоцитоза секреторных гранул, представляющего собой процесс выведения клетками соединений в межклеточную среду, будет выделение инсулина в кровь.

Глимепирид – это представитель 3-го поколения сульфонилмочевин. Выделение гормона поджелудочной железы он стимулирует быстро, усиливает и чувствительность к инсулину белковых и липидных клеток.

Периферические ткани усиленно усваивают глюкозу при помощи транспортных белков из клеточных мембран. При инсулиннезависимом типе СД переход сахаров в ткани замедлен. Глимепирид способствует росту объема транспортных белков и усиливает их активность. Такой мощный панкреатический эффект способствует уменьшению инсулинорезистентности (нечувствительности) к гормону.

Амарил ингибирует синтез глюкогена печенью благодаря росту объема фруктозо-2,6-бисфосфата с антиагрегантными (торможение процессов тромбоообразования), антиатерогеннымм (снижение показателей «вредного» холестерола) и антиоксидантными (восстановительными, омолаживающими) возможностями. Процессы окисления замедляются благодаря росту содержания эндогенного б-токоферола и активности ферментов-антиоксидантов.

Фармакокинетика медикамента

В составе Амарила основной активный компонент – глимепирид из сульфонилмочевиновой группы. В роли наполнителей применяют повидон, моногидрат лактозы, стеарат магния, микрокристаллическую целлюлозу и красители Е172, Е132.

Ферменты печени перерабатывают Амарил на 100%, поэтому даже продолжительное использование лекарства не грозит накоплением его излишков в органах и тканях. В результате переработки образуются две производные глипемирида: гидроксиметаболит и карбоксиметаболит. Первый метаболит наделен фармакологическими свойствами, обеспечивающими устойчивый гипогликемический эффект.

В крови предельное содержание активного компонента наблюдается через два с половиной часа. Обладая абсолютной биологической доступностью, препарат не ограничивает диабетика в выборе продуктов питания, которыми он «заедает» лекарство. Усваивание будет в любом случае 100%-м.

Значительные улучшения гликемических показателей наблюдаются даже при функциональных проблемах с печенью, в частности, в зрелом возрасте (старше 65 лет) и при печеночной недостаточности концентрация активного компонента в норме.

Как применять Амарил

Выпускают медикамент в форме овальных таблеток с разделительной полосой, позволяющей без проблем разбить дозу на половинки. Цвет таблеток зависит от дозировки: 1 мг глимепирида – розовая оболочка, 2 мг – зеленоватая, 3 мг — желтая.

Такой дизайн выбран неслучайно: если таблетки можно отличить по цвету, это снижает риск случайной передозировки, особенно у пожилых пациентов.

Таблетки расфасованы в блистеры по 15 шт. В каждой коробке может быть от 2-х до 6-ти таких пластин.

Особенности применения Амарила:

  1. Таблетку (или ее часть) проглатывают целиком, запивая водой не менее 150 мл. Сразу после употребления медикаментов надо поесть.
  2. Схему лечения выбирает эндокринолог в соответствии с результатами анализов биологических жидкостей.
  3. Начинают курс с минимальных доз Амарила. Если порция в 1 мг через определенное время не показала планируемого результата, норму увеличивают.
  4. Дозу корректируют постепенно, в течение 1-2 недель, чтобы организм успел адаптироваться к новым условиям. Ежедневно можно увеличивать норму не более чем на 1 мг. Предельная порция медикамента – 6 мг/сут. Индивидуальный предел устанавливает врач.
  5. Корректировать норму надо при изменении веса диабетика или объема мышечных нагрузок, а также при появлении риска возникновения гипогликемии (при голодании, неполноценном питании, злоупотреблении спиртным, проблемах с почками и печенью).
  6. Время употребления и дозировка будут зависеть от ритма жизни и особенностей метаболизма. Обычно назначают разовый прием Амарила в сутки при обязательном сочетании с едой. Если завтрак полноценный, можно выпивать таблетку утром, если символический – лучше совмещать прием с обедом.
  7. Передозировка грозит гипогликемией, когда показатели глюкозы в лимфе падают до 3,5 моль/л и ниже. Продолжаться состояние может достаточно долго: от 12 часов до 3-х суток.

Таблетки Амарил (в упаковке их 30 штук) есть в свободной продаже по цене:

  • 260 руб. – по 1 мг;
  • 500 руб. – по 2 мг;
  • 770 руб. – по 3 мг;
  • 1020 руб. – по 4 мг.

Можно найти упаковки и по 60, 90,120 штук таблеток.

Совместимость с другими лекарствами

Диабетики, особенно «со стажем», как правило, имеют целый букет сопутствующих осложнений: гипертонию, проблемы сердца и сосудов, нарушения обменных процессов, патологии почек и печени. С таким комплектом приходится принимать не только сахаропонижающие лекарства.

Для профилактики аномалий сосудов и сердца назначают средства с аспирином. Из белковых структур он Амарил вытесняет, но в крови его уровень остается неизменным. Общий эффект от комплексного применения может улучшаться.

Усиливается активность Амарила добавлении его к инсулину, Аллопурину, производным кумарина, анаболическим стероидам, Гуанетидину, Хлорамфениколу, Флуоксетину, Фенфлурамину, Пентоксифиллину, Фенирамидолу, производным фиброевой кислоты, Фенилбутазону, Миконазолу, Азапропазону, Пробенециду, хинолонам, Оксифенбутазону, салицилатам, Тетрациклину, Сульфинпиразону, Тритоквалину и сульфаниламидам.

Снижает возможности Амарила добавление Эпинефрина, глюкокортикостероидов Диазоксида, слабительных медикаментов, Глюкагона, барбитуратов, Ацетазоламида, салуретиков, тиазидных мочегонных, никотиновой кислоты, Фенитоина, Фенотиазина, Рифампицина, Хлорпромазина, солей лития, а также прогестагена и эстрогена.

Сочетание Амарил плюс блокаторы гистаминовых Н2-рецепторов, Резерпин и Клонидин дает непредвиденный результат с перепадами показателей глюкометра в любую сторону. Аналогичный результат обеспечивает прием алкоголя и Амарила.

На активность ингибиторов АПФ (Рамиприла) и антикоагулянтных средств (Варфарина) препарат не влияет никак.

Совместимость с гипогликемическими лекарствами

Если любое гипогликемическое лекарство надо заменить Амарилом, назначают минимальную дозировку (1 мг), даже в тех случаях, когда пациент предыдущее лекарство получал в самой большой дозе. Сначала на протяжении двух недель контролируют реакцию организма диабетика, а потом корректируют дозировку.

Если до Амарила применялось противодиабетическое средство с высокими показателями полураспада, чтобы избежать развития гипогликемии, после отмены должна быть пауза на несколько дней.

Если диабетику удалось сохранить возможности поджелудочной железы вырабатывать собственный гормон, то инъекции инсулина способен на 100% заменить Амарил. Начинают курс тоже с 1 мг/сут.

Когда традиционная схема компенсации сахаров Метформином не позволяет полностью контролировать диабет, можно дополнительно употреблять Амарил по 1 мг. Если результаты не устраивают, постепенно норму корректируют до 6 мг/сут.

Если схема Амарил+Метформин не оправдала ожиданий, его заменяют Инсулином, сохраняя при этом норму Амарила. Инсулиновые инъекции также начинаются с минимальной дозировки. Если показатели глюкометра не радуют, увеличивают количество Инсулина. Параллельное применение лекарств все же предпочтительнее, так как позволяет сократить прием гормона на 40% по сравнению с чистой гормональной терапией.

Кроме Амарила есть в распоряжении эндокринолога и варианты аналогов: Амаперид, Глемаз, Диапирид, Диамеприд, Глимепирид, Диаглизид, Реклид, Амикс, Глибамид, Глемпид, Глайри, Панмикрон, Глибенкламид, Маниглид, Олтар, Димарил, Гликлада,Глибетик, Глианов, Диабрекс, Глимарил,Гликлазид, Манил, Манинил, Глимед,Глиорал, Олиор, Глинез, Глирид, Глюктам,Глипомар, Глюренорм, Диабетон, Диабрезид.

Для кого предназначен, а кому не рекомендован медикамент

Лекарство разработано для лечения СД 2-го типа. Применяется оно как при монотерапии, так и в комплексном лечении параллельно с Метформином или Инсулином.

Активный компонент Амарила преодолевает барьер плаценты, попадает лекарство и в материнское молоко. По этой причине беременным и кормящим мамам оно не подходит. Если женщина хочет стать матерью, еще до зачатия ребенка ее надо перевести на инсулиновые инъекции без Амарила. На период кормления такие назначения сохраняются, если все же возникла необходимость лечения Амарилом, грудное вскармливание прекращают.

Недопустимо применение лекарства при диабетической коме и состоянии, предшествующем коме. При тяжелых осложнениях СД (типа кетоацидоза) Амарил не добавляют. Не подходит лекарство и диабетикам с первым типом заболевания.

При функциональных расстройствах работы почек и печени Амарил не полезен, не показан Амарил и диабетикам на гемодиализе, а также при индивидуальной непереносимости глипемирида или других препаратов класса сульфаниламидов и сульфонилмочевины.

При парезах кишечника или кишечной непроходимости нарушается всасывание лекарств, поэтому Амарил при обострении таких проблем не назначают. Требуют перехода на инсулин и многочисленные травмы, операции, болезни с высокой температурой, серьезные ожоги.

Прием Амарила может сопровождаться гипогликемическими реакциями. Иногда больные жалуются на головокружение, у некоторых ухудшается качество сна, появляется нервозность, повышенная потливость, речевые нарушения. При диабете часты случаи неконтролируемого голода, диспептических нарушений, дискомфорта в зоне печени. Возможны сбои сердечного ритма, сыпь на коже. Иногда ухудшается кровоток.

Последствия передозировки

Продолжительное употребление медикамента, так же, как и серьезная передозировка, может провоцировать гипогликемию, симптомы которой описаны в предыдущем разделе.

У диабетика с собой должна быть записка-инструкция с краткой характеристикой своей болезни и что-нибудь из быстрых углеводов (конфета, печенье). Подходит и сладкий сок или чай, только без искусственных подсластителей. При тяжелой форме пострадавшего надо срочно госпитализировать для промывания желудка и введения абсорбентов (активированный уголь и т.п.).

Побочные явления

В редких случаях употребление Амарила сопровождается побочными явлениями в виде частичной потери зрения, проблем с кровеносной системой, нарушения обменных процессов, расстройства ЖКТ.

Среди наиболее распространенных:

  1. Гликемический синдром, характеризующийся упадком сил, ухудшением концентрации внимания, потерей зрения, аритмией, неконтролируемым голодом, повышенной потливостью.
  2. Перепады показателей сахаров, провоцирующие ухудшение зрения.
  3. Диспепсическиме расстройства, нарушение ритма дефекации, исчезающие при отмене средства.
  4. Аллергия разной степени тяжести (высыпания на коже, зуд, крапивница, аллергический васкулит, анафилактический шок, пониженное кровяное давление и одышка).

Прием Амарила негативно влияет на скорость психомоторных реакций – вождение автомобиля, а также работа, требующая концентрации внимания, особенно на начальном этапе лечения, не совместимы с терапией Амарилом.

Мнения врачей и диабетиков об Амариле

Отзывы эндокринологов, ежедневно сталкивающихся со всеми проявлениями коварной болезни, наиболее объективны, ведь у них есть возможность изучать реакцию пациентов на препарат, чтобы сделать выводы о его эффективности.

По мнению врачей, при правильно составленной схеме лечения Амарил помогает нормализовать гликемические показатели достаточно быстро. У диабетиков, принимающих препарат, есть жалобы на гипогликемию при неудачно подобранной дозировке. И все же о препарате Амарил отзывы пациентов достаточно оптимистичны.

Низкоуглеводное питание, дозированные физические нагрузки, контроль веса оказывают существенное влияние на эффективность лечения Амарилом. Диабетик должен вовремя информировать эндокринолога о побочных явлениях, симптомах гипо- и гипергликемии, которые развиваются на фоне приема Амарила.

Лечение предполагает также постоянный самоконтроль показателей сахаров и мониторинг функций печени, лабораторных анализов, особенно теста на гликолизированный гемоглобин, который сегодня во всем мире считается самым объективным критерием оценки состояния больного СД. Это поможет выявить степень резистентности к Амарилу для коррекции схемы лечения.

О дополнительных возможностях Амарила можно узнать из видео

Ссылка на основную публикацию