Алпразолам – инструкция по применению, показания, дозы

Хелекс® СР (0.5 мг)

Инструкция

  • русский
  • қазақша

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Таблетки с пролонгированным высвобождением, 0,5 мг, 1мг и 2 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество – алпразолам 0,5 мг, 1 мг и 2 мг,

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, гипромеллоза, магния стеарат, Kiwi alu lack (индиготин Е132 + хинолиновый желтый Е104, (для дозировки 0.5 мг)), индиготин Е132 (для дозировки 2 мг)

Описание

Таблетки круглой формы, зеленовато-желтого цвета, слегка двояковыпуклые (для дозировки 0.5 мг).

Таблетки круглой формы, белого цвета, слегка двояковыпуклые (для дозировки 1.0 мг).

Таблетки круглой формы, светло-синего цвета, слегка двояковыпуклые (для дозировки 2.0 мг)

Фармакотерапевтическая группа

Психотропные препараты. Анксиолитики. Бензодиазепина производные.

Код АТХ N05BA12

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Биодоступность алпразолама после приёма таблеток с замедленным высвобождением аналогична биодоступности после приёма таблеток с обычным высвобождением лекарственного вещества; различие заключается в более медленном всасывании. Таким образом, максимальные концентрации алпразолама после приёма таблеток с замедленным высвобождением примерно в два раза меньше пиковых концентраций после приёма обычных таблеток алпразолама. Алпразолам достигает пиковых концентраций в плазме крови через 5-11 часов после приёма внутрь, которые остаются на протяжении этого периода времени относительно стабильными.

Фармакокинетика алпразолама в дозах до 10 мг имеет линейный характер. Время полувыведения и концентрации метаболитов практически такие же, как и при приёме таблеток с немедленным высвобождением лекарственного вещества, что свидетельствует о том, что метаболизм и выведение алпразолама одинаковы в таблетках обоих типов. После приёма внутрь таблеток алпразолама с замедленным высвобождением каждые 12 часов или той же дозы в таблетках обычного высвобождения, разделённой на 4 приёма, максимальные и минимальные равновесные концентрации препарата в обоих случаях одинаковы.

80% алпразолама связывается белками крови, преимущественно с альбуминами.

Алпразолам метаболизируется в печени. Метаболиты не имеют клинического значения из-за их малых концентраций в плазме крови.

Алпразолам и его метаболиты выводятся преимущественно с мочой. Время полувыведения варьирует от 12 до 15 часов, а у пожилых составляет, в среднем, 16 часов.

Фармакодинамика

Хелекс® СР оказывает анксиолитическое, противосудорожное, гипно-седативное, мышечно-релаксирующее действие, аналогично другим препаратам класса бензодиазепинов. Он действует посредством специфических бензодиазепиновых рецепторов, которые в большем количестве представлены в лимбической системе, гипоталамусе, мозжечке и полосатом теле.

Хелекс® СР также обладает свойствами антидепрессанта, что не характерно для классических представителей группы бензодиазепинов. Этот эффект, возможно, связан со способностью алпразолама повышать латентность REM-периода (период быстрого движения глазных яблок), что наблюдается у трициклических антидепрессантов, но не у других бензодиазепинов.

Доказано, что алпразолам и трициклические антидепрессанты имеют одинаковые эффекты: уменьшают количество β-адренорецепторов, и оказывает противопанический эффект через норадренергические пути.

Показания к применению

симптоматическое лечение тревожных расстройств, сопровождающихся напряжением, стрессом, ажитацией, раздражительностью, бессонницей, вызванной соматическими нарушениями

симптоматическое лечение тревожных состояний, связанных

симптоматическое лечение тревожных расстройств, при смешанном

тревожно-депрессивном состоянии на фоне соматических заболеваний

синдром отмены при хроническом алкоголизме

Способ применения и дозы

Из таблеток Хелекс® СР алпразолам высвобождается медленно. Таблетки следует проглатывать целиком, не разжёвывая.

Оптимальная доза и курс лечения Хелекс® СР подбираются индивидуально для каждого пациента с учётом тяжести симптомов и индивидуальной реакции на лечение. При появлении серьёзных нежелательных реакций в начале лечения, при начальной дозе, дозу препарата следует уменьшить.

Рекомендуемые дозы достаточны для большинства пациентов. В редких случаях, при недостаточности дозы её можно постепенно увеличить. Во избежание развития нежелательных эффектов сначала увеличивают вечернюю дозу. В целом, пациентам, которые никогда не принимали психотропные препараты, требуются меньшие дозы алпразолама, чем тем, которые ранее принимали алкоголь, седативные препараты, антидепрессанты и снотворные. Для предупреждения атаксии и чрезмерного седативного эффекта, особенно у пожилых и умственно отсталых людей, терапию следует начинать с минимальных эффективных доз.

Рекомендуемая стартовая доза: 1 мг в сутки в один иди два приёма.

Рекомендуемая доза: доза может быть изменена в соответствии с ответом пациента на лечение; максимальная суточная доза –

4 мг в один или два приёма.

Пожилые пациенты и пациенты с печеночной и/или почечной недостаточностью:

Рекомендуемая стартовая доза: 0.5 мг до 1 мг в сутки в один или два приёма.

Рекомендуемая доза: 0.5 мг до 1 мг в сутки.

При необходимости доза может быть постепенно увеличена до 4 мг в сутки в зависимости от ответа ациента на лечение. При появлении побочных эфектов при начальной дозе, дозу следует уменьшить

Лечение панических расстройств:

Рекомендуемая стартовая доза: 0,5 – 1 мг на ночь.

Рекомендуемая доза: доза изменяется в соответствии с ответом пациента на лечение. Суточная доза назначается в один или два приёма. Дозу препарата можно увеличивать не более чем на 1 г каждые 3-4 дня.

Максимальная суточная доза – 6 мг/сут.

Пожилые или умственно отсталые пациенты:

Рекомендуемая стартовая доза: 0,5мг до 1 мг в сутки в один иди два приёма.

Рекомендуемая доза: 0,5мг до 1 мг в сутки. При необходимости дозу можно постепенно увеличить, в зависимости от ответа пациента на лечение. При появлении серьёзных нежелательных реакций даже в начале лечения дозу препарата следует уменьшить.

Поскольку препарат применяется для симптоматической терапии, по окончании его приёма могут появиться симптомы отмены или возврата заболевания. При отмене Хелекс® СР суточную дозу следует уменьшать постепенно, не более чем на 0,5 мг каждые 3 дня. Некоторым пациентам требуется ещё более медленное снижение дозы. При появлении типичных симптомов отмены следует вернуться к предыдущей дозе до полной стабилизации состояния пациента, а затем начать опять постепенное уменьшение доз до полной отмены.

Врач должен периодически оценивать необходимость терапии Хелексом® СР у каждого пациента.

Побочные действия

Большинство нежелательных эффектов Хелекс® СР связаны с усилением фармакологических свойств алпразолама.

Нежелательные эффекты чаще развиваются в начале лечения и обычно проходят в дальнейшем или после уменьшения дозы.

Алпразолам

Показания к применению

Тревожные состояния и неврозы с тревогой, напряжением, беспокойством, раздражительностью, ухудшением сна, соматическими нарушениями. Тревожность, связанная с депрессией (в составе комплексной терапии). Панические расстройства (лечение).

Тремор (старческий, эссенциальный). Бессонница.

Возможные аналоги (заменители)

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

Таблетки, таблетки пролонгированного действия

Противопоказания

Гиперчувствительность, кома, шок, миастения, закрытоугольная глаукома (острый приступ или предрасположенность), острые отравления алкоголем (с ослаблением жизненно важных функций), наркотическими анальгетиками, снотворными и психоактивными ЛС; тяжелая ХОБЛ (прогрессирование степени дыхательной недостаточности), острая дыхательная недостаточность; тяжелая депрессия (могут проявляться суицидальные наклонности); беременность (особенно I триместр), период лактации, возраст до 18 лет (безопасность и эффективность не определены).C осторожностью. Печеночная недостаточность, ХПН, церебральные и спинальные атаксии, лекарственная зависимость в анамнезе, склонность к злоупотреблению психоактивными ЛС, гиперкинезы, органические заболевания головного мозга, психоз (возможны парадоксальные реакции), гипопротеинемия, ночное апноэ (установленное или предполагаемое), пожилой возраст.

Как применять: дозировка и курс лечения

Внутрь, 2-3 раза в день независимо от приема пищи. Дозы препарата подбирают в зависимости от выраженности синдрома, индивидуальной чувствительности больного и его реакции на препарат.

Начинают с минимальных доз (0.25-0.5 мг/сут) с последующим повышением сначала в вечерние, а затем и в дневные часы. Пожилым и ослабленным больным – 0.25 мг 2-3 раза в сутки. Дальнейшее повышение дозы (до 0.5-0.75 мг/сут) проводят с осторожностью при хорошей переносимости препарата.

При тревожных состояниях, беспокойстве начальная суточная доза составляет 0.75-1.5 мг и может быть повышена до 3-4.5 мг/сут.

При панических расстройствах – 0.5 мг 3 раза в сутки, суточная доза может достигать 3-6 мг, высшая суточная доза – 10 мг.

Длительность назначения препарата – от нескольких дней (при остром состоянии страха) до 3 мес. Из-за возможности развития лекарственной зависимости более длительное непрерывное назначение препарата не рекомендуется.

При необходимости прекращения терапии дозу снижают постепенно на 0.5 мг каждые 3 дня (резкое прекращение терапии препаратом может вызвать обострение тревоги и страха).

Фармакологическое действие

Анксиолитическое средство (транквилизатор) из группы бензодиазепинов средней продолжительности действия, оказывает также седативно-снотворное действие. Усиливает тормозное действие эндогенной ГАМК (медиатор пре- и постсинаптического торможения в ЦНС). Стимулирует бензодиазепиновые рецепторы, расположенные в аллостерическом центре постсинаптических ГАМК-рецепторов восходящей активирующей ретикулярной формации ствола мозга и вставочных нейронов боковых рогов спинного мозга; уменьшает возбудимость подкорковых структур головного мозга (лимбическая система, таламус, гипоталамус), тормозит полисинаптические спинальные рефлексы.

Анксиолитическое действие проявляется в уменьшении эмоционального напряжения, ослаблении тревоги, страха, беспокойства.

Седативно-снотворный эффект проявляется уменьшением симптоматики невротического происхождения (тревоги, страха).

Выраженная анксиолитическая активность сочетается с умеренным снотворным действием; укорачивает период засыпания, увеличивает продолжительность сна, снижает количество ночных пробуждений. Механизм снотворного действия заключается в угнетении клеток ретикулярной формации ствола головного мозга. Уменьшает воздействие эмоциональных, вегетативных и моторных раздражителей, нарушающих механизм засыпания.

Побочные действия

Со стороны нервной системы: в начале лечения (особенно у пожилых больных) – сонливость, чувство усталости, головокружение, снижение способности к концентрации внимания, атаксия, дезориентация, неустойчивость походки, замедление психических и двигательных реакций; редко – головная боль, эйфория, депрессия, тремор, снижение памяти, нарушения координации движений, подавленность настроения, спутанность сознания, дистонические экстрапирамидные реакции (неконтролируемые движения, в т.ч. глаз), слабость, миастения, дизартрия; крайне редко – парадоксальные реакции (агрессивные вспышки, спутанность сознания, психомоторное возбуждение, страх, суицидальная наклонность, мышечный спазм, галлюцинации, возбуждение, раздражительность, тревожность, бессонница).

Со стороны органов кроветворения: лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз (озноб, гипертермия, боль в горле, чрезмерная утомляемость или слабость), анемия, тромбоцитопения.

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту или слюнотечение, изжога, тошнота, рвота, снижение аппетита, запоры или диарея; нарушение функции печени, повышение активности “печеночных” трансаминаз и ЩФ, желтуха.

Со стороны мочеполовой системы: недержание мочи, задержка мочи, нарушение функции почек, снижение или повышение либидо, дисменорея.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.

Влияние на плод: тератогенность (особенно I триместр), угнетение ЦНС, нарушение дыхания и подавление сосательного рефлекса у новорожденных, матери которых применяли препарат.

Прочие: привыкание, лекарственная зависимость; снижение АД; редко – нарушение зрения (диплопия), снижение массы тела, тахикардия. При резком снижении дозы или прекращении приема – синдром “отмены” (раздражительность, нервозность, нарушения сна, дисфория, спазм гладких мышц внутренних органов и скелетной мускулатуры, деперсонализация, усиление потоотделения, депрессия, тошнота, рвота, тремор, расстройства восприятия, в т.ч. гиперакузия, парестезии, светобоязнь; тахикардия, судороги, редко – острый психоз).Передозировка. Симптомы (прием 500-600 мг): сонливость, спутанность сознания, снижение рефлексов, нистагм, тремор, брадикардия, одышка или затрудненное дыхание, снижение АД, кома.

Читайте также:  Сустагард Артро — инструкция по применению, цена и отзывы

Лечение: промывание желудка, прием активированного угля. Симптоматическая терапия (поддержание дыхания и АД), введение флумазенила (в условиях стационара). Гемодиализ малоэффективен.

Особые указания

В процессе лечения препаратом больным категорически запрещается употребление этанола.

Эффективность и безопасность применения препарата у пациентов моложе 18 лет не установлена.

При почечной/печеночной недостаточности и длительном лечении необходим контроль за картиной периферической крови и “печеночными” ферментами.

Пациенты, не принимавшие ранее психоактивные ЛС, “отвечают” на препарат в более низких дозах по сравнению с больными, принимавшими антидепрессанты, анксиолитики или страдающими алкоголизмом.

При эндогенных депрессиях препарат можно применять в комбинации с антидепрессантами. При применении препарата больными депрессией отмечены случаи развития гипоманиакального и маниакального состояния.

Подобно др. бензодиазепинам, алпразолам обладает способностью вызывать лекарственную зависимость при длительном приеме в больших дозах (более 4 мг/сут).

При внезапном прекращении приема препарата может отмечаться синдром “отмены” (депрессии, раздражительность, бессонница, повышенное потоотделение и др.), особенно при длительном приеме (более 8-12 нед).

При возникновении у больных таких необычных реакций, как повышенная агрессивность, острые состояния возбуждения, чувство страха, мысли о самоубийстве, галлюцинации, усиление мышечных судорог, трудное засыпание, поверхностный сон, лечение следует прекратить.

В период беременности применяют только в исключительных случаях и только по “жизненным” показаниям. Оказывает токсическое действие на плод и увеличивает риск развития врожденных пороков при применении в I триместре беременности. Прием терапевтических доз в более поздние сроки беременности может вызвать угнетение ЦНС новорожденного. Постоянное применение во время беременности может приводить к физической зависимости с развитием синдрома “отмены” у новорожденного.

Дети, особенно в младшем возрасте, очень чувствительны к угнетающему ЦНС действию бензодиазепинов.

Использование непосредственно перед родами или во время родов может вызывать у новорожденного угнетение дыхания, снижение мышечного тонуса, гипотонию, гипотермию и слабый акт сосания (синдром “вялого ребенка”).

В период лечения препаратом необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Взаимодействие

Отмечается взаимное усиление эффекта при одновременном назначении антипсихотических (нейролептических), противоэпилептических или снотворных ЛС, а также центральных миорелаксантов, наркотических анальгетиков, этанола и ЛС для общей анестезии.

Ингибиторы микросомального окисления ферментов печени повышают, а индукторы снижают концентрацию алпрозалама в плазме (возможно изменение эффективности препарата).

Может усиливать выраженность снижения АД на фоне гипотензивных ЛС.

При одновременном назначении с клозапином возможно усиление угнетения дыхания.

Снижает эффективность леводопы у больных паркинсонизмом.

Алпразолам

Инструкция по применению:

Алпразолам – это анксиолитическое средство, производное триазоло-бензодиазепина. Препарат оказывает седативное, анксиолитическое, противосудорожное, снотворное и центральное миорелаксирующее действие. Алпразолам относится к списку №1 сильнодействующих средств.

Форма выпуска и состав Алпразолама

Препарат выпускается в форме таблеток, по 10 штук в блистере (5 блистеров в картонной коробке) и по 50 штук в полимерных банках (1 банка в картонной упаковке). Одна таблетка Алпразолама содержит 0,25 мг или 1 мг алпразолама, а также дополнительные ингредиенты, включая молочный сахар.

Показания к применению Алпразолама

Согласно инструкции к Алпразоламу, показаниями к применению являются следующие состояния:

  • Неврозы и тревожные состояния, сопровождающиеся чувством беспокойства, тревоги, напряжения, раздражительностью, нарушениями сна и соматическими нарушениями;
  • Панические расстройства с симптомами фобии и без них;
  • Невротические депрессии и тревожные состояния, развившиеся на фоне соматических заболеваний;
  • Невротические реактивно-депрессивные состояния, которые сопровождаются потерей интереса к окружающему, снижением настроения, потерей сна, беспокойством, соматическими нарушениями и снижением аппетита.

Противопоказания

Противопоказаниями к применению Алпразолама являются шок, кома, острые алкогольные отравления, закрытоугольная глаукома, отравления психотропными, снотворными и обезболивающими препаратами, хронические обструктивные заболевания дыхательных путей, тяжелая депрессия с суицидальными проявлениями, острая дыхательная недостаточность, беременность (особенно 1 триместр), лактация, детский и подростковый возраст, гиперчувствительность к бензодиазепинам.

Способ применения и дозировка Алпразолама

Дозировка препарата устанавливается врачом в индивидуальном порядке. Рекомендуется применять минимальные эффективные дозы. Возможна корректировка дозы в зависимости от переносимости препарата и достигнутого эффекта. Начальная доза – 250-500 мкг 3 раза в сутки, ее постепенно можно увеличивать до 4,5 мг в сутки. Отмену Алпразолама или снижение дозы необходимо проводить постепенно, понижая суточную дозу не более чем на 500 мкг каждые 3 дня. В некоторых случаях нужна еще более медленная отмена препарата.

Побочные действия Алпразолама

Согласно инструкции к Алпразоламу, при его применении возможны следующие нежелательные явления:

  • Со стороны ЦНС – чувство усталости, сонливость, головокружение, атаксия, неустойчивость походки, снижение концентрации внимания, депрессия, снижение памяти, подавленность настроения, миастения, слабость; в отдельных случаях – парадоксальные реакции (раздражительность, суицидальная наклонность, галлюцинации, психомоторное возбуждение, спутанность сознания, вспышки агрессии, мышечный спазм);
  • Со стороны системы кроветворения – нейтропения, лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, анемия;
  • Со стороны пищеварительной системы – изжога, сухость во рту, тошнота, рвота, диарея или запоры, снижение аппетита, желтуха, нарушение функции печени;
  • Со стороны эндокринной системы – нарушение либидо, изменение массы тела, сбой менструального цикла;
  • Со стороны мочевыделительной системы – задержка мочи, недержание мочи, дисменорея, нарушение функции почек;
  • Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, снижение артериального давления;
  • Аллергические реакции – зуд, кожная сыпь.

Особые указания

Алпразолам можно применять вместе с антидепрессантами при лечении эндогенных депрессий. При этом существует вероятность развития у пациента маниакального и гипоманиакального состояния.

У пациентов, которые ранее не принимали препараты, влияющие на ЦНС, Алпразолам эффективен в более низких дозах, в сравнении с больными, ранее получавшими анксиолитики или антидепрессанты.

При длительном приеме препарата в высоких дозах возможно развитие привыкания и зависимости, особенно у больных, склонных к злоупотреблению лекарствами.

При резкой отмене или снижении дозы Алпразолама наблюдается синдром отмены: от бессонницы и небольшой дисфории до тяжелых спазмов в скелетных мышцах и животе, сопровождающихся судорогами, тремором и повышенным потоотделением. Чаще всего синдром отмены встречается у пациентов, принимавших препарат на протяжении длительного периода.

Отмечается усиление угнетающего воздействия препарата на ЦНС при одновременном применении противосудорожных и психотропных средств.

Безопасность применения данного лекарственного средства у детей и подростков до 18 лет не установлена. Но отмечается, что дети более чувствительны к угнетающему действию бензодиазепинов на центральную нервную систему. В 1 триместре беременности применение Алпразолама оказывает токсическое воздействие на плод, повышая риск развития врожденных пороков. Его постоянное применение во время беременности может привести к синдрому отмены у новорожденного. Прием препарата перед родами может вызвать снижение мышечного тонуса, угнетение дыхания, гипотермию и гипотензию у новорожденного. Возможно выделение бензодиазепинов с грудным молоком, что приводит к затруднению кормления по причине сонливости младенца.

В период лечения категорически запрещено употреблять алкогольные напитки.

Не следует применять одновременно с Алпразоламом другие виды транквилизаторов. Во время лечения рекомендуется воздерживаться от вождения транспортных средств и других видов деятельности, которые требуют повышенной концентрации внимания.

С осторожностью препарат применяется у больных с нарушениями функции почек или печени.

Аналоги Алпразолама

Наиболее распространенными аналогами Алпразолама являются Алзолам, Хелекс и Золомакс.

Сроки и условия хранения

Алпразолам следует хранить при температуре 15-30 °С, в защищенном от солнца месте. Срок годности препарата составляет 5 лет.

Нашли ошибку в тексте? Выделите ее и нажмите Ctrl + Enter.

Алпразолам (Alprazolam)

Владелец регистрационного удостоверения:

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Алпразолам

Таблетки1 таб.
алпразолам1 мг

50 шт. – банки темного стекла (1) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (5) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Анксиолитическое средство (транквилизатор), производное триазоло-бензодиазепина. Оказывает анксиолитическое, седативное, снотворное, противосудорожное, центральное миорелаксирующее действие. Механизм действия заключается в усилении тормозного влияния эндогенной GABA в ЦНС за счет повышения чувствительности GABA-рецепторов к медиатору в результате стимуляции бензодиазепиновых рецепторов, расположенных в аллостерическом центре постсинаптических GABA-рецепторов восходящей активирующей ретикулярной формации ствола мозга и вставочных нейронов боковых рогов спинного мозга; уменьшает возбудимость подкорковых структур головного мозга (лимбическая система, таламус, гипоталамус), тормозит полисинаптические спинальные рефлексы.

Выраженная анксиолитическая активность (уменьшение эмоционального напряжения, ослабление тревоги, страха, беспокойства) сочетается с умеренно выраженным снотворным действием; укорачивает период засыпания, увеличивает продолжительность сна, снижает количество ночных пробуждений. Механизм снотворного действия заключается в угнетении клеток ретикулярной формации ствола головного мозга. Уменьшает воздействие эмоциональных, вегетативных и моторных раздражителей, нарушающих механизм засыпания.

Фармакокинетика

После приема внутрь алпразолам быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ. C max в плазме крови достигается в пределах 1-2 ч.

Связывание с белками плазмы крови составляет 80%.

Метаболизируется в печени.

T 1/2 составляет в среднем 12-15 ч. Алпразолам и его метаболиты выводятся главным образом почками.

Показания активных веществ препарата Алпразолам

Открыть список кодов МКБ-10

Код МКБ-10Показание
F32Депрессивный эпизод
F33Рекуррентное депрессивное расстройство
F40Фобические тревожные расстройства (в т.ч. агорафобия, социальные фобии)
F41.0Паническое расстройство [эпизодическая пароксизмальная тревожность]
F41.2Смешанное тревожное и депрессивное расстройство
F45.3Соматоформная дисфункция вегетативной нервной системы
F48.0Неврастения
F48.9Невротическое расстройство неуточненное
F51.2Расстройства режима сна и бодрствования неорганической этиологии

Режим дозирования

Индивидуальный. Рекомендуется использовать минимальные эффективные дозы. Дозу корригируют в процессе лечения в зависимости от достигнутого эффекта и переносимости. При необходимости повышения дозы ее следует увеличивать постепенно, вначале в вечерний, а затем в дневной прием.

Начальная доза составляет 250-500 мкг 3 раза/сут, при необходимости возможно постепенное увеличение до 4.5 мг/сут.

Для пожилых или ослабленных пациентов начальная доза составляет по 250 мкг 2-3 раза/сут, поддерживающие дозы – 500-750 мкг/сут, при необходимости с учетом переносимости дозу можно увеличивать.

Читайте также:  Мовалис - свечи в геникологии и инструкция по применению

Отмену или снижение дозы алпразолама следует проводить постепенно, снижая суточную дозу не более чем на 500 мкг каждые 3 дня; иногда может потребоваться еще более медленная отмена.

Побочное действие

Со стороны ЦНС: в начале лечения (особенно у пациентов пожилого возраста) сонливость, чувство усталости, головокружение, снижение способности к концентрации внимания, атаксия, дезориентация, неустойчивость походки, замедление психических и двигательных реакций; редко – головная боль, эйфория, депрессия, тремор, снижение памяти, нарушения координации движений, подавленность настроения, спутанность сознания, дистонические экстрапирамидные реакции (неконтролируемые движения, в т.ч. глаз), слабость, миастения, дизартрия; в отдельных случаях – парадоксальные реакции (агрессивные вспышки, спутанность сознания, психомоторное возбуждение, страх, суицидальная наклонность, мышечный спазм, галлюцинации, возбуждение, раздражительность, тревожность, бессонница).

Со стороны пищеварительной системы: возможны сухость во рту или слюнотечение, изжога, тошнота, рвота, снижение аппетита, запоры или диарея, нарушение функции печени, повышение активности печеночных трансаминаз и ЩФ, желтуха.

Со стороны системы кроветворения: возможны лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз (озноб, гипертермия, боли в горле, чрезмерная утомляемость или слабость), анемия, тромбоцитопения.

Со стороны мочевыделительной системы: возможны недержание мочи, задержка мочи, нарушение функции почек, снижение или повышение либидо, дисменорея.

Со стороны эндокринной системы: возможны изменение массы тела, нарушения либидо, нарушения менструального цикла.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможно снижение АД, тахикардия.

Аллергические реакции: возможны кожная сыпь, зуд.

Противопоказания к применению

Применение при беременности и кормлении грудью

Алпразолам оказывает токсическое действие на плод и повышает риск развития врожденных пороков при применении в I триместре беременности. Постоянное применение во время беременности может приводить к физической зависимости с развитием синдрома отмены у новорожденного. Прием в терапевтических дозах в более поздние сроки беременности может вызвать угнетение ЦНС новорожденного. Применение непосредственно перед родами или во время родов может вызывать у новорожденного угнетение дыхания, снижение мышечного тонуса, гипотензию, гипотермию и слабый акт сосания (синдром вялого сосания новорожденного).

Возможно выделение бензодиазепинов с грудным молоком, что может вызвать у новорожденного сонливость и затруднять кормление.

В экспериментальных исследованиях показано, что алпразолам и его метаболиты выделяются с грудным молоком.

Алпразолам

Состав

Алпразолам — это кристаллический порошок белого цвета, обладающий прекрасной растворимостью в метаноле или этаноле, но растворяется в воде при физиологическом уровне рН. Каждая таблетка предназначена для перорального применения и содержит 0,25, 0,5, 1 или 2 мг действующего вещества алпразолама.

  • лактозы моногидрат;
  • крахмал кукурузный;
  • бензоат натрия;
  • целлюлоза микрокристаллическая;
  • диоксид кремния коллоидный;
  • повидон;
  • натрия докузат;
  • магния стеарат.

Форма выпуска

  • таблетки 0.25мг;
  • таблетки 0.5 мг;
  • таблетки 1 мг;
  • таблетки 2 мг.

Фармакологическое действие

Алпразолам обладает антидепрессивным, снотворным, транквилизирующим, миорелаксирующим центральным, противоэпилептическим действием. Поэтому назначается для лечения устранения беспокойства, мышечной релаксации.

Также препарат обладает противосудорожной активностью и оказывает умеренное снотворное действие. Под воздействием лекарственного средства у больного укорачивается время засыпания, а продолжительность сна, напротив, увеличивается с практически полным исключением ночных просыпаний.

Фармакодинамика и Фармакокинетика

ЦНС агенты класса 1,4 бензодиазепины оказывают свои эффекты путем связывания со стерео специфическими рецепторами на нескольких участках центральной нервной системы. Клинически все бензодиазепины вызывают дозозависимость центральной нервной системы, поэтому их всегда назначают с большой осторожностью.

Всасывание: после перорального применения Алпразолам легко поглощается. Пиковые концентрации в плазме достигаются от 1 до 2 часов после введения. Плазменные уровни пропорциональны дозе активного вещества. В диапазоне доз от 0,5 до 3 мг наблюдались пиковые уровни от 8 до 37 нг/мл.

Распределение: активное вещество данного препарата связывается в количестве практически 80 процентов с белком в сыворотке крови человека. Наибольшая доля связывания метаболизма/ликвидация приходится на сывороточный альбумин.

Алпразолам активно метаболизируется в организме человека, в первую очередь в цитохроме P450 3A4 (CYP3A4) и двух основных метаболитов в плазме: 4-hydroxyAlprazolam и α-hydroxyAlprazolam. Концентрации в плазме 4-hydroxyAlprazolam и α-hydroxyAlprazolam по отношению к неизменной концентрации Алпразолама всегда меньше на 4%. Выводится действующее вещество и его метаболиты из организма преимущественно с мочой.

Показания к применению Алпразолама

Таблетки Алпразолам назначают для лечения панического расстройства с или без агорафобии.

Паническое расстройство характеризуется повторяющимися неожиданными паническими атаками, т.е. дискретными периодами интенсивного страха или дискомфорта, как минимум с четырьмя (или более) симптомами, развивающимися внезапно и достигающих пика в течение 10 последующих минут:

  • ускоренная частота сердечных сокращений;
  • потливость;
  • дрожь или встряхивания;
  • ощущения затрудненного дыхания;
  • ощущение удушья;
  • боль в груди или дискомфорт в грудной клетке;
  • тошнота или абдоминальный дистресс;
  • ощущение головокружения, неустойчивость, потеря координации или обморок;
  • парестезия (онемение или ощущения покалывания);
  • озноб или приливы.

Внимание: врач, который принимает решение использовать этот препарат на период более 8 недель, должен регулярно пересматривать показания к применению Алпразолама и проводить переоценку полезности препарата для определенного пациента.

Противопоказания

Таблетки Алпразолам противопоказаны пациентам с повышенной чувствительностью к этому препарату или другим бензодиазепинам, а также вспомогательным веществам, входящим в состав данного препарата.

Эти таблетки могут быть использованы для лечения пациентов с открытоугольной глаукомой, но противопоказаны пациентам с острой формой заболевания.

Побочные действия

Информация, содержащаяся в подразделе о побочных действиях таблеток Алпразолам, основана на объединенных данных плацебо-контролируемых 5-и, 6-и и 8-недельных клинических исследований пациентов, страдающих паническим расстройством.

Расстройства нервной системы:

  • сонливость;
  • дизартрия;
  • нарушение координации;
  • ухудшение памяти;
  • усталость;
  • депрессия.

Следующие данные были получены в ходе исследования пациентов, проходящих лечение с использованием Алпразолама на протяжении 6-и, 8-и недель:

Нарушения нервной системы:

  • ухудшение памяти;
  • дизартрия;
  • нарушение координации;
  • психические нарушения;
  • атаксия;
  • нарушение внимания;
  • парестезия;
  • дискинезия;
  • гипестезия;
  • чрезмерная сонливость.

Инфекции и инвазии:

  • грипп;
  • инфекции верхних дыхательных путей.

Психические расстройства:

  • депрессия;
  • снижение либидо;
  • дезориентация;
  • путаное сознание;
  • подавленное настроение;
  • постоянное ощущение тревоги.

Нарушения обмена веществ и питания:

  • уменьшение аппетита;
  • увеличение аппетита;
  • анорексия.

Нарушение деятельности ЖКТ:

  • сухость во рту;
  • запор;
  • тошнота.

Нарушения со стороны репродуктивной системы:

  • дисменорея;
  • сексуальная дисфункция;
  • предменструальный синдром.

Нарушения опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани:

  • боль в суставах;
  • боль в мышцах;
  • боль в конечностях.

Сосудистые расстройства:

Респираторные нарушения:

  • одышка;
  • насморк аллергический.

Заболевания кожи и подкожной клетчатки:

  • зуд;
  • жжение.

Также при приеме Алпразолама возникают и другие побочные реакции, которые наблюдаются крайне редко, а потому указываются только в узкоспециализированной литературе. Стоит обратить внимание, что указанные ниже побочные эффекты встречаются у 1 больного из 100.

Нарушение деятельности ССС:

  • частые:учащенное сердцебиение;
  • нечастые: синусовая тахикардия.

Нарушение деятельности Лор-органов:

  • частые: Vertigo;
  • нечастые: звон в ушах, боль в ушах.

Заболевания глаз:

  • частые: нечеткость зрения;
  • нечастые: расширение зрачков, светобоязнь.

Желудочно-кишечные расстройства:

  • частые: диарея, рвота, диспепсия, боль в животе;
  • нечастые: дисфагия, гиперсекреция слюнных желез.

Общие нарушения:

  • частые: недомогание, слабость, боли в груди;
  • нечастые: гипертермия, жажда, острая реакция на жар и холод, отек, чувство нервного напряжения, вялость, слабость, чувство опьянения, стеснение в груди, потеря контроля над конечностями.

Нарушения опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани:

  • частые: боль в спин, судороги, мышечные подергивания.

Психические расстройства:

  • частые: раздражительность, бессонница, нервозность, дереализация, повышение либидо, беспокойство, возбуждение, деперсонализация;
  • нечастые: апатия, агрессия, гнев, эйфорическое настроение, Логорея, перепады настроения, дисфония, галлюцинации, склонность к суициду, гипомании, психомоторная заторможенность.

Нарушения мочевыводящих путей:

  • частые: трудности при мочеиспускании;
  • нечастые: частое мочеиспускание, недержание мочи.

Респираторные нарушения:

  • частые: заложенность носа, гипервентиляция;
  • нечастые: ощущение удушья, носовое, насморк.

Заболевания кожи и подкожной клетчатки:

  • частые: увеличение потоотделение;
  • нечастые: сыпь, крапивница.

Алпразолам, инструкция по применению (Способ и дозировка)

В инструкции по применению Алпразолама указано, что лекарство назначают для перорального приема 2-3 раза в день. Прием данного лекарственного препарата не привязан к приему пищи. Дозы подбираются индивидуально лечащим врачом в зависимости от степени выраженности симптоматики, а также реакции пациента на препарат.

На первом этапе лечения препарат назначается в минимальных дозах — 0.25-0.5 мг/сутки с последующим повышением. Рекомендуется повышать дозу препарата постепенно в вечерние и уже после в дневные часы.

Пожилым людям рекомендуют назначать дозу 0.25 мг 2или 3 раза в сутки. При необходимости впоследствии дозы можно повышать до 0.5-0.75 мг/сутки, но делать это нужно с большой осторожностью, предварительно установив степень переносимости препарата.

При лечении тревожных состояний доза препарата составляет 0.75-1.5 мг.

При лечении панических расстройств доза препарата назначается в количестве 0.5 мг 3 раза в сутки.

Передозировка

Передозировка Алпразоламом проявляется в сонливости, спутанности сознания, нарушении координации, снижении рефлексов, коме. В некоторых случаях преднамеренная передозировка данным лекарственным препаратом может привести к летальному исходу. Передозировка со смертельным исходом была зарегистрирована у пациентов, которые принимали лекарство в комбинации с бензодиазепинами, алкоголем (уровень алкоголя в крови был значительно ниже, чем степень алкоголизации, приводящая к летальному исходу).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Алпразолам при одновременном приеме с другими лекарственными препаратами может спровоцировать проявление различных реакций, в том числе и негативных.

  • Противосудорожные препараты в комбинации с данным лекарством провоцируют усиление угнетающего воздействия действующего вещества на ЦНС.
  • Декстропропоксифен совместно с Алпразоламом угнетает центральную нервную систему.
  • Блокаторы гистаминовых Н1-рецепторов при одновременном приеме с данным лекарством провоцируют усиление угнетающего действия активного вещества на ЦНС.
  • Этанол и Алпразоламом оказывает угнетающее действие на ЦНС.
  • флувоксамин способствует повышению концентрации в плазме крови активного вещества.
  • При одновременном приеме лекарства с Флуоксетиномвероятно увеличение концентрации алпразолама в плазме крови.
  • Дигоксин может спровоцировать развитие интоксикации сердечными гликозидами.
  • Блокаторы гистаминовых Н2-рецепторов провоцируют снижение клиренса алпразолама.
  • Психотропные препараты оказывают активное воздействие на ЦНС.

Условия продажи

Входит к список №1 сильнодействующих средств. Алпразолам продается только по рецепту врача (рецепт должен быть на номерном бланке с печатью), в котором указано, что пациент на специальном лечении.

Условия хранения

Алпразолам следует хранить в темном месте при температуре не выше 30С по Цельсию вдали от влажности.

Читайте также:  Антибиотики при гастрите – виды, схема лечение, как лечить

Внимание: данный препарат потенциально опасен для здоровья детского организма.

Срок годности

Срок годности препарата составляет 60 месяцев. По истечении данного периода употреблять лекарство не рекомендуется.

Алпразолам

Инструкция по применению:

Алпразолам – лекарственный препарат антидепрессивного, снотворного и умеренного противосудорожного действия.

Форма выпуска и состав

Средство выпускают в таблетках дозировкой 0,25 мг и 1 мг, по 50 штук в упаковке.

Показания к применению

Согласно инструкции, Алпразолам применяют при:

  • Тревожных состояниях и неврозах, сопровождающихся чувством опасности или беспокойства, ухудшением сна, а также соматическими нарушениями;
  • Невротических реактивно-депрессивных состояниях, которые сопровождаются снижением настроения, бессонницей, потерей интереса к окружающему и снижением аппетита;
  • Смешанных тревожно-депрессивных состояниях;
  • Панических расстройствах с симптомами фобии и без них;
  • Тревожных состояниях и невротических депрессиях, развившихся на фоне соматических заболеваний.

Противопоказания

В соответствии с инструкцией, Алпразолам противопоказано применять при:

  • Тяжелой депрессии;
  • Закрытоугольной глаукоме;
  • Шоке;
  • Острых отравлениях алкоголем, снотворными и психотропными средствами, а также опиоидными анальгетиками;
  • Хронических обструктивных заболеваниях дыхательных путей с начальными проявлениями дыхательной недостаточности;
  • Миастении;
  • Острой дыхательной недостаточности;
  • Повышенной чувствительности к бензодиазепинам или другим компонентам Алпразолама.

Применение Алпразолама во время беременности противопоказано из-за токсического воздействия, оказываемого на плод.

Действующее вещество препарата выделяется с грудным молоком и может негативно действовать на новорожденного, поэтому на время приема лекарственного средства грудное вскармливание необходимо прервать.

Алпразолам не назначают лицам младше 18 лет.

В период лечения противопоказано употреблять алкоголь.

При нарушениях функции почек или печени препарат следует применять с повышенной осторожностью.

Способ применения и дозировка

Согласно инструкции, Алпразолам рекомендуется принимать в минимальных эффективных дозах. Начальная дозировка составляет от 250 до 500 мкг до трех раз в день. При необходимости ее можно постепенно повысить до 4,5 мг в день. При ослабленном организме, а также в пожилом возрасте начальная доза не должна превышать 500-750 мкг в сутки.

Побочные действия

Чаще всего побочные эффекты возникают в начале лечения и проявляются как чувство усталости, сонливость, головокружение, атаксия, снижение способности к концентрации внимания, неустойчивость походки, дезориентация, а также замедление психических и двигательных реакций.

В некоторых случаях применение Алпразолама может вызвать следующие побочные явления:

  • Со стороны ЦНС: головная боль, депрессия, нарушения координации движений, агрессивные вспышки, эйфория, тревожность и бессонница, дистонические экстрапирамидные реакции, снижение памяти, галлюцинации, спутанность сознания, психомоторное возбуждение, тремор, подавленность настроения, слабость, миастения, дизартрия, иррациональный страх, мышечный спазм;
  • Со стороны пищеварительной системы: снижение аппетита, тошнота, сухость во рту или слюнотечение, изжога, запор или диарея, рвота, нарушение функций печени, желтуха;
  • Со стороны мочевыделительной системы: недержание или задержка мочи, нарушение функций почек;
  • Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение артериального давления и тахикардия;
  • Со стороны системы кроветворения: нейтропения, лейкопения, агранулоцитоз, анемия, тромбоцитопения;
  • Аллергические реакции: кожная сыпь и зуд;
  • Со стороны эндокринной системы: нарушения либидо, изменение массы тела и нарушения менструального цикла.

Особые указания

При лечении следует учитывать, что длительное применение Алпразолама в высоких дозах может развить привыкание. Отмену лекарственного средства необходимо проводить постепенно. Рекомендуется снижать дозу на 500 мкг в приеме не чаще трех раз в день. В некоторых случаях требуется более медленная отмена препарата. Резкое прекращение приема Алпразолама может привести к синдрому отмены, который проявляется в виде бессонницы, усиленного потоотделения, судорог, тремора, а также спазмов скелетных мышц.

При лечении эндогенных депрессий препарат можно применять одновременно с антидепрессантами.

Прием Алпразолама с психотропными и противосудорожными средствами может усилить негативное действие препарата на центральную нервную систему.

Следует соблюдать осторожность при одновременном применении лекарственного средства с блокаторами гистаминовых Н2-рецепторов, антибиотиками из группы макролидов, другими транквилизаторами и дигоксином.

Аналоги

К структурным аналогам Алпразолама относятся следующие препараты: Алзолам, Хелекс, Хелекс СР, Золомакс.

Условия и сроки хранения

Алпразолам следует хранить в защищенном от воздействия солнечного света месте при температуре воздуха не более 30 °С.

Срок годности препарата составляет 5 лет от даты производства.

Информация о препарате является обобщенной, предоставляется в ознакомительных целях и не заменяет официальную инструкцию. Самолечение опасно для здоровья!

Боль при половом акте у женщин: причины, последствия, лечение

Боль при половом акте у женщин (диспареуния) — это следствие разнообразных причин физиологического, психологического или патологического характера. Даже при единожды испытанном дискомфорте во влагалище, внизу живота или всей брюшной полости вовремя интимной близости следует обратиться к гинекологу. Боли могут возникать во время коитуса (полового акта) и после него.

Обязательно нужно обсудить даже незначительные боли во время или после полового акта с врачом, потому что причина дискомфорта может быть сигналом наличия патологических процессов в женских половых органах.

Виды болей при половом акте

Причины болевых ощущений можно различить на три группы:

Психосоматические — страх боли, вызванный предрассудками или негативным опытом сексуального характера. Это приводит не только к воображаемой, но и к реальной боли, поскольку мышцы сжимаются и движения сковываются, вызывая дискомфорт и неприятные ощущения.

Физиологические — группа причин, связанная с конституцией тела женщины и строение ее внутренних органов, несоответствием размеров мужских и женских гениталий, а также их изменениями в следствие перенесенных заболеваний или травм.

Патологические — боли, вызванные заболеваниями и инфекциями внутренних органов. Здесь различают причины, вызванные воспалением мочеполовой системы и органами брюшной полости.

Также болевые ощущения при интимной близости можно разделить на: поверхностные и внутренние.

Причины

Психосоматическая группа

Здесь причиной выступает нервное расстройство, которое связано с перенесением психологической травмы, сложными взаимоотношениями с партнером. Медицине известны следующие заболевания:

Вагинизм — непроизвольное сокращение стенок влагалища, вызванная неконтролируемым страхом на приеме у гинеколога или при половом акте.

Коитофобия — это навязчивая боязнь полового акта, способствующая развитию аноргазмии и вагинизма.

Вагинизмоподобное расстройство — симптоматически напоминает вагинизм, но развивается после прерывания беременности (аборт) или травмы.

При этих расстройствах из-за недостаточного возбуждения вовремя полового акта, не возникает влагалищный секрет — «смазка», что и приводит к возникновению реальных болей. Также отсутствовать возбуждение может в случаях переутомления, страха забеременеть или сильного стресса.

Физиологическая группа

В данной группе причинами болей выступают особенности строения половых органов или недолеченные травмы.

Деформации матки, загибы и перегибы — измененный угол шейки по отношению к матке может вызывать дискомфорт или резкие боли при сексе.

Травма копчика, межпозвонковая грыжа, проблемы с поясничными позвонками — кости и суставы обеспечивают правильное крепление связок половых органов и мышцы тазового дна. Если имеют место нарушения костно-мышечного аппарата, то это может вызвать напряжение тазовых тканей, защемление нервов.

Спайки и рубцы внутренних половых органов — образуются в послеоперационный период (аппендицит и другие операции в области малого таза) и после лечения воспалительных процессов в матке и ее придатках. У рубцов и спаек эластичность ниже, чем у нормальной ткани, поэтому они тянут и деформируют здоровые ткани брюшной полости и влагалища.

Патологическая группа

Вульвит — инфекционное воспаление внешних половых органов, при котором боль возникает в следствие соприкосновения пениса с раздраженной слизистой вульвы.

Кольпит — воспалительное заболевание слизистой оболочки влагалища – боль наступает при фрикциях.

Эндометриоз — заболевание, вызывающее проникновение клеток слизистой матки в другие органы и ткани. Патология может вызывать довольно интенсивные боли.

Эндометрит — воспаление слизистой оболочки матки, сальпингоофорит — воспаление маточных придатков. Эти заболевания также могут приводить к болям при интимной близости.

Симптомы

Боли могут возникать в разное время. Однако признаки возникновения болей можно обнаружить заранее:

  • Тянущая/резкая/блуждающая боль в паху;
  • Неопределенные боли в области малого таза;
  • Частые позывы, рези и зуд при мочеиспускании;
  • Пульсация в половых губах при возбуждении;
  • Болезненные месячные.

Боли могут быть вовремя проникновения члена во влагалище:

  • Ощущение сжатости;
  • Неприятное трение;
  • Уплотнение во влагалище после проникновения пениса;
  • Резкие боли с правой и/или левой сторон при глубоком проникновении;
  • Пульсирующая и/или спазматическая боль внизу живота;
  • Резь, пронзающая и отдающая в ногу.

Вовремя секса и после могут возникать следующие симптомы:

  • Раздражение наружных половых органов, сопровождающееся покраснением;
  • Цистит;
  • Выделения, вплоть до гнойных, неприятного цвета и запаха;
  • Припухлость и отечность в паху.

При возникновении вышеперечисленных симптомов необходима срочная консультация врача-гинеколога.

Диагностика

Для выяснения причин возникновения болей при половом акте необходимо пройти ряд инструментальных и лабораторных исследований:

  • Общие анализы крови и мочи;
  • Анализ крови на биохимию;
  • Мазок на инфекции;
  • УЗИ брюшной полости и органов малого таза;
  • МРТ (при костных патологиях);
  • Кольпоскопия;
  • УЗИ вен и сосудов (для выявления варикоза).

К каким специалистам обращаться

В первую очередь любые проблемы, связанные с половой жизнью, необходимо обсуждать с гинекологом. Если он исключит проблемы по гинекологии, тогда следует обратиться к другим специалистам.

Врач общей практики или терапевт сможет, если не определить причину болей, то направить к докторам узкой специализации. Может понадобиться осмотр гастроэнтеролога, уролога, невропатолога, эндокринолога, инфекциониста.

Лечение

Избавиться от неприятных ощущений вовремя полового акта возможно только после установления и лечения первоначальной причины их возникновения.

Если проблема психологического характера, то потребуется психотерапевтический курс, гинекологический массаж и специальная гимнастика для мышц тазового дна. На время решения проблемы необходимо использовать специальные увлажнители — лубриканты.

Воспалительные процессы в органах брюшной полости излечиваются при помощи медикаментозного и физиотерапевтического лечения. Обычно для лечения воспаления используются антибактериальные препараты. Также применяются специальные препараты для размягчения спаек и рубцов, они максимально эффективны совместно с гимнастическими упражнениями и массажем.

Если боли при половом сношении возникают у женщин с диагностированным сахарным диабетом, то требуется постоянно наблюдаться у эндокринолога и проводить коррекцию глюкозы в крови.

Если болезненные состояния возникают в период менопаузы или постменопаузы необходимо восстановление гормонального баланса.

Ссылка на основную публикацию