Амоксициллин к какой группе антибиотиков относится

Амоксициллин (Amoxicillin)

Содержание

Структурная формула

Русское название

Латинское название вещества Амоксициллин

Химическое название

[2S-[2альфа,5альфа,6бета(S*)]]-6-[[Амино-(4-гидроксифенил)ацетил]амино]-3,3-диметил-7-оксо-4-тиа-1-азабицикло[3.2.0]гептан-2-карбоновая кислота (и в виде тригидрата или натриевой соли)

Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Амоксициллин

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

Характеристика вещества Амоксициллин

Полусинтетический антибиотик группы пенициллинов широкого спектра действия. Кислотостабилен. Разрушается пенициллиназой.

Амоксициллин. Молекулярная масса 365,41.

Амоксициллина натриевая соль. Молекулярная масса 387,89.

Амоксициллина тригидрат. Растворимость (мг/мл): в воде 4,0; в метаноле 7,5; в абсолютном спирте 3,4; нерастворим в гексане, бензоле, этилацетате, ацетонитриле. Молекулярная масса 419,45.

Фармакология

Ингибирует транспептидазу, нарушает синтез пептидогликана (опорный белок клеточной стенки) в период деления и роста, вызывает лизис микроорганизмов.

Имеет широкий спектр противомикробного действия. Активен в отношении аэробных грамположительных микроорганизмов — Staphylococcus spp. (кроме штаммов, продуцирующих пенициллиназу), Streptococcus spp., в т.ч. Streptococcus faecalis, Streptococcus pneumoniae, аэробных грамотрицательных микроорганизмов — Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Escherichia coli, Proteus mirabilis, Haemophilus influenzae, некоторых штаммов Salmonella, Shigella, Klebsiella, а также Helicobacter pylori.

Не действует на индолположительные штаммы протея (P.vulgaris, P.rettgeri); Serratia spp., Enterobacter spp., Morganella morganii, Pseudomonas spp. К его действию устойчивы риккетсии, микоплазмы, вирусы.

При приеме внутрь в виде суспензии в дозах 125 мг/5 мл и 250 мг/5 мл быстро и хорошо (75–90%) всасывается, создавая Cmax (1,5–3,0 мкг/мл и 3,5–5,0 мкг/мл соответственно) через 1–2 ч. При приеме внутрь в виде капсул в дозах 250 и 500 мг Cmax (3,5–5,0 мкг/мл и 5,5–7,5 мкг/мл соответственно) также достигаются через 1–2 ч. Стабилен в кислой среде, прием пищи не влияет на абсорбцию.

При парентеральном введении быстро всасывается и распределяется в тканях и жидкостях организма; Cmax в крови обнаруживается через 1 ч после в/м введения и сохраняется на терапевтическом уровне после парентерального введения в течение 6–8 ч.

Связывание с белками плазмы крови около 20%. Легко проходит гистогематические барьеры, кроме неизмененного ГЭБ , и быстро проникает в большинство тканей и жидкостей организма; накапливается в терапевтических концентрациях в перитонеальной жидкости, моче, содержимом кожных волдырей, плевральном выпоте, ткани легких, слизистой оболочке кишечника, женских половых органах, жидкости среднего уха, желчном пузыре и желчи (при нормальной функции печени), тканях плода (проходит через плацентарный барьер). T1/2 составляет 1–1,5 ч. При нарушении функции почек T1/2 удлиняется до 4–12,6 ч, в зависимости от клиренса креатинина. Частично метаболизируется с образованием неактивных метаболитов. 50–70% выводится почками в неизмененном виде путем канальцевой секреции (80%) и клубочковой фильтрации (20%), 10–20% — печенью. В следовых количествах определяется в сыворотке крови спустя 8 ч после приема внутрь. В небольшом количестве выделяется с грудным молоком.

Применение вещества Амоксициллин

Бактериальные инфекции, вызванные чувствительными возбудителями: инфекции дыхательных путей и лор-органов (бронхит, пневмония, ангина, острый средний отит, фарингит, синусит), мочеполовой системы (уретрит, цистит, пиелит, пиелонефрит, эндометрит, цервицит), кожи и мягких тканей (рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы), абдоминальные инфекции и инфекции ЖКТ (перитонит, холецистит, холангит, брюшной тиф, дизентерия, сальмонеллез, сальмонеллезное носительство); лептоспироз, листериоз, менингит, сепсис, болезнь Лайма (боррелиоз), гонорея; эрадикация Helicobacter pylori (в составе комбинированной терапии); профилактика эндокардита и хирургической инфекции.

Противопоказания

Гиперчувствительность ( в т.ч. к другим пенициллинам), инфекционный мононуклеоз.

Ограничения к применению

Поливалентная гиперчувствительность к ксенобиотикам, аллергический диатез, бронхиальная астма, поллиноз, лимфолейкоз, заболевания ЖКТ в анамнезе (особенно колит, связанный с применением антибиотиков), почечная недостаточность.

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности возможно, если польза для матери превышает потенциальный риск для плода (адекватных и строго контролируемых исследований у беременных женщин не проведено).

Категория действия на плод по FDA — B.

С осторожностью в период грудного вскармливания (пенициллины проникают в грудное молоко).

Побочные действия вещества Амоксициллин

Аллергические реакции: гиперемия кожи, ринит, конъюнктивит, эксфолиативный дерматит, многоформная экссудативная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, анафилактический шок, макулопапулезная сыпь, зуд, крапивница, отек Квинке, реакции, сходные с сывороточной болезнью.

Со стороны органов ЖКТ : тошнота, рвота, изменение вкуса, диарея, боль в области ануса, стоматит, глоссит.

Со стороны нервной системы и органов чувств: возбуждение, беспокойство, бессонница, спутанность сознания, изменение поведения, головная боль, головокружение, судорожные реакции.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): тахикардия, транзиторная анемия, тромбоцитопеническая пурпура, эозинофилия, лейкопения, нейтропения и агранулоцитоз.

Прочие: затрудненное дыхание, боль в суставах, интерстициальный нефрит, умеренное повышение уровня трансаминаз в крови; осложнения, обусловленные химиотерапевтическим действием, — дисбактериоз, суперинфекция (особенно у пациентов с хроническими заболеваниями или сниженной резистентностью организма), кандидоз полости рта или влагалища, псевдомембранозный или геморрагический колит.

Взаимодействие

Снижает эффект эстрогенсодержащих пероральных контрацептивных препаратов, уменьшает клиренс и повышает токсичность метотрексата. Бактерицидные антибиотики ( в т.ч. аминогликозиды, цефалоспорины, циклосерин, ванкомицин, рифампицин), метронидазол — синергическое действие; бактериостатические препараты (макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины, сульфаниламиды) — антагонистическое действие. Повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (подавляя кишечную микрофлору, снижает синтез витамина К и протромбиновый индекс). НПВС , в т.ч. ацетилсалициловая кислота, индометацин, оксифенбутазон, фенилбутазон, сульфинпиразон, диуретики, аллопуринол, пробенецид и другие ЛС , подавляющие канальцевую секрецию, замедляют выведение и повышают концентрацию амоксициллина в крови. Аллопуринол повышает риск развития кожной сыпи. Антациды снижают всасывание.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, диарея, нарушение водно-электролитного баланса (следствие рвоты и диареи); при длительном применении в высоких дозах — нейротоксические реакции и тромбоцитопения (эти явления носят обратимый характер и исчезают после отмены препарата).

Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, солевых слабительных, коррекция водно-электролитного баланса; гемодиализ.

Пути введения

Внутрь, в/м , в/в струйно и капельно.

Меры предосторожности вещества Амоксициллин

Лечение обязательно продолжают 48–72 ч после исчезновения клинических признаков заболевания, при стрептококковой инфекции — 10 дней.

При курсовом лечении необходимо проводить контроль состояния функции органов кроветворения, печени и почек.

Возможно развитие суперинфекции за счет роста нечувствительной к препарату микрофлоры. В случае развития суперинфекции требуется отмена амоксициллина и соответствующее изменение антибиотикотерапии. При лечении больных с бактериемией возможно развитие реакции бактериолиза (реакция Яриша-Герксгеймера).

У пациентов, имеющих повышенную чувствительность к пенициллинам, возможны перекрестные аллергические реакции с цефалоспориновыми антибиотиками.

При лечении легкой диареи на фоне курсовой терапии следует избегать противодиарейных препаратов, снижающих перистальтику кишечника; можно использовать каолин- или аттапульгитсодержащие противодиарейные средства. При тяжелой диарее необходимо обратиться к врачу.

При одновременном применении эстрогенсодержащих пероральных контрацептивов и амоксициллина следует, по возможности, использовать дополнительные методы контрацепции.

Амоксициллин: инструкция, состав, показания, действие, отзывы и цены

Инструкция по применению

Амоксициллин назначается для лечения бактериальных заболеваний. Это полусинтетический антибиотик, способный бороться с широким спектром инфекционных агентов. Чаще всего применяется для устранения инфекционно-воспалительного поражения мягких тканей, органов мочеполовой и дыхательной систем. Медикаментозная терапия с применением антибиотиков всегда проводится под контролем врача.

Амоксициллин отличается хорошей переносимостью при приеме внутрь. Средство было открыто более 40 лет назад, однако применение такого антибиотика все еще актуально.

Состав и форма выпуска

Амоксициллин — активное вещество всех вариантов препарата. Представлено в форме тригидрата. Дозировка и состав вспомогательных компонентов зависят от формы выпуска.

Лекарство продается в виде таблеток, капсул и гранул.

Амоксициллин в капсулах

Мягкая желатиновая оболочка капсулы облегчает усвоение активного вещества. Варианты дозировки антибиотика: 250 или 500 миллиграмм. В стандартной упаковке содержится 16 капсул.

Амоксициллин в таблетках

Оболочка таблетированной формы способствует всасыванию активного вещества в нужном отделе желудочно-кишечного тракта. Варианты дозировки: 250 или 500 миллиграмм.

Упаковка

Амоксициллин в виде гранул

Из гранул изготавливается суспензия для перорального приема. Такая лекарственная форма лучше усваивается в пищеварительном тракте. Стандартные варианты дозировки: 250 или 500 миллиграмм.

Антибиотик разрешено применять в детском возрасте, однако пациентам до 18 лет не следует принимать это средство вместе с метронидазолом.

Терапевтическое действие

По классификации активное вещество относится к полусинтетическим антибиотикам пенициллиновой группы. Это химическое соединение активно в отношении широкого спектра патогенов. Основа активного компонента изготавливается из культуры плесневого грибка. Механизм противомикробной активности обусловлен нарушением образования важного компонента клеточной стенки бактерий. Действие лекарства бактерицидное, поскольку нарушение формирования клеточной стенки приводит к разрушению патогенов.

Спектр активности

Побочное действие

Во время медикаментозной терапии иногда возникают неблагоприятные эффекты, обусловленные действием активного вещества на разные ткани и органы. Главным побочным эффектом считается реакция повышенной чувствительности иммунитета к компонентам препарата (аллергия). Для снижения риска развития такого осложнения нужно заранее исключить аллергию на входящие в состав гранул, таблеток или капсул химические соединения.

Другие неблагоприятные эффекты:

  • Нервная система: возбужденность, снижение настроения, цефалгия, головокружение, судороги, нарушение сна, беспокойство, нарушение двигательной активности, поведенческие изменения, нейропатия, нарушение сознания.
  • Органы брюшной полости: нарушение микробиома кишечника, ухудшение работы печени, псевдомембранозный энтероколит, изменение вкуса, позывы к рвоте, жидкий стул, воспаление тканей языка, воспаление слизистой ротовой полости, повышение уровня печеночных ферментов.
  • Иммунная система: кожные высыпания, синдром Стивенса-Джонсона, отек Квинке, повышение температуры тела, покраснение покровных тканей, воспаление конъюнктивы и слизистой носа, анафилактический шок, артралгия, повышение уровня эозинофилов, дерматиты и другие.
  • Прочие реакции: снижение уровня лейкоцитов, тромбоцитопеническая пурпура, понижение нейтрофилов, снижение эритроцитов/гемоглобина, нарушение дыхания, изменение ритма активности сердца, суперинфекция, вторичные инфекционные болезни.

Выраженность побочных эффектов зависит от состояния пациента, дозировки и других факторов. Тяжелые осложнения на фоне приема средства возникают редко.

Усвоение и выведение

Активное вещество не разрушается желудочным соком и быстро всасывается в стенках кишечника, попадая в кровеносную систему. Лекарство распределяется в тканях и органах, достигая максимальной концентрации через 60-120 минут после перорального приема. Хорошо распределяется в биологических жидкостях, включая плазму крови, мокроту и секрет бронхов. Слабо преодолевает гематоэнцефалический барьер. Выводится почками и печенью.

Показания к применению Амоксициллина

Препарат используется в качестве монотерапии или вместе с другими медикаментами для лечения бактериальных заболеваний. Часто комбинируется с клавулановой кислотой для улучшения противомикробного действия в отношении инфекционных агентов, выделяющих бета-лактамазу. Средство обладает широким спектром действия, поэтому возможно применение антибиотика в лечении разных патологий.

Цель назначения лекарства определяет лечащий врач. Самолечение запрещено.

Основные показания

  • Бактериальное поражение органов дыхательной системы: воспаление легочной ткани, бронхов, горла.
  • Бактериальное поражение органов выделения и половой системы: воспаление почечной ткани, мочеиспускательного канала, эндометрия и другие органов.
  • Инфекционно-воспалительные процессы в желудочно-кишечном тракте в сочетании с метронидазолом: хеликобактерное поражение слизистой желудка, язвенное поражение желудка, воспаление тонкого кишечника.
  • Другие: гонококковая инфекция, листериоз, поражение кожного покрова и мягких тканей. Другие болезни, вызываемые чувствительными к препарату патогенами.

Противопоказания

Средство подходит не всем пациентам. У некоторых больных повышен риск развития серьезных осложнений на фоне медикаментозной терапии. Главным ограничением к приему считается аллергия на входящие в состав таблеток, капсул или гранул вещества. Перед лечением нужно изучить аллергический анамнез.

Выписывается врачом

Другие противопоказания:

  • Тяжелые инфекционные патологии желудочно-кишечного тракта, проявляющиеся рвотой и жидким стулом.
  • Чувствительность к антибиотикам пенициллиновой и цефалоспориновой групп.
  • Вирусные болезни органов дыхательной системы.
  • Доброкачественный лимфобластоз.
  • Диатез аллергической природы.
  • Патологии печени.
  • Бронхиальная астма.
  • Поллиноз.

Если средство применяется вместе с клавулановой кислотой, нужно исключить расстройство функций печени на фоне такой терапии в прошлом. Применение вместе с метронидазолом имеет дополнительные противопоказания: патологии ЦНС, лимфоцитарный лейкоз, чувствительность к производным нитроимидазола.

Инструкция по использованию Амоксициллина

Любые антибиотики разрешено применять только по назначению врача. Во время приема специалист изучает жалобы пациента, проверяет анамнез и проводит первичную диагностику. Подбирается безопасная схема медикаментозной терапии. Можно принимать средство независимо от употребления пищи. Важно соблюдать назначенную врачом дозировку и принимать лекарство каждый день в одинаковое время. Не следует прекращать терапию самостоятельно после исчезновения симптомов, если назначенный специалистом курс лечения не подошел к концу.

Перечисленные ниже схемы приема указаны в справочных целях. Во время терапии нужно ориентироваться на указания лечащего врача и официальную инструкцию.

Схемы применения

  • Для пациентов старше десяти лет: от 250 до 500 миллиграмм за раз. Трижды в сутки. Возможно увеличение дозировки до 1000 миллиграмм за раз по назначению врача.
  • Для пациентов в возрасте от пяти до десяти лет: 250 миллиграмм трижды в сутки.
  • Для пациентов в возрасте от двух до пяти лет: 125 миллиграмм трижды в сутки.

Суспензия для перорального приема изготавливается путем добавления гранул в питьевую воду. Интервал между приемами составляет восемь часов.

Дополнительные сведения

  • Взаимодействие с другими медикаментами: уменьшение эффективности оральной контрацепции, улучшение противомикробной активности в комбинации с другими бактерицидными средствами и снижение в комбинации с бактериостатическими лекарствами, усиление эффекта антикоагулянтов и снижение эффективности медикаментов, образующих ПАБК в организме. Есть другие особенности взаимодействия, которые указаны в официальной инструкции.
  • При снижении функций почек нужна коррекция схемы приема в соответствии с показателем клиренса креатинина. Коррекцию проводит врач.
  • Антибиотик незначительно проникает через плацентарный барьер. Применение во время лактации и вынашивания ребенка возможно только с разрешения врача.
  • При наличии аллергических реакций в анамнезе препарат нужно принимать с осторожностью.
  • Не следует употреблять алкогольные напитки во время терапии.

Полную инструкцию можно найти в упаковке.

Аналоги препарата

Амоксициллин — действующее вещество и торговое название препаратов в форме гранул, таблеток и капсул. В аптеке можно найти подходящее средство.

Читайте также:  Биополе человека – что это такое, что значит сильное и слабое поле

Примеры аналогов с таким же активным компонентом:

  • Амоксициллин Сандоз в таблетированной форме.
  • Амосин в таблетированной форме.
  • Флемоксин Солютаб в форме таблеток.

Аналог

Важно изучить состав и дозировку аналога перед приемом.

Отзывы и цены

Врачи разного профиля хорошо отзываются о терапевтическом действии препарата. Отмечается хорошая переносимость при пероральном использовании. Некоторые специалисты предпочитают сразу назначать медикаменты на основе этого антибиотика и клавулановой кислоты.

Средняя цена упаковки гранул составляет 100 рублей. 16 таблеток (500 миллиграмм) можно приобрести за 90-140 рублей.

Видео

Амоксициллин относится к эффективным антибиотикам, способным устранять бактериальную инфекцию в разных органах. Применяется отдельно или вместе с другими медикаментами, улучшающими противомикробное действие. Для покупки нужно назначение врача.

Антибиотики: виды препаратов и правила приема

При болезнях лор-органов и бронхов используются четыре основные группы антибиотиков. Это пенициллины, цефалоспорины, макролиды и фторхинолоны. Они удобны тем, что выпускаются в таблетках и капсулах, то есть для приема внутрь, и их можно принимать в домашних условиях. Каждая из групп имеет свои особенности, но для всех антибиотиков существуют правила приема, которые обязательно нужно соблюдать.

  • Антибиотики должен назначать только врач по определенным показаниям. Выбор антибиотика зависит от характера и тяжести заболевания, а также от того, какие препараты пациент получал ранее.
  • Не следует применять антибиотики для лечения вирусных заболеваний.
  • Эффективность антибиотика оценивается в течение первых трех суток его приема. Если антибиотик действует хорошо, нельзя прерывать курс лечения до рекомендованного врачом срока. Если антибиотик неэффективен (симптомы заболевания остаются прежними, держится высокая температура), сообщите об этом врачу. Только доктор решает вопрос о замене антимикробного препарата.
  • Побочные эффекты (например, легкая тошнота, неприятный вкус во рту, головокружение) не всегда требуют немедленной отмены антибиотика. Часто достаточно лишь коррекции дозы препарата или дополнительного введения средств, уменьшающих побочные действия. Меры для преодоления побочных эффектов определяются врачом.
  • Следствием приема антибиотиков может быть развитие диареи. Если у вас появился обильный жидкий стул, как можно быстрее обратитесь к врачу. Не пытайтесь лечить диарею, возникшую на фоне приема антибиотика, самостоятельно.
  • Не уменьшайте назначенную врачом дозу лекарства. Антибиотики в малых дозах могут быть опасны, поскольку после их применения высока вероятность появления устойчивых бактерий.
  • Жестко соблюдайте время приема антибиотика – концентрация препарата в крови должна поддерживаться.
  • Одни антибиотики необходимо принимать до еды, другие – после. Иначе они усваиваются хуже, поэтому не забудьте уточнить у врача эти особенности.

Цефалоспорины

Особенности: антибиотики широкого спектра действия. В основном применяются внутримышечно и внутривенно при пневмониях и многих других тяжелых инфекциях в хирургии, урологии, гинекологии. Из препаратов для приема внутрь сейчас широко используется только цефиксим.

Важная информация для пациента:

  • Вызывают аллергию реже, чем пенициллины. Но у человека с аллергией на пенициллиновую группу антибиотиков может развиться так называемая перекрестная аллергическая реакция на цефалоспорины.
  • Можно применять беременным женщинам и детям (для каждого препарата существуют свои ограничения по возрасту). Некоторые цефалоспорины разрешены с рождения.

Наиболее частые побочные эффекты: аллергические реакции, тошнота, диарея.

Основные противопоказания: индивидуальная непереносимость.

Торговое название препаратаДиапазон цен (Россия, руб.)Особенности препарата, о которых важно знать пациенту
Действующее вещество: Цефиксим
Панцеф

Супракс (разные произв.)

(Астеллас)

Широко используемый препарат, особенно у детей. Основными показаниями к назначению являются тонзиллит и фарингит, острый средний отит, синусит, обострение хронического бронхита, неосложненные инфекции мочевыводящих путей. Суспензия разрешена с 6 месяцев, капсулы – с 12 лет. Кормящим женщинам в дни приема препарата рекомендуется на время прекращать грудное вскармливание.

Пенициллины

Основные показания:

  • Ангина
  • Обострение хронического тонзиллита
  • Острый средний отит
  • Синусит
  • Обострение хронического бронхита
  • Внебольничная пневмония
  • Скарлатина
  • Инфекции кожи
  • Острый цистит, пиелонефрит и другие инфекции

Особенности: являются малотоксичными антибиотиками широкого спектра действия.

Наиболее частые побочные эффекты: аллергические реакции.

Основные противопоказания: индивидуальная непереносимость.

Важная информация для пациента:

  • Препараты этой группы чаще других антибиотиков вызывают аллергию. Возможна аллергическая реакция сразу на несколько препаратов из этой группы. При появлении сыпи, крапивницы или других аллергических реакций прекратите прием антибиотика и как можно быстрее обратитесь к врачу.
  • Пенициллины – одна из немногих групп антибиотиков, которую можно применять беременным женщинам и детям с самого раннего возраста.
  • Препараты, в состав которых входит амоксициллин, снижают эффективность противозачаточных таблеток.

Торговое название препаратаДиапазон цен (Россия, руб.)Особенности препарата, о которых важно знать пациенту
Действующее вещество: Амоксициллин
Амоксициллин (разные

Амоксициллин ДС (Мекофар Кемикал-Фармасьютикал)

Амосин

Флемоксин

Солютаб

Хиконцил (КРКА)

Широко применяемый антибиотик. Особенно хорошо подходит для лечения ангины. Применяется не только при инфекциях дыхательных путей, но и в схемах лечения язвенной болезни желудка. Хорошо усваивается при приеме внутрь. Применяется обычно 2–3 раза в день. Однако иногда бывает малоэффективен. Это связано с тем, что некоторые бактерии способны вырабатывать вещества, разрушающие данный препарат.
Действующее вещество: Амоксициллин + клавулановая кислота
Амоксиклав (Лек)

Амоксиклав Квиктаб

Аугментин

Панклав

Флемоклав Солютаб (Астеллас)

Экоклав

(Авва Рус)

Клавулановая кислота защищает амоксициллин от устойчивых бактерий. Поэтому этот препарат часто назначают людям, которые уже не раз лечились антибиотиками. Он также лучше подходит для лечения синуситов, инфекций почек, желчных путей, кожи. Применяется обычно 2–3 раза в день. Чаще других препаратов этой группы вызывает диарею и нарушения функции печени.

Макролиды

Основные показания:

  • Инфекция микоплазмой и хламидиями (бронхит, пневмония у людей старше 5 лет)
  • Ангина
  • Обострение хронического тонзиллита
  • Острый средний отит
  • Синусит
  • Обострение хронического бронхита
  • Коклюш

Особенности: антибиотики, применяющиеся в основном в форме таблеток и суспензий. Действуют чуть медленнее, чем антибиотики других групп. Это связано с тем, что макролиды не убивают бактерии, а приостанавливают их размножение. Относительно редко вызывают аллергию.

Наиболее частые побочные эффекты: аллергические реакции, боли и дискомфорт в животе, тошнота, диарея.

Основные противопоказания: индивидуальная непереносимость.

Важная информация для пациента:

  • К макролидам довольно быстро развивается устойчивость микроорганизмов. Поэтому не стоит повторять курс лечения препаратами этой группы в течение трех месяцев.
  • Некоторые из препаратов этой группы могут влиять на активность других лекарств, а также хуже усваиваться при взаимодействии с пищей. Поэтому перед применением макролидов надо очень тщательно изучать инструкцию.
Торговое название препаратаДиапазон цен (Россия, руб.)Особенности препарата, о которых важно знать пациенту
Действующее вещество: Азитромицин
Азитромицин (разные

Азитрал (Шрея)

Азитрокс

Азицид

Зетамакс

Зи-фактор

Зитролид

Зитролид форте (Валента)

Сумамед

Сумамед форте (Тева, Плива)

Амоксициллин

Состав

В состав капсул входит действующий ингредиент амоксициллин (в составе лекарства виде тригидрата). Аналогичное активное вещество есть в составе таблеток, а также гранул, из которых готовится суспензия Амоксициллин.

Форма выпуска

Препарат в настоящее время производится в следующих формах: в таблетках, в форме капсул по 250 мг и по 500 мг, а также в форме гранул, которые применяются для приготовления суспензии. Выпускается также средство 15% в ампулах, который применяется для животных.

Фармакологическое действие

Амоксициллин – антибиотик, который имеет широкий спектр воздействия. Группа антибиотиков — полусинтетические пенициллины. Аннотация свидетельствует, что лекарство является 4-гидроксильным аналогом ампициллина. Обеспечивает бактерицидное влияние. Демонстрирует активность по отношению к аэробным грамположительным бактериям, а именно к Streptococcus spp., Staphylococcus spp. (кроме тех штаммов, которые продуцируют пенициллиназу). Также активен по отношению к аэробным грамотрицательным бактериям: Shigella spp., Neisseria gonorrhoeae, Escherichia coli, Neisseria meningitidis, Klebsiella spp., Salmonella spp.

Фармакокинетика и фармакодинамика

Амоксициллина тригидрат очень быстро и полностью всасываются из пищеварительного тракта, при этом кислотная среда желудка не разрушается. Максимальный уровень концентрации вещества в крови отмечается спустя 1-2 часа после приема средства. Если увеличить дозу препарата в два раза, аналогично, в два раза, возрастает концентрация. Если в желудке есть пища, общая абсорбция не снижается. Если вводится амоксициллин в/в или в/м, в крови отмечаются сходные концентрации активного вещества. С белками плазмы вещество связывается примерно на 20%. В организме происходит распределение активного вещества в жидкостях и тканях. В печени отмечается наличие больших концентраций активного вещества.

Время полувыведения из плазмы равно 1-1.5 часам. С мочой из организма выводится примерно 60% принятой перорально дозы. Выводится в неизмененном виде. Определенное количество вещества также есть в кале. Более длительный период полувыведения наблюдается у пожилых людей и новорожденных.

В небольших количествах способен проникать сквозь ГЭБ при воспалительных процессах мягкой мозговой оболочки.

Показания к применению Амоксициллина

Определяются следующие показания к применению этого препарата в комбинации с клавулановой кислотой, а также в виде монолечения:

  • инфекционно-воспалительные болезни, спровоцированные чувствительными микроорганизмами (при бронхите, ангине, пиелонефрите, пневмонии, а также при цистите, уретрите, инфекциях пищеварительной системы, гинекологических инфекционных болезнях, гонорее, при заболеваниях мягких тканей и кожи, имеющих инфекционное происхождение);
  • в комбинации с метронидазолом применяется с целью лечения хронического гастрита в период обострения, а также язвы двенадцатиперстной кишки и желудка в период обострения (при условии, что язва связана с Helicobacter pylori).

Также для назначения Амоксициллин таблетки и других форм препарата есть следующие показания:

Противопоказания

Следует учесть, что отмечаются следующие противопоказания к применению этого лекарства:

  • тяжелые инфекционные заболевания ЖКТ, при которых больной страдает диареей, рвотой;
  • инфекционный мононуклеоз;
  • лимфолейкоз;
  • аллергический диатез;
  • вирусные респираторные инфекции;
  • сенная лихорадка;
  • бронхиальная астма;
  • высокая чувствительность к цефалоспоринам, пенициллинам.

Применять ЛС с метронидазолом нельзя в следующих случаях:

  • при болезнях нервной системы;
  • при нарушениях кроветворения;
  • при инфекционном мононуклеозе и лимфолейкозе;
  • при выраженной чувствительности к производным нитроимидазола.

Применять ЛС с клавулановой кислотой нельзя при желтухе и нарушениях функции печени в анамнезе.

Побочные действия

В процессе лечения этим препаратом могут проявляться такие побочные эффекты:

  • проявления, связанные с аллергической реакцией организма: отек Квинке, эритема, крапивница, конъюнктивит, ринит; в редких случаях возможно проявление болей в суставах, эозинофилии, лихорадки; в очень редких — анафилактический шок;
  • проявления – следствие химиотерапевтического влияния: развитие суперинфекций, которые чаще всего проявляются у людей, страдающих хроническими недугами, и тех, у кого отмечается пониженная резистентность;
  • симптомы – следствие продолжительного применения средства в больших дозах: атаксия, головокружение, депрессия, нарушения сознания, судороги, периферические невропатии, поэтому сколько дней принимать средство, должен определять только врач;
  • при комбинации «амоксициллин, метронидазол»: рвота, тошнота, запор, анорексия, диарея, стоматит, боли в эпигастрии, глоссит; в редких случаях могут проявиться псевдомембранозный колит, гепатит, аллергические проявления, нарушения гемопоэза, интерстициальный нефрит;
  • при комбинации «амоксициллин, кислота клавулановая»: гепатит, холестатическая желтуха; в редких случаях — многоформная эритема, эксфолиативный дерматит, токсический эпидермальный некролиз.

Инструкция по применению Амоксициллина (Способ и дозировка)

Препарат следует принимать внутрь, запивая водой. Можно принимать антибиотик вне зависимости от приема пищи.

Таблетки Амоксициллин, инструкция по применению

Для взрослых пациентов и детей, которым уже исполнилось 12 лет, как правило, назначают по 500 мг амоксициллина три раза в день. Однако дозировка зависит от заболевания и назначения врача в каждом конкретном случае. При тяжелых заболеваниях доза может быть увеличена до 750-1000 мг, наибольшая допустимая доза в сутки — 6 г.

Высокие дозы препарата назначаются при брюшном тифе (1,5-2 г трижды в день), при лептоспирозе (500-750 мг четыре раза в день). Таблетки или капсулы еще два или три дня нужно принимать и после исчезновения признаков болезни. В большинстве случаев лечение продолжается от 5 до 12 дней.

Суспензия Амоксициллин, инструкция по применению

Детский вариант этого антибиотика – суспензия Амоксициллин, которую применяют для лечения детей до достижения 5 лет. Суспензию нужно готовить непосредственно перед началом лечения. Для этого во флакон с гранулами добавляют прохладную воду, после чего смесь нужно взболтать. Суспензию можно хранить в течение 14 дней при комнатной температуре. Каждый раз перед употреблением лекарство необходимо взбалтывать. В одной мерной ложке содержится 5 мл суспензии, соответственно, в ней содержится 250 мг амоксициллина.

Дети до 2 лет должны получать в сутки не более 20 мг средства на 1 кг веса. Детям в возрасте от 2 до 5 лет показано 125 мг средства. Дети 5-10 лет получают разовую дозу 250 мг. Дети от 10 лет получают разовую дозу 250-500 мг, если болезнь протекает тяжело — до 1 г.

Инструкция по применению Амоксициллин Cандоз

Применяется внутрь. В большинстве случаев доза составляет от 750 мг до 3 г препарата, дозу разделяют на несколько приемов. Более детальную информацию о дозировке и схеме приема этого препарата, а также о приеме препарата амоксициллин клавуланат предоставляет врач, назначая лечение.

Ветеринарный Амоксициллин

В ветеринарии применяются уколы амоксициллина 15%. Для животных используется с целью лечения бактериальных инфекций пищеварительной системы, заболеваний кожи, респираторных болезней, заболеваний мочеполовой системы и др. Применяется для собак, для кошек, для крупного рогатого скота. Вводить препарат нужно под кожу или внутримышечно, дозировка при этом составляет 1 мл на 10 кг массы. Если существует необходимость, повторно средство вводят спустя 48 часов. Рекомендован легкий массаж места, куда вводился препарат.

Инструкция на Амоксициллин ДС

Принимать препарат нужно по 500 мг трижды в день. Если отмечается тяжелое течение заболевания, врач может увеличить дозу до 750-1000 мг. Особенности лечения зависят от диагноза пациента.

Дозировка Амоксициллина при ангине зависит от интенсивности патологических процессов. Как правило, при ангине назначают обычную дозу препарата – по 500 мг трижды в день. Как принимать взрослым или как принимать средство детям при простуде, следует обязательно узнавать у лечащего врача.

Дозировка при гайморите зависит от назначения врача. Дозировка взрослым в основном составляет по 500 мг лекарства 3-4 раза в день, лечение длится примерно одну неделю. Однако более точно о том, сколько дней принимать средство, должен рассказать специалист.

Передозировка

Как правило, при передозировке не отмечается выраженного токсического действия, даже если была принята большая доза средства. Если была принята большая доза Амоксициллина, у пациента проявляются симптомы расстройства ЖКТ, нарушение водно-электролитного баланса. У людей, которые страдают почечной недостаточностью, при передозировке возможно проявление признаков нефротоксичности и кристаллурии.

Проводится симптоматическое лечение, для чего применяется ЛС, назначенное доктором, также следует принять активированный уголь. Может применяться гемодиализ. Специфического антидота нет.

Взаимодействие

Википедия свидетельствует, что препарат может снижать эффективность оральных контрацептивов.

Если принимать одновременно с антибиотиками бактерицидными, у пациента отмечается синергизм, если принимать одновременно с антибиотиками бактериостатическими, проявляется антагонизм.

Препарат стимулирует воздействие непрямых антикоагулянтов, уменьшает протромбиновый индекс и синтез витамина К.

Снижает эффективность лекарств, в процессе метаболизма которых проявляется ПАБК.

Канальцевую секрецию снижают аллопуринол, диуретики, пробенецид, фенилбутазон, НПВС. Как следствие, возможен рост его концентрации в крови.

Под воздействием аскорбиновой кислоты абсорбция амоксициллина повышается, а при одновременном приеме с глюкозамином, антацидами, аминогликозидами, слабительными лекарствами — снижается.

Если практикуется одновременное применение препаратов амоксициллин, кислота клавулановая, не происходит изменения фармакокинетики этих препаратов.

Микроорганизмы, которые продуцируют пенициллиназу, демонстрируют устойчивость к основному веществу.

При комбинировании с метронидазолом активен относительно Helicobacter pylori.

Отмечается перекрестная резистентность между амоксициллином и ампициллином.

Условия продажи

В аптеках реализуется по рецепту, специалист выписывает рецепт на латинском.

Условия хранения

Препарат относится к списку Б, хранить нужно соответственно с рекомендациями.

Срок годности

Хранить можно 3 года.

Особые указания

Амоксициллин, а также Амоксициллин Клавуланат и другие разновидности препарата нужно осторожно принимать людям, которые склонны к аллергическим проявлениям.

Не следует принимать средство с метронидазолом людям, которые страдают заболеваниями печени, а также тем, кому еще не исполнилось 18 лет.

Может проявиться перекрестная аллергия у людей, которые имеют повышенную чувствительность к карбапенемам, цефалоспоринам.

Следует учитывать, от чего помогает Амоксициллин. Так, препарат неэффективен при терапии острых респираторных вирусных инфекций.

Если у пациента отмечается проявление тяжелых инфекций ЖКТ с проявлениями диареи, рвоты, в таком случае нельзя назначать таблетки ввиду плохого всасывания.

Осторожно препарат следует применять людям с бронхиальной астмой, аллергическим диатезом, сенной лихорадкой.

Если пациент вынужден принимать препарат на протяжении длительного времени, ему дополнительно назначают Леворин, Нистатин либо другие средства с противогрибковым действием.

Важно контролировать состояние почек, печени, а также лабораторные показатели мочи и крови у людей, которые принимают большие дозы препарата на протяжении длительного времени.

Пациенты, которые задают врачу вопросы о том, Амоксициллин — это антибиотик или нет, должны учесть, что это средство является антибиотиком, поэтому целесообразно всегда консультироваться с доктором перед началом его приема. Именно врач определяет, сколько дней принимать лекарство, а также его дозировку. Не следует самостоятельно определять, от чего Амоксициллин в таблетках помогает, и практиковать самолечение.

Препарат для кошек, для собак и других животных следует применять только после назначения, которое проводит ветеринарный врач.

Комбинация амоксициллин, омепразол, кларитромицин применяется с целью лечения язвенной болезни.

Амоксициллин к какой группе антибиотиков относится

Амоксицилли́н (новолат. Amoxicillin ) — лекарственное средство, антибиотик, обладающий антибактериальным и бактерицидным действием.

Содержание

Фармакологические свойства

Антибактериальное бактерицидное кислотоустойчивое средство широкого спектра действия из группы полусинтетических пенициллинов. Ингибирует транспептидазу, нарушает синтез пептидогликана (компонент клеточной стенки бактерий) в период деления и роста, вызывает лизис бактерий. Активен в отношении аэробных грамположительных бактерий: Staphylococcus spp. (за исключением штаммов, продуцирующих пенициллиназу), Streptococcus spp. ; и аэробных грамотрицательных бактерий: Neisseria gonorrhoeae , Neisseria meningitidis , Escherichia coli , Shigella spp. , Salmonella spp. , Klebsiella spp. Микроорганизмы, продуцирующие пенициллиназу, резистентны к действию амоксициллина. Действие развивается через 15-30 мин. после введения и длится 8 ч.

Абсорбция — быстрая, высокая (93 %), прием пищи не оказывает влияния на абсорбцию, не разрушается в кислой среде желудка. При приеме внутрь в дозе 125 и 250 мг, максимальная концентрация − 1,5-3 мкг/мл и 3,5-5 мкг/мл, соответственно. Время достижения максимальной концентрации после перорального приема − 1-2 ч. Имеет большой объем распределения — высокие концентрации обнаруживаются в плазме, мокроте, бронхиальном секрете (в гнойном бронхиальном секрете распределение слабое), плевральной и перитонеальной жидкости, моче, содержимом кожных волдырей, ткани легкого, слизистой оболочке кишечника, женских половых органах, предстательной железе, жидкости среднего уха, кости, жировой ткани, желчном пузыре (при нормальной функции печени), тканях плода. При увеличении дозы в 2 раза концентрация также увеличивается в 2 раза. Концентрация в желчи превышает концентрацию в плазме в 2-4 раза. В амниотической жидкости и сосудах пуповины концентрация амоксициллина — 25-30% от уровня в плазме беременной женщины. Плохо проникает через гематоэнцефалический барьер, при воспалении мозговых оболочек (менингит) концентрация в спинномозговой жидкости — около 20%. Связь с белками плазмы — 17%.

Частично метаболизируется с образованием неактивных метаболитов. Период полувыведения − 1-1,5 ч. Выводится на 50-70% почками в неизмененном виде путем канальцевой экскреции (80 %) и клубочковой фильтрации (20 %), печенью − 10-20%. В небольшом количестве выделяется с грудным молоком. Период полувыведения у недоношенных, новорожденных и детей до 6 мес. — 3-4 ч. При нарушении функции почек (клиренс креатинина менее или равен 15 мл/мин) период полувыведения увеличивается до 8,5 ч. Амоксициллин удаляется при гемодиализе.

Показания

Бактериальные инфекции, вызванные чувствительной микрофлорой: инфекции дыхательных путей и ЛОР-органов (синусит, фарингит, тонзиллит, острый средний отит; бронхит, пневмония), мочеполовой системы (пиелонефрит, пиелит, цистит, уретрит, гонорея, эндометрит, цервицит), желудочно-кишечного тракта (перитонит, энтероколит, брюшной тиф, холангит, холецистит), инфекции кожи и мягких тканей (рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы), лептоспироз, листериоз, болезнь Лайма (боррелиоз), дизентерия, сальмонеллёзы, сальмонеллоносительство, менингит, эндокардит (профилактика), сепсис.

Противопоказания

Гиперчувствительность (в том числе к др. пенициллинам, цефалоспоринам, карбапенемам), аллергический диатез, бронхиальная астма, поллиноз, инфекционный мононуклеоз, лимфолейкоз, печеночная недостаточность, заболевания желудочно-кишечного тракта в анамнезе (особенно колит, связанный с применением антибиотиков), период лактации, детский и пожилой возраст.

С осторожностью — беременность, почечная недостаточность, кровотечения в анамнезе.

Применение

Внутрь, до или после приема пищи.

Взрослым и детям старше 10 лет (с массой тела более 40 кг) назначают по 0,5 г 3 раза в сутки; при тяжелом течении инфекции — 0,75-1 г 3 раза в сутки. Детям в возрасте 5-10 лет назначают по 0,25 г 3 раза в сутки; 2-5 лет — 0,125 г 3 раза в сутки; младше 2 лет — 20 мг/кг 3 раза в сутки. Курс лечения — 5-12 дней.

При острой неосложненной гонорее назначают 3 г однократно; при лечении женщин рекомендуется повторный прием указанной дозы.

При острых инфекционных заболеваниях желудочно-кишечного тракта (паратифы, брюшной тиф) и желчных путей, при гинекологических инфекционных заболеваниях взрослым −1,5-2 г 3 раза в сутки или по 1-1,5 г 4 раза в сутки.

При лептоспирозе взрослым — 0,5-0,75 г 4 раза в сутки в течение 6-12 дней. При сальмонеллоносительстве взрослым − 1,5-2 г 3 раза в сутки в течение 2-4 нед. Для профилактики эндокардита при малых хирургических вмешательствах взрослым — 3-4 г за 1 ч до проведения процедуры. При необходимости назначают повторную дозу через 8-9 ч. У детей дозу уменьшают вдвое.

У пациентов с нарушением функции почек при клиренсе креатинина 15-40 мл/мин интервал между приемами увеличивают до 12 ч; при клиренсе креатинина ниже 10 мл/мин дозу уменьшают на 15-50%; при анурии — максимальная доза 2 г/сут.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, диарея, нарушение водно-электролитного баланса (как следствие рвоты и диареи).

Лечение: промывание желудка, активированный уголь, солевые слабительные, препараты для поддержания водно-электролитного баланса; гемодиализ.

Побочные действия

Аллергические реакции: возможны крапивница, гиперемия кожи, эритема, ангионевротический отек, ринит, конъюнктивит; редко — лихорадка, боли в суставах, эозинофилия, эксфолиативный дерматит, полиформная экссудативная эритема, синдром Стивенса-Джонсона; реакции, сходные с сывороточной болезнью; в единичных случаях — анафилактический шок.

Со стороны пищеварительной системы: дисбактериоз, изменение вкуса, рвота, тошнота, диарея, стоматит, глоссит, нарушение функции печени, умеренное повышение активности «печёночных» трансаминаз, псевдомемб­ранозный энтероколит.

Со стороны нервной системы: возбуждение, тревожность, бессонница, атаксия, спутанность сознания, изменение поведения, депрессия, периферическая нейропатия, головная боль, головокружение, судорожные реакции. Данные нарушения возникнув на фоне приёма амоксициллина встречаются достаточно часто, практически не поддаются лечению, что приводит к инвалидизации больных.

Лабораторные показатели: лейкопения, нейтропения, тромбоцитопеническая пурпура, анемия.

Прочие: затрудненное дыхание, тахикардия, интеретициальный нефрит, кандидоз влагалища, суперинфекция (особенно у пациентов с хроническими заболеваниями или пониженной резистентностью организма).

Взаимодействия

Антациды, глюкозамин, слабительные средства, пища, аминогликозиды — замедляют и снижают абсорбцию; аскорбиновая кислота повышает абсорбцию.

Бактерицидные антибиотики (в том числе аминогликозиды, цефалоспорины, циклосерин, ванкомицин, рифампицин) — синергидное действие; бактериостатические препараты (макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины, сульфаниламиды) — антагонистическое.

Повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (подавляя кишечную микрофлору, снижает синтез витамина К и протромбиновый индекс); уменьшает эффективность эстрогенсодержащих пероральных контрацептивов, лекарственных средств, в процессе метаболизма которых образуется парааминобензойная кислота, этинилэстрадиола — риск развития кровотечений «прорыва».

Диуретики, аллопуринол, оксифенбутазон, фенилбутазон, нестероидные противовоспалительные препараты; препараты, блокирующие канальцевую секрецию — снижая канальцевую секрецию, повышают концентрацию. Аллопуринол повышает риск развития кожной сыпи. Уменьшает клиренс и повышает токсичность метотрексата. Усиливает всасывание дигоксина.

Указания

При курсовом лечении необходимо проводить контроль над состоянием функции органов кроветворения, печени и почек.

Возможно развитие суперинфекции за счет роста нечувствительной к амоксициллину микрофлоры, что требует соответствующего изменения антибактериальной терапии.

При лечении больных с бактериемией возможно развитие реакции бактериолиза (реакция Яриша-Герксгеймера). У пациентов, имеющих повышенную чувствительность к пенициллинам, возможны перекрестные аллергические реакции с цефалоспориновыми антибиотиками.

При лечении легкой диареи на фоне курсового лечения следует избегать противодиарейных препаратов, снижающих перистальтику кишечника; можно использовать каолин- или аттапульгитсодержащие противодиарейные средства. При тяжелой диарее необходимо обратиться к врачу.

Лечение обязательно продолжается ещё 48-72 часов после исчезновения клинических признаков заболевания. При одновременном применении эстрогенсодержащих пероральных контрацептивов и амоксициллина, следует по возможности использовать другие или дополнительные методы контрацепции.

Условия хранения

В сухом, защищенном от света месте, при комнатной температуре. Хранить в недоступном для детей месте.

См. также

  • Амоксициллин/клавулановая кислота

Ссылки

Примечания

В связи с тем, что в настоящее время стафилококки приобрели способность вырабатывать пеницилазы, назначение амоксициллина без установления возбудителя и его чувствительности при инфекциях ЛОР-органов является недопустимым. Препарат высоко токсичен и малоэффективен. Назначение данного препарата при наличии менее токсичных средств современной фармакологии нецелесообразно.

Амоксициллин

Амоксициллин (лат. аmoxycillinum, англ. amoxicillin) — антибактериальное бактерицидное кислотоустойчивое средство широкого спектра действия из группы полусинтетических пенициллинов.

Амоксициллин — химическое вещество
Амоксициллин — международное непатентованное наименование лекарственного средства

Амоксициллин — международное непатентованное наименование (МНН) лекарственного средства. По фармакологическому указателю амоксициллин относится к группе «Пенициллины», по АТХ — к группе «J01C Бета-лактамные антибиотики – пенициллины» и имеет код «J01CA04 Амоксициллин». Кроме того, амоксициллин присутствует в ряде кодов комбинированных препаратов. В группе «A02BD Комбинации препаратов для эрадикации Helicobacter pylori»:

  • A02BD01 Омепразол, амоксициллин и метронидазол
  • A02BD03 Лансопразол, амоксициллин и метронидазол
  • A02BD04 Пантопразол, амоксициллин и кларитромицин
  • A02BD05 Омепразол, амоксициллин и кларитромицин
  • A02BD06 Эзомепразол, амоксициллин и кларитромицин
  • A02BD07 Лансопразол, амоксициллин и кларитромицин
  • A02BD10 Лансопразол, амоксициллин и левофлоксацин
  • A02BD11 Пантопразол, амоксициллин, кларитромицин и метронидазол
  • A02BD12 Рабепразол, амоксициллин и кларитромицин*
  • A02BD13 Рабепразол, амоксициллин и метронидазол*
  • A02BD14 Вонопразан, амоксициллин и кларитромицин*
  • A02BD15 Вонопразан, амоксициллин и метронидазол*

*Планируется включение этих кодов в АТХ в 2020 году.

В группе «J01C Бета-лактамные антибиотики – пенициллины»:

  • J01CR02 Амоксициллин в комбинации с ингибиторами бета-лактамаз

«Амоксициллин», кроме того, торговое наименование ряда препаратов.

Амоксициллин — антибиотик
Способ применения амоксициллина и дозы
Амоксициллин в схемах эрадикации Helicobacter pylori

Амоксициллин отнесен ВОЗ к активным в отношении Helicobacter pylori препаратам (Подгорбунских Е.И., Маев И.В., Исаков В.А.). Согласно «Стандартам диагностики и лечения кислотозависимых и ассоциированных с Helicobacter pylori заболеваний (четвертое Московское соглашение)» амоксициллин может включаться в состав эрадикационных схем Helicobacter pylori. Монотерапия Helicobacter pylori амоксициллином не допускается.

Данный стандарт рекомендует при проведении первой линии антихеликобактерной терапии следующие схемы с амоксициллином, при этом выбор конкретного варианта зависит от наличия индивидуальной непереносимости пациентом тех или иных препаратов, а также чувствительности штаммов Helicobacter pylori к препаратам:

Вариант 1. Один из ингибиторов протонной помпы в стандартной дозировке (омепразол 20 мг, лансопразол 30 мг, пантопразол 40 мг, эзомепразол 20 мг, рабепразол 20 мг 2 раза в день) и амоксициллин (500 мг 4 раза в день или 1000 мг 2 раза в день) в сочетании с кларитромицином (500 мг 2 раза в день), или джозамицином (1000 мг 2 раза в день), или нифурателем (400 мг 2 раза в день) в течение 10-14 дней.

Вариант 2. Препараты, используемые при первом варианте (один из ИПП в стандартной дозировке, амоксициллин в сочетании с кларитромицином, или джозамицином, или нифурателем) с добавлением четвертого компонента — висмута трикалия дицитрата 120 мг 4 раза в день или 240 мг 2 раза в день продолжительностью 10–14 дней.

Вариант 3 (при наличии атрофии слизистой оболочки желудка с ахлоргидрией, подтвержденной при рН-метрии). Амоксициллин (500 мг 4 раза в день или 1000 мг 2 раза в день) в сочетании с кларитромицином (500 мг 2 раза в день) или джозамицином (1000 мг 2 раза в день), или нифурателем (400 мг 2 раза в день), и висмута трикалия дицитрат (120 мг 4 раза в день или 240 мг 2 раза в день) продолжительностью 10-14 дней.

Вариант 4 (рекомендуется только пожилым больным в ситуациях, при которых полноценная антихеликобактерная терапия невозможна). Один из ИПП в стандартной дозировке в сочетании с амоксициллином (500 мг 4 раза в день или 1000 мг 2 раза в день) и висмута трикалия дицитратом (120 мг 4 раза в день или 240 мг 2 раза в день) в течение 14 дней.

Вторая линия антихеликобактерной терапии. Проводится при отсутствии эрадикации Helicobacter pylori после лечения больных одним из вариантов терапии первой линии.

Один из ИПП в стандартной дозировке, амоксициллин (500 мг 4 раза в день или 1000 мг 2 раза в день) в сочетании с нитрофурановым препаратом: нифурателем (400 мг 2 раза в день) или фуразолидоном (100 мг 4 раза в день) и висмута трикалия дицитрат (120 мг 4 раза в день или 240 мг 2 раза в день) продолжительностью 10-14 дней.

Один из ИПП в стандартной дозировке, амоксициллин (500 мг 4 раза в день или 1000 мг 2 раза в день), рифаксимин (400 мг 2 раза в день), висмута трикалия дицитрат (120 мг 4 раза в день) в течение 14 дней.

«Чем мы руководствуемся сохраняя пенициллины (амоксициллин) при лечении инфекции H. pylori в составе эрадикационной терапии 1-й линии? Прежде всего тем, что амоксициллин характеризуется очень низким уровнем резистентности, практически ее отсутствием. Амоксициллин хорошо всасывается в ЖКТ, не раздражает слизистую оболочку желудка и редко вызывает диарею. Обладает широким спектром антимикробного действия. Механизм действия амоксициллина заключается в связывании с транспептидазами и карбоксипептидазами микробной клетки (пенициллинсвязывающими белками), их инактивации, вызывающей прекращение роста и гибель клеток.

Амоксициллин вне зависимости от приёма пищи полностью всасывается в кишечнике, легко проникая через тканевые барьеры» (Маев И.В. и др.).


Резистентность H. pylori к основным антибактериальным препаратам первой линии
эрадикационной терапии в мире (Кучерявый Ю.А. и др.)

Проблема сохранения микрофлоры кишечника при терапии амоксициллином

Одновре­менное применение двух и более антибактериальных препаратов не может не оказывать влияния на микрофлору кишечника. Серьезной проблемой также представляется антибиотикорезистентность, в том числе у представителей условно–патогенной микрофлоры, избыточный рост которой мы вправе ожидать после курсового применения антибактериальных препаратов. Увеличение количества условно–патогенных дрожжей у пациентов с иммунными нарушениями может вызвать развитие инфекционного процесса, а Clostridium difficile может быть причиной диареи или колита. В исследовании, посвященном сравнению влияния различных эрадикационных схем на микрофлору, было показано, что у пациентов, принимавших 7–дневную тройную схему, включавшую в себя омепразол, амоксициллин и метронидазол, наблюдались изменения состава орофарингеальной, желудочной и кишечной микрофлоры. По сравнению со схемой, включавшей в себя кларитромицин, меньшим изменениям подверглась микрофлора ЖКТ у пациентов, принимавших амоксициллин. Так было в обеих группах пациентов, однако более часто они обнаруживались в группе больных, получавших кларитромицин. Значительно повысилось количество Enterococcus spp. и Enterobacteriaceae в фекалиях, высевались резистентные стрептококки. У большинства из пациентов, принимавших амо­кси­циллин, наблюдалась колонизация тонкой кишки условно–патогенными дрожжами, значительно выросло количество условно-патогенных дрожжей (в основном Candida albicans) в слюне, увеличилось количество энтерококков, энтеробактерий (особенно E. соli), и пептострептококков. У некоторых пациентов обнаруживаются Klebsiella spp. и Citrobacter freundii.

При приеме комбинации омепразола и амоксициллина в ротовой полости уменьшается количество Rothia mucilaginosa, в то же время наблюдается избыточный рост Haemophillus species. Количество анаэробных бактерий, в том числе грамположительных кокков и фузобактерий, существенно уменьшается. При этом в желудке увеличивается количество Neisseria и Haemophillus. У пациентов, у которых до лечения в слюне обнаруживались E. cloacae и K. pneumoniae, после лечения наблюдалась колонизация ими желудка (Добровольский О.В., Сереброва С.Ю.).

Наиболее серьезной проблемой, связанной с применением антибиотиков, является антибиотикоассоциированная диарея, которая наблюдается у 10–25% пациентов, получавших комбинированное лечение амоксициллином и клавулановой кислотой. Наиболее тяжелыми формами патологии являются антибиотико ассоциированный, сегментарный геморрагический и псевдомембранозный колиты (Добровольский О.В., Сереброва С.Ю.).

После терапии амоксициллином рекомендуется коррекция микрофлоры кишечника препаратами, содержащими лакто- и бифидобактерии (Волынец Г. В.).

Профессиональные медицинские публикации, касающиеся вопросов применения амоксициллина
  • Теплова Н.В., Теплова Н.Н. Антихеликобактерная терапия язвенной болезни азитромицином и амоксициллином // РМЖ. Болезни органов пищеварения. – 2004. – т. 6. – № 2/ – 68–70.
  • Кучерявый Ю.А., Андреев Д.Н., Баркалова Е.В. Клинико-молекулярные аспекты резистентности Helicobacter pylori к антибактериальным препаратам // Медицинский совет. 2013. №10. С. 11–15.
  • Белоусова Ю.Б., Карпов О.И., Белоусов Д.Ю., Бекетов А.С. Фармакоэкономика применения висмута трикалия дицитрата при язвенной болезни // Терапевтический архив. – 2007. – Т. 79. – № 2. – С. 58–66.
  • Маев И.В., Самсонов А.А., Андреев Н.Г., Кочетов С.А. Кларитромицин как основной элемент эрадикационной терапии заболеваний, ассоциированных с хеликобактерной инфекцией // Гастроэнтерология. 2011. №1.
  • Корниенко Е.А., Паролова Н.И. Антибиотикорезистентность Helicobacter pylori у детей и выбор терапии // Вопросы современной педиатрии. – 2006. – Том 5. – № 5. – с. 46–50.
  • Успенский Ю.П., Барышникова Н.В. Оптимизация лечения заболеваний, ассоциированных с инфекцией H. pylori, с учетом совр. рекомендаций // Сб. статей. Акт. вопр. оздоровления детей и подростков с пом. стационарзамещающих технологий. СПб. 2016. С. 37–48.
  • Маев И.В., Самсонов Д.Н., Андреев А.А., Гречушников В.Б., Коровина Т.И. Клиническое значение инфекции Helicobacter pylory // Клиническая медицина. – № 8. – 2013. С. 4-13.
  • Старостин Б.Д. Лечение Helicobacter руlогі-инфекции – Маастрихсткий V/Флорентийский консенсусный отчет (перевод с комментариями) // Гастроэнтерология Санкт-Петербурга. 2017; (1): 2-22.
  • Маев И.В., Андреев Д.Н., Дичева Д.Т. и др. Диагностика и лечение инфекции Helicobacter pilory: положения консенсуса Маастрихт V (2015 г.) // Архивъ внутренней медицины. Клинические рекомендации. – № 2. – 2017. С. 85-94.

На сайте gastroscan.ru в каталоге литературы имеется раздел «Антибиотики, применяемые при лечении заболеваний ЖКТ», содержащий статьи, посвященные применению антимикробных средств при терапии заболеваний органов пищеварительного тракта.

Противопоказания к применению амоксициллина
  • повышенная чувствительность к препарату и другим бета-лактамным антибиотикам
  • инфекционный мононуклеоз и лейкемоидные реакции лимфатического типа
Ограничения к применению амоксициллина
Фармакологическое действие амоксициллина
Применение амоксициллина при беременности и кормлении грудью
Побочные действия амоксициллина

Аллергические реакции: гиперемия кожи, ринит, конъюнктивит, эксфолиативный дерматит, многоформная экссудативная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, анафилактический шок, макулопапулезная сыпь, зуд, крапивница, отек Квинке, реакции, сходные с сывороточной болезнью.

Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, изменение вкуса, диарея, боль в области ануса, стоматит, глоссит.

Со стороны нервной системы и органов чувств: возбуждение, беспокойство, бессонница, спутанность сознания, изменение поведения, головная боль, головокружение, судорожные реакции.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): тахикардия, транзиторная анемия, тромбоцитопеническая пурпура, эозинофилия, лейкопения, нейтропения и агранулоцитоз.

Прочие: затрудненное дыхание, боль в суставах, интерстициальный нефрит, умеренное повышение уровня трансаминаз в крови; осложнения, обусловленные химиотерапевтическим действием, — дисбактериоз, суперинфекция (особенно у пациентов с хроническими заболеваниями или сниженной резистентностью организма), кандидоз полости рта или влагалища, псевдомембранозный или геморрагический колит.

Имеются исследования, доказывающие, что при использовании амоксициллина (как отдельно, так и с клавулоновой кислотой) в 10% случаев развивается диарея. Вероятность возникновения кандидоза ещё больше (Gillies M. etal. CMAJ. 2014 Nov 17).

Взаимодействие амоксициллина с другими лекарствами
Торговые наименования лекарств с действующим веществом амоксициллин

В России зарегистрированы (были зарегистрированы) следующие торговые наименования лекарств с единственным действующим веществом амоксициллином: Амоксисар, Амоксициллин, Амоксициллин в капсулах 0,25 г, Амоксициллин Ватхэм, Амоксициллин ДС, Амоксициллин натрия стерильный, Амоксициллин Сандоз, Амоксициллин-ратиофарм, Амоксициллин-ратиофарм 250 ТС, Амоксициллина порошок для суспензии 5 г, Амоксициллина таблетки, Амоксициллина тригидрат, Амоксициллина тригидрат (Пуримокс), Амосин Гоноформ, Грамокс-Д, Грюнамокс, Данемокс, Оспамокс, Флемоксин Солютаб, Хиконцил, Экобол.
Брэнды амоксициллина: Amoxil, Moxatag, Trimox, Wymox.

Некоторые комбинированные препараты с действующими веществами амоксициллин и клавулановая кислота: Амоксиклав, Аугментин, Флемоклав Солютаб, Панклав, Экоклав, Арлет, Рапиклав, Кламосар, Фибелл, Медоклав, Амоксиван, Бактоклав, Амовикомб, Бетаклав, Тароментин, Ранклав, Верклав.

В ноябре 2019 года U.S. Food and Drug Administration (Управление по контролю за продуктами и лекарствами, США) дало разрешение на применение при эрадикации Helicobacter pylori у взрослых пациентов комплексного препарата Talicia по заявке компании RedHill Biopharma Ltd., Израиль, лекарственная форма капсулы с отсроченным высвобождением, содержащие в качестве действующих веществ амоксициллин (250 мг в одной капсуле), рифабутин (12,5 мг) и омепразол (10 мг омепразола магния).

Инструкции фирм-производителей по применению препаратов, содержащих амоксициллин

Некоторые официальные инструкции по медицинскому применению лекарств, содержащих единственное действующее вещество — амоксициллин (pdf):

  • для Украины (на русском языке):
    • «Инструкция по медицинскому применению препарата Амоксил», таблетки, содержащие 0,25 и 0,5 г амоксициллина
    • «Инструкция по медицинскому применению препарата Амоксил-ДТ», таблетки диспергируемые, содержащие 0,25 и 0,5 г амоксициллина, от 02.07.2012 г.
  • для США (на английском языке):
    • «Amoxil. Prescribing Information», амоксициллин в виде капсул, таблеток, жевательных таблеток, порошка для приготовления суспензии для приёма внутрь, октябрь 2006 г.
    • «Moxatag (amoxicillin extended-release) Tablets. Full Prescribing Information», MiddleBrook Pharmaceuticals, Inc, январь 2008 г.

У амоксициллина имеются противопоказания, побочные действия и особенности применения, консультация со специалистом обязательна.

Ссылка на основную публикацию